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平成１２年(ワ)第７２２１号　特許権侵害差止請求事件
口頭弁論終結日　平成１３年６月２５日
判　　　　　　決
原　　　　　　告　　　　ミネソタ・マイニング・アンド・マニュファ
クチャリング・カンパニー
訴訟代理人弁護士　　　　片　山　英　二
同　　　　　　　　　　　北　原　潤　一
補佐人弁理士　　　　　　小　林　純　子
被　　　　　　告　　　　大正薬品工業株式会社
訴訟代理人弁護士　　　　吉　原　省　三
同　　　　　　　　　　　小　松　　　勉
補佐人弁理士　　　　　　朝日奈　宗　太
同　　　　　　　　　　　佐　木　啓　二
主　　　　　　　文
１　被告は別紙物件目録記載の製剤を輸入し、販売してはならない。
２　被告はその占有する別紙物件目録記載の製剤を廃棄せよ。
３　訴訟費用は被告の負担とする。
事実及び理由
第１　請求
　主文同旨
第２　事案の概要
　本件は、後記特許権の特許権者である原告が、被告が輸入、販売を計画して
いる別紙物件目録記載の製剤が、原告の特許発明の技術的範囲に属するとして、被
告に対し、同製剤の輸入、販売の差止め及びその廃棄を求めた事案である。
１　前提事実（当事者間に争いがない。）
(1)　本件特許権
ア　原告は、次の特許権（以下「本件特許権」といい、特許請求の範囲請求
項１記載の発明を「本件発明①」、請求項５記載の発明を「本件発明②」、請求項
９記載の発明を「本件発明③」、請求項１０記載の発明を「本件発明④」、請求項
１１記載の発明を「本件発明⑤」、前記各発明を併せて「本件発明」といい、その
特許出願に係る願書に添付した明細書を「本件明細書」という。）。
特許番号　　　　　第２７６９９２５号
発明の名称　　　ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートを含ん
で成るエアロゾル製剤
出　願　日　　　　平成３年１０月９日（特願平４－５０１８１９号）
登　録　日　　　　平成１０年４月１７日
優先権主張　　　　１９９０年（平成２年）１０月１８日アメリカ合衆
国出願に基づく
特許請求の範囲
［請求項１］
「治療的に有効量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネート；１，
１，１，２－テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，３，３－ヘプタフルオ
ロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイドロフルオロカーボン
を含んで成る噴射剤；並びにこの噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，２１ジプ
ロピオネートを溶解せしめるのに有効な量のエタノール；を含んで成るエアロゾル
製剤であって、実質的に全てのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートがこの
製剤において溶けており、且つ、この製剤に任意の界面活性剤が０．０００５重量
％以上含まれていないことを特徴とする、肺、頬又は鼻への投与のためのエアロゾ
ル製剤。」
［請求項５］
「前記エタノールが２～１０重量％の量において存在している、請求項
１に記載の溶液状エアロゾル製剤。」
［請求項９］
「０．０５～０．５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオ
ネート、２～１２重量％の量のエタノール及び８８～９８重量％の量の前記噴射剤
を含んで成る、請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。」
［請求項１０］
「０．０５～０．４５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピ
オネート、２～１０重量％の量のエタノール及び９０～９８重量％の量の前記噴射
剤を含んで成る、請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。」
［請求項１１］
「０．０５～０．３５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピ
オネート、２～８重量％の量のエタノール及び１，１，１，２－テトラフルオロエ
タンより本質的に成る、請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。」
イ　原告は、現在特許庁に係属中の無効審判事件（無効２０００－３５４
５３）において、平成１３年５月２８日付けで、特許請求の範囲を含む本件明細書
の訂正請求を行った。特許請求の範囲の訂正内容は次のとおりである。
［請求項１］
「治療的に有効量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネート；１，
１，１，２－テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，３，３－ヘプタフルオ
ロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイドロフルオロカーボン
を含んで成る噴射剤；並びにこの噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，２１ジプ
ロピオネートを溶解せしめるのに有効な量のエタノール；を含んで成るエアロゾル
製剤であって、実質的に全てのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートがこの
製剤において溶けており、前記エタノールが２～１２重量％の量において存在し、
且つ、この製剤に任意の界面活性剤が０．０００５重量％以上含まれていないこと
を特徴とする、肺、頬又は鼻への投与のためのエアロゾル製剤。」
　また、訂正前の請求項４が削除され、これに伴い、訂正前の請求項
５、９、１０、１１が１つずつ繰り上がって請求項４、８、９、１０とされた。
(2)　構成要件
ア　本件発明①は、次の構成要件に分説することができる。
Ａ　以下を含んで成るエアロゾル製剤であること。
(a)　治療的に有効量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネート
(b)　１，１，１，２－テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，
３，３－ヘプタフルオロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイ
ドロフルオロカーボンを含んで成る噴射剤
(c)　この噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネー
トを溶解せしめるのに有効な量のエタノール
Ｂ　実質的に全てのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートがこの
製剤において溶けていること。
Ｃ　この製剤に任意の界面活性剤が０．０００５重量％以上含まれてい
ないこと。
Ｄ　肺、頬又は鼻への投与のためのエアロゾル製剤であること。
イ　本件発明②～⑤の構成について
(ア)　本件発明②は、本件発明①におけるエタノールの量を「２～１０
重量％」という範囲に限定したものである。
(イ)　本件発明③は、本件発明①におけるベクロメタゾン１７，２１ジ
プロピオネート（以下「ＢＤＰ」ともいう。）の量を「０．０５～０．５重量
％」、エタノールの量を「２～１２重量％」、噴射剤の量を「８８～９８重量％」
という特定の範囲にそれぞれ限定したものである。
(ウ)　本件発明④は、本件発明①におけるＢＤＰの量を「０．０５～
０．４５重量％」、エタノールの量を「２～１０重量％」、噴射剤の量を「９０～
９８重量％」という特定の範囲にそれぞれ限定したものである。
(エ)　本件発明⑤は、本件発明①におけるＢＤＰの量を「０．０５～
０．３５重量％」、エタノールの量を「２～８重量％」という特定の範囲に限定し
たのみならず、噴射剤を「１，１，１，２－テトラフルオロエタン」（以下「ＨＦ
Ｃ－１３４ａ」ともいう。）という特定のものに限定したものである。
(3)　被告製剤
　被告は、アイルランドのノートン・ウォーターフォード・リミテッド
（以下「ノートン社」という。）より別紙物件目録記載の製剤（以下「被告製剤」
という。）を輸入し、我が国で販売するため、平成１２年３月に薬事法に基づく輸
入承認を取得し、同年７月７日に健康保険法の規定に基づく薬価基準収載を経た。
　新規に薬価基準収載をした会社は、正当な理由がある場合を除き、収載
の日から３か月以内に医療機関に対して当該医薬品の供給を開始することとされて
いる。
(4)　被告製剤の構成
ア　被告製剤の構成は、次のとおりである。
Ａ′　以下を含んで成るエアゾル製剤である。
(a)'有効成分として、日局プロピオン酸ベクロメタゾンを含有して
いる。
(b)'噴射剤として、ＨＦＣ－１３４ａを含有している。
(c)'エタノールを含有しており、その量は(a)'の有効成分を溶解せし
めるのに足りる量である。
Ｂ′　前記(a)'の有効成分の全てが、Ａ′の製剤に溶けている。
Ｃ′　界面活性剤は含まれていない。
Ｄ′　気管支喘息治療剤である。
　被告製剤は本件発明①の構成要件Ａ、Ｂを充足する。
イ　被告製剤の組成は次のとおりである。
　被告製剤１グラム中（括弧内は重量％）
プロピオン酸ベクロメタゾン　０．６４１ｍｇ（０．０６４１％）
エタノール　　　　　　　　２６．８１６ｍｇ（２．６８１６％）
ＨＦＣ－１３４ａ　９７２．５４３ｍｇ（９７．２５４３
％）
被告製剤は、本件発明②～⑤で特定された組成の範囲内にある（前記訂
正請求に係る請求項１のエタノールの含量範囲内でもある。）。
２　争点
(1)　被告製剤は、本件発明の技術的範囲に属するか。
ア　構成要件充足性
(ア)　構成要件Ｃ充足性
(イ)　構成要件Ｄ充足性
イ　仮に、被告製剤が本件発明の構成要件を充たしていても、被告製剤は本
件発明の作用効果を有しないため、本件発明の技術的範囲に属しないといえるか。
(ア)　作用効果不奏功の抗弁について
(イ)　非常に所望される高い化学的安定性
(ウ)　有意に高い吸入率
(2)　本件特許には明らかな無効理由が存在するか。
第３　争点に関する当事者の主張
１　争点(1)（被告製剤は、本件発明の技術的範囲に属するか）について
(1)　同ア（構成要件充足性）について
ア　同(ア)（構成要件Ｃ充足性）について
【原告の主張】
　本件発明の構成要件Ｃにいう「任意の界面活性剤が０．０００５重量％
以上含まれていない」は、通常の国語の解釈として、界面活性剤が全く含まれてい
ない場合を当然に含むものである。また、本件明細書（本判決別紙添付の特許公
報）６欄６～７行の「好ましい製剤は界面活性剤を全く含まない。」との記載によ
れば、構成要件Ｃは界面活性剤を全く含まない製剤を包含し、被告製剤は構成要件
Ｃを充足する。
【被告の主張】
　本件発明の構成要件Ｃにいう「この製剤に任意の界面活性剤が０．００
０５重量％以上含まれていないこと」とは、界面活性剤が含まれていることを前提
として、その量が０．０００５重量％以上でないというものである。請求項１の記
載は、当初、「この製剤に界面活性剤が実質的に含まれていないことを特徴とす
る」というものであったが、平成９年２月２６日付け拒絶理由通知（乙７）で「特
許請求の範囲の記載が不明瞭である」と指摘され、補正書（乙８）により現在の構
成要件Ｃの記載となった。したがって、補正後の請求項１の文言は界面活性剤が含
まれていることが前提となっており、界面活性剤が全く含まれていない被告製剤は
本件発明の構成要件Ｃを充足しない。
イ　同(イ)（構成要件Ｄ充足性）について
【原告の主張】
　被告は、被告製剤は気管支喘息治療剤であって肺へ薬剤を投与するもの
でないから、本件発明の構成要件Ｄを充足しないと主張する。
　しかしながら、各種医学用語辞典（甲６・ステッドマン医学大辞典第４
版９９１～９９２頁、甲７・南山堂医学大辞典第１８版１６２５頁）の記載から明
らかなように、気管支は肺という臓器の一部である。
　また、本件明細書には、「薬理作用が及ぼされる肺の気道に達すること
のできる活性成分」（４欄２０～２１行）との記載があり、請求項１３には、請求
項１記載の肺への投与のためのエアロゾル製剤を気管支喘息の治療のために用いる
ことが開示されている。気管支喘息のための治療剤が「肺への投与のためのエアロ
ゾル製剤」に当たることはこの点からも明らかであり、被告製剤は構成要件Ｄを充
足する。
【被告の主張】
　被告製剤は気管支喘息治療剤であり、肺ではなく気管支に薬剤を投与す
るものであるから、構成要件Ｄを充足しない。
(2)　同イ（作用効果不奏効）について
ア　同(ア)（作用効果不奏功の抗弁）について
【被告の主張】
　発明は、本来新規であって有用性のあるものでなければならない。有用
性とは何らかの役に立つことであるから、発明というためには何らかの効果が必要
である。本件発明の出願時の特許出願に適用される特許法（以下「平成２年法」と
いう。）３６条４項は、「（明細書の）発明の詳細な説明には、その発明の属する
技術の分野における通常の知識を有する者が容易にその実施をすることができる程
度に、その発明の目的、構成及び効果を記載しなければならない。」と定められて
いた。すなわち、特許発明には、特許請求の範囲に記載された構成により得られる
効果が必ずあるのであり、発明において構成と効果は不可分である。そして、その
効果は明細書の発明の詳細な説明の項に記載されているはずである（平成２年法３
６条５項）。したがって、特許請求の範囲の記載からすれば、形式的にはその範囲
内に包含されるものでも、その発明の効果（明細書の発明の詳細な説明の項に記載
されている効果及び出願経過において出願人が主張した効果）を奏しないものは、
技術的範囲に属しないことになる。
　本件発明の作用効果は、①界面活性剤を実質的に含まないことにより、
従来の界面活性剤を含むＢＤＰ製剤より化学的安定性に優れている、②市販のＢＤ
Ｐ製剤よりも有意に高い吸入率を提供するとの２点であるが、被告製剤は、これら
の作用効果を有しないから、本件発明の技術的範囲に属しない。
【原告の主張】
　被告は、特許請求の範囲の文言解釈から離れて、単に被告製剤が本件発
明の作用効果を奏しないことを根拠に、被告製剤が本件発明の技術的範囲に属しな
いと主張する。しかし、特許法７０条１項、２項によれば、明細書の特許請求の範
囲以外の部分の記載や図面などを考慮できるのは、あくまで、特許請求の範囲に記
載された用語の意味を解釈する場合に限られるのであり、用語の意味の解釈を離れ
て、特許請求の範囲以外の明細書の記載等から特許発明の技術的範囲を確定するこ
とは特許法７０条に反する。したがって、被告の作用効果不奏功の抗弁は主張自体
失当である。
イ　同(イ)（化学的安定性）について
【被告の主張】
　本件発明の作用効果の一つは、「界面活性剤を実質的に含まないこと」
により安定性に優れていることであるが、被告製剤はこの作用効果を奏しない。
(ア)　ＭＴＬレポート（乙１添付甲１２、乙１６）
　ＭＴＬレポートは、ノートン社が英国王立製薬協会のメディシンズ・
テスティング・ラボラトリー（以下「ＭＴＬ」という。）に依頼した比較試験の結
果を報告したレポートであり、これによれば、被告製剤の組成において界面活性剤
の有無は、製剤の安定性について実質的に何らの影響を及ぼさない。
　ＭＴＬレポートの検体は、被告製剤と対べて、溶剤であるエタノール
に対する比率で２倍、材料全体に対する比率で約５倍、ＢＤＰの割合が多い。本件
の場合ＢＤＰの割合が多いほど分解物の量が多く、これに界面活性剤を添加した場
合の分解作用の差も大きく出るはずであるから、ＢＤＰの濃度がより高いＭＴＬレ
ポートの試験結果において安定性の相違が見られないということは、ＢＤＰの濃度
がより低い被告製剤においては、界面活性剤の有無による安定性の相違がよりない
ことを意味している。
(イ)　ＭＴＬ追加レポート（乙１９の２、乙２４）
　原告は、被告製剤（ＢＤＰ／エタノール＝0.0239）は、ＭＴＬレポー
トの検体（ＢＤＰ／エタノール＝0.0421）と比べてＢＤＰの周囲にエタノールが約
２倍存在し、当初のＢＤＰ量に対する生成分解物量の比率が高いので、ＭＴＬレポ
ートによって、界面活性剤が被告製剤の安定性にもたらす影響がないという結論を
導くことはできない旨主張する。
　しかし、ノートン社において、エタノール２５％含有でＢＤＰ／エタ
ノール比０．００３６の検体を、従来技術である特開平２－２００６２７号公開特
許公報（甲１添付乙１）の実施例１０～１２に準じて作成し、ＭＴＬに委託して安
定性試験を行ったところ（乙１９の２、乙２４）、次の結果となった。
　この実験によれば、４０℃中保存の総不純物量は、エタノール８％含
有検体（ＢＤＰ／エタノール＝0.0421）では、いずれも保存経過に伴って僅かに増
加の傾向が認められたが、ソルビタンを除いて、界面活性剤の添加の有無による差
は認められなかった。また、エタノール２５％含有検体（ＢＤＰ／エタノール＝
0.0036）においても同様の増加傾向が認められたが、コントロール（界面活性剤
０）とオレイン酸含有検体間に差は認められなかった。
　２５℃保存の総不純物量は、エタノール８％含有検体では、いずれの
検体も保存経過に伴って極く僅かな増加が認められたが、界面活性剤の添加の有無
による差は認められなかった。一方、エタノール２５％含有検体においては、いず
れの検体についても増加傾向は認められず、むしろ界面活性剤（オレイン酸０．１
％）含有の検体の方が安定という結果となった。さらに、エタノール２５％含有と
８％含有の両検体群を比較すると、実験実施日こそ異なるが、エタノールを多く含
有する検体の方が安定であった。
この実験によると、被告製剤（ＢＤＰ／エタノール＝0.0239）より
も、ＢＤＰ／エタノール比が７倍小さく、エタノールの多い２５％含有検体（ＢＤ
Ｐ／エタノール＝0.0036）の方が安定であるから、被告製剤の安定性は、エタノー
ル２５％含有検体とエタノール８％含有検体の中間にある。
(ウ)　原告提出のAの宣誓供述書（甲１２、以下「A・レポート」とい
う。）は、原告の社員が作成したもので公正に欠ける。
　この実験は、「添付２：分析データ」におけるバイアル１とバイアル
２の総不純物量の値（ＴＰＩ）がほとんど一致しており、信頼性に欠ける。
　この実験は、構造式が同定された既知の不純物のピーク及び液体クロ
マトグラフィーで検出される不純物のピークの数が被告の実験よりも少ない。これ
は、検出感度が低いため本来とらえられるべき不純物が見逃されていることを意味
し、分析技術上高度なレポートとはいえない。
　この実験は、界面活性剤の量と不純物の生成との間に相関性がない。
また、２５％エタノール含有６処方（Ｇ～Ｌ）では、界面活性剤の添加により安定
性が低下したのは２処方（Ｉ、Ｋ）だけで、他の処方に差は認められない。
　以上によれば、A・レポートによっても、界面活性剤を添加することで
ＢＤＰの安定性が低下したということはできない。
【原告の主張】
　被告は、「界面活性剤を実質的に含まないことにより安定性に優れる」
というのが本件発明の効果であるところ、被告製品は安定ではあるが、その安定性
は界面活性剤を含まないことにより達成されたものではない、と主張する。しか
し、特許発明の作用効果と被告製品の作用効果は客観的に比較すべきであって、被
告製品が本件発明の作用効果たる化学的安定性を有していないことが証明されてい
ない以上、被告の主張する作用効果不奏功の抗弁には理由がない。
(ア)　ＭＴＬレポート（乙１添付甲１２）
ａ　ＭＴＬレポートは、被告製剤の安定性試験結果を示すものではない
から、被告製剤が本件発明の作用効果を有しないという被告の主張の裏付けにはな
り得ない。ＭＴＬレポートの実験も、サンプル数が少なく定量値のバラツキが大き
い、試験期間経過後のＢＤＰ含量の減少率に比べて不純物の検出率が低く物質収支
が合っていない、などの欠陥があり信頼性に欠ける。
ｂ　被告は、ＢＤＰの濃度がより高いＭＴＬレポートの試験において安
定性の相違が見られないということは、ＢＤＰの濃度がより低い被告製剤において
は、界面活性剤の有無による安定性の相違がよりないことを示していると主張す
る。しかし、被告製剤のＢＤＰ／エタノール比は、ＭＴＬレポートの検体のそれの
約１／２であり、被告製剤は、ＭＴＬレポートの検体よりもＢＤＰの周囲にエタノ
ールが２倍多く存在している。ＢＤＰの分解は、ＢＤＰの分子とエタノールの分子
の接触により起こり、論理的には、ＢＤＰの周囲にエタノールが約２倍多く存在す
る被告製剤の方が、ＭＴＬレポートの検体に比べてＢＤＰの単位量当たりの分解物
がより多く生成するので、当初のＢＤＰ量に対する生成分解物量の比率は高くな
る。被告の主張は科学常識を無視している。
(イ)　被告は、ＭＴＬ追加レポート（乙１９、乙２４）に基づき、エタノ
ール２５％含有検体の方がエタノール８％含有検体よりも安定であることが立証さ
れたかのように主張する。
　しかし、被告がエタノール２５％含有の実験とエタノール８％含有の
実験を行った時期は異なり、両者の実験条件が同一であることの裏付けもないか
ら、両実験の値を比較することは無意味である（H13.4.9原告(四)p2）。また、ＭＴ
Ｌ追加レポート（乙２４）の実験がＭＴＬレポート（乙１添付甲１２）の実験より
も２年以上遅れて開始されたことによれば、両実験で使用されたＢＤＰ原薬のロッ
トは異なり、そこに含まれる不純物の種類、量等も異なると理解するのが自然であ
る。ロットの異なるＢＤＰ原薬を含有するＨＦＣ－ＢＤＰ製剤について異なる条件
下で実施した安定性試験結果を比較することに意味はなく、これに基づく主張は考
慮に値しない。
(ウ)　A・レポート（甲１２）
ａ　原告の研究者であるA博士が１９９８年に実施した実験によれば、
「オレイン酸、レシチン（LipoidS100と同義）、又はトリオレイン酸ソルビタ
ン（Span85と同義）」といった界面活性剤の存在は、ＨＦＣ－１３４ａ／エタノー
ル溶液製剤中のＢＤＰの化学的安定性を低下させるとの結論が導かれる。界面活性
剤を含まないＨＦＣ－ＢＤＰ製剤は界面活性剤を含むＨＦＣ－ＢＤＰ製剤に比べて
安定性が高く、これは被告製剤の安定性についても同様である。
ｂ　A・レポートは、オレイン酸存在下ではエポキシド体の生成が抑制さ
れるなど原告に不利な結果も報告しており、公正な内容を持つ技術報告書である。
　また、バイアル１と２のＴＰＩがほとんど一致していることは、実
験が厳密に行われたことの証左であり、定量限界として０．０４％を設定したのは
データの信頼性を担保するためである。
　界面活性剤の添加量を０．５％にした場合にＩＴＰＩ（％）（不純
物％の増加率）が減少したのは、１０％エタノール処方のオレイン酸（６か月）
と、２５％エタノール処方のLipoidS100（３、６か月）のみである。２５％エタノ
ール含有６処方（Ｇ～Ｌ）は、処方Ｌを除き全てにおいて差が認められている。
ウ　同(ウ)（吸入率）について
【被告の主張】
　被告製剤は、従来品で、界面活性剤としてオレイン酸を含有するベコタ
イド５０インヘラー（以下「ベコタイド」という。）と吸入率において同等であ
り、界面活性剤を全く含まないことにより有意に高い吸入率を提供するという作用
効果を奏しない。
(ア)　平成１２年８月１７日付け被告実験報告書「ベクラゾン５０インヘ
ラーの粒子径に関する実験」（乙１添付甲１３、（以下「粒子径比較レポート」と
いう。）によると、被告製剤は、吸入率においても、界面活性剤を添加したものと
有意の差は認められない。
　粒子径比較レポートは、ベコタイドと被告製剤の粒子径の分布をカス
ケードインパクターに捕捉されるＢＤＰの量によって比較したものである。これに
よると、被告製剤の方が右寄り（ステージ７の方向）のカーブとなり、カスケード
インパクターの下段による吸収量が多いが、グラフの波型を比較すると両者はほと
んど一致している。
　粒子径の分布は、オリフィスの口径と形状に依存し（乙１３の３７８
頁右欄参照）、粒子径の大きさと界面活性剤の有無には関係がなく、関係があると
すれば、どのような分布を示すかであるが、この点について、ベコタイドと被告製
剤に有意の差は認められない。
(イ)　吸入率計算方法について
　本件発明の作用効果に関して「吸入率」という場合、出願経過におい
て原告が提出した平成９年８月１２日付け上申書（乙６）でいう吸入率、「（即
ち、アクチュエーターから放出される薬剤のうち、肺に吸引されるのに適するサイ
ズの薬剤の比率）」をいい、これは、放出された薬剤の全量を１００とした場合に
患部に到達する量が何％であるかの比率をいう。
　吸入率計算の分母には定量噴霧式吸入剤（ＭＤＩ）からの一投薬量に
相当する一噴射中の全量が用いられるべきであり、分子には、インビボ（人体）に
おいて気管支及び肺胞に付着して薬効を発揮すると考えられる粒子径５μｍ～０．
５μｍの範囲の粒子を完全に捕集できる範囲として、アンダーセンカスケードイン
パクターのステージ３～６を選択し、５μｍ及び０．５μｍの範囲の粒子を含む拡
大範囲として、ステージ２～７を選択することが妥当である。
　カスケードインパクターによる微粒子吸入率の計算法において、ステ
ージ３～６ないし２～７を選択した場合の吸入率（各ステージに捕捉された薬剤の
全量に対する百分比）は、次のとおりである。
　ステージ３～６及びステージ２～７において、ベクラゾン（被告製
剤）は、ベコタイド及び本件発明のうちエタノール１２％のものとほぼ同様の吸入
率を示している。これによれば、被告製剤とベコタイドは吸入率において同等であ
り、本件発明も似た結果である。
　一方、本件発明のうちエタノール２％のものが高吸入率を示している
が、この原因はＭＤＩ缶内圧が僅かに異なることで噴射・飛散力に差が生じたもの
と推測される。いずれにしても、本件発明（エタノール１２％）の吸入率はベコタ
イドと同等であり、本件特許発明の有用性は認められない。そして、本件発明（エ
タノール２％）のみに効果が認められるとしても、それは成分配合比によるもので
はなく、スプレー缶に付随するバルブ等の影響、特にオリフィス口径に依存してい
る。
【原告の主張】
　被告製剤は、市販のＢＤＰ製品よりも有意に高い吸入率を有する。
(ア)　粒子径比較レポート（乙１添付甲１３）
ａ　被告製剤（ベクラゾン）とベコタイドには、粒子径分布に顕著な相
違がある。ベコタイドにおいて、ＢＤＰはステージ３（３．３～４．７μｍ）及び
ステージ４（２．１～３．３μｍ）という比較的大きな粒子径の範囲に多く存在す
るのに対し、被告製剤においてはステージ５（１．１～２．１μｍ）以下の小さな
粒子径の範囲に多く分布している。被告製剤とベコタイドの間には吸入率及び粒子
径分布に明確な差があり、被告製剤は、ベコタイドと比べて有効成分が微細な気道
や肺胞に効率良く到達し、吸入率が有意に高い。
　被告は、グラフの波形を比較すると両者はほとんど一致していると
主張するが、薬効発現には粒子径の小さいＢＤＰの多いことが重要であり、粒子径
の分布を無視して、グラフの波形がほとんど一致しているから同等であるとはいえ
ない。被告製剤とベコタイドの粒子径分布は、２μｍを境として反対側にピークを
持つ正反対のプロフィールを描いており、このピーク位置の大幅なズレが薬効発現
に大きな影響を及ぼす。
ｂ　被告は、オリフィス口径が吸入率に及ぼす影響について主張する
が、オリフィスの口径が同じでも製剤処方の組成が変わると粒子径分布も大きく変
わり、オリフィスの口径の選択に特段の工夫をしなくとも、本件発明の構成、特に
請求項５、９、１０、１１のように請求項１に比べてエタノールの含有量をさらに
限定した構成は、ＣＦＣ－ＢＤＰ懸濁製剤であるベコタイドよりも吸入率が有意に
高い。
　ＢＤＰ、エタノール及びＨＦＣ－１３４ａからなる溶液製剤の場
合、オリフィス口径０．２５４mmと０．３mmの製剤の吸入率はほとんど同じである
（甲１３）。オリフィス口径０．３ｍｍよりも僅かに大きい口径０．３３mmを有す
る被告製剤の吸入率は、オリフィス口径０．３mmの製剤とほとんど同じと考えるの
が妥当である。
(イ)　吸入率計算方法について
ａ　本件明細書には、本件明細書における吸入率の計算方法が、アンダ
ーセンカスケードインパクターの「ステージ３～７で捕集されたＢＤＰ量」を「ア
ダプターの次のインダクションポートからステージ７で捕集されたＢＤＰ量」で除
した値を百分率で表すものであることが記載されているに等しい。
　本件明細書４欄１９～２１行に、「吸入率（即ち、薬理作用が及ぼ
される肺の気道に達することのできる活性成分のパーセンテージ）」との定義があ
り、本件特許出願の審査手続中に平成９年８月１２日付けで提出された上申書（乙
６）の１頁下から５～４行には、より明確な定義として、「吸入率（即ち、アクチ
ュエーターから放出される薬剤のうち、肺へと吸引されるのに適するサイズの薬剤
の比率）」との記載がある。
　また、本件明細書の７欄１９～２０行には「実施例１－７の製剤に
より提供される吸入率をAndersonMKⅡカスケードインパクターを用いて決定し、」
との記載があるが、アンダーセンＭＫⅡカスケードインパクターの各ステージで捕
集される粒子径は本件特許の優先日前に公知であり、「０．５～５μｍの粒子径の
ものが、気道または肺胞に沈着滞留するとされている」ことは、上記優先日当時の
技術水準であった。
　これらによれば、本件特許における吸入率計算の分子は、０．５～
５μｍの範囲に最も近いステージ３（３．３～４．７μｍ）からステージ７（０．
４３～０．６５μｍ）で捕集されたＢＤＰ量となり、分母は、「アクチュエーター
から放出される薬剤」、すなわち、アダプターの次段階であるインダクションポー
トからステージ７の間で捕集されたＢＤＰ量(米国で一般的に用いられてい
る"ex-actuator"と呼ばれる１回噴射量)となる。
ｂ　被告は、吸入率の算定において、分子をステージ２～７で捕集された
ＢＤＰ量とするが、ステージ２（４．７μｍ～７．０μｍ）で捕集される粒子は咽
喉に沈着し、肺に到達しないから、このステージで捕集されたＢＤＰ量を分子に含
めて吸入率を算出するのは不合理である。
　粒子径レポート（乙１添付甲１３）に基づき、本件明細書及び被告の
計算方法に従って被告製剤とベコタイドの吸入率を計算すると、いずれの計算方法
によっても、被告製剤は、ベコタイドよりも１０％以上高い吸入率を示し、本件発
明の作用効果を有している。
「原告法」：分母にアダプターに付着するＢＤＰ量を含めない計算方法
「被告法」：分母にアダプターに付着するＢＤＰ量を含める計算方法
２　争点(2)（本件特許には明らかな無効理由が存在するか）について
【被告の主張】
(1)　本件発明は、出願当時の技術水準を考慮すると、引用例１、２又はその組
合せから当業者が容易に発明することができたものであるから、進歩性（特許法２
９条２項）がないことが明らかである。
ア　本件発明は、
①ミネルバニューモロジカ１４（１９７５年）３４～４５頁（以下「ミネ
ルバニューモロジカ」という。乙１添付甲２）、
②ザ　セオリー　アンド　プラクティス　オブ　インダストリアル　ファ
ーマシー第３版（１９８６年）５８９頁、５９７～５９９頁及び６０３～６０４頁
（乙１添付甲３）、
③アエロゾール－メークリヒカイテン　ウント　プロブレム　アイナー　
ダーラインフングスフォルム（１９７９年）１５３～１６１頁（乙１添付甲４）、
④米国特許第３３０１２５号明細書（乙１添付甲５）、
⑤全訂　医薬品要覧（昭和６１年９月１０日５刷発行）２９２頁（乙１添
付甲９）
の公知資料のもとでは、特開平２－２００６２７号公開特許公報（引用例
１、乙１添付甲１、以下「ピュアヴァル特許」という。）記載の発明から当業者が
容易に発明し得た。
　ピュアヴァル特許と本件発明との相違点は、前者では界面活性剤を用い
ているというだけである。また、前記①のミネルバニューモロジカに開示されてい
るエアゾル製剤は、噴射剤としてクロロフルオロカーボン（ＣＦＣ）を用いている
点を除けば本件発明と同一の構成であり、界面活性剤を用いていない。
イ　本件発明は、
①特開平２－２００６２７号公報（乙１添付甲１）、
②ファーマシューティカル　テクノロジー１９９０年３月号２６～３３頁
（乙１添付甲６）、
③ヘキスト　ツウム　エルザッツ　フォン　ＦＣＫＷ（１９９０年９月発
行）１～３頁（乙１添付甲７）、
④フォルマツオティシェ　ツアイツンクＮｏ．９、１３５（１９９０年３
月１日）３０～３１頁（乙１添付甲８）、
⑤全訂　医薬品要覧（乙１添付甲９）
の公知資料のもとでは、ミネルバニューモロジカ（引用例２）記載の発明
から当業者が容易に発明し得た。
(2)　本件発明の本質は、ＢＤＰを有効成分とする溶液状エアロゾル製剤におい
て、噴射剤として悪玉フロン（ＣＦＣ）に代えて善玉フロン（ＨＦＣ）を用いたも
のに等しく、その余の発明的工夫は一切ない。フロンを使用する技術分野におい
て、従来技術における悪玉フロンを善玉フロンに置き換えることが地球的規模での
緊急課題とされている現況下では、本件発明のように、従来技術の悪玉フロンを善
玉フロンで置き換えたにすぎないものに独占排他権を認めるべきではない。
【原告の主張】
(1)　ピュアヴァル特許の実施例１０～１２は「ＢＤＰ０．０９重量％、界面活
性剤０．１１重量％、エタノール２５．００重量％およびＨＦＣ－１３４ａ７４．
８０重量％からなる溶液エアロゾル製剤」を開示する。しかし、ピュアヴァル特許
の明細書には、①非常に所望される化学的安定性及び②有意に高い吸入率を有する
ことを示す記載はなく、かえって、溶液製剤を含むエアロゾル製剤一般において界
面活性剤を使用することを教示している。
　本件特許の優先日（１９９０年１０月１８日）当時、当業者間では、懸濁
製剤でも溶液製剤でも、バルブの滑りをよくするためや製剤の安定化のために界面
活性剤を添加するのが一般的であり（甲１８～２１、乙１添付甲１）、当時の当業
者がピュアヴァル特許の実施例から本件発明の①②の効果を予測して何かと組合
せ、あるいは何かに応用しようという動機を持つ可能性は極めて低かった。
(2)　ミネルバニューモロジカは、「ＢＤＰ０．０７重量％、無水エタノール
７．９４重量％、溶剤ＣＦＣ－１１３　１５．７４重量％、および噴射剤ＣＦＣ－
１２／ＣＦＣ－１１４（３０．５重量％／４５．７５重量％）からなるクレニルス
プレー」（以下「クレニルスプレー」という。）を開示しているが、クレニルスプ
レーが①非常に所望される化学的安定性及び②有意に高い吸入率を有することを示
す記載はなく、クレニルスプレーに上記効果があったことの可能性さえ、当業者に
は不明である。
　しかも、本件特許の優先日当時市販されていたＢＤＰを有効成分とするＭ
ＤＩは、全て、当該有効成分、ＣＦＣ－１１とＣＦＣ－１２との混合物からなる噴
射剤及び界面活性剤からなる懸濁製剤であり、当時の当業者には、懸濁製剤の方が
溶液製剤よりも安定性及び吸入率の点で優れているとの認識があった（甲２０、２
２）。このため、本件特許の優先日当時の当業者が、ミネルバから、クレニルスプ
レーの構成を何かと組み合わせ、応用しようとする動機付けを得る可能性は極めて
低かった。
　また、本件特許の優先日当時、ＨＦＣ－１３４ａは、ＣＦＣ－１２の代替
品候補として検討されていたにすぎず、オゾン層破壊を防止するために、ＨＦＣ－
１３４ａと特定フロンを組み合わせて噴射剤として使用することが可能かどうかが
検討されていた（甲１９、２１、２４）。したがって、仮に当業者がクレニルスプ
レーの処方に着目したとしても、ＣＦＣ－１２をＨＦＣ－１３４ａに置き換える処
方を想到し得るにすぎず、ＨＦＣ－１３４ａとは著しく物理化学的性質が異なるＣ
ＦＣ－１１４やＣＦＣ－１１３、特に、溶剤として使用されていたＣＦＣ－１１３
をＨＦＣ－１３４ａに置換しようとは考えない。
　仮にそのような置換を想定し得たとしても、ＨＦＣ－１３４ａとＣＦＣ－
１１３は著しく物理化学的性質が異なる（ＣＦＣ－１１３の蒸気圧はＨＦＣ－１３
４ａの１／１４である）から、実用に耐え得るＭＤＩ製剤は得られないと考えるの
が自然であり、本件発明の①②の顕著な効果を予測することは不可能であったとい
うべきである。
(3)本件特許については、特許請求の範囲の減縮を内容とする訂正請求がなさ
れており、仮に現在の本件特許に明白な無効理由があったとしても、いわゆるキル
ビー特許事件の最高裁判所平成１２年４月１１日判決にいう「特段の事情」がある
から、原告の本訴請求が権利の濫用に該当するとはいえない。
第４　当裁判所の判断
１　争点(1)（被告製剤は、本件発明の技術的範囲に属するか）について
(1)　同ア（構成要件充足性）について
ア　同(ア)（構成要件Ｃ充足性）について
(ア)　本件明細書の特許請求の範囲【請求項１】には、「この製剤に任意
の界面活性剤が０．０００５重量％以上含まれていないことを特徴とする」と記載
されている。また、発明の詳細な説明には、「本発明の製剤は界面活性剤を実質的
に含まない。本明細書及び請求の範囲において用いる『実質的に含まない』とは、
この製剤がその総重量に基づいて０．０００５重量％（０．００５重量％とあるの
は誤記と認める。）以上の界面活性剤を含まないことを意味する。好ましい製剤は
界面活性剤を全く含まない。」（別紙特許公報６欄３～７行）との記載がある。
　これらの記載を参酌すると、本件発明の構成要件Ｃにいう「この製剤
に任意の界面活性剤が０．０００５重量％以上含まれていないこと」とは、界面活
性剤が全く含まれていない場合を含むものと解するのが相当であり、全く界面活性
剤を含まない被告製剤は、本件発明の構成要件Ｃを充足する。
(イ)　被告は、本件発明の構成要件Ｃは、「この製剤に界面活性剤が実質
的に含まれていないことを特徴とする」との文言を、拒絶理由通知を受けて、平成
９年１２月２６日付け意見書に代わる手続補正書（乙８）において補正したもので
あるから、界面活性剤を含むことを前提としていると主張する。
　しかし、証拠（甲５、乙７、８）及び弁論の全趣旨によれば、前記拒
絶理由通知書を受けての平成９年１２月２６日付け意見書に代わる手続補正書では
構成要件Ｃの部分は補正の対象となっておらず、既に特許請求の範囲請求項１は登
録時のものになっていたことに加え、「好ましい製剤は界面活性剤を全く含まな
い」という前記発明の詳細な説明の記載も上記補正によって加えられたものではな
いことが認められるから、被告の主張は根拠を欠き、被告主張のように、補正後の
請求項１の文言が界面活性剤が含まれていることを前提としているとみることはで
きない。
イ　同(イ)（構成要件Ｄ充足性）について
　本件明細書の特許請求の範囲【請求項１】には、「肺、頬又は鼻への投
与のためのエアロゾル製剤」と記載されている。また、発明の詳細な説明には、
「ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートの溶液製剤は…吸入率（即ち、薬理
作用が及ぼされる肺の気道に達することのできる活性成分のパーセンテージ）を高
めることができる」との記載（４欄１７～２１行）、「本発明の薬品溶液状エアロ
ゾル製剤は肺、頬又は鼻への投与に適切である」との記載（５欄１５～１６行）が
あり、これらの記載によれば、「肺への投与のためのエアロゾル製剤」とは、肺の
気道に活性成分が到達することにより薬理作用を及ぼすエアロゾル製剤を意味する
ものと解される。
被告製剤は、気管支喘息治療薬である（構成Ｄ′）エアロゾル製剤であ
るところ、証拠（乙１添付甲１３）によれば、「吸気により気道や肺胞に沈着する
ことにより効力を発揮する製剤」であることが認められるから、前記の「肺への投
与のためのエアロゾル製剤」に当たるものといえる。
　したがって、被告製剤は、本件発明の構成要件Ｄを充足する。
(2)　同イ（仮に、被告製剤が本件発明の構成要件を充たしていても、被告製剤
は本件発明の作用効果を有しないため、本件発明の技術的範囲に属しないといえる
か）について
ア　同(ア)（作用効果不奏功の抗弁）について
　被告は、仮に被告製剤が本件発明の構成要件を充足しているとしても、
被告製剤は、①界面活性剤を実質的に含まないことにより、従来の界面活性剤を含
むＢＤＰ製剤より化学的安定性に優れている、②市販のＢＤＰ製剤よりも有意に高
い吸入率を提供する、という本件明細書の発明の詳細な説明に記載された作用効果
を有しないから、本件発明の技術的範囲に属しないと主張するので、以下検討す
る。
(ア)　特許法３６条３項は、特許出願の願書に添付する明細書には「発明
の詳細な説明」及び「特許請求の範囲」を記載しなければならないものとし、同法
７０条１項は「特許発明の技術的範囲は願書に添附した明細書の特許請求の範囲の
記載に基いて定めなければならない。」としているところ、同法３６条６項（平成
２年法では３６条５項）は、明細書の特許請求の範囲の記載は「特許を受けようと
する発明が発明の詳細な説明に記載したものであること」という要件に適合するも
のでなければならないとしている。そして、本件発明の特許出願時における特許出
願に対して適用される平成２年法は、３６条４項で、明細書の「発明の詳細な説明
には、その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易にその実
施をすることができる程度に、その発明の目的、構成及び効果を記載しなければな
らない。」と定め、特許出願が３６条４項に規定する要件を満たしていないとき
は、その特許出願は拒絶されるとともに（４９条３号）、特許がこの要件を満たし
ていない特許出願に対してされたものであることは特許の無効理由とされていたも
のである（１２３条１項３号）。したがって、平成２年法の下でされた特許出願に
係る特許発明において、特許請求の範囲の記載が一義的に明確でない場合には、明
細書の発明の詳細な説明中の効果の記載も参酌されるべきであり、また、特許請求
の範囲に記載された構成が発明の詳細な説明に記載された効果を奏しないものまで
含む場合には、特許の無効理由を内包することになるのであるから、特許請求の範
囲は、明細書に記載された効果を奏する範囲に限定して解釈されるべきである。
　ところで、明細書の記載要件を定めた平成２年法３６条４項の規定
は、平成６年法律第１１６号による改正で、「前項第３号の発明の詳細な説明は、
通商産業省令で定めるところにより、その発明の属する技術の分野における通常の
知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に、記載しなけ
ればならない。」とされ、発明の効果は明細書に記載を必ずしも要しないことにな
った。しかし、同改正後の特許法の下でも、明細書に効果の記載があれば、その記
載は特許請求の範囲の記載の解釈に当たって参酌されるべきであるとともに（７０
条２項参照）、対象物件の構成が特許請求の範囲に記載された発明の構成要件を充
足していても、発明の詳細な説明に記載された効果を奏しない場合には、対象物件
が特許発明の技術的範囲に属するとすることはできないものというべきである。け
だし、特許発明は、従来技術と異なる新規な構成を採用したことにより、各構成要
件が有機的に結合して特有の作用を奏し、従来技術にない特有の効果をもたらすと
ころに実質的価値があり、そのゆえにこそ特許されるのであるから、対象製品が明
細書に記載された効果を奏しない場合にも特許発明の技術的範囲に属するとするこ
とは、特許発明の有する実質的な価値を超えて特許権を保護することになり、相当
ではないからである（このことは、平成２年法の下でも同様である。なお、前記改
正後の特許法の下でも、明細書の発明の詳細な説明に記載した作用効果を特許発明
が奏しない場合には、３６条４項の規定する「その発明の属する技術の分野におけ
る通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に、記
載しなければならない」との要件を満たしていないか、又は、３６条６項１号の規
定する「特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであるこ
と」との要件を満たさない特許出願に対して特許されたものとして特許の無効理由
があることになり（１２３条１項４号）、あるいは、引用例との比較で進歩性を欠
くものとして無効とされる（同条１項２号、２９条２項）ことがあり得ると解され
る。）。
　前記のとおり、特許発明の技術的範囲は特許請求の範囲の記載に基づ
いて定めなければならないものであるから、たとえ対象物件が特許発明と同様の作
用効果を奏するとしても、その構成が特許請求の範囲の記載と異なれば、特許発明
の技術的範囲に属するとすることはできず、その意味では、作用効果に基づいて特
許発明の技術的範囲を定めてはならない。しかし、特許請求の範囲の記載の技術的
意義を解釈するに当たって作用効果を参酌することはもとより、対象物件が特許請
求の範囲に記載された構成と同じであっても当該特許発明の作用効果を奏しない場
合に対象物件が特許発明の技術的範囲に属しないとすることも、特許請求の範囲を
その文言上の意味するところから作用効果を奏する範囲に限定して解釈するものに
ほかならないから、特許法７０条１項の規定に反するものではない。なお、対象物
件が特許請求の範囲に記載された構成要件を充足しながら、なおかつ特許発明の作
用効果を奏しないためにその技術的範囲に属しないとされる場合には、対象物件が
特許発明の作用効果を奏しないことの立証責任は、前記のとおり、特許発明におい
ては新規な構成と作用効果に関連性があり、新規な構成があるものとして特許され
た発明と同一の構成を対象物件が備える以上、同一の作用効果を奏するものと推定
されるというべきであるから、これを争う特許権侵害訴訟の被告にあるものと解す
るのが相当である。
　被告製剤が本件発明の構成要件を充足することは前示のとおりである
から、以下、本件発明の作用効果を確定した上で、被告製剤がそのような作用効果
を奏しないものかどうかを検討することとする。
(イ)　本件明細書の発明の詳細な説明には、次の記載がある（甲２）。
ａ　発明の背景の項に、
「ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートは、クロロフルオロハ
イドロカーボン噴射剤におけるベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートのクロ
ロフルオロハイドロカーボン溶媒化合物の懸濁物を含んで成るエアロゾル製品とし
て市販されている。」（別紙特許公報４欄１０～１４行）、
「ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートの溶液製剤は製剤の製
造を簡潔にすることができ、且つ、吸入率（即ち、薬理作用が及ぼされる肺の気道
に達することのできる活性成分のパーセンテージ）を高めることができる。」（同
４欄１７～２１行）、
「ヨーロッパ特許公開番号０３７２７７７号はＣＦＣを含まないこと
があり、医薬品、１，１，１，２－テトラフルオロエタン、界面活性剤、及び１，
１，１，２－テトラフルオロエタンより高い極性を有する少なくとも一種の化合物
を含んで成る自噴射性エアロゾル製剤を開示している。実施例１０－１２はベクロ
メタゾン１７，２１ジプロピオネート（０．００５ｇ）、界面活性剤（０．００６
ｇ）、（実施例１０～１２においてそれぞれソルビタントリオレエート、オレイン
酸及びレシチン）、エタノール（１．３５０ｇ）及び１，１，１，２－テトラフル
オロエタン（４．０４０ｇ）を含んで成る溶液製剤を開示する。」（同４欄３６～
４６行）
との記載がある。
ｂ　発明の概要の項に、「本発明の一定の好ましい製剤は非常に所望さ
れる化学的安定性を示し、そして市販のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネー
ト製品よりも有意に高い吸入率を提供する。」との記載（同５欄９～１２行）があ
る。
ｃ　発明の詳細な説明の項に、「好ましい製剤は界面活性剤を全く含ま
ない。有意な量の界面活性剤の存在はベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネート
の溶液製剤の場合において所望されないと考えられており、その理由は界面活性
剤、例えばオレイン酸及びレシチンは、活性成分がＨＦＣ－１３４ａとエタノール
の混合物の中に溶けているときに、その化学的分解を促進しがちであるからであ
る。」（同６欄６～１３行）との記載がある。
　これらの記載によれば、本件明細書の発明の詳細な説明に記載された
作用効果とは、①非常に所望される高い化学的安定性を有し、従来のＨＦＣ－１３
４ａ溶液製剤であるヨーロッパ特許公開番号０３７２７７７号（乙１添付甲１と同
じ、ピュアヴァル特許）の実施例１０～１２（ＢＤＰ０．００５ｇ、界面活性剤
０．００６ｇ、エタノール１．３５０ｇ、ＨＦＣ－１３４ａ４．０４０ｇ）と比べ
て化学的安定性が高いこと、及び②市販の「クロロフルオロハイドロカーボン噴射
剤におけるベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートのクロロフルオロハイドカ
ーボン溶媒化合物の懸濁物を含んで成るエアロゾル製剤」（以下「ＣＦＣ懸濁製
剤」という。）よりも吸入率が有意に高いことの２点であると解するのが相当であ
る。
　したがって、被告製剤が本件発明の①②の作用効果を奏するものか否
かについて検討する。
イ　化学的安定性について
まず、被告製剤と同一組成の溶液製剤（ＢＤＰ０．０６４１％、エタノ
ール２．６８１６％、ＨＦＣ－１３４ａ９７．２５４３％）に高い化学的安定性が
あるかどうか検討する。
(ア)　被告の実験
ａ　ＭＴＬレポート（乙１添付甲１２の１・２、乙１６）
この実験は、英国の試験機関メディシンズ　テスティング　ラボラ
トリー（ＭＴＬ）が、１９９８年７月、ノートン社の依頼を受けて行ったＢＤＰ－
ＨＦＡ定量吸入剤処方の化学的安定性を測るための分析実験である。
(a)　測定対象下表の処方のエアロゾル製剤
(b)　測定方法
　２５℃／６０％ＲＨ（相対湿度）又は４０℃／７５％ＲＨの保存
条件で保存した場合の合計不純物パーセントを液体クロマトグラフィーによる検査
により調べた。
(c)　結果　　表１のとおり
表１
※　下段の（）内の数値は、初期と比較して増大した総不純物％（当裁判所の
計算による）であり、網掛部分は、界面活性剤０の検体と比較して総不純物の増大
量が大きいものである。
　※ＨＰでは網掛けを省略（以下、すべての網掛部分について同様）
　ＭＴＬレポートでは、不純物ごとにピークを同定し、各不純物の
量を測定しているが、ＢＤＰ－１０６Ａ（界面活性剤０）とＢＤＰ－１０８Ａ（オ
レイン酸０．１％）について、不純物２であるベクロメタゾン１７プロピオネート
（乙１０、以下「１７ＢＭＰ」という。）の％不純物値は次のとおりである。
(d)　考察
　ＢＤＰ０．３４％、界面活性剤０．１％、エタノール８％の製剤
においては、ソルビタンを添加したものの８例中８例、リポイドを添加したものの
８例中６例について、３か月後又は６か月後の総不純物の増加量が界面活性剤を含
まない検体の増加量より多く、ソルビタン、リポイドについては、界面活性剤の添
加により安定性が低下する傾向が認められる。
　オレイン酸については、実験例の半数である４例に安定性の低下
が見られるが、４例は界面活性剤の影響が不明である。他方、オレイン酸を添加し
た製剤は、４０℃７５％ＲＨの保存状態下で、１７ＢＭＰの量が、界面活性剤を含
まない製剤と比べて約５０％増大している。１７ＢＭＰは、ＢＤＰ中のＣ－２１エ
ステル部分の加水分解及びエステル交換により生成され、酸による触媒作用を受け
る可能性があり（甲１２、５頁）、オレイン酸の添加が不純物量の増加に何らかの
影響を与えていることは否定できない。
ｂ　ＭＴＬ追加レポート（乙１９の２、乙２４）
　ＭＴＬが、２０００年１０月から２００１年４月にかけて、ノート
ン社の依頼を受けて行った実験である。
(a)　測定対象　下表の処方のエアロゾル製剤
(b)　測定方法
　２５℃／６０％ＲＨ又は４０℃／７５％ＲＨの保存条件で３か月
又は６か月保存した場合の合計不純物パーセントを不純物の析出状況についての液
体クロマトグラフィーによる検査により調べた。
(c)　結果　表２のとおり
表２
※　下段の（）内の数値は、初期と比較して増大した総不純物％であり、網掛
部分は界面活性剤０の検体と比較して総不純物の増大量が大きいものである。
(d)　考察
　ＢＤＰ０．０９％、エタノール２５％含有の製剤８例のうち、
０．１％のオレイン酸を添加することにより安定性が低下した（不純物が増大し
た）のは３例であり、５例についてはオレイン酸含有製剤の方が安定である。
ｃ　ＭＴＬレポートとＭＴＬ追加レポートの比較
　ＭＴＬレポートとＭＴＬ追加レポートは、前記ａ、ｂのとおり、実験
時期に約２年の隔たりがある。しかし、弁論の全趣旨によれば、ＭＴＬ追加レポー
トの実験条件は、ＭＴＬレポートの実験条件と保存試料の調整条件及び保存条件に
おいて同一と認められるから、原告が主張するように、両実験の結果を比較するこ
とに意味がないとはいえない。
　両実験の結果を比較すると、次の推論が導かれる。
(a)　いずれもオレイン酸０．１％を含有するＢＤＰ－１６０とＢＤＰ－
１０８Ａの総不純物増加量を比較すると、次表のとおり、８例中３例の総不純物増
加量が同一であり、４例（網掛）においてＢＤＰ－１６０の総不純物増加量がより
大きく（安定性が低下している）、１例（文字囲）がＢＤＰ－１６０の総不純物の
増加量が小さい。
　これによれば、被告の実験では、エタノール８％製剤（ＢＤＰ／エ
タノール比＝0.0421）であるＢＤＰ－１０８Ａと、エタノール２５％製剤（ＢＤＰ
／エタノール比＝0.0036）であるＢＤＰ－１６０の安定性にそれほど差がないが、
どちらかといえば、エタノール濃度が低くＢＤＰ／エタノール比の高い（ＢＤＰの
周りにエタノールが少ない）ＢＤＰ－１０８Ａの方が安定性が高い傾向を示してい
る。
(b)　本件発明の構成に含まれるＢＤＰ－１０６Ａと、ピュアヴァル特許
の実施例１１（ＢＤＰ０．０９％、オレイン酸０．１１％、エタノール２５％）に
準じる処方のＢＤＰ－１６０を比較すると、８例中６件でＢＤＰ－１０６Ａの総不
純物の増加量が低い。したがって、被告の実験において、本件発明の構成に含まれ
る製剤は、ピュアヴァル特許の実施例１１に準じた処方の製剤と比較して化学的安
定性が高い。
(イ)　原告の実験
　A・レポート（甲１２）は、原告の研究者A博士が１９９８年に行ったＨ
ＦＣ－ＢＤＰ製剤中のＢＤＰの化学的安定性に対する界面活性剤の影響をエタノー
ル濃度の影響と共に調べた実験についての技術報告書である。
ａ　測定対象
　下表のとおり、ＢＤＰ、ＨＦＣ－１３４ａ、エタノールを含有する製
剤Ａ～Ｌを調製する。Ａ及びＧは界面活性剤を含まず、Ｂ～Ｆ、Ｈ～Ｌは従来の界
面活性剤（オレイン酸、スパン８５〔トリオレイン酸ソルビタン〕、リポイドＳ１
００〔レシチン〕）を含む。Ａ～Ｆは１０％のエタノールを含み、Ｇ～Ｌは２５％
のエタノールを含む。製剤Ｈ、Ｊ及びＫは、ピュアヴァル特許の実施例１０～１２
に従って得られる。
ｂ　測定方法
　製剤Ａ～Ｌを倒置して４０℃／７５％の相対湿度（ＲＨ）で保存し
た。製剤中のＢＤＰの化学的安定性を、３か月後及び６か月後の合計不純物パーセ
ント（ＴＰＩ）の増分（ＩＴＰＩ：所定期間保存後のＴＰＩとＴＰＩの初期値との
差）によって定量する。
ｃ　結果　表３及び表４のとおり
表３１０％のエタノールを含む例Ａ～ＦのＴＰＩ％及びＩＴＰＩ％（カッコ
内）
表４２５％のエタノールを含む例Ｇ～ＬのＴＰＩ％及びＩＴＰＩ％（カッコ
内）
ｄ　考察
(a)　界面活性剤を伴う処方のうち、製剤Ｌ（リポイドＳ１００　０．５
％）を除く製剤Ｂ～Ｆ、Ｈ～Ｋは、合計不純物パーセント（ＴＰＩ）の増分（ＩＴ
ＰＩ：所定期間保存後のＴＰＩとＴＰＩの初期値との差）が、界面活性剤を含まな
い製剤（Ｂ～Ｆに対してはＡ、Ｈ～Ｋに対してはＧ）よりも高い。
(b)　製剤ＢとＣ、製剤ＫとＬの間には、３か月後には界面活性剤の量と
不純物の生成量の間に相関関係が見られるが、６か月後では界面活性剤０．５％を
含むＣ、Ｌの方が界面活性剤０．１％を含むＢ、Ｋより不純物の増分が低い。しか
し、その他の組合せ（ＥとＦ、ＨとＩ、ＤとＪ）では、３か月、６か月とも界面活
性剤の濃度と不純物の生成量の間に相関関係が見られる。
(c)　本件発明に係る製剤Ａとピュアヴァル特許の実施例１０～１２に従
って作られた製剤Ｊ、Ｈ、Ｋとを比較すると、製剤Ａの３か月後及び６か月後のＩ
ＴＰＩは、製剤Ｊ、Ｈ、Ｋと比べて顕著に低い。
(d)　エタノール２５％製剤である製剤Ｇの不純物増加率は、３か月後に
製剤Ｈ、Ｉの不純物増加率の７８．３％又は５８．１％にまで低下
し（0.18/0.23=0.783,0.18/0.31=0.581）、６か月後に製剤Ｈ、Ｉの不純物増加率
の７６．５％又は５１．２％にまで低下する（0.65/0.85=0.765,
0.65/1.27=0.512）。これに対し、エタノール１０％製剤である製剤Ａの不純物増加
率は、６か月後に製剤Ｂ、Ｃの不純物増加率の１９．８％又は２１．８％にまで低
下する（0.19/0.96=0.198,0.19/0.87=0.218）。
　このように、エタノール１０重量％の製剤の方が、エタノール２５
重量％の製剤に比べて、界面活性剤を除いた場合の化学的安定性の向上が顕著であ
る。
(ウ)　原告の実験と被告の実験の比較
ａ　前記(ア)、(イ)によれば、原告の実験と被告の実験の結果は、次のよ
うな傾向を示しているといえる。
(a)　本件発明の構成に含まれる製剤は、被告の実験におけるＢＤＰ－１
０６Ａ（ＢＤＰ０．３４％、エタノール８％、ＨＦＣ－１３４ａ９１．６％）、原
告の実験における製剤Ａ（ＢＤＰ０．１％、エタノール１０％、ＨＦＣ－１３４ａ
８９．９％）のように、ピュアヴァル特許の実施例１０～１２又はこれに準じる処
方と比較して化学的安定性が高いものが存在する。
(b)　エタノール２５％含有の製剤は、エタノール１０％又は８％含有の
製剤と比較して、界面活性剤を除いた場合の不純物の増大量が低く、エタノール含
有量が上がると化学的安定性が低下する傾向が見られる。
(c)界面活性剤（オレイン酸、レシチン又はトリオレイン酸ソルビタ
ン）が、ＨＦＡ－ＢＤＰ溶液製剤中のＢＤＰの分解に何らかの影響を与え、化学的
安定性を低下させる方向に働いている例がある。実験例全体の過半数（原告の実験
では２０例中１８例、被告の実験でも３２例中２１例）において、界面活性剤を添
加した製剤の総不純物の増大量が界面活性剤０のものより増大している。
ｂ　ただし、オレイン酸については、被告の実験では、エタノール８％、
エタノール２５％検体のいずれについても、オレイン酸の添加による化学的安定性
の低下が不明な例が半数程度存在するのに対し、原告の実験では、オレイン酸を添
加したものすべてに安定性の低下がみられる。原告の実験と被告の実験結果は一致
しない。
　しかし、被告の実験においても、オレイン酸がＢＤＰのエステル加水
分解において触媒となり、ＢＤＰの分解に積極的な影響を及ぼすことは認められ
る。
ｃ　被告は、ＭＴＬレポートによると、被告製剤（ＢＤＰ０．０６４１
％、エタノール２．６８１６％、ＨＦＣ－１３４ａ９７．２５４％）において、界
面活性剤の有無は製剤の安定性に実質的に影響を及ぼさないと主張する。
　しかしながら、被告製剤は、原告の実験に用いられた製剤とも、被告
の実験に用いられた製剤とも、ＢＤＰの濃度及びエタノールの濃度が異なる。ＨＦ
Ｃ－ＢＰＤ製剤中のＢＤＰの分解は、エステル加水分解と塩化水素の脱離という二
つの経路により行われる（甲１２）。総分解物の増加量（分解速度）が単純にＢＤ
Ｐ又はエタノールの量に比例するとはいえない。被告の実験の結果をそのままＢＤ
Ｐ及びエタノールの量の異なる製剤に及ぼすことはできない。
　しかも、前記ａのとおり、原告の実験においても被告の実験において
も、エタノール濃度の増加による安定性の低下が見られる。被告の実験によって
も、エタノール約２％の被告製剤について、界面活性剤を含まないことによる化学
的安定性の向上がないという結論を導くことはできない。
ｄ　なお、被告は、被告の実験によれば、ＢＤＰ／エタノール比が小さ
く、ＢＤＰの周りにエタノールの多い製剤の方がより安定であるから、ＢＤＰ／エ
タノール比０．０４２１のＭＴＬレポートにおいて安定性に相違がないということ
は、ＢＤＰ／エタノール比０．０２３９の被告製剤においては界面活性剤の有無に
よる安定性の違いがよりないことを意味していると主張する。
　しかしながら、前記(ア)、ｃによれば、エタノール８％でＢＤＰ／エ
タノール比０．０４２１のＢＤＰ－１０８Ａの方が、エタノール２５％でＢＤＰ／
エタノール比０．００３７のＢＤＰ－１６０と比較して、化学的安定性が高い傾向
にあるから、被告の前記主張はその前提を欠くものであり、前記(ア)、ａ、(d)によ
れば、ＭＴＬレポートの実験においても、界面活性剤の添加により安定性に違いが
ないとまではいえない。
(エ)　以上によれば、被告製剤について、本件明細書の発明の詳細な説明
に記載された作用効果のうち、化学的安定性の向上という効果がないとはいえな
い。
ウ　同(ウ)（有意に高い吸入率）について
　次に、被告製剤が、従来の製品であるＣＦＣ懸濁製剤よりも吸入率が有
意に高いという作用効果を有するかどうかについて検討する。
(ア)　本件発明にいう「吸入率」について
ａ　本件明細書の発明の詳細な説明には、吸入率について、「吸入率
（即ち、薬理作用が及ぼされる肺の気道に達することのできる活性成分のパーセン
テージ）」（別紙特許公報４欄１９～２１行）との記載があり、本件特許出願経過
の中で、出願人である原告が平成９年８月１２日付けで特許庁審査官に提出した上
申書（乙６）には、「吸入率（即ち、アクチュエーターから放出される薬剤のう
ち、肺へと吸引されるのに適するサイズの薬剤の比率）」との記載がある。
　また、本件明細書の発明の詳細な説明には、「実施例１－７の製剤
により提供される吸入率を、AndersonMKⅡカスケードインバーター（インパクター
の誤記と認める。）を用いて決定し、」（同７欄１９～２０行）との記載があり、
証拠（甲１３）によれば、アンダーセンカスケードインパクターにおいて、「アク
チュエータから放出される薬剤」とは、アダプターを除くインダクションポートか
らステージ７又はフィルタまでで捕集された薬剤をいうことが認められる。
　他方、証拠（乙１添付甲１１、乙１３、２３）によれば、定量噴霧
式吸入剤から放出される粒子中、気道に沈着するのに最適な粒子径は２～５μｍで
あり、肺胞に到達し作用し得るのは粒子径１～２μｍあるいはそれ以下であるが、
０．５μｍ以下の粒子は肺胞にまで到達するが沈着せず、呼吸により排出されるこ
とが認められるから、吸入率計算式の分子となる「肺へと吸引されるのに適するサ
イズの薬剤」とは、粒子径０．５～５μｍの粒子をいうものと解するのが相当であ
る。そして、アンダーセンカスケードインパクターの各ステージで捉えられる粒子
径の範囲のうち、０．５～５．０μｍの粒子径範囲に相当する（最も乖離する部分
が少ない）のはステージ３～７（０．４３～４．７μｍ）である。
　これらの記載によれば、本件発明の発明の詳細な説明において用い
られた吸入率計算式は、
　　　　　　　ステージ３～７の捕集量
　吸入率＝───────────────────────
　　　　　　　　　　　　　インダクションポート以降のＢＤＰ捕集量
で表されると解するのが相当である。このことは、原告が１９９０年
に行われた本件特許の実施例１～７の実験において、アンダーセンカスケードイン
パクターのインダクションポート～ステージ７で収集された量に対するステージ３
～７で収集された量の割合を吸入率としたことからも裏付けられる（甲１３、証拠
Ｂ）。
ｂ　被告は、吸入率の計算にあたり、分母を一噴射量の全量、分子をス
テージ３～６又はステージ２～７で捕集されたＢＤＰ量とするべきであると主張す
る。
　しかし、明細書の発明の詳細な説明に記載された作用効果の有無
は、原則として、明細書の記載に基づく方法により算定されるべきである。吸入率
計算において、分母をアクチュエータから放出される噴射量とする方
法（ex-actuator）は、日本及び欧州で一般的であるバルブから放出される噴射量を
１回噴射量とする方法（ex-valve）とは異なるが米国では一般的であり、測定方法
として誤りとはいえない。また、ステージ２（ＭＫⅠでは４．７～７．０μｍ、Ｍ
ＫⅡでは４．７～５．８μｍ）で捕集される薬剤は、粒子径４．７～５．０μｍの
ものが気道に沈着するにすぎず、約５／６（ＭＫⅠ）ないし８／１１（ＭＫⅡ）の
範囲（５．０～７．８μｍ）で捕集されるものは粒子径が大きすぎて気道に到達し
ないのであるから、これを吸入率計算に含めることは妥当でない。これに対し、ス
テージ７（０．４３～０．６５μｍ）で捕集される薬剤は、その約２／３の範囲
（０．５～０．６５μｍ）のものが肺胞に付着するから、吸入率の計算からこれを
除外することは妥当でない。
(イ)　粒子径レポート（乙１添付甲１３）
　この実験は、被告の研究者であるＢらが、平成１０年８月１１日から
平成１１年１２月２０日にかけて、ベクラゾンについて、ベコタイドを対照薬とし
て、アンダーセンカスケードインパクター（ＭＫⅠモデル）を用いて両剤の粒子径
を比較した実験である。
ａ　試験方法
　試料を５秒間振り混ぜ、１回噴射して捨てる。この操作を５回繰り
返す。
　試料をセットし、５秒おきに５秒間振り混ぜて１回噴射する。この
操作を噴射回数が３０回となるまで繰り返す。
　最終噴射後５秒以上待ってから、吸引ポンプを停止し、アダプタ
ー、インジェクションポート、各コレクションプレート及びバックアップフィルタ
をデシケータで乾燥後、それぞれのプロピオン酸ベクロメタゾン量を液体クロマト
グラフ法により定量した。
　測定した各プロピオン酸ベクロメタゾン量を噴射回数で除し、１回
噴射量の分布量（μｇ）を計算した。
ｂ　試験結果
(ウ)　粒子径レポートの数値に基づき、被告製剤とベコタイドの吸入率を
計算すると、次のとおりである。
＊１　ex-actuator（原告）
　分母をインジェクションポートーからステージ７の間で捕集されたＢＤＰ
量とする計算法
＊２　ex-valve（被告）
　分母を定量噴霧式吸入剤の１投薬量に相当する１噴射中の全量とする計算
法
　これによれば、本件明細書に記載された吸入率計算方法（分子：ステ
ージ３～７、分母：ex-acutator）による場合には、被告製剤（ベクラゾン）はベコ
タイドよりも約１６％高い吸入率を示し、分母として一噴射量を用いた場合でも、
被告製剤はベコタイドより約１０％高い吸入率を示すことが認められる。
　また、ベコタイドは、平均値のピークがステージ３及び４（２．１～
４．７μｍ）にあるのに対し、ベクラゾンのピークは、ステージ５及び６（０．６
５～２．１μｍ）にある。前記(ア)のとおり、定量噴霧式吸入剤から放出される薬
剤のうち、２μｍ～５μｍの粒子が気道に到達して沈着し、０．５～２μｍの粒子
が肺胞に沈着して作用することによれば、ベコタイドは肺胞に沈着する成分が少な
く、ベクラゾンは肺胞に沈着する成分が多いというべきである。最高の溶質交換は
肺胞レベルで行われる（乙１添付甲１１）ことからすると、両者の薬効には違いが
あるといえる。
(エ)　被告は、粒子径の分布及び吸入率は、オリフィスの口径及び形状に
依存していると主張する。
　一般的に、粒子径分布はオリフィスの口径及びその形状に依存し、そ
の径が小さい程粒子径は小さくなる傾向にある（乙１３）。しかし、溶液製剤の場
合、定量噴霧式吸入器から噴霧された薬剤の粒子径分布は、非揮発性成分、オリフ
ィス、噴射剤、共溶媒、定量バルブという種々の条件の組合せにより調整が可能で
あるとの知見が発表されており（甲１６、１７）、粒子径の分布及び吸入が専らオ
リフィスの口径及び形状に依存しているとはいえない。
　粒子径レポート（乙１添付甲１３）は、被告製剤及びベコタイドにつ
いて同一の器具を用いてその粒子径分布を測定した実験であり、粒子径レポートの
結果が示す上記吸入率の差異には、オリフィスの口径及び形状は何ら影響を及ぼし
ていないから、被告の主張は理由がない。
(オ)　したがって、被告製剤（ベクラゾン）が従来のＣＦＣ懸濁製剤より
も吸入率が有意に高いという作用効果を有しないとは認められず、他にこれを認め
るに足りる証拠はない。
エ　以上によれば、被告製剤は、本件明細書の発明の詳細な説明に記載され
た作用効果がないとはいえないから、被告製剤が本件発明の作用効果を奏しないこ
とを理由に本件発明の技術的範囲に属しないとすることはできない。
(3)　以上によれば、被告製剤は、本件発明①ないし⑤の構成要件をすべて充足
し、その技術的範囲に属するものというべきである。
２　争点(2)（本件特許には明らかな無効理由が存在するか）について
(1)　引用例１（ピュアヴァル特許の実施例１０～１２）について
ア　証拠（乙１添付甲１）によれば、次の事実が認められる。すなわち、ピ
ュアヴァル特許は、平成２年８月８日出願公開された。この発明は、特許請求の範
囲を「医薬、１，１，１，２－テトラフルオロエタン、界面活性剤、及び１，１，
１，２－テトラフルオロエタンより極性が高い少なくとも１種の化合物を含むエア
ゾール製剤」とするものであり、その実施例１０～１２は、ＢＤＰ０．００５ｇ、
界面活性剤（実施例１０ではスパン８５、実施例１１ではオレイン酸、実施例１２
ではリポイドＳ１００）０．００６ｇ、エタノール１．３５０ｇ、Ｐ１３４ａ（Ｈ
ＦＣ－１３４ａ）４．０４０ｇを調製した溶液製剤（組成比で表すと、ＢＤＰ０．
０９％、界面活性剤０．１１％、エタノール２５．００％及びＨＦＣ－１３４ａ７
４．８０％）である。
　これによれば、引用例１には、界面活性剤を含む点を除き、本件発明の
構成が記載されているといえる。
イ　しかし、ピュアヴァル特許の明細書の発明の詳細な説明には、
「プロペラント１３４ａ（ＨＦＣ－１３４ａ）に、プロペラント１３４ａ
より極性の高い化合物を添加することにより、プロペラント１３４ａ単独中に溶解
する場合に比べてより多量の界面活性剤が溶解し得る混合物が得られる。溶解した
多量の界面活性剤の存在により、安定で均一な医薬粒子の懸濁液が調製できる。溶
解した界面活性剤の多量の存在はまた特定の医薬の安定な溶液製剤を得ることに役
立っている。」（８欄６～１３行）
「本発明のエアゾール製剤は、製剤を安定化させるためまたバルブ部材を
滑りやすくするため、界面活性剤を含む。」（１４欄１３～１５行）
「界面活性剤は一般に製剤の総重量にたいして５重量％を超えない量で存
在する。これらは、通常界面活性剤：医薬が１：１００～１０：１の重量比で存在
するが、製剤中の医薬濃度が非常に低い場合は界面活性剤はこの重量比を超えても
よい。」（１６欄１７行～１７欄１行）
との記載があり、これによれば、ピュアヴァル特許において界面活性剤は
必須の構成であり、かかる構成は、懸濁製剤、溶液製剤のいずれの場合も製剤の安
定化のためには多量の界面活性剤を必要とするとの当時の知見に基づくものと解さ
れる。
ウ　本件発明の作用効果の一つは、前記１、(2)、ア、(イ)のとおり、非常に
所望される高い化学的安定性を有し、従来のＨＦＣ－１３４ａ溶液製剤であるピュ
アヴァル特許の実施例１０～１２と比べて化学的安定性が高いことにある。前記イ
のピュアヴァル特許の明細書の記載に加え、証拠（甲１８～２１）によれば、本件
特許の優先権主張日である１９９０年（平成２年）１０月１８日当時、定量噴霧式
吸入剤は、溶液製剤でも懸濁製剤でも、一般的に界面活性剤を含むものと考えられ
ており、同日以後出願されたＢＤＰ／ＨＦＡ－１３４ａ溶液製剤に関する特許発明
に係る明細書にも、界面活性剤を使用する処方が記載されていることが認められる
（乙１添付甲３には、エアゾール製剤には溶液系と懸濁分散系があること、懸濁分
散系では、粒子がオリフィスを通過するときの潤滑剤として界面活性剤が添加され
てきたことが記載されているが、溶液製剤において界面活性剤が不要であるとの記
載はない。）。
　これらの事実によれば、本件発明がピュアヴァル特許の構成から界面活
性剤を除去し、これにより製剤の化学的安定性という効果をもたらしたことは、他
に特段の事情のない限り、当時の技術水準においても予想外のことに属したものと
みるのが相当であり、優先日時点の当業者が、ピュアヴァル特許（引用例１）の記
載に基づいて、界面活性剤を排除する構成を容易に実施することができたものと認
めることはできない。
(2)　引用例２（クレニルスプレー）について
ア　ミネルバニューモロジカ（乙１添付甲２）は、１９７５年にイタリア国
で発表された刊行物であり、「ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネート０．０
１０ｇ、無水エタノール１．１９１ｇ、フレオン１１３の２．３６１ｇ、フレオン
１２／１１４（４０：６０）の１１．４３８ｇ」の組成（組成比で表すと、ＢＤＰ
０．０７重量％、無水エタノール７．９４％、ＣＦＣ－１１３　１５．７４重量
％、ＣＦＣ－１２／ＣＦＣ－１１４（３０．５重量％、４５．７５重量％）とな
る。）から成るクレニルスプレーを開示している。
　クレニルスプレーは、ＢＤＰ及びエタノールを成分とし、界面活性剤を
含まないエアロゾル製剤という限度で本件発明と構成が一致する。しかし、クレニ
ルスプレーは、噴射剤に主として用いられるＣＦＣ－１２／ＣＦＣ－１１４のほ
か、ＣＦＣ－１１３を成分とするところ、ＣＦＣ－１１３は、沸点が４７．５７℃
であり、常温では液体の状態であるから（甲１１）、補助噴射剤又は溶剤としての
用途があるとしても、噴射剤として単独で使用されることはない。このように、ク
レニルスプレーは、①噴射剤として特定フロンであるＣＦＣ－１２／ＣＦＣ－１１
を含むこと、及び、②ＣＦＣ－１１３を溶剤又は補助噴射剤として含むことの２点
において、本件発明と構成を異にしている。
イ　証拠（乙１添付甲６、乙１添付甲７）によれば、１９９０年３月ないし
９月時点において、定量噴霧式吸入剤に使用される噴射剤について、ＨＦＡ－１３
４ａがＣＦＣ－１２の好適な代替品として検討されていたことが認められる。他
方、エアゾール製品の原液の溶剤成分又は補助噴射剤に使用されるＣＦＣ－１１３
の代替品としては、ＨＣＦＣ－１２３、ＨＣＦＣ－１４１ｂ、ＨＣＦＣ－２２５ｃ
ａ、ＨＣＦＣ－２２５ｃｂ及びペンタフルオロプロピルアルコール（５ＦＰ）等が
候補として挙げられていたが、１９９１年７月時点でも未だ実用化の段階に入って
いなかったことが認められる（甲１１）。そして、ＨＦＣ－１３４ａとＣＦＣ－１
１３が沸点、蒸気圧等の熱力学的性質を著しく異にしている（甲１１、図２－２フ
ロン類の蒸気圧曲線）ことを考慮すると、本件発明の優先権主張日当時の技術水準
において、クレニルスプレー（引用例２）の構成に接した当業者が、特定フロンで
ある噴射剤ＣＦＣ－１２／ＣＦＣ－１１、溶剤又は補助噴射剤ＣＦＣ－１１３の全
量を代替フロンであるＨＦＣ－１３４ａに変更する構成を想到することが容易であ
ったとはいえない。そのような製剤が特定フロンを用いた製剤と少なくとも同等の
化学的安定性、吸入率という効果を奏するものであることが自明であったともいえ
ない。
(3)　そうすると、本件特許に進歩性欠如（特許法２９条２項）という無効理由
が存在することが明らかであるとはいえない。
４　以上によれば、被告が被告製剤を輸入、販売する行為は、本件特許権を侵害
することになるところ、被告は、将来において被告製剤を輸入、販売するおそれが
あるといえるから、原告はその予防を請求することができるものというべきであ
る。よって、原告の請求は理由があるから、主文のとおり判決する（仮執行宣言を
付することは相当でないから、付さないこととする。）。
　　　　大阪地方裁判所第２１民事部
　　　　　　　　裁判長裁判官　　　　　小　　　松　　　一　　　雄
裁判官　　　　　阿　　　多　　　麻　　　子
裁判官　　　　　前　　　田　　　郁　　　勝
物件目録
次の名称と組成からなる定量噴霧式気管支喘息治療剤
販売名　　　　　　　　ベクラゾン５０インヘラー
１缶中の重量（容量）　　　　　　　１８．７２ｇ（１５ｍｌ）
日局プロピオン酸ベクロメタゾン含量　　　１缶中　　　　１２ｍｇ
　　　　　　　　　　　　　　１回噴射中　　５０μｇ
添加物　　　　　　　　エタノール
１，１，１，２－テトラフルオロエタン
なお界面活性剤は含まれていない。

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