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令和３年３月２５日判決言渡
令和２年（行ケ）第１００６３号審決取消請求事件
口頭弁論終結日令和３年１月２６日
判決
原告東レ株式会社
同訴訟代理人弁護士重冨貴光
長谷部陽平
鷲見健人
同訴訟代理人弁理士皆川量之
被告特許庁長官
同指定代理人長井啓子
田村聖子
滝口尚良
原賢一
小出浩子
主文
１特許庁が不服２０１８－７５３９号事件について令和２年３月３
０日にした審決を取り消す。
２訴訟費用は被告の負担とする。
事実及び理由
第１請求
主文第１項と同旨
第２事案の概要
本件は，存続期間延長登録の出願に対する拒絶査定に係る不服審判請求について，
特許庁がした請求不成立審決の取消訴訟である。争点は，存続期間延長登録の出願
が，平成２８年法律第１０８号による改正前の特許法（以下「旧特許法」という。）
６７条の３第１項１号に該当する否かである。
１手続の経緯
(1)原告は，発明の名称を「止痒剤」とする発明につき，平成９年１１月２１日
（優先日：平成８年１１月２５日［以下「本件優先日」という。］，優先権主張国：
日本）に特許出願し（特願平１０－５２４５０６号），平成１６年３月１２日に特
許第３５３１１７０号として設定登録を受けた（甲２，３。請求項の数３６。以下
「本件特許」といい，各請求項に係る発明を，請求項の順に「本件発明１」などとい
い，これらをまとめて「本件発明」という。また，本件特許に係る明細書及び図面
を「本件明細書」という。）。
(2)原告は，平成２９年６月２９日，本件特許について，存続期間延長登録の出
願（出願番号２０１７－７００１５４号。以下「本件延長登録出願」という。）を
し（甲１，弁論の全趣旨），令和元年１０月１５日付け手続補正書（甲５７）及び
令和２年２月１０日付け（甲９４）により補正した。
上記補正後の本件延長登録出願は，延長を求める期間及び特許発明の実施につい
て旧特許法６７条２項の政令に定める処分を受けることが必要であった処分（以下
「本件処分」という。）を次のとおりとするものである。
ア延長を求める期間４年１１月２６日
イ延長登録の理由となる処分
医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法律（以下「薬
機法」という。）１４条１項に規定する医薬品に係る同項の承認
ウ処分を特定する番号
２２９００ＡＭＸ００５３８０００
エ処分を受けた日
平成２９年３月３０日
オ処分の対象となった医薬品（以下「本件医薬品」という。）
販売名レミッチＯＤ錠２．５μｇ
有効成分ナルフラフィン塩酸塩（一般名称ＩＮＮｎａｌｆｕｒａｆ
ｉｎｅ）（有効成分に関し，レミッチＯＤ錠２．５μｇの添
付文書（延長の理由を記載した資料の参考文献４。以下「本
件添付文書」という。）［組成・性状］には，ナルフラフィ
ン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）
と記載されている。）
構造式
カ処分の対象となった医薬品について特定された用途
次の患者におけるそう痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る）
血液透析患者，慢性肝疾患患者
(3)原告は，本件延長登録出願について平成３０年３月５日付けで拒絶査定を
受けたため（甲２１），同年６月１日に拒絶査定不服審判（以下「本件審判」とい
う。）を請求した（甲２２）。特許庁は，この請求を不服２０１８－７５３９号事
件として審理し，令和２年３月３０日，「本件審判の請求は，成り立たない。」と
の審決（以下「本件審決」という。）をし，その謄本は，同年４月１４日，原告に
送達され，原告は，本件訴訟を提起した。
２本件発明の要旨
本件特許の請求項１～１０，１５，２１，２６，３１～３６の特許請求の範囲の
記載は，次のとおりである。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
［式中，
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数６から
１２のアリール，炭素数７から１３のアラルキル，炭素数４から７のアルケニル，ア
リル，炭素数１から５のフラン－２－イルアルキルまたは炭素数１から５のチオフェ
ン－２－イルアルキルを表し，R2
は水素，ヒドロキシ，ニトロ，炭素数１から５のア
ルカノイルオキシ，炭素数１から５のアルコキシ，炭素数１から５のアルキルまたは
－NR9
R10
を表し，R9
は水素または炭素数１から５のアルキルを表し，R10
は水素，炭素
数１から５のアルキルまたは－Ｃ（＝Ｏ）R11
－を表し，R11
は，水素，フェニルまたは
炭素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から５のアルカ
ノイルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し，Ａは－XC（＝Ｙ）－，－XC
（＝Ｙ）Ｚ－，－Ｘ－または－XSO2－（ここでＸ，Ｙ，Ｚは各々独立してNR4
，Ｓまた
はＯを表し，R4
は水素，炭素数１から５の直鎖もしくは分岐アルキルまたは炭素数６
から12のアリールを表し，式中R4
は同一または異なっていてもよい）を表し，Ｂは
原子価結合，炭素数１から１４の直鎖または分岐アルキレン（ただし炭素数１から５
のアルコキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭
素，ヨウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，トリフルオロメチルおよびフェノキシからな
る群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により置換されていてもよく，１から
３個のメチレン基がカルボニル基でおきかわっていてもよい），２重結合および／ま
たは３重結合を１から３個含む炭素数２から１４の直鎖もしくは分岐の非環状不飽
和炭化水素（ただし炭素数１から５のアルコキシ，炭素数１から５のアルカノイルオ
キシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，トリフル
オロメチルおよびフェノキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基
により置換されていてもよく，１から３個のメチレン基がカルボニル基でおきかわっ
ていてもよい），またはチオエーテル結合，エーテル結合および／もしくはアミノ結
合を１から５個含む炭素数１から１４の直鎖もしくは分岐の飽和もしくは不飽和炭
化水素（ただしヘテロ原子は直接Ａに結合することはなく，１から３個のメチレン基
がカルボニル基でおきかわっていてもよい）を表し，R5
は水素または下記の基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフル
オロメトキシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換
基により置換されていてもよい）を表し，R6
は水素，R7
は水素，ヒドロキシ，炭素数
１から５のアルコキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，もしくは，R6
とR7
は一緒になって－Ｏ－，－CH2－，－Ｓ－を表し，R8
は水素，炭素数１から５のアルキ
ルまたは炭素数１から５のアルカノイルを表す。また，一般式（Ｉ）は（＋）体，（－）
体，（±）体を含む］で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする
止痒剤。
【請求項２】
前記一般式（Ｉ）において，R1
がメチル，エチル，プロピル，ブチル，イソブチル，
シクロプロピルメチル，アリル，ベンジルまたはフェネチルであり，R2
，R3
が各々独
立して水素，ヒドロキシ，アセトキシまたはメトキシであり，Ａが－XC（＝Ｙ）－（こ
こで，ＸはNR4
，Ｓ，またはＯを表し，ＹはＯを表し，R4
は水素または炭素数１から
５のアルキルを表す），－XC（＝Ｙ）Ｚ－，－Ｘ－または－XSO2－（ここで，ＸはNR4
を表し，ＹはＯまたはＳを表し，ＺはNR4
またはＯを表し，R4
は水素または炭素数１
から５のアルキルを表す）であり，Ｂが炭素数１から３の直鎖アルキレンであり，R6
とR7
とは一緒になって－Ｏ－であり，R8
が水素であるものである請求項１記載の止
痒剤。
【請求項３】
前記一般式（Ｉ）において，Ａが－XC（＝Ｙ）－または－XC（＝Ｙ）Ｚ－（ここで，
ＸはNR4
を表し，ＹはＯを表し，ＺはＯを表し，R4
は炭素数１から５のアルキルを表
す）であるものである請求項２記載の止痒剤。
【請求項４】
前記一般式（Ｉ）において，R2
が水素または下記の基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフル
オロメトキシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換
基により置換されていてもよい）で表されるものである請求項２記載の止痒剤。
【請求項５】
前記一般式（Ｉ）において，Ａが－XC（＝Ｙ）－または－XC（＝Ｙ）Ｚ－（ここで，
ＸはNR4
を表し，ＹはＯを表し，ＺはＯを表し，R4
は炭素数１から５のアルキルを表
す）で表されるものである請求項４記載の止痒剤。
【請求項６】
前記一般式（Ｉ）において，R1
がメチル，エチル，プロピル，ブチル，イソブチル，
シクロプロピルメチル，アリル，ベンジルまたはフェネチルであり，R2
およびR3
が
各々独立して水素，ヒドロキシ，アセトキシまたはメトキシであり，Ａが－XC（＝Ｙ）
－（ここで，ＸはNR4
を表し，ＹはＯを表し，R4
は炭素数１から５のアルキルを表す）
であり，Ｂが－CH＝CH－，－Ｃ≡Ｃ－，－CH2O－，または－CH2S－であり，R6
とR7
が
一緒になって－Ｏ－であり，R8
が水素であるものである請求項１記載の止痒剤。
【請求項７】
前記一般式（Ｉ）において，R5
が水素または下記の基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフル
オロメトキシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換
基により置換されていてもよい）で表されるものである請求項６記載の止痒剤。
【請求項８】
前記一般式（Ｉ）において，Ｂが－CH＝CH－または－Ｃ≡Ｃ－のものである請求項６
記載の止痒剤。
【請求項９】
前記一般式（Ｉ）において，R5
が水素または下記の基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフル
オロメトキシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換
基により置換されていてもよい）で表されるものである請求項８記載の止痒剤。
【請求項１０】
下記一般式（ＩＩ）
［式中
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数７から
１３のアラルキル，炭素数４から７のアルケニルまたはアリルを表し，R2
は水素，ヒ
ドロキシ，ニトロ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，炭素数１から５のアルコ
キシまたは炭素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から
５のアルカノイルオキシ，または炭素数１から５のアルコキシを表し，R4
は水素，炭
素数１から５の直鎖もしくは分枝アルキル，または炭素数６から１２のアリールを表
し，Ａは炭素数１から６のアルキレン，－CH＝CH－または－Ｃ≡Ｃ－を表し，R5
は下
記の基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフルオロメト
キシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により
置換されていてもよい）を表し，R6
は炭素数１から５のアルキル，アリルであり，
Ｘ－
はその薬理学的に許容される対イオン付加塩を表す。また，一般式（II）は（＋）
体，（－）体，（±）体を含む］で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成
分とする止痒剤。
【請求項１５】
下記一般式（ＩＩＩ）
［式中，
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数７から
13のアラルキル，炭素数４から７のアルケニルまたはアリルを表し，R2
は水素，ヒド
ロキシ，ニトロ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，炭素数１から５のアルコキ
シまたは炭素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から５
のアルカノイルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し，R4
は水素，炭素数
１から５の直鎖もしくは分岐アルキルまたは炭素数６から１２のアリールを表し，Ａ
は炭素数１から６のアルキレン，－CH＝CH－または－Ｃ≡Ｃ－を表し，R5
は下記の基
本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフルオロメト
キシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により
置換されていてもよい）を表す。また，一般式（III）は（＋）体，（－）体，（±）
体を含む］で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物またはその薬理学的に許容さ
れる酸付加塩を有効成分とする止痒剤。
【請求項２１】
一般式（ＩＩ）
［式中，
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数７から
１３のアラルキル，炭素数４から７のアルケニルまたはアリルを表し，R2
は水素，ヒ
ドロキシ，ニトロ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，炭素数１から５のアルコ
キシまたは炭素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から
５のアルカノイルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し，R4
は水素，炭素
数１から５の直鎖もしくは分枝アルキル，または炭素数６から１２のアリールを表し，
Ａは炭素数１から６のアルキレン，－CH＝CH－または－Ｃ≡Ｃ－を表し，R5
は下記の
基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフルオロメト
キシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により
置換されていてもよい）を表し，R6
は炭素数１から５のアルキルまたはアリルであり，
X‑
はその薬理学的に許容される対イオン付加塩を表す。また，一般式（II）は（＋）
体，（－）体，（±）体を含む］で表されるモルヒナン４級アンモニウム塩誘導体。
【請求項２６】
一般式（ＩＩＩ）
［式中，
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数７から
13のアラルキル，炭素数４から７のアルケニルまたはアリルを表し，R2
は水素，ヒド
ロキシ，ニトロ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，炭素数１から５のアルコキ
シまたは炭素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から５
のアルカノイルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し，R4
は水素，炭素数
１から５の直鎖もしくは分岐アルキルまたは炭素数６から１２のアリールを表し，Ａ
は炭素数１から６のアルキレン，－CH＝CH－または－Ｃ≡Ｃ－を表し，R5
は下記の基
本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフルオロメト
キシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により
置換されていてもよい）を表す。また，一般式（III）は（＋）体，（－）体，（±）
体を含む］で表されるモルヒナン－Ｎ－オキシド誘導体またはその薬理学的に許容さ
れる酸付加塩。
【請求項３１】
請求項２１ないし２５記載のモルヒナン４級アンモニウム塩誘導体を含んでなる医
薬。
【請求項３２】
請求項２６ないし３０記載のモルヒナン－Ｎ－オキシド誘導体またはその薬理学的
に許容される酸付加塩を含んでなる医薬。
【請求項３３】
一般式（ＶＩＩＩ）
で表される３級アミンを，アルキル化剤を用いて４級アンモニウム塩化することを特
徴とする一般式（ＩＩ）
（上記一般式（VIII）および（II）において，
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数７から
13のアラルキル，炭素数４から７のアルケニルまたはアリルを表し，R2
は水素，ヒド
ロキシ，ニトロ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，炭素数１から５のアルコキ
シまたは炭素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から５
のアルカノイルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し，R4
は水素，炭素数
１から５の直鎖もしくは分岐アルキル，または炭素数６から１２のアリールを表し，
Ａは炭素数１から６のアルキレン，－CH＝CH－または－Ｃ≡Ｃ－を表し，R5
は下記の
基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフルオロメト
キシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により
置換されていてもよい）を表す。）で表される化合物の製造法。
【請求項３４】
アルキル化剤が炭素数１から５のヨウ化アルキル，炭素数１から５の臭化アルキル，
炭素数１から５の塩化アルキル，炭素数１から５のメタンスルホン酸アルキル，炭素
数１から５のジアルキル硫酸，ヨウ化アリル，臭化アリルまたは塩化アリルである請
求項３３記載の製造法。
【請求項３５】
一般式（ＩＸ）
で表される３級アミンを，酸化剤を用いて酸化することを特徴とする一般式（ＩＩＩ）
で表される化合物の製造法。
（上記一般式（IX）および（III）において，
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数７から
１３のアラルキル，炭素数４から７のアルケニルまたはアリルを表し，R2
は水素，ヒ
ドロキシ，ニトロ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，炭素数１から５のアルコ
キシまたは炭素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から
５のアルカノイルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し，R4
は水素，炭素
数１から５の直鎖もしくは分岐アルキルまたは炭素数６から１２のアリールを表し，
Ａは炭素数１から６のアルキレン，－CH＝CH－または－Ｃ≡Ｃ－を表し，R5
は下記の
基本骨格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のアル
コキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨ
ウ素，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリフルオロメト
キシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により
置換されていてもよい）を表す。）
【請求項３６】
酸化剤が有機カルボン酸の過酸化物，過酸化水素，第３ブチルヒドロペルオキシド，
クメンヒドロペルオキシドまたはオゾンである請求項３５記載の製造法。
３本件審決の理由の要点
(1)本件発明は，①一般式（Ｉ）で表される化合物に関する発明（本件発明１～
９），②一般式（ＩＩ）で表される化合物に関する発明（本件発明１０～１４，２
１～２５，３３及び３４），③一般式（ＩＩＩ）で表される化合物に関する発明（本
件発明１５～２０，２６～３２，３５及び３６）に大別されるところ，ナルフラフ
ィンは，一般式（Ｉ）に含まれ，本件発明２～９はすべて本件発明１に従属するか
ら，本件医薬品が本件発明１の発明特定事項を備えているといえるか否かについて
判断する。
(2)ア本件医薬品の有効成分は，ナルフラフィン塩酸塩であり，「一般式（Ｉ）
で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸付加塩」に
該当するものである。
イ本件発明１の「一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合
物を有効成分とする止痒剤。」にナルフラフィン塩酸塩が含まれるかどうかについ
て
(ｱ)本件特許について，出願当初は，一般式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ），
（ＩＶ），（Ｖ），（ＶＩ）及び（ＶＩＩ）で表されるいずれのオピオイドκ受容体
作動性化合物についても，その薬理学的に許容される塩を有効成分とする止痒剤は
一律に特許請求の範囲及び明細書に記載されていたが（乙１），平成１３年４月２
４日付け拒絶理由通知（甲１５３）に応答してされた同年７月１６日付けの補正（乙
３。以下「本件補正」という。）により，一般式（Ｉ）で表される化合物の場合の
み薬理学的に許容される塩を有効成分とする止痒剤が特許請求の範囲から削除され，
そのまま特許権が設定登録された。
このような出願経過に照らすと，ナルフラフィン塩酸塩などの「一般式（Ｉ）で
表されるオピオイドκ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸付加塩」を有
効成分とする止痒剤は，出願当初は特許請求の範囲に含まれていたものの，本件補
正により特許請求の範囲から除外されたものと解される。
(ｲ)本件明細書には，ナルフラフィン塩酸塩などの「一般式（Ｉ）で表さ
れるオピオイドκ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸付加塩」を有効成
分とする止痒剤が記載されているが，本件明細書は一度も補正されておらず，一般
式（ＩＶ），（Ｖ），（ＶＩ）及び（ＶＩＩ）で表されるオピオイドκ受容体作動
性化合物やその塩を有効成分とする止痒剤のように，出願当初の特許請求の範囲に
は含まれていたが，特許権設定登録時の特許請求の範囲には含まれない事項も記載
されたまま残っている例があることからすると，「一般式（Ｉ）で表されるオピオ
イドκ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸付加塩」を有効成分とする止
痒剤が本件明細書に記載されているからといって，そこから直ちに本件発明に上記
酸付加塩を有効成分とする止痒剤が包含されるということはできない。
(ｳ)原告は，本件発明の「有効成分」とは，体内で効果を発揮する実体
（ナルフラフィン）のことをいい，本件医薬品である「止痒剤」に含有される作動薬
（ナルフラフィン塩酸塩）とは一致しないと主張する。
しかし，「成分」とは，一般に，混合物を構成する各物質のことを意味し，医薬
品の場合，その「有効成分」とは，医薬品という混合物を構成する各物質のうち，
薬効を示す物質をいうことが技術常識である（「広辞苑第二版増訂版」１２３０
頁「成分」の項［乙７］，「廣川薬科学大辞典」８５５頁「成分」の項［乙８］，
１５８４頁「有効成分」の項［甲１０３］）。したがって，本件発明１における「止
痒剤」の「有効成分」とは，医薬品という混合物である「止痒剤」に含有され，「止
痒剤」を構成する物質であって，一般式（Ｉ）で表される，塩の付加していない化
合物を意味すると解するべきである。
本件明細書では，「作動薬」が受容体に働きかけて効果を発揮するものとして記
載されている上，「作動薬」と「有効成分」は同義で用いられている。また，「作
動薬」が医薬品を構成する成分を意味し，「有効成分」が体内で医薬作用を発揮す
る実体であるという技術常識があるとも認められず，ナルフラフィン塩酸塩を「作
動薬」，ナルフラフィンを「有効成分」として区別する原告の上記主張はこの点か
らも採用することができない。
ウ以上からすると，本件発明はナルフラフィン塩酸塩を有効成分とする本
件医薬品を含むものではないといえるから，本件発明の実施に旧特許法６７条２項
の政令で定める処分を受けることが必要であったとは認めることができず，本件延
長登録出願は，旧特許法６７条の３第１項１号に該当し，特許権の存続期間の延長
登録を受けることができない。
４原告主張の審決取消事由
(1)取消事由１（本件医薬品の有効成分に関する事実認定の誤り）
(2)取消事由２（本件発明１の解釈の誤り）
(3)取消事由３（法令解釈の誤り）
第３当事者の主張
１取消事由１（本件医薬品の有効成分に関する事実認定の誤り）について
（原告の主張）
(1)本件審決の事実認定の誤り
本件医薬品は，ナルフラフィン（フリー体）を有効成分とする医薬品であり，本
件発明１の発明特定事項を備えているものである。本件審決は，本件医薬品の有効
成分がナルフラフィン塩酸塩であると誤って認定している。
以下で詳述するとおり，医薬品の有効成分に関する技術常識，ナルフラフィン塩
酸塩の有効成分に関する科学的・客観的な理解，本件医薬品の製造販売承認書（以
下「本件承認書」という。）の記載等からすると，本件医薬品がナルフラフィンを
有効成分とする止痒剤であることは明らかである。
(2)医薬品における「有効成分」の意義についての技術常識
医薬分野の当業者において，「有効成分」の用語は，以下のとおり，薬効を生じ
る薬理作用を奏する成分を意味するものとして理解されて用いられており，それが
技術常識となっている。
すなわち，「有効成分」との用語は，ドイツ人薬剤師であるＡによって，生薬に
おいて薬効を生じさせる物質（フリー体）を指す用語として用いられ始めたもので
ある（甲９９～１０１）。
その後も，「有効成分」の語は，医療分野の当業者において，生薬や製剤中の形
態にかかわらず，血中に吸収されて生体内で薬効となる薬理作用を奏する成分を指
す用語として一貫して使用されてきた（甲１０２～１１３）。
薬事行政を担う厚生労働省（旧厚生省。以下，単に「厚労省」という。）でも，
「有効成分」について，薬効となる薬理作用を奏する成分を意味する用語としてこれ
を用い，医薬品の有効成分を測定・評価するためのガイドラインを作成してきた（甲
１１４）。また，厚労省では，所轄する国家試験である「医薬品の登録販売者試験」
の「試験問題作成に関する手引き」において，「有効成分」について，消化管から
吸収されて血液中に移行して薬効となる薬理作用を奏する成分を意味する用語とし
て一貫して用いている（甲１１５，１１６）。上記試験の実際の試験問題は，上記
手引きの記載に準拠して出題されており（甲１１７），上記試験対策の参考書にも
同旨の記載がある（甲１１９）。
(3)塩を付加する意義について
一般に，医薬品に用いられる原薬の開発は，初期段階として薬効及び当該薬効に
係わる薬理作用を奏する化合物が見いだされ，次に，化合物の酸化・分解の防止や
水に対する溶解度の向上などを期待して塩や結晶形などのスクリーニングが行われ
る（甲１２０～１２５）。
もっとも，スクリーニングによって選択される塩の形態いかんによって，化合物
における薬効となる薬理作用が失われるものではなく，化合物が製剤中において塩
の形態をとったとしても，薬効となる薬理作用を奏するのは，塩が付加されない化
合物（＝生体内において塩から遊離する化合物）であることは，当業者には技術常
識になっていた（甲１２０，１２６～１２８）。
(4)ナルフラフィン塩酸塩の製造過程及び有効成分に関する科学的・客観的な理
解
ナルフラフィン塩酸塩は，●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
●●●●●●●●●●であって，ヒトに投与されると直ちにナルフラフィンと塩化
物イオンに解離し，ナルフラフィンが血液中に取り込まれて薬効となる薬理作用を
奏する（甲１２９～１３１）。
(5)本件承認書等の記載
本件承認書（甲４，９６，１４８）では，●●●●●●●●●●●●●●●●●
●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
溶出試験は，一般には「経口製剤の溶出性を評価し，規格に適合しているか判定
するとともに，併せて著しい生物学的非同等を防ぐことを目的」とする試験（甲１
３２）とされていて，溶出試験について，「医薬品から溶け出す有効成分の濃度を
経時的に測定」する（甲１１３），「溶出した有効成分量を測定する」（甲１３２，
１３３）とされている。
また，本件添付文書（甲５）の【組成・性状】欄の「有効成分・含量」の箇所に
は，原薬である「ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ」と並記する形で「ナルフラフ
ィンとして２．３２μｇ」と明記されている。この記載は，本件医薬品の有効成分
がナルフラフィンであるとの理解に基づき本件医薬品の添付文書が作成されている
ことを示すものである。
さらに，本件医薬品の医薬品インタビューフォーム（甲１３４。以下「本件イン
タビューフォーム」という。）においては，本件医薬品の一般名（ＩＮＮ
［InternationalNonproprietaryName］表記）を「ｎａｌｆｕｒａｆｉｎｅ」（ナ
ルフラフィン）と記載されている（甲１３４）。ＩＮＮ表記は，「原薬の活性本体
部分に対して命名される」ものとされ（甲１３５），また，世界保健機関（以下「Ｗ
ＨＯ」という。）のガイダンスにおいても，薬効を発揮する部分の名称が付与され
るルールとなっている（甲１３６）から，この記載は，本件医薬品の有効成分がナ
ルフラフィンであるとの理解に基づき本件インタビューフォームが作成されている
ことを示すものである。
(6)当業者において本件医薬品がナルフラフィンを有効成分とする止痒剤であ
ると理解されていること
各文献（甲１３７～１４７）には，本件医薬品，「レミッチカプセル２．５μg」
（以下「本件カプセル製剤」という。），レミッチカプセルの同一製剤における有効
成分がナルフラフィンであることが記載されており，当業者において，本件医薬品
はナルフラフィンを有効成分とする止痒剤であると理解されていることが分かる。
(7)本件審決の認定について
本件審決は，本件医薬品の製造販売承認申請書（甲１４８。以下「本件承認申請
書」という。）の有効成分欄に基づいて記載された本件添付文書（甲５）の【組成・
性状】欄の「有効成分・含量」欄の「ナルフラフィン塩酸塩２．５μg」との記載を
根拠として，本件医薬品の有効成分が，「ナルフラフィン塩酸塩」であると認定し
たものと推察される。
薬機法においては，「有効成分」の用語は，効能・効果と直接の関係のない賦形
剤，安定剤，溶剤等の製剤補助剤を含まない，「効能，効果を薬理的に生ぜしめる
有効な成分」であると定義されており，効能・効果とは関係しない他の「成分」と
区別するために用いられるものであり（甲１４９，１５０），本件承認申請書にお
いても，他の成分（添加剤）と区別する形で，有効成分欄「０００（有効成分）」
に原薬の「ナルフラフィン塩酸塩」が記載されている（甲１４８）。
もっとも，前記(2)のとおり，厚労省は有効成分とは薬効となる薬理作用を奏する
成分という意味であるとの理解を当然の前提としているから，上記のような本件承
認申請書の有効成分欄の記載から，直ちに有効成分が「ナルフラフィン塩酸塩」で
あって，①生体内で薬効となる薬理作用を奏する成分を有効成分とはしない，又は，
②生体内で薬効となる薬理作用を奏する成分を有効成分から除外していると理解さ
れることにはならない。本件承認申請書の有効成分欄に原薬である「ナルフラフィ
ン塩酸塩」が記載されているのは，それが薬理作用を有する有効成分を含んでいる
ので，他の成分と区別するために記載されているのである。
(8)Ｂ意見書について
以上のような「有効成分」の意義及び本件医薬品の有効成分に係る理解は，長年
にわたり医薬品の製造販売承認実務を含む薬事行政に関与してきた元昭和薬科大学
学長のＢ名誉教授（以下「Ｂ名誉教授」という。）の鑑定意見書（甲１５１。以下
「Ｂ意見書」という。）においても述べられている。
(9)アミン及びモルヒナン骨格を有する化合物に関する技術常識
アアミンを有する化合物に関する技術常識
本件一般式（Ⅰ）の化合物のように，アミンを有する化合物は，遊離塩基であり，
水溶液中で塩基性を示す（甲１６３）ところ，遊離塩基は，一般に，空気酸化や光
で分解されたり，空気中の二酸化炭素と塩を形成したりして不安定であるため，塩
化して（何らかの酸との塩にして）用いられるが，塩化した場合にも，投与後の生
体内においては，塩のまま存在するわけではなく遊離塩基が遊離し，粘膜からは遊
離塩基が吸収される（甲１６４）。このことは，本件優先日当時の技術常識であった。
イモルヒナン骨格を有する化合物に関する技術常識
本件一般式（Ｉ）の化合物のように，モルヒナン骨格を有する化合物を有効成分
とし，オピオイド受容体に作用する本件優先日当時の公知の医薬品は，いずれも，
当該有効成分を酸付加塩の形態で含有する医薬品であり，本件優先日当時，モルヒ
ナン骨格を有する化合物を医薬品の有効成分として用いる場合，塩化することが技
術常識であった（甲１６６～１７５）。
また，モルヒナン骨格の環構造が一部除去されたベンゾモルファン骨格又はフェ
ニルピペリジン骨格を有する化合物は，モルヒネ則と呼称される共通の構造的特徴
を有し（甲１６５），いずれも３級アミン（第三級窒素）を有するものであるとこ
ろ，このベンゾモルファン骨格又はフェニルピペリジン骨格を有する化合物を有効
成分とし，オピオイド受容体に作用する本件優先日当時の公知医薬品の多くも当該
有効成分を酸付加塩の形態で含有する医薬品である（甲１７６～１８３）。
ウ上記ア，イのとおり，本件優先日当時，本件一般式（Ⅰ）の化合物のよ
うなアミン及びモルヒナン骨格を有する化合物を有効成分とする医薬品を製造する
に当たっては，当該化合物を塩酸等の酸で塩を形成して用いるのが通常であるとの
技術常識が存在した。
(10)被告の主張に対する反論
ナルフラフィン塩酸塩を「有効成分」とする記載がある本件添付文書（甲５），
治験計画届書（甲１０）及び原告作成文書（甲８３，８８，９０）は，いずれも医
薬品製造販売承認申請に当たって作成された文書であるところ，医薬品製造販売承
認実務においては，有効成分とその他の成分（添加剤）とを区別する観点から承認
書等に有効成分欄が設けられており，当該有効成分欄にナルフラフィン塩酸塩が記
載されていることは本件医薬品の有効成分がナルフラフィンであることを何ら否定
するものではない。
（被告の主張）
(1)原告の主張の前提についての誤り
本件医薬品を構成する各物質のうちの有効成分とされる物質は，以下のア及びイ
のとおり，ナルフラフィン塩酸塩という化合物であり，原告自身も，本件延長登録
出願の審査経緯において，審決の拒絶の理由が通知されるまで，一貫してそのよう
に主張していた。
ア本件承認書
本件承認書の１頁の「成分及び分量又は本質」の「成分」の欄には，「成分名」
として「ナルフラフィン塩酸塩」と記載されている。この「成分」は，「分量」と
ともに記載されていることから，本件医薬品に配合され，本件医薬品を構成する物
質である。
イ本件添付文書（甲５）の１頁左欄【組成・性状】には，次のとおりの記
載がある。
「有効成分・含量ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ
（１錠中）（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）」
この記載は，本件医薬品１錠中に，有効成分としてナルフラフィン塩酸塩が２．
５μｇ含有されることを表す。「（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）」とは，
ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇが体液に溶解して遊離するナルフラフィンの量を，
ナルフラフィンの分子量（４７６．５）とナルフラフィン塩酸塩の分子量（５１３．
０）とから算出した値であると解される（２．５μｇ×４７６．５／５１３．０＝
２．３２μｇ）。ナルフラフィン塩酸塩は，本件発明１の発明特定事項である「有
効成分」の「一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物」であるナ
ルフラフィンとは別の化合物であり，本件医薬品にナルフラフィンが含有されるこ
とを意味するものではない。
したがって，本件医薬品は，本件発明１の発明特定事項である「一般式（Ｉ）で
表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする」を備えていないから，
本件審決の判断に誤りはない。
(2)原告の主張について
ア取消事由１に関する本件審決の判断に誤りがあるか否かは，本件医薬品
が本件発明１の発明特定事項としての「有効成分」を備えているか否かであって，
その前提として，本件発明１の発明特定事項である「有効成分」の意味する内容を
確定することが必要である。原告は，本件医薬品の有効成分がナルフラフィンであ
ることについて主張するが，これらは，いずれも，本件発明１の発明特定事項とし
ての有効成分を本件医薬品が備えていることを主張・立証するものではなく，本件
審決の判断に誤りはない。
イ原告は，本件優先日当時，当業者が一般式（Ｉ）で表される化合物を塩
酸塩等，酸で塩を形成して用いるのが通常であった旨主張するが，本件特許の出願
日の約５年前に原告によって出願され，約１年半前に特許権の設定登録がされた特
許明細書の記載（乙２６）によると，本件特許の出願日前に，一般式（Ｉ）で表さ
れる化合物は，フリー体として合成されており，フリー体自体のみならず，フリー
体を有効成分として含んで成る医薬組成物にまで特許が付与されていたことが分か
る。
また，薬効を奏する化合物は，例えば，経口投与剤のように製剤中に親水系で存
在させる場合には塩の形態で使用し，例えば，局所投与剤のように製剤中に疎水系
で存在させる場合にはフリー体の形態で使用することが通常であり（乙３３～３５），
ナルフラフィンのフリー体を有効成分として含有する局所投与用医薬品が各種知ら
れている。
したがって，本件発明１の発明特定事項としての有効成分はナルフラフィン塩酸
塩であるとの本件審決の認定に誤りはない。
２取消事由２（本件発明１の解釈の誤り）について
（原告の主張）
(1)本件発明１における「有効成分」の意義
ア本件発明１の技術的意義
本件発明１が，一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物に止痒
の薬理作用を見いだした医療用途発明であることからすると，薬理作用を奏する成
分がフリー体であるか，酸付加塩の形態をとっているかは，医薬用途発明の作用効
果とは無関係であり，何ら重要ではない。本件特許の請求項１の「有効成分」は，
薬効となる薬理作用を奏する成分を意味するものと一義的に理解されるし，少なく
とも，本件特許の請求項１の「有効成分」が製剤中に含有される形態の化合物を特
定したものとは理解されない。
本件審決は，本件特許の他の請求項から帰納的に請求項１を解釈することを試み
ているが，そのような解釈方法は，改善多項制を採用している現行の特許法制度下
のクレーム解釈方法として妥当ではない。
イ本件明細書（甲２）の記載
以下のように，本件明細書の記載からも，本件発明１の「有効成分」が「薬効と
なる薬理作用を奏する成分」であると解釈することができる。
(ｱ)本件明細書の総論部分では，オピオイド系作動薬とオピオイド系拮抗薬
のいずれについても，製剤中に含有される化合物が塩の形態を取っているかなどは
一切注目されておらず，各医薬の薬理作用及び薬理作用を奏する成分が直接的に注
目されている。本件明細書においては，このような技術分野及び背景技術の記述を
踏まえて，「発明の開示」において，本件発明を「本発明はオピオイドκ受容体作
動性化合物およびこれを有効成分とする止痒剤である。」と特定している。
(ｲ)本件明細書においては，各論の具体例・実施例として，薬理作用を奏す
るオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする止痒剤について，酸付加塩等
の様々な実施形態についても記載されているが，その場合であっても，当業者は，
上記(ｱ)の総論部分の理解を踏まえ，当該止痒剤はオピオイドκ受容体作動性化合
物（フリー体）を有効成分とするものと理解するのであって，各論における具体例・
実施例の記載は，医薬用途発明の文脈における有効成分に関する当業者の理解を何
ら変更するものではない。
なお，実施例９，１０及び１２においては，投与対象物として酸付加塩が選択さ
れているが，それらは，生理食塩水又は１０％ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）
に溶解させてから投与されている。酸付加塩は，概ね中性溶液である生理食塩水等
の溶液中で塩酸塩等の付加された塩が解離するから，投与対象物の形態を厳密にと
らえると，実施例９，１０及び１２において，生体中に投与されているのは，酸付
加塩ではなく，塩が解離した化合物である。しかし，実施例９，１０及び１２の各
記述は，そのような投与対象物の形態の違い，すなわち，生理食塩水等に溶解させ
ることにより，投与対象物が，塩が付加されていない化合物となったことに，一切
触れておらず，投与対象物の形態に注目していないから，本件明細書に接した当業
者は，実施例が，（溶液等中で解離した）オピオイドκ受容体作動性化合物が薬効
を生じる薬理作用を奏する成分として作用していることを示すものであると理解す
る。
(ｳ)前記１（原告の主張）(2),(3)でみたような，「有効成分」の意義につい
ての当業者や厚労省の理解，化合物が製剤中において塩の形態をとったとしても，
薬効となる薬理作用を奏する成分が塩を付加しないフリー体であることといった技
術常識を踏まえて，本件明細書をみると，本件明細書には溶解度や溶解速度の向上
等，塩を付加することの意義に関する記述は皆無であって，このことからすると，
本件発明１は，塩の付加の有無について何ら注目しておらず，塩の付加の有無は，
本件発明１の作用効果とも技術的特徴とも無関係であることが理解できる。
ウ本件審決が説示する辞書における「有効成分」
(ｱ)本件審決が援用する「廣川薬科学大辞典第５版」（甲１０３）は，「有
効成分〔医薬品の〕」を「１つの医薬品の意図された作用を起こす物質。また，成
分の中で薬効を示す成分。」と記載しており，製剤中に含有される形態を何ら問題
としておらず，単に薬効となる薬理作用を奏する成分との理解を示している。
また，廣川薬科学大辞典は，「有効濃度〔薬物の〕」について，「薬効を発現す
るに十分な濃度で，多くは血中濃度を対象」，「薬物の薬効発現，持続には有効濃
度に到達し，その維持が必要で，有効濃度の最小限度を最小有効濃度といい，それ
以上の濃度が必要。」として，成分の「血中濃度」と薬効（薬理作用）との関係性
を説明しているが，前記のとおり，生体内（血中を含む）において塩酸塩は遊離し，
血中濃度はフリー体の濃度を意味する。したがって，「有効濃度〔薬物の〕」の説
明を踏まえると，廣川薬科学大辞典が「有効成分」について，製剤中に含有される
形態を何ら問題とせず，単に薬理作用を奏する成分と理解していることがより一層
明らかである。
(ｲ)本件審決は，「広辞苑第２版増訂版」に記載された「成分」の項の記
載を参照し，「廣川薬科学大辞典」の「有効成分」の意義に組み合わせて，「有効
成分」とは，医薬品という混合物を構成する各物質のうち，薬効を示す物質をいう
ことが技術常識である旨説示する。
しかし，そもそも特定の用語の意義を検討するに当たって，単純に当該用語を構
成している用語の意義を組み合わせて理解を試みること自体妥当ではない上，本件
審決は，異なる辞書の異なる用語の意義を組み合わせて「有効成分」の意義を理解
しようとしているのであって，本件審決が説示する「有効成分」の意義は何ら技術
常識とはなり得ない。
「広辞苑第６版」（甲１５２）には，「成分」の項に「①一つのものを構成す
る部分となる要素。②〔化〕化合物や混合物を構成している元素・物質。」と記載
されており，前記１（原告の主張）(4)のナルフラフィン塩酸塩の製造過程及び本件
医薬品の有効成分に係る客観的・科学的な理解等に照らすと，本件医薬品において，
ナルフラフィンが本件医薬品を構成している物質の一つであることは否定されない。
(2)本件特許の出願経過
原告は，平成１３年４月２４日付け拒絶理由通知（甲１５３）の理由２，３（実
施可能要件違反，明確性要件違反）に対応するために，出願時の請求項１及び２を
削除し，本件特許の請求項１を「一般式（Ｉ）・・・で表されるオピオイドκ受容
体作動性化合物を有効成分とする止痒剤。」とする本件補正を行ったが，この補正
は，上記理由２，３の拒絶理由を解消するために，オピオイドκ受容体作動性化合
物（モルヒナン誘導体を含む。）の基本骨格を明らかにしてその構成を特定する趣
旨で行われたものであり，オピオイドκ受容体作動性化合物（フリー体）を酸付加
塩とは異なるものとして限定したものでなく，本件審決が指摘するような「一般式
（Ⅰ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物の酸付加塩を有効成分とする止
痒剤」を除外したものではない。
なお，原告が本件補正について，出願時の請求項１及び２を削除し，出願時の請
求項３の記載を修正するという方法を採用したのは，「一般式（Ｉ）」の記載が長
文であることから，出願時の請求項１に「一般式（Ｉ）」の記載を追加するのでは
なく，出願時の請求項１及び２を削除した上で，元々「一般式（Ｉ）」が記載され
ていた出願時の請求項３を修正したほうが全体の修正量を抑えることができるとい
う，単なる補正の実務的・技術的な理由に基づくものである。
(3)被告の主張に対する反論
ア被告の主張する「特許・実用新案審査ハンドブック」の記載は，原告の
主張する「有効成分」の定義でも整合的に説明することが可能であるし，原告の他
の特許出願（乙２６）の請求項２０及び２１の「モルヒナン誘導体・・・を有効成
分として含んで成る鎮痛剤（利尿剤）」との文言は，その有効成分の製剤中の含有
形態に着目した文言であって，本件発明１の「有効成分とする」との文言とは使い
分けられており，本件特許の「有効成分とする」という文言がその製剤中の含有形
態に全く着目していないことが理解できる。
イ本件特許の請求項１０及び請求項１５に発明は，改善多項制の下では，
本件発明１と異なる特許発明であるから，請求項１０及び請求項１５の記載をもっ
て請求項１の意義を断じる解釈は適切ではない。
ウ本件明細書について，仮に「有効成分」を本件審決のように「医薬品と
いう混合物を構成する各物質のうち薬効を示す物質」と理解した場合，本件明細書
の「技術分野」や「背景技術」において製剤中に含有される有効成分の存在形態等
が一切問題視されていないにもかかわらず，「発明の開示」の箇所で突如として有
効成分の存在形態等が被混合物でなければならないといったように問題とされるこ
とになり，本件明細書の一連の記述が論理的に極めて不自然なものとなってしまう
のであって，かえって本件明細書全体を矛盾なく統一して理解することはできない。
エ本件特許の特許請求の範囲の解釈に当たり，特許登録後の事情である延
長登録出願の出願経過は参酌されるべき事柄ではないし，これまで述べてきた「有
効成分」についての理解からすると，本件延長登録出願の出願経過において，原告
の主張は変遷していない。
オ後発品企業のうち，１グループ（沢井製薬株式会社及び扶桑薬品工業株
式会社。以下「沢井・扶桑グループ」という。）を除く全ての企業（９社）は，後
発医薬品としてカプセル製剤又はＯＤフィルムの製造販売を開始したにすぎず，Ｏ
Ｄ錠剤については，その製造販売承認を受けていない（甲１８４）。また，いずれ
の後発医薬品も，その「効能又は効果」は「血液透析患者におけるそう痒症の改善
（既存治療で効果不十分な場合に限る）」であり（乙１４～２１），原告が本件特許
権に関し存続期間延長登録（甲１８５）を受けている「慢性肝疾患患者」及び「腹
膜透析患者」におけるそう痒症改善の用途については，後発医薬品の「効能又は効
果」に含まれていない。
また，沢井・扶桑グループも，原告に対し，事前に本件特許権の効力がナルフラ
フィン（フリー体）にのみ及ぶとの回答は一切していない上，沢井・扶桑グループ
が製造販売承認を受けたＯＤ錠剤は，原告が本件特許権に関し存続期間延長登録を
受けている「慢性肝疾患患者」及び「腹膜透析患者」におけるそう痒症改善の用途
を「効能又は効果」に含んでいない（甲１８５，乙１２，１３）。
したがって，沢井・扶桑グループも含めた後発品企業は，いずれも本件特許権の
効力がナルフラフィン塩酸塩に及ぶことを認識した上で後発医薬品の製造販売を開
始しているのであって，全く予測可能性を害していない。
（被告の主張）
以下のとおり，本件発明１の有効成分は，ナルフラフィン塩酸塩とは別の化合物
であるフリー体としてのナルフラフィンである。
(1)本件特許の請求項１の常識的な解釈
請求項１の「下記一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有
効成分とする止痒剤。」という記載は，「止痒剤」という物の発明を，その構成（組
成）により表現したもの，すなわち，効果を発揮できる割合で「下記一般式（Ｉ）
で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物」を「有効成分」として含有する「止
痒剤」を意味すると解釈するのが，ごく自然なことである。本件審決の本件発明１
の解釈は，請求項１に記載された文言からごく自然に理解される常識的な解釈であ
る。
(2)本件特許の請求項１，１０及び１５の統一的な解釈
ア特許請求の範囲を含めた明細書の記載要領を定めた，特許法施行規則の
様式２９の備考８において，用語は，特許請求の範囲を含めて明細書全体を通じて
統一して使用することが求められている。そして，本件特許の請求項１，１０及び
１５には，「下記一般式（○）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効
成分とする止痒剤。」という統一した形式で止痒剤の発明が記載されているから，
これら三つの請求項に記載された「有効成分」という用語を同一の意味で統一して
解釈するのは当然である。それにもかかわらず，原告の「有効成分」という用語の
解釈は，以下のとおり，止痒剤に係る請求項１，１０及び１５のうち，請求項１０
及び１５では通用しないものであるから，誤りである。
(ｱ)本件特許の請求項１，１０及び１５には，互いに化学構造の異なる，
一般式（Ｉ），（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合
物を有効成分とする三つの止痒剤が記載されており，請求項１には，一般式（Ｉ）
のフリー体を有効成分とする止痒剤，請求項１０には，一般式（ＩＩ）の対イオン
付加塩を有効成分とする止痒剤，請求項１５には，一般式（ＩＩＩ）のフリー体又
はその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする止痒剤がそれぞれ記載され
ていて，本件特許の特許請求の範囲においては，有効成分の化学構造（一般式（Ｉ），
（ＩＩ）又は（ＩＩＩ））ごとにフリー体であるか塩であるかについて，区別して書
き分けられている。
(ｲ)化合物が製剤中において塩の形態をとったとしても，薬効となる薬理
作用を奏する成分は，体液に溶解して塩から遊離したフリー体であるという，原告
も認める技術常識を踏まえると，「有効成分」は，必然的にフリー体としてしか記
載できないことになる。それにもかかわらず，上記アのとおり，請求項１０及び１
５には有効成分が塩である場合が記載されているから，原告の「有効成分」の解釈
では，請求項１０及び１５の記載は，上記技術常識と矛盾することになり，技術的
に正しく理解することができない。したがって，原告の「有効成分」の解釈は，止
痒剤に係る請求項１，１０及び１５のうち，明らかに請求項１０及び１５において
は通用しないものである。
(ｳ)本件特許の請求項１，１０及び１５をすべて統一的に技術的に正しく
理解するには，「有効成分」を本件審決のとおり，「医薬品という混合物を構成す
る各物質のうち薬効を示す物質」と，常識的に解釈するよりほかない。
イ以下のような本件特許の出願経過に照らすと，原告の主張が許されない
ことは明らかである。
(ｱ)本件特許の請求項１，１０及び１５は，いずれも，出願当初，請求
項１を引用する請求項２を引用して記載されていた請求項３，１２及び１７を独立
項に書き改めたものである（甲２，１５３，乙１，３，４，６）。したがって，本
件特許の請求項１，１０及び１５の「下記一般式（○）で表されるオピオイドκ受
容体作動性化合物を有効成分とする止痒剤。」という統一した形式の記載は，全て
出願当初の請求項１「オピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする止痒剤。」
に由来するのであって，原告主張のように，本件特許の請求項１，１０及び１５に
おいて，「有効成分」の意味が異なることはあり得ない。
(ｲ)一般式（ＩＩ）（対イオン付加塩のみ）及び（ＩＩＩ）（フリー体
又は酸付加塩）は，出願当初と特許査定時点で，形態（フリー体であるか塩である
か）に関して変化がないのに対して，本件発明１の有効成分である一般式（Ｉ）は，
出願当初は，フリー体又は酸付加塩であったものが，本件補正により「または薬理
学的に許容される酸付加塩」が削除されたことで，フリー体のみとなっているから，
出願当初は特許請求の範囲に記載されていた「一般式（Ｉ）で表されるオピオイド
κ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする止痒剤」
は，本件補正により削除されて，特許権が設定登録されたことが，外形的に明らか
である。
(3)本件延長登録出願の出願経過
以下のとおり，本件延長登録出願の出願経過において，令和元年１２月４日付け
拒絶理由通知（甲９２）がされるまで，原告自身が，一貫して，本件発明１の「有
効成分」を本件審決と同じ「医薬品という混合物を構成する各物質のうち薬効を示
す物質」という普通の意味で解釈していた。
原告は，本件審決の理由である，本件医薬品は本件発明１の発明特定事項を備え
ていない旨の拒絶理由を解消するために，それまでの一貫した本件発明１の常識的
な解釈を覆して現在の特異な解釈に変更したのであり，許されるべきでない。
ア本件延長登録出願当初の「延長の理由を記載した資料」（甲１）
本件延長登録出願当初の「延長の理由を記載した資料」（甲１）における原告の
説明は，以下のとおりであり，本件発明１は一般式（Ｉ）の化合物を有効成分とし
て含有する止痒剤であるという，本件審決のとおりの常識的な解釈を前提とするも
のである。
「発明特定事項①における一般式（Ｉ）の化合物は，その薬学的に許容される酸
付加塩（例えば塩酸塩）も包含するため，特徴①'のナルフラフィン塩酸塩は，発明
特定事項①における一般式（Ｉ）の・・・が単結合であり，R１
が・・・であり，・・・，
R８
が水素である化合物に包含される。・・・また，当該添付文書の第１頁，【組成・
性状】，「有効成分・含量」に記載されている通り，ナルフラフィン塩酸塩はレミ
ッチＯＤ錠２．５μｇの有効成分である。
従って，本件医薬品は発明特定事項①を備える。」（５頁４行～２２行）
イ平成３０年１月９日付け意見書（甲１９）
原告は，本件発明１及び本件医薬品の「有効成分」に関する上記アの説明を変更
することなく，先行処分の対象となった軟カプセル剤と本件処分の対象となったＯ
Ｄ錠（本件医薬品）を共に「ナルフラフィン塩酸塩を有効成分として含む経口剤」
と記載した。
ウ令和元年１０月１５日付け手続補正書（甲５７）
原告は，補正後の「延長の理由を記載した資料」においても，本件発明１及び本
件医薬品の「有効成分」に関する上記アの説明を変更することなく，先行処分の対
象となった軟カプセル剤と本件処分の対象となったＯＤ錠（本件医薬品）を共に「ナ
ルフラフィン塩酸塩の経口剤」，「ナルフラフィン塩酸塩を有効成分として含む経
口剤」と記載した。
エ令和２年２月１０日付け意見書（甲９３）及び手続補正書（甲９４）
原告は，令和元年１２月４日付けの拒絶理由通知（甲９２）に応答する手続補正
書（甲９４）及び意見書（甲９３）において，本件発明１の発明特定事項の「有効
成分」である「一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物」は塩の
場合も包含し，本件医薬品の「有効成分」はナルフラフィン塩酸塩であるとのそれ
までの主張を覆し，本件発明１の「有効成分」は「一般式（Ｉ）で表される化合物
（ナルフラフィン）」であり，本件医薬品は，ナルフラフィンを有効成分とし，ナル
フラフィン塩酸塩を作動薬として含有する止痒剤であるとの新たな主張に変更した。
(4)第三者に与える重大な影響
以下のとおり，原告の本件発明１の解釈は，第三者の予測可能性や法的安定性を
著しく害し，第三者に不測の損害を与えるおそれがあるから，許されない。
ア第三者は，「有効成分」という用語は，本件特許の特許請求の範囲の全
体を通じて統一した普通の意味（医薬品という混合物を構成する各物質のうち薬効
を示す物質）で使用されていると解すると認められる。これに反して，本件特許の
請求項１に記載された「有効成分」という用語を，請求項１０及び１５では通用し
ない，原告主張の特異な意味で解釈することは，第三者の予測可能性や法的安定性
を著しく害し，第三者に不測の損害を与えるおそれがある。
イ前記(2)のとおり，一般式（Ｉ）のオピオイドκ受容体作動性化合物の酸
付加塩を有効成分とする止痒剤は，本件補正により特許請求の範囲から削除された
から，原告は，有効成分が酸付加塩の形態である場合を本件発明１の範囲から意識
的に除外したと解され，第三者もそのように理解する。
ウ前記(3)の本件延長登録出願の出願経過のとおり，原告は，本件医薬品が
本件発明１の発明特定事項を備えていることにするために，それまでの一貫した，
本件審決と同じ本件発明１の常識的な解釈を覆して現在の特異な解釈に変更したが，
これは，第三者の予測可能性や法的安定性を確保する見地から許されない。
エ医薬品業界においては特許権に対する関心が非常に高く，特に，後発医
薬品メーカーは，特許権存続期間の満了を待って後発医薬品を販売するため，特許
権の有効性や技術的範囲を注視し，存続期間が延長された場合には延長された特許
権の有効性や技術的範囲を注視している状態にあり，出願経過は，特許権自体や延
長された特許権の有効性や技術的範囲を判断するために不可欠な情報である（乙１
０，１１）。
ナルフラフィン塩酸塩を有効成分として含有する止痒剤の後発医薬品は多数販売
されており（甲１４５），本件特許権の存続期間が平成２９年１１月２１日（延長
のない場合）に満了したわずか半年後の平成３０年６月に，１０種類もの後発医薬
品が一斉に販売開始された（乙１２～２１）。このうち，特に，「ナルフラフィン
塩酸塩ＯＤ錠２．５μｇ『サワイ』」及び「ナルフラフィン塩酸塩ＯＤ錠２．５μ
ｇ『フソー』」は，本件医薬品と分量，剤形，用量・用法及び効能・効果が同一で
ある（甲５，乙１２，１３）。
本件医薬品が平成２９年６月に販売開始されたことは周知であり（甲５），当業
者は，原告が，本件医薬品を対象とした医薬品製造販売承認に基づいて，本件特許
権の存続期間延長登録を求める可能性を当然予測したと認められる。それにもかか
わらず，本件特許権が満了したわずか半年後に，１０社もが一斉に後発医薬品の製
造販売を開始し，そのうち２社の製品が本件医薬品と分量，剤形，用量・用法及び
効能・効果が同一であるという事実は，ナルフラフィン塩酸塩を有効成分として含
有する止痒剤がいかに医薬品業界で重要な位置を占め，競争の激しい医薬品である
か，また，本件特許権の存続期間延長登録の可否が医薬品業界にいかに重大な影響
を与えるかを物語っている。
(5)本件審決の本件発明１の解釈に誤りがないこと
ア特許の分野で慣用される「・・・を有効成分とする」という表現の普通
の意味
「有効成分」を，本件審決のとおり，医薬品という混合物を構成する各物質のう
ち薬効を示す物質という普通の意味で解釈すると，「・・・を有効成分とする」は，
自ずと「・・・を有効成分として含有する」という意味になる。そして，これは，
特許の分野において慣用される表現である「・・・を有効成分とする」の普通の意
味である。このことは，①特許庁が公開した「特許・実用新案審査ハンドブック」
の「附属書Ｂ第３章医薬発明」（乙２２）の〔事例１２〕，「附属書Ａ記載
要件に関する事例集」（乙２３）の〔事例４５〕，「附属書Ａ新規性に関する事
例集」（乙２４）の〔事例３４〕，「附属書Ａ進歩性に関する事例集」（乙２５）
の〔事例２４〕及び〔事例２５〕並びに②原告自身の特許出願における記載（乙２
６～３２）からも明らかである。
医薬品の分野において，薬効を有する化合物が製剤中において塩の形態をとって
いたとしても，薬効となる薬理作用を奏する成分は，体液に溶解して塩から遊離し
たフリー体であることは，原告も認める技術常識である。そうすると，本件審決が
解釈した意味での「有効成分」（医薬品という混合物を構成する各物質のうち薬効
を示す物質）は，フリー体であっても塩であってもよいが，原告が主張する意味で
の「有効成分」（薬効を生じる薬理作用を奏する部分）は，必然的にフリー体でし
かあり得ないものである。それにもかかわらず，原告は，医薬に関する多くの特許
出願の特許請求の範囲に，「塩を有効成分とする」という記載をしており，これは，
上記技術常識に照らすと，「・・・を有効成分とする」を，本件審決と同様に「・・・
を有効成分として含有する」という普通の意味で使用したものであるといえる。
イ「有効成分」という用語の普通の意味
医薬品という物を表すにあたって，「有効成分」という用語を，本件審決の解釈
どおり「医薬品という混合物を構成する各物質のうち，薬効を示す物質」という普
通の意味で使用することは，以下のとおり，ごく一般的なことである。
(ｱ)医薬品添付文書
医薬品添付文書の【組成・性状】欄においては，「有効成分」をその「含量」と
共に記載することが求められており（甲７５），「有効成分」という用語が，医薬
品という混合物を構成する各物質のうち薬効を示す物質の意味で使用されている。
本件添付文書においても同様である（甲５）。
(ｲ)治験計画届書
治験を行う者が厚労省に提出する治験計画届書には，治験対象医薬の成分及び分
量を記載する。例えば，甲１０の治験計画届書の「成分及び分量」欄には，治験対
象医薬１カプセルの中に，(-)-17-(cyclopropylmethy1)-3,14β-dihydroxy-4,5α-
epoxy-6β-[N-methyl-trans-3-(3-furyl)acrylamido]-morhinan-hydrochloride（ナ
ルフラフィン塩酸塩の別名）が■μｇという量で含有されていることが記載され，
「成分」という用語が，医薬品という混合物を構成する物質の意味で使用されている。
(ｳ)原告が作成した文書
原告が本件延長登録出願の当初に提出した「延長の理由を記載した資料」（甲１）
には，「当該添付文書の第１頁，【組成・性状】，「有効成分・含量」に記載され
ている通り，ナルフラフィン塩酸塩はレミッチＯＤ錠２．５μｇの有効成分である。」
との記載があり，原告が作成した他の文書（甲８３，８８，９０）には，「有効成
分名：ナルフラフィン塩酸塩」と記載されている。
ナルフラフィン塩酸塩のような塩は，投与された後に体液に溶解して遊離したフ
リー体が薬効を奏することが技術常識であるから，上記の各文書における「有効成
分」は，原告が主張する意味（薬効を生じる薬理作用を奏する成分）ではなく，医
薬という混合物を構成する各物質のうち薬効を示す物質という本件審決の解釈どお
りの普通の意味で使用されていることが明らかである。
ウ本件特許の特許請求の範囲及び本件明細書の記載
本件特許の特許請求の範囲の記載から本件審決の解釈が支持されることは，前記
(1),(2)のとおりである。
本件明細書（甲２）を通じて，「有効成分」という用語の記載は次の(ｱ)～(ｳ)の
三か所しかなく，「有効成分」や「有効成分とする」を原告が主張する特異な意味
で使用することを定義付ける記載はない。そして，これらの記載は，いずれも，「有
効成分」を本件審決のとおりの「医薬品という混合物を構成する各物質のうち薬効
を示す物質」という意味で解釈すると，矛盾なく統一して理解できるものである。
また，止痒剤中のオピオイドκ受容体作動性化合物（有効成分）の存在形態に関
連する（エ）～（カ）の記載も，本件明細書において「有効成分」が本件審決どお
りの「医薬品という混合物を構成する各物質のうち薬効を示す物質」という普通の
意味で統一して使用され，特許請求の範囲における「・・・を有効成分とする」と
いう記載が，通常どおり「・・・を有効成分として含有する」という意味で使用さ
れていることを示す。
(ｱ)「本発明はオピオイドκ受容体作動性化合物およびこれを有効成分とす
る止痒剤である。」（１３頁２５行）
(ｲ)「これらκ受容体作動薬は一種のみならず数種を有効成分として使用さ
れ得る。」（１７頁１３行～１４行）
(ｳ)「本発明の止痒剤は，オピオイドκ受容体作動薬を有効成分とすること
を特徴とし，」（６３頁２９行）
(ｴ)「本発明は，各種の痒みを伴う疾患における痒みの治療に有用なオピオ
イドκ受容体作動性化合物およびこれを含んでなる止痒剤に関する。」（１２頁９
行～１０行）
(ｵ)「本発明の目的は，上記の問題点を解決した止痒作用が極めて速くて強
いオピオイドκ受容体作動薬およびこれを含んでなる止痒剤を提供することにあ
る。」（１３頁２２行～２３行）
(ｶ)「医薬組成物中のκ受容体作動薬の含量は特に限定されないが，経口剤
では１服用あたり通常0.1μｇ～1000mg，外用剤では１回塗布あたり通常
0.001ng/m2
～10mg/m2
となるように調製される。」（５２頁１３行～１５行）
(6)原告の主張に対するその他の反論
ア本件発明１の技術的意義に対して
オピオイドκ受容体作動性化合物が一般式（Ｉ），（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のい
ずれで表される場合においても，それに止痒の薬理作用を見いだしたことに意義が
あるという点では同じである。原告は，フリー体のみが記載された請求項１を殊更
に取り上げて，発明の意義を踏まえると，「有効成分」とは薬効となる薬理作用を
奏する成分であって，製剤中に存する形態を問わないなどと主張するが，「有効成
分」として塩の形態を記載した請求項１０及び１５について，発明の意義を踏まえ
てどのように解釈できるのか不明であって，その主張に合理性はない。
イ「本件明細書の記載」に対して
仮に，原告が主張するように本件明細書において製剤中における有効成分の存在
形態について着目していないとしても，前記(2)のとおり，本件特許の特許請求の範
囲においては，有効成分の化学構造（一般式（Ｉ），（ＩＩ）又は（ＩＩＩ））ご
とにフリー体であるか塩であるかについて着目し，区別して書き分けている。
ウ「審決が説示する辞書における『有効成分』」に対して
(ｱ)原告が指摘する「廣川薬科学大辞典第５版」（甲１０３）の箇所は，
「有効成分」ではなく「薬物」の有効濃度を説明するものであって，「有効成分」に
関する記載は一切含まれていないから，「有効成分」という用語の解釈とは無関係
である。
(ｲ)本件審決は，「成分」という一般用語の普通の意味を示すために，念
のため「広辞苑第２版増訂版」の「成分」の項（乙７）を参照したのである。「廣
川薬科学大辞典」が「成分」という用語の意味まで記載していないのは，それが説
明するまでもなく一般的な意味で用いられているからであって，用語の一般的意味
を示す「広辞苑第２版増訂版」を参照することには何の問題もない。
(ｳ)原告は，「広辞苑第６版」（甲１５２）の「成分」の項の「①一つの
ものを構成する部分となる要素。②〔化〕化合物や混合物を構成している元素・物
質。」という記載から，ナルフラフィンが本件医薬品を構成している物質の一つで
あることは否定されない旨主張するが，本件における「有効成分」は化学物質であ
るから，上記②の意味をあてはめるべきところ，本件医薬品という混合物を構成し
ている物質の一つであるナルフラフィン塩酸塩は「成分」である。
エ本件特許の出願経過に対して
本件特許の請求項１に記載されたオピオイドκ受容体作動性化合物の基本骨格，
すなわち一般式（Ｉ）は，もともと出願当初の請求項３に記載されていた。したが
って，本件特許の請求項１は，出願当初の請求項３に直接対応するものであり，本
件補正により，補正後の請求項１をオピオイドκ受容体作動性化合物の基本骨格を
特定したとする原告の主張は誤りである。
オ前記１（被告の主張）(2)イのとおり，本件出願日当時，当業者が一般式
（Ｉ）で表される化合物を塩酸塩等，酸で塩を形成して用いるのが通常であった旨の
原告の主張は誤りであるから，本件発明１の「有効成分」は，一般式（Ｉ）で表さ
れる化合物のフリー体であるとの本件審決の解釈は，化学的にも誤りのないもので
ある。
３取消事由３（法令解釈の誤り）について
（原告の主張）
(1)仮に，本件発明１がナルフラフィン（フリー体）を有効成分とする止痒剤
であり，本件医薬品がナルフラフィン塩酸塩を有効成分とする止痒剤であるとして
も，本件医薬品と本件発明１の止痒剤とは実質的に同一であると評価されるもので
あるから，延長登録制度の趣旨に照らすと，本件延長登録出願は，旧特許法６７条
の３第１項１号における「その特許発明の実施に第６７条第２項の政令で定める処
分を受けることが必要であった」に当たると解すべきであり，延長登録が認められ
るべきである。
(2)本件審決は，「処分の対象となった医薬品が特許発明の実施に当たらない」
ときに該当すると判断しているところ，「処分の対象となった医薬品が特許発明の
実施に当たらない」ことに関しては，①「特許発明の実施」の法解釈，②「処分の
対象となった医薬品」の法解釈が問題となる。
ア上記①について，拡大先願（特許法２９条の２）や先願（特許法３９条）
についての審査基準における実質的同一の考え方からすると，延長登録要件充足性
における発明の同一性に関しても，特許発明と実質的に同一といえる場合には，「処
分の対象となった医薬品が特許発明の実施に当たらない」とはいえず，延長登録の
拒絶事由該当性は否定されるものと解すべきである。
また，上記②に関し，「処分の対象となった医薬品」の同一性の観点から見ても，
存続期間延長登録の制度趣旨（法意）に鑑み，処分で定められた審査事項のうち，
医薬品としての実質的同一性に直接関わることとなる審査事項に係る構成の一部に
ついて，処分対象物と異なる構成（差異）を有する医薬品であっても，それが僅か
な差異又は全体的にみて形式的な差異にすぎない場合には，当該医薬品は「処分の
対象となった医薬品」との実質的同一性が肯定されるとの考え方が承認されている。
僅かな差異又は全体的にみて形式的な差異にすぎないか否かは，特許発明の内容に
基づき，その内容との関連で，政令で定める処分において定められた審査事項のう
ち，医薬品としての実質的同一性に直接関わることとなる審査事項によって特定さ
れた「物」と当該医薬品との技術的特徴及び作用効果の同一性を比較検討して，当
業者の技術常識を踏まえて判断されるべきである。アバスチン最高裁判決（最高裁
平成２６年（行ヒ）第３５６号同２７年１１月１７日第三小法廷判決・民集６９巻
７号１９１２頁）で示された政令で定める処分の対象物の同一性について実質的に
判断するとする考え方やオキサリプラチン大合議判決（知財高裁平成２８年（ネ）
第１００４６号同２９年１月２０日特別部判決）が示した実質的同一の判断要素等
によって実質的同一物に保護を及ぼす考え方は，原告の上記主張を支持するもので
ある。
イ上記①について，前記２（原告の主張）(1)で検討した本件発明１の技術
的意義や本件明細書の記載からすると，本件発明１の有効成分をフリー体（ナルフ
ラフィン）と解し，かつ，本件医薬品の有効成分をナルフラフィン塩酸塩であると
解したとしても，両医薬品の有効成分の相違は，課題解決（止痒）のための具体化
手段における微差にすぎず，本件医薬品と本件発明１に係る止痒剤とは発明として
実質的に同一である。この点に関し，特許庁薬品化学審査長等を歴任した特許庁担
当者らが執筆した文献（甲１５７）には，単剤医薬でその医薬用途が同一である場
合には，有効成分（物質）の同一性の幅は，広めに認めてよい旨が記載されている。
また，上記②について，本件医薬品の有効成分をナルフラフィン塩酸塩であると
解した場合にも，本件医薬品において止痒作用を発揮する成分はナルフラフィンで
あるから，本件医薬品は，ナルフラフィンにより止痒効果を生じさせる医薬品（止
痒剤）である点で，本件発明１の止痒剤と，技術的特徴及び作用効果を同一とする
ものであり，既述の薬効を奏する成分に関する当業者の技術常識を踏まえると，処
分対象物として実質的に同一である。また，前記１（原告の主張）(3)のとおり，原
薬開発過程のスクリーニングによって選択される塩の形態いかんによって，化合物
における薬効となる薬理作用が失われるものではなく，化合物が製剤中において塩
の形態をとったとしても，薬効となる薬理作用を奏するのは塩が付加されない化合
物（＝生体内において塩から遊離する化合物）であることには何ら変わりはないこ
とは，当業者における技術常識であり，独立行政法人医薬品医療機器総合機構（Ｐ
ＭＤＡ）も，塩違いについては，承認申請資料の添付資料省略の扱いを柔軟に認め
る運用としており，処分対象物としての医薬品の実質的同一性に直接影響を与える
ものではないとの立場をとっている（甲１５８）。医薬品の実質的同一性を厳格に
審査する厚労省の通知においても，塩違いは実質的同一性に直接影響を与えないこ
とが示されている（甲１５９）。
ウ以上のとおり，本件発明１の止痒剤と本件医薬品とは，①発明としても，
②処分対象物としても，実質的に同一である。したがって，本件延長登録出願は，
旧特許法６７条の３第１項１号に該当しない。
(3)米国の特許存続期間延長制度では，ＦＤＡ（食品医薬品局）の審査を受
けた医薬品の有効成分及びその塩又はエステルを含めて延長制度の対象とすること
が明文で定められており，塩違いについて，延長制度の対象となる医薬品該当性に
何ら影響を与えず，保護対象とすることが明らかとされていて，有効成分がフリー
体又はその塩形態をとっているか否かは，延長許否に際して何ら問題とされないと
の考え方が一般に承認されている（甲１６０～１６２）。
（被告の主張）
(1)原告が主張する実質的同一論は，本件医薬品を発明としてみたり，本件
発明１を医薬品としてみたりしている点で，本件医薬品という個別具体的な物の製
造販売行為が，技術的思想の創作である本件発明１の実施行為に当たるか否かを判
断すべき旧特許法６７条の３第１項１号該当性の判断手法を逸脱しており，誤った
ものである。
(2)以下のとおり，原告が主張するように，塩を有効成分として含有する本
件医薬品を，フリー体を有効成分とする本件発明１の発明特定事項を実質的に備え
たものと判断することは許されない。
ア本件特許の特許請求の範囲の記載
前記２（被告の主張）(1)，(2)アのとおり，本件特許の請求項１の「下記一般式
（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分とする止痒剤。」とい
う記載は，「下記一般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物」とい
うフリー体を「有効成分」として含有する「止痒剤」という物の発明を記載したも
のであると常識的に解され，原告が，最終的に特許請求の範囲に記載して特許によ
る保護を求めた発明は，請求項１では，一般式（Ｉ）で表されるフリー体であるオ
ピオイドκ受容体作動性化合物を有効成分として含有する止痒剤，請求項１０では，
一般式（ＩＩ）で表される対イオン付加塩であるオピオイドκ受容体作動性化合物
を有効成分として含有する止痒剤，請求項１５では，一般式（ＩＩＩ）で表される
フリー体またはその薬理学的に許容される酸付加塩であるオピオイドκ受容体作動
性化合物を有効成分として含有する止痒剤と理解される。
原告は，請求項１５と同様に，請求項１にも「またはその薬理学的に許容される
酸付加塩」という文言を記載することができたのに，自身の判断で敢えて請求項１
に記載しなかったのであるから，「実質的に」という言葉を用いて，請求項１に記
載された事項を備えていないものまで，本件発明１の発明特定事項を備えたものと
主張することは許されない。原告の主張を許容することは，第三者の予測可能性や
法的安定性を著しく害し，第三者に不測の損害を与えるおそれがあるから，その点
からしても無理である。
イ本件特許の出願経過
前記２（被告の主張）(2)イのとおり，本件特許の出願経過に照らすと，原告は，
本件補正で有効成分が酸付加塩の形態である場合を本件発明１の範囲から意識的に
除外したと解される。そして，本件特許の上記出願経過に接した第三者は，「一般
式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸付
加塩を有効成分とする止痒剤」は本件発明１の範囲から除外されたと理解するもの
と認められる。
このような状態にあって，塩酸塩を有効成分とする本件医薬品を本件発明１の発
明特定事項を実質的に備えたものであるとすることは，本件補正により削除した「一
般式（Ｉ）で表されるオピオイドκ受容体作動性化合物の薬理学的に許容される酸
付加塩を有効成分とする止痒剤」を復活させることであり，本件補正と相反する行
為である。これを認めることは，医薬品業界において，出願経過に接した第三者の
予測可能性や法的安定性を著しく害し，第三者に不測の損害を与えるおそれのある
ことであって，許されない。
第４当裁判所の判断
１本件発明について
(1)本件明細書（甲２）には,以下のような記載がある。
ア技術分野
「本発明は，各種の痒みを伴う疾患における痒みの治療に有用なオピオイドκ受
容体作動性化合物およびこれを含んでなる止痒剤に関する。」（１２頁９行～１０
行）
イ背景技術
「痒み（そう痒）は，皮膚特有の感覚で，炎症を伴う様々な皮膚疾患に多く見ら
れるが，ある種の内科系疾患（悪性腫瘍，糖尿病，肝疾患，腎不全，腎透析，痛風，
甲状腺疾患，血液疾患，鉄欠乏）や妊娠，寄生虫感染が原因となる場合や，ときに
は薬剤性や心因性で起きることもある。
痒みは主観的な感覚であるため数量的に客観的に評価することが難しく，痒みの
発現メカニズムはまだ十分に解明されていない。
現在のところ，痒みを引き起こす刺激物質としては，ヒスタミン，サブスタンス
Ｐ，ブラジキニン，プロテイナーゼ，プロスタグランジン，オピオイドペプチドな
どが知られている。痒みとしての知覚は，これらの痒み刺激物質が表皮－真皮境界
部に存在する多刺激対応性の神経終末（痒み受容器）に作用し，生じたインパルス
が脊髄視床路→視床→大脳皮質の順に達することで起こると考えられている（・・・）。
・・・そう痒が治療対象となる具体的な皮膚疾患としては，アトピー性皮膚炎，
神経性皮膚炎，接触皮膚炎，脂漏性皮膚炎，自己感作性皮膚炎，毛虫皮膚炎，皮脂
欠乏症，老人性皮膚そう痒，虫刺症，光線過敏症，蕁麻疹，痒疹，疱疹，膿痂疹，
湿疹，白癬，苔癬，乾癬，疥癬，尋常性座瘡などが挙げられる。また，そう痒を伴
う内臓疾患としては，悪性腫瘍，糖尿病，肝疾患，腎不全，腎透析，妊娠が特に問
題となる。
このようなそう痒の治療には，内服剤として抗ヒスタミン剤，抗アレルギー剤な
どが主に用いられ，また外用剤としては，抗ヒスタミン剤，副腎皮質ステロイド外
用剤，非ステロイド系抗消炎剤，カンフル，メントール，フェノール，サリチル酸，
タール，クロタミトン，カプサイシンなど保湿剤（尿素，ヒルドイド，ワセリンな
ど）が用いられる。しかし内服剤の場合，作用発現までに時間のかかることや，中
枢神経抑制作用（眠気，倦怠感），消化器系に対する障害などの副作用が問題とな
っている。一方，外用剤の場合では，止痒効果が十分でないことや特にステロイド
外用剤では長期使用における副腎機能低下やリバウンドなどの副作用が問題となっ
ている。
オピオイドと痒みについては，オピオイドが鎮痛作用を有する一方で痒みのケミ
カルメディエーターとしても機能することが知られていた。β－エンドルフィンや
エンケファリンのような内因性オピオイドペプチドが痒みを起こすことが報告され
た（・・・）のを始めとして，モルヒネやオピオイド化合物を硬膜外や髄腔内に投
与した場合も副作用として痒みが惹起されることが明らかとなった（・・・）。そ
の一方で，モルヒネの髄腔内投与によって惹起された痒みがモルヒネ拮抗薬である
ナロキソンによって抑制されたこと（・・・）や肝障害の胆汁鬱血患者で内因性オ
ピオイドペプチドの上昇によって惹起された強い痒みが，オピオイド拮抗薬である
ナルメフェンによって抑制されたこと（・・・）も明らかとなり，統一的見解とし
て，オピオイド系作動薬は痒みを惹起する作用があり，逆にその拮抗薬には止痒作
用があるとされた。・・・
このように，従来よりオピオイド系作動薬は痒みを惹起し，その拮抗薬が止痒剤
としての可能性があるとされてきた。しかし，オピオイド系拮抗薬を止痒剤として
応用することは現在までのところ実用化されていない。」（１２頁１２行～１３頁
２１行）
ウ発明の目的
「本発明の目的は，上記の問題点を解決した止痒作用が極めて速くて強いオピオ
イドκ受容体作動薬およびこれを含んでなる止痒剤を提供することにある。」（１
３頁２２行～２３行）
エ発明を実施するための最良の形態
「オピオイド受容体には，μ，δ，およびκ受容体の存在が知られており，それ
ぞれを選択的に刺激する内因性オピオイドペプチドが既に発見されている。即ち・・・
μおよびδ受容体作動薬として同定されたβ－エンドルフィンやエンケファリン，
およびκ受容体作動性の内因性オピオイドペプチドとして同定されたダイノルフィ
ンである。しかし，ダイノルフィン自体を含め，κ受容体作動薬の痒みに対する作
用は何ら明らかにされておらず，本発明によって初めて明らかにされた。
本発明でいうκ受容体作動薬はオピオイドκ受容体に作動性を示すものであれば
その化学構造的特異性にとらわれるものではないが，μおよびδ受容体よりもκ受
容体に高選択性であることが好ましい。より具体的には，オピオイドκ受容体作動
性を示すモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩が挙げられ，
中でも一般式（Ｉ）
［式中，
は二重結合又は単結合を表し，R1
は炭素数１から５のアルキル，炭素数４から７のシ
クロアルキルアルキル，炭素数５から７のシクロアルケニルアルキル，炭素数６から
12のアリール，炭素数７から１３のアラルキル，炭素数４から７のアルケニル，アリ
ル，炭素数１から５のフラン－２－イルアルキルまたは炭素数１から５のチオフェン
－２－イルアルキルを表し，R2
は水素，ヒドロキシ，ニトロ，炭素数１から５のアル
カノイルオキシ，炭素数１から５のアルコキシ，炭素数１から５のアルキルまたは－
NR9
R10
を表し，R9
は水素または炭素数１から５のアルキルを表し，R10
は水素，炭素数
１から５のアルキルまたは－Ｃ（＝Ｏ）R11
を表し，R11
は，水素，フェニルまたは炭
素数１から５のアルキルを表し，R3
は水素，ヒドロキシ，炭素数１から５のアルカノ
イルオキシまたは炭素数１から５のアルコキシを表し，Ａは－XC（＝Ｙ）－，－XC
（＝Ｙ）Ｚ－，－Ｘ－または－XSO2－（ここでＸ，Ｙ，Ｚは各々独立してNR4
，Ｓまた
はＯを表し，R4
は水素，炭素数１から５の直鎖もしくは分岐アルキルまたは炭素数６
から12のアリールを表し，式中R4
は同一または異なっていてもよい）を表し，Ｂは
原子価結合，炭素数１から１４の直鎖もしくは分岐アルキレン（ただし炭素数１から
５のアルコキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，
臭素，ヨウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，トリフルオロメチルおよびフェノキシから
なる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換基により置換されていてもよく，１か
ら３個のメチレン基がカルボニル基でおきかわっていてもよい），２重結合および／
または３重結合を１から３個含む炭素数２から１４の直鎖もしくは分岐の非環状不
飽和炭化水素（ただし炭素数１から５のアルコキシ，炭素数１から５のアルカノイル
オキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，ヨウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，トリフ
ルオロメチルおよびフェノキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上の置換
基により置換されていてもよく，１から３個のメチレン基がカルボニル基でおきかわ
っていてもよい），またはチオエーテル結合，エーテル結合および／もしくはアミノ
結合を１から５個含む炭素数１から１４の直鎖もしくは分岐の飽和もしくは不飽和
炭化水素（ただしヘテロ原子は直接Ａに結合することはなく，１から３個のメチレン
基がカルボニル基でおきかわっていてもよい）を表し，R5
は水素または下記の基本骨
格：
のいずれかを持つ有機基（ただし炭素数１から５のアルキル，炭素数１から５のア
ルコキシ，炭素数１から５のアルカノイルオキシ，ヒドロキシ，弗素，塩素，臭素，
ヨウ素，アミノ，ニトロ，シアノ，イソチオシアナト，トリフルオロメチル，トリ
フルオロメトキシ，メチレンジオキシからなる群から選ばれた少なくとも一種以上
の置換基により置換されていてもよい）を表し，R6
は水素，R7
は水素，ヒドロキシ，
炭素数１から５のアルコキシまたは炭素数１から５のアルカノイルオキシ，もしく
は，R6
とR7
は一緒になって－Ｏ－，－CH2－，－Ｓ－を表しR8
は水素，炭素数１か
ら５のアルキルまたは炭素数１から５のアルカノイルを表す。また，一般式（Ｉ）
は（＋）体，（－）体，（±）体を含む］で表されるオピオイドκ受容体作動性化
合物またはその薬理学的に許容される酸付加塩であり，・・・これらκ受容体作動
薬は一種のみならず数種を有効成分として使用され得る。
治療対象となる具体的なそう痒を伴う皮膚疾患としては，アトピー性皮膚炎，神
経性皮膚炎，接触皮膚炎，脂漏性皮膚炎，自己感作性皮膚炎，毛虫皮膚炎，皮脂欠
乏症，老人性皮膚そう痒，虫刺症，光線過敏症，蕁麻疹，痒疹，疱疹，膿痂疹，湿
疹，白癬，苔癬，乾癬，疥癬，尋常性座瘡などが挙げられる。また，そう痒を伴う
内臓疾患としては，悪性腫瘍，糖尿病，肝疾患，腎不全，腎透析，妊娠に起因する
そう痒が特に対象として挙げられる。さらに，眼科や耳鼻咽喉科の疾患に伴うで痒
みにも適用し得る。」（１３頁２９行～１７頁２０行）
「上記κ受容体作動薬の中で，一般式（Ｉ），（ＩＩＩ），（ＩＶ），（Ｖ），
（ＶＩ）および（ＶＩＩ）で表される物質に対する薬理学的に好ましい酸付加塩とし
ては，塩酸塩，硫酸塩，硝酸塩，臭化水素酸塩，ヨウ化水素酸塩，リン酸塩等の無
機酸塩，酢酸塩，乳酸塩，クエン酸塩，シュウ酸塩，グルタル酸塩，リンゴ酸塩，
酒石酸塩，フマル酸塩，マンデル酸塩，マレイン酸塩，安息香酸塩，フタル酸塩等
の有機カルボン酸塩，メタンスルホン酸塩，エタンスルホン酸塩，ベンセンスルホ
ン酸塩，ｐ－トルエンスルホン酸塩，カンファースルホン酸塩等の有機スルホン酸
塩等があげられ，中でも塩酸塩，臭化水素酸塩，リン酸塩，酒石酸塩，メタンスル
ホン酸塩等が好まれるが，もちろんこれらに限られるものではない。
これらκ受容体作動薬は，医薬品用途にまで純化され，必要な安全性試験に合格
した後，そのまま，または公知の薬理学的に許容される酸，担体，賦形剤などと混
合した医薬組成物として，経口または非経口的に投与することができる。
経口剤として錠剤やカプセル剤も用いるが，皮膚疾患治療用としては外用剤が好
ましい。・・・
医薬組成物中のκ受容体作動薬の含量は特に限定されないが，経口剤では１服用
あたり通常０．１μｇ～１０００ｍｇ，外用剤では１回塗布あたり通常０．００１
ｎｇ／ｍ２
～１０ｍｇ／ｍ２
となるように調製される。」（５１頁２５行～５２頁１
５行）
オ実施例
「実施例９
選択的なκ受容体作動性オピオイド化合物である（－）－１７－（シクロプロピ
ルメチル）－３，１４β－ジヒドロキシ－４，５α－エポキシ－６β－［Ｎ－メチ
ル－トランス－３－（３－フリル）アクリルアミド］モルヒナン塩酸塩７
を生理食塩水に溶解し，４０μｇ／ｍｌ濃度の水溶液を調製した。この水溶液を成
人男子下肢に生じた蕁麻疹の発赤部位３か所に，薬物濃度０．２μｇ／ｃｍ２
で塗布
した。
その結果，塗布前，中等度の痒み（グレードとして＋＋と設定）を感じていたが，
塗布５分で痒みを全く感じなくなった（グレードとして－と設定）。痒みのない状
態は約５時間持続した。
実施例１０
女性アトピー性皮膚炎患者の腕および脚で強い痒み（グレードとして＋＋＋と設
定）を感じる皮膚表面病巣に化合物７水溶液を塗布した。塗布部位は５ヶ所で，１
０ｃｍ２
に約５０μｌ溶液で，塗布薬物濃度は０．２μｇ／ｃｍ２
であった。また比
較として，インドメタシン・クリーム（薬物濃度７．５ｍｇ／ｇ）を同様に７５μ
ｇ／ｃｍ２
で塗布した。
その結果，表５のように，全塗布部分において，化合物７水溶液では塗布後５分
で痒みは完全になくなり，強力な止痒作用を有することが判明した。また，痒みの
ない状態は少なくとも３時間は持続した。一方，インドメタシン・クリームでは痒
みが残る感じがあり，止痒作用は化合物７の方が優れていることが判明した。
・・・
実施例１２
ｄｄＹ系雄性マウスを日本ＳＬＣより４週齢で入荷し，予備飼育をした後５週齢
で使用した。・・・被験薬物あるいは溶媒のいずれかをマウスの吻側背部皮下に投
与し，その３０分後に生理食塩水に溶解したCompound48/80（100μg/site）を５０
μＬの用量で除毛部位に皮内投与した。その後直ちに観察用ケージ（１０×７×１
６ｃｍ）に入れ，以後３０分間の行動を無人環境下にビデオカメラで撮影した。ビ
デオテープを再生し，マウスが後肢でCompound48/80投与部位の近傍を引っかく行
動の回数をカウントした。１群８匹から１０匹で実験を行った。
各被検化合物による引っかき行動の抑制率は下式で計算した。引っかき行動を減
らす作用をもって被験化合物の止痒効果の指標とした。
引っかき行動抑制率（％）＝｛１－（Ａ－Ｃ／Ｂ－Ｃ）｝×１００
Ａ＝被験薬物投与群の平均引っかき行動回数
Ｂ＝被験薬物の代わりに溶媒を投与した群の平均引っかき行動回数
Ｃ＝起痒剤の代わりに溶媒を投与した群の平均引っかき行動回数
・・・
結果を表６にまとめる。試験に用いた化合物は用いた用量で止痒効果を示した。
」（５８頁１８行～６３頁２７行）
カ産業上の利用可能性
「本発明の止痒剤は，オピオイドκ受容体作動薬を有効成分とすることを特徴と
し，各種の痒みを伴う皮膚疾患，例えばアトピー性皮膚炎，神経性皮膚炎，接触皮
膚炎，脂漏性皮膚炎，自己感作性皮膚炎，毛虫皮膚炎，皮脂欠乏症，老人性皮膚そ
う痒，虫刺症，光線過敏症，蕁麻疹，痒疹，疱疹，膿痂疹，湿疹，白癬，苔癬，乾
癬，疥癬，尋常性座瘡など，および，痒みを伴う内臓疾患，例えば悪性腫瘍，糖尿
病，肝疾患，腎不全，腎透析，妊娠などの痒みの治療に有用である。」（６３頁２
９行～３４行）
(2)前記(1)の記載からすると，本件発明は，以下のとおりのものであると認め
られる。
ア皮膚疾患や内科系疾患，妊娠などが原因で起こる痒み（そう痒）の治療
には，抗ヒスタミン剤，抗アレルギー剤などの内服剤，抗ヒスタミン剤，副腎皮質
ステロイド外用剤，非ステロイド系抗消炎剤などの外用剤が用いられているが，内
服剤の場合は，作用発現までに時間のかかることや中枢神経抑制作用や副作用が問
題となっており，外用剤の場合は，止痒効果が十分でないことやステロイド外用剤
の長期使用による副作用が問題となっていた（背景技術）。
また，オピオイドと痒みについて，オピオイド系作動薬は痒みを惹起する作用が
あり，逆にその拮抗薬には止痒作用があるとされていたが，オピオイド系拮抗薬を
止痒剤として応用することは実用化されていなかった（背景技術）。
イμ，δ及びκの３種類があるオピオイド受容体には，それぞれを選択的
に刺激する内因性オピオイドペプチドが既に発見されていたが，κ受容体作動性の
内因性オピオイドペプチドとして同定されたダイノルフィンを含め，オピオイドκ
受容体作動薬（以下「κ作動薬」という。）の痒みに対する作用は何ら明らかにされ
ておらず，本件発明によってκ作動薬に止痒作用があることが初めて明らかにされ
た（発明を実施するための最良の形態）。
本件発明は，止痒作用が極めて速くて強いκ作動薬及びこれを含んでなる止痒剤
を提供することを目的としたものであり，下記式で示される化合物７（実施例９の
もの。ナルフラフィン塩酸塩に相当する。）などを含むオピオイドκ受容体作動性化
合物（以下「κ作動性化合物」ともいう。）又はその薬理学的に許容される酸付加塩
を有効成分とする，アトピー性皮膚炎等の皮膚疾患，悪性腫瘍等の内科系疾患，及
び，妊娠などにおける痒みの治療に有用な止痒剤（ただし，一般式（Ｉ）で示され
る化合物の酸付加塩を有効成分とする止痒剤が本件発明の技術的範囲に属するかに
ついては前記第３でみたように争いがある。）に関するものである（発明の目的，発
明を実施するための最良の形態，実施例，産業上の利用可能性）。
ウ選択的なκ作動性化合物である化合物７は，アトピー性皮膚炎患者にお
いて，インドメタシン・クリームと比べて，優れた止痒効果を示し（実施例１０），
痒みを引き起こす刺激物質であるCompound48/80をマウスの皮内に投与した動物実
験において，化合物７を含む各種のκ作動性化合物は，止痒効果を示す（実施例１
２）。
２取消事由１（本件医薬品の有効成分に関する事実認定の誤り）について
(1)事実関係
証拠及び弁論の全趣旨によると，以下の事実が認められる。
ア本件承認書（甲４，９６，１４８）の記載等
(ｱ)本件承認書には，「平成２８年３月３１日付けで申請のあった医薬品
の製造販売を，医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法
律（・・・）第１４条第１項の規定により，別途申請書のとおり承認する。」と記
載されており，同申請書には，①「販売名」として「レミッチＯＤ錠２．５μｇ」
と記載され，②「成分」として「配合目的：０００（有効成分）」，「成分名：ナ
ルフラフィン塩酸塩」と記載され，③「標準物質及び類縁物質の一覧」及び④●●
●●●●として，以下の記載がされている（なお，下線は原告が付したものである。）。
（省略）
(ｲ)本件承認の申請は，先に承認を受けていた本件カプセル製剤の「剤形
追加に係る医薬品」としてされたものであり，申請に当たっては，●●●●●●●
●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
イ本件添付文書（甲５）の記載
薬機法５２条１項に基づいて原告により作成された本件添付文書には，以下のよ
うな記載がある。
(ｱ)【組成・性状】の「有効成分・含量（１錠中）」の欄には，「ナルフラフ
ィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）」と記載されている。
(ｲ)【薬物動態】の欄には，ナルフラフィン塩酸塩を経口投与や静脈内投与
した場合のナルフラフィンの血中濃度推移や薬物動態パラメータなどが記載されて
いる。
なお，本件添付文書には，上記血中濃度推移等がナルフラフィンを測定したもの
であることについて，明示されていないが，甲１６４（太田俊作「薬品製造学」さ
んえい出版２３４頁～２４４頁，１９９０年）に，「塩化された薬物について，服
用または投与後の生体内で，塩ではなくなり，遊離塩基が分離する」旨が記載され
ており，後述するとおり，ナルフラフィン塩酸塩についても同様にヒトの体内でナ
ルフラフィンと塩化物イオンに分離するものであるから，本件添付文書に記載され
た，ナルフラフィン塩酸塩が経口投与又は静脈内投与されることで得られる上記血
中濃度推移等は，ナルフラフィンを測定して得られたものであると認められる。
(ｳ)【薬効薬理】の「１．そう痒に対する作用」として「既存の止痒薬である
抗ヒスタミン薬が有効なヒスタミン皮内投与誘発マウス引っ掻き行動及び抗ヒスタ
ミン薬が効き難いサブスタンスＰ皮内投与誘発マウス引っ掻き行動を抑制した。ま
た，抗ヒスタミン薬が無効な中枢性のかゆみモデルであるモルヒネ大槽内投与誘発
マウス引っ掻き行動も抑制した。」と記載され，「２．作用機序」の欄には，「ヒ
トオピオイド受容体発現細胞を用いたinvitroの受容体結合試験及び受容体作動
性試験の結果から，選択的なオピオイドκ受容体作動薬であることが示されている。」
と記載されている。
(ｴ)【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：ナルフラフィン塩酸塩NalfurafineHydrochloride
化学名：（2E）-N-［（5R,6R）-17-（Cyclopropylmethyl）-4,5-epoxy-3,14-
dihydroxymorphinan-6-yl］-3-（furan-3-yl）-N-methylprop-2-enamide
monohydrochloride
分子式:Ｃ２８Ｈ３２Ｎ２Ｏ５・ＨＣｌ
性状：白色～ごくうすい黄色の粉末である。吸湿性が高く，光にやや不安定である。
溶解性は，水，メタノールに対して溶けやすく，エタノール（95）に対しては溶け
にくく，酢酸エチルとジエチルエーテルにはほとんど溶けない。
ウ本件インタビューフォーム（甲１３４）の記載
(ｱ)インタビューフォームとは，「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等
の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設
計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患
者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日本病院
薬剤師会が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び
提供を依頼している学術資料」である（甲１３４）。
(ｲ)本件インタビューフォームは，本件医薬品であるレミッチＯＤ錠２．
５μｇと本件カプセル製剤であるレミッチカプセル２．５μｇについてのものであ
って，以下のような記載がある。
ａ「ＩＩ．名称に関する項目」に，本件医薬品及び本件カプセル製剤
の「２．一般名」として，「(1)和名（命名法）ナルフラフィン塩酸塩（ＪＡＮ）」，
「(2)洋名（命名法）NalfurafineHydrochloride(ＪＡＮ)nalfurafine(ＩＮＮ)」
と記載されている。
ｂ「III.有効成分に関する項目」として，本件添付文書の「性状」（前
記イ(ｴ)）と同様の記載がある。
ｃ「ＩＶ.製剤に関する項目」として「２．製剤の組成(1)有効成分
（活性成分）の含量カプセル：１カプセル中ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナ
ルフラフィンとして２．３２μｇ）含有ＯＤ錠：１錠中ナルフラフィン塩酸塩２．
５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）含有」と記載されている。
ｄ「ＶＩ．薬効薬理に関する項目」として，本件添付文書の「薬効薬
理」（前記イ(ｳ)）と同様の記載がある。
ｅ「ＶＩＩ．薬物動態に関する項目」として，本件添付文書の「薬物
動態」（前記イ(ｲ)）と同様の記載がある。なお，前記イ(ｲ)で認定したのと同様に，
血漿中濃度推移などは，ナルフラフィンを測定して得られたものと認められる。
(ｳ)医薬品について，日本薬局方における原薬の日本名は，我が国におけ
る医薬品の一般的名称（ＪＡＮ）の日本語名及び国際一般的名称（ＩＮＮ）を参考
に命名されるとされており，ＪＡＮは水和物や塩などの形態で実際に流通している
医薬品に対して命名され，ＩＮＮは原薬の活性部分本体に対して命名されることと
されていて，医薬品がアミン類の無機酸塩又は有機酸塩の場合の医薬品の日本名は，
「○○〇＊＊＊塩」（〇〇〇アミン類に対応するＩＮＮ，＊＊＊は無機酸又は有機酸）
と命名することとされている（甲１３５，１３６）。
なお，ＩＮＮについては，ＷＨＯによりガイダンスが出されており，医薬物質又
は医薬有効成分を特定するものとして定義されている（甲１３６）。
エナルフラフィンとナルフラフィン塩酸塩との関係等について
(ｱ)一般に，医薬品の開発は，医薬品探索初期の段階では，基本的にフリー
体を用いて薬理，物性，安全性の評価が実施され，リード化合物の最適化が完了し，
候補化合物が数化合物に絞られてきた段階で，原薬形態のスクリーニングを開始す
る（下記図２）。それにより見いだされた複数の候補形態の中から良好な物性と安
定性を有する原薬形態を選択し，その後の製剤開発を進めるのが一般的である。市
販又は開発されている低分子医薬品の原薬形態の種類は，下記の図１に示すとおり
に分類されるが，実際に利用されている原薬形態は，フリー体又は水和物若しくは
塩が大勢を占めている。（甲１２０，弁論の全趣旨）
(ｲ)塩基性化合物の溶解性や安定性を向上させるために塩酸等により付加
塩を形成すること，生体内では，酸付加塩から遊離塩基（フリー体）が解離し，遊
離塩基（フリー体）の形態で粘膜に吸収され，薬効及び薬理作用を奏することは，
医薬品分野における技術常識である（甲１２１～１２８，１６４，弁論の全趣旨）。
(ｳ)本件医薬品のナルフラフィンのようなモルヒナン骨格を有する化合物
（モルヒナン化合物），モルヒナン骨格の環構造が一部除去されたベンゾモルファン
骨格を有する化合物（ベンゾモルファン化合物），フェニルピペリジン骨格を有す
る化合物（フェニルピペリジン化合物）などの３級アミン（第三級窒素）を含む塩
基性化合物については，塩酸等で酸付加塩を形成して水溶性を高め，安定性を増し
たものが多数知られていた（甲１６６～１８３，弁論の全趣旨）。
(ｴ)ナルフラフィン塩酸塩も，ヒトに投与されると体内で直ちにフリー体
であるナルフラフィンと塩化物イオンに解離し，ナルフラフィンが吸収され，作用
部位である中枢神経系に到達してオピオイドκ受容体と結合して薬効及び薬理作用
を奏するのであって，ナルフラフィン塩酸塩の塩酸部分は，薬効の存否や薬理作用
には影響を及ぼさず，原薬の溶解性や安定性といった物性の改善のために付された
ものである。これらのことは，平成２８年３月３１日に本件医薬品の製造販売の承
認申請がされた時までには，当業者には広く知られており，本件医薬品の製造販売
の承認に当たってされた審査もそのことを前提にしている。（甲１２９，１３０，
甲１５１［Ｂ意見書］，弁論の全趣旨）
オ「有効成分」という用語についての当業者の理解を推認させる事情
当業者が，「有効成分」についてどのように理解しているのかを推認させるもの
として，以下のような各種文献の記載がある。
(ｱ)薬科学大辞典編集委員会編「廣川薬科学大辞典第５版」廣川書店，
平成２５年（甲１０３）
「有効成分［医薬品の］単体又は１種類以上の他の成分と組み合わせ，１つの
医薬品の意図された作用を起こす物質。また，成分の中で薬効を示す成分，例えば
生薬の薬効をもつ成分をいうことが多く，生薬中の有効成分の分離は新薬開発の一
方法。」
(ｲ)塩路雄作「続・医薬品工業と粉体工学」粉体工学研究会誌１４巻７号
４０９頁，昭和５２年（甲１０４）
「医薬品の有効性とは治療効果であり，治療効果は医療品の臨床試験結果より評
価されるのが通常であるが，臨床試験の前段階として，製剤より有効成分がどの程
度生体内へ利用されているかを測定する必要がある。･・・・この生体への医薬品有
効成分の利用率をBioavailabilityと称し,通常は投薬後一定時間おきに血液や尿
を採取し，血清中や尿中に存在する（吸収され,代謝をうけ,また排泄された）有
効成分の含量の時間的推移をしらべることにより測定され，いろいろのパラメータ
ーを用いて，もっとも吸収されやすい形で投与した場合（一般には，水溶液）や他
の剤形との相対的比較で評価される。」
(ｳ)石崎高志ほか「３.新薬の開発と臨床薬理」ファルマシアレビューＮｏ．
１３９頁，昭和５３年（甲１０５）
「米国ＦＤＡの定義では，「生物学的利用能とは，活性を有する薬物成分あるい
は治療有効成分が医薬品製剤から吸収され，薬の作用部位で利用されるようになる
速さや量である」とされている。具体的には，有効成分の血中濃度，尿中排泄ある
いは薬理効果を測定することが定められている・・・」
(ｴ)緒方宏泰「先発医薬品と臨床上の有効性・安全性が『同等』であるジ
ェネリック医薬品の評価～生物学的同等性を考える～」後発医薬品品質情報Ｎｏ．
２３頁～４頁，平成２６年（甲１１１）
「製剤中に含まれている有効成分は，投与された後に，製剤から放出あるいは溶
出される必要があります。そのため，試験管内での放出速度や溶出速度を比較検討
することで，それら製剤を投与後の有効成分の血中濃度や作用発現部位中の濃度は
推定でき，ヒト試験の代わりになるのではと期待される面があります。」
(ｵ)井上勝央「医薬品の吸収機構の解明とその吸収性改善・予測への応用
を目指して」TokyoUniversityofPharmacyandLifeSciences１２４号５頁，
平成２８年（甲１１２）
「飲み薬は，きちっと服用すれば，有効成分がすべて腸で吸収されて，すべて全
身を巡る。」
(ｶ)その他，佐久間昭「薬の効果・逆効果臨床薬理学入門」講談社２
１頁，昭和５６年（甲１０６）及び當瀬規嗣「よくわかる薬理学の基本としくみ」
秀和システム４３頁，平成２０年（甲１０９）並びに賀川義之「飲み方守って効
果発揮」静岡新聞夕刊５頁，平成２５年（甲１１０）には，人体内部で血液中に取
り込まれるのが「有効成分」であるとする趣旨の記載がある。
カナルフラフィン塩酸塩を含む医薬品について記載した各種の文献の記載
ナルフラフィン塩酸塩を含む本件医薬品及び本件カプセル製剤について記載した
各種の文献では，「有効成分であるナルフラフィン」（甲１３７［成川衛「革新的医
薬品審査のポイント」日経ＢＰ社３３８頁～３４１頁，平成２７年］），「ナルフ
ラフィン２．５μｇ」，「ナルフラフィン５μｇ」，「ナルフラフィン１０μｇ」(甲１
３８［熊谷裕生ほか「新しいかゆみ治療薬ナルフラフィン（レミッチ）の臨床開発
と有効性」透析療法ネクストⅫ９４頁～１０８頁，平成２３年］，甲１３９［熊谷
裕生ほか「血液透析患者のかゆみの病態生理とナルフラフィンの臨床効果」週刊日
本医事新報４５３８号７２頁～８０頁，平成２３年］，甲１４０［熊谷裕生ほか「血
液透析患者のかゆみの病態とナルフラフィンの効果」モダンフィジシャン３２巻４
号４４２頁～４４５頁，平成２４年］，甲１４１［深川雅史ほか「ＥＢＭ透析療法」
中外医学社２３２頁，平成２２年］），「レミッチＯＤ錠２．５μｇ成分（・・・）
ナルフラフィン（２．５μｇ／錠）」（甲１４６［大館市立総合病院薬剤科「薬局ニ
ュース」２８巻４号，平成２９年］）などとして，ナルフラフィン塩酸塩とナルフラ
フィンを必ずしも区別することなく記載している例がある。
キ薬事行政における「有効成分」の取扱い
(ｱ)厚生省薬務局が編纂した「逐条解説薬事法」（ぎょうせい，昭和５
８年）は，平成１８年法律第６９号による改正前の薬事法５０条７号（薬機法５０
条１０号）に記載された「有効成分」の解釈について，「『有効成分』とは，医薬
品の目的たる効能，効果を薬理学的に生ぜしめる有効な成分を意味する。したがっ
て，効能，効果と直接の関係のない賦形剤，安定剤，溶剤等の製剤補助剤は含まれ
ない。」と記載している（甲１４９）。
(ｲ)厚生省薬務局審査第一課長及び生物製剤課長が，各都道府県衛生主管
部(局)長あてに，昭和６３年３月１１日付けで通知した，承認申請の目的で実施さ
れる徐放性製剤（経口投与製剤）の設計及び評価に関するガイドラインである「徐
放性製剤（経口投与製剤）の設計及び評価に関するガイドライン」（薬審―第五号）
には，以下のような記載がある（甲１１４）。
「医薬品の徐放化は有効成分の血中濃度を適正水準に維持することに主要な意義
がある。従つて，薬物あるいは活性代謝物を含めた有効成分の血中濃度と薬効との
関係について検討し，平均的な最低有効濃度，最適治療濃度等を明らかにしておく
ことが望ましい。」
「原則として健康人を対象とし，速放性製剤あるいは原薬と比較し，当該製剤の薬
物速度論的特性を評価すること。薬物速度論的評価は，作用部位における有効成分
の濃度測定が可能で，且つその有効濃度が明らかになつている場合を除いて，原則
として血液データに基づいて行う。尿，唾液等の血液以外の体液データは，有効成
分の作用部位濃度または血中濃度とそれらの体液中濃度との間に関連性が認められ
る場合に用いることができる。」
ク専門家の意見書
Ｂ名誉教授，神戸学院大学薬学部のＣ教授及び熊本大学薬学部のＤ教授は，本件
医薬品や本件カプセル製剤について，フリー体であるナルフラフィンが「有効成分」
であると鑑定意見書（甲１２９，１３０，１５１）に記載している。
Ｂ名誉教授は，Ｂ意見書（甲１５１）において，「医薬品における「有効成分」
とは，消化管から吸収され，循環血液に移行し，受容体などのタンパク質と結合す
ることで薬理作用を発揮する化学物質を表すことが昭和４９年から現在に至るまで
の技術常識です。」と記載している。
ケ本件延長登録出願の出願経過
(ｱ)原告は，①本件延長登録出願の願書（甲１）において，「６．特許法第
６７条第２項の政令で定める処分の内容」の項目の「（３）処分の対象となった医
薬品」として「販売名レミッチＯＤ錠２．５μｇ有効成分ナルフラフィン塩
酸塩」と記載し，②同願書に添付された「延長の理由を記載した資料」中の「（２）
政令で定める処分を受けていること」の項目の「②処分の対象となった医薬品」と
して，以下のとおり記載した。
「販売名レミッチＯＤ錠２．５μｇ
有効成分ナルフラフィン塩酸塩
構造式
」
また，原告は，③上記「延長の理由を記載した資料」中で，「ナルフラフィン塩
酸塩は，レミッチＯＤ錠２．５μｇの有効成分である。」と説明した。
(ｲ)その後，令和２年２月１０日に，本件審判において，原告は，上記(ｱ)①
～③について，上記(ｱ)①，②の「有効成分」の記載事項を，それぞれ「ナルフラフ
ィン塩酸塩（一般名称ＩＮＮｎａｌｆｕｒａｆｉｎｅ）（有効成分に関し，レミ
ッチＯＤ錠２．５μｇの添付文書（延長の理由を記載した資料の参考文献４）［組
成・性状］には，ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３
２μｇ）と記載されている。）」と補正するとともに，「レミッチＯＤ錠２．５μ
ｇの有効成分がナルフラフィン，作動薬がナルフラフィン塩酸塩である」旨の説明
をした（甲９３，９４）。
(2)検討
前記(1)で認定した事実関係をもとにして，本件発明の実施に本件処分を受ける
ことが必要であったかどうかについて検討する。
ア特許権の存続期間の延長登録の制度は，政令処分を受けることが必要で
あったために特許発明の実施をすることができなかった期間を回復することを目的
とするものであるから，本件発明の実施に本件処分を受けることが必要であったか
どうかは，このような特許法の存続期間延長の制度が設けられている趣旨に照らし
て判断されるべきであり，その場合における本件処分の内容の認定についても，こ
のような観点から実質的に判断されるべきであって，本件承認書の「有効成分」の
記載内容のみから形式的に判断すべきではない。このように解することは，最高裁
平成２６年（行ヒ）第３５６号同２７年１１月１７日第三小法廷判決・民集６９巻
７号１９１２頁の趣旨にも沿うものということができる。
イ前記(1)エで認定した事実からすると，医薬品について，良好な物性と安
定性の観点からフリー体に酸等が付加されて，フリー体とは異なる化合物（付加塩）
が医薬品とされる場合があること，そのような医薬品が人体に取り込まれたときに
は，付加塩からフリー体が解離し，フリー体が薬効及び薬理作用を奏すること，ナ
ルフラフィンとナルフラフィン塩酸塩についても同様の関係にあり，ナルフラフィ
ンとナルフラフィン塩酸塩で薬効及び薬理作用に違いがないことは，本件医薬品の
製造販売の承認申請がされた平成２８年３月３１日までに，当業者に広く知られて
いたものと認められる。
ウ上記イで述べたところに，前記(1)オ，カ，キで認定した事実や前記(1)
クの専門家の意見書の内容を総合すると，医薬品分野の当業者は，医薬品の目的た
る効能，効果を生ぜしめる作用に着目して，医薬品に配合される付加塩だけでなく，
そのフリー体も「有効成分」と捉えることがあるものと認められる。
エ前記(1)ア～ウのとおり，本件承認書には，「有効成分」として「ナルフ
ラフィン塩酸塩」と記載されており，本件添付文書にも「有効成分に関する理化学
的知見」として，「ナルフラフィン塩酸塩」と記載され，その構造式や性状などが
記載されているが，これは，賦形剤などの製剤補助剤と区別する観点から，実際に
医薬品に配合されている原薬（付加塩）を有効成分として捉えていることに基づく
記載であると解される。これに対し，本件添付文書の「有効成分・含量（１錠中）」
の欄に，「ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．３２μｇ）」
と記載されており，本件インタビューフォームには，和名は「ナルフラフィン塩酸
塩」と記載されているものの，洋名については「ナルフラフィン塩酸塩」と「ナル
フラフィン」が併記されているし，「有効成分（活性成分）の含量」としてカプ
セル：１カプセル中ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィンとして２．
３２μｇ）含有ＯＤ錠：１錠中ナルフラフィン塩酸塩２．５μｇ（ナルフラフィ
ンとして２．３２μｇ）含有」と記載されている。そして，前記(1)アのとおり，本
件承認書における●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●
●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●同じ
く，前記(1)イ，ウのとおり，本件添付文書や本件インタビューフォームにおける，
本件医薬品の「薬物動態」の血漿中濃度や薬物動態パラメータもナルフラフィン塩
酸塩ではなく，ナルフラフィンを測定して得られたものとなっている。
オ以上のことを考え併せると，本件処分の対象となった本件医薬品の有効
成分は，本件承認書に記載された「ナルフラフィン塩酸塩」と形式的に決するので
はなく，実質的には，本件医薬品の承認審査において，効能，効果を生ぜしめる成
分として着目されていたフリー体の「ナルフラフィン」と，本件医薬品に配合され
ている，その原薬形態の「ナルフラフィン塩酸塩」の双方であると認めるのが相当
である。
したがって，「ナルフラフィン塩酸塩」のみを本件医薬品の有効成分と解し，「ナ
ルフラフィン」は，本件医薬品の有効成分ではないと認定して，本件発明の実施に
本件処分を受けることが必要であったとはいえないと判断した本件審決の認定判断
は誤りであり，取消事由１は理由がある。
(3)被告の主張について
被告は，原告が本件延長登録出願に当たって，本件医薬品の「有効成分」を「ナ
ルフラフィン塩酸塩」と主張していたことや原告が作成した書類（甲８３，８８，
９０）で有効成分をナルフラフィン塩酸塩としていたと主張する。
しかし，本件延長登録出願の経緯は，前記(1)ケ認定のとおりであって，この経緯
に照らして，原告が取消事由１の主張をすることや裁判所が同取消事由１に理由が
あると判断することを妨げられる理由はなく，前記(2)の上記判断を左右するもの
ではない。また，被告が主張する文書（甲８３，８８，９０）は，本件医薬品の製
造販売の承認申請に向けて作成された文書であるところ、本件医薬品の有効成分は，
本件医薬品の承認審査の経緯や内容等を踏まえると，実質的にはナルフラフィン塩
酸塩とナルフラフィンの双方と解するのが妥当であるから、本件承認書（甲４，９
６，１４８）の記載が前記(2)の認定判断を左右しないことと同様に，上記の文書も、
前記(2)の認定判断を左右するものではない。
第５結論
以上の次第で，取消事由１は理由があり，その余の点について判断するまでもな
く，本件審決にはその結論に影響を及ぼす違法があるから，原告の請求を認容する
こととして，主文のとおり判決する。
知的財産高等裁判所第２部
裁判長裁判官
森義之
裁判官
眞鍋美穂子
裁判官
熊谷大輔

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