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平成１５年（行ケ）第４０５号　審決取消請求事件
口頭弁論終結日　平成１６年９月１４日
判　　　　　　　決
原　　　　　　告　　　シャイアー　バイオケム　インコーポレイテッド
訴訟代理人弁理士　　　杉　村　興　作
同　　　　　　　　　　高　見　和　明
同　　　　　　　　　　徳　永　　　博
同　　　　　　　　　　梅　本　政　夫
　被　　　　　　告　　　特許庁長官　小川　洋
指定代理人　　　　　　小　柳　正　之
同　　　　　　　　　　森　田　ひとみ
同　　　　　　　　　　一　色　由美子
同　　　　　　　　　　涌　井　幸　一
同　　　　　　　　　　宮　下　正　之
主　　　　　　　文
１　原告の請求を棄却する。
２　訴訟費用は原告の負担とする。
３　この判決に対する上告及び上告受理の申立てのための付加期間を３０
日と定める。
事実及び理由
第１　当事者の求めた裁判
１　原告
(1)特許庁が不服２００１－５９５２号事件について平成１５年５月１日にし
た審決を取り消す。
(2)訴訟費用は被告の負担とする。
２　被告
　主文１，２項と同旨
第２　当事者間に争いのない事実等
１　特許庁における手続の経緯
　　原告は，平成７年４月１９日，パリ条約による優先権を主張して（優先権主
張日１９９４年４月２０日（以下「本件優先日」という。），優先権主張国米
国），発明の名称を「抗ウイルス性を有する置換１，３－オキサチオラン」とする
発明（後記補正後の請求項の数は１３である。）について，特許出願（平成７年特
許願第５２７２４４号，以下「本件出願」という。）をし，平成１２年１２月２７
日付けで拒絶査定を受けたため，平成１３年４月１６日，これに対する不服の審判
を請求した。
　　特許庁は，これを不服２００１－５９５２号として審理した。原告は，この
審理の過程で，平成１３年５月１６日付け手続補正書により，本件出願の願書に添
付された明細書につき，特許請求の範囲の補正をした（以下，この補正後の明細書
を「本件明細書」という。）。特許庁は，審理の結果，平成１５年５月１日，「本
件審判の請求は，成り立たない。」との審決をし，その謄本は，同月１３日，原告
に送達された。なお，出訴期間として，９０日が付加された。
２　本願発明の請求項１の特許請求の範囲
　「ヒトにおいて，２－ヒドロキシメチル－５Ｓ－（シトシン－１’－イル）－
１，３－オキサチオラン耐性又は２－ヒドロキシメチル－５－（５’－フルオロシ
トシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン耐性のヒト免疫不全ウイルスの感
染を治療するのに用いられる医薬調合物であり，当該医薬調合物は：
　　２Ｒ－ヒドロキシメチル－４Ｒ－（シトシン－１’－イル）－１，３－オキ
サチオラン；
　　２Ｓ－ヒドロキシメチル－４Ｓ－（シトシン－１’－イル）－１，３－オキ
サチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
　　２Ｒ－ヒドロキシメチル－４Ｒ－（５’－フルオロシトシン－１’－イル）
－１，３－オキサチオラン；
　　２Ｓ－ヒドロキシメチル－４Ｓ－（５’－フルオロシトシン－１’－イル）
－１，３－オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
　それらの薬学的に許容された塩，及びそれらの薬学的に許容されたエステルよ
り選択された化合物を含み，その用量は２－ヒドロキシメチル－５Ｓ－（シトシン
－１’－イル）－１，３－オキサチオラン耐性又は２－ヒドロキシメチル－５－
（５’－フルオロシトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン耐性のヒト免
疫不全ウイルスの感染を治療するのに有効な量であり，当該医薬調合物は薬学的に
許容される担体を更に含む，医薬調合物。」
（以下「本願発明」という。）
３　審決の理由
　　別紙審決書の写しのとおりである。要するに，本願発明は，「国際公開第９
２／０８７１７号パンフレット（以下，審決と同じく「引用刊行物１」という。）
に記載された発明及び「Bioorganic&MedicinalChemistryLetters,Vol.3,No.
8pp.1723-1728,1993」（以下，審決と同じく「引用刊行物２」という。）に記載
された発明に基づいて，当業者が容易に発明することができたものであるから，特
許法２９条２項により，特許を受けることができない，とするものである。
４　審決が認定した，引用刊行物１記載の発明の内容，本願発明と引用刊行物１
記載の発明との一致点・相違点
(1)引用刊行物１記載の発明の内容
　「薬学的に有効な量の２－ヒドロキシメチル－４－（シトシン－１’－イ
ル）－１，３－オキサチオラン又は２－ヒドロキシメチル－４－（５’－フルオロ
シトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン，及び薬学的に許容されるキャ
リアからなるＨＩＶ感染に有効な医薬調合物」（審決書３頁）
(2)本願発明と引用刊行物１記載の発明との一致点
　　「「薬学的に有効な量の２－ヒドロキシメチル－４－（シトシン－１’－
イル）－１，３－オキサチオラン又は２－ヒドロキシメチル－４－（５’－フルオ
ロシトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン，及び薬学的に許容されるキ
ャリアからなるＨＩＶ感染に有効な医薬調合物」である点」（審決書４頁）
(3)本願発明と引用刊行物１記載の発明との相違点
　「本願発明が，「２－ヒドロキシメチル－５Ｓ－（シトシン－１’－イ
ル）－１，３－オキサチオラン耐性又は２－ヒドロキシメチル－５－（５’－フル
オロシトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン耐性のヒト免疫不全ウイル
スの感染を治療するために，
　　２Ｒ－ヒドロキシメチル－４Ｒ－（シトシン－１’－イル）－１，３－
オキサチオラン；
　　２Ｓ－ヒドロキシメチル－４Ｓ－（シトシン－１’－イル）－１，３－
オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
　　２Ｒ－ヒドロキシメチル－４Ｒ－（５’－フルオロシトシン－１’－イ
ル）－１，３－オキサチオラン；
　　２Ｓ－ヒドロキシメチル－４Ｓ－（５’－フルオロシトシン－１’－イ
ル）－１，３－オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
　それらの薬学的に許容された塩，及びそれらの薬学的に許容されたエステ
ルより選択された化合物」を使用するのに対し，引用刊行物１記載の発明では，治
療対象のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の限定，並びに，２－ヒドロキシメチル
－４－（シトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン及び２－ヒドロキシメ
チル－４－（５’－フルオロシトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオランの
立体配置の限定，がない点」（審決書４頁）
第３　原告の主張の要点
　　審決は，本件出願時における技術常識の認定を誤り，本願発明を，当業者が
容易に発明することができたと判断したものであるから，違法として取り消される
べきである。
１　審決は，
　「（２）治療対象のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の限定について
　　引用刊行物２には，「現在，ＡＩＤＳ治療には３つの承認された薬剤があ
るが，これらの薬剤はすべて急速な耐性の出現や，骨髄毒性（ＡＺＴ），末梢神経
障害及び急性膵炎（ｄｄＩ及びｄｄＣ）のような重大な欠点を有する。さらに，Ｈ
ＩＶ－１のｄｄＩ耐性株は，ｄｄＣに交差耐性を有することが判明した。より良い
薬剤のニーズが非常に意義あることは明かである。」と記載されている。（第１７
２３頁本文第３～６行）すなわち，本願出願日前より，ＡＩＤＳ治療の分野におい
て，薬剤に対する耐性株の出現が問題とされていたのであるから，抗ＨＩＶ活性を
有する新しい薬剤を見出した場合，一般のＨＩＶに加えて，ＡＩＤＳ治療薬として
従来から知られていた各種薬剤に対する耐性株についても，当該新しい薬剤の効果
を確認してみることは当業者が当然に行うことである。
　　なお，請求人は，平成１３年７月４日付け手続補正書（方式）において，
「構造が非常に類似した化合物については，多くの場合には交差耐性を示すという
のが，本技術分野における技術常識であった。」という理由で，２－ヒドロキシメ
チル－５Ｓ－（シトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン耐性又は２－ヒ
ドロキシメチル－５－（５’－フルオロシトシン－１’－イル）－１，３－オキサ
チオラン耐性のヒト免疫不全ウイルスに対し，これらの化合物に構造の類似した，
本願発明の医薬有効成分である１，３－オキサチオラン誘導体が有効であるという
結果は，驚くべきものであると主張している。
　　しかるに，多くの場合においては，構造が非常に類似した化合物が交差耐
性を示すとしても，構造が類似した化合物が，必ず，交差耐性を示すものでもない
から，シス体のシトシン誘導体10（BCH-270）及びシス体の５－フルオロシトシン誘
導体12（BCH-1081）がＭＴ－４細胞において抗ＨＩＶ活性を示すという事実に基づ
いて，２－ヒドロキシメチル－５Ｓ－（シトシン－１’－イル）－１，３－オキサ
チオラン耐性又は２－ヒドロキシメチル－５－（５’－フルオロシトシン－１’－
イル）－１，３－オキサチオラン耐性の株を含めて種々のＨＩＶ株について，抗Ｈ
ＩＶ活性を確認してみるという程度のことは，当業者の容易になし得るところであ
る。
　　したがって，上記の治療対象のヒト免疫不全ウイルスの限定に，格別の技
術的困難性があるとは認められない。」（審決書５頁～６頁）
　と判断している。しかし，この判断は誤っている。
２　交差耐性とは，「菌がある薬剤に耐性化した場合に，他薬剤に対しても同一
機構により耐性化する現象をいい，同一系統の薬剤間によく見られる。」（甲第１
８号証）ということである。したがって，ある菌が，特定の薬剤に対して耐性を持
つ場合，当該薬剤と構造が類似している別の薬剤に対しても，高い蓋然性で耐性
（交差耐性）を持つという技術常識が存在していた，といえる。
　　本願発明に係るオキサチオラン誘導体（２Ｒ－ヒドロキシメチル－４Ｒ－
（シトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン）（本件明細書において「化
合物♯１」と表記されているものである。以下「本願化合物１」という。）と，２
－ヒドロキシメチル－５Ｓ－（シトシン－１’－イル）－１，３－オキサチオラン
（以下「３ＴＣ」という。）の化学構造の差は，次のとおりである。
N
N
NH2
O
O
SCH2
OH
　　
N
N
NH2
O
S
OCH2
OH
　　　（本願化合物１）　　　　　　（３ＴＣ）
　　両者は，ペントース環において酸素原子と硫黄原子が入れ代わったというだ
けで，その構造はきわめて類似している。ペントース環において異なっている酸素
原子と硫黄原子は，周期律表において同じⅥａ族に属しているために，両者は通常
は二価イオンとして存在し，また水素結合を作るのに関与する２つの孤立電子対を
有するなど，類似の性質を有している。それを考えても，３ＴＣに耐性を示すＨＩ
Ｖは，本願化合物１に対しても耐性であると考えることは当業者にとって当然であ
る。
　　さらに，糖部分の構造が類似していると，特に交差耐性が生じ易いとも認識
されており，本願化合物１と３ＴＣの糖部分の構造も非常に近いことからすると，
当業者にとって，交差耐性を生じると考えることが当然であった（甲第５号証ない
し第１５号証）。
　　しかし，原告が実験を行ったところ，３ＴＣに対して耐性を持つＨＩＶ株
が，本願化合物１に対しては感受性を有することが確認できたものであって，上記
の技術常識の下では，このような実験を行うことは，当業者が容易に想到できるも
のではない。
３　被告は，本願化合物１と３ＴＣの立体配置が異なることを強調し，構造が異
なる化合物である，と主張する。
　　しかし，本願発明は，ペントース環の立体配置を限定するものではなく，そ
の立方異性体（本件明細書において，「化合物♯２」と表記されているもの）も含
み，これも薬剤として有効であることが確認されているのであって，被告の主張す
る立体配置や構造の差は，本願発明の進歩性を否定する根拠とはならない。
４　原告は，交差耐性が必ず生じると主張しているものではなく，また，甲第５
号証ないし第１５号証に，交差耐性を生じない例が開示されていることを否定する
ものでもない。しかし，そのことをもって，本願発明の進歩性を否定するべきでは
ない。
　　一般的に，実験を行う場合，新たな知見を得られる蓋然性がないともいえ
ず，他方，確実に成功する保障もないという状況の下で，研究者は，有益な知見が
得られる蓋然性を技術的常識に基づいて評価した上で，実験をするか否かを決定し
ている。このような選択をすることに困難があり，かかる困難を乗り越えて実験を
行い研究を飛躍的に進歩させることこそが，発明の進歩性にほかならない，という
べきである。
　　本願発明の薬物についても，実験をして，耐性が生じないことを確認できる
ことが保障されていたものではなかったものの，原告はあえて実験を行い，有効な
薬物であることを確認したものである。単に，試みることが容易であるというだけ
で，進歩性を否定することは相当ではなく，成功することが合理的に予測されるか
否かをもって，進歩性の判断基準とすべきである。
　　審決の判断は，進歩性を肯定する基準を不当に高く設定するものであり，相
当でない。
第４　被告の反論の要点
１　交差耐性については，ある微生物（または細胞）が耐性を獲得したことが確
認された複数の薬剤間では，一般にそれらの構造が類似しているということがいえ
るというにとどまり，構造が類似している薬剤間では必ず交差耐性が生じるという
ような技術常識は確立していない。これは，抗ＨＩＶ剤分野についても同様であ
る。
　　本件出願時において，ある化合物に対して耐性のＨＩＶ株に対して，交差耐
性を含めた耐性発現の機序の解明についての研究が盛んに行われていたこと（甲第
５号証～第１５号証）からは，逆に，原告のいうような技術常識がなかったことが
裏付けられるのである。
２　原告は，本願化合物１と３ＴＣの構造を比較し，両者は，ペントース環にお
いて酸素原子（Ｏ）と硫黄原子（Ｓ）が入れ代わったというだけで，その構造はき
わめて類似しており，このように構造が近い化合物間においては交差耐性を示すで
あろう，と考えるのが当業者にとって当然である，と主張している。
　　しかし，本願化合物１と３ＴＣとは，次の図に示すとおり，ペントース環の
２カ所において，酸素原子（Ｏ）と硫黄原子（Ｓ）が置換されているのみならず，
置換基の立体配置についても異なっている。
　　　　　
　　　　　（本願化合物１）　　　　　　　　（３ＴＣ）
　　また，酸素原子と硫黄原子とが周期律表上同じ族に属し，類似の性質を有し
ているとしても，両者はその大きさが異なるから，ペントース環上の両者の置換
は，ペントース環に変換をもたらすものというべきで，この点に関する原告の主張
も失当である。
　　仮に，本願化合物１と３ＴＣとのペントース環が共通となるように，両者を
比較してみると，下記のとおりとなる。
　　　　
　　　　　（本願化合物１）　　　　　　　　　　　（３ＴＣ）
　上記の図から明らかなように，本願化合物１においては，ペントース環の１’
位（１，３－オキサチオラン環の４位）にヌクレオシド塩基を有するのに対し，３
ＴＣにおいては，ペントース環の２’位（１，３－オキサチオラン環の５位）にヌ
クレオシド塩基を有しており，両者の構造は異なる。
第５　当裁判所の判断
１　交差耐性は，
　「菌がある薬剤に耐性化した場合に，他薬剤に対しても同一機構により耐性
化する現象をいい，同一系統の薬剤間によく見られる。」（微生物学辞典（日本微
生物学協会編）・甲第１８号証３５０頁），
　「ある微生物（または細胞）が一つの薬剤に対し感受性を失い耐性（抵抗
性）となった時，同時に他の薬剤にも同一機序により耐性化することがある。これ
を交差耐性という。一般には交差耐性が生じる薬剤間で構造や作用機序が類似して
いる。」（生化学辞典（第２版））・乙第１号証４６２頁）
　と説明されている。
２　エイズウイルスの治療薬（逆転写酵素阻害剤）において，交差耐性が必ず生
じるというものではないことは，原告自身認めており，また，上記の交差耐性につ
いての解説からも明らかである。さらに，以下の各証拠の記載からも根拠付けるこ
とができる。
(1)乙第２号証（日本臨牀　５１巻・１９９３年増刊号「ＨＩＶ感染症・ＡＩ
ＤＳ　１９９３」中の「逆転写酵素阻害剤　Reversetranscriptaseinhibitors」
（白阪琢磨ほか著））
ア「１９８３年にヒト免疫不全ウイルス（humanimmunodeficiencyvirus
type-1；ＨＩＶ－１）が，後天性免疫不全症候群（acquiredimmunodeficiency
syndrome；ＡＩＤＳ）の病原体として発見同定されてから１０年の間に，・・・現
在臨床投与が認可されている抗HIV-1剤は未だにわずか３つの逆転写酵素（reverse
transcriptase；ＲＴ）阻害剤，アジドチミジン（azidothymidine；ＡＺＴ），ジデ
オキシイノシン（dideoxyinosine；ｄｄＩ），ジデオキシシチジ
ン（dideoxycytidine；ｄｄＣ）のみである。
　　ＲＴを標的とした治療法の開発はＨＩＶ固有の酵素（ＲＴ）と基質との
関係に基礎を置いたアプローチである。このアプローチはきわめて変異性の高いＨ
ＩＶでもウイルスの酵素の特定の部分では，その変異が著しく制限されている事実
に基づく・・・」（１９２頁左欄）
イ「1985年にＡＺＴのＨＩＶ－１に対する増殖抑制効果がヒト培養Ｔ細胞で
確認されて以来，多数のジデオキシヌクレオシド誘導体がＨＩＶに対する抗ウイル
ス薬候補として開発されてきた。このクラスには現在，臨床で使用されているＡＺ
Ｔ，ｄｄＩ，ｄｄＣのほかに，前臨床段階にあるｄ４Ｔ（２’，３’－didehydro－
２’，３’－dideoxythymidine），３ＴＣ（３’－thia－２’，３’－dideoxy－
cytidine），・・・などが属する。ジデオキシヌクレオシドはいずれも細胞質内で
の一連のリン酸化酵素反応で三リン酸化され，ＲＴに媒介されて伸長しつつあるウ
イルスＤＮＡ鎖に効率よく取り込まれる。ＤＮＡ鎖に組み込まれると，ジデオキシ
ヌクレオシドは３’位に水酸基を欠くため，ＤＮＡ鎖はそれ以上伸長を続けること
ができず，ＤＮＡ合成が阻止され，ターミネーション（終止）が起こ
る。・・・・・。ジデオキシヌクレオシドは，細胞分裂の際のＤＮＡ合成や，ＤＮ
Ａの損傷修復をつかさどるＤＮＡポリメラーゼα（DNApolymeraseα）に対しては
親和性が低く，宿主細胞のＤＮＡ合成には高濃度でしか阻害効果を示さない。」(１
９４頁左欄）
ウ「ＡＺＴ／ｄｄＣ投与群では治療後株のＡＺＴに対する感受性は治療前株
に比べ全例で６０倍から２００倍と著しく低下していたが，ｄｄＣ，ｄｄＩに対す
る感受性の低下は明らかではなかった（図２）。それら分離株の塩基配列を調べる
と，１例を除き既知の５つのＡＺＴ関連のアミノ酸変異が観察された。ｄｄＣに対
する感受性の低下はいずれの株でも明らかではなかったが，塩基配列ではｄｄＣ投
与に関連していると報告されているアミノ酸変異（６９番目の変異）が１例に認め
られた。」（１９５頁右欄）」
エ「著者らの分離したウイルス株の中で，ＡＺＴ耐性株の１つ，ＥＲＳ103で
はｄｄＣやｄｄＩに対して感受性が低下していたが，ＲＴの塩基配列上では既知の
アミノ酸変異は認められず，かわりに，興味深いことに８つの新しいアミノ酸変異
が観察された」（１９６頁左欄～右欄）
オ「ＨＩＶ－１は上述したように，pol遺伝子を変異させることによってそれ
ぞれのＲＴ阻害剤に対応した薬剤耐性を獲得する。しかし・・・ＲＴが自己複製の
ために正常のヌクレオチドを用いてＤＮＡを合成するという正常な機能を保ちなが
ら，しかもＲＴ阻害剤を排除するように変異するにはおのずから限界があると考え
られる。例えば複数のＲＴ阻害剤の多剤併用投与下ではＨＩＶにはこれらすべての
阻害剤を同時に排除するための変異が起こる可能性もあるが，一方で複数のＲＴ阻
害剤を同時に排除する変異を有するＲＴは正常の機能を保つことができずに，その
ＨＩＶ－１が増殖できなくなる可能性も十分考えられる。」（１９７頁右欄～１９
８頁左欄）
(2)甲第５号証（ANTIMICROBIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY(1990)Vol.34
p436-441）
　「驚くべきことに，非常に狭い範囲の交差耐性が観察された；交差耐性は
３’－アジド基を含んでいるヌクレオシドアナログに限定されていた。これらのデ
ータは，阻害剤を組み合わせて使用して薬剤耐性の発現が遅らせるための途を示す
ものである。」（４３６頁）
(3)甲第６号証（同(1991)Vol.35No.5,p988-991）
ア「１０μｍのＡＺＴ中で複製可能であったいくつかのＨＩＶ－１単離物
は，２’，３’－ジデオキシシチジンと，硫黄原子がペントース環の３’炭素に置
換されている新規なシトシンアナログであるＢＣＨ－１８９の両者に感受性を有し
ていた。いくつかの場合には，３’－ジデヒドロ－２’，３’－ジデオキシチミジ
ンと交差耐性が見られた。」（９８８頁）
イ「多くのアナログはＡＺＴ耐性のＢ－５２株と，ＡＺＴに対する感受性が
減少した多くの他の単離物の複製を抑制することが可能であった。しかし，Ｂ－５
２株と試験した１１の単離物の１つはｄ４Ｔに対する顕著な耐性を示した（表１及
び図２）。加えて，これらの単離物の中で２つはＡＺＤＵに対して感受性を有して
いた。これらの観察はＡＺＴ耐性変異体を研究した他の研究者による過去の報告と
は異なっている。この点において，ｄ４Ｔ，ＡＺＴとＡＺＤＵの構造が類似してい
ることは特筆すべきである。」（９９０頁左欄）
(4)甲第８号証（JOURNALOFVIROLOGY(1992)Vol.66,p7128-7135）
ア「我々はインビトロ選択の技術を用いて，２’，３’－ジデオキシイノシ
ン（ｄｄＩ）とに対して耐性であり，かつ２’，３’－ジデオキシシチジン（ｄｄ
Ｃ）に対して交差耐性であるヒト免疫不全ウイルス１型（ＨＩＶ－１）の変異体を
作製した。」（７１２８頁）
イ「そのように作製された組み換えウイルスは親株のＨＸＢ２－Ｄよりも５
倍以上大きなｄｄＩ耐性を示した。更に５倍以上大きなｄｄＣ耐性も証明された
が，その組み換えウイルスはジドブジン（ＡＺＴ）によって阻害され続けた。」
（同頁）
ウ「この交差耐性は，ｄｄＩとｄｄＣの両者が２’，３’ジデオキシ部分を
有していることによるのかもしれない。」（７１３３頁）
３　原告は，本願化合物１と３ＴＣとで構造がきわめて類似していることから，
当業者が，本願化合物１が交差耐性を持つと考えるのは当然であり，原告のしたよ
うな実験を行うことは，容易に想到できるものではない，と主張する。
　　しかし，本願化合物１と３ＴＣとの構造の間で，ペントース環の酸素原子と
硫黄原子の位置が入れ代わったという差しかないとしても，それが，交差耐性の発
生の蓋然性にどの程度影響するのかについて，原告は具体的な主張をせず，これを
認定できる証拠もない。
　　また，糖部分の構造が類似していると，交差耐性が生じやすいと認識されて
いたとの点について，例えば甲第９号証（ANTIMICROBIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY
(1993)Vol.37p130-133）の表３において，その１１番目の「ＨＩＶ－１１１Ｂ」
は，ｄｄＩに対してはＥＣ５０（ｕＭ）の値が，「２３６．４±１９．０」と，他の
ＨＩＶウィルスと比較して非常に高い耐性を有する（一桁ないし二桁異なる。）の
に対し，ｄｄＩと糖部分の構造が類似するｄｄＣに対しては，「０．７８±０．０
５」と，他のＨＩＶウイルスと比較して同程度の低い耐性しか示さないことが開示
されている。また，同表１２番目の「ＨＩＶ－１１１Ｂ」も，ｄｄＩに対して「１
３４．９±１２．８」，ｄｄＣに対して「０．５５±０．０３」と，同様の傾向を
もつことが開示されている（別紙参照）。
　　したがって，構造が非常に類似した化合物が多くの場合に交差耐性を示すと
一般に考えられていることを踏まえたとしても，本件において，原告が主張するよ
うに，酸素原子と硫黄原子の位置が入れ代わっただけであるとか，糖部分の構造が
類似している，との事実をもって，二種の薬剤間で交差耐性が生じると当業者が当
然に考え，実験して確認することに思い至らない，ということはできない。
４　本件優先日当時，本願化合物１において交差耐性が生じる可能性がどの程度
高いものと考えられていたかは，本件証拠上明らかではない。しかし，交差耐性が
発生する蓋然性がある程度高いと考えられていたにせよ，なお，本願発明の進歩性
は否定されるものというべきである。その理由は，次のとおりである。
(1)前記乙第２号証の記載にも現れているように，昭和５８年にエイズウイル
スが発見されてから，その治療薬の研究開発は喫緊の課題であった。このことは，
引用刊行物２の
　「後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）は現代における惨事となった。ＡＩＤ
Ｓの数と，ＨＩＶ陽性の症例は急速に増えており，ほとんど１０年間にわたって研
究努力が行われたにも関わらずあまり抑制されていない。現在ＡＩＤＳの治療のた
めに承認された薬剤は３つあるが，これらの薬剤は全て，迅速な耐性形成のみなら
ず，骨髄毒性（ＡＺＴ），末梢神経障害と急性膵炎（ｄｄＩとｄｄＣ）などの重大
な，障害に苦しめられている。」（甲第４号証１７２３頁）
　の記載にも現れている。
　　このような状況の下では，交差耐性が生じる蓋然性があっても，薬剤の候
補となるべき新規な化学物質を製造したとき，その薬剤が効果を発揮するかどうか
実験して確かめるきわめて強力な動機付けが当業者にあることは，明らかである。
(2)２及び３で引用した文献のほか，ＨＩＶウイルスの交差耐性については，
甲第７号証（ANTIMICROBIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY(1991)Vol.35No.7
p988-991），第１０号証（同(1994)Vol.38No.2p275-281）においても述べられて
いる。
　　これらの文献から明らかなように，ＨＩＶウイルスの薬剤に対する（交
差）耐性を確認する実験方法は，本件優先日当時，周知かつ確立しており，これを
実施することに特段技術的困難はなかった，と認めることができる。
(3)以上のとおり，本件においては，薬剤の有効性を確認するための実験を行
うことに強力な動機付けがあり，実験をすることを選択することは何ら困難なこと
でもなく，その実験方法も周知なものであって実施に何ら困難はなく，実験を行い
さえすれば，交差耐性を示すか否か容易に分かる，すなわち，本願化合物１が効用
を有するか否か分かるものである以上，当業者が本願発明を推考するのが容易であ
ることは当然である。審決の相違点についての判断に誤りはない。
(4)原告の主張は，要するに，実験をしても，望んだ結果が得られることが合
理的に予測されるものではない場合，実験をして確認した事実に基づいてした発明
には進歩性が認められるべきである，というものである。
　　しかし，前述のとおり，本件においては，薬剤の有効性を確認するための
実験を行うことは，当業者にとって容易に想到し得ることであり，また，実験をす
ることに格別の困難もないのであるから，その実験が成功することが予測できない
ということだけから，進歩性を認めることができないことはいうまでもないのであ
って，原告の主張は採用できない。
５　結論
　　以上のとおりであるから，原告主張の取消事由は理由がなく，その他，審決
には，取消しの事由となるべき誤りは認められない。
　　よって，原告の本訴請求を棄却することとし，訴訟費用の負担，上告及び上
告受理の申立てのための付加期間について，行政事件訴訟法７条，民事訴訟法６１
条，９６条２項を適用して，主文のとおり判決する。
東京高等裁判所知的財産第３部
　
　裁判長裁判官　　　佐　　藤　　久　　夫
　裁判官　　　設　　樂　　隆　　一
　裁判官　　　高　　瀬　　順　　久
（別紙）
甲第９号証１３２頁表３の翻訳文

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