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　　　　　　　主　　　文
本件控訴をいずれも棄却する。
控訴費用は、控訴人等の負担とする。
　　　　　　　事　　　実
第一　当事者双方の求めた裁判
（控訴人等）
　原判決を取消す。
　被控訴人の請求を棄却する。
　訴訟費用は、第一、二審とも被控訴人の負担とする。
（被控訴人）
　主文同旨。
第二　当事者双方の主張および証拠関係
次に付加するほかは、原判決の事実摘示と同じであるからこれを引用する。（ただ
し、原判決三枚目裏一〇行目「抹梢血管」とあるのを「末梢血管」と、同四枚目裏
一〇行目に「実例２」とあるのを「実施例２」と、同九枚目裏一行目に「ＴＳＣ
Ｉ」とあるのを「ＴｓＣＩ」と、各訂正する。）
（主張）
被控訴人
一１　本件特許発明は、ビタミンＥとニコチン酸とを結合させて新規なビタミンＥ
ニコチン酸エステルを創製することを課題とし、その解決手段の性格は、「ビタミ
ンＥとニコチン酸を出発物質として、この二つのエステル構成成分を公知のエステ
ル結合の方法を用いて反応せしめる方法」にある。
２　本件特許発明の構成要件は、既に原審においても主張したとおり、次の（１）
ないし（３）からなる。
（１）　原料
　（イ）　ビタミンＥ
　（ロ）　ニコチン酸又はその反応性酸誘導体
（２）　処理手段
右（イ）と（ロ）を反応させる
（３）　目的物質
ビタミンＥニコチン酸エステル
　なお、本件特許請求の範囲において、出発物質の一つであるニコチン酸に関し
て、「ニコチン酸又はその反応性酸誘導体」という択一的表現形式が採られている
が、これは、右出発物質のニコチン酸は使用時に遊離のものであつてもよく、又予
め反応性酸誘導体に変えたものであつてもよいとの趣旨であつて、本件特許請求の
範囲が、出発物質のニコチン酸に関し、右の如き択一的表現形式を用いても、それ
は、ビタミンＥニコチン酸エステルの製法として単一の発明思想を表現したもので
ある。
３（一）　原判決添付目録記載の方法（以下単に控訴人方法という。）は、次の
（１）′（３）′の要件からなる。
（１）′　原料
　（イ）　ビタミンＥ
　（ロ）　ニコチン酸
（２）′　処理手段
右（イ）と（ロ）をパラートルエンスルホン酸クロライドの存在下に反応させる
（３）′　目的物質
ビタミンＥニコチン酸エステル
（二）右控訴人方法の要件において、
　（１）′の要件は、本件特許発明の構成要件（１）と同一、
　（２）′の要件は、本件特許発明の構成要件（２）に対し、「パラートルエンス
ルホン酸クロライドの存在下」なる条件を付加、
　（３）′の要件は、本件特許発明の構成要件（３）と同一、
である。
（三）右（２）′の要件は、本件特許発明の構成要件（２）に、「パラートルエン
スルホン酸クロライドの存在下」なる条件を付加したものであるから、右（２）′
の要件が、本件特許発明の構成要件（２）を具備するものであることは明らかであ
る。
　したがつて、控訴人方法は、本件特許発明の構成要件（１）ないし（３）の全て
を具備するものであり、本件特許発明の実施に相当する。（原判決が、控訴人方法
につき、本件特許発明の要旨が一体性を失うことなく含まれていると判示したこと
も、結局は、右主張と符合する。）
二　控訴人方法の具体的実施方法を更に詳細に検討すると、右方法は、本件特許発
明を、本件特許出願前公知の技術手段を用い、何等の新規技術手段を付加すること
なく、そのまま具体化したものであることが明らかである。
１　本件特許発明は、ビタミンＥとニコチン酸を出発物質とし、右両者をエステル
結合反応により結合させて、ビタミンＥニコチン酸エステルを製造する方法であ
る。
　したがつて、本件特許発明おいては、ビタミンＥニコチン酸エステル製造のため
に用いる原料が、基本的にビタミンＥとニコチン酸であることはいうまでもない。
　ところで、ビタミンＥは、化学物質としてフエノールの一種であり、又、ニコチ
ン酸は、同じく化学物質としてカルボン酸の一種であるところ、本件特許出願時以
前において、一般にカルボン酸とフエノールからエステルを製造しようとする場合
に、カルボン酸それ自体はフエノールに対しての反応活性が低いため、カルボン酸
を一旦反応性酸誘導体に変換し、その反応活性の高い物質をフエノールと反応させ
ることが知られていた。
　又一方、反応性酸誘導体に変えない状態、即ちカルボン酸そのままの状態のもの
（これを遊離のカルボン酸と称する。）を原料とする場合であつても、それに反応
性を付与する物質（縮合剤）を加え、フエノールとの反応の場において、右遊離の
カルボン酸を反応性酸誘導体に変換させ、生成した右反応性酸誘導体とフエノール
間にエステル化反応を行わしめ、もつてエステルを生成する方法も、本件特許出願
時以前において、公知であつた。
　したがつて、右の手法は、いずれも、本件特許出願時以前、公知のエステル化手
法として、当業者間に広く知られていた。
２　本件特許発明においては、フエノールの一種であるビタミンＥとカルボン酸の
一種であるニコチン酸とを出発物質として、右両者をエステル結合反応により結合
させるので、ニコチン酸を予め反応活性の高い反応性酸誘導体（ニコチン酸クロラ
イド、無水ニコチン酸等）に変換しておき、そのニコチン酸の反応性酸誘導体を原
料として用いてビタミンＥと反応させるか、遊離のニコチン酸を原料として用い
て、それに反応性を付与する物質（縮合剤）を加えてビタミンＥとの反応の場で、
反応性酸誘導体（ニコチン酸クロライド、無水ニコチン酸等）を生成させ、その場
に生成した右反応性酸誘導体とビタミンＥ間で反応を行わせるか、いずれにせよ、
出発物質としてのビタミンＥとニコチン酸とを、エステル結合反応により結合せし
める手法として、ニコチン酸の反応性酸誘導体を経由する手段をとるものである。
　前記の如く本件特許明細書の特許請求の範囲には、「ビタミンＥにニコチン酸又
はその反応性酸誘導体を反応させることを特徴とするビタミンＥニコチン酸エステ
ルの製法」と記載されているところ、右記載中の「ニコチン酸又はその反応性酸誘
導体」の択一的表現形式は、出発物質のニコチン酸が、使用原料としては遊離のニ
コチン酸、反応性酸誘導体のいずれであつてもよいという趣旨の表明であつて、右
趣旨の表明は、右に述べた如きエステル結合反応における公知の手法を踏まえたも
のである。
３（一）　控訴人方法が採用したエステル化の具体的手段は、遊離のニコチン酸
（カルボン酸）と遊離のビタミンＥ（フエノール）とを「パラートルエンスルホン
酸クロライドの存在下」に反応させる方法であるが、右の如く、遊離のカルボン酸
と遊離のフエノールとをエステル化反応せしめる場合に、パラートルエンスルホン
酸クロライドを脱水剤あるいは縮合剤として用いることは、本件特許出願前、広く
知られていた。
（二）（１）　本件特許出願前公知の刊行物であり、かつ、広く化学技術者間に読
まれている学術雑誌、ザ・ジヤーナル・オブ・ジ・アメリカン・ケミカル・ソサイ
エテイー第七七巻には
（イ）　エステルの製造法として、カルボン酸をピリジンに溶解し、これにパラー
トルエンスルホン酸クロライドを加え、更に、これにフエノール（又はアルコー
ル）を加えエステル化反応を行わせ、原料カルボン酸と原料フエノール（又はアル
コール）とのエステルを製造する技術が、多種のエステルを製造した実験例を掲
げ、
（ロ）　右エステル製造法においては、原料カルボン酸がピリジン中でパラートル
エンスルホン酸クロライドにより酸無水物に変換され、生じたその酸無水物がフエ
ノール（又はアルコール）と反応して、エステルを生成すると、
各記載されている。
（２）　控訴人方法は、その具体的実施において、出発物質ニコチン酸（前述の如
くカルボン酸の一種）をピリジンに溶解し、これにパラートルエンスルホン酸クロ
ライドを加え、その後これにビタミンＥ（前述の如くフエノールの一種）を加えて
反応を行わしめ、もつて目的物質ビタミンＥニコチン酸を得ているところ、右方法
においては、原料ニコチン酸が、ピリジン中でパラートルエンスルホン酸クロライ
ドによる無水ニコチン酸（酸無水物）に変換され、生じた無水ニコチン酸がビタミ
ンＥと反応して、ビタミンＥニコチン酸を生成するものである。即ち、控訴人方法
も、反応性酸誘導体を経由する方法である。
（３）　右（１）（２）の対比から明らかなとおり、控訴人方法はその具体的実施
方法は勿論、その際に生起する反応の経過さえも、本件特許出願前公知の技術知識
に依拠するものである。
三　控訴人等の、当審における主張は、全て争う。
１（一）　控訴人等は、本件特許明細書の特許請求の範囲には、（イ）ビタミンＥ
にニコチン酸を反応させてビタミンＥニコチン酸エステルを生成せしめる方法、
（ロ）ビタミンＥにニコチン酸の反応性酸誘導体を反応させてビタミンＥニコチン
酸エステルを生成せしめる方法、の二つの方法が記載されている故、本件特許は、
ビタミンＥニコチン酸エステルの製法として性質を異にする二つの方法に付与され
ているところ、控訴人方法は、右二方法に該当しないから、控訴人方法をもつて、
本件特許発明の技術的範囲に属するとすることはできない旨主張する。
　しかしながら、本件特許発明は、控訴人等の主張する如く右二方法から成立つて
いるものでない。
　本件特許発明の課題、その解決手段、本件特許請求の範囲において、出発物質の
一つであるニコチン酸に関し択一的表現形式が採られていること、右択一的表現形
式の趣旨、本件特許請求の範囲が右択一的表現形式を採つていても、ビタミンＥニ
コチン酸エステル製法として単一の発明思想を表現したものであること、は前述の
とおりである。
　以上の各点からして、控訴人等の本件特許発明は前記二つの方法から成立つてい
るとする主張は、失当である。
（二）　控訴人等は、原料として遊離のニコチン酸を用いる控訴人方法が本件特許
明細書中に実施例として記載されていないことを根拠に、右方法が本件特許発明の
技術的範囲に属さない旨主張する。
　しかしながら、控訴人等の右主張は、次の理由から失当である。
（１）　控訴人方法において採用されているエステル化の具体的手段は勿論、その
際に生起する反応経過さえも、本件特許出願前公知の技術知識であつたことは前述
のとおりであるから、平均的当業者は、本件特許明細書の開示により、控訴人方法
を容易に実施し得る。
（２）　そもそも、特許発明における特許明細書の実施例とは、特許の対象たる発
明の実施の例示であるから、特許発明のあらゆる実施について記載する必要は毛頭
なく、又、あらゆる実施例を記載することは不可能である。
　特に、本件特許発明においては、その方法自体は公知のものであり、目的化合物
であるビタミンＥニコチン酸エステルが新規な医薬として優れた性質を有するか
ら、それ故に特許されたのである。（この点のみは、控訴人等主張のとおりであ
る。）したがつて、本件特許明細書において、公知のエステル化法の全てにわたり
実施例を記載することは全く不要のことであり、又、意味のないことである。原料
として遊離のカルボン酸を用いるエステル化法は、前述の如く、本件特許出願前に
おいて公知の方法であつたから、本件特許発明において、格別にその実施例を必要
とする理由はない。
　したがつて、単に、本件特許明細書にその実施例の記載がないとの理由だけか
ら、控訴人方法が本件特許発明の技術的範囲に属さないということはできない。
２（一）　控訴人方法は、次の（１）ないし（４）の操作によつて行われるとこ
ろ、右方法は、その反応経過において、無水ニコチン酸を経由する。
（１）　ニコチン酸をピリジンに加える。
（２）　右（１）で得られた液を攪拌しながらこれにパラートルエンスルホン酸ク
ロライドを加える。
（３）　右（２）で得られた液にビタミンＥを加える。
（４）　右（３）で得られた液を室温で一時間攪拌する。
　控訴人方法における、右（２）の操作の後の時点で、無水ニコチン酸が生成さ
れ、無水ニコチン酸が、右（３）の操作の後の時点で、ビタミンＥと反応し、ビタ
ミンＥニコチン酸エステルを生成するのである。
　右事実は、被控訴人において実施した実験によつて裏付けられている。（なお、
右実験例を記載した文書は、甲第一三ないし第一六号証、第二七号証、第三〇号
証、第三一号証である。）
（二）　被控訴人は、右主張に反する、控訴人等の当審における主張を、全て争
う。控訴人等主張の主要点は、次の各点にあると解されるところ、これに対する反
論は次のとおりである。
（１）　控訴人等の、本件赤外線吸収スペクトル分析に関する主張は誤りである。
（イ）　控訴人方法の、前記（２）の操作の後に得られた反応混合物を試料として
赤外線吸収スペクトルを測定し、測定可能領域に現われた、一一個の吸収帯につき
その解析をしたところ、右反応混合物中に含まれる物質は、ニコチン酸パラーノル
エンスルホン酸クロライド、無水ニコチン酸、パラートルエンスルホン酸であるこ
とが確認され、特に無水ニコチン酸については、その特有吸収帯（１８００ｃｍ－
１乗、１７３０ｃｍ－乗、１３３０ｃｍ－１乗および１２９０ｃｍ－１乗）が確定
されている。（甲第三一号証）
　元々、特性吸収帯とは、化学物質の化学構造中に存在する原子団の示す特徴的な
吸収帯のことであるところ、無水ニコチン酸の化学構造、即ち、
＜１２１４５－００１＞
においては、その構造中に存在する。
＜１２１４５－００２＞
の原子団（カルボン酸無水物基）に由来する１８００ｃｍ－１乗および１７３０ｃ
ｍ－１乗の波数が、カルボン酸無水物である無水ニコチン酸の最も特徴的な特性吸
収帯となる。
　右の、＜１２４５－００２＞なる原子団は、ニコチン酸の化学構造＜１２１４５
－００３＞中には存在しない原子団であり、したがつて、無水ニコチン酸において
示される右特性吸収帯の波数は、ニコチン酸に現われるはずがないものである。
　控訴人方法の反応混合物の赤外線吸収スペクトルにおいて、右原子団＜１２１４
５－００２＞に由来する特性吸収帯が見出される場合は、そのことのみによつて、
右反応混合物中における無水ニコチン酸の存在を決定し得るのである。
（ロ）　控訴人方法の反応混合物の赤外線吸収スペクトルにおいて、右（イ）で述
べた、無水ニコチン酸の特性吸収帯に加えて、更にその指紋領域に、標準無水ニコ
チン酸と同じ吸収帯（１３３０ｃｍ－１乗、１２９０ｃｍ－１乗）を確認してい
る。
右指紋領域における標準無水ニコチン酸と同じ吸収帯の確認は、右（イ）で述べ
た、無水ニコチン酸の生成を証明する最も重要な指標である、＜１２１４５－００
２＞なる原子団に由来する特性吸収帯の確認に加えてなされたものであるから、右
指紋領域における右吸収帯が、ニコチン酸と共通であつても、それ等が無水ニコチ
ン酸の吸収帯であることを否定することにはなり得ない。
　（なお、控訴人等は、甲第三〇号証における収率計算が不合理である旨主張する
が、右主張は失当である。即ち、甲第三〇号証の目的は、控訴人方法における無水
ニコチン酸、ビタミンＥニコチン酸エステル各生成の確認であり、控訴人等主張に
かかるモル比に関する考察は、付随的になされたものに過ぎない。又、甲第三〇号
証に記載された、ビタミンＥニコチン酸エステルの収率七二・七パーセントは、控
訴人等主張の如きモル比を根拠として算出されているものでない。控訴人等主張の
収率は、右モル比から算出されているが、そもそも収率を計算するには、目的物の
主原料（控訴人方法においてはビタミンＥとニコチン酸）のいずれかを基礎にする
のが通常の方法であつて、控訴人等の如く主原料でない縮合剤（パラートルエンス
ルホン酸クロライド）を基礎として算出すること自体異常であり、失当である。し
かも、甲第三〇号証における右モル比は反応の中途段階において測定した数値であ
つて、反応が完全に終了した結果得られた数値ではない。したがつて、このような
反応途中における数値を基に、反応完了後における収率を算出するのは、およそ不
合理なことである。）
（２）　控訴人等は、控訴人方法においてはその反応過程で無水ニコチン酸は生成
しない、右事実は反応速度論からみても説明し得る旨主張し、右主張は、控訴人等
において、控訴人方法と本件特許実施例２とを比較実験し、その結果（乙第九四号
証）を根拠とするものであるところ、右主張は、次の理由から全く誤りである。
（イ）　反応速度定数は、使用する原料、反応温度、圧力、溶媒、その他の共存物
質等の要素に依存する数値であり、使用する原料が同一で、同一目的物を生成する
場合であつても、溶媒、共存物質等の他の要素により異なつた値となる。それ故、
反応速度定数の差異は、必ずしも反応経路の差異を示していることにはならない。
このことは、対比すべき二つの方法が共に同じ一次反応（反応にあずかる原料物質
が一種類であつて、反応生成物の生成速度がその物質の濃度に比例する反応）であ
ろうと、二次反応（反応にあずかる原料物質が二種類以下であつて、反応生成物の
反応速度がそれ等物質の濃度の積に比例する反応、原料物質が一種類の場合にはそ
の濃度の二乗に比例する）であろうと、あるいは三次以上の高次反応であろうと、
全く変りないことである。
（ロ）　対比する二つの方法があつて、その両者が律速段階（反応全体の内最も遅
い段階）となる反応経路を同一としている場合であつても、それぞれ共存物質が異
なれば、両者の反応速度定数は異つたものとなる。即ち、同じ律速段階となる反応
経路を有する二方法においても、両者の反応速度定数が常に同じであるとはいえな
いのである。したがつて、反応速度定数が異なることをもつて反応経路が異なるか
の如くいうことは誤りである。
（ハ）　控訴人等が、その実験の対象とした、控訴人方法と本件特許実施例２と
は、そもそも、使用する原料において無水ニコチン酸とニコチン酸とが相違し、パ
ラートルエンスルホルン酸クロライドの有無、反応温度等の反応条件において、異
なるものである。（ただ、ビタミンＥの使用量と温度のみは同一条件で行われてい
る。）
　反応速度定数は、前述のとおり、使用する原料、溶媒その他の他の共存物質等に
より異なつたものとなるのであるから、両者が、無水ニコチン酸とビタミンＥとの
反応によるエステル化において共通していても、控訴人方法と本件特許実施例２と
は、当然、その反応速度定数を異にする。したがつて、このように当然に相違する
二つの反応速度定数を、そのままの形で比較すること自体、何等意味を持たない。
　控訴人等は、その実施した実験（乙第九四号証）に基づき、控訴人方法の反応速
度定数は二四であり、本件特許実施例２の反応速度定数は六であるというが、その
数値自体の正否はさて置き、反応速度定数の前述の如き性質からすると、控訴人等
が自ら算出した、右二つの反応速度定数の差異に格別の意味を持たせようとして
も、右数値間の差異は、所詮右二つの方法が原料において無水ニコチン酸とニコチ
ン酸の差異があること、およびパラートルエンスルホン酸クロライドの有無に差異
があること、を表す以外の何物でもない。したがつて、控訴人等実施の右実験によ
り、右二つの方法における各反応速度定数を比較してみたところで、控訴人方法が
無水ニコチン酸とビタミンＥが反応しビタミンＥニコチン酸エステルを生成する事
実を否定することはできない。
　なお、反応速度定数は、単位濃度の反応物質を反応させたときの反応速度の数値
に当るものであるところ、反応速度は、使用する原料、反応温度、圧力、溶媒、触
媒その他の共存物質等の要素に依存するものであるから、結局、反応速度定数も、
反応速度に関する右各要素に依存する数値ということになる。
（３）　控訴人等は、薄層クロマトグラフイーにおける、控訴人方法中の反応溶液
と無水ニコチン酸との高さが異なり、この点から、右反応溶液中の物質が無水ニコ
チン酸と同一物質でないことが断定された旨主張する。
　しかしながら、控訴人等の右主張は、全く理由がない。
　薄層クロマトグラフイーにおいては、物質のスポツトの示す位置（Ｒｆ値で表わ
す。）は、単独の場合と共存物質が存在する場合とで、しばしば異なつたものとな
る。
　現に無水ニコチン酸純品の示す薄層クロマトグラフイーのスポツトの位置と、こ
の無水ニコチン酸に控訴人方法の前記（１）および（２）の操作で得られる反応混
合物を存在させたときに現われるスポツトの位置とは、相異なる。したがつて、無
水ニコチン酸の単独で得られたスポツトの高さと控訴人方法の反応溶液で得られた
スポツトの高さが違うことを理由にして、控訴人方法の反応溶液中の物質が無水ニ
コチン酸と同一物質でないと断定することはできない。
（４）　控訴人等は、控訴人方法における反応中間体はニコチノイルーＰートルエ
ンスルホネート（以下単にＴＮという。）であつて、無水ニコチン酸でない旨主張
する。
　しかしながら、控訴人方法における無水ニコチン酸の生成は、控訴人等の右主張
によつて何等否定されるものでない。
（イ）　控訴人等主張にかかる反応中間体が、控訴人等のいうＴＮであるか否かは
さて置いても、右物質は、控訴人等の主張自体から明らかなとおり、控訴人方法と
は全く関係のない原料を用いて控訴人方法とは全く無縁の反応により製造された物
質であるから、右反応中間体としてＴＮと称する物質を捕促し得たとすること自体
本件の審理とは全く無縁のことである。
　即ち、控訴人等は、反応中間体として予測した物質、ＴＮを合成するため、わざ
わざニコチン酸クロライドとパラートルエンスルホン酸銀を、それぞれ別個に調整
し、右両者を反応させて、ＴＮと称する淡黄色柱状結晶を製造しているが、そもそ
も控訴人方法の反応過程における無水ニコチン酸の生成の有無が争われている本件
において、控訴人方法以外の全くこれと無縁の方法によりＴＮと称する物質を製造
し、これを捕促したということ自体全く意味のないことである。
　控訴人等の主張によるとしても、問題は、控訴人方法において控訴人等のいう中
間生成物ＴＭが生成するか否かということであつて、控訴人方法以外の方法におい
てＴＮが生成するか否かということではない。控訴人等が、控訴人方法の反応中間
体は無水ニコチン酸ではなくＴＮであるというのであれば、控訴人方法の前記
（１）、（２）の操作の後の時点でＴＮを捕促し、そのＴＮが右方法の前記
（３）、（４）の操作で、ビタミンＥと反応し、ビタミンＥニコチン酸エステルを
生成するものであることを立証する以外にない。しかるに、控訴人等は、控訴人方
法と無縁の方法においてＴＮと称する物質を捕促したと述べているに過ぎないので
あるから、そのような物質が何であれ、控訴人方法の中間生成物と何等関係を有し
ないことは、およそ論ずるまでもない。
　なお、控訴人等がＴＮと称している物質自体、ＴＮそのものであるか否か疑わし
い。何故ならば、控訴人等は、右ＴＮなる物質を、単に元素分析と赤外線吸収スペ
クトル分析のみによつて、これがＴＮであると結論しているだけであるところ、お
よそ物質の同定確認は、右二分折のみによつては到底なし得ないからである。
（ロ）　控訴人等の主張に反し、試薬Ｐーニトロアリニンは、ピリジン中で無水ニ
コチン酸と反応し、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ーニコチン酸アミド（ＮＰＮＡと
称する。）を生成する。一方、控訴人方法の前記（１）、（２）の操作の後の時点
で、右反応溶液に右試薬を添加すると、右無水ニコチン酸に右試薬を添加した場合
と全く同じようにＮＰＮＡが得られる。右事実は、控訴人等の右主張に反し、かえ
つて、控訴人方法における無水ニコチン酸の生成を示すものである。
控訴人等
一　被控訴人の、当審における主張一１の内本件特許発明がビタミンＥとニコチン
酸とを結合させて新規なビタミンＥニコチン酸エステルを創製することにある点は
認めるが、その余の主張は争う。同一２の内本件特許発明の構成要件が被控訴人主
張のとおりの（１）ないし（３）からなつている点は認めるが、その余の主張は争
う。同一３（一）の事実は認めるが、同（二）、（三）の主張は争う。同二の内本
件特許明細書の特許請求の範囲に「ビタミンＥにニコチン酸又はその反応性酸誘導
体を反応させることを特徴とするビタミンＥニコチン酸エステルの製法」と記載さ
れている点、控訴人方法がその具体的実施において、出発物質ニコチン酸をピリジ
ンに溶解し、これにパラートルエンスルホン酸クロライドを加え、その後これにビ
タミンＥを加えて反応を行わしめ、もつて目的物質ビタミンＥニコチン酸エステル
を得ている点、は認めるが、その余の主張は全て争う。
二１（一）　本件特許発明の特許請求の範囲については、前述のとおり、「ビタミ
ンＥニコチン酸又はその反応性酸誘導体を反応させることを特徴とするビタミンＥ
ニコチン酸エステルの製法」と記載されており、これは、本件特許発明が次の二つ
の方法であることを示している。
（１）　ビタミンＥにニコチン酸を反応させてビタミンＥニコチン酸エステルを生
成せしめる方法。（以下直接法と称する。）
（２）　ビタミンＥにニコチン酸の反応性酸誘導体を反応させてビタミンＥニコチ
ン酸エステルを生成せしめる方法。
　しかし、本件特許明細書の発明の詳細な説明には、「本発明は、……ビタミンＥ
とニコチン酸を公知の方法、例えば酸クロライド法、酸無水物法などでエステル結
合させることを特徴とする」と記載されているのであり、右説明の実施例１には、
ニコチン酸クロライドにビタミンＥを反応させる酸クロライド法、実施例２には、
無水ニコチン酸とビタミンＥを反応させる酸無水物法の各実施例が例示してあるに
とどまり、ニコチン酸を遊離のままビタミンＥと反応させる前記直接法について
は、何等それ以上具体的な記載はない。
（二）　特許法三六条四項は、特許明細書の発明の詳細な説明には、その発明の属
する技術の分野における通常の知識を有する者が、容易にその実施をすることがで
きる程度に、その発明の構成を記載しなければならない旨規定している。独占的実
施権が保障される特許は、出願人が完成した発明につき、右明細書により、当業者
が容易に発明を実施し得る程度に十分な開示をなすことを条件に、いわばその対価
として与えられるものである。発明の開示に際し、自明な事項については省略する
ことが許されるが、右自明な事項とは、出願時の技術水準において、更に文献調査
実験等をして研究するまでもなく、当業者が周知の知見として知得しているため、
あらためて、その点につき説明教示を加える必要がない事項をいうと解すべきであ
る。
　したがつて、前記法条は、右自明な事項でない限り、発明の開示は、平均的当業
者が特許明細書の開示により、容易に発明を実施することができる程度に、発明の
構成（化学物質の製法特許においては、原料、処理手段、目的物）の記載を命じた
ものというべきものである。
（三）（１）　本件特許明細書の発明の詳細な説明の前記記載によると、本件特許
発明は、その方法自体は公知のもので格別新規な特許性はないが、目的化合物であ
るビタミンＥニコチン酸エステルが新規な医薬として優れた性質を有する故をもつ
て特許されたものであり、所謂化学的類似方法の特許である。
　右の如き、化学的類似方法の特許においては、その処理手段は公知の方法による
ことを特色とするのであるから、特許明細書の発明の詳細な説明中の実施例におい
て、具体的な処理手段を特定し開示することは、特に重要性を持つのである。
（２）　特に本件においては、遊離のニコチン酸とビタミンＥとを直接反応させて
もエステル化反応が進行しないのであつて、処理手段に何等かの反応促進剤（縮合
剤、触媒等）としての第三物質を添加して初めて反応が進行する点に特異性があ
る。
　しかるに、本件特許発明においては、直接法につき、特許請求の範囲に、この反
応促進剤（触媒等）を用いることの記載さえなく、実施例も挙示されていない。
　即ち、本件においては、直接法がニコチン酸とビタミンＥを直接反応させエステ
ル結合させるために、いかなる方法をもつてするのか、即ち、反応促進剤（縮合
剤、触媒等）を用いずとも直接ニコチン酸とビタミンＥを反応させる方法があるの
か、又は、これ等の反応促進剤を用いるのか、用いるとすれば、その際の反応促進
剤はいかなるものをどのような方法で用いるのか等、数多くの公知のエステル結合
の方法の中から具体的方法を、実施例を用いて開示する必要が大である。
　このことは、化学の分野では、ある物質が順次反応する場合に、どのような物質
が生成するか、理論的に予想することが困難で、実験のみがこれを明確にし得ると
いう、化学反応の予見困難性からしても、当然要請されるといわねばならない。
（３）　およそ、特許発明の効力のおよぶ範囲を認定するには、特許明細書に記載
されたものの内、主観的な記載事項にとらわれることなく、当該特許発明者が真に
解決したものが何であるかを探究し、出願当時に厳密にさかのぼつた平均的技術知
識を有する当業者の客観性ある知識水準を想定して特許請求の範囲を読み、もつ
て、当該特許発明の技術的範囲を画定し、これに照らして、対象方法が当時実現困
難視されていた技術を解決したものと認めるか否かを判断すべきである。
　これを本件に即していうならば、控訴人方法が、本件特許発明の技術的範囲に属
するか否か、換言すると、右方法が本件特許発明に抵触するか否かは、出願者の意
図や特許庁の審査の経過ないしその意思解釈を考慮することなく、客観的に本件特
許明細書の記載のみから公開された技術、即ち、出願時における当業者の平均的知
識をもつて容易類推できたかどうかを、
公知公用の部分を除外して新規な考案の趣旨を明らかにすべく、これを本件の如き
化学的類以特許の特徴に照して、判断すべきである。
　右判断に際して、重視されるべきは、次の事実である。
（イ）　本件特許発明においては、前記の如く、本件特許明細書の発明の詳細な説
明に、直接法につき、いかにして直接にエステル結合するか、あるいはいかなる反
応促進剤を用いるか等につき、全く記載がないこと。
（ロ）　世界的に権威のある化学文献抄録誌ケミカルアブストラクト誌上の昭和三
六年頃までの記事には、ビタミンＥ又はニコチン酸に関し、反応性酸誘導体を原理
とする成功例のみが収載されており、直接法は一例も見当らないこと。
（ハ）　直接法ではビタミンＥニコチン酸エステルの生成に成功した事例が全く存
しなかつたこと、又、直接法では、右エステルの合成ができなかつたこと。
（ニ）　被控訴会社取締役研開本部長【Ａ】においても、昭和五〇年六月二日当
時、直接法による右エステル化法が困難であることを自認していたこと。
（ホ）　被控訴人が依頼した昭和薬科大学においてさえ、昭和五〇年当時、直接法
ではビタミンＥとニコチン酸のエステル結合が容易にできなかつたこと。
（ヘ）　昭和四七年一〇月三日出願された、オロチン酸ビタミンＥエステルの製造
法についての特許公報（乙第九二号証の三）の如く、特許請求の範囲に「オロチン
酸（本件のニコチン酸に相当）又は、その反応性誘導体にビタミンＥを反応させる
ことを特徴とするオロチン酸ビタミンＥエステルの製造法」と、その発明の詳細な
説明には、「オロチン酸又は、その反応性誘導体にビタミンＥを反応させるとは、
公知のエステル化法、例えば、酸ハライド法、酸無水物法、直接縮合法等でエステ
ル化することを指し」と、各記載され、かつ、直接法の具体的実施例、特に直接縮
合法が「公知のエステル化法」として記載されているものと、本件特許発明の如
く、直接法が特許請求の範囲に記載されながら、発明の詳細な説明に記載されず、
かつ、直接法の具体的実施例が記載されていないものとは、根本的に、特許の技術
的範囲が異なること。
（四）　以上の各点を総合すると、本件特許発明は、公知の方法を処理手段として
用いる化学的類似方法の特許でありながら、直接法について具体的に開示されてお
らず、そのため、本件特許出願時における当業者は、本件特許明細書の記載のみで
は直接法によるニコチン酸とビタミンＥとをエステル化する方法を到底容易類推す
ることができないというべく、したがつて、右直接法は、本件特許発明の技術的範
囲に入らない、換言すると、控訴人方法は、本件特許発明に抵触しないというべき
である。
　又、控訴人方法は、後記のとおりその反応過程で無水ニコチン酸を生成しないか
ら、原判決がいうような、控訴人方法中に本件特許発明の要旨が一体性を失うこと
なく含まれている、ということもない。
２（一）　被控訴人は、控訴人方法においては原料ニコチン酸がピリジン中でパラ
ートルエンスルホン酸クロライドにより無水ニコチン酸（酸無水物）に変換され、
生じた無水ニコチン酸がビタミンＥと反応して、ビタミンＥニコチン酸エステルを
生成する、即ち、控訴人方法も、反応性酸誘導体を経由する方法であり、それ故、
控訴人方法は、本件特許発明の実施例２をそのまま実施していることになる旨主張
するところ、右主張は全て争う。
　控訴人方法は、その反応過程において、無水ニコチン酸を生成しない。
（１）　被控訴人の右主張は、被控訴人において実施した、赤外線吸収スペクトル
分析の結果（甲第三〇、第三一号証）に基づくところ、右分析結果によつては、そ
の主張にかかる、控訴人方法の反応過程において無水ニコチン酸を生成するとの事
実を証明することができない。
（イ）被控訴人実施の右分析の結果（甲第三〇号証）においては、ニコチン酸につ
いて現われている吸収と無水ニコチン酸について現われている吸収が同結果である
のに、これについて考慮を払わないまま、性急に無水ニコチン酸と断定している。
右結論は、赤外線吸収スペクトルの十分な解析によるとはいえない。
（ロ）　被控訴人実施の右分析の結果（甲第三一号証）においては、赤外線吸収ス
ペクトルにおける使用不能領域（測定不能領域）が、全く無視されている。
　全ての溶媒は、赤外線吸収スペクトルの少くとも数個所に強い吸収を持つてお
り、その吸収のために利用できないスペクトル領域（使用不能領域）を持つている
ところ、控訴人方法は、ピリジン溶液中の反応が問題となつているので、ピリジン
の使用不能領域が関係して来る。
　しかして、ピリジンの使用不能領域は、３５００ｃｍ－１乗ー３０００ｃｍ－１
乗、１６２０ｃｍ－１乗ー１４２０ｃｍ－１乗、１２３０ｃｍ－１乗ー９８０ｃｍ
－１乗、７８０ｃｍ－１乗ー６５０ｃｍ－１乗、である故に、ピリジンの使用不能
領域を無水ニコチン酸等本件で関係ある物質に当てはめてみる（乙第一〇三号証）
と、被控訴人主張にかかる指絞領域の大部分は、右使用不能領域に隠れてしまう。
例えば、無水ニコチン酸に関してみると、指紋領域における、無水ニコチン酸確認
のための最も重要な波数１２３０ｃｍ－１乗ー９８０ｃｍ－１乗および７８０ｃｍ
－１乗ー６５０ｃｍ－１乗は、いずれも、右使用不能領域により隠れてしまい、物
質確認の指標とは全くなり得なくなつている。
　右の点からして、被控訴人の前記分析の結果は、無水ニコチン酸の確認に対し、
何等価値を持たない。
（ハ）　赤外線吸収スペクトルにおいて、あるグループ（例えば、水酸基とかニト
ロ基）に特有な範囲に現われ、強度も割に大きくて、そのグループの確認に有効な
吸収帯のことを特性吸収帯と呼び、右特性吸収帯の位置や強度により、どのような
基が、どのような状態で存在しているかが推定される。しかしながら、右特性吸収
帯の利用も、それにより、あるグループの確認はできるが、更にそのグループ内の
どの物質かという確認までには至らない。即ち、特性吸収帯は、未知物質のスペク
トルの分析には便利であるが、しかし、右スペクトルの性質だけでは、この官能基
について、それ以上のいずれであるかを知ることはできない。右のような場合に
は、これ等のいずれであるかを判定するには、右判定に役立つ他の吸収を詳細に検
討したり、又、従来の定性反応や溶解度試験等を併用して判断しなければならな
い。
　右見地に基づいて、被控訴人の前記分析の結果（甲第三一号証）における特性吸
収帯について検討すると、右特性吸収帯のみでは、その官能基が確認されるにとど
まり、本件反応溶液中には、結局、カルボニル基が存在することを示すに過ぎな
い。即ち、ニコチン酸、無水ニコチン酸、ＴＮは、いずれも、右カルボニル基を持
つのであるが、被控訴人の右分析の結果のみでは、本件反応溶液中に含まれる物質
が右カルボニル基中のどの物質であるか区別することはできない。
　被控訴人の右分析の結果について、更に注意すべきは、右分析が溶液中の物質の
確認ということであり、しかも混合溶液中の物質の確認ということである。控訴人
方法によつて生じる混合溶液中には、溶媒としてのピリジンのほかに、ニコチン
酸、パラートルエンスルホン酸クロライド等のほか、反応に通常生ずる副生物が存
在する。したがつて、本件赤外線吸収スペクトルには、溶媒としてのピリジンによ
る前記使用不能領域による影響があるのはもとより、更に多数の共存物質の吸収も
重なつて出るため、一層その分析は困難となり、物質の同定確認は困難の度を増す
といわねばならない。
　結局、赤外線吸収スペクトルを用いて、混合溶液中の単一物質を同定確認するこ
とはできないのであり、又、特性吸収帯および指紋領域の両吸収帯の同定確認がで
きなければ、単一物質を同定確認することはできない。
　更に、被控訴人において、無水ニコチン酸の特性吸収帯と主張する吸収帯が、無
水ニコチン酸に限られず、ＴＮにも共通であること、後述のとおりである。
　（なお、甲第三〇号証は、その内容において、甲三一号証の追試としての意味を
持つものであるから、甲第三〇号証に記載された結論に対しては、甲第三一号証に
ついて述べたところがそのまま妥当する。更に付言するならば、甲第三〇号証に
は、その収率計算において致命的な欠点がある。即ち、甲第三〇号証によれば、ビ
タミンＥニコチン酸エステルの収率は七二・七パーセントであるところ、右収率
は、無水ニコチン酸の生成量とパラートルエンスルホン酸クロライドの消費量のモ
ル比が一対一・六ないし一・七であることを根拠に算出されたものである。
しかしながら、右計算は、化学常識上およそ考えられない非常識なものである。理
論モル比一対一の収率は一〇〇パーセントであるから、甲第三〇号証の如く、精製
されたパラートルエンスルホン酸クロライドおよび脱水したピリジンを用いた際の
収率も、これと同じでなければならないはずである。しかるに、甲第三〇号証によ
ると、一対一・六ないし一・七のモル比の場合の収率は、一一六・三パーセントな
いし一二三・六パーセントと計算される。右計算は、逆にいえば、理論収率におい
て一〇〇パーセントであるものが、一一六・三ないし一二三・六パーセントにもな
ることになり、全く化学的に説明がつかず、その常識をこえるものである。この点
からしても、甲第三〇号証は、控訴人方法において無水ニコチン酸が生成するとい
う事実に対し、何等証拠価値を持たないというべきである。）
（２）　控訴人方法においては、その反応過程で、無水ニコチン酸を生成しない。
右事実は、反応速度論からも説明できる。
（イ）　化学反応の起る仕組を理解する適切な手段として、反応速度論がある。
　一般に、化学反応は、一つの反応釜においても、反応式に示されるが如き一段階
で完結するものでなく、いくつかの段階の反応から成立つている場合が多い。これ
等の各段階の反応は、それぞれ異なつた反応速度で進行するが、その内最も遅い反
応（律速段階）が、この反応全体の反応速度を規制する。
　そして、この全体としての反応速度は反応速度式で表わされ、反応速度定数の大
小をもつて、各反応の速度を比較することができ、化学的常識として、反応速度が
異なる場合は、反応そのものが全く異なつていると判断できるのである。
（ロ）（ⅰ）　控訴人等において実施した実験によれば、控訴人方法も本件特許発
明実施例２も、それぞれの持つ反応速度定数値がほぼ一定であるから、共に二次反
応であることが確認された。（右実験結果は、乙第九四号証に記載）
　ここにいう二次反応とは、その生成物の生成速度が、原料成分中の少くとも二つ
の分子種の濃度の積によつて決まる場合を指すが、ここで重要なのは、「二つの分
子種」という点である。
　控訴人方法においては、ニコチン酸、パラートルエンスルホン酸クロライドとビ
タミンＥとの「三つの成分素」が用いられている三分子反応でありながら、反応次
数は二次である。そして、この反応次数が二次であるということは、控訴人方法と
本件特許実施例２とが、共に二次反応であるところから、右両方法における反応速
度定数の比較が可能であることを意味する。
（ⅱ）　しかして、右実験結果によれば、控訴人方法の反応速度定数は約二四、本
件特許実施例２のそれは約六であつて、反応の進行は、控訴人方法の方が格段に速
い。右反応速度定数は、前述のとおり、反応全体内の律速段階の反応速度によつて
支配されるところ、本件特許発明実施例２では、その反応において反応速度定数値
を六に規制する律速段階が存在することを意味する。他方、控訴人方法の反応速度
定数値は、右実施例２よりも大きく、右実施例２に含まれる律速段階は存在しな
い。即ち、もし、控訴人方法の反応過程において、無水ニコチン酸が生成されるな
らば、控訴人方法においても、反応速度定数値は、六、又は、少くとも六以下にな
らなければならない。しかるに、控訴人方法における反応速度定数値は、前述のと
おり、約二四であるから、控訴人方法中では無水ニコチン酸が生成しないというこ
とになる。
　控訴人方法と本件特許発明実施例２の反応速度定数値が、右の如く異なるという
ことは、右両反応は、単に反応が異なるというにとどまらず、全く反応経路が異な
るということを示している。
　なお、反応速度と反応速度定数とは異なる。
　反応速度定数は、その定数という用語が示すとおり、温度や濃度とかの条件が異
なつても、算出されるものであつて、しかも、一次式とか二次式とかの同一次式の
反応であれば、この定数を比較することによつて、その違いから反応機構を探るこ
とができるものである。したがつて、右反応速度定数は、使用する原料、反応温
度、圧力、溶媒、触媒等に依存する数値ではない。右使用する原料、反応温度、圧
力、溶媒、触媒等の反応条件によつて変化するのは反応速度である。したがつて、
反応速度と反応速度定数を混合することは許されない。
（３）　更に、加えて、控訴人等において実施した、薄層クロマトグラフイーによ
る実験によつても、控訴人方法の反応過程に無水ニコチン酸が生成していないこと
が確認された。（右実験結果は、乙第一一九号証に記載）
　薄層クロマトグラフイーにおいては、物質により展開された後の示す点の高さが
同一である場合には同一物質であることが推定されるところ、右実験において、こ
の種の実験に通常用いられる薄層クロマトグラフイー用のシートを使用し、これに
無水ニコチン酸と控訴人方法中の反応溶液を並べてスポツト（しみ込ませること）
し展開させた結果、右両者の高さは、全く異なつた。
　右実験の結果は、薄層クロマトグラフイーの右効用からみて、控訴人方法中の反
応溶液は無水ニコチン酸と同一物質でないことを示すものである。
（４）控訴人方法の反応過程において生成する反応中間体は、ニコチノイルーＰー
トルエンスルホネート（以下単にＴＮという。）である。即ち、控訴人等は、実験
により、控訴人方法の反応溶液中の物質を捕促し、それが無水ニコチン酸ではな
く、新規物質ＴＮであることを証明できた。
（イ）控訴人等は、実験によりＴＮを合成した。（右実験については、乙第一〇九
号証に記載）
右実験の要点は、次のとおり。
（ⅰ）　ニコチン酸からクロライドの合成。
　ニコチン酸から、常法により、ニコチン酸カリウムを作出し、これとオギザリン
クロライドから、ニコチン酸クロライドを作出。
（ⅱ）　パラートルエンスルホン酸銀の合成。
硝酸銀から酸化銀を作出し、これとパラートルエンスルホン酸を反応させ、銀塩を
作出。
（ⅲ）　右（ⅱ）と（ⅰ）を反応させ、淡黄色柱状結晶を得た。
　なお、右実験において、原材料等が控訴人方法のとおりでないことは関係がな
い。蓋し、右実験は、ＴＮが合成できるか否かの実験だからである。
（ロ）控訴人は、右物質がＴＮであることを、次の方法により確認した。
（ⅰ）　ＴＮの構造の場合の分子式である、Ｃ１３Ｈ１１Ｏ４ＮＳの元素の値と実
測値が一致する。
（ⅱ）　ヌジヨール法で赤外線吸収スペクトルを測定したところ、その結果は、Ｔ
Ｎの構造と矛盾しない。
　なお、右赤外線吸収スペクトルの測定によると、ＴＮにおいても、１８００ｃｍ
－１乗、１７３８ｃｍ－１乗に吸収を示す。このことはＴＮも無水ニコチン酸と同
様に、１８００ｃｍ－１乗と１７３８ｃｍ－１乗に吸収を有することを示すもので
ある。したがつて、右吸収は、無水ニコチン酸のみのもの特性吸収帯ではなく、Ｔ
Ｎの特性吸収帯でもあることを示し、被控訴人の、右特性吸収帯は無水ニコチン酸
のみのものであるとする主張が誤りであることを証明している。
（ⅲ）　試薬Ｐーニトロアニリンによる反応。
右試薬は、ＴＮと強く反応し、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドを生
ずるが、無水ニコチン酸とは全く反応しない。右試薬をＴＮでなく、控訴人方法に
おける反応溶液に反応させたところ、ＴＮの場合と同じ反応を示した。
（ⅳ）　試薬ＤＢＣ（二・六ージー三級ーブチルーＰークレゾール）による反応。
　試薬Ｐーニトロアニリンに代り試薬ＤＢＣを用いて実験した結果、控訴人方法の
反応溶液中には無水ニコチン酸は存在せず、ＴＮが存在することが確認された。
（右実験結果は、乙第一五一号証の一、二に記載）
　以上の結果、控訴人方法の反応中間体は、ＴＮであつて、無水ニコチン酸でない
ことが証明された。
　なお、ＴＮは、新規物質であり、その分子式、構造式等は、別紙のとおりであ
る。
（証拠関係）（省略）
　　　　　　　理　　　由
一　当裁判所も、被控訴人の本訴請求は全てこれを認容すべきものと判断するが、
その理由は、次に付加訂正するほかは原判決の理由説示と同じであるから、これを
引用する（但し、原判決二三枚目表一〇行目の「カルボン酸を」とあるのを「カル
ボン酸と」と訂正する）。
二　被控訴人において、控訴人方法は本件特許発明の構成要件の全てを具備する、
したがつて、右方法は本件特許発明の技術的範囲に属し、本件特許発明の実施に相
当する旨主張する。よつて、先ず、この点につき判断する。
（一）　本件特許発明がビタミンＥとニコチン酸とを結合させて新規なビタミンＥ
ニコチン酸エステルを創製するにあること、
本件特許明細書の特許請求の範囲に「ビタミンＥにニコチン酸又はその反応性酸誘
導体を反応させることを特徴とするビタミンＥニコチン酸エステルの製法」と、右
明細書の発明の詳細な説明に「本発明は、……ビタミンＥとニコチン酸を公知の方
法例えば酸クロライド法、酸無水物法などでエステル結合させることを特徴とする
ビタミンＥニコチン酸エステルの製法に関するものである」と、各記載されている
こと、本件特許発明の構成要件が、（１）原料（イ）ビタミンＥ（ロ）ニコチン酸
又はその反応性酸誘導体、（２）処理手段右（イ）と（ロ）を反応させる、（３）
目的物質ビタミンＥニコチン酸エステル、から成つていること、控訴人方法が原判
決添付目録記載のとおりであること、即ち、控訴人方法は、（１）ニコチン酸をピ
リジンに加える、（２）右（１）で得られた液を攪拌しながらこれにパラートルエ
ンスルホン酸クロライドを加える、（３）右（２）で得られた液にビタミンＥを加
える、（４）右（３）で得られた液を室温で一時間攪拌する、との操作によつて行
われること、したがつて、控訴人方法が、（１）′原料（イ）ビタミンＥ（ロ）ニ
コチン酸、（２）′処理手段右（イ）と（ロ）をパラートルエンスルホン酸クロラ
イドの存在下に反応させる、（３）′目的物質ビタミンＥニコチン酸エステル、か
ら成つていること、は当事者間に争いがない。
（二）　本件特許明細書の発明の詳細な説明に、前記のとおり「本発明は、……ビ
タミンＥとニコチン酸を公知の方法例えば酸クロライド法、酸無水物法などでエス
テル結合させることを特徴とするビタミンＥニコチン酸エステルの製法に関するも
のである」と記載してあり、その実施例１として、ニコチン酸クロライドにビタミ
ンＥを反応させる酸クロライド法、実施例２として、無水ニコチン酸とビタミンＥ
を反応させる酸無水物法の各実施例が示してあること、それ故、右発明の詳細な説
明においては、ニコチン酸の反応性酸誘導体としてニコチン酸クロライドと無水ニ
コチン酸が例示されていること、しかし、ニコチン酸を遊離のままビタミンＥと反
応させる場合（これを直接法という。）については、右発明の詳細な説明中に何等
それ以上具体的な記載がされていないこと、は原判決認定（同判決二一枚目表一行
目「成立に争いのない」から同末行「ていない。」まで。）のとおりである。
（三）　特許発明の権利範囲（技術的範囲）の確定に当つては、特許明細書中の特
許請求の範囲の記載のみならず、当該特許発明の性質、目的、又は、右明細書中の
発明の詳細な説明の記載をも勘案して、実質的にその特許発明の要旨を認定するの
を相当とするところ、本件特許明細書の特許請求の範囲および発明の詳細な説明に
ついての前記各記載からすると、本件特許発明の要旨は、ビタミンＥに、ニコチン
酸をニコチン酸クロライドあるいは無水ニコチン酸等の反応性酸誘導体に変えて反
応させ、よつて、ビタミンＥニコチン酸エステルを生成せしめる方法であると解す
るのが相当であり、本件特許明細書全体の記載内容および成立に争いのない甲第二
号証（本件特許公報）から認められる、本件特許発明がビタミンＥのニコチン酸エ
ステルの製造を目的とするものである点を総合すると、本件特許請求の範囲につい
ての「ニコチン酸又はその反応性酸誘導体」なる記載は、二つの発明を並列的に示
したものではなく単一の発明思想を実施方式を借り表現したものと解するのが相当
である。
　右説示に反する、控訴人等の、この点に関する主張は、理由がなく採用すること
ができない。
２（一）　控訴人方法の特徴が、
（１）　ニコチン酸一・五キログラムをピリジン一〇リツトルに加え、攪拌しなが
ら、これにパラートルエンスルホン酸クロライド二・三キログラムを加える（これ
を前段の操作という。）
（２）　右反応混合物に、ビタミンＥ五・〇キログラムを加え、室温で一時間攪拌
を続ける（これを後段の操作という。）
にあること、控訴人方法において用いられる、パラートルエンスルホン酸クロライ
ドが、エステル化反応における脱水剤又は縮合剤として使用されているものと解さ
れること、各種実験の結果（成立に争いのない甲第一二ないし第一六号証、第二八
号証、第三〇ないし第三二号証）を総合すると、結局、控訴人方法においては、そ
の前段の操作により、ピリジン中のニコチン酸の大部分が、縮合剤として加えられ
るパラートルエンスルホン酸クロライドの作用により無水ニコチン酸を生成し、右
無水ニコチン酸と他になお残つている若干のニコチン酸とパラートルエンスルホン
酸クロライド等から成る混合反応液中に、後段の操作として、ビタミンＥが加えら
れることにより、ビタミンＥニコチン酸エステルが生成すると認め得ること、就中
右各種実験の内被控訴会社の昭和五一年六月一日付実験報告書（甲第三一号証）に
は、同会社の右実験担当者が、右実験の結果により、控訴人方法おいて、パラート
ルエンスルホン酸クロライドを加えた後に得られた反応混合物を試料として赤外線
吸収スペクトルを測定し、測定可能領域に現れた一一個の吸収帯につきその全てを
解析して、それ等の吸収帯が如何なる物質に由来するものであるかの検討をなし、
この反応混合物中に含まれる物質が、ニコチン酸、パラートルエンスルホン酸クロ
ライド、無水ニコチン酸、パラートルエンスルホン酸であることを確認し、特に、
無水ニコチン酸については、その特有吸収帯の全てである、１８００ｃｍ－１乗、
１７３０ｃｍ－１乗、１３３０ｃｍ－１乗および１２９０ｃｍ－１乗を、パラート
ルエンスルホン酸クロライドを加えた後の反応混合物の赤外線吸収スペクトルにお
いて確認し、更に、右実験の解析により、パラートルエンスルホン酸クロライドを
加えた後の反応混合物を減圧濃縮して得られる黄褐色固形物を試料とした赤外線吸
収スペクトルが、減圧濃縮前の試料の赤外線吸収スペクトルとその一一個の吸収帯
において変りがないことを確認し、減圧濃縮の前後において反応混合物の成分に変
化のないことを結論した旨記載されていること。しかして、被控訴会社の昭和五〇
年一二月二六日付実験報告書（甲第一三号証）により、右減圧濃縮によつて得られ
る物質が無水ニコチン酸であることが既に確認されていること、東京大学農学部農
芸化学科【Ｂ】教授等実験報告書（甲第三〇号証）には、「ニコチン酸一・五キロ
グラムをピリジン一〇リツトルに加え、攪拌しながらこれにパラートルエンスルホ
ン酸クロライド二・三キログラムを加え、その一〇分後ビタミン五・〇キログラム
を加え、室温で一時間攪拌を続ける。」というビタミンＥニコチン酸エステルの製
造法についての実験方法として、（１）１５ｇのニコチン酸（東京化成工業、Ｇ・
Ｒ）を３００ｍｌ容平底フラスコに採り、これにピリジン（和光純薬、Ｇ・Ｒ）１
００ｍｌを加え、マグネテツクスターラーで攪拌しながら、２３ｇのパラートルエ
ンスルホン酸クロライド（半井化学薬品、Ｇ・Ｒ）を加えて、反応を開始した（第
一段階）。（２）次に第一段階の反応開始後にビタミンＥ（ｄｌーαートコフエロ
ール　Ｒｏｃｈｅ　社製）５０ｇを加え、一時間攪拌を続けた（第二段階）。右
（１）、（２）の実験を全て室温にて行い、赤外線吸収スペクトルによる反応成分
の分析による測定を行つたうえ、第一段階に関し、反応時間五分および一〇分にお
けるニコチン酸消費量と無水ニコチン酸生成量について、そのモル比を計算する
と、
　（０．１２２ー０．０２９）：０．０４５……５分後
　（０．１２２ー０．２１）：０．５０……１０分後
となり、約二対一であつて、これは反応式によるモル比と一致することを確認し、
第一段階で、ニコチン酸の約八二パーセントが無水ニコチン酸に転換し、無水ニコ
チン酸に転換されたニコチン酸の量と未変化のニコチン酸の量との合計は、使用し
たニコチン酸の量の九九・二パーセントとなること、これによりニコチン酸は無水
ニコチン酸のみに転換したこと、無水ニコチン酸生成量とパラートルエンスルホン
酸クロライド消費量についてモル比を計算すると、約一対一・六ないし一・七とな
ること、これが理論比一対一と一致しないのは、使用したパラートルエンスルホン
酸クロライドは特級品であるが、それ自身不安定な試薬であるため、既に一部はパ
ラートルエンスルホン酸に変換していたことと、使用した市販ピリジン（Ｇ・Ｒ）
は水約〇・二パーセント（〇・〇一モル）を含有するものであるので、パラートル
エンスルホン酸クロライドの一部がパラートルエンスルホン酸に変換したと考察さ
れること、第二段階に関し、反応時間七〇分（ビタミンＥ添加六〇分後）における
ビタミンＥニコチン酸エステルの収率は七二・七パーセントであつたことを確認し
た後、結論として、前記製法は、第一段階において、ニコチン酸とパラートルエン
スルホン酸クロライドとが反応して無水ニコチン酸が生成する、第二段階で生成し
た無水ニコチン酸がビタミンＥと反応してビタミンＥニコチン酸エステルを生成す
る、という反応によるものである、以上の報告が記載されていること、被控訴会社
の昭和五一年六月八日付実験報告書（甲第三二号証）には、同会社の右実験担当者
において、先ず実験１として控訴人方法の追試を行い、これにより得られたビタミ
ンＥニコチン酸エステルが４６．１ｇであることを赤外線吸収スペクトル分析、核
磁気共鳴スペクトル分析および質量スペクトル分析により同定し、ビタミンＥ５０
ｇの全てがニコチン酸と反応してビタミンＥニコチン酸エステルに変換されたとき
（即ち、収率一〇〇パーセントのとき）の量が６２．２ｇになることを算出し、ビ
タミンＥから計算した精製後のビタミンＥニコチン酸エステルの収率が七四・一パ
ーセントとなることを確認したうえ、次いで、実験２として、控訴人方法における
反応と同じ条件下で、控訴人方法のニコチン酸にかえて無水ニコチン酸を用いる実
験を行い、得られたビタミンＥニコチン酸エステル４４．９ｇを右実験１の場合と
同じく赤外線吸収スペクトル分析、核磁気共鳴スペクトル分析および質量スペクト
ル分析により固定し、右実験１の場合と同様の方式により精製後のビタミンＥニコ
チン酸エステルの収率を求めたところ、七二・二パーセントとなつた旨記載されて
いること、右実験結果から、右実験１による収率七四・一パーセントと実験２によ
る収率七二・二パーセントとは一致しないが、大差なく、近似しているといえるこ
と、以上の事実は、原判決認定（同判決二六枚目裏四行目「三被告方法の検討」か
ら同三七枚目裏末行「られない。」まで、および同四一枚目表七行目「（一三）、
以上の事実」から同裏二行目「が出来る。」まで。）のとおりであるところ、原判
決が右引用にかかる部分認定のため挙示した各証拠に、当審において提出された、
原本の存在、成立とも争いのない甲第五三、第五四号証、第五五号証の一、当審証
人【Ｃ】の証言および弁論の全趣旨により真正に成立したものと認められる甲第五
五号証の二、右証人の証言を付加する。
　そして、右認定に反する、当審証人【Ｄ】の証言、乙第一五九号証の一ないし三
中の供述記載は、右各証拠と対比してにわかに信用することができず、他に控訴人
方法の反応過程および、その中間生成物に関する右認定を覆えすに足りる的確な証
拠はない。
（二）　即ち、
（１）　当審証人【Ｄ】の証言により真正に成立したものと認められる乙第一四三
号証（控訴会社藤本製薬製造部【Ｅ】外一名作成の昭和五四年五月二五日付実験報
告書）には、右文書の作成者等において、控訴人方法前段の溶液中にどのような反
応生成物ができているかを赤外線吸収スペクトルの分析により推認する実験を行
い、次なる結果を得た、即ち、控訴人方法前段の溶液に対する赤外線吸収スペクト
ルの測定範囲を４０００～４００ｃｍ－１乗までと巾広くしたうえ、その吸収帯中
ピリジンの溶媒の測定不能領域を除き、指紋領域をも含めて、２４２０ｃｍ－１乗
の範囲まで読みとつたところ、二〇個の吸収波数を得た、右二〇個の波数の内出発
物質であるニコチン酸とパラートルエンスルホン酸クロライドの標準試料の特有吸
収帯を除外したところ、２９７０ｃｍ－１乗、２８７５ｃｍ－１乗、１８００ｃｍ
－１乗、１７３８ｃｍ－１乗、８９０ｃｍ－１乗、６００ｃｍ－１乗、なる六個の
波数を得たので、右六個の波数につき、これを既に検知されている、標準試料無水
ニコチン酸と同ニコチノイルーＰートルエンスルホネート（以下単にＴＮとい
う。）の特有吸収帯の波数（右両者の波数は、１８００ｃｍ－１乗、１７３８ｃｍ
－１乗、６００ｃｍ－１乗において一致する。）と比較した、右比較によると、右
六個の波数は、無水ニコチン酸とＴＮに、ほぼ共通しているが、この内特に１８０
０ｃｍ－１乗、１７３８ｃｍ－１乗、６００ｃｍ－１乗が、右赤外線吸収スペクト
ル上に強く出ていた、以上の結果から、控訴人方法前段の溶液についての赤外線吸
収スペクトルで無水ニコチン酸とＴＮとを区別することはできない、旨記載されて
いる。
　右文書の右内容は、前記認定の根拠となつた各実験の結果、就中甲第三〇、第三
一号証記載の実験結果の信憑性を疑わしめ、ひいては、控訴人方法の反応過程およ
びその中間生成物に関する右認定を左右するかの如くである。
　しかしながら右乙第一四三号証記載の右実験結果が、右の如く、控訴人方法の反
応過程おび中間生成物に関する右認定を左右し得るためには、右認定が赤外線吸収
スペクトルの分析結果のみに基づいて行われたことを前提としなければならないと
ころ、右認定は、前記のとおり、赤外線吸収スペクトルの分析を含む各種実験の結
果に基づき行われたものであつて、決して、赤外線吸収スペクトルの分析のみに基
づいて行われたものでない。赤外線吸収スペクトルによる反応生成物の確認に限界
があるにしても、右方法が有効な一方法であることは、控訴会社藤本製薬の実験担
当者自身、後記乙号証の記載内容から明らかな如く、赤外線吸収スペクトルを生成
物質の確認に使用していることから明らかである。
　してみれば、右乙第一四三号証の右実験結果は、右認定の根拠となつた前記各種
実験中の一部分に関するものというほかないし、まして、右に認定した、控訴会社
藤本製薬の実験担当者自身の赤外線吸収スペクトルに対する信頼度を考えるならば
右第一四三号証の記載内容は、後記乙号証の記載内容と矛盾するというほかなく、
右内容は、未だ、控訴人方法の反応過程および中間生成物に関する前記認定を左右
するに至らない。
（２）　当審証人【Ｄ】の証言により真正に成立したものと認められる乙第一〇三
号証（控訴会社藤本製薬製造部【Ｅ】作成の昭和五三年一月三〇日付報告書）、第
一〇五号証（右同【Ｅ】外一名作成の昭和五三年一月二六日付実験報告書）には、
前者につき、甲第三〇号証の赤外線吸収スペクトルの分析中物質の確認のため指紋
領域は、ピリジン測定不能領域との関係上、１３００～１２３０ｃｍ－１乗、９８
０～７８０ｃｍ－１乗の範囲だけである旨の、後者につき、ピリジン中に存在する
ニコチン酸を赤外線吸収スペクトルにより確認する実験を行つた結果、ニコチン酸
の特性吸収帯１４１５ｃｍ－１乗、１３３０ｃｍ－１乗、および１２９０ｃｍ－１
乗等がそれぞれ認められた、このことから、ピリジン中に存在するニコチン酸を定
性的に確認できる旨の、各記載がある。
　しかしながら、右乙第一〇三号証の記載内容は、控訴人方法の反応過程および中
間生成物に関する前記認定の根拠の一部である甲第三〇号証に対する、しかも、そ
の記載中赤外線吸収スペクトルの分析に関し、その実験方法を非難するにとどまる
と解されるし、右第一〇五号証については、その記載内容からして、その立証目的
は、結局、控訴人方法前段の操作による反応溶液の赤外線吸収スペクトルには、ニ
コチン酸と無水ニコチン酸の共通の吸収帯が存する故、赤外線吸収スペクトルだけ
からは、右反応溶液中に無水ニコチン酸が生成したとは断定できないとの点にある
と解されるところ、そうであるならば、右第一〇五号証に対しても、乙第一四三号
証に関する前説示が、そのまま妥当するというべきである。
　よつて、右乙第一〇三号証、第一〇五号証の、各記載内容も、控訴人方法におけ
る反応過程および中間生成物に関する前記認定を何等左右するものでない。
　なお、控訴人等は、甲第三〇号証中の収率計算につき、右文書記載の実験結果に
よれば、無水ニコチン酸の消費量とパラートルエンスルホン酸クロライドの消費量
についてのモル比は一対一・六ないし一・七となつていて、理論比一対一となつて
いない、そのため、右モル比一対一・六ないし一・七の場合の収率は一一六・三パ
ーセントないし一二三・六パーセントと計算され、これはおよそ化学常識上考えら
れないことである旨主張するので、この点につき付言する。
　確に、甲第三〇号証中に、控訴人等主張のとおり、無水ニコチン酸の生成量とパ
ラートルエンスルホン酸クロライド消費量のモル比が一対一・六ないし一・七とな
る旨記載されている。
　しかしながら、右甲第三〇号証を詳細に検討すると、右文書作成者が、ビタミン
Ｅニコチン酸エステルの収率を七二・七パーセントと認定したのは、同号証中の第
一表欄外に記載されているとおり、用いたビタミンＥの使用量に基づいて、得られ
るべきビタミンＥニコチン酸エステルの理論量を一〇〇パーセントとし、実際に生
成したビタミンＥニコチン酸エステルの量を反応時間毎（一五分、二〇分、三〇
分、四〇分、五〇分、六〇分、七〇分）に測定し、その結果、反応時間七〇分にお
けるビタミンＥニコチン酸エステルの収率が七二・七パーセントになる旨算出した
こと、したがつて、右収率七二・七パーセントは控訴人等主張にかかるモル比を根
拠として導出されたものでないこと、が認められるし、更に、前記二２（一）にお
いて認定したとおり、右甲第三〇号証の作成者は、無水ニコチン酸の生成量とパラ
ートルエンスルホン酸クロライド消費量のモル比が、控訴人等主張の如く理論比一
対一とならないことを是認したうえで、右モル比が理論比と一致しない原因につき
その考察をおよぼしているのであり、かかる点からすれば、右甲第三〇号証の作成
者は、同人において実施した実験結果に対し何等理論的修正を加えることなく、実
験の結果をあるがままの形で右文書に記載したと解される。
　してみれば、甲第三〇号証は、控訴人方法の反応過程および中間生成物に関する
証拠として、十分なる証拠価値を有するというべく、控訴人等の、この点に関する
主張は、理由がなく採用することができない。
（３）　当審証人【Ｄ】の証言により真正に成立したものと認められる乙第九四号
証（控訴会社藤本製薬研究部【Ｄ】外三名作成の昭和五二年一〇月三一日付実験報
告書）には、右文書の作成者等において行つた、ビタミンＥニコチン酸エステルの
合成において、ニコチン酸および無水ニコチン酸とビタミンＥとの反応速度の比較
試験につき、次なる記載がある。
実験方法
実験Ａ
　ピリジン４０ｍｌにニコチン酸３．１ｇを入れ、攪拌懸濁させ液温を５０度Ｃに
保ち、パラートルエンスルホン酸クロライド４．８ｇを加えた。引続き別容器で５
０度Ｃに保温したビタミンＥ１０．８ｇのピリジン１０ｍｌ溶液を加えた時点で時
計を始動し、１、３、５、１０、１５、２０、３０、４０、５０、６０分後にサン
プリングして水の中に注入し、反応を停止させ分析用試料とした。
実験Ｂ
　ピリジン４０ｍｌに無水ニコチン酸５．７ｇを加えて液温を５０度Ｃに保ち、予
め５０度Ｃに保温したビタミンＥ１０．８ｇのピリジン１０ｍｌ溶液を加えた時点
で時計を開始し、実験Ａと同様にしてサンプリングした。
分析方法
　分析用試料の油状物質を取り、エタノールに溶解して高速液体クロマトグラフイ
ーにより分析し、ビタミンＥニコチン酸エステルの組成比（モル比）を求めた。
　そして、反応速度定数として、実験Ａにつき約二四、実験Ｂにつき約六・三なる
結果を得た。
考察
　控訴人方法が無水ニコチン酸を経由する酸無水物と同じ経路を通つて進行すると
仮定するならば、二次反応の反応速度式で表わされ、反応条件を同一にすることで
反応速度定数はほぼ同一、又は控訴人方法はそれ以下であると考えられるが、実験
Ａの反応速度定数は約二四、一方、実験Ｂのそれは約六・三と実験Ａの方がはるか
に大である。本来、ビタミンＥ、遊離のニコチン酸、パラートルエンスルホン酸ク
ロライドの三次反応と考えられる控訴人方法に準じた実験Ａが、二次反応の反応速
度式でほぼ一定の反応速度定数値を示し、その反応速度定数値が実験Ｂのそれと比
較してはるかに大きく、又、ビタミンＥニコチン酸エステル生成率にも顕著な差が
見られるということは、遊離のニコチン酸とパラートルエンスルホン酸クロライド
とにより高い反応性を有する物質が生成し、それがビタミンＥと反応するため、み
かけ上、二次反応経路を取るものと考えられる。このことは、控訴人方法と酸無水
物法との反応経路の相異を明示しているものである。
結論
　本実験の反応速度定数、ビタミンＥニコチン酸エステル生成率等により考え、控
訴人方法が無水ニコチン酸を経由している反応でないことが明らかである。
　右記載と成立に争いのない乙第一〇一号証に記載されている、反応機構の解明に
役立つ知見の一つは、反応速度およびこれに対する温度および濃度の影響であると
の点を合せ考えると、控訴人方法と本件特許発明実施例２とは、その反応機構を異
にし、控訴人方法は無水ニコチン酸を経由する反応ではない、といい得るかの如く
である。
　しかしながら、成立に争いのない甲第四二号証、第六一号証、当審証人【Ｃ】の
証言および弁論の全趣旨を総合すると、反応速度は、原料組成、触媒、溶媒、圧
力、あるいは温度等の反応条件によつて変化すること、反応速度定数も、結局は、
反応速度に関する右各要素に依存する数値であるといえること、が認められるとこ
ろ、右認定からすれば、実験Ａの反応速度定数が控訴人方法のそれと、実験Ｂの反
応速度定数が本件特許発明実施例２のそれと、各一致するためには、実験Ａの実験
条件が控訴人方法の反応条件と、実験Ｂの実験条件が右実施例２の反応条件と、各
一致せねばならない。
　しかるに、右乙第九四号証から認められる、右文書記載の実験における条件設定
は、１、控訴人方法の室温と右実施例２の１００度Ｃに対し、その間の５０度Ｃと
する、２、ピリジンに対するビタミンＥの濃度は、控訴人方法において１．１６モ
ル／ｌであり、右実施例２は０．３３モル／ｌであるが、本実験では０．５モル／
ｌとし、ピリジン以外の原料も全て同モルを使用する、というにあり、当事者間に
争いのない、控訴人方法は、ニコチン酸一・五キログラムをピリジン一〇リツトル
に加え、攪拌しながらこれにパラートルエンスルホン酸クロライドを加え、室温で
一時間攪拌を続けるという反応条件と、前掲甲第二号証から認められる、右実施例
２は、一リツトルの三頸コルベンにビタミンＥ（ｄｌーαートコフエロール）一〇
〇グラム無水ニコチン酸一二〇グラム、ピリジン七〇〇グラムをとり煮沸水浴中五
～七時間攪拌する、という反応条件とは異なること明らかである。
　反応速度および反応速度定数に関する右認定からすれば、結局、実験Ａの反応速
度定数と控訴人方法のそれと、実験Ｂの反応速度と右実施例２のそれとが、一致す
るとはいい得ない。しからば、右乙第九四号証が、実験Ａと実験Ｂの反応速度定数
の相違のみに基づき、控訴人方法と右実施例２の反応経路は異なると結論している
のは失当というほかない。
　加えて、前掲甲第三二号証、同乙第一〇一号証、当審証人【Ｃ】の証言によれ
ば、反応速度論は、化学反応機構解明に役立つ知見の一つであること、反応速度
は、前記の如く反応条件によつて変化するので反応速度のみからは反応の中間にお
いて如何なる物質が生成したかを結論することができないこと、右証人は、その実
施した実験の結果（甲第三二号証）により、無水ニコチン酸にパラートルエンスル
ホン酸クロライドを加え更にビタミンＥを加え室温で一時間反応させた場合と控訴
人方法そのままを実施した場合を比較したところ、一時間後に集積するビタミンＥ
ニコチン酸エステルの量が、右両者ほぼ同じであることを確認し、結局、右両場合
には、その反応速度は同じであると結論したこと、が認められるのであり、右認定
に照らしても、右乙第九四号証が、実験Ａと実験Ｂの反応速度定数の相違から、控
訴人方法は無水ニコチン酸を経由している反応でないこと明らかであると結論付け
ているのは失当というほかない。
　以上の認定説示からして、いずれにせよ、右乙第九四号証の記載内容は、控訴人
方法の反応過程および反応中間体に関する前記認定を左右するまでには至らない。
（４）　当審証人【Ｄ】の証言により真正に成立したものと認められる乙第一一九
号証（控訴会社藤本製薬製造部【Ｅ】作成の昭和五三年二月八日付実験報告書）に
は、右作成者において行つた、控訴人方法前段の操作における反応生成物を薄層ク
ロマトグラフイーによつて確認する実験につき、次なる記載がある。
実験
　乾燥窒素気流下、薄層クロマトグラフイー（メルク製アルミニユムシートシリカ
ゲル６０Ｆ２５４を使用。）に試料（控訴人方法前段の操作による反応溶液、無水
ニコチン酸。）をスポツトし、乾燥ピリジンにて展開乾燥後ヨード蒸気、あるいは
プロムクレゾールグリーン（ＢＣＧ、ただし、ＢＣＧ４０ｍｇをエタノール４０ｍ
ｌに溶かし、次に青緑なるまで希薄ＮａＯＨ液を加えたものを使用。）噴霧するこ
とにより呈色を行い、その位置を確認。
結果
　ヨードあるいはＢＣＧの呈色により、いずれも控訴人方法前段の操作によつて得
られる生成物は、明らかに異なつた位置に現われることが認められる。これは、控
訴人方法前段の操作における反応生成物が無水ニコチン酸とは全く異なる物質であ
る確たる証拠となる。
　右記載からすると、控訴人方法前段の操作による反応溶液中には無水ニコチン酸
が生成しておらず、右生成物は無水ニコチン酸以外の物質であるかの如くである。
　しかしながら、成立に争いのない甲第五一号証、当審証人【Ｃ】の証言により真
正に成立したものと認められる甲第五二号証、右証人の証言を総合すると、薄層ク
ロマトグラフイーにおいて、物質のスポツトの示す位置（Ｒｆ値で表わす。）は、
同一物質であつても、単独で存在する場合と共存物質が存在する場合とでは必ずし
も同一位置を示すとは限らないこと、右証人において、無水ニコチン酸および控訴
人方法前段の操作によつて得られる反応溶液を用いて次なる薄層クロマトグラフイ
ー実験を行い、次の結果を得たこと、
試料
　無水ニコチン酸１００ｍｇを乾燥ピリジン（関東化学製試薬特級品をＫＯＨで乾
燥後蒸留したもの、水分含量０ｐｐｍ）１ｍｌに溶解する。（Ａ液）
　控訴人前段の操作により反応溶液を作る。（Ｂ液）
展開
　乾燥窒素気流下、クロマトグラフイー用薄層板（メルク社製アルミニウムシート
シリカゲル６０Ｆ２５４）に次の試料をスポツトし、乾燥ピリジンにて展開し、乾
燥後ヨード蒸気あるいは呈色用プロムクレゾールグリーン試薬、プロムクレゾール
グリーン４０ｍｇをエタノール４０ｍｌに溶かし、次に青緑になるまで希薄ＮａＯ
Ｈ液を加えたもの）を噴霧することにより呈色を行い、その位置を確認する。
　（ａ）　Ａ液２μｌ、（ｂ）Ａ液１μｌとＢ液１μｌ、（ｃ）Ｂ液２μｌ
結果
　（ａ）　右（ａ）（無水ニコチン酸単独のもの）は、右（ｂ）、（ｃ）に比べ、
最も高い位置に展開されている。
　（ｂ）　右（ｂ）（無水ニコチン酸に控訴人方法前段の操作による反応溶液が添
加されたもの）は、Ｂ液の影響によつて、右（ａ）よりも低い位置に展開されてい
る。
　（ｃ）　右（ｃ）（控訴人方法前段の操作による反応溶液）も、右（ａ）より低
い位置に展開されている。
　（ｄ）　無水ニコチン酸単独の示す薄層クロマトグラフイーのスポツトの位置と
無水ニコチン酸が控訴人前段の操作による反応溶液中の物質と共存したときに示す
薄層クロマトグラフイーのスポツトの位置とは明らかに異なる。即ち、両者のスポ
ツトは同一の高さには現われない。
　右実験の結果から標準の無水ニコチン酸であつても控訴人方法前段の操作による
反応溶液を添加した場合には、標準の無水ニコチン酸のスポツトの位置よりも低く
なるのであるから、右反応溶液のスポツトの位置が、標準の無水ニコチン酸のスポ
ツトの位置より低いからといつて、そのことから直ちに、右反応溶液中に無水ニコ
チン酸が生成されていないとは断定し得ないこと、が認められる。
　右認定に照らすとき、右乙第一一九号証の記載内容は、直ちに信用することがで
きず、右乙第一一九号証も又、控訴人方法における反応過程および中間生成物に関
する前記認定を左右するまでに至らない。
（５）　当審証人【Ｄ】の証言により真正に成立したものと認められる乙第一〇九
号証（控訴会社藤本製薬研究部【Ｄ】外二名作成の昭和五三年三月二七日付実験報
告書）、第一五二号証（右会社製造部【Ｅ】外一名作成の昭和五四年六月一三日付
実験報告書）には、右各文書の作成者等は、実験の結果、新規物質ＴＮの合成に成
功したこと、ＴＮの分子式、形状、融点、構造は、別紙のとおりであること、が記
載されているところ、次の乙号各証（いずれも、右証人の証言により真正に成立し
たものと認められる。）には、次なる趣旨の記載がある。（なお、本件争点は、控
訴人方法における中間生成物が無水ニコチン酸であるか否かにあり、右中間生成物
がＴＮであるか否かの確認ではない。したがつて、控訴人等の主張する新規物質な
るものが真実ＴＮであるか否か確定することは、本件争点の解決にとつて重要でな
いと解する。それ故、以下乙号証の検討も、右観点に立つて行うこととする。）
（ａ）　乙第一一六、第一一七号証（控訴会社藤本製薬研究部【Ｄ】外二名作成の
昭和五三年四月一日付および同月二八日付の各実験報告書、なお同月二八日付分
は、同月一日付分の追加報告書）
　右実験は、ＴＮをピリジン溶液としたときの赤外線吸収スペクトルを測定して、
これと無水ニコチン酸の赤外線吸収スペクトルを比較するのを目的とするところ、
右両者の赤外線吸収スペクトルについて、１８００～１７００ｃｍ－１乗附近の吸
収位置を比較すると、いずれも１８００ｃｍ－１乗と１７３８ｃｍ－１乗の同位置
に吸収がみられ、右１８００ｃｍ－１乗および１７３８ｃｍ－１乗の赤外線吸収ス
ペクトル吸収をみただけでは、無水ニコチン酸とＴＮの識別は全く不可能なことが
わかつた。
（ｂ）　乙第一一〇号証（控訴会社藤本製薬研究部【Ｄ】外二名作成の昭和五三年
三月二九日付実験報告書）
　右実験は、ＴＮを用いピリジン溶媒中でビタミンＥとの反応性と安定性について
の実験であるところ、その結果として、ＴＮは、ピリジン中でビタミンＥに対して
強い反応性を有し、僅か一分間で約九割が反応し、一〇分後にはほぼその反応は完
了すること、ＴＮをピリジンに溶解後三〇分を経過しても強い反応性を保持してい
ることから、ＴＮのピリジン溶液は比較的安定していること、を確認した。
　無水ニコチン酸では、ビタミンＥに対して、５０℃でも、一分後に〇・二割、一
〇分後でも二割しか反応していない（この点は前掲乙第九四号証による。）から、
ＴＮと無水ニコチン酸の反応速度には格段の差があり、このことは、反応速度から
控訴人方法が無水ニコチン酸を経由しない別の機構によるとの証明が正しいことを
支える重要な証拠である。
（ｃ）（イ）　乙第一一一号証（控訴会社藤本製薬研究部【Ｄ】外二名作成の昭和
五三年三月三一日付実験報告書）
　右実験は、ピリジン中で無水ニコチン酸と反応しないＰーニトロアニリンを用い
て、控訴人方法中の中間反応体を補捉し、無水ニコチン酸とは異なることを証明し
ようとするものである。なお、比較のため、ＴＮも合せて実験する。なお、以下ピ
リジンをＰ、ニコチン酸をＮ、無水ニコチン酸をＮＮ、パラートルエンスルホン酸
クロライドをＴ、ＰーニトロアニリンをＡ、各略記する。
　実験Ａ……Ｐ１０ｍｌ、ＮＮ１．１４ｇ、Ａ０．６９ｇ
　実験Ｂ……Ｐ１０ｍｌ、Ｔ０．９５ｇ、Ｎ０．６２ｇ、Ａ０．６９ｇ
　実験Ｃ……Ｐ１０ｍｌ、ＴＮ１．３９ｇ、Ａ０．６９ｇ
　反応物質は全て０．０５モル相当量を、又、溶媒のピリジンは１０ｍｌを使用
し、２５度Ｃで一時間攪拌した。その後、次のように操作。
　実験Ａ……沈澱が生成しなかつたので、ピリジン溶液に水を加え、クロロホルム
で抽出しクロロホルム層をとり水洗して乾燥硫酸ナトリウムで脱水し、薄層クロマ
トグラフイー用試料とする。
　実験Ｂ……生成した沈澱を●集し水洗した後、メタノールで再結晶すると融点２
５２～４℃の黄色針状結晶０．８８ｇを得た。
　実験Ｃ……（１）実験Ｂと同様の操作をして、黄色針状結晶１．０６を得た。
　（ⅱ）（ⅰ）の●液について実験Ａと同様、薄層クロマトグラフイーを行つた。
　実験ＢおよびＣで生成した沈澱は、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミ
ド（ＮＰＮＡ）と考えられるので、Ｗａｌｋｅｒ等の方法により標品としてＮＰＮ
Ａを合成した。
　実験ＢおよびＣで得られたＮＰＮＡは、いずれも黄色針状結晶で、融点は、２５
２～４℃を示し、ＮＰＮＡと混融試験で融点降下はみられなかつた。又、これ等の
結晶についてヌジヨール法で赤外線吸収スペクトルを測定したところ標品と一致し
た。クロロホルム抽出液の濃縮物を薄層板にスポツトして、アセトンークロロホル
ム（一対一）混液で展開して薄層クロマトグラフイーを行つた。比較同定のため、
ＡおよびＮＰＮＡを並行して展開した。実験Ａでは、ＮＰＮＡは確認できなかつた
が、実験Ｃでは確認された。
実験および分析結果、ＮＰＮＡの生成率は、次のとおり。
　実験Ａ……〇パーセント
　実験Ｂ……七二パーセント
　実験Ｃ……八七パーセント
　Ｐーニトロアニリンは、ピリジン溶媒中で無水ニコチン酸とは反応しない（実験
Ａより）が、控訴人方法に準じた実験では生成物を得る（実験Ｂより）。
　これ等の実験は、控訴人方法には無水ニコチン酸とは異なる反応中間体が存在
し、Ｐーニトロアニリンによりそれを捕捉したものである。即ち、控訴人方法の反
応溶液中には無水ニコチン酸より反応性に富む反応中間体の存在が確認された。ニ
コチノイルーＰトルエンスルホネートとの反応性（実験Ｃより）をみると、控訴人
方法の反応溶液中にもこのＴＮと同様の構造の中間体が存在するものと推定され
る。
（ロ）　乙第一二二号証（大阪薬科大学薬品製造学助教授【Ｆ】作成の昭和五三年
一〇月三一日付実験報告書）
　右実験の目的は、無水ニコチン酸とＰーニトロアニリンが、ピリジン溶媒中２５
度、一時間で反応し、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドを生成するか
否かを検討する点にある。
　乾燥ピリジン１０ｍｌに精製した無水ニコチン酸１．１４ｇ（〇・〇〇五モル）
を加え、次いでＰーニトロアニリン０．６９ｇ（〇・〇〇五モル）を加え、２５℃
で一時間攪拌した。
　一時間反応後も、黄色透明溶液で析出物は全く認められなかつた。次いで反応液
を１５０ｍｌの氷水中に注ぎ、析出する結晶を●取、乾燥してＰーニトロアニリン
０．６１２ｇを回収した。（回収率八八・五パーセント）
　無水ニコチン酸は、ピリジン溶媒中２５℃、一時間の反応条件では、Ｐーニトロ
アニリンと反応してＮー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドを生成すること
はない。
（ｄ）　乙第一五一号証の一（控訴会社藤本製薬製造部【Ｅ】外一名作成の昭和五
四年六月一三日付実験報告書）
　右実験の目的は、控訴人方法前段の操作、ＴＮおよび無水ニコチン酸（以下Ｎ
Ｎ）とフエノール誘導体（二、六ージー三級ーブチルーＰークレゾール）（以下Ｄ
ＢＣ）の反応試薬を用いて反応させる点にある。
　実験方法
　実験Ａ
　ピリジン２０ｍｌにニコチン酸（以下Ｎ）１．２３ｇ（〇・〇一モル）、次いで
パラートルエンスルホン酸クロライド（以下Ｔ）１．９ｇ（〇・〇一モル）を加え
て溶解させる。次にＤＢＣ２．２０ｇ（〇・〇一モル）を加え攪拌還流下一時間反
応させる。反応後、反応液を室温にまで冷却し、水２０ｍｌを加え、次いでクロロ
ホルム５０ｍｌを加え振とうした後、クロロホルム層を分液する。クロロホルム層
を１ＮーＨＣｌ約１０ｍｌで二度洗浄した後水洗する。
次に１ＮーＮａＯＨ約２０ｍｌで二度洗浄し、その後水洗する。クロロホルム層を
芒硝で乾燥した後、クロロホルムを減圧留去する。褐色の残渣を得る。（試料Ａ）
　実験Ｂ
　ピリジン１０ｍｌ、ＴＮ１．３８ｇ（〇・〇〇五モル）を加え、次いでＤＢＣ
１・１０ｇ（〇・〇〇五モル）を加えた後攪拌下一時間還流させる。反応後実験Ａ
と同様に操作し、赤褐色の残渣を得る。（試料Ｂ）
　実験Ｃ
　ピリジン２０ｍｌ、ＮＮ２．２８ｇ（〇・〇一モル）を加え、次いでＤＢＣ２．
２０ｇ（〇・〇一モル）を加えた後、攪拌下一時間還流させる。反応後実験Ａと同
様に操作し、白色結晶を得る。（試料Ｃ）
　右試料Ａ、Ｂ、Ｃにつき、その生成物を次の方法で分離。
（ⅰ）　薄層クロマトグラフイーの結果、Ｒｆ値０．４６に生成物のスポツトが確
認でき、ニコチン酸ー（４ーメチルー２．６ージー三級ーブチル）フエニルエステ
ル（以下ＮＰＥ）のＲｆ値と一致した。
　生成物のＲｆ値　試料Ａ……〇・四六
　試料Ｂ……〇・四六
　試料Ｃ……なし（存在せず）
　なお、ＮＰＥのＲｆ値は〇・四六
（ⅱ）　試料Ａ、Ｂの薄層クロマトグラフイーでＲｆ値〇・四六に確認された生成
物を、カラムクロマトグラフイーで分離抽出した。右分離抽出後の試料Ａーｄ、試
料Ｂーｄについて赤外線吸収スペクトルを測定した。
（ⅲ）　赤外線吸収スペクトルの測定の結果、試料Ａーｄ、試料Ｂーｄの赤外線吸
収スペクトルの吸収波数は、ＮＰＥのそれと一致し、試料Ａーｄ、試料ＢーｄとＮ
ＰＥとが同一生成物であると推定できる。
　試料ＣとＤＢＣの赤外線吸収スペクトルの吸収波数は、同一であつた。
　以上の結果、
　実験Ａおよび実験Ｂからは、同一生成物ＮＰＥが得られた。
　実験Ｃからは、ＤＢＣが回収されて、実験Ａおよび実験Ｂの如き同一生成物ＮＰ
Ｅを得られなかつた。
　右結果から、控訴人方法前段の操作における中間反応体は、ＴＮと同一と推定で
きる。
（ｅ）　乙第一四五号証（控訴会社藤本製薬製造部【Ｅ】作成の昭和五四年六月一
三日付実験報告書）
　右実験の目的は、ピリジンーｄ５を溶媒に用い、ニコチン酸とパラートルエンス
ルホン酸クロライドとの反応によつて生じる生成物を核磁器共鳴スペクトル（以下
ＮＭＲという。）により確認することにある。
　標準試料パラートルエンスルホン酸クロライド、ニコチン酸、ＴＮ、無水ニコチ
ン酸を、ピリジンーｄ５中約一〇パーセントに調整し、ＮＭＲスペクトルを測定。
　ニコチン酸４８ｍｇとパラートルエンスルホン酸クロライド７５ｍｇをピリジン
ーｄ５１ｍｌに溶解し、一〇分後にＮＭＲスペクトルを測定。
　得られたスペクトルからそれぞれの化学シフト（ＰＰｍ）を記録すると次のとお
りとなる。（ただし、関係分のみを抜すい。）
ＴＮ　Ｈａ９．６２、Ｈｂ９．０４、Ｈｃ８．５１、Ｈｄ７．５１、Ｈａ´８．３
３、Ｈｂ´７．２２、Ｈｃ´２．２０
　無水ニコチン酸　Ｈａ９．６０、Ｈｂ９００、Ｈｃ８．４８
　試料　１９．０２、９．６２、９．０４、８．５５、８．３７、８．０６、７．
５８、７．４０、７．２６、２．２８、２．２２
　結論
　各物質のＮＭＲスペクトのと化学シフト（ＰＰｍ）を表にし、表中で、控訴人方
法前段の操作の出発原料のシフトと思われるものを除いたもの（Ａ）とし、右
（Ａ）のシフトにより控訴人方法前段の操作で推定される中間生成体ＮＮ、ＴＮの
シフトを推定して物質名を表わすと、次のとおりとなる。（ただし、関係分のみを
抜すいし、試料をステツプ１と略記する。）
＜１２１４５－００４＞
　ＮＭＲスペクトルの推定からＴＮが推定できる。
　控訴人方法前段の操作には、化学シフト１９．０２を除いて、２．２２、２．２
６、７．２６、７．５８、８．３７、９．０４、９．６２、のＴＮを推定できる化
学シフトがある。
　ただし、８．０６は、パラートルエンスルホン酸の８．５４より、８．５５は、
ニコチン酸の８．５８より、９．７２は、ニコチン酸の９．７７より来たと推定す
る。
以上の乙号各証の記載内容からすると、控訴人方法前段の操作による中間生成物は
無水ニコチン酸ではなく、無水ニコチン酸以外の物質ＴＮであるかの如くであり、
したがつて、又、控訴人方法における反応過程および中間生成物に関する前記認定
も、これ等によつて、左右されるかの如くである。
　しかしながら、当審証人【Ｃ】の証言により真正に成立したものと認められる甲
第四四、第四五号証、弁論の全趣旨により真正に成立したものと認められる甲第六
三号証から、次の各事実が認められる。
（ａ）　甲第四四号証（被控訴会社研究開発本部製薬研究所【Ｇ】外一名分析研究
所【Ｈ】外二名作成の昭和五三年六月一日付実験報告書）記載の実験。
　右実験の目的は、無水ニコチン酸とＰーニトロアニリンとは反応するか否か、右
反応が起つた場合、その反応生成物は何かを、ピリジン１０ｍｌをとり、２５℃の
恒温槽中で攪拌しながらニコチン酸０．６２ｇを加え懸濁させる、続いて、パラー
トルエンスルホン酸クロライド０．９５ｇを加える、そして、一〇分経過後、Ｐー
ニトロアニリン０．６９ｇを加える、一時間反応させた後生成した結晶を採取す
る、なる方法で確認することにある。
　実験Ⅰ（無水ニコチン酸とＰーニトロアニリンを反応させる実験）
　反応容器に、ピリジン１０ｍｌを入れ、その容器内の空気を乾燥アルゴンで置換
えする。次に、右容器を２５℃の油浴中に入れ、内容物を攪拌しながら、これに無
水ニコチン酸１．１４ｇを加え、次いでＰーニトロアニリン０．６９ｇを加えて一
時間攪拌する。生成する結晶を吸引●過により採取する。得られる結晶を蒸留水１
００ｍｌで三回洗浄し、次にメタノール２００ｍｌを用いて再結晶する。
　実験Ⅱ（前記方法の実験）
　反応容器に、ピリジン１０ｍｌを入れ、その容器内の空気を乾燥アルゴンで置換
する。次に、右容器を２５℃の油浴中に入れ、内容物を攪拌しながら、これにニコ
チン酸０．６２ｇを加え、次ぎにパラートルエンスルホン酸クロライド０．９５ｇ
を加え、一〇分間攪拌した後、これにＰーニトロアニリン０．６９ｇを加えて一時
間攪拌する。生成する結晶を吸引瀘過により採取する。得られる結晶を蒸留水１０
０ｍｌで三回洗浄し、次にメタノール２００ｍｌを用いて結晶する。
　実験の結果
　実験Ⅰより、淡黄色針状結晶０．４３ｇを得た。（試料１）
　実験Ⅱより、淡黄色針状結晶０．４７ｇを得た。（試料２）
　試料Ⅰ、Ⅱの分析の結果は、次のとおり。
（ⅰ）　融点
試料Ⅰ……２７４ー６℃、試料２……２７４ー６℃
試料Ⅰ、Ⅱの融点は、標品Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドの融点に
一致した。
（ⅱ）　赤外線吸収スペクトル
　試料Ⅰ、Ⅱについて、ヌジヨール中で測定を行つたところ、右各試料のスペクト
ルは、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミド標品のスペクトルに一致し
た。
結論
無水ニコチン酸は、Ｐーニトロアニリンと反応する。
右反応の生成物は、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドである。
前記方法で得られる反応生成物は、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミド
である。
（ｂ）　甲第四五号証（東京大学薬学部教授【Ｉ】外一名作成の昭和五三年九月一
八日付実験報告書）記載の実験。
　実験の目的
　無水ニコチン酸とＰーニトロアニリンは反応するか否か、右反応が起つた場合、
その反応生成物と甲第四四号証記載実験Ⅱで得られる生成物とは同一か否か、を確
認することにある。
　実験Ⅰ
　反応容器に、乾燥ピリジン１０ｍｌと無水ニコチン酸１．１４ｇを入れ、次でＰ
ーニトロアニリン０．６９ｇを加え、２５℃で一時間攪拌する。析出物を●取し、
水５０ｍｌで二回洗浄し、メタノール１５０ｍｌから再結晶し、減圧乾燥する。
　実験Ⅱ（甲第四四号証記載実験２の追試実験）
　反応容器に、乾燥ピリジン１０ｍｌとニコチン酸０．６２ｇを入れ、続いて攪拌
下にパラートルエンスルホン酸クロライド０．９５ｇを加える。一〇分後、Ｐーニ
トロアニリン０．６９ｇを加え、２５℃で一時間攪拌する。析出物を●取し、水５
０ｍｌで二回洗浄し、メタノール２００ｍｌから再結晶し、減圧乾燥する。
　実験の結果
　実験Ⅰより、淡黄色針状結晶０．３１ｇを得た。（試料Ⅰ）
　実験Ⅱより、淡黄色針状結晶０．３２ｇを得た。（試料Ⅱ）
　なお、二番結晶まで繰返えしの採取を行うと、実験Ⅰでは総計０．４４ｇが、
又、実験Ⅱでは総計０．４６ｇが、各得られた。
　試料Ⅰ、Ⅱの分析
（ⅰ）　融点
　試料Ⅰ……２５９℃～２６０℃、試料Ⅱ……２５８℃～２５９℃
　更に、
試料Ⅰ、Ⅱの混合物を用い、混融試験を行つたところ、融点は、２５９℃～２６０
℃を示し、融点降下は認められなかつた。
（ⅱ）　赤外線吸収スペクトル
　試料Ⅰ、Ⅱについて、ヌジヨール中で測定を行つた。
〈３〉元素分析
　試料Ⅰ、Ⅱについて元素分析を行い、次の実測値を得た。
　試料Ⅰ……Ｃ五九・一〇パーセント、Ｈ三・七三パーセント、Ｎ一六・九八パー
セント
　試料Ⅱ……Ｃ五九・三一パーセント、Ｈ三・七八パーセント、Ｎ一六・九六パー
セント
（ⅳ）　核磁気共鳴スペクトル分析
　試料Ⅰ、Ⅱにつき、重水素化ジメチルスルホキサイド中で核磁気共鳴スペクトル
分析を行つた。
考察と結論
（ⅰ）　試料Ⅰは、後記のとおり同定されるから、無水ニコチン酸は、Ｐーニトロ
アニリンと反応する。
（ⅱ）　無水ニコチン酸とＰーニトロアニリンとの反応により得られる生成物と前
記方法で得られる生成物とは、以下の理由から同一である。
　試料Ⅰ、Ⅱの融点、元素分析値、赤外線吸収スペクトル。核磁気共鳴スペクト
ル、は一致している。（なお、試料Ⅰ、Ⅱの混融試験の結果が融点降下を示さない
から、右の如く右両者の融点は一致すると結論できる。）
（ⅲ）　無水ニコチン酸とＰーニトロアニリンとの反応により得られる生成物は、
以下の理由により、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドである。
　一般に、有機酸無水物（本反応では無水ニコチン酸）とアミン（本反応ではＰー
ニトロアニリン）との反応により、有機アミドが得られる。したがつて、本反応に
より得られる生成物は、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドと予測され
る。
　試料Ⅰの赤外線吸収スペクトルはＮー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミド
の赤外線吸収スペクトルとして与えられているスペクトルと一致する。
　試料Ⅰの元素分析値は、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドの元素分
析の理論値に一致している。
　Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミドの理論値Ｃ五九・二九パーセン
ト、Ｈ三・七〇パーセント、Ｎ一七・二八パーセント
　試料Ⅰの核磁気共鳴スペクトルは、Ｎー（Ｐーニトロフエニル）ニコチン酸アミ
ドの化学構造を支持している。
（ｃ）　甲第六三号証（被控訴会社研開本部【Ｃ】外二名作成の昭和五四年七月一
七日付実験報告書）記載の実験
　右実験の目的は、無水ニコチン酸がパラートルエンスルホン酸クロライドの存在
下でＤＢＣと反応するか否か、右反応が起つた場合に、その反応生成物は何か、を
調べることにある。反応容器に、ピリジン１０ｍｌを入れ、無水ニコチン酸１．１
４ｇ（〇・〇〇五モル）とＤＢＣ１．１０ｇ（〇・〇〇五モル）とパラートルエン
スルホン酸クロライド０．４８ｇ（〇・〇〇二五モル）を加えた後、攪拌下一時間
還流させる。反応後、反応液を室温にまで冷却し、水１０ｍｌを加え、次でクロロ
ホルム２５ｍｌを加えて振とうした後、クロロホルム層を分液する。
　クロロホルム層を１ＮーＨＣ１約５ｍｌで二度洗浄した後水洗する。次に１Ｎー
ＮａＯＨ約１０ｍｌで二度洗浄し、その後水洗する。クロロホルム層を芒硝で乾燥
した後、クロロホルムを減圧留去する。右操作により褐色の残渣が得られた。
　右褐色の残渣を試料としてヌジヨール中における赤外線吸収スペクトルを測定し
た。
　右測定の結果
　無水ニコチン酸は、パラートルエンスルホン酸クロライドの存在下で、ＤＢＣと
反応する。
　右反応で得られた生成物は、次の理由により、ＮＰＥであると推定される。
　右褐色の残渣のヌジヨール中における赤外線スペクトルは、乙第一五一号証の一
の実験Ａで得られている褐色の残渣（試料Ａ）のヌジヨール中における赤外線吸収
スペクトルと一致している。又、本赤外線吸収スペクトル中には、乙第一五一の一
号証においてヌジヨール中におけるＮＰＥの赤外線吸収スペクトルとして与えられ
ているスペクトルがみられる。
　以上認定の実験結果によれば、前記乙号証中無水ニコチン酸がＰーニトロアニリ
ンやＤＢＣと反応しないとする実験結果（乙第一一一号証、第一五一号証の一）
は、その点で既に信用することができない。
　又、乙第一一六号証、第一一七号証については、同号証自体、その結論から明ら
かなとおり、控訴人方法前段の操作における反応溶液中にＴＮが存在し、無水ニコ
チン酸は存在しないと断定している訳ではないから、控訴人方法の反応過程および
中間生成物に関する前記認定を左右するものでない。
　乙第一一〇号証については、反応速度に関する前記認定説示がそのまま妥当し、
右認定説示に照らし、にわかに信用することができない。
　乙第一二二号証の記載内容は、右認定にかかる（ａ）、（ｂ）の実験内容（甲第
四四、第四五号証）と対比してにわかに信用することができない。
　乙第一四五号証については、右記載内容を詳細に検討すると、次の事実が認めら
れる。即ち、右記載中実験の結果として、各物質のスペクトルから、それぞれの化
学シフトを表示した際、ＴＮについては、Ｈａ９．６２、Ｈｂ９．０４、Ｈｃ８．
５１、Ｈｄ７．５１、Ｈａ´８．３３、Ｈｂ´７．２２、Ｈｃ´２．２０としなが
ら、表にまとめ、控訴人方法前段の操作と比較するに当り、その化学シフトを、
２．２２、７．２６、７．５８、８．３７、８．５１、９．０４、９．６２と表示
していること、右表示にかかる、２．２２、７．２６、７．５８、８．３７、なる
化学シフトは、実験の結果から判明した化学シフトと相異すること、右表中に表示
されたＴＮの右化学シフトは、控訴人方法前段の操作にＴＮが存在することを推定
せしめる重要な役割を持つていること、しかるに「右表示の相異につき、右文書自
体に何等の理由も記戴されていないこと、（なお、当審証人【Ｄ】も、この点につ
き何等合理的理由を共述することができなかつた。）である。
　右認定からすれば、右文書が実験報告書であるからして、右表示の相異は単なる
誤記として看過されるべき性質のものでなく、右実験の結果に重大な影響をおよぼ
す欠陥というほかなく、この点で、既に、乙第一四五号証の記載内容は信用するこ
とができない。
　叙上の認定説示からして、右乙号各証の記載内容も、控訴人方法の反応過程およ
び中間生成物に関する前記認定を、何等左右するものでない。
（三）　上来の認定説示を総合すると、控訴人方法は、ピリジン中のニコチン酸が
縮合剤として加えられるパラートルエンスルホン酸クロライドの作用により無水ニ
コチン酸に変換され、その無水ニコチン酸が次に加えられるビタミンＥニコチン酸
エステルを生成すると解するのが相当である。
３（一）　ところで、特許法三六条四項は、明細書の発明の詳細な説明には、その
発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易にその実施をするこ
とができる程度に、その発明の構成を記載しなければならない旨規定しているとこ
ろ、右規定は、自明の事項（出願時の技術水準において、更に文献調査、実験等を
して研究するまでもなく、当業者が周知の知見として知得しているために、改めて
その点につき説明教示を加える必要がない事項）でない限り、発明の開示は、平均
的当業者が明細書の開示により容易に発明の実施をすることができる程度に発明の
構成の記載を命じたものであると解すべきである。蓋し、特許法による独占の利益
は、新規な技術的思想の創作を明細書に記載して一般に公開し、技術の進歩に貢献
したことへの報償として与えられるからである。
　そして、前記認定説示の如き、明細書において発明の詳細な説明が当該特許発明
の権利範囲を定めるについて果す役割からするならば、右権利範囲も又、明細書に
よる公開の範囲と符合すると解するのが相当である。
（二）　そこで、控訴人方法が本件特許発明の権利範囲（技術的範囲）に属すると
いい得るためには、本件特許発明実施例２が控訴人方法をも併せて、その明細書、
とりわけ発明の詳細な説明において公開しているといい得なければならない。
　よつて、この点について判断する。
（１）　控訴人方法が本件特許発明実施例２に比して異なる点は、次のとおりであ
る。
（ａ）　控訴人方法においては、室温で行われ、その反応中の攪拌に要する時間は
一時間である。右実施例２における右攪拌時間は五ないし七時間であり（原判決四
四枚目表五行目「被告方法が」から同八行目「る」まで。）、成立に争いのない甲
第五六号証からは、その温度は九五度ないし一〇〇度であることが認められる。
（なお、同号証によれば、室温は二五度から三〇度であることが認められる。）
（ｂ）　控訴人方法では、精製物の収率七四・一パーセントであり、収率において
それほど劣るものでない（原判決四四枚目表三行目「被告方法は」から同五行目
「劣るものでなく」まで。）。一方、前掲甲第五五号証の一によれば、右実施例２
では収率九一パーセントである旨本件特許明細書に記載されているが、右収率は所
謂粗収率であることが認められるところ、控訴人方法と同じ意味での収率について
はこれを認めるに足りる証拠がない。
（ｃ）　右甲第五五号証の一によれば、控訴人方法ではビタミンＥとニコチン酸の
使用比が同モルであること、右実施例２では無水ニコチン酸をビタミンＥの少なく
ても二倍使用していること、が認められる。
（ｄ）　なお、ビタミンＥが反応する際に、反応の場に存在するものが、控訴人方
法においては、ピリジン中に右方法前段の操作により存在する、無水ニコチン酸の
ほか、若干のパラートルエンスルホン酸クロライド、遊離のニコチン酸等であるの
に対し、右実施例２では、ピリジン中の無水ニコチン酸だけであること、は原判決
認定（同判決四一枚目裏八行目「ビタミンＥが」から同行末「だけである。」ま
で。）のとおりである。
（２）　続いて、本件特許発明実施例２が、右認定の如き相違点を有する控訴人方
法をも併せて、特許法三六条四項所定の開示をしているか否かを判断する。
（ａ）　被控訴人において、右実施例２は控訴人方法をも併せて開示している旨主
張し、右主張にそう証拠として、成立に争いのない甲第五三号証、労審証人【Ｃ】
の証言、原審鑑定人【Ｊ】の鑑定結果があるが、右各証拠は、後掲各証拠およびそ
の認定に照らし、にわかに信用することができず、他に右主張を認めるに足りる証
拠はない。（成立に争いのない甲第一二号証も本件特許発明の出願時、エステル結
合反応として控訴人方法と類型を同じくする反応が存在したことを認め得るにとど
まる。）
（ｂ）　かえつて、成立に争いのない乙第四号証、第九号証、第七八号証、第九二
号証の三、第一五九号証の一（同号証については原本の存在も争いがない）を総合
すると、次の各事実が認められる。
（ⅰ）　ケミカルアブストラツク誌第六二巻第一〇四一七Ｃ欄（一九六五年）に本
件特許発明が抄録された以前においては、所謂酸クロライド法および酸無水物法に
よるビタミンＥカルボン酸エステルの合成方法がほとんど大部分であつて、所謂直
接法とみられる合成方法の記載はみあたらない。
　又、同誌第一巻（一九〇七年）から第六三巻（一九六四年）までの、ニコチン酸
誘導体の合成方法に関する記載中に、複素環式化合物におけるニコチン酸の反応に
おいて触媒法および直接法の記載はなかつた。
（ⅱ）　昭和四七年一〇月三日出願された、オロチン酸ビタミンＥエステル製造法
の特許発明においては、その特許請求の範囲に、「オロチン酸または、その反応性
誘導体にビタミンＥを反応させることを特徴とするオロチン酸ビタミンＥエステル
の製造法」と、その発明の詳細な説明には、「オロチン酸または、その反応性誘導
体にビタミンＥを反応させるとは、公知のエステル化法、例えば、酸ハライド法、
酸無水物法、直接縮合法等でエステル化することを指し」と各記載されている。し
たがつて、右特許発明においては、直接法の具体的実施例が記載されている。
（ⅲ）　被控訴会社取締役研開本部長【Ａ】が、昭和五〇年六月二日当時、同会社
においても本件特許発明の出願時考えられる縮合剤として例えばパラートルエンス
ルホニルクロライドによつて収率四〇パーセント程度の目的物の生成をみている
が、この方法は、当然工業的にも、収率の点でも優れているとはいえない旨認めて
いる。
（Ｃ）　右認定事実に、前記認定にかかる、本件直接法については本件特許明細書
の発明の詳細な説明に具体的記載がされていないこと、を合わせ考えると、本件特
許発明実施例２が、特許法三六条四項に関する前記説示を完うする程度に、控訴人
方法までを併せて開示しているとは認め難く、この点からして、控訴人方法が、本
件特許発明の権利範囲（技術的範囲）に属するということはできない。
三　しかしながら、被控訴人の、当審における主張には、控訴人方法は本件特許発
明の利用である旨の主張を含んでいると解されるので、以下、この点について判断
する。
１　対象方法が、特許発明の利用か否かは、同方法が当該特許発明の要旨全部を含
みこれに新たな技術的要素を付加したものであるか否か、換言すれば、同方法中
に、当該特許発明の要旨が一体性を失うことなく存在しているか否か、によつて決
せられる、と解するのが相当である。
２（一）　控訴人方法が本件特許発明実施例２に対して有する相違点は、縮合剤と
してパラートルエンスルホン酸クロライドを選んで用いたことによると推認される
こと、パラートルエンスルホン酸クロライドの一般的用途は公知であつたが、これ
を用いて、ニコチン酸とビタミンＥを反応せしめてエステルを生成せしめる技術は
新規で、この点が控訴人方法における最大の特徴をなしていると認められること、
は原判決認定（同判決四五枚目表四行目「被告方法における」から同一〇行目「認
められる。」まで。）のとおりである。
（二）　しかしながら、前記認定にかかる、本件特許発明の要旨、控訴人方法にお
ける、原料物質、反応過程および中間生成物、生成目的物、を総合すると、控訴人
方法におけるパラートルエンスルホン酸クロライドの使用は、控訴人方法全体から
みれば、技術的には、本件特許発明の要旨に対する、いわば附加的操作の域を出で
ず、控訴人方法中には、本件特許発明の要旨が一体性を失うことなく存在してい
る、したがつて、控訴人方法は、本件特許発明の利用であると解するのが相当であ
る。
　しからば、控訴会社藤本製薬の控訴人方法を用いる行為は、本件特許権を侵害す
るものであるというほかない。
四　以上の次第で、原判決は正当であり、本件控訴は全て理由がない。
　よつて、本件控訴をいずれも棄却し、控訴費用につき民訴法九五条、九三条、八
九条を適用して、主文のとおり判決する。
（裁判官　大野千里　岩川清　鳥飼英助）
（別紙）
名称　ニコチノイルーＰートルエンスルホネート
分子式　Ｃ１３Ｈ１１Ｏ４ＮＳ
形状　淡黄色柱状結晶（エーテルより）
融点　９２～９５℃
構造式
＜１２１４５－００５＞
　以上

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