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平成１４年(ネ)第１５６７号　損害賠償請求控訴事件（原審・大阪地方裁判所平成
１１年(ワ)第３８５７号）
判　　　　決
控訴人（第１審被告）　　　　　大正薬品工業株式会社
控訴人大正薬品工業株式会社訴訟代理人弁護士
　　品　　　川　　　澄　　　雄
控訴人（第１審被告）　　　　　日清キョーリン製薬株式会社
控訴人ら訴訟代理人弁護士　　　吉　　　利　　　靖　　　雄
控訴人ら補佐人弁理士　　　　　青　　　山　　　　　　　葆
同　　　　　　　　　　　　　　中　　　嶋　　　正　　　二
被控訴人（第１審原告）　　　　山之内製薬株式会社
訴訟代理人弁護士　　　　　　　久　保　田　　　　　　　穰
同　　　　　　　　　　　　　　増　　　井　　　和　　　夫
同　　　　　　　　　　　　　　橋　　　口　　　尚　　　幸
主　　　　文
１　本件控訴をいずれも棄却する。
２　控訴費用は，控訴人らの負担とする。
事実及び理由
第１　控訴の趣旨
１　原判決中，控訴人ら敗訴部分を取り消す。
２　被控訴人の請求をいずれも棄却する。
第２　事案の概要
次のとおり付加，訂正するほかは，原判決「事実及び理由」中の「第２　事
案の概要」（２頁１３行目から４頁下より６行目まで）に記載のとおりであるか
ら，これを引用する。
１　原判決３頁１５行目から１６行目にかけての「（弁論の全趣旨）」を「（甲
７，５７，弁論の全趣旨）」と改める。
２　同４頁５行目の「約４７％含まれている。」の次に改行の上，以下の文章を
加え，同６行目冒頭の「(4)」を「(5)」と改める。
「(4)　控訴人製剤の製法
　控訴人製剤の製法（混合順序及び混合割合）は，概略，次のとおりであ
る。（乙４８，弁論の全趣旨）
ア　前記(3)の軽質無水ケイ酸以外の賦形剤成分１５０ｇを含水エタノール
（水２０％ｖ/ｖ）６００mｌに溶解して粘稠な糊液を得る。この糊液に塩酸ニカル
ジピン微粉末２００ｇを混和分散させた後，軽質無水ケイ酸２００ｇを加え，ミキ
サーで練合。混和スラリーを４０℃で送風乾燥後，調粒して粒径０.５㎜ないし１.
０㎜の粒状体を得る。
イ　アで得られた粒状体５００ｇを流動層造粒装置に入れ，前記(3)の軽質無
水ケイ酸以外の賦形剤２.０％とエチルセルロース１.０％を含むエタノール・塩化
メチレン溶液（塩化メチレン２０％ｖ/ｖ）をスプレーし，薬物放出制御被覆層を粒
状体にして１０ないし１５％の割合で施す。
ウ　前記第一次コーチング終了後，粒状体を乾燥した後，更に前記(3)の軽質
無水ケイ酸以外の賦形剤０.６％とポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート
３.４％を含むエタノール，塩化メチレン溶液（塩化メチレン２０％ｖ/ｖ）をスプ
レーし，薬物放出制御膜を粒状体に対して４％ないし８％施して第二次コーチング
を完了させる。
エ　アの調粒過程で得られる粒状体（粒径０.５㎜以下）を，ハンマーミル粉
砕機で微細化して得られた速放性の微粉末１５０ｇと，イ，ウで得られた徐放性顆
粒４５０ｇをミキサーに入れ，ヒドロキシプロピルセルロース１０％を含む水溶液
１５０mｌを加えてゆるやかに攪拌混合し，微粉末を顆粒の表面に付着させてニカル
ジピン持続性顆粒を調製する。４０℃で乾燥後，常法により４号又は３号カプセル
に充填し，ニカルジピン２０㎎又は４０㎎を含むカプセル剤を得る。」
３　同４頁１０行目冒頭から同１６行目末尾までを次のとおり改める。
「　本件は，被控訴人が，控訴人らに対し，控訴人製剤には無定形塩酸ニカル
ジピンが全塩酸ニカルジピンの約４０％，そうでなくても実質的な割合，含まれて
おり，控訴人製剤は本件発明の技術的範囲に属するから，その製造販売は本件特許
権を侵害するとして，不法行為に基づく損害賠償及び不当利得の返還として，控訴
人大正薬品に対して１億１３１８万２０００円及びこれに対する同社への本件訴状
送達の日の翌日である平成１１年４月２２日から支払済みまで民法所定の年５分の
割合による遅延損害金の支払を，また，控訴人日清キョーリンに対して２０００万
円及びこれに対する同社への本件訴状送達の日の翌日である平成１１年４月２２日
から支払済みまで民法所定の年５分の割合による遅延損害金の支払をそれぞれ請求
した事案である（なお，以下，特段の記載のない限り，控訴人製剤中の無定形塩酸
ニカルジピン又は結晶形塩酸ニカルジピンの含有量という場合は，控訴人製剤中に
おける全塩酸ニカルジピン中の各含有量を意味するものとする。）。
原審は，控訴人製剤には最低でも２１.７％以上の無定形塩酸ニカルジピン
が含有されており，控訴人製剤は本件発明の技術的範囲に属すると判断した。そし
て，控訴人大正薬品に対する不当利得返還請求のうち原審で請求を拡張した６９５
万４０００円の遅延損害金の起算点を，請求を拡張する旨の準備書面が控訴人大正
薬品に送達された日の翌日である平成１３年３月１５日としたほかは，被控訴人の
控訴人らに対する請求をすべて認容したため，控訴人らが控訴を提起した。」
４　同４頁下より７行目全部を「(2)　控訴人製剤は無定形塩酸ニカルジピンを含
有しているか。」と改める。
第３　争点に関する当事者の主張
　次のとおり原判決の訂正等をし，当審における当事者の主張を付加するほか
は，原判決「事実及び理由」中の「第３　争点に関する当事者の主張」（４頁下よ
り４行目から１９頁１０行目まで）に記載のとおりであるから，これを引用する。
１　原判決の訂正等
(1)　原判決４頁下より４行目の「（本件発明の技術的範囲）」を「（本件発明
の技術的範囲は，①無定形塩酸ニカルジピンの含有量，②無定形塩酸ニカルジピン
の生成方法の観点からの限定を受けるか。）」と改める。
(2)　同８頁１３行目の「乙第２号証」を「乙１，２」と改める。
(3)　同９頁２行目から３行目にかけての「平成４年１１月１３日に特許出願し
ている方法（特開平６－１５７３１３号，甲１１号証）」を「平成４年１１月１３
日に特許出願し，平成１１年６月１１日に登録を受けた方法（特許番号第２９３９
０６９号。乙４８がその特許公報）」と改める。
(4)　同１１頁１１行目，同１４行目及び同１６頁１８行目の各「粉末Ｘ線回折
法」をいずれも「粉末Ｘ線回折測定法」と改める。
(5)　同１４頁８行目の「１６５℃の」を「１６５℃までの」と改める。
２　当審における当事者の主張
(1)　争点(1)（本件発明の技術的範囲は，①無定形塩酸ニカルジピンの含有
量，②無定形塩酸ニカルジピンの生成方法の観点からの限定を受けるか。）につい
て
【控訴人らの主張】
ア　本件発明の技術的思想は，無定形ニカルジピン及びその塩が既知の結晶
形ニカルジピン及びその塩に比べて腸内溶解度が２倍大であることの発見を，胃内
では溶け出さず腸内に至って初めて溶解し吸収をなだらかにする製剤手段と組み合
せて利用させることにより，ニカルジピンの有効血中濃度の持続化を図ったもので
ある。したがって，ニカルジピンの無定形化比率と腸内溶解度の改善効果ひいては
持続性効果とは比例関係にあるから，無定形物の含有量が低い場合には持続性効果
も低いのが道理である。そして，５％や１０％程度の持続性効果の付加が実用的に
意味があるとはいえないから，５％や１０％程度の無定形化が持続性製剤とするた
めに有効な手段ということはできない。
　また，本件発明の明細書には，含有塩酸ニカルジピンのすべてが無定形
の場合に限定した実施態様の記載しかなく，２１.７％程度の無定形塩酸ニカルジピ
ンの存在で，無定形塩酸ニカルジピンが１００％存在する場合と同等の作用効果を
奏し得ること（すなわち，生物学的同等性が１００％無定形含有の場合と同じレベ
ルの持続性製剤化ができること）を窺わせる記載も見当たらない。
　したがって，少なくとも「本件発明の作用効果を生じない」ような場合
は，明細書に下限値の記載があるか否かを問わず，本件発明の技術的範囲に属しな
いと解すべきである。
　それでは，本件発明の作用効果を生じないことが明らかな量とは，どの
程度であると解すべきか。それは，特許法２条が発明の定義として規定している
「技術的思想の創作」であり，かつ「高度なもの」と認め得る量以上の量，すなわ
ち，特許出願以前の技術水準と比較して格別顕著な優れた技術的作用効果を奏し得
たと認め得る程度以上の量である。特許出願前の技術水準でも，一定レベルの生体
内吸収が図れた結晶形塩酸ニカルジピン含有製剤は技術的思想として既知であった
ところ，その生体内吸収性を無定形化により一歩進めたという本件発明の場合，そ
れは含有塩酸ニカルジピンが結晶形ばかりである既知の通常製剤と比較して，実用
的に意味のある持続性効果が付加されていると認め得る量である。
イ　本件明細書には，すべての塩酸ニカルジピンが無定形である場合しか記
載がなく，本件発明の作用効果を生じないことが明らかである下限量の認定ができ
なければ，無定形物の必要量が無制限であると解してはならず，全部無定形物であ
るか，それと均等と認められる範囲以外の部分については，発明が完成するに至っ
ていなかったと解すべきであり，その範囲に至らない限り，上記発明を利用したと
解するのは誤りである。
ウ　控訴人製剤が，本件発明の実施品である被控訴人製品と同一の作用効果
を奏しているのは，控訴人製剤が本件発明の要件を充足しているからではなく，三
重被覆製剤技術という独自の製剤技術によってもたらされたものである。
　結晶形塩酸ニカルジピンでも腸液中で無定形塩酸ニカルジピンの半分以
上溶解する。そして，結晶形塩酸ニカルジピンに，控訴人製剤で溶解補助剤として
使用しているＣＭＥＣを添加すると，無定形塩酸ニカルジピンより多く腸液中に溶
解させることが可能となる。すなわち，溶解補助剤ＣＭＥＣを添加すれば，塩酸ニ
カルジピンを無定形化した場合と同程度以上の溶解度上昇効果を苦もなく達成でき
るのである（乙６４）。
【被控訴人の主張】
ア　本件発明は，塩酸ニカルジピンの無定形が，腸内における溶解・吸収性
に優れていることを見出すことによって成立した。一般に製剤は，含有する有効分
子があらかじめ定められた血中濃度を達成するように設計される。塩酸ニカルジピ
ンの吸収性を高めるには，溶解補助剤のような他の手段を併用することもできる
が，現に無定形が含有されている場合には，無定形の吸収性と他の手段による吸収
性の向上が協働して，所定の血中濃度を達成するのである。控訴人製剤において，
もし４０％の無定形塩酸ニカルジピンが存在していないとすれば，当然，所定の血
中濃度を達成することはできない。無定形塩酸ニカルジピンが含有されていること
により，製品として販売可能な特性を有しているのである。
　仮に控訴人製剤に，原判決のいう最低限度の２１.７％しか無定形塩酸ニ
カルジピンが含まれていなかったとしても，約２２％の無定形塩酸ニカルジピンが
除かれるとすれば，全体として塩酸ニカルジピンの投与量が不足する上，腸溶性被
覆が崩壊した際に迅速に溶解する無定形が存在しなくなるため，濃度の上昇が不十
分となろう。
イ　特許権の解釈の原則として，特許発明をそのまま使用していれば，同時
に他の技術を併用していたとしても，侵害を免れることはできない。仮に特許発明
の割合が低いことによって，特許発明の作用効果を一切使用していないというので
あれば，そう主張する当事者に立証責任があるが，控訴人らはそのような立証を一
切行っていない。また，無定形塩酸ニカルジピンを使用すれば，少なくとも使用し
た割合で溶解・吸収性が増大することは争いがない。無定形塩酸ニカルジピンは迅
速に溶解するので，腸溶性被覆が崩壊した直後に，高い腸内濃度を実現し速やかな
吸収をもたらし，その含有率以上に吸収性を向上させると考えられるが，その点は
別論としても，本件では約４０％の無定形が使用されている場合（原判決のいうよ
うに，仮に最低限の可能性として約２２％の場合を含めるとしても），実質的な割
合であることは明らかであり，本件発明を使用していることを否定できるはずがな
い。
(2)　争点(2)（控訴人製剤中に無定形塩酸ニカルジピンは含有されている
か。）について
【被控訴人の主張】
ア　融解熱ＤＳＣ測定法について
(ア)　控訴人製剤の製造工程では，軽質無水ケイ酸が用いられている。軽
質無水ケイ酸は，多孔質の物質であって，表面に水酸基を有し，医薬化合物を吸着
して無定形化する性質を有する（甲９の１・２）。控訴人製剤の製造工程におい
て，ＣＭＥＣ及び塩酸ニカルジピンなどを溶解した含水エタノール溶液は，べとべ
とした油状物となり取り扱いにくくなるので，このような成分に軽質無水ケイ酸を
用いると，それが液状物を吸着し，取り扱いやすい固体状の混合物にするというこ
とはあろう。
　含水エタノールに溶解した塩酸ニカルジピンの分子は，軽質無水ケイ
酸の多孔質の表面に自由に接触することができる。含水エタノールが蒸発するにつ
れて，塩酸ニカルジピンの少なくとも一部は，軽質無水ケイ酸の表面を覆い，吸着
され保持される。軽質無水ケイ酸は，通常，液状成分を吸着する目的で使用される
のであるから，有機化合物を吸着する性質の強い軽質無水ケイ酸表面が，このよう
な有機化合物の溶液に浸された状態から乾燥する場合，その活性な表面を有機化合
物に触れないように維持することは不可能である。すなわち，控訴人製剤の製造工
程においては，塩酸ニカルジピンが溶媒に部分的に溶解し，溶解した塩酸ニカルジ
ピンは軽質無水ケイ酸に吸着されること，及び溶液中の混在成分により結晶化を妨
げられることなどの理由により，溶解した塩酸ニカルジピンは，乾燥後も無定形の
ままである。このように軽質無水ケイ酸が存在する場合には，たとえ乾燥工程にお
いて種結晶が存在していたとしても，溶解していた塩酸ニカルジピン分子は軽質無
水ケイ酸表面に吸着保持され，無定形体として維持されるのである。
甲５３の鑑定意見書では，甲５１及び５２のモデル実験結果から，含
水エタノールに溶解している塩酸ニカルジピンの量と，混合物を乾燥したサンプル
段階でのフーリエ変換赤外吸収分光法（フーリエ変換赤外分光光度計を用いて用い
て測定したもの。ＦＴ/ＩＲ法ともいう。以下「赤外吸収分光法」という。）により
測定される無定形塩酸ニカルジピンの量とが実質的に一致し，さらに，同じサンプ
ルについてのＤＳＣ（Differential　Ｓcanning　Ｃalorimeter。示差走査熱量計）
測定から得た無定形塩酸ニカルジピンの量とも一致している。
　控訴人製剤の製造方法は，塩酸ニカルジピンを少なくとも部分的に溶
解し得る溶剤中で混合し，溶液を軽質無水ケイ酸と接触させるという，製品中に無
定形を包含することが当然予想される工程を採用しているのである。
(イ)　控訴人製剤の融解時に，融解熱以外の熱の変動を生ずるか否かにつ
いては，控訴人製剤と同じ状態の試料について検討しなければ意味がない。すなわ
ち，控訴人製剤の軽質無水ケイ酸は，塩酸ニカルジピンを溶解した含水エタノール
溶液に浸され，表面に塩酸ニカルジピンを吸着保持する状態で乾燥されている。こ
の状態の軽質無水ケイ酸の吸着能力を，何も吸着していない軽質無水ケイ酸と塩酸
ニカルジピンを粉末状態で混合した試料における軽質無水ケイ酸の吸着能力によっ
て判断することはできない。
(ウ)　固体状態の混合であっても，軽質無水ケイ酸と塩酸ニカルジピンを
均質になるように乳鉢で混合すると無定形化が起きることは，粉末Ｘ線回折測定法
（甲３２）及び赤外吸収分光法（甲５６）により確認されている。試料作成時の無
定形化の可能性を常に考慮しなければならない。
(エ)　ＣＭＥＣの共存は，溶解した塩酸ニカルジピンの再結晶化を妨害す
ることはあっても促進することはない（甲４１）。融解熱ＤＳＣ測定法と異なり，
加熱融解という操作を伴わず，含水エタノールを乾燥除去しただけの状態で，無定
形塩酸ニカルジピンが生成している事実が証明された点に赤外吸収分光法適用の大
きな価値がある。
(オ)　控訴人の「吸着熱仮説」について反論するに，控訴人製剤中では，
塩酸ニカルジピンの約４０％は初めから（製造工程の完了後）無定形のものとして
軽質無水ケイ酸に吸着しているのであるから，これを加熱したところで，今更それ
が融解の際に軽質無水ケイ酸に吸着し，吸着熱を発生するはずがない。吸着熱とい
うものがあるなら，製造工程中に発生し，測定されないまま終わっている。
イ　ガラス転移点ＤＳＣ測定法について
　ガラス転移点ＤＳＣ測定法の本質的な問題は，ガラス状態なるものが，
結晶状態のような物質に固有の状態ではない点にある。
塩酸ニカルジピンの結晶とは，塩酸ニカルジピン分子のみが集まり特定
の結晶構造を形成している状態を意味する。控訴人製剤中の塩酸ニカルジピンは，
最初に材料として使用した結晶粒がそのまま残っているものであるから，医薬品と
して使用可能な純度の結晶である。周囲に何が存在しようと，塩酸ニカルジピン結
晶の粒子は，一定の融点及び融解熱を示す。ここに結晶融解熱測定を信頼してよい
根拠がある。
　これに対し，ガラス状態とは，物質が結晶構造を形成することなく，分
子の運動が凍結されて固化した状態である。固化の過程（例えば冷却速度）によっ
ても，ガラス転移点は異なる。混合物では，混合物としてのガラス転移点が存在
し，混合の割合によって変動する（ゴードン・テーラー則）。各成分の固有のガラ
ス転移点が現れるのではない。
　また，ガラス転移点は，化合物に固有の数値ではなく，混合の有無，吸
着の有無，ガラス化された履歴などにより変動するものである。控訴人製剤は，Ｃ
ＭＥＣ，アラビアゴム，塩酸ニカルジピンを含水エタノールに溶かして製造してい
るのであるから，分子状に混合している。その分子状に混合した混合物が軽質無水
ケイ酸に吸着しているのであるから，純粋な塩酸ニカルジピンと同じ温度にガラス
転移点が観察されるはずがない。けだし，塩酸ニカルジピン分子が軽質無水ケイ酸
に吸着された状態を想定すると，吸着された分子の運動性と塩酸ニカルジピン分子
のみが集合した相での分子の動きやすさには，当然相違があると考えられる。他の
物質と混合していたり，あるいは吸着などの相互作用が存在する物質につき，一定
のガラス転移点を想定することはできない。控訴人製剤のような複雑な混合物に適
用することは現実的でない。
　さらに，ガラス転移点における段差は，変化が小さく，他の原因による
ベースラインの変動と区別することが困難である。
ウ　粉末Ｘ線回折測定法について
　　控訴人らは，粉末Ｘ線回折測定法によれば，控訴人製剤には無定形塩酸
ニカルジピンが実質的に含まれていないと主張する。しかし，粉末Ｘ線回折測定法
は，一般的に定量的測定法としての信頼性が低い。また，本件の測定結果におい
て，複数のピークから異なる数値が得られるので，全体として信頼性がない。粉末
Ｘ線回折測定法では，同一のサンプルを測定しても，複数のピークの相対強度が変
動することがしばしば経験される。つまり，ピークの有無については比較的信頼性
があるが，ピーク強度については信頼性が低いのである。定量性が担保されるため
には，したがって，複数のピークで相対強度が一定していること，すなわち，複数
のピークについて，実質的に一致する定量値が得られることを確認することが重要
である。そして，定量のためには検量線が必要である。すなわち，軽質無水ケイ酸
などの賦形剤を測定すべきサンプルと同じ状態で含み，かつ，無定形塩酸ニカルジ
ピンと結晶形塩酸ニカルジピンの割合が既知の標準サンプルを用意しなければなら
ない。ところが，標準サンプルを作成する段階で，結晶形塩酸ニカルジピンと軽質
無水ケイ酸を均質に混合する必要を生じる。この工程において，秤量し添加した結
晶形塩酸ニカルジピンの少なくとも一部が軽質無水ケイ酸と混合されることにより
無定形化してしまう。つまり，本質的に信頼性のある標準サンプルの調製は不可能
なのである。
エ　偏光顕微鏡観察法について
　　控訴人らは，偏光顕微鏡観察法により，控訴人製剤には無定形塩酸ニカ
ルジピンが存在しない（観察されない）ことが確認されると主張した。しかし，実
験条件により，かえって無定形塩酸ニカルジピンと推定される粒子が観察されるこ
とが明らかとなった。
【控訴人らの主張】
ア　融解熱ＤＳＣ測定法について
(ア)　賦形剤，特に軽質無水ケイ酸が含まれる控訴人製剤について，融解
熱ＤＳＣ測定法を用いると，融解熱量が理論値に比して低く観測されるが，その測
定結果は，融解熱ＤＳＣ測定法の本質的欠陥に由来する見かけだけの融解熱量の低
下であり，無定形塩酸ニカルジピンの存在を示すものではない。乙４４は，これを
裏付ける重要な証拠である。
　融解熱ＤＳＣ測定法は，通常は結晶形塩酸ニカルジピンの定量法とし
て機能する。しかし，ある種の賦形剤，特に軽質無水ケイ酸が混在する混合物試料
については，観測される融解熱量が結晶形塩酸ニカルジピンの存在量に対応する理
論値より大幅に低下する欠陥がある。
(イ)　乙４２は，問題の吸着熱が，仮に１００％結晶形塩酸ニカルジピン
の融解熱を測定しても，その融解熱理論値（約８５ｊ/ｇ）を少なくとも１４ないし
２２ｊ/ｇ低下させ，無定形塩酸ニカルジピンが最低でも約１７ないし２６％存在し
ているかのような，実体を反映しない，信頼性のない分析結果を生じさせるほどの
大きな発熱であることを明示している。
もっとも，粘い水飴状の塩酸ニカルジピン融体と嵩高い微粉末状の軽
質無水ケイ酸を短時間内に完全一様に混合，接触させることは極めて困難なため，
混合の程度，つまり実験の巧拙に応じて観測される発熱量の変動幅が大きく，この
種の実験方法は定量的な分析法ではあり得ないが，仮に実験技術が向上し，吸着熱
をより正確に測定できるようになれば，２２ｊ/ｇを超える発熱量が検知され，つい
には無定形成分の存在量がゼロと認められる可能性もある。
(ウ)　控訴人製剤に無定形塩酸ニカルジピンが含有されているとする被控
訴人の主張は，甲６のモデル組成物についての測定結果からの類推によってではな
く，無定形塩酸ニカルジピンの存在そのものの実証がなされない限り，科学的には
容認され得ないものであるが，現在に至るも被控訴人から無定形塩酸ニカルジピン
実在の実証はなされていない。甲６の，控訴人製剤について，ＤＳＣ測定して得た
融解熱が，塩酸ニカルジピンの全部が結晶形であるとした場合の理論値の約６０％
であるという現象は，軽質無水ケイ酸が影響してＤＳＣ測定融解熱を低く観測させ
たものであり（乙２），無定形塩酸ニカルジピンが含有されていることの裏付けと
はならない。
　被控訴人は，乙２における融解熱測定値低下の原因は，実験試料を乳
鉢内での普通の混合によって調製する際に約４０％も無定形化したためである旨主
張するが，その根拠とする甲５６は，非日常的な「強い磨り潰し混合」を行ったも
のである。他方，乙２の実験では，日常的な普通の軽い混合，すなわち「強い磨り
潰しをしない混合」により試料調製をしているから，被控訴人の主張は失当であ
る。分析用試料調製時の乳鉢混合は，被控訴人の甲各号証の実験でも行われている
から，被控訴人の論法によれば，同様に「混合時の無定形化」が甲各号証の実験で
も起こっていることになり，自ら甲各号証の信頼性をも否定するものである。
　被控訴人は，甲９を引用して，軽質無水ケイ酸は，これに接触する結
晶を無定形化する作用がある旨主張するが，甲９は約５０日という途方もない長時
間をかけたときに見られた変化であり，数分程度の乙各号証の実験用試料調製のよ
うな，短時間内の固体粉末の軽い混合接触では，無定形化は起こらない。
(エ)　控訴人らは，乙４４の実験において，等重量の結晶形塩酸ニカルジ
ピンと軽質無水ケイ酸を「標準混合」（固体試料を室温で乳鉢・乳棒を用いて数分
間，殊更強い磨り潰し操作を加えずに軽く混合すること）し，これに赤外吸収分光
法を適用して無定形塩酸ニカルジピンが存在しないことを確認した後，同じ検体，
すなわち無定形塩酸ニカルジピンが含まれていないことが証明されている検体に融
解熱ＤＳＣ測定法を適用すれば，その融解吸熱量が理論値よりも約３２％過少に測
定されることを実証した。これは，融解熱ＤＳＣ量の過少測定の原因が結晶形塩酸
ニカルジピンの軽質無水ケイ酸との室温混合・接触による無定形化にあるのではな
く，融解熱ＤＳＣ測定法自体の何らかの原理的欠陥に由来することを示している。
　乙４４の実験は，第三者分析機関である株式会社島津テクノリサーチ
によって再検証された（乙６３）。すなわち，同社は，結晶形塩酸ニカルジピンと
軽質無水ケイ酸の等重量「標準混合物」に赤外吸収分光法を適用し，無定形塩酸ニ
カルジピンの不存在を確認した後，融解熱ＤＳＣ測定実験を行い，この試料に約４
６％の熱量欠損を観測した。
　これに対し，甲５１，５２は，被控訴人の主張に都合がよいように，
塩酸ニカルジピンが過大に６６％も溶解する溶媒系を設定し，乾燥工程において結
晶に戻るための種結晶がないという全く異なる状態となるよう設計した実験であ
り，到底，控訴人製剤の製造工程での現象を推理する根拠となり得るモデル実験と
はいえない。
　また，結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸の物理混合の均一性
は，少なくとも「標準混合」のレベルでは塩酸ニカルジピンの無定形化と関係しな
い。ところが，融解熱ＤＳＣの欠損量は，明らかに物理混合の均一性に関係する。
さらに，通常，ＤＳＣ測定に供する検体は，測定セル中で一定の機械的な圧力をか
けてペレット状に成型される。その際，２種の物質の混合状態が，加圧された試料
中に含有される空気量に影響されるとは考えられない。そもそも，融解熱ＤＳＣ量
が過少に測定される原因が不均一な混合にあるとすれば，混合の均一度が上がるほ
ど欠損熱量が減少しなければならないが，実際はこの逆である。
(オ)　融解熱ＤＳＣ測定法が，結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸
の物理混合物に対して過少な融解吸熱量を示す原因として，控訴人らは，「吸着熱
仮説」を提唱した。すなわち，結晶形塩酸ニカルジピンがその融点近傍（約１７０
℃）で一挙に融体（液体）となるとき，流動性を得た塩酸ニカルジピン分子が軽質
無水ケイ酸粒子の表面に吸着して吸着熱を発生し，この発熱により結晶形塩酸ニカ
ルジピンの融解吸熱量（負の熱量）の一部が相殺され，理論値より過少な融解吸熱
量が観測されるという仮説である。そして，乙４２によると，高温における塩酸ニ
カルジピン融体と軽質無水ケイ酸の混合・接触に伴い，被控訴人側の実験（甲４
２）の約１０倍，すなわち１４ないし２２Ｊ/ｇにも達する発熱が観測された。これ
は，融解熱ＤＳＣ量の過少観測量である約３５Ｊ/ｇを定性的に説明するのに十分な
発熱量である。
乙４２の実験では，塩酸ニカルジピンの融点という高温度で液化した
粘性の大なる塩酸ニカルジピン融体と嵩高い軽質無水ケイ酸との混合に実験技術的
困難があり，定量的に吸着熱の全部を測り切ることができない。しかし，実際の分
析試料についての融解熱ＤＳＣ測定の場では，加熱する前の室温において固体粉末
の状態でよく混合してから加熱して融解熱を測定するから，混合操作に伴う問題は
ない。すなわち，実際の融解熱ＤＳＣ測定では，初めからよく混ざっている分析試
料を加熱して，加熱時の「個体ー液体」接触を生じさせるから，吸着も多くなり，
吸着熱量は乙４２で確認し得た熱量よりずっと多くなると技術常識的に十分予測で
きる。
(カ)　被控訴人は，控訴人製剤の製造工程で，約４０％の塩酸ニカルジピ
ンが溶剤である含水エタノールに溶解し，乾燥（溶剤の蒸発）過程で溶解していた
塩酸ニカルジピンが軽質無水ケイ酸に吸着して軽質無水ケイ酸表面を覆い尽くし，
表面の性質を変える。つまり，軽質無水ケイ酸は新たに塩酸ニカルジピンを吸着す
べき表面を持たず，したがって，吸着熱による融解熱ＤＳＣの欠損現象も起こらな
い。乙４４などの実験結果は控訴人製剤には該当しないとの見解を示す。
　しかしながら，控訴人製剤は，軽質無水ケイ酸のみならず，それ以外
のＣＭＥＣなどの賦形剤を軽質無水ケイ酸の倍量近く含み，それらも大部分溶剤に
溶解する。実際の製造工程では，まず，ＣＭＥＣなどを溶剤に溶解させ粘稠な糊液
とし，これに結晶形塩酸ニカルジピンを混和分散させ，最後に軽質無水ケイ酸を加
えている。したがって，溶解した塩酸ニカルジピンが他の物質に吸着されるとして
も，そのすべてが軽質無水ケイ酸に吸着することや，軽質無水ケイ酸の表面がすべ
て塩酸ニカルジピンに覆い尽くされることもあり得ない。甲３６によると，溶剤に
溶け込んだ塩酸ニカルジピンの分子数は，溶剤の分子数（水の分子数とエタノール
の分子数の和）の２％に満たないのであり，これだけしか溶剤中に存在せず，ま
た，吸着力もそれほど強くない塩酸ニカルジピンが軽質無水ケイ酸表面への吸着で
主要な役割を演ずるはずがない。
この事情は，溶剤の蒸発過程でも変わらない。溶剤が蒸発，減少して
も，溶剤に溶け得る塩酸ニカルジピンの比率（溶解度）は基本的に変わらないから
である。水より沸点の低いエタノールが早く蒸発し，塩酸ニカルジピンはエタノー
ルに比べて水により溶け難いから，塩酸ニカルジピンの溶剤に対する溶解度は乾燥
が進むほど低下する。溶剤の蒸発に伴い，塩酸ニカルジピンは溶液系から析出し固
体化するが，種結晶の存在下では無定形固体となるより再結晶化する可能性が高
い。乾燥後期に，系内の水やアルコール分子が少なくなり，軽質無水ケイ酸表面か
ら脱着する段階では，自由に動き回って軽質無水ケイ酸表面に接近し，吸着し得る
塩酸ニカルジピンの分子はほとんどない。なぜなら，塩酸ニカルジピンのような非
揮発性分子が，その融点やガラス転移点以下の温度で自由に動き回るためには，溶
剤に溶けていなければならないが，乾燥後期のわずかになった溶剤に溶け込み得る
塩酸ニカルジピンの量は更にわずかになるからである。
　したがって，控訴人の製造工程で一部の塩酸ニカルジピンが溶解した
としても，溶解量をはるかに上回る量の結晶形塩酸ニカルジピンが種結晶として存
在するから，溶解した塩酸ニカルジピンが乾燥工程において結晶形塩酸ニカルジピ
ンに戻り，乾燥後も無定形に維持されるようなことはあり得ない。
イ　ガラス転移点ＤＳＣ測定法について
(ア)　ガラス転移点ＤＳＣ測定法は，無定形塩酸ニカルジピンの公正かつ
唯一の直接測定法である。乙２４が明示しているように，ガラス転移点ＤＳＣ測定
法における標準誤差は，製剤全重量に対して約３％であり，控訴人製剤と同様に約
７０％製剤他成分（プラセボ）を含む混合物の状態であっても，製剤中の塩酸ニカ
ルジピンについての標準誤差１０％を確保でき，測定精度に実質的な問題はない。
むしろ，測定対象が製剤他成分との混合物であることを考慮すれば，融解熱ＤＳＣ
測定法の測定値と比べて，より的確であるともいえる。
　控訴人らは，控訴人製剤における無定形塩酸ニカルジピンの存否を，
ガラス転移点ＤＳＣ測定法で測定し，この方法では無定形塩酸ニカルジピンが検出
されないこと，すなわち検出限界（約１０％）以上の無定形塩酸ニカルジピンは存
在していないことを実証した。被控訴人の提出した甲３５，３６も，上記結果を裏
付けるものである。
(イ)　被控訴人は，ガラス転移点ＤＳＣ測定法について，ガラス転移点に
おける熱的変化が微小であるから信頼性が低いとするが，単位重量の純粋な無定形
塩酸ニカルジピンがガラス転移点で示すＤＳＣ段差の大きさは，同重量の純粋な結
晶形塩酸ニカルジピンが融点で示す吸熱ピークの深さの約４０分の１である。この
意味では，融解熱ＤＳＣ測定法に比して微小な変化を分析することに相違はない
が，現在の技術では，熱量変化が微小であることはあまり問題にならない。測定装
置と実験技術が良ければ，検体総重量の０.１％以下の結晶形塩酸ニカルジピンさえ
検出することは容易である。
(ウ)　また，塩酸ニカルジピンは，約１７０℃の融点付近でも粘稠な水飴
状液体である。まして，約１００℃のガラス転移点付近では，液体とはいえ，ほと
んど固体（ガラス）と変わらない極度に高粘性の物質であり，軽質無水ケイ酸の微
細孔に侵入して吸着など起こし得ない。温度の上昇とともに徐々に粘性が低下し，
軽質無水ケイ酸との吸着が徐々に起こるため，ＤＳＣチャート上では発熱ピークと
しては観測されない。結晶形塩酸ニカルジピンでは，融点で固体から比較的低粘性
の液体に一挙に変化するために，軽質無水ケイ酸への吸着も一挙に起こる。
(エ)　さらに，被控訴人は，ゴードン・テーラー則によると，ガラス転移
点は変動するから信頼できないとするが，控訴人製剤中のＣＭＥＣは水やアルコー
ルなどごく一部の溶剤にしか溶けない高分子であり，仮に高温で塩酸ニカルジピン
を融液として，これとＣＭＥＣとの混合を試みても，溶け合うことはまずあり得な
い。高温の融液で溶け合わないものが，低温で分子状態に混合した固体（固溶体）
を形成するはずもない。これは，製造工程で，塩酸ニカルジピンとＣＭＥＣとが，
含水エタノールという共通な溶剤中で溶け合っていても同じことである。控訴人製
剤にはゴードン・テーラー則が妥当しないことは明らかである。
ウ　粉末Ｘ線回折測定法について
(ア)　粉末Ｘ線回折測定法による結晶形塩酸ニカルジピンの直接定量につ
いて，単一ピークでの測定で定量性があることは，学術文献でも一般に認められて
いるし，米国薬局方でも定量法として認められている。更に粉末Ｘ線回折測定法に
よる結晶形塩酸ニカルジピンの直接定量の妥当性については，専門家による公証も
受けている。乙７，１０などにより，控訴人製剤中の塩酸ニカルジピンは，その９
５％以上が結晶形であることが，回折角７.７度及び１３.９度の二つのピークにつ
いて実証，確認されているし，乙５２の図１及び図２のように，検量線もきれいに
確立されている。
(イ)　また，乙１４において理論的に割り出された相対強度曲線と，甲３
２において実測された軽質無水ケイ酸の共存量増加に対応して減少していく実測Ｘ
線回折強度の平均値は，よく一致し，粉末Ｘ線回折測定法の結晶形塩酸ニカルジピ
ンについての良好な定量性を大局的に示している。被控訴人は，粉末Ｘ線回折測定
法によるＸ線回折強度の変化が結晶形塩酸ニカルジピンの存在量とよく相関し，定
量性が支持されていることをさておいて，軽質無水ケイ酸を同一の化学組成の石英
砂で置き換えたときに観測されるわずかなＸ線回折強度の差異に目くじらを立てる
ものである。軽質無水ケイ酸は完全な非結晶性（無定形）であり，他方，石英砂は
高度に結晶性であり，これらの物質がＸ線吸収に関して全く異なる効果を示すこと
は当然である。甲３２が示した結果は，まさに軽質無水ケイ酸と石英砂とのＸ線吸
収の差に由来するものであり，塩酸ニカルジピンの無定形化とは何の関係もない現
象である。
(3)　争点(3)（損害及び不当利得の額）について
【被控訴人の主張】
　控訴人製剤は，先発品である被控訴人製剤と生物学的同等性を有すること
を前提として承認され販売されている。腸溶性成分につき，もし約４０％の無定形
塩酸ニカルジピンを除くならば，残りの６０％では塩酸ニカルジピンの量がそもそ
も不足し，先発品との生物学的同等性を達成し得ず，全体として販売することが許
されなくなる。本件発明を使用することによって，販売可能な製品としての特性を
有するのであるから，算定される損害の全額につき賠償責任を認めることは当然で
ある。
【控訴人らの主張】
　一般に後発品製剤は，先発品製剤の薬効についての生物学的同等性に基づ
いて承認されるものであるが，薬効についての生物学的同等性がある場合であって
も，異なる構成の製剤である場合が当然にあり得るから，先発品と同様の持続的な
生物学的同等性があることのみに基づいて，後発品製剤が，製剤化技術も含めて先
発品製剤と完全に同一構成であるとする予断は誤りである。
第４　当裁判所の判断
１　争点(1)（本件発明の技術的範囲は，①無定形塩酸ニカルジピンの含有量，②
無定形塩酸ニカルジピンの生成方法の観点からの限定を受けるか。）について
　当裁判所も，製剤中の無定形塩酸ニカルジピンの含有量が極微量で本件発明
の作用効果を生じないことが明らかであるような場合を除いて，当該製剤は本件発
明の技術的範囲に含まれ，無定形塩酸ニカルジピンの含有量や生成方法の観点から
の限定を受けることはないものと判断する。
　その理由は，次のとおり原判決の訂正等をし，当審における控訴人らの主張
についての判断を付加するほかは，原判決「事実及び理由」中の「第４　争点に対
する当裁判所の判断」の「１　争点(1)（本件発明の技術的範囲）について」（１９
頁１３行目から２５頁５行目まで）に記載のとおりであるから，これを引用する。
（原判決の訂正等）
(1)　原判決２３頁２２行目の「持続性剤」を｢持続性製剤｣と改める。
(2)　同２４頁１行目の｢結晶形ニカルジピン｣を｢結晶形塩酸ニカルジピン｣と，
同１６行目の「持続製剤」を｢持続性製剤｣と各改める。
(3)　同２５頁１行目の｢欠点がみられた｣」の次に｢（同号証４欄２３行ないし
２７行）」を加える。
（当審における控訴人らの主張についての判断）
(1)　控訴人らは，ニカルジピンの無定形化比率と腸内溶解度の改善効果ひいて
は持続性効果とは比例関係にあるから，無定形物の含有量が低い場合には持続性効
果も低く，無定形塩酸ニカルジピンの含有量が，含有塩酸ニカルジピンが結晶形ば
かりである既知の通常製剤と比較して，実用的に意味のある持続性効果が付加され
ていると認め得る量でなければ，本件発明の技術的範囲に属しないと主張する。
しかし，引用に係る原判決「事実及び理由」第４の１(1)，(2)，(5)のとお
り，本件明細書中には，製剤の全ニカルジピン中の無定形物の含有割合等について
何らの限定を加えているような記載は見当たらず，かつ，本件発明が無定形塩酸ニ
カルジピンに腸管粘膜からの吸収性に富み優れた持続性効果を有することを見出し
た点に特徴があることからすると，控訴人製剤が無定形塩酸ニカルジピンを含有し
ていると認定された場合（もとより，当裁判所も無定形物の必要量が無制限と解す
るわけでないことは，引用に係る原判決２２頁２行目ないし５行目で判示したとお
りである。），それにもかかわらず控訴人製剤において，腸管粘膜からの吸収性に
富み優れた持続性効果を有するといった効果を奏しないような特段の事情が認定で
きない限り，控訴人製剤は本件発明の技術的範囲に属するというべきである。そし
て，控訴人製剤についてかかる特段の事情の存在を窺わせるような証拠はなく，か
えって，乙４８及び弁論の全趣旨によると，控訴人製剤は，乙４８の実施例１の製
法に基づいて製造されたもので，「胃液および腸液における溶解性が適宜に調節さ
れて，充分な初期効果と持続効果」を有するものであると認められるから，控訴人
製剤に無定形塩酸ニカルジピンが含有されていた場合，控訴人製剤は本件発明の技
術的範囲に属するというべきである。
(2)　控訴人らは，本件明細書には，すべての塩酸ニカルジピンが無定形である
場合しか記載がなく，本件発明の作用効果を生じないことが明らかである下限量の
認定ができなければ，無定形物の必要量が無制限であると解してはならず，全部無
定形物であるか，それと均等と認められる範囲以外の部分については，発明が完成
するに至っていなかったと解すべきであると主張する。
しかし，本件明細書の実施例１ないし５では，いずれもニカルジピン塩酸
塩原末及び賦形剤の混合物を振動ボールミルを用いて相当時間処理したところ，
「ニカルジピン塩酸塩結晶は無定形化していた。」との記載があるが，これらの記
載をもって，本件発明が塩酸ニカルジピンにつき無定形のものを１００％含む場合
に限定する趣旨と直ちに解することはできず，ほかに本件明細書中に，本件発明が
塩酸ニカルジピンにつき無定形のものを１００％含む場合に限定することを明示又
は示唆するような記載は見当たらない。
そして，無定形塩酸ニカルジピンが含まれていれば，「添加物を配合する
ことなく優れた持続性効果を有」し，「長時間にわたり安定したニカルジピンの有
効血中濃度を維持できる」という本件発明の作用効果を奏するものと予測できるの
であり，そうである以上，あえて下限量を画する必要はないというべきである。
また，本件発明が全部無定形物であるか，それと均等と認められる範囲を
除いては未完成であるとする控訴人らの主張も独自の見解にすぎない。
したがって，控訴人らの上記主張を採用することはできない。
(3)　さらに，控訴人らは，控訴人製剤が，本件発明の実施品である被控訴人製
品と同一の作用効果を奏しているのは，控訴人製剤が本件発明の要件を充足してい
るからではなく，三重被覆製剤技術という独自の製剤技術によってもたらされたも
のであり，あるいは，控訴人製剤のように溶解補助剤ＣＭＥＣを添加すれば，塩酸
ニカルジピンを無定形化した場合と同程度以上の溶解度上昇効果を苦もなく達成で
きると主張し，乙４８，６４にもこれらに沿った記載がある。
しかし，仮に三重被覆製剤技術やＣＭＥＣの添加によって控訴人ら主張の
ような効果を挙げられるとしても，同時に控訴人製剤に無定形塩酸ニカルジピンが
含有されていると認定された場合には，控訴人製剤は前記(1)のとおり本件発明の技
術的範囲に属することとなり，控訴人ら主張の三重被覆製剤技術やＣＭＥＣの添加
は，単なる付加にすぎないというべきであるから，控訴人らの上記主張を採用する
ことはできない。
２　争点(2)（控訴人製剤は無定形塩酸ニカルジピンを含有しているか。）につい
て
(1)　融解熱ＤＳＣ測定法による検討について
ア　甲６の１によれば，控訴人製剤について融解熱ＤＳＣ測定法を実施した
ところ，控訴人製剤中の無定形塩酸ニカルジピンの含有割合は，各回の実験数値を
平均すると，４７.２％と計算され，甲６の２によれば，４３.１％と計算されたこ
とが認められる。具体的な測定及び計算過程を甲６の１に基づき明らかにすると，
次のとおりである（甲６の１によれば，検定試料中の無定形塩酸ニカルジピンの割
合を測定するために３回の実験が行われているから，３回の実験で測定値が異なる
場合（甲６の１，４頁表２）は，その各数値も記載する。）。
(ア)　結晶形塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量を融解熱ＤＳＣ
測定法によって求めると，平均値で８５.０８J/gであった。
(イ)　控訴人製剤中の塩酸ニカルジピンの含有量は，２８.５％であった。
(ウ)　控訴人製剤第１回４.９７mg，第２回５.１２mg，第３回５.０７mgに
ついて融解熱ＤＳＣ測定法を実施し，結晶形塩酸ニカルジピンの融点（１６７ない
し１７１℃）付近での融解吸熱量を測定すると，第１回６３.４７mJ，第２回６６.
８７mJ，第３回６３.５８mJであった。
(エ)　したがって，控訴人製剤第１回４.９７mg，第２回５.１２mg，第３
回５.０７mg中の結晶形塩酸ニカルジピンの量は，第１回０.７４６mg（０.７４６
mg＝６３.４７mJ÷８５.０８J/g），第２回０.７８６mg（０.７８６mg＝６６.８７
mJ÷８５.０８J/g），第３回０.７４７mg（０.７４７mg＝６３.５８mJ÷８５.０８
J/g）である。
(オ)　他方，控訴人製剤中の塩酸ニカルジピンの総量は，第１回１.４１６
mg（１.４１６mg＝４.９７mg×０.２８５），第２回１.４５９mg（１.４５９mg＝
５.１２mg×０.２８５），第３回１.４４５mg（１.４４５mg＝５.０７mg×０.２８
５）である。
(カ)　したがって，控訴人製剤中の無定形塩酸ニカルジピンの含有量は，
第１回０.６７０mg（０.６７０mg＝１.４１６mg－０.７４６mg），第２回０.６７３
mg（０.６７３mg＝１.４５９mg－０.７８６mg），第３回０.６９８mg（０.６９８
mg＝１.４４５mg－０.７４７mg）である。
(キ)　控訴人製剤中の無定形塩酸ニカルジピンの含有割合は，第１回４７.
３％（０.４７３＝０.６７０mg÷１.４１６mg），第２回４６.１％（０.４６１＝
０.６７３mg÷１.４５９mg），第３回４８.３％（０.４８３＝０.６９８mg÷１.４
４５mg）となる。
この３回の平均は，４７.２％（４７.２％＝（４７.３％＋４６.１％
＋４８.３％）÷３）である。
そして，甲１８によれば，結晶形塩酸ニカルジピンは，少なくとも２０
０℃までは加熱しても昇華が生じないと認められるから，甲６の融解吸熱量の測定
には，控訴人製剤中の結晶形塩酸ニカルジピンの昇華による影響はないと認められ
る。
このような甲６の実験結果について，控訴人らは種々の問題点を指摘す
るので，以下検討する。
イ　まず，控訴人らは，甲６においては，控訴人製剤の吸熱量から結晶形塩
酸ニカルジピンの含有量を計算するに当たって（ア(エ)の過程），完全結晶状態に
ある結晶形塩酸ニカルジピンの単位重量当たり融解吸熱量を分母としているが，控
訴人製剤中の結晶形塩酸ニカルジピンがすべて完全結晶状態にあることはなく，不
完全結晶の場合には単位重量当たり融解吸熱量が小さくなるから，甲６の計算方法
によれば，控訴人製剤中の結晶形塩酸ニカルジピンの含有量が過少となり，その結
果，無定形塩酸ニカルジピンの含有量が過大となる問題点があると主張する。
しかし，乙１及び弁論の全趣旨によれば，控訴人らは，控訴人製剤の原
料として株式会社三洋化学研究所の製造に係る結晶形塩酸ニカルジピンを使用して
おり，その中には製造番号９５０１０のものが含まれているところ，この製造番号
の結晶形塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量（J/g）は，８０.１９（乙
２），８１.７５（乙１１），８３.６０（乙２２），８３.８５（乙３５），８５.
９１（乙３７）であることが認められる。
そうすると，ア(ア)のとおり甲６での計算に使用した結晶形塩酸ニカル
ジピンの単位融解吸熱量は８５.０８J/gであるから，控訴人製剤に原料として使用
されている結晶形塩酸ニカルジピンの単位融解吸熱量とほぼ等しいものといえる。
したがって，甲６の計算において，控訴人製剤中の結晶形塩酸ニカルジピンの含有
量が過少に導かれたということはできない。
ウ(ア)　次に，控訴人らは，控訴人製剤には賦形剤として軽質無水ケイ酸が
含まれているところ，結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸が共存していれ
ば，結晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量が過少に測定されることになる（ア(ウ)
の過程）ため，それだけ結晶形塩酸ニカルジピンの含有量が過少に算出されるとの
問題点を指摘する。
(イ)　確かに，乙２によれば，結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸
とを控訴人製剤中の配合処方比（前者が約５５％，後者が約４５％）で配合（メノ
ウ乳鉢で均一に混合）した試料について，甲６と同様の方法で融解熱ＤＳＣ測定を
行うと，試料中の結晶形塩酸ニカルジピンの融解による吸熱量は，試料中の配合量
から計算した理論値と比べて４１.０％低く測定されることが認められる。
また，乙３５（検体１ないし４）によれば，結晶形塩酸ニカルジピン
と軽質無水ケイ酸とを種々の混合比で配合（振とう機で５分間振とうして混合）し
た試料について融解熱ＤＳＣ測定法を実施したところ，試料中の結晶形塩酸ニカル
ジピンの融解吸熱量は，①結晶形塩酸ニカルジピン１５％（軽質無水ケイ酸８５
％）の場合には理論値と比べて５２.３％低く，②同３５％（同６５％）の場合には
３５.７％低く，③同５５％（同４５％）の場合には２８.９％低く，④同７５％
（同２５％）の場合には２３.９％低く測定されたことが認められる。
(ウ)　これらの融解吸熱量低下の原因について，控訴人らは，軽質無水ケ
イ酸が結晶形塩酸ニカルジピンの融体を吸着する際に発生する吸着熱のために，結
晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量が相殺されたために生じたものであると主張す
る。
しかし，引用に係る原判決「事実及び理由」第２の１(4)のとおり，控
訴人製剤を製造するに当たっては，賦形剤を含水エタノールに溶解して得た粘稠な
糊液に塩酸ニカルジピン微粉末を混和分散させた後，軽質無水ケイ酸を加え，ミキ
サーで練合し，混和スラリーを４０℃で送風乾燥後，調粒して粒状体を得るのであ
るから，控訴人製剤の製造工程で軽質無水ケイ酸を加えた時点で，軽質無水ケイ酸
と塩酸ニカルジピンとの吸着が生じ，この時点で既に吸着熱が発生しているものと
推認される。この点について，控訴人らは，控訴人製剤の製造工程で軽質無水ケイ
酸を加えた時点で，軽質無水ケイ酸に吸着するのは水ないしエタノール分子のみで
あり，塩酸ニカルジピンは吸着しない旨主張するが，この控訴人らの主張を裏付け
る証拠はなく，かえって，証拠（甲７０，７３，乙１６）及び弁論の全趣旨による
と，軽質無水ケイ酸は，表面に非常に微細な凹凸を数多く持ち，広大な表面積を有
していて，吸着力も強力であるものと認められ，水及びエタノール分子のみならず
塩酸ニカルジピン分子も軽質無水ケイ酸に吸着してしまい，流動性を有する溶液成
分は残存していないものと推認することができる。
控訴人らは，控訴人製剤中の結晶形塩酸ニカルジピンが，融解する時
点で初めて軽質無水ケイ酸に吸着することを前提とした主張をるる行っているが，
控訴人製剤の製造工程で考えられる塩酸ニカルジピンの状態に沿ったものとはいい
難い。
もっとも，甲１２によると，控訴人製剤の製造工程でも，結晶形塩酸
ニカルジピンのうち５７.８％は含水エタノールに溶解していないのであり，また前
記控訴人製剤の製造工程において，軽質無水ケイ酸を加えた後ミキサーで練合した
混和スラリーを４０℃で送風乾燥する段階で，軽質無水ケイ酸と吸着していた水な
いしエタノール分子が離脱して，軽質無水ケイ酸に再び吸着し得る余地が生じてい
ることもあり得ると考えられるから，控訴人製剤を加熱融解する時点で，軽質無水
ケイ酸と塩酸ニカルジピンとの吸着が再び生じ，その際若干の吸着熱が生じる可能
性も否定することはできない。しかし，かかる加熱融解時点での軽質無水ケイ酸と
塩酸ニカルジピンとの吸着も，前記控訴人製剤の製造工程における軽質無水ケイ酸
と塩酸ニカルジピンとの吸着（その結果，乾燥工程で塩酸ニカルジピンが無定形化
する。）と矛盾なく両立し得るものと考えられるのであり，融解過程における吸着
熱との相殺効果のみで甲６の実験結果をすべて説明しようとする控訴人らの主張は
相当とはいい難い。
(エ)　さらに，控訴人らは，乙４２，４６によれば，結晶形塩酸ニカルジ
ピンと軽質無水ケイ酸との混合開始直後の初期ピークの発熱量は，１６８℃の実験
においては１４J/g，１７８℃の実験において２２J/gであり，相当程度の吸着熱が
ある旨主張するが，甲４２によれば，乙４２における実験と同じ装置を用いて行っ
た実験において，結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸を控訴人製剤における
配合割合にほぼ等しい７：６で混合した場合，１６８.３℃の状態下での軽質無水ケ
イ酸の吸着熱量は，結晶形塩酸ニカルジピン１ｇ当たり１.８０Ｊ/gである（図１）
と認められ，甲４２は追試可能な程度にその内容が明らかにされている。したがっ
て，乙４２，４６により得られた吸着熱量，ことに２２J/gの値は，甲４２に照ら
し，直ちに信用できるものとはいえない（もっとも，乙３５等に照らして１４J/gが
比較的実体に近い数値と考えられることは後記のとおりである。）。
(オ)　他方，被控訴人は，乙２及び乙３５における融解吸熱量の低下の原
因について，試料調整過程において，軽質無水ケイ酸の作用により結晶形塩酸ニカ
ルジピンが無定形化したためであると主張するので，検討する。
まず，甲９によれば，一般に軽質無水ケイ酸は，その広い表面にある
シラノール基のために，結晶を非晶質化（無定形化）させる性質があることが認め
られる。
また，甲３２記載の実験は，組成が同じ二酸化ケイ素（ＳｉＯ２）で
ある軽質無水ケイ酸（比表面積が大きい）と石英砂（比表面積が小さい）を配合量
を変えて，それぞれ一定量の結晶形塩酸ニカルジピンと混合させた試料（試料全体
の重量を同一にするために他にＣＭＥＣを加えて重量を調整している。）について
粉末Ｘ線回折測定法を実施した実験であるが，軽質無水ケイ酸と石英砂とは同一の
組成を有していてＸ線吸収係数も同一であるから，仮にそれらの配合によるＸ線回
折強度の低下がＸ線吸収係数の影響にのみ起因するのであれば，それらの配合によ
るＸ線回折強度の低下も同一になるはずであるにもかかわらず，軽質無水ケイ酸を
配合した試料のＸ線回折強度の方が，石英砂を配合した試料のＸ線回折強度に比べ
て低下の程度が大きくなることが認められる。そして，甲３２の図２によれば，こ
のような差異は各配合割合を通じて安定して認められるから，これが実験誤差によ
るものとはいい難く，他にこの実験結果の信頼性を疑わせるに足りる証拠はない
（甲３２に対する控訴人らの反論については，粉末Ｘ線回折測定法に関する検討の
中でまとめて述べる。）。このうち石英砂については，乙３７（実験３）による
と，結晶形塩酸ニカルジピン約４８％と石英砂約５２％を配合した試料について融
解熱ＤＳＣ測定法を実施したところ，結晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量の低下
は測定できなかったことが認められるから，石英砂には結晶形塩酸ニカルジピンを
無定形化する作用はないといえる。
以上よりすれば，甲３２におけるＸ線回折強度の相違は，結晶形塩酸
ニカルジピンと軽質無水ケイ酸の摩擦配合による無定形化によるものと考えるのが
合理的である。
さらに，乙３５（検体３，５及び６）によれば，結晶形塩酸ニカルジ
ピンと軽質無水ケイ酸の配合量を同等とした試料について融解熱ＤＳＣ測定法を実
施したところ，両成分の混合状態が均一であるほど融解吸熱量が低下していること
が認められるが，この点も，上記の推認を裏付けるものである。
これに対し，乙３５（検体５）によれば，結晶形塩酸ニカルジピンと
軽質無水ケイ酸を重ね置いただけの試料でも，融解吸熱量は１６.３％低下すること
が認められ，控訴人らは，このことから，このような無定形化がほとんど起こらな
いような状態でさえ融解吸熱量が相当程度低下する点で，軽質無水ケイ酸が混在し
ていると融解吸熱量が過少に測定されると主張する。しかし，融解熱ＤＳＣ測定法
は，検体の融解吸熱量を測定するものであるから，検体全体の比熱を均質化して実
施する必要があるところ，上記検体５では検体全体の比熱が均質化されていない点
に問題がある上，そのように試料の状態が異なる実験結果を直ちに控訴人製剤のそ
れと比較することにも問題がある。さらに，軽質無水ケイ酸の粒子は極めて細かい
から（乙１６の注３），結晶形塩酸ニカルジピンとの境界面で混合接触して無定形
化が生じることも考えられる（甲９の２の図９も固体同士の接触による無定形化の
可能性を根拠付けるものである。）。したがって，控訴人らの上記主張は採用する
ことができない。
また，乙３７によれば，軽質無水ケイ酸と組成（ＳｉＯ２）及び吸着
性を有する点で同一のシリカゲルと結晶形塩酸ニカルジピンとを３５：８の割合で
混合（試料をセルに入れて振って混和）した試料について融解熱ＤＳＣ測定法を実
施したところ，結晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量は理論値から２１.３％低下し
たが（実験１），シリカゲルと結晶形塩酸ニカルジピンとを混合した後シリカゲル
を除去した試料について融解熱ＤＳＣ測定法を実施したところ，結晶形塩酸ニカル
ジピンの融解吸熱量は理論値から低下しなかったことが認められ（実験２），この
実験２からすれば，結晶形塩酸ニカルジピンはシリカゲルとの混合によって無定形
化しなかったものと認められる。そして，この点から，控訴人らは，無定形化が生
じていないにもかかわらず混合試料の融解吸熱量が低下した原因は，シリカゲルの
混在下では融解熱ＤＳＣ測定法による融解吸熱量は過少に測定されるとし，この点
は同じ成分で同じく比表面積の大きい軽質無水ケイ酸でも同様であると主張する。
確かに，シリカゲルは，極めて大きな比表面積を有し，吸着性を有す
るが，軽質無水ケイ酸と異なり細孔性物質で，その平均細孔径は２２ないし１４０
Åであり（乙３８），固体状の結晶形塩酸ニカルジピンはシリカゲルの細孔内に入
れないので，常温で振とうするだけでは無定形化が生じないものと考えられる。他
方，昇温によって結晶形塩酸ニカルジピンが融解して液状となると，上記細孔内に
入ることができるようになるところ，上記実験におけるシリカゲルの配合割合は，
控訴人製剤における配合割合よりもはるかに大きいから，吸着熱の影響もそれだけ
無視できない大きさになっていることも考えられる。また，被控訴人も指摘するよ
うに，シリカゲルについての実験結果をどこまで軽質無水ケイ酸の場合に適用し得
るのかも問題がある。したがって，乙３７から直ちに軽質無水ケイ酸による結晶形
塩酸ニカルジピンの無定形化の推認を覆すことはできない。
以上によれば，結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸の混合によ
り吸着熱が発生するとしても，その熱量が控訴人らが主張するうちの最大値である
２２J/gもあるとは直ちに認められず，乙２及び乙３５における融解吸熱量の低下の
主たる原因は，試料調整過程において，軽質無水ケイ酸の作用により結晶形塩酸ニ
カルジピンが無定形化したためであると考えられる。
エ　次に，控訴人らは，融解熱ＤＳＣ測定法によれば，軽質無水ケイ酸を始
めとする種々の賦形剤と結晶形塩酸ニカルジピンとの相互作用により，融解吸熱量
が過少に測定される（ア(ウ)の過程）と主張し，証人Ｉもこれに沿った証言をす
る。
控訴人製剤に使用される賦形剤のうち，軽質無水ケイ酸の影響について
は，ウで検討したとおりであるから，ここでは，その余の賦形剤成分の影響につい
て検討するに，乙１１によれば，結晶形塩酸ニカルジピン原末と控訴人製剤につい
て，それぞれ１６５℃までの熱履歴を与えた試料と熱履歴を与えない試料の双方に
ついて融解熱ＤＳＣ測定法を実施し，融解吸熱量を比較すると，結晶形塩酸ニカル
ジピン原末の場合には，熱履歴を与えると融解吸熱量は１０.０％低下しただけであ
ったのが，控訴人製剤では３１.４％も低下したことが認められる。
控訴人製剤の賦形剤中には，軽質無水ケイ酸のほか，前記基礎となる事
実に記載されたＣＭＥＣ等の成分が含まれているところ，軽質無水ケイ酸による昇
温過程での吸着熱の発生は先に検討したとおり結晶形塩酸ニカルジピン１ｇ当たり
１.８０Ｊと，それほど多くないことからすると，控訴人ら主張の相互作用は，それ
が仮に存在するとすれば他の賦形剤成分によるものということになる。そして，乙
２によれば，結晶形塩酸ニカルジピン４０％にその他賦形剤成分６０％を配合した
試料（検体２。引用に係る原判決｢事実及び理由｣第２の１(3)の事実によれば，この
結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸以外の賦形剤成分との配合割合は，控訴
人製剤中のものとほぼ同じであると認められる。）について融解熱ＤＳＣ測定法を
実施した場合の結晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量は，配合割合に基づく理論値
より７.１％低下したことが認められる。
被控訴人は，甲１９ないし２１の結果をもって昇温時の共存物質による
影響がないことが示されていると主張するが，それらはいずれも結晶形塩酸ニカル
ジピンの融点付近における融解吸熱量に対する影響の存否を直接に示すものではな
い。
以上によれば，乙１１の融解吸熱量の低下は，控訴人製剤の製造工程及
び融解過程における各結晶形塩酸ニカルジピンの無定形化並びに軽質無水ケイ酸以
外の賦形剤の影響が重なって生じたものと推認するのが相当である。前記のとお
り，控訴人らは，乙１１による３１.４％の融解吸熱量低下分のすべてが賦形剤と結
晶形塩酸ニカルジピンとの相互作用に基づくものであると主張するが，先に述べた
ところに照らして採用できず，乙２の実験結果によると，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響は，融解吸熱量が７.１％程度低下するにとどまるといえる。
オ　また，控訴人らは，乙４４に基づき，等重量の結晶形塩酸ニカルジピン
と軽質無水ケイ酸とを標準混合した検体について，赤外吸収分光法によって同検体
中に無定形塩酸ニカルジピンが存在しないことを確認した後，同じ検体，すなわち
無定形塩酸ニカルジピンが含まれていないことが証明されている検体であるにもか
かわらず，融解熱ＤＳＣ測定法を適用すれば，その融解吸熱量が理論値よりも約３
２％過少に測定されるとして，融解熱ＤＳＣ測定法による融解吸熱量の過少測定が
結晶形塩酸ニカルジピンの無定形化に起因するものではない旨を主張し，証人Ｉも
これに沿った証言をする。
しかしながら，乙４４の実験（その再検証実験が乙６３である。）は，
固体同士である等重量の結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸を室温において
メノウ乳鉢で混ぜ合わせて調製した混合勿を試料として実施したものであり，控訴
人製剤の製造工程におけると同様に，塩酸ニカルジピンを含水エタノールに混和分
散させた状態の溶液に軽質無水ケイ酸を加える方法で混合した物を試料として実施
したものではないから，乙４４及び乙６３の実験結果をもって，直ちに甲６の控訴
人製剤に対する融解熱ＤＳＣ測定法による無定形塩酸ニカルジピンの存在の推認を
否定することはできないというべきである。
カ　さらに，控訴人らは，融解熱ＤＳＣ測定法が，無定形物の量を直接に定
量するものではないことや，昇温させる過程で測定結果に影響が生じることを指摘
して，その分析方法としての問題点を主張する。しかし，まず融解熱ＤＳＣ測定法
は，定量分析の方法として確立されており，測定結果についても各証拠の間で大差
がないことから，一般的な信頼性を有する測定方法であるということができる（甲
２４，４３，４４）。また，控訴人製剤中の塩酸ニカルジピンのうち結晶形でない
ものは無定形であるというほかなく，しかも，控訴人製剤中の結晶形塩酸ニカルジ
ピンの含有量を測定するに当たっての結晶化度及び賦形剤による影響は先に述べた
とおりであるから，これらの影響を考慮に入れる限り，融解熱ＤＳＣ測定法の結果
に基づき控訴人製剤における無定形塩酸ニカルジピン含有の有無及び含有割合を推
認することは十分可能というべきである。
　また，控訴人らは，甲６が結晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸を
始めとする賦形剤との混合物に関する検量線に基づかない計算をしていることを指
摘するが，融解熱ＤＳＣ測定法の実施過程における賦形剤（軽質無水ケイ酸を含
む。）との相互作用については前記のとおりと認められるから，その影響を加味し
て検討するならば，それ以上に控訴人ら主張の検量線が必要となるものではない。
キ　以上によれば，甲６の融解熱ＤＳＣ測定法に基づいて算出された控訴人
製剤中に含有される無定形塩酸ニカルジピンの割合（甲６の１によれば４７.２％，
甲６の２によれば４３.１％）は，前記ウの軽質無水ケイ酸の影響及び前記エのその
他の賦形剤の影響による修正を考慮に入れる限度で信頼性があるといえる（これに
反する証人Ｉの証言は採用できない。）。そして，前記ウ(エ)のとおり，結晶形塩
酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸を控訴人製剤とほぼ同じ割合で配合した場合の吸
着熱は１.８０ｊ/ｇと認められ，結晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量（８５.０８
ｊ/ｇ）の約２.１％にすぎず，前記エのとおり，軽質無水ケイ酸以外の賦形剤によ
る影響は，融解吸熱量が７.１％程度低下するにとどまるといえるから，軽質無水ケ
イ酸の影響及びその他の賦形剤の影響による修正は，それほど大きなものとはいえ
ないと解される。
ク　ところで，前記ウ(エ)のとおり，控訴人らは，乙４２，４６により，結
晶形塩酸ニカルジピンを軽質無水ケイ酸と混合した場合の吸着熱は，１４ないし２
２J/gであると主張するところであるが，甲４２に照らし，その吸着熱の主張は，必
ずしもそのとおり認められるものではない。しかし，無定形塩酸ニカルジピンが控
訴人製剤中に最低でもどの程度以上に含まれるかを明らかにするため，仮に吸着熱
が控訴人ら主張のとおり１４ないし２２J/gであったとした場合に，控訴人製剤中に
含まれる無定形塩酸ニカルジピンの割合がどのように計算されるかについて検討す
る。
(ア)　まず，控訴人製剤中の無定形塩酸ニカルジピンが，融解吸熱量の測
定において影響を与えるかについて検討する。
甲１２によれば，控訴人製剤の製造工程と基本的に同一の工程（特許
公報第２９３９０６９号（乙４８）の実施例１）により（控訴人製剤の製造工程が
基本的に上記特許公報に記載の方法によるものであることは，当事者間に争いがな
い。），塩酸ニカルジピンが完全に溶解する条件下で，塩酸ニカルジピン，軽質無
水ケイ酸及びＣＭＥＣを混合して製造したサンプルにつき，粉末Ｘ線回折測定法に
より結晶の不存在が確認され，このサンプルについて融解熱ＤＳＣ測定法を実施し
たところ，塩酸ニカルジピンの結晶融点の領域（１６５ないし１７０℃）に何らの
吸熱量のピークも確認されなかったことが認められる。また，甲３５，３６によれ
ば，塩酸ニカルジピンの量を控訴人製剤の製造工程の約４０％（特許公報第２９３
９０６９号（乙４８）の実施例１記載の量の４０％）とし，軽質無水ケイ酸及びＣ
ＭＥＣを混合して製造したモデル製剤Ａ－１，Ａ－２につき，粉末Ｘ線回折測定法
によって結晶の不存在が確認され，このモデル製剤について融解熱ＤＳＣ測定法を
実施したところ，塩酸ニカルジピンの結晶融点の領域に何らの吸熱量のピークも確
認されなかったことが認められる。
このような実験結果からすると，融解熱ＤＳＣ測定法による控訴人製
剤の融解吸熱量の測定において，無定形塩酸ニカルジピンは影響を与えるものでは
なく，その存在は考慮に入れる必要がないものと認められる。
(イ)ａ　結晶形塩酸ニカルジピンが軽質無水ケイ酸に吸着される場合の吸
着熱が１４J/gであると仮定して，無定形塩酸ニカルジピンの割合を算出すると，次
のとおりとなる。
ｂ　前記ア(ア)のとおり，結晶形塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解
吸熱量は８５.０８J/gであり，吸着熱が１４J/gであるとすると，結晶形塩酸ニカル
ジピンにつき実測される（換言すれば，見かけ上の）１ｇ当たりの融解吸熱量は，
７１.０８J/g（７１.０８J/g＝８５.０８J/g－１４J/g）である。
甲６の１の表２に記載された第１回の実験によれば，検定試料中の
塩酸ニカルジピンの総量は１.４１６mgであり，実測された融解吸熱量は６３.４７
mJであるが，前記のとおり軽質無水ケイ酸以外の賦形剤による影響で吸熱量が７.１
％程度低下するから，実際の融解吸熱量は６８.３２mJ（６８.３２mJ＝６３.４７
mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定試料中の塩酸ニカルジピンの１
ｇ当たりの融解吸熱量は，４８.２４J/g（４８.２４J/g＝６８.３２mJ÷１.４１６
mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合
は，６７.８％（０.６７８＝４８.２４J/g÷７１.０８J/g）と算出され，無定形塩
酸ニカルジピンの割合は３２.２％（３２.２％＝１００％－６７.８％）と算出され
る。
ｃ　上記ｂも含め，甲６の１の表２及び甲６の２の表２に記載された各
３回の実験について無定形塩酸ニカルジピンの割合を計算すると，本判決添付の別
紙（以下「別紙」という。）の１のとおりとなり，最も少ない値でも２５.２％（別
紙の１(2)ア）と算出される。
(ウ)　同様に，結晶形塩酸ニカルジピンが軽質無水ケイ酸に吸着される場
合の吸着熱が２２J/gであると仮定して，無定形塩酸ニカルジピンの割合を算出する
と，別紙の２のとおりとなり，最も少ない値でも１５.７％（別紙の２(2)ア）と算
出される。
ケ　したがって，結晶形塩酸ニカルジピンが軽質無水ケイ酸に吸着される場
合の吸着熱が控訴人ら主張のとおりであると仮定しても，控訴人製剤中には，最低
でも１５.７％の無定形塩酸ニカルジピンが含有されているものといえる。
なお，この含有率は，結晶形塩酸ニカルジピンが軽質無水ケイ酸に吸着
される場合の吸着熱量が控訴人らが主張の一つとして出している２２J/gであること
を前提とし，無定形塩酸ニカルジピンの含有率を一番低く見積もった場合の試算で
ある。しかし，実際には，ＤＳＣの測定値が影響を受けるとすれば，結晶形塩酸ニ
カルジピンの融点である１６８℃付近であることから，乙４２における１６８℃で
の測定値が実際の吸熱量の減少量に近いと考えられることや，乙３５によると，結
晶形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸との接触が融解前にほとんど生じていない
と考えられる検体５の融解熱減少量が１３.６９J/gと算出されていることなどを考
慮すると，むしろ控訴人らが主張する吸着熱量のうち１４J/gがより実体に近い数値
であると考えられる。そうすると，控訴人製剤中に含まれる無定形塩酸ニカルジピ
ンの割合としては，別紙の１(2)アの２５.２％がより実体に近いものといえる。
(2)　控訴人製剤の製造工程による検討について
証拠（甲１２，３５，３６）によれば，控訴人製剤の基本的な製造工程を
示していることにつき当事者間に争いのない特許公報第２９３９０６９号（乙４
８）の実施例１記載の製法（この製法は，塩酸ニカルジピン微粉末２００ｇを，Ｃ
ＭＥＣ１５０ｇを含水エタノール６００ｍｌに溶解して得た粘稠な糊液に混和分散
させ，二酸化ケイ素微粉末２００ｇを加え，ミキサーで練合し，その混和スラリー
を４０℃で送風乾燥後，調粒して粒径０.５ｍｍないし１.０ｍｍの粒状体を得る工
程を含んでいる。）の製造工程中，ＣＭＥＣを含水エタノールに溶解し，得られた
粘稠な糊液に結晶性塩酸ニカルジピンを混和分散させたところ，全結晶形塩酸ニカ
ルジピンのうち４２.２％が含水エタノールに溶解したこと，また，塩酸ニカルジピ
ンの量を控訴人製剤の製造工程の約４０％（特許公報第２９３９０６９号（乙４
８）の実施例１記載の量の４０％）として製造したモデル製剤Ａ－１，Ａ－２につ
き，粉末Ｘ線回折測定法によって結晶の不存在が確認され，このモデル製剤につい
て融解熱ＤＳＣ測定を行ったところ，塩酸ニカルジピンの結晶融点の領域に何らの
吸熱量のピークも確認されなかったことが認められる。
また，証拠（甲５２）によれば，上記実施例１に基づき製造したモデル製
剤（ただし，賦形剤としては軽質無水ケイ酸のみを使用している。）について，融
解熱ＤＳＣ測定法によりモデル製剤中に６９.１％の無定形塩酸ニカルジピンが検出
されたことが認められる。
さらに，甲７０によれば，液状・油状薬剤を粉末・固体化し，又は液状の
主薬を粉末剤・顆粒剤・錠剤等の固体製剤にするときに軽質無水ケイ酸の微粉末が
用いられることが認められ，軽質無水ケイ酸は吸着性が非常に強いものと認められ
る。
したがって，これらを併せ考慮すると，控訴人製剤の製造工程で含水エタ
ノールに溶解した塩酸ニカルジピンは，軽質無水ケイ酸にかなりの程度吸着されて
しまい，その後の乾燥過程でも，吸着した塩酸ニカルジピンの大部分の再結晶化が
妨げられ（後記のとおり，甲４１の実験結果によれば，無定形塩酸ニカルジピン及
び結晶形塩酸ニカルジピンのほかに，ＣＭＥＣ，更に軽質無水ケイ酸も混在してい
る状況下では，ほとんど再結晶化しないことが認められる。甲３５，３６のモデル
製剤Ｂの実験結果も上記判断を覆すに足りるものではない。），控訴人製剤中に無
定形塩酸ニカルジピンが上記の割合で含有されることとなるため，前記各実験結果
が出るものと推認される。すなわち，控訴人製剤の製造工程に照らしても，控訴人
製剤中に無定形塩酸ニカルジピンが含有されることが推認されるというべきであ
る。
控訴人らは，控訴人製剤の製造工程においては，原末として結晶形塩酸ニ
カルジピンを使用しており，それを無定形化させることは何らしていないと主張す
るが，控訴人製剤の製造工程にかんがみて，結晶形塩酸ニカルジピンが無定形化す
るものと推認し得ることは前記のとおりであるから，控訴人らの上記主張を採用す
ることはできない。
なお，控訴人製剤が本件発明より後願の発明に係る製法に基づき製造され
ており，この後願の発明が特許登録されている（乙４８）事実は，控訴人製剤が本
件発明の技術的範囲に属しないことの根拠とはならない。
(3)　ガラス転移点ＤＳＣ測定法による検討について
ア　乙２４によれば，控訴人製剤についてガラス転移点ＤＳＣ測定法を実施
したところ，それによって得られたＤＳＣチャートでは，無定形塩酸ニカルジピン
のガラス転移点であると測定された９３℃ないし９６℃付近においてほぼ平坦であ
ったと分析されている。仮に控訴人製剤に無定形塩酸ニカルジピンが存在していれ
ば，この温度付近において無定形（ガラス状）固体状態から液体状態への変化に伴
うベースラインの変化が見られるはずであるから，乙２４の分析結果が信頼できる
ものであれば，控訴人製剤中に無定形塩酸ニカルジピンが存在しない可能性も十分
にあるということができる。
そこで，乙２４の分析結果の信頼性について，以下検討する。
イ　まず，被控訴人は，ガラス転移点ＤＳＣ測定法は，定量分析法として一
般に実用に供し得るものでなく，信頼性に欠けると主張する。
確かに，本件で提出された証拠によっても，ガラス転移点ＤＳＣ測定法
が，組成物中の無定形物の定量分析方法として一般的に利用されているとは認める
ことができない。また，ガラス転移というのは，結晶の融解過程と異なり，熱力学
的非平衡過程であり，検体の熱履歴や乾燥・精製などの調整条件，昇温速度などの
測定条件により異なり得るものである上に，その過程での熱量変化は，融解の場合
の約数十分の一という微妙なものにすぎない。しかし，原判決添付別紙１の２で記
載したガラス転移点ＤＳＣ測定法の基本原理には首肯し得るところがあるから，こ
れらの点に注意して，検体の調整条件及び測定条件を統一し，かつ，ＤＳＣチャー
トのベースラインの安定を図るために適切なリファレンス（参照物質）を選定する
などの工夫をすれば再現性も高まると考えられ，ガラス転移点ＤＳＣ測定法がおよ
そ無定形物の定量分析として信頼性がないということはできない。
ウ　しかし，実際にガラス転移点ＤＳＣ測定法を用いた控訴人製剤の測定結
果については，次のような疑問がある。
(ア)　乙２４（チャート２，３）及び乙２９（甲３６のＤＳＣチャートを
検討したチャート１）によれば，無定形塩酸ニカルジピンについてのベースライン
段差は，約０.０５mW/mgであることが認められるところ，ガラス転移過程のベース
ライン段差量は，試料中の無定形塩酸ニカルジピンの量に比例するはずであるか
ら，仮に控訴人製剤中の無定形塩酸ニカルジピンの含有量が約４０％であるとした
場合には，控訴人製剤中の総塩酸ニカルジピンの含有量が約２９％であることも併
せ考えると，０.０５mW/mg×０.２９×０.４＝０.００６mW/mgのベースライン段差
が生じることとなる。したがって，控訴人製剤中に４０％の無定形塩酸ニカルジピ
ンが含有されているか否かをガラス転移点ＤＳＣ測定法により測定するには，０.０
０６mW/mgのベースライン段差を精度よく測定することが必要となる（この数値は，
無定形塩酸ニカルジピンの含有割合が０.１１６（０.２９×０.４＝０.１１６）の
場合であり，当然ながら，乙２４の１の図１の検量線において，無定形塩酸ニカル
ジピンの含有量（割合）が０.１２の場合の数値とほぼ一致する。）。
この観点から乙２４の１における控訴人製剤のＤＳＣチャート（図
３）を見ると，同チャートは控訴人製剤とレファレンス物質との吸熱量の差を示す
チャートであるところ，レファレンス物質は控訴人製剤に使用された賦形剤成分７
０.６％と結晶形塩酸ニカルジピン２９.４％の混合試料であり，仮に控訴人製剤成
分に無定形塩酸ニカルジピンが含まれていないとすると，レファレンス物質と控訴
人製剤の組成は同一となるから，ＤＳＣチャートは０.００の一定値を示す直線とな
るはずである。しかし，図３のＤＳＣチャートでは，５０℃弱の時点から起ち上が
りを始めて，約９０℃付近で緩やかなピーク（チャートからは約０.０１３mJ/mgと
読み取れる。）を描き，その後緩やかに降下していることが認められる。このよう
なチャート図になる原因には種々のものがあり得，判然としないものの，約９０℃
の時点以降のＤＳＣチャートが下り勾配になっていることが，無定形塩酸ニカルジ
ピンのガラス転移による比熱の変化によるものである可能性も考えられ，また，こ
の熱量変化が微量であることを考えると，試料の調整や測定方法による実験誤差に
よる影響の可能性も考えられる。この点に加え，前記のように本件では０.００６
mW/mgもの微量の熱量変化を精度よく測定する必要があることを勘案すると，ガラス
転移点ＤＳＣ測定法について控訴人製剤中の無定形塩酸ニカルジピンを定量分析す
る方法として安定したものであると評価するには疑問がある。
(イ)　また，甲３６及び乙２９によれば，甲３５の方法によって製造され
たモデル製剤Ａ（製造過程で，乙４８における実施例１の結晶形塩酸ニカルジピン
量の４０％の量を使用し，全量が溶解した糊液を送風乾燥したもの）とモデル製剤
Ｂ（製造過程で，乙４８における実施例１の結晶形塩酸ニカルジピン量と同量を使
用し，そのうちの４０％が溶解した糊液を送風乾燥したもの）について，１３０℃
までの熱履歴を施してガラス転移点ＤＳＣ測定法を実施したところ，モデル製剤Ａ
については，無定形塩酸ニカルジピンの含有率は溶解した塩酸ニカルジピン量の８
０％と分析され（乙２９），モデル製剤Ｂについては，無定形塩酸ニカルジピンは
検出されなかった。他方，それらに対して融解熱ＤＳＣ測定法を実施したところ，
モデル製剤Ａについての無定形塩酸ニカルジピンの含有量は１００％であり，モデ
ル製剤Ｂについては約４１％であったことが認められる（甲３６，乙２９）。
この実験結果について，被控訴人は，いったん溶解により無定形化し
た塩酸ニカルジピンは送風乾燥しても再結晶化することがないから，モデル製剤Ａ
中の無定形塩酸ニカルジピン含有量は１００％で，モデル製剤Ｂ中のそれは約４０
％のはずであるから，ガラス転移点ＤＳＣ測定法は信頼性がなく，融解熱ＤＳＣ測
定法には信頼性があると主張する。
これに対し，控訴人らは，乙２８の実験結果を提出し，溶解して無定
形化した塩酸ニカルジピンとともに，溶解しないで残存している結晶形ニカルジピ
ンが混在している場合には，送風乾燥する過程で，残存結晶形塩酸ニカルジピンが
種結晶となって，溶解により無定形化した塩酸ニカルジピンがすべて再結晶化する
と主張した上，モデル製剤Ａについては，結晶形塩酸ニカルジピンがすべて無定形
化したため，送風乾燥によっても再結晶化が起こらなかったが，モデル製剤Ｂにつ
いては，６０％の結晶形塩酸ニカルジピンが溶解せずに残存しているために，それ
が種結晶となって送風乾燥の過程ですべて再結晶化したと主張し，したがって，モ
デル製剤Ａについてのガラス転移点ＤＳＣ測定法の結果は正当な結果であり，モデ
ル製剤Ｂの測定結果についても，理論値の８０％の数値程度であれば，乙２４によ
って作成された検量線と理論誤差及び実験誤差の範囲で合致しているから，ガラス
転移点ＤＳＣ測定法の信頼性は損なわれないと主張し，乙２９にはこれに沿う記載
がある。
そこで検討するに，確かに，乙２８によれば，溶解によって無定形化
した塩酸ニカルジピンとともに，結晶形塩酸ニカルジピンのみが混在している場合
には，送風乾燥する過程で全量が再結晶化する（同号証の系Ｃ及びＤ）ことが認め
られる。しかし，甲４１の実験結果によれば，無定形塩酸ニカルジピン及び結晶形
塩酸ニカルジピンのほかに，控訴人製剤の賦形剤であるＣＭＥＣが混在している状
況下では，再結晶が妨げられて，約２０％が無定形のまま残り，更に軽質無水ケイ
酸も混在している状況下では，ほとんど再結晶化しないことが認められる。これに
よると，被控訴人が主張するとおり，モデル製剤Ａ及びＢ（甲３５によれば，これ
らにもＣＭＥＣ及び軽質無水ケイ酸が含まれている。）についても，溶解した無定
形塩酸ニカルジピンの再結晶化は生じていない可能性が高く，甲３５，３６におけ
るモデル製剤Ａ及びＢのみならず，控訴人製剤に対するガラス転移点ＤＳＣ測定法
の正確性についても疑問が残るところである。
(ウ)　甲７１，７２によれば，無定形塩酸ニカルジピンと軽質無水ケイ酸
との混合物について，純粋な無定形塩酸ニカルジピンのガラス転移点と同じ温度に
ガラス転移点が観察されないことが認められる。これは，前記のとおり軽質無水ケ
イ酸の吸着性が非常に強いことからすると，軽質無水ケイ酸に無定形塩酸ニカルジ
ピンが吸着されることにより，ガラス転移点が変化したものと考えることもでき
る。この点からしても，控訴人製剤についてガラス転移点を測定することによって
無定形塩酸ニカルジピンの含有量を明らかにすることができるかについては疑問が
ある。
(エ)　控訴人らは，控訴人製剤中の塩酸ニカルジピンとＣＭＥＣのガラス
転移温度は近接しているから，控訴人製剤にゴードン・テーラー則は妥当しないと
主張する。しかし，甲６４によれば，ＣＭＥＣのガラス転移点が塩酸ニカルジピン
のガラス転移点である９５℃付近にあることは認められず，その他，塩酸ニカルジ
ピンとＣＭＥＣのガラス転移点が近接していることを認めるに足りる証拠はないか
ら，控訴人らのこの点に関する主張は採用することができない。
また，控訴人らは，控訴人製剤中のＣＭＥＣは，水やアルコールなど
ごく一部の溶剤にしか溶けない高分子であり，製造工程で塩酸ニカルジピンと，含
水エタノールという共通な溶剤中で溶け合っていても，分子状態に混合した固体
（固溶体）を形成するはずもないから，控訴人製剤にはゴードン・テーラー則は妥
当しないと主張する。しかし，甲５８では，ゴードン・テーラー則の適用例とし
て，ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）とインドメタシンを混合させたものが例示さ
れているところ，ＰＶＰは高分子物質であるから控訴人製剤中のＣＭＥＣに当た
り，インドメタシンは低分子の薬剤成分であるから控訴人製剤中の塩酸ニカルジピ
ンに当たるとみることができる（弁論の全趣旨）。そして，上記甲５８の例示は，
ＰＶＰとインドメタシンの共沈体，すなわち２成分を溶液中に溶解させた後，沈殿
生成させたものを対象としているところ，控訴人製剤でもＣＭＥＣと結晶形塩酸ニ
カルジピンを含水エタノールに溶解させる工程を経ている。したがって，控訴人製
剤におけるＣＭＥＣと塩酸ニカルジピンの混合状態と，ゴードン・テーラー則の適
用例を示す上記甲５８の対象物質の混合状態とに違いがあるとは考えられないか
ら，控訴人製剤にはゴードン・テーラー則は妥当しないとする控訴人らの主張を採
用することはできない。
エ　以上により，ガラス転移点ＤＳＣ測定法による控訴人製剤の分析結果
（乙２４）をもって，融解熱ＤＳＣ測定法の分析結果（甲６）の信頼性を覆すこと
はできない。
(4)　粉末Ｘ線回折測定法による検討について
ア　乙７によれば，結晶形塩酸ニカルジピンと控訴人製剤に使用されている
賦形剤を用いて，両者の混合割合を段階的に調整した試料について粉末Ｘ線回折測
定法を実施し，バックグラウンドの補正（共存物質の影響の除去）を自動で行った
ところ，７.７度の回折角について検量線を作成することができ，控訴人製剤の粉末
Ｘ線回折測定法を実施した結果をその検量線に当てはめたところ，控訴人製剤中の
結晶形塩酸ニカルジピン含有量は約９５％との結果となったことが認められる。ま
た，乙１０によれば，乙７の測定結果について，バックグラウンド補正を手動で行
ったものについては，７.７度のほかに１３.９度についても検量線を作成すること
ができ，両者の検量線に控訴人製剤についての粉末Ｘ線回折測定法の実施結果を当
てはめたところ，控訴人製剤中の結晶形塩酸ニカルジピンの含有量は，９２.２％と
９６.７％との結果となったことが認められる。そして，控訴人らは，かかる実験結
果に基づいて，控訴人製剤には検出限界（約１０％）以上の無定形塩酸ニカルジピ
ンは存在していないと主張するものである。
　以下，これらの粉末Ｘ線回折測定法の結果の信頼性について検討する。
イ　まず，被控訴人は，粉末Ｘ線回折測定法が定量分析には不適当であると
主張する。確かに，証拠として提出された文献には，「この分析法はそれぞれの相
の存在量を決めるいわゆる定量分析には不向きである。」（甲１４中の７０頁），
「Ｘ線回折による定量は誤差が大きいので，ほかに方法がない場合以外は行わない
方がよい。有利な系について注意深く操作した場合でも正確さは５％，通常は有効
数字１桁，検出感度は０.５％である。」（甲１５中の４９３頁），「粉末Ｘ線回折
測定法による定量は精度が高くない」（甲２９中の１５８頁）との記載が見られ
る。しかし，同時に，甲１５でも定量分析のための操作について解説しており，ま
た，甲１６，１７には多相系についての定量分析の手法が種々解説され，そのほか
にも乙１２，３１の添付資料には，粉末Ｘ線回折測定法が定量に用いられる方法で
あることの記載があることからすれば，粉末Ｘ線回折測定法がおよそ定量分析に不
適切な測定方法であるということはできない。
もっとも，これらの諸文献によれば，粉末Ｘ線回折測定法は，試料の状
態や他成分の共存，バックグラウンド補正等による誤差が生じやすい測定方法であ
ることが認められるから，具体的な測定結果の信頼性を検討する際には，これらの
点に留意することが必要である。
ウ　次に，被控訴人は，乙７及び乙１０ともに，検量線作成のための回折ピ
ークの捉え方が恣意的であると主張する。すなわち，①粉末Ｘ線回折測定法におい
ては，すべての回折ピークで検量線が作成できなければならないから，乙７又は乙
１０において一部の回折ピークのみについて検量線が作成できたとしても偶然にす
ぎない，②粉末Ｘ線回折測定法においては，強度の強い回折ピークを選択すべきで
あるが，乙７において選択されている７.７度は弱い回折ピークであり，他の強い回
折ピークでは検量線が作成できないから，７.７度で検量線が作成できたとしても偶
然にすぎない，③乙１０は，バックグラウンド補正を手動で行った点において信頼
性に問題があるほか，検量線作成のために選択した７.７度及び１３.９度以外に２
２.５度でも検量線を作成できるが，それによれば，控訴人製剤中の無定形塩酸ニカ
ルジピンは３５.４％になるから，粉末Ｘ線回折測定法による控訴人製剤の定量分析
には信頼性がないと主張する。
これに対し，控訴人らは，①種々の文献上も，検量線が一つの回折ピー
クで作成された例があり，すべての回折ピークで検量線が作成できなければならな
いというわけではない，②乙７においては，７.７度の回折ピークが最も他の成分
（賦形剤）の影響を受けにくいものであるから，それを検量線作成のために選定し
たことは適切である，③乙１０は，バックグラウンド補正を手動で行った分，乙７
の自動補正よりも正確なものとなっていると主張する。
そこで検討するに，甲３１によれば，上記被控訴人の主張③のとおり，
乙１０の分析結果に基づくと，７.７度及び１３.９度の回折ピークのほかに，２２.
５度の回折ピークについても検量線を作成することができ，その検量線によれば，
控訴人製剤中の無定形塩酸ニカルジピン含有量は３５.４％と導かれること（表１参
照）が認められる。そして，粉末Ｘ線回折測定法において一つの回折ピークによっ
て検量線を作成することで十分か否かについてはおくとしても，原判決添付別紙１
の３記載の粉末Ｘ線回折測定法の原理に照らすと，複数の回折ピークで検量線を作
成し得る場合には，そのうちに特に信頼性の低いものが含まれていない限り，すべ
ての検量線についてほぼ同一の定量分析結果になるべきものである。しかるとこ
ろ，控訴人らは，７.７度の回折ピークがバックグラウンドの影響が最も小さいか
ら，これによるべきであると主張するが，その主張は必ずしも明確ではなく，かえ
って，甲３１によると，どの回折角でも同程度にバックグラウンドの影響を受ける
と考えるのが相当である。また，乙１０の２によると，結晶形塩酸ニカルジピンの
配合割合を変えた６種の標準混合末と控訴人製剤，それと１００％結晶形塩酸ニカ
ルジピンのいずれの試料においても，２２.５度の回折ピークは最も回折強度の強い
ものとして現われており，この結果は，各試料ごとに３回の測定を繰り返しても再
現性があることからすれば，２２.５度の回折ピークデータが信頼できないとはいい
難い。
そうすると，乙７，１０に基づく粉末Ｘ線回折測定法による控訴人製剤
の分析結果を採用することはできない。
エ　また，被控訴人は，乙７，１０の検量線作成のための試料は，結晶形塩
酸ニカルジピンと控訴人製剤に使用されている賦形剤とを混合割合を変えて調整し
た試料を用いているが，同賦形剤中には一定割合で軽質無水ケイ酸が含まれている
から，各試料によって配合されている軽質無水ケイ酸の量に差異が生じるところ，
粉末Ｘ線回折測定法のために試料を粉末化する際には，メノウ乳鉢で均一に混合し
ており，そのため軽質無水ケイ酸によって結晶形塩酸ニカルジピンの一部が無定形
化することになるから，軽質無水ケイ酸の配合量が異なる試料によって得られた検
量線には信頼性がないと主張する。
そして，甲２２によれば，結晶形塩酸ニカルジピンの配合量は一定（約
３０％）とし，軽質無水ケイ酸の配合量を変化させた複数の試料（試料全体の重量
を一定とするために残りはＣＭＥＣを配合して調整する。）について粉末Ｘ線回折
測定法を実施して７.７度の回折ピークのＸ線回折強度を調べたところ，軽質無水ケ
イ酸の配合量が多いものほどＸ線回折強度が弱くなったことが認められる。
これに対し，控訴人らは，乙１３を根拠として，結晶形塩酸ニカルジピ
ンと控訴人製剤に使用されている賦形剤（軽質無水ケイ酸を含む。）の２成分系に
ついて，各Ｘ線吸収係数の相違のみを考慮した理論的検量線を作成した場合，乙１
０における７.７度及び１３.９度の各検量線は，上記の理論的検量線に実験誤差の
範囲内で一致しているから，軽質無水ケイ酸による結晶形塩酸ニカルジピンの無定
形化は起こっていない旨主張し，さらに，乙１４を根拠として，軽質無水ケイ酸の
配合量が多いほどＸ線回折強度が低下するのは，軽質無水ケイ酸のＸ線吸収係数が
結晶形塩酸ニカルジピンに比べて大きいことによるものであり，粉末Ｘ線回折測定
法について，結晶形塩酸ニカルジピン，軽質無水ケイ酸及びその他の賦形剤の３成
分から成る系について各成分のＸ線吸収係数の相違のみに基づく理論的検量線を作
成したところ，甲２２の実験結果は上記の理論的検量線とよく適合するから，甲２
２を根拠として乙７及び乙１０の信頼性を否定することはできないと主張する。
しかし，甲３２によれば，各物質のＸ線吸収係数は各物質の組成によっ
て一定であるところ，結晶形塩酸ニカルジピンの配合量を一定（約３０％）とし，
同じＳｉＯ２の組成を持つ物質として軽質無水ケイ酸と石英砂の各場合について，
配合量を調整した複数の試料（残りはＣＭＥＣを配合して全体の量を一定とす
る。）を対象として粉末Ｘ線回折測定法を実施し，７.７度及び１３.９度の回折ピ
ークにおけるＸ線回折強度を測定したところ，ＳｉＯ２を含んでいない試料（結晶
形塩酸ニカルジピン３０％とＣＭＥＣ７０％の混合試料）のＸ線回折強度（これを
１とする。）と比較した場合，図２のとおり各試料ともＳｉＯ２を多く含むほどＸ
線回折強度が低下することが認められるが，加えて，石英砂を含む場合よりも軽質
無水ケイ酸を含む場合の方が低下の程度が大きくなったことが認められる。そし
て，このような差異はすべての配合割合の試料において一貫しており，差異の程度
も小さくはないから，甲３２の実験結果は信頼できるものといえる。
控訴人らは，Ｘ線吸収係数の影響のみを前提とした理論的検量線（乙１
４）を勘案すると，甲３２における軽質無水ケイ酸を配合した試料のＸ線回折強度
の低下のうちのほとんどはＸ線吸収係数の影響によるものであり，理論的検量線に
よって導かれる以上の低下分はわずかであると主張する。しかし，もし控訴人ら主
張のとおりであるならば，軽質無水ケイ酸と石英砂が同じＳｉＯ２の組成を持つ以
上，粉末Ｘ線回折測定法におけるＸ線吸収係数は等しくなり（甲３２），軽質無水
ケイ酸を使用した試料のＸ線回折強度の低下率と石英砂を使用した試料の同低下率
との間には差異が生じないはずであるが，実際には上記のとおり両者の間に実験誤
差とは考え難い顕著な差異が生じているのであるから，石英砂の場合との差異を視
野の外に置いて，理論的検量線によるＸ線回折強度の低下率と軽質無水ケイ酸の場
合の同低下率のみを比較する控訴人らの主張は採用することができない。
そして，甲３２において軽質無水ケイ酸の場合と石英砂の場合とでＸ線
回折強度に差異が生じた原因については，Ｘ線吸収係数の差で説明できるものでは
なく，先に融解熱ＤＳＣ測定法について述べたとおり，結晶形塩酸ニカルジピンが
軽質無水ケイ酸によって一部無定形化したことによるものと考えるのが合理的であ
る。したがって，そのことを考慮していない控訴人ら主張の理論的検量線は採用す
ることができず，その検量線に合致していることを理由に乙７，１０に基づく検量
線が信頼できるとする控訴人らの主張も採用することはできない。
なお，控訴人らは，乙１４において理論的に割り出された相対強度曲線
と，甲３２において実測された軽質無水ケイ酸の共存量増加に対応して減少してい
く実測Ｘ線回折強度の平均値がよく一致する旨指摘し，粉末Ｘ線回折測定法による
Ｘ線回折強度の変化が結晶形塩酸ニカルジピンの存在量とよく相関し，定量性が支
持され，軽質無水ケイ酸と石英砂とにおけるＸ線回折強度の差異は，わずかなもの
にすぎないと主張するが，上記控訴人ら指摘の点が有意なものと直ちに判断するこ
とはできず，また，甲３２により認められる軽質無水ケイ酸と石英砂とにおけるＸ
線回折強度の差異について，これをわずかなものとして無視し得ないことは前記の
とおりである。
オ　以上のとおり，粉末Ｘ線回折測定法の結果（乙７，１０）に基づいて，
融解熱ＤＳＣ測定法に基づく結果（甲６）の信頼性を覆すことはできない。
(5)　偏光顕微鏡観察法による検討について
　原判決「事実及び理由」中の「第４　争点に対する当裁判所の判断」の
「５　争点(2)（被告製剤中に含有されている無定形塩酸ニカルジピン量）のうちの
偏光顕微鏡観察法による検討について」（４７頁１１行目から４９頁下より７行目
まで）に記載のとおりであるから，これを引用する。
(6)　被控訴人製品の効能書による検討について
原判決「事実及び理由」中の「第４　争点に対する当裁判所の判断」の
「６　争点(2)（被告製剤中に含有されている無定形塩酸ニカルジピン量）のうちの
原告製品の効能書による検討について」（４９頁下より４行目から５０頁６行目ま
で）に記載のとおりであるからこれを引用する。
(7)　侵害論のまとめ
以上によれば，結局，前記(1)ケのとおり，控訴人製剤中には，結晶形塩酸
ニカルジピンが軽質無水ケイ酸に吸着される場合の吸着熱が控訴人ら主張のとおり
であると仮定しても，最低でも１５.７％以上の無定形塩酸ニカルジピンが含有され
ているものと認められる。証人Ｉの証言は，この認定を覆すに足りず，他にこの認
定を左右するに足りる証拠もない。そして，無定形塩酸ニカルジピンが１５.７％以
上含まれていれば，その量が極微量で本件発明の作用効果を生じない程度のもので
あるとはいえない。
ちなみに，控訴人製剤中に含まれる無定形塩酸ニカルジピンの割合とし
て，別紙の１(2)アの２５.２％がより実体に近いものと考えられることは，前記(1)
ケのとおりである。
したがって，控訴人製剤は，本件発明の技術的範囲に属する。
３　争点(3)（損害及び不当利得の額）について
当裁判所も，被控訴人の控訴人らに対する請求は，控訴人大正薬品に対し，
１億１３１８万２０００円及び内金１億０６２２万８０００円について平成１１年
４月２２日から，内金６９５万４０００円について平成１３年３月１５日から各支
払済みまで年５分の割合による遅延損害金の支払を，また，控訴人日清キョーリン
に対し，２０００万円及びこれに対する平成１１年４月２２日から支払済みまで上
記割合による遅延損害金の支払を求める限度で理由があるものと判断する。
その理由は，原判決「事実及び理由」中の「第４　争点に対する当裁判所の
判断」の「９　争点(3)（損害及び不当利得の額）について」（５１頁１０行目から
５９頁１４行目まで）に記載のとおりであるから，これを引用する。
４　そのほか，原審及び当審における当事者提出の各準備書面記載の主張に照ら
し，原審及び当審で提出された全証拠を改めて精査しても，前記１ないし３の認定
判断を左右するほどのものはない。
第５　結論
以上の次第で，これと同旨の原判決は相当であり，本件控訴はいずれも理由
がない。
よって，主文のとおり判決する。
（平成１４年１１月１３日口頭弁論終結）
大阪高等裁判所第８民事部
　　　　　　　裁判長裁判官　　竹　　原　　俊　　一
　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　裁判官　　小　　野　　洋　　一
　　　　　　　　　　裁判官　　西　　井　　和　　徒
別　紙　
１　結晶形塩酸ニカルジピンの吸着熱が１４J/gとした場合
　(1)　甲第６号証の１表２記載の実験により得られた測定値による場合
ア　第１回の実験の測定値による場合
結晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量は８５.０８J/gであり，吸着熱が１
４J/gであるとすると，結晶形塩酸ニカルジピンにつき実測される（換言すれば，見
かけ上の）１ｇ当たりの融解吸熱量は，７１.０８J/g（７１.０８J/g＝８５.０８
J/g－１４J/g）である。
第１回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４１６
mgであり，実測された融解吸熱量は６３.４７mJであるが，前記のとおり軽質無水ケ
イ酸以外の賦形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱
量は６８.３２mJ（６８.３２mJ＝６３.４７mJ÷（１－０.０７１））となる。した
がって，検定試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，４８.２４
J/g（４８.２４J/g＝６８.３２mJ÷１.４１６mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，６
７.８％（０.６７８＝４８.２４J/g÷７１.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は３２.２％（３２.２％＝１００％－６７.８％）と算出される。
イ　第２回の実験の測定値による場合
第２回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４５９
mgであり，実測された融解吸熱量は６６.８７mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７１.９
８mJ（７１.９８mJ＝６６.８７mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，４９.３３J/g（４９.３３
J/g＝７１.９８mJ÷１.４５９mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，６
９.４％（０.６９４＝４９.３３J/g÷７１.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は３０.６％（３０.６％＝１００％－６９.４％）と算出される。
ウ　第３回の実験の測定値による場合
第３回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４４５
mgであり，実測された融解吸熱量は６３.５８mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は６８.４
３mJ（６８.４３mJ＝６３.５８mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，４７.３５J/g（４７.３５
J/g＝６８.４３mJ÷１.４４５mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，６
６.６％（０.６６６＝４７.３５J/g÷７１.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は３３.４％（３３.４％＝１００％－６６.６％）と算出される。
(2)　甲第６号証の２表２記載の実験により得られた測定値による場合
ア　第１回の実験の測定値による場合
第１回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４１６
mgであり，実測された融解吸熱量は７０.０１mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７５.３
６mJ（７５.３６mJ＝７０.０１mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，５３.２２J/g（５３.２２
J/g＝７５.３６mJ÷１.４１６mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，７
４.８％（０.７４８＝５３.２２J/g÷７１.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は２５.２％（２５.２％＝１００％－７４.８％）と算出される。
イ　第２回の実験の測定値による場合
第２回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４３３
mgであり，実測された融解吸熱量は６９.０５mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７４.３
２mJ（７４.３２mJ＝６９.０５mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，５１.８６J/g（５１.８６
J/g＝７４.３２mJ÷１.４３３mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，７
２.９％（０.７２９＝５１.８６J/g÷７１.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は２７.１％（２７.１％＝１００％－７２.９％）と算出される。
ウ　第３回の実験の測定値による場合
第３回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４０８
mgであり，実測された融解吸熱量は６６.８８mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７１.９
９mJ（７１.９９mJ＝６６.８８mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，５１.１２J/g（５１.１２
J/g＝７１.９９mJ÷１.４０８mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，７
１.９％（０.７１９＝５１.１２J/g÷７１.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は２８.１％（２８.１％＝１００％－７１.９％）と算出される。
２　結晶形塩酸ニカルジピンの吸着熱が２２J/gとした場合
　(1)　甲第６号証の１表２記載の実験により得られた測定値による場合
ア　第１回の実験の測定値による場合
結晶形塩酸ニカルジピンの融解吸熱量は８５.０８J/gであり，吸着熱が２
２J/gであるとすると，結晶形塩酸ニカルジピンにつき実測される（換言すれば，見
かけ上の）１ｇ当たりの融解吸熱量は，６３.０８J/g（６３.０８J/g＝８５.０８
J/g－２２J/g）である。
第１回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４１６
mgであり，実測された融解吸熱量は６３.４７mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は６８.３
２mJ（６８.３２mJ＝６３.４７mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，４８.２４J/g（４８.２４
J/g＝６８.３２mJ÷１.４１６mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，７
６.４％（０.７６４＝４８.２４J/g÷６３.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は２３.６％（２３.６％＝１００％－７６.４％）と算出される。
イ　第２回の実験の測定値による場合
第２回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４５９
mgであり，実測された融解吸熱量は６６.８７mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７１.９
８mJ（７１.９８mJ＝６６.８７mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，４９.３３J/g（４９.３３
J/g＝７１.９８mJ÷１.４５９mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，７
８.２％（０.７８２＝４９.３３J/g÷６３.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は２１.８％（２７.４％＝１００％－７８.２％）と算出される。
ウ　第３回の実験の測定値による場合
第３回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４４５
mgであり，実測された融解吸熱量は６３.５８mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は６８.４
３mJ（６８.４３mJ＝６３.５８mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，４７.３５J/g（４７.３５
J/g＝６８.４３mJ÷１.４４５mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，７
５.０％（０.７５０＝４７.３５J/g÷６３.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は２５.０％（２５.０％＝１００％－７５.０％）と算出される。
(2)　甲第６号証の２表２記載の実験により得られた測定値による場合
ア　第１回の実験の測定値による場合
第１回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４１６
mgであり，実測された融解吸熱量は７０.０１mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７５.３
６mJ（７５.３６mJ＝７０.０１mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，５３.２２J/g（５３.２２
J/g＝７５.３６mJ÷１.４１６mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，８
４.３％（０.８４３＝５３.２２J/g÷６３.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は１５.７％（１５.７％＝１００％－８４.３％）と算出される。
イ　第２回の実験の測定値による場合
第２回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４３３
mgであり，実測された融解吸熱量は６９.０５mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７４.３
２mJ（７４.３２mJ＝６９.０５mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，５１.８６J/g（５１.８６
J/g＝７４.３２mJ÷１.４３３mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，８
２.２％（０.８２２＝５１.８６J/g÷６３.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は１７.８％（１７.８％＝１００％－８２.２％）と算出される。
ウ　第３回の実験の測定値による場合
第３回の実験によれば，検定試料中の塩酸ニカルジピンの総量は１.４０８
mgであり，実測された融解吸熱量は６６.８８mJであるが，軽質無水ケイ酸以外の賦
形剤による影響で吸熱量が７.１％程度低下するから，実際の融解吸熱量は７１.９
９mJ（７１.９９mJ＝６６.８８mJ÷（１－０.０７１））となる。したがって，検定
試料中の塩酸ニカルジピンの１ｇ当たりの融解吸熱量は，５１.１２J/g（５１.１２
J/g＝７１.９９mJ÷１.４０８mg）である。
そうすると，検定試料中に含まれる結晶形塩酸ニカルジピンの割合は，８
１.０％（０.８１０＝５１.１２J/g÷６３.０８J/g）と算出され，無定形塩酸ニカ
ルジピンの割合は１９.０％（１９.０％＝１００％－８１.０％）と算出される。

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