平成29年12月25日判決言渡同日原本領収裁判所書記官
平成27年(ワ)第2862号特許権侵害差止等請求事件
口頭弁論終結日平成29年9月28日
判決
原告ビ-エ-エスエフソシエタス・ヨ-ロピア5
同訴訟代理人弁護士田中成志
同板井典子
同山田徹
同沖達也
同補佐人弁理士江藤聡明10
同倉脇明子
同山口修
被告バイエルクロップサイエンス株式会社
同訴訟代理人弁護士城山康文
同山内真之15
同大石裕太
同訴訟代理人弁理士小野誠
同補佐人弁理士坪倉道明
同川嵜洋祐
主文20
1被告は,別紙被告製品目録記載2の農薬混合物を製造し,販売し,又は販売
の申出をしてはならない。
2被告は,別紙被告製品目録記載2の農薬混合物を廃棄せよ。
3被告は,原告に対し,2億0028万0574円及びうち1億円に対する平
成27年2月13日から,うち1億0028万0574円に対する平成29年25
4月11日から,各支払済みまで年5分の割合による金員を支払え。
4原告のその余の請求をいずれも棄却する。
5訴訟費用はこれを5分し,その4を原告の負担とし,その余を被告の負担と
する。
6この判決は,第1項及び第3項に限り,仮に執行することができる。ただし,
被告が2億円の担保を供するときは,その仮執行を免れることができる。5
7原告のために,この判決に対する控訴のための付加期間を30日と定める。
事実及び理由
第1請求
1被告は,別紙被告製品目録記載1の農薬原体及び同2の農薬混合物を製造し,
販売し,譲渡し,貸渡し,輸入し,又は譲渡等の申出をしてはならない。10
2被告は,前項の各製品を廃棄せよ。
3被告は,原告に対し,19億2918万3720円及びうち1億円に対する
平成27年2月13日から,うち18億2918万3720円に対する平成29年
4月11日から,各支払済みまで年5分の割合による金員を支払え。
第2事案の概要等15
1事案の要旨
本件は,発明の名称を「2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン」とす
る特許第4592183号の特許権(以下「本件特許権」といい,その特許を「本
件特許」という。)を有する原告が,被告に対し,別紙被告製品目録記載1の農薬
原体(以下「被告製品1」という。)及び同2の農薬混合物(以下「被告製品2」20
といい,被告製品1と併せて「被告各製品」という。)は,本件特許の願書に添付
したとみなされる明細書(訂正審判事件〔訂正2012-390175〕の平成2
5年3月14日付け審決〔同月27日確定〕による訂正後のもの。以下「本件明細
書」という。なお,本件特許は平成15年6月30日以前にされた出願に係るので,
その明細書は特許請求の範囲を含む〔平成14年法律第24号附則1条2号,3条25
1項,平成15年政令第214号〕。)の特許請求の範囲(以下「本件特許請求の
範囲」という。)の請求項1及び3記載の各発明(以下,請求項1記載の発明を
「本件発明1」といい,請求項3記載の発明を「本件発明3」という。また,これ
らを併せて「本件各発明」という。)の技術的範囲に属し,被告が被告各製品を製
造し,販売し,譲渡し,貸渡し,輸入し,又は譲渡等の申出をすること(なお,原
告は,「販売」と「譲渡」を併記しているが,「譲渡」は「販売」を含む概念であ5
り,また,「譲渡等」とは「譲渡及び貸渡し」を意味する〔特許法2条3項1号〕
から,「譲渡等の申出」とは,「譲渡及び貸渡しの申出」を意味すると解される。
以下,これらの行為を総称して「製造販売等」という。)は,本件特許権の侵害を
構成すると主張して,特許法100条1項に基づく被告各製品の製造販売等の差止
め,並びに同条2項に基づく被告各製品の廃棄を求めるとともに,特許権侵害の不10
法行為による損害賠償として,又は,被告製品1に係る損害については,同製品を
輸入,販売及び販売の申出(以下「輸入販売等」という。)をする全国農業協同組
合連合会(以下「全農」という。)らと被告との共同不法行為による損害賠償(い
ずれも,対象期間は平成22年9月24日から平成28年9月30日までである。)
として,19億2918万3720円(特許法102条3項により算定される損害15
額並びに弁護士及び弁理士費用の合計額)及びうち1億円に対する平成27年2月
13日(訴状送達の日の翌日)から,うち18億2918万3720円に対する平
成29年4月11日(同月7日付け訴えの追加的変更申立書送達の日の翌日)から,
各支払済みまでの民法所定年5分の割合による遅延損害金の支払を求める事案であ
る。20
2前提事実(当事者間に争いがないか,後掲の証拠及び弁論の全趣旨により容
易に認められる事実)
⑴当事者
ア原告は,農薬及び防疫用薬剤の開発,製造,輸出入及び販売を業とするドイ
ツ連邦共和国の法人である。25
イ被告は,農薬その他化学薬品の製造,輸出入,販売,販売代理業及び問屋業
を業とする株式会社である。
⑵本件特許権
ア原告は,以下の事項により特定される本件特許権を有している。
特許番号特許第4592183号
発明の名称2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン5
登録日平成22年9月24日
出願日平成10年8月5日(以下「本件出願日」という。)
出願番号特願2000-507656
国際出願番号PCT/EP1998/004634
優先日平成9年8月7日(以下「本件優先日」という。)10
優先権主張番号19734164.0
優先権主張国ドイツ
イ本件特許については,原告から訂正審判請求(訂正2012-390175)
がされ,平成25年3月14日付け審決において訂正が認められた。同審決は同月
27日に確定し,その結果,本件特許請求の範囲の記載は,別紙特許審決公報(写15
し)の該当欄のとおりとなった。(以上につき,甲2の1・2)
⑶本件特許に関する特許無効審判の経緯
被告は,平成27年3月17日,本件特許の請求項1,3及び4に係る発明につ
いての特許を無効とすることを求めて,特許無効審判(無効2015-80006
5号事件。以下「本件無効審判」という。)を請求した。20
本件無効審判の手続では,同年8月10日付け訂正請求を経て,平成28年5月
24日付け審決の予告(以下「本件審決予告」という。)がされた。
そこで,原告は,本件明細書を別紙【書類名】全文訂正明細書(以下「訂正明細
書」といい,そのうち特許請求の範囲を「訂正特許請求の範囲」という。)のとお
り訂正することを内容とする平成28年8月26日付け訂正請求(以下「本件訂正25
請求」といい,同請求を構成する訂正事項のうち,請求項1に係る部分を「本件訂
正1」と,専ら請求項3に係る部分を「本件訂正3」とそれぞれいい,これらを一
括して「本件訂正」という。また,同請求による訂正後の請求項1及び3記載の各
発明を,それぞれ「本件訂正発明1」,「本件訂正発明3」といい,これらを併せ
て「本件各訂正発明」という。)をした。なお,平成27年8月10日付け訂正請
求は,取り下げられたものとみなされた(特許法134条の2第6項)。5
特許庁は,平成28年12月6日,「特許第4592183号の明細書を訂正請
求書に添付された訂正明細書のとおり,訂正後の請求項〔1,3,4〕について訂
正することを認める。本件審判の請求は,成り立たない。」との審決(以下「本件
審決」という。)をした。
本件口頭弁論終結の時点において,本件審決は確定していない。(以上につき,10
甲16,48,49,54,乙10,47,弁論の全趣旨)
⑷本件各発明の構成要件の分説
ア本件発明1
本件発明1は,次のとおり,構成要件1Aないし1Fに分説することができる
(以下,分説に係る各構成要件を符号に対応して「構成要件1A」などという。)。15
1A式Ia
1B[但し,R1
が,ニトロ,ハロゲン,シアノ,チオシアナト,C1~C6アル
キル,C1~C6ハロアルキル,C1~C6アルコキシC1~C6アルキル,C2~C6アル
ケニル,C2~C6アルキニル,-OR3
又は-S(O)nR3
を表し,
1C①R2
が,水素,又はハロゲン以外のR1
で述べた基の1個を表し,20
1C②R3
が水素,C1~C6アルキルを表し,
1C③nが1又は2を表し,
1D①Qが2位に結合する式II
1D②[但し,R6
,R7
,R8
,R9
,R10
及びR11
が,それぞれ水素又はC1~C4
アルキルを表し,上記CR8
R9
単位が,C=Oで置き換わっていても良い]で表さ5
れるシクロヘキサン-1,3-ジオン環を表し,
1EX1
が酸素により中断された,エチレン,プロピレン,プロペニレンまた
はプロピニレン鎖,或いは-CH2O-を表し,
1FHetが,窒素,酸素及び硫黄から選択される1~3個のヘテロ原子を有
する,3~6員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基,又は下記の3個の10
群:窒素,酸素と少なくとも1個の窒素との組み合わせ,又は硫黄と少なくとも1
個の窒素との組み合わせから選択されるヘテロ原子を3個まで有する,3~6員の
ヘテロ芳香族基,を表し,且つ上述のヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基は,部
分的に又は完全にハロゲン化されていても,及び/又はR5
で置換されていても良
く,R5
が水素,ヒドロキシル,メルカプト,アミノ,シアノ,ニトロ,ホルミル,15
C1~C4アルキルアミノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボニ
ル,C1~C4アルキルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~C4ア
ルキル,C1~C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロアルキルチオ,
C1~C4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシを表し,且つ上記アルキル基は,そ
れぞれ1個以上の下記の基:シアノ,ホルミル,C1~C4アルキルアミノ,C1~C20
4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボニル,C1~C4アルキルカルボニル,
C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~C4アルキル,C1~C4ハロアルキル,C1
~C4アルキルチオ,C1~C4ハロアルキルチオ,C1~C4アルコキシ,C1~C4ハロ
アルコキシで置換されていても良い]で表される2-ベンゾイルシクロヘキサン-
1,3-ジオン又はその農業上有用な塩。5
イ本件発明3
本件発明3は,次のとおり,構成要件3A及び3Bに分説することができる。
3AHetが,窒素,酸素及び硫黄から選択される1~3個のヘテロ原子を有
する,5員若しくは6員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基,又は下記
の3個の群:窒素,酸素と少なくとも1個の窒素との組み合わせ,又は硫黄と少な10
くとも1個の窒素との組み合わせから選択されるヘテロ原子を3個まで有する,5
員若しくは6員のヘテロ芳香族基,を表す
3B請求項1に記載の式Ⅰaで表される2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,
3-ジオン。
⑸本件各訂正発明の構成要件の分説15
ア本件訂正発明1
本件訂正発明1は,次のとおり,構成要件1A´ないし1F´に分説することが
できる。
1A´(構成要件1Aと同じ。)
1B´[但し,R1
が,ハロゲンを表し,20
1C①´R2
が,-S(O)nR3
を表し,
1C②´(構成要件1C②と同じ。)
1C③´(構成要件1C③と同じ。)
1D①´(構成要件1D①と同じ。)
1D②´(構成要件1D②と同じ。)25
1E´X1
が酸素により中断されたエチレン鎖または-CH2O-を表し,
1F´Hetが,オキシラニル,2-オキセタニル,3-オキセタニル,2-
テトラヒドロフラニル,3-テトラヒドロフラニル,2-テトラヒドロチエニル,
2-ピロリジニル,2-テトラヒドロピラニル,2-ピロリル,5-イソオキサゾ
リル,2-オキサゾリル,5-オキサゾリル,2-チアゾリル,2-ピリジニル,
1-メチル-5-ピラゾリル,1-ピラゾリル,3,5-ジメチル-1-ピラゾリ5
ル,または4-クロロ-1-ピラゾリルを表す]で表される2-ベンゾイルシクロ
ヘキサン-1,3-ジオン又はその農業上有用な塩。
イ本件訂正発明3
本件訂正発明3は,次のとおり,構成要件3A´及び3B´に分説することがで
きる。10
3A´Hetが,2-テトラヒドロフラニル,3-テトラヒドロフラニル,2
-テトラヒドロチエニル,2-ピロリジニル,2-テトラヒドロピラニル,2-ピ
ロリル,5-イソオキサゾリル,2-オキサゾリル,5-オキサゾリル,2-チア
ゾリル,2-ピリジニル,1-メチル-5-ピラゾリル,1-ピラゾリル,3,5
-ジメチル-1-ピラゾリル,または4-クロロ-1-ピラゾリルを表す15
3B´請求項1(判決注:本件訂正による訂正後の請求項1)に記載の式Ⅰa
で表される2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン。
⑹被告の行為
被告は,遅くとも平成22年10月頃から,別紙被告製品目録記載2⑴ないし⑹
の農薬混合物を製造し,販売し,販売の申出をしており,また,平成28年4月以20
降は,同⑺ないし⑿の農薬混合物を販売している(以下,別紙被告製品目録記載2
⑴ないし⑿の各製品を,番号順に「被告製品2⑴」などという。)。
被告製品2はいずれもテフリルトリオンを有効成分の一つとする農薬混合物であ
り,被告製品1はテフリルトリオンを主成分とする農薬原体である。(以上につき,
甲12,63,弁論の全趣旨)25
⑺テフリルトリオンの構成
アテフリルトリオンは,化学名を2-{2-クロロ-4-メシル-3-[(テト
ラヒドロフラン-2-イルメトキシ)メチル]ベンゾイル}シクロヘキサン-1,3
-ジオンとする化合物であり,その構造を,本件各発明及び本件各訂正発明におけ
る式Ⅰaに対応させ,各構成要件に対比させて分説すると,次のとおりである(以
下,符号に従い,「構成1a」などという。)。5
(ア)本件発明1及び本件訂正発明1
1a次の構造を有する2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン。
1b中央のベンゼン環にカルボニル基(C=O)が結合する位置を1位として,
2位にハロゲンの一種である塩素が結合している。
1c中央のベンゼン環の4位にSO2CH3が結合している。10
1d左端のシクロヘキサンは,1位に酸素が二重結合し,2位にカルボニル基
(C=O)を介して構造式中央のベンゼン環の1位が結合し,3位に酸素が二重結
合し,4位ないし6位に水素が2つずつ結合しているシクロヘキサン-1,3-ジ
オンである。このシクロヘキサン-1,3-ジオンの1位に酸素が二重結合した状
態は,1位と2位の間が二重結合になり,1位に水酸基(OH)が結合する状態と15
互変異性がある。
1e中央のベンゼン環の3位に「-CH2-O-CH2-」が結合している。
1f上記「-CH2-O-CH2-」に,ヘテロ原子である酸素1個を有する,
5員の完全飽和ヘテロシクリル基(2-テトラヒドロフラニル)が結合している。
(イ)本件発明3及び本件訂正発明320
3a(構成1fと同じ。)
3b(構成1aないしeと同じ。)
(以上につき,甲3の1,甲4,弁論の全趣旨)
イ上記アの分説に係るテフリルトリオンの構成に照らすと,本件各発明及び本
件各訂正発明の構成要件のうち,被告が充足性を争っている構成要件1E,3B
(ただし,1Eを引用する部分),1E´,3B´(ただし,1E´を引用する部5
分)以外のものを全て充足すると認められる。
すなわち,本件各発明及び本件各訂正発明のR1
に対応する構成はハロゲンの一
種である塩素であると認められ(構成1b),構成要件1B及び1B´を充足する。
また,本件各発明及び本件各訂正発明のR2
に対応する構成はSO2CH3であると
認められ(構成1c),S(O)nR3
のR3
の部分がメチル(C1アルキル)であり,10
nの部分が2であるから,構成要件1C①ないし③及び1C①´ないし③´をいず
れも充足する。さらに,本件各発明及び本件各訂正発明のQに対応する構成は,構
成1dのとおりの構造を有するシクロヘキサン-1,3-ジオンであり,これは式
ⅠⅠの構造の互変異性体であると認められ,R6
,R7
,R8
,R9
,R10
及びR11
はい
ずれも水素であるから,構成要件1D①及び②並びに1D①´及び②´をいずれも15
充足する。また,本件各発明及び本件各訂正発明のHetに対応する構成はヘテロ
原子である酸素1個を有する5員の完全飽和ヘテロシクリル基(2-テトラヒドロ
フラニル)であると認められ(構成1f),構成要件1F及び1F´並びに3A及
び3A´をいずれも充足する。
3争点20
⑴被告各製品は本件各発明の技術的範囲に属するか(争点1)
⑵本件各発明についての特許は特許無効審判により無効とされるべきものと認
められるか(争点2)
ア無効理由1(サポ-ト要件違反)は認められるか(争点2-1)
イ無効理由2(実施可能要件違反)は認められるか(争点2-2)25
ウ無効理由3(乙第1号証を主引例とする進歩性欠如)は認められるか(争点
2-3)
エ無効理由4(原文新規事項)は認められるか(争点2-4)
⑶訂正の対抗主張は認められるか(争点3)
ア本件訂正は訂正要件を満たすか(争点3-1)
イ本件訂正により無効理由が解消するか(争点3-2)5
ウ被告各製品は本件各訂正発明の技術的範囲に属するか(争点3-3)
⑷被告製品1についての請求は認められるか(争点4)
ア被告は被告製品1の製造販売等をしているか(争点4-1)
イ被告及び全農らの共同不法行為が成立するか(争点4-2)
⑸原告が受けた損害の額(争点5)10
第3争点に対する当事者の主張
1争点1(被告各製品は本件各発明の技術的範囲に属するか)について
【原告の主張】
⑴「酸素により中断された,エチレン…鎖」(構成要件1E)について
ア次の各理由により,「酸素により中断された,エチレン…鎖」(構成要件115
E)は,「-CH2-O-CH2-」の構造を有するものを意味すると解される。
(ア)広辞苑第六版(甲14)において,「中断」が「①とだえること。途中でや
めること。」「②中途から切れること。中途でたちきること。」と説明されている
ことからすると,構成要件1Eの「酸素により中断された,エチレン…鎖」とは,
エチレン鎖(-CH2-CH2-)の二つの炭素が連なる構造を酸素によって途中で20
断ち切ること,すなわち,「-CH2-O-CH2-」の構造を意味すると解される。
他方で,被告が主張する「-O-CH2-CH2-」又は「-CH2-CH2-O-」
では,酸素がエチレン鎖の外に結合しているだけで,エチレン鎖を中断していない。
(イ)構成要件1Eの「酸素により中断された,エチレン,プロピレン,プロペニ
レンまたはプロピニレン鎖」が,複数の炭素からなる鎖の途中に酸素が位置するこ25
とを意味することは,本件明細書の方法B(段落【0042】,【0043】)及
び方法C(段落【0050】,【0051】)の各反応式にも示されている。
なお,C1アルキレン鎖及びC2アルキニレン鎖が酸素により遮断される旨の本
件明細書の記載(段落【0002】,【0063】等)は誤記である。
(ウ)本件特許の審査過程において,審査官も,「X1
の定義における『酸素によ
り中断された,直鎖又は分岐のC2~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,5
またはC2~C6アルキニレン鎖』とは,その記載から,両側が炭素原子に挟まれた
酸素原子を有するもののみを意図するものと解される」(乙14)との見解を示し
ている。
イ被告各製品の主成分であるテフリルトリオンは,X1
に対応する構成として
「-CH2-O-CH2-」の構造を有しており(構成1e),「酸素により中断さ10
れた,エチレン…鎖」を有するから,構成要件1Eを充足し,本件発明1の技術的
範囲に属する。
また,テフリルトリオンは,「請求項1に記載の式Ⅰaで表される2-ベンゾイ
ルシクロヘキサン-1,3-ジオン」であるから,構成要件3Bを充足し,本件発
明3の技術的範囲に属する。15
⑵被告の主張について
ア被告は,本件明細書に記載されていないテフリルトリオンは本件各発明の技
術的範囲に属さない旨主張するが,本件明細書には,テフリルトリオンを含む式Ⅰ
aの化合物に係る技術思想について当業者が実施できる程度に明確かつ十分に開示
されている。20
すなわち,本件明細書には,テフリルトリオンのX1
に相当するCH2OCH2及
びHetに相当するヘテロシクリル基(2-テトラヒドロフラニル)がそれぞれ記
載され(表A,段落【0061】),表Aには,X1
がCH2OCH2,Hetが2
-オキセタニルという類似性の高い組合せも示されている(【表13】No.46
3)ほか,テフリルトリオンを含む化合物の作用,製造方法,除草剤としての使用25
方法及び効果等についても,当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に
開示されている。
したがって,本件各発明の構成要件を全て充足するテフリルトリオンはそれらの
技術的範囲に属する。
イまた,被告は,本件特許の出願経過に照らすと,原告がテフリルトリオンを
含む除草活性組成物について本件特許権を行使することは信義則上許されない旨主5
張するが,特許権の設定登録の対象となった請求項1及び3と,出願過程において
削除された従前の請求項6ないし8(以下「従前の請求項6ないし8」という。)
とは別の発明に係るものであり,従前の請求項6ないし8を削除しても,特許権の
設定登録の対象となった請求項1及び3に係る発明について特許権による保護を受
ける権利を放棄したものとはいえないから,本件特許権に基づく原告の権利行使が10
妨げられる理由はない。
【被告の主張】
⑴「酸素により中断された,エチレン…鎖」(構成要件1E)について
ア次の各理由により,「酸素により中断された,エチレン…鎖」(構成要件1
E)とは,「-O-CH2-CH2-」又は「-CH2-CH2-O-」の構造を有す15
るものを意味すると解される。
(ア)構成要件1Eは,「X1
が酸素により中断された,エチレン,プロピレン,
プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは-CH2O-」であると規定するもの
の,その文言上,原子間のどの結合が酸素原子によって断ち切られているのか一義
的に明らかでない。20
(イ)そこで,本件明細書の記載を参酌すると,段落【0002】,【0063】
等において,X1
としてC1アルキレン鎖(-CH2-)が選択された場合にも酸素
により遮断(「中断」と同義である。)されると一貫して記載されている。加えて,
平成25年3月14日付け審決による訂正前の構成要件1Eに,酸素により中断さ
れる化合物として,炭素間の結合を酸素により遮断することが考えられないC2ア25
ルキニレン鎖(-C≡C-)が挙げられていたことにも照らせば,構成要件1Eの
「酸素により中断された」とは,ベンゾイル基又はHetとX1
との結合の間に酸
素原子が含まれる構造,すなわち,エチレン鎖の場合であれば「-O-CH2-C
H2-」又は「-CH2-CH2-O-」の構造を意味すると解すべきである。
なお,原告が主張する本件明細書の方法B及びCの反応式(段落【0042】,
【0043】,【0050】,【0051】)は,式Ⅰaの化合物の製造方法を示5
すものではなく,その上位概念である式Ⅰの化合物のうちの一部についての反応式
にすぎないから,式Ⅰaの構造を決定するものではない。
(ウ)X1
を構成する炭素原子に酸素原子が挟まれた構成を意味するとする審査官
の見解(乙14)は,炭素間の結合を酸素により遮断することが考えられないC2
アルキニレン鎖(-C≡C-)を含む記載について述べられたものであり,誤って10
いる。
イ被告各製品の主成分であるテフリルトリオンは,X1
に対応する構成として
「-O-CH2-CH2-」又は「-CH2-CH2-O-」の構造を有しておらず,
被告各製品は,構成要件1Eを充足しないから,本件発明1の技術的範囲に属さな
い。15
また,テフリルトリオンは,「請求項1に記載の式Ⅰaで表される2-ベンゾイ
ルシクロヘキサン-1,3-ジオン」ではないから,被告各製品は,構成要件3B
を充足せず,本件発明3の技術的範囲に属さない。
⑵本件明細書に記載されていないテフリルトリオンは本件各発明の技術的範囲
に属さないこと20
発明の詳細な説明の記載が不十分な発明に係る特許は,開示の限度で独占的な権
利を与えられるにすぎないと解すべきであり,本件明細書に記載されていないテフ
リルトリオンは,本件各発明の技術的範囲に含まれない。
原告は,本件明細書の表Aの記載等を基にテフリルトリオンと類似性が高い組合
せが示されている旨主張するが,そもそも,表Aに示されているX1
及びHetは25
式Ⅰbの化合物に係るものであり,式Ⅰaの化合物のHetに当てはまらない2-
フリル,2-チエニル等が挙げられていることからも,式Ⅰaの化合物についての
ものではない。この点を措いても,表Aには,テフリルトリオンのX1
(CH2O
CH2)とHet(2-テトラヒドロフラニル)とを同時に組み合わせた構造が記
載されていない以上,テフリルトリオンの構造を開示したとはいえない。しかも,
本件明細書には,テフリルトリオンを含む化合物の作用,製造方法,使用方法及び5
効果も記載されていない。
テフリルトリオンが本件明細書に記載されていないことについては,本件特許に
係る出願の一部を新たな特許出願とした特願2010-160833(以下「本件
分割出願」という。)の手続において,特許請求の範囲を,いずれもテフリルトリ
オンではないものの,X1
がCH2OCH2であり,Hetが「1個の酸素のヘテロ10
原子を有する5員の完全飽和へテロシクリル基」であるという点でテフリルトリオ
ンと共通する次の構造を有する化合物A及びB等に限定する内容の補正について,
発明の詳細な説明に記載されている範囲を超えるという理由により却下した審決
(乙18)からも明らかである。
【化合物A】【化合物B】15
⑶除草活性組成物である被告各製品に対して本件特許権を行使することはでき
ないこと
原告は,除草有効量の本件各発明に係る化合物を含む除草活性組成物,その製法
及びそれを用いた除草法に関する従前の請求項6ないし8について,本件明細書に
本件各発明に係る化合物の除草活性が記載されていない等とする拒絶理由通知(乙20
14)を受け,いずれも削除する旨の補正をして特許査定を受けた。このような本
件特許の出願経過に照らすと,原告は,本件明細書に本件各発明に係る化合物の除
草活性が記載されていないことを認め,除草活性組成物等については特許権による
保護を受ける権利を放棄したというべきであるから,テフリルトリオンを含む除草
剤組成物について原告が本件特許権を行使することは信義則に反し,許されない。
2争点2(本件各発明についての特許は特許無効審判により無効とされるべき
ものと認められるか)について
⑴争点2-1(無効理由1〔サポ-ト要件違反〕は認められるか)について5
【被告の主張】
本件各発明は,除草作用において特性が改良された化合物を提供することを解決
課題として,その解決手段として,マーカッシュ形式で記載された置換基を用いた
一般式Ⅰaで表される化学物質(化合物)に概念化し,概念化された範囲内であれ
ばいずれの化学物質であっても課題を解決できるとするものであり,一般的に化学10
物質はその構成や名称から効果を理解するのは困難であるから,本件明細書の発明
の詳細な説明には,式Ⅰaで包含される化学物質であれば発明の課題を解決できる
ことを当業者が認識できるための論理的な説明又は具体例が示されていなければ,
サポート要件を欠くと解すべきである。
本件明細書の発明の詳細な説明には,式Ⅰaに包含される化学物質(化合物)で15
あれば上記の発明の課題を解決できることを当業者が認識できるための論理的な説
明や具体例が示されていないから,本件特許請求の範囲の記載は,特許法36条6
項1号(サポート要件)に違反し,本件各発明についての特許は,同法123条1
項4号により無効とされるべきである。
原告が指摘する本件明細書の発明の詳細な説明のうち,式Ⅰの化合物の製造例の20
記載(段落【0119】,【0130】ないし【0135】)は,化合物の効果が
理解できる記載ではなく,本件各発明の式Ⅰaの化合物に包含される全ての化合物
の製造方法が記載されているものでもない。また,使用方法の記載(段落【011
0】ないし【0112】)は,発明に係る化合物が適用できる作物やその散布方法
等を記載するだけで,そのように散布した際の効果等を理解できるものではなく,25
使用実施例の記載(段落【0136】ないし【0141】)も,式Ⅰaの化合物に
対する除草作用の温室実験において事前法と事後法により評価する旨が記載されて
いるだけで,試験結果が一切記載されていない。いずれも,式Ⅰaに包含される化
学物質(化合物)であれば発明の課題を解決できることを当業者が認識できるため
の論理的な説明や具体例が示されているとはいえない。
これに対して,原告が指摘する実験成績証明書(甲17,18,23,24等)5
は,いずれも,本件出願日後の実験データであるから,本件明細書の発明の詳細な
説明に発明の課題を解決できると当業者が認識するための記載を欠く本件において,
サポート要件の適否の判断において考慮されるべきではない(また,甲23,24
の陳述者が全ての実験結果を証明しているともいえない。)。仮に,これらを考慮
したとしても,本件各発明の化合物の中には,十分な効果を有さないものが多数含10
まれており(乙27),いずれにしても発明の課題を解決できるとはいえない。
【原告の主張】
本件明細書の発明の詳細な説明には,発明の解決しようとする課題(段落【00
03】ないし【0008】),化合物の製造方法(段落【0119】ないし【01
35】。特に,段落【0130】ないし【0135】は製造実施例にほかならな15
い。),出発材料,添加する試薬,材料の添加割合,溶媒,反応温度等(段落【0
042】以下),使用方法(段落【0110】ないし【0112】),使用実施例
(段落【0136】ないし【0141】)等が記載されており,本件各発明の課題
を解決できることを認識できる範囲の記載があるから,本件特許請求の範囲の記載
はサポート要件を満たす。20
また,本件明細書のように,発明の詳細な説明に発明の課題を解決できることを
認識できる範囲の記載がある場合には,発明の効果(段落【0109】)に関する
具体的な例として実験成績証明書で補足することができると解すべきところ,実験
成績証明書(甲17,18,23,24,39等)は,本件特許請求の範囲に属す
る種々の化合物が,X1
およびHetを変更した場合にも除草効果を有することを25
示している。実験成績証明書(甲23,32)に加えて,被告の研究者の陳述書等
(乙27,甲40)においても,ベンゾイルシクロヘキサンジオン骨格を有すると
ともにHet環を有することにより除草特性に優れることが示されている。
⑵争点2-2(無効理由2〔実施可能要件違反〕は認められるか)について
【被告の主張】
本件各発明は,除草作用において特性が改良された化合物に関するものであり,5
一般的に化学物質はその構成や名称から効果を理解するのは困難であるから,本件
明細書の発明の詳細な説明が,本件各発明の化学物質(化合物)を生産することが
でき,かつ,使用することができることを示す実施例を含むものでなければ,実施
可能要件を欠くと解すべきところ,次のア,イのとおり,本件明細書の発明の詳細
な説明には,除草作用において特性が改良された化合物を生産することができ,か10
つ,使用することができることを示す実施例は記載されていないから,本件明細書
の発明の詳細な説明の記載は,特許法36条4項(平成14年法律第24号による
改正前の規定。以下同じ。)(実施可能要件)に反し,本件各発明についての特許
は,同法123条1項4号により無効とされるべきである。
アまず,本件明細書の発明の詳細な説明には,段落【0130】ないし【0115
35】及び表37に化合物の製造例が記載されているものの,これは化合物のX1
がCH2OでありHetが窒素を含む5員のヘテロ芳香族基であるものについての
ものであり,本件各発明の化合物のうち,X1
が「酸素により中断された,エチレ
ン,プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖」(構成要件1E)の化合物
の具体的な製造例の記載はなく,また,Hetが「窒素,酸素及び硫黄から選択さ20
れる1~3個のヘテロ原子を有する,3~6員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロ
シクリル基」(構成要件1F)又は「窒素,酸素及び硫黄から選択される1~3個
のヘテロ原子を有する,5員若しくは6員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシク
リル基」(構成要件3A)の化合物の具体的な製造例の記載もない。
そして,本件明細書の発明の詳細な説明に記載された方法B及びC(段落【0025
42】ないし【0057】)は,反応スキームとその際の試薬や溶媒等の一般的な
例示があるだけであるから,それらをどのように制御すれば所望の化合物が生産で
きるかについて具体的な指針を与えるものではなく,このような本件明細書の発明
の詳細な説明の記載に基づき,本件各発明の化合物のうち,段落【0130】ない
し【0135】及び表37に化合物の製造例が記載されていないもの,例えば,X
1
が原告の主張する「酸素により中断された,プロペニレン…鎖」(-CH=CH5
-O-CH2-)の構造を有する化合物を生産することができるということはない。
イ次に,本件明細書の発明の詳細な説明には,除草作用において特性が改良さ
れた化合物を使用できることを示す実施例が記載されていないことについては,上
記⑴【被告の主張】のとおりであり,本件各発明の化合物を生産できると仮定した
としても,これを使用することができるということはない。10
【原告の主張】
ア本件明細書の発明の詳細な説明には,本件各発明に係る化合物から成る組成
物の調製方法(段落【0119】ないし【0129】),X1
がCH2OでありH
etがピラゾリルである場合の化合物の合成工程(特に,段落【0130】ないし
【0135】は製造実施例にほかならない。),加えて,方法B及びCとして,出15
発材料,添加する試薬,材料の添加割合,溶媒,反応温度等(段落【0042】以
下),除草剤としての使用実施例(段落【0136】ないし【0141】)等が記
載されている。
このような本件明細書の発明の詳細な説明の記載に照らすと,当業者が本件各発
明に係る化合物を生産することができ,かつ,使用することができる程度に明確か20
つ十分な記載がされているということができるから,実施可能要件を満たす。
なお,被告が主張するように,実施可能要件は,発明の詳細な説明に化合物を生
産し,使用することができる一つ以上の実験例のデータの記載がなければ満たされ
ないというものではない。
イまた,本件明細書の発明の詳細な記載に実施例が記載されていない化合物の25
実施形態についても,公知文献や当業者の技術常識を考慮すれば,当業者が,方法
B及びCに基づき,適宜,製造実施例を参照して,これらを生産することに特に困
難性はない。被告が指摘するX1
がCH=CH-O-CH2の構造を有する化合物
についても,その結合方法が文献(甲34,35)に示されており,当業者が生産
することができる(なお,甲34に記載されている反応は,方法Cのとおりの反応
である。)。5
⑶争点2-3(無効理由3〔乙第1号証を主引例とする進歩性欠如〕は認めら
れるか)について
【被告の主張】
以下のとおり,本件各発明は,特開平8-20554号公報(乙1。以下「乙1
公報」という。)に記載された発明(以下「乙1発明」という。)を主引例として10
当業者が容易に発明をすることができたものであるから,本件各発明についての特
許は,特許法29条2項に違反し,同法123条1項2号により無効とされるべき
である。
ア乙1発明の内容
乙1公報には,【請求項1】において,次の一般式で表される2-ベンゾイルシ15
クロヘキサン-1,3-ジオン化合物が開示されている。
[式中,R1
は水素原子または低級アルキル基を表し,Xは低級アルキル基,低
級アルケニル基,低級アルコキシ基,低級アルキニルオキシ基,ハロゲン原子,ニ
トロ基,トリフルオロメチル基,-COR2
基(ただし,基中,R2
は低級アルキ
ル基,低級アルコキシ基または低級アルキルアミノ基を表す。),-NHCOR3
基(ただし,基中,R3
は低級アルキル基または低級アルキルアミノ基を表
す。),-S(O)mR4
基(ただし,基中,R4
は低級アルキル基を表し,mは0
または2を表す。),-C(CH3)=NOR5
基(ただし,基中,R5
は低級アル
キル基を表す。)または-(CH2)yCN基(ただし,基中,yは0または1を
表す。)を表し,nは0,1または2を表す。]
イ本件各発明と乙1発明の対比
本件各発明と乙1発明は,以下の点で相違し,その余の点で一致する。5
(ア)相違点1
本件各発明は,式Ⅰaの中央ベンゼン環の4位に結合するR2
がハロゲン以外の
基(構成要件1C①,同3B)であるのに対し,乙1発明は,ハロゲンの一種であ
る塩素である点(以下,本件各発明のR2
に係る相違点を「相違点1」という。)。
(イ)相違点210
本件各発明は,式Ⅰaの中央ベンゼン環の3位にX1
を介して結合するHetが
ヘテロシクリル又はヘテロ芳香族である(構成要件1F,同3A)のに対し,乙1
発明は,フェニル基である点(以下,本件各発明のHetに係る相違点を「相違点
2」という。)。
ウ相違点に係る容易想到性15
(ア)相違点1
相違点1に係る乙1発明の構成を本件各発明の構成に変更することは,特開平7
-206808号公報(乙2。以下「乙2公報」という。)に示唆されている技術
的事項であり,当業者が容易に想到できた。
すなわち,乙2公報には,【請求項2】の2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,20
3-ジオン化合物が開示されているところ,この化合物のベンゼン環の2位はハロ
ゲン原子であり,4位はアルキルスルホニル基であるから,本件各発明の「R1
が,
…ハロゲン,…又は-S(O)nR3
を表し,R2
が,水素,又はハロゲン以外の
R1
で述べた基の1個を表し,R3
が…,C1~C6アルキルを表し,nが1又は2
を表し」と同一の技術事項を示している。乙2公報の記載に接した当業者であれば,25
水田の主要雑草に対して低薬量で優れた除草効果を示す化合物を得ること(乙2公
報段落【0010】)を期待して,乙1発明の化合物のベンゼン環の4位に結合し
ている塩素を,本件各発明のアルキルスルホニル基に変更することを明確に動機付
けられた。
とりわけ,乙2公報記載の【表6】には,ベンゼン環の4位をハロゲン(比較薬
剤C及びE)からアルキルスルホニル基(比較薬剤A及びD)にすることで,稲に5
対する薬害が低下し,より高い除草効果が得られることが示されているから,この
技術的事項を乙1発明に適用することは動機付けられる。
(イ)相違点2
乙2公報記載の【表1】及び【表2】の化合物No.16ないし18及び29な
いし31の化合物は,本件各発明のHetであるヘテロシクリル基を有しており,10
雑草に対して優れた除草効果を示しているから(【表5】),当業者は,乙1公報
の化合物のベンゼン環の3位の置換基に代えて乙2公報記載のヘテロシクリル基を
用いることを動機付けられる。
特開平6-321932号公報(乙3。以下「乙3公報」という。)及び特開平
6-271562号公報(乙4。以下「乙4公報」という。)にも,本件各発明の15
Hetを有する2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン化合物が開示され
ているから,乙1発明の化合物にこの基を結合させることは,当業者が容易に想到
できた。
そして,乙1公報に接した当業者であれば,本件優先日当時の技術常識を参酌し
て,Hetがヘテロシクリル基である化合物の製造方法を容易に想到できた。20
(ウ)本件各発明の効果は格別顕著なものではないこと
以上のとおり,乙1発明の構成を上記相違点に係る本件各発明の構成に変更する
ことにより,優れた除草効果と低い薬害の実現を期待し得るものであり,そもそも,
本件明細書に本件各発明の具体的な効果を認識できる記載がないことからしても,
本件各発明の効果は当業者の予測を超える格別顕著なものではない。25
なお,原告が主張する本件各発明の効果は実験成績証明書1及び2(甲17,1
8)に基づくものであるが,本件明細書の記載から認識できない事項について出願
後の実験データを参酌することは許されない。また,この点を措いても,乙1公報
ないし乙4公報に,実験成績証明書1(甲17)記載の化合物より優れた効果を奏
する化合物が多数知られていたことが示されていること,クリストファー・ヒュ
ー・ロジンガー博士の陳述書(乙27)に,実験成績証明書2(甲18)の化合物5
AとHetにしか相違がない化合物5であっても,イネに対して35%もの薬害を
生じている旨記載されていることなどからすると,本件各発明に係る化合物の効果
が格別顕著なものとはいえない。
(エ)小括(無効理由3)
以上によれば,当業者は,乙1発明等に基づき,本件各発明に係る化合物を容易10
に発明することができた。
なお,2-ベンゾイルシクロヘキサンジオンと結合する「CH2」と「O」の順
序が相違しても除草効果が得られることが知られていたから(乙2公報段落【00
07】,【表1】の化合物No.1及び13の化合物参照),いずれの順序にする
かは設計事項にすぎず,本件各発明のX1
が「酸素により中断された,エチレン,15
プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖」の化合物も,当業者が容易に想
到できた。
【原告の主張】
本件各発明と乙1発明とでは,被告の主張する相違点1及び2があり,これらを
克服することは容易ではない。したがって,本件各発明は進歩性を有している。20
その理由は以下のとおりである。
ア相違点1
乙1発明の化合物は,ベンゼン環の3位にフェニル基を有する化合物であるのに
対し,被告が主張する乙2公報記載の比較薬剤AないしEは,ベンゼン環の3位に
直鎖状の基が結合している化合物であり,フェニル基を含有する化合物よりも除草25
効果に劣るから,その除草効果についての対比結果を参照して,フェニル基を含有
する化合物の除草効果を増大するための動機付けを得ることはできない。
この点を措いても,乙2公報の記載から,ベンゼン環の4位にアルキルスルホニ
ルが結合する比較薬剤A及びDが特に優れていることを読み取ることはできないか
ら(【表4】,【表6】,【表8】),ベンゼン環の4位にアルキルスルホニルが
結合する化合物を得ようとする動機付けがない。5
加えて,乙2公報は乙1発明の従来技術に位置付けられるものであるが,乙1公
報において,従来技術の効果は「必ずしも満足すべきものとはいいがたい」(段落
【0008】)とされており,乙1発明に適用するには阻害要因がある。
イ相違点2
乙2公報の【表1】及び【表2】の化合物No.16ないし18及び29ないし10
31のヘテロシクリル含有化合物は特に優れた除草効果を示していないから(【表
3】及び【表5】),乙1発明の化合物の除草効果の向上又は作物に対する薬害低
下のための示唆は得られず,ヘテロシクリル基を適用する動機付けがない。
また,乙1公報及び乙2公報記載の化合物の製造方法等に照らし,乙1公報に記
載されたX1
(CH2O)と乙2公報に記載されたHet(ヘテロシクリル)を結15
合するための化学的根拠を見出せない。
ウ顕著な効果を得られること
本件明細書の段落【0109】等には,本件各発明の効果を認識できる記載があ
り,また,実験成績証明書1及び2(甲17,18,23,24)において,本件
各発明の化合物が除草効果及び栽培植物に対する損傷を低下させる効果において顕20
著な効果を有することが示されている。
なお,被告は出願後の実験データを参酌することは許されない旨主張するが,本
件明細書には本件各発明の効果を認識できる記載があるから,これらを参酌するこ
とは許される。
エ小括(無効理由3)25
以上によれば,当業者が相違点1及び2に係る本件各発明の構成を当業者が容易
に想到できたとはいえない。
なお,乙2公報の【表1】における化合物No.1及びNo.13のR3
はヘテ
ロシクリル等のHetを有しておらず,本件各発明の化合物のX1
に該当しないか
ら,X1
が「酸素により中断された,エチレン,プロピレン,プロペニレンまたは
プロピニレン鎖」の本件各発明の化合物は当業者が容易に想到できたものではない。5
⑷争点2-4(無効理由4〔原文新規事項〕は認められるか)について
【被告の主張】
本件明細書(本件特許請求の範囲)に記載された「X1
が酸素により中断された,
エチレン,プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは-CH2O-
を表し」(構成要件1E)との事項は,本件特許に係る出願とみなされる国際出願10
(PCT/EP1998/004634。以下「本件国際出願」という。)の明細
書及び請求の範囲(本件出願日〔平成10年8月5日〕におけるもの。以下同じ。)
に記載した事項の範囲内にないから,本件各発明についての特許は,特許法184
条の18(平成14年法律第24号による改正前の規定。以下同じ。)により読み
替えて準用する同法123条1項5号により無効とされるべきである。15
アすなわち,まず,本件国際出願の請求の範囲(請求項1及び4)には,式Ⅰ
aの化合物のX1
の定義として,「einegeradkettigeoderverzweigteC1-C6-
Alkylen-,eineC2-C6-Alkenylen-odereineC2-C6-Alkinylen-kette,diedurch
einHeteroatomausgewähltausderGruppe:SauerstoffoderSchwefel
unterbrochen…」と記載されているところ,冒頭の「eine」から「Alkinylen-20
kette」までの部分は「eine」(冠詞)によって三つの個別の群であることが示さ
れていることなどからすると,「酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子により遮
断される」を意味する「die」以下の記載は,その直前の「eineC2-C6-Alkinylen-
kette」(C2~C6アルキニレン鎖)のみを修飾している。
したがって,本件国際出願の請求の範囲には,X1
として,直鎖又は分岐C1~25
C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,酸素又は硫黄から選択されるヘテロ
原子により遮断されるC2~C6アルキニレン鎖のみが記載されている。
なお,原告は,本件国際出願の請求の範囲における請求項5の記載を基に主張し
ているが,上記の原文の記載とは違うものであるから,原告の主張は失当である。
イまた,本件国際出願の明細書にも,式Ⅰaの化合物のX1
として,C1ない
しC2アルキレン鎖及び1個の他の酸素原子を含むC2アルキニレン鎖を表するも5
のだけが記載されている(訳文〔乙8の2〕の段落【0068】)。式Ⅰの化合物
についての記載(訳文〔乙8の2〕の段落【0063】)でさえ,「酸素により遮
断される,エチレン,プロピレン,プロペニレン又はプロピニレン鎖」とは記載さ
れていない。
なお,本件国際出願の明細書の表Aには,X1
として,酸素により中断されたエ10
チレン及び-CH2O-が挙げられているが,表Aは式Ibの化合物についてのも
のであり,式Ⅰaの化合物のHetに当てはまらない2-フリル,2-チエニル等
が挙げられていることからも,式Ⅰaの化合物には当てはまらないものである。
ウ本件特許の構成要件1Eは「X1
が酸素により中断された,エチレン,プロ
ピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは-CH2O-を表し」という15
ものであるところ,これらは,上記ア及びイのとおり,本件国際出願の明細書及び
請求の範囲におけるX1
の定義に関する記載事項のいずれにも当たらない。
エまた,上記ア及びイのとおり,本件国際出願の明細書及び請求の範囲におい
て,X1
の定義として,酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子により遮断される
ものとして記載されているのはC2~C6アルキニレン鎖のみであるところ,この20
うち,C2アルキニレン鎖(-C≡C-)は炭素間の結合を酸素によって「中断」
することはあり得ないものであることなどからすると,この酸素等による「遮断」
とは,当該鎖が酸素を介して他の基と結合する構造を有するものとして記載されて
いることは当業者に明らかである。
そうすると,本件明細書(本件特許請求の範囲)に記載された「酸素により中断25
された」(構成要件1E)との事項が,当該鎖が酸素を介して他の基と結合すると
いう意味での「遮断」と異なる意味を有するものと解するのであれば,本件国際出
願の明細書及び請求の範囲に記載された事項ではない。
本件国際出願の明細書を審査した欧州特許庁の審査官も,「遮断」の原語である
「unterbrochen」について,アルキニレン鎖等の端に酸素が結合したものを表し,
アルキニレン鎖等の中に酸素が介入しているものを指すものではないとの見解を示5
している(乙30)。
【原告の主張】
本件明細書(本件特許請求の範囲)に記載された「X1
が酸素により中断された,
エチレン,プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは-CH2O-
を表し」(構成要件1E)との事項は,本件国際出願の明細書及び請求の範囲に記10
載された事項の範囲内にある。
アまず,本件国際出願の請求の範囲における請求項1の記載は,「A(gerad
kettigeoderverzweigteC1-C6-Alkylen-),B(C2-C6-Alkenylen-)又はC(C
2-C6-Alkinylen-kette),die(関係代名詞)…」という構成を有するものである
ところ,A(C1-C6-Alkylen-)とB(C2-C6-Alkenylen-)の語尾の「kette」(鎖)15
は省略され,C(C2-C6-Alkinylen-kette)の末尾の「kette」を参照しており,
AないしCは一つの固まりになっているから,「die」以下の記載は,AないしC
(直鎖又は分岐C1~C6アルキレン,C2~C6アルケニレン又はC2~C6アルキ
ニレン鎖)を全て修飾している。
イまた,本件国際出願の請求の範囲における請求項5は,「X1
が酸素により20
中断された,C1~C3アルキレン,C2~C3アルケニレン又はC3~C3アルキニ
レン鎖である請求項4に記載の式Ⅰaの2ベンゾイル-シクロヘキサン-1,3ジ
オン」というものであり,構成要件1Eの「酸素により中断された,エチレン,プ
ロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖」を包含する記載が存在する。
ウさらに,「酸素により中断された,エチレン,プロピレン,プロペニレンま25
たはプロピニレン鎖」(構成要件1E)は,本件国際出願の明細書にも記載されて
いる。
なお,本件国際出願の明細書の表Aは,式Ⅰbの化合物についてのものではある
が,式Ⅰbの化合物と式Ⅰaの化合物とは記載方法のみが異なる同一の構造式の化
合物であるから,表Aは式Iaの化合物についての表でもあるといえる。
エ被告は,酸素等による「中断」と「遮断」の意味の違いについて主張してい5
るが,いずれも本件国際出願の明細書における原語の「unterbrochen」を訳したも
のであり,複数の炭素が連なる構成を酸素によって途中で断ち切る構造を有するも
のを意味することは上記1【原告の主張】⑴で述べたとおりである。
本件国際出願を審査した欧州特許庁の審査官も,「unterbrochen」について,炭
素によってヘテロ原子(酸素)が挟まれる構造を意味するとの見解を示している10
(乙30)。
3争点3(訂正の対抗主張は認められるか)について
⑴争点3-1(本件訂正は訂正要件を満たすか)について
【原告の主張】
本件訂正は,いずれも,本件審決予告で当業者が生産できると判断された化合物15
に特許請求の範囲を減縮するものであり,新たな技術的事項を導入するものではな
い。
すなわち,本件訂正1におけるR1
,R2
及びX1
の訂正(構成要件1B,1C①
及びEの訂正)は,いずれも択一的に記載されていた発明特定事項を削除して一部
のみとするものであり,また,本件訂正におけるHetの訂正(構成要件1F及び20
3Aの訂正)は,本件明細書の段落【0061】に記載された具体例,段落【00
71】の表Aに記載されたHetの具体例,段落【0131】,【0134】,
【0135】及び表37に記載された実施例に基づいて導き出される構成の中から,
原料を入手できる範囲で当業者が生産できる旨の本件審決予告の見解を踏まえ,本
件優先日以前に入手可能であった原料(別紙出発物質一覧記載の出発物質)から得25
られるHetに限定したものである。
このように,本件訂正は,願書に添付した明細書,特許請求の範囲又は図面に記
載した事項の範囲内においてされたものであり,実質上特許請求の範囲を拡張し又
は変更するものでもないから,特許法134条の2第9項で準用する同法126条
5項及び同条6項に違反するものではなく,訂正要件を満たす。
【被告の主張】5
マーカッシュ形式で記載された請求項において,願書に添付した明細書等に化学
物質が多数の選択肢群の組合せで記載されている場合,すなわち,本件のように選
択肢群R1
,R2
,X1
及びHet等の組合せで化合物が特定されている場合,個々
の選択肢群はその群内のものが一体として一つの概念を形成しているから,選択肢
を削除して請求項に特定の選択肢の組合せが残る訂正をする場合には,残された特10
定の選択肢の組合せが明細書等の記載に基づいて把握し得るものでなければ,新た
な技術的事項を導入するものとして,願書に添付した明細書,特許請求の範囲又は
図面に記載した事項の範囲内においてされたものとはいえない(このような解釈が
正しいことは,特許庁の特許実用新案審査基準〔乙49〕にも示されている。)。
本件訂正は,選択肢群R1
,R2
,X1
及びHetをそれぞれ限定することで,請15
求項に特定の選択肢の組合せが残るようにするものであるにもかかわらず,残され
た特定の選択肢とそれらの組合せが本件明細書等の全体の記載に基づいて把握し得
るものであるとはいえないから,新たな技術的事項を導入するものである。具体的
には,本件明細書の発明の詳細な説明には,訂正後の「酸素により中断されたエチ
レン鎖または-CH2O-」(構成要件1E´)だけから成る選択肢群の記載や,20
訂正後の「オキシラニル,2-オキセタニル,…または4-クロロ-1-ピラゾリ
ル」(構成要件1F´)だけから成る選択肢群の記載はどこにもなく(また,訂正
後の構成要件1F´及び3A´に記載された特定のHetだけを選択することの根
拠もない。),段落【0071】の表Aにさえも,訂正後のX1
とHetの組合せ
の全てが記載されていない。25
したがって,本件訂正は訂正要件を満たさない。
⑵争点3-2(本件訂正により無効理由が解消するか)について
【原告の主張】
ア無効理由1(サポート要件違反)及び無効理由2(実施可能要件違反)につ
いて
仮に,無効理由1(サポート要件違反)及び無効理由2(実施可能要件違反)が5
認められたとしても,以下のとおり,本件訂正によって,これらの無効理由は解消
される。
(ア)本件各訂正発明の化合物を生産することができること
本件明細書の発明の詳細な説明には,製造実施例(段落【0130】ないし【0
135】)に加えて,方法B及びCとして,出発材料,添加する試薬,材料の添加10
割合,溶媒,反応温度等(段落【0042】以下)が記載されていることは上記
(2⑴【原告の主張】,同⑵【原告の主張】)のとおりであり,この製造実施例は
X1
がCH2Oである化合物についてのものであるものの,X1
が-CH2-O-C
H2-である化合物についても,置換安息香酸誘導体ⅠⅠⅠcを合成するスキーム
である方法Cを参考にして,入手可能なHO-CH2-Hetを用いることにより,15
製造実施例の工程bに準じて合成できることは,本件審決予告で判断されていると
おりである。
加えて,本件訂正による訂正後のX1
及びHetを含む化合物を製造するために
必要とされる個別のHetを有する出発物質(式ⅤⅠⅠの化合物)は,いずれも本
件出願日以前に公知であるから(甲51),当業者が入手することに何らの試行錯20
誤は要求されなく,また,個別のHetを有する出発物質を基に式Ⅰaの化合物を
形成するための反応条件等についても,本件明細書の段落【0036】ないし【0
057】に十分説明がされており,当業者に通常期待し得る程度を超える試行錯誤
が要求されることはない。
(イ)本件各訂正発明の化合物を使用することができ,発明の課題を解決すること25
ができること
生産された化合物の使用方法については,本件明細書の発明の詳細な説明におけ
る使用実施例の記載(段落【0136】ないし【0141】)等から理解すること
ができる。とりわけ,ベンゾイルシクロヘキサンジオンには除草作用が認められ,
当業者によって色々な化合物の開発が試みられようとしていたのであるから(本件
特許明細書の段落【0004】,【0005】,乙16),当業者が本件明細書の5
記載を見れば,本件各発明の化合物が良好な除草作用を有することを理解し,これ
を除草剤として使用することができる。
加えて,本件明細書の発明の詳細な説明には本件各訂正発明の効果が十分に記載
されているから,実験成績証明書による補足も認められると解すべきところ,本件
各訂正発明は,実験成績証明書(甲23,24,39)で優れた除草効果が証明さ10
れた化合物及びこれらと構造上類似した化合物のみが記載されたものであるから,
本件各訂正発明の化合物は上記の実験成績証明書と同様の除草効果を有するものと
推認される。
したがって,当業者は,本件明細書の記載を基に本件各訂正発明の化合物を使用
することができ,発明の課題を解決できることを認識できる範囲の記載がある。15
イ無効理由3(乙第1号証を主引例とする進歩性欠如)について
(ア)本件各訂正発明と乙1発明とを対比すると,被告が主張するようにベンゼン
環の4位に結合するR2
及びX1
を介して3位に結合するHetに相違点がある
(以下,本件各訂正発明のR2
に係る相違点を「相違点1´」といい,Hetに係
る相違点を「相違点2´」という。)。20
そして,上記2⑶【原告の主張】のとおり,乙1発明に乙2公報記載の化合物の
構成を適用する動機付けが存在しないこと,乙1公報及び乙2公報記載の製造方法
から本件各訂正発明のX1
及びHetの結合を有する化合物は合成できないこと等
からすると,相違点1´及び2´に係る本件各訂正の構成を当業者が容易に想到で
きたとはいえない。25
したがって,本件各訂正発明は進歩性を有している。
(イ)被告は,乙1発明において,フェノールに代えてヒドロキシオキシラン(甲
51)を用いることにより本件各訂正発明に係る化合物を製造できる旨主張するが,
乙1公報には,ヒドロキシオキシランについての示唆はなく,フェノールをヒドロ
キシオキシランに変更する動機付けがない。
【被告の主張】5
ア無効理由1(サポート要件違反)及び無効理由2(実施可能要件違反)につ
いて
仮に,本件訂正が認められたとしても,以下のとおり,無効理由1(サポート要
件違反)及び無効理由2(実施可能要件違反)は解消されない。
(ア)本件各訂正発明の化合物を生産することができないこと10
本件審決予告に説示されているとおり,そもそも,訂正明細書の発明の詳細な説
明には,個別のHetを有する出発物質の入手方法や反応条件等が記載されていな
いから,出発物質が本件優先日以前に知られていたというだけでは無効理由1(サ
ポート要件違反)及び無効理由2(実施可能要件違反)は解消されない。訂正明細
書の発明の詳細な説明に記載された一般的な合成スキームの範囲内であったとして15
も,塩基の種類の選択,個別の化合物の反応の実施には,当業者に通常期待し得る
程度を超える試行錯誤が要求されるというべきである(訂正明細書の発明の詳細な
説明に記載された段落【0132】の合成例と原告の実験成績証明書〔甲32〕の
合成例とでも,溶媒,反応温度及び時間等が異なっている。)。
(イ)本件各訂正発明の化合物を使用することができず,発明の課題を解決するこ20
とができないこと
また,本件各訂正発明の課題は,除草特性が改良された化合物であって,除草剤
の有効成分又はその候補化合物となる化合物を提供することであるから,サポート
要件との関係では,本件明細書の発明の詳細な説明には,生産された化合物が除草
特性が改良された化合物であることを当業者が理解できる記載がされる必要があり,25
実施可能要件との関係では,使用方法を理解できる代表的な実施例が記載される必
要があると解すべきところ,本件においては,訂正明細書の記載等に基づいて本件
各訂正発明に係る化合物を生産することができると仮定しても,それらが必ずしも
除草特性に優れるとはいえず,訂正明細書の発明の詳細な説明に,新規化合物であ
る本件各訂正発明に係る化合物が課題を解決できることを裏付ける記載はなく,使
用方法を理解できる実施例も記載されていない。実際にも,本件各訂正発明の化合5
物の中には,十分な効果を有さないものが含まれている(乙27)。
したがって,本件訂正によって無効理由1(サポート要件違反)及び無効理由2
(実施可能要件違反)が解消されることはない。
なお,本件各訂正発明が訂正明細書の発明の詳細な説明に記載したものであると
いえないことについては,本件各訂正発明と同様に,特定の化学構造を有する個別10
具体化された化合物に限定しようとした本件分割出願において,特許庁が,特定の
化合物A,Bは発明の詳細な説明に記載された発明であるとはいえない旨の審決
(乙18)をしたことによっても裏付けられている。
(ウ)原告の主張について
これに対して,原告は,本件優先日以後の実験データである実験成績証明書(甲15
23,24,39)に基づき,本件各訂正発明の化合物もこれらと同様の除草効果
を有すると推認される旨主張するが,本件各訂正発明の化合物の使用方法について
客観的裏付けとなるような記載が訂正明細書の発明の詳細な説明にされていない本
件において,本件優先日以後の実験データが参酌される余地はない。
また,この点を措いても,実験成績証明書(甲23,24,39)には,本件訂20
正発明1の化合物の多くのものの効果は記載されておらず,構造上類似した化合物
であるというだけで同等の効果が期待できるものでもないから,いずれにしても,
本件各訂正発明の化合物が優れた除草効果を有するとはいえない。
イ無効理由3(乙第1号証を主引例とする進歩性欠如)について
また,以下のとおり,本件各訂正発明は,当業者が,乙1発明を主引例として,25
容易に発明をすることができたものであるから,本件各訂正発明についての特許も
特許法29条2項に違反し,同法123条1項2号により無効とされるべきである。
(ア)乙1発明の内容は,上記2⑶【被告の主張】のとおりであり,本件各訂正発
明とは以下の点で相違し,その余の点で一致する。
a相違点1´
本件各訂正発明では,式Ⅰaの中央ベンゼン環の4位に結合するR2
が-S(O)5
nR3
(R3
が水素又はC1ないしC6アルキルであり,nが1又は2である。構成要件
1C①´ないし③´,同3B´)であるのに対して,乙1発明ではハロゲンの一種
である塩素である点。
b相違点2´
本件各訂正発明では,式Ⅰaの中央ベンゼン環の3位にX1
を介して結合するH10
etが合計18個又は15個の具体的なヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基であ
る(構成要件1F´,同3A´)のに対して,乙1発明ではフェニル基である点。
(イ)上記相違点は,以下のとおり容易に克服することができる。
除草剤特性を有する化合物において,当該特性を有する既知の化合物のうちの一
部の置換基を変更した種々の化合物を作成し,その効果を確認してみることは当業15
者に知られていた。
相違点1´については,乙2公報の【請求項2】等に,R2
に対応する置換基と
して「-SO2R4
(R4
は低級アルキル)」を用いることが記載されているから,
本件各訂正発明のR2
を乙2公報記載の構成に変更してみる動機付けがあった。
相違点2´についても,本件各訂正発明のHetを,本件優先日前に公知のHe20
tの出発材料に対応する基に変更してみる動機付けがあった。
加えて,本件各訂正発明に係る化合物のうち,X1
が-CH2O-であり,He
tがオキシラニルである化合物は,乙1公報記載の製造方法(段落【0032】)
に従い,フェノールに代えて,本件優先日に公知であるハイドロキシオキシラン
(甲51)を用いることにより製造することができ,それ以外の化合物の製造も格25
別困難であったということはできない。
(ウ)また,訂正明細書には,本件各訂正発明に係る化合物の効果は一切記載され
ておらず,実験成績証明書1,2及び4(甲23,24,39)にも,本件各訂正
発明に係る化合物の一部についてしか記載されていないから,本件各訂正発明に係
る化合物の効果が当業者の予期しない格別顕著なものとはいえない。
クリストファー・ヒュー・ロジンガー博士の陳述書(乙27)においても,本件5
各訂正発明に係る化合物の一つである化合物5(X1
がCH2OCH2でありHet
が3-テトロヒドロフラニルである化合物)につき,十分な除草効果がなかったり,
イネに対して35%もの薬害が生じている旨記載されている。
(エ)以上によれば,本件各訂正発明は,当業者が,乙1発明等に基づき,容易に
発明することができた。10
⑶争点3-3(被告各製品は本件各訂正発明の技術的範囲に属するか)につい
て
【原告の主張】
被告各製品は,いずれも本件各訂正発明の技術的範囲に属する。
被告各製品が構成要件1E´及び3B´を充足すること,訂正明細書に記載のな15
いテフリルトリオンは訂正訂正発明の技術的範囲に含まれないとはいえないこと,
テフリルトリオンを含む除草活性組成物について原告が本件特許権を行使すること
は信義則に反するとはいえないことについては,上記1【原告の主張】のとおりで
ある。
【被告の主張】20
被告各製品は,いずれも本件各訂正発明の技術的範囲に属さない。
被告各製品が「X1
が酸素により中断されたエチレン鎖」を有しておらず,構成
要件1E´及び3B´を充足しないこと,訂正明細書に記載のないテフリルトリオ
ンは本件訂正発明の技術的範囲に含まれないこと,テフリルトリオンを含む除草活
性組成物について原告が本件特許権を行使することは信義則に反することについて25
は,上記1【被告の主張】のとおりである。
4争点4(被告製品1についての請求は認められるか)について
⑴争点4-1(被告は被告製品1の製造販売等をしているか)について
【原告の主張】
被告は,遅くとも平成22年10月頃から,被告製品1の製造販売等をしている。
【被告の主張】5
否認する。被告は,被告製品1(テフリルトリオン)を全農から適法に購入して
いる。
⑵争点4-2(被告及び全農らの共同不法行為が成立するか)について
【原告の主張】
被告が被告製品1の製造販売等をしていないとしても,全農の名義による被告製10
品1の輸入販売等は,テフリルトリオンの共同開発者である被告,全農及び北興化
学工業株式会社(以下「北興」という。)が関連共同して行っているものであり,
被告及び全農らの共同不法行為(民法719条1項前段)が成立するから,被告は,
被告製品1の販売による損害についても損害賠償責任を負う。
被告らの共同不法行為を基礎付ける事情は次のとおりである。15
アテフリルトリオンの農薬抄録(甲3の1)の各頁のヘッダーには,「本資料
に記載された情報に係る権利及び内容の責任は全国農業協同組合連合会,北興化学
工業株式会社及びバイエルクロップサイエンス株式会社にある。」等と記載されて
いるほか,被告,全農及び北興が共同開発者であることが示されているなど,テフ
リルトリオン原体の製造方法,製造場所及び販売先を被告及び全農らが共同して決20
定していることが示されていること。
イ農薬は,登録申請をして農林水産大臣の登録を受けなければ,製造し若しく
は加工し又は輸入することができず(農薬取締法2条1項),農薬登録申請書には,
日本で使用する農薬(テフリルトリオン)の製造者,製造場所及び製造方法等を記
載しなければならないこと(同条2項)。また,第三者がテフリルトリオンを含有25
する農薬の登録を受けるためには,農薬登録申請書に記載された農薬原体に関する
情報を参照できるように被告らに同意書を発行してもらう必要があること。
ウ農薬のビジネスは,農薬を開発し,薬剤の試験を行い,製造し,販売する関
係者で情報を共有して行われており,第三者が混合剤の農薬(テフリルトリオンに
別の成分を追加した農薬)を製造するためには,被告らからテフリルトリオンに関
する情報提供を受け,技術指導を受ける必要があること。5
エ被告製品1に不具合があった場合の責任保証は,農薬登録を受けている被告,
全農及び北興が負っていること。
オ被告が全農から被告製品1の販売利益の配分を受けていること。
なお,被告製品1は,被告自ら使用しないものも含めて被告に販売利益を配分す
ることで輸入されるのであり,被告は,全農を手足として使って被告製品1の輸入10
販売等をさせている。
カ被告製品1の輸入販売等に係る商流は被告及び全農らによって独占されてい
ること。
キ被告製品1の営業行為は被告及び全農らによって共同で行われていること。
【被告の主張】15
争う。被告は,全農による被告製品1の輸入販売等について,全農と何ら共同し
ていないから,全農らとの共同不法行為は成立しない。
原告が指摘する事情のうち,農薬抄録(甲3の1)の記載(上記【原告の主張】
ア)については,被告製品1の販売過程における被告の関与を示すものではない。
被告は,被告製品1の販売過程において,全農に対して販売先を指示しておらず,20
また,販売先に対する直接の情報提供等や営業行為もしていない。
農薬登録に係る原告の主張(上記【原告の主張】イ)については,そもそも,被
告製品1(テフリルトリオン)が農薬の有効成分にすぎず,農薬取締法上の登録が
必要な農薬に該当しないから,同法上の登録申請はされていない点で,前提を欠く。
被告が全農から被告製品1の販売利益の配分を受けている点(上記【原告の主張】25
オ)については,特許第5005852号のテフリルトリオンの物質特許(乙28)
を保有する被告に対するロイヤルティの支払としての性質を有するものであり,被
告と全農の共同不法行為を基礎付けるものではない。
5争点5(原告が受けた損害の額)について
【原告の主張】
原告は,本件特許権侵害の不法行為により,又は,被告製品1に係る損害につい5
ては,被告及び全農らの共同不法行為により,次の⑴ないし⑶の合計19億291
8万3720円の損害を被った。
⑴被告製品2について
本件特許の登録日である平成22年9月24日から平成28年9月30日までの
原告の損害額は,被告製品2の売上高に実施料率を乗じた実施料相当額(特許法110
02条3項)であり,以下のとおり,6億7163万5760円である。
ア売上高
公刊されている農薬要覧(甲12,62)及び日本植物調節剤研究会から提供さ
れている「平成28年度水稲除草剤出荷数量・金額推定使用面積一覧表」(甲
63。以下,これらを一括して「農薬要覧等」ということがある。)記載の各出荷15
金額に照らすと,平成22年10月1日から平成23年9月30日までの各農業年
度(各年度の前年10月1日から翌年9月30日までの期間)ごとの被告製品2の
売上高は別紙被告製品2売上高(原告主張)のとおりであり,この期間の被告製品
2の売上総額は83億9544万7000円である。
なお,農薬要覧記載の出荷金額は被告の申告に基づき公表されたものであり,損20
害額算定の基礎とされるべきものである。
また,被告は,販売代金の一部の返金額(リベート金額)を控除すべきであると
主張するが,リベート金額の返金は,被告製品2の販売による特許発明の実施後の
事後的な行為にすぎないから損害額算定の基礎となる売上高から控除すべきではな
い。25
イ寄与率
各被告製品2にテフリルトリオン以外の有効成分が含まれているとしても,次の
各事情に照らせば,被告製品2の売上に対するテフリルトリオンの貢献度は極めて
高く,その寄与率は100%かそれに近いものであるから,寄与率を理由に損害額
を減額するのは相当でない。
(ア)被告製品2⑴ないし⑹に含有されるテフリルトリオン以外の有効成分(被告5
フェントラザミド及びメフェナセット)は,昭和61年又は平成12年に農薬登録
された古い成分であり,被告製品2の販売促進に寄与するものではないこと。
(イ)被告製品2⑴ないし⑹の技術資料(甲4,5)において,テフリルトリオン
の除草作用による効果を製品の主要なポイントとして宣伝されており,被告製品2
はテフリルトリオン含有剤として理解され,販売されていること。10
(ウ)テフリルトリオンは,稲など作物に対する高い安全性を有しながら,改良さ
れた除草作用の特性により,スルホニルウレア抵抗性雑草,難防除雑草,特殊雑草
といわれる雑草を含む幅広い雑草に除草性能を有するものであり,近年ではSU抵
抗性雑草への効力のない除草剤は顧客による購入は期待できなくなっていること。
ウ実施料率15
農薬は,同じような原料,技術で作られ,化学構造も非常によく似ているものが
少なくないなどという点で医薬に近いものであるから,本件各発明の特許に対する
実施料率を算定するに当たっては,「バイオ」,「医薬」等のロイヤルティ率(甲6
7ないし69)も参考にされるべきである。また,本件各発明は,新規の化学物質
の発明であるから,一般的に,比較的に高いライセンス料率が妥当する。さらに,20
特許法102条3項における実施料率は,ライセンス契約における一般的なライセ
ンス料率よりも高い料率が認められるべきである。
したがって,被告製品2について,本件各発明の特許に対する相当な実施料率は,
売上高の8%である。
なお,被告が保有するテフリルトリオンの物質特許(乙28)は,本件特許の後25
願に当たり,特許法29条の2により無効とされるべきであるから(また,そうで
なくても,新規性欠如,進歩性欠如,重複特許の無効理由がある。),第三者がテ
フリルトリオンを製造・販売する場合には,原告からの実施許諾は必要であっても,
被告からの実施許諾は不要である。被告が全農から被告製品1の販売利益の配分を
受けているのであれば,原告から実施許諾を受けるためには,それ以上の金額の実
施料の支払が必要である。5
エ小括(被告製品2)
以上より,原告の損害額は,被告製品2の売上高83億9544万7000円に
8%を乗じた6億7163万5760円である。
⑵被告製品1について
本件特許の登録日である平成22年9月24日から平成28年9月30日までの10
原告の損害額は,被告製品1の売上高に実施料率を乗じた実施料相当額(特許法1
02条3項)であり,以下のとおり,11億8754万7960円である。
ア売上高
テフリルトリオン(被告製品1)は日本国内で製造されておらず全て輸入されて
いるから,以下のとおり,テフリルトリオンの総輸入数量から被告製品2の原料と15
して使用されたテフリルトリオンの数量を控除した数量に,テフリルトリオンの推
定販売価格(1キログラム当たり万3000円)を乗じた金額が被告製品1の売上
総額となる。
(ア)テフリルトリオンの輸入数量
2011年度から2015年度まで(平成22年10月1日から平成27年9月20
30日まで)のテフリルトリオン(被告製品1)の輸入数量は,合計354.2ト
ンである(甲12,62)。
(イ)被告製品2の原料として使用されたテフリルトリオンの数量
2011年度から2016年度まで(平成22年10月1日から平成28年9月
30日まで)の被告製品2の出荷数量は,次表の「合計出荷数量(t,kl)」欄のと25
おりであり,また,被告製品2のテフリルトリオン含有率は,次表の「テフリルト
リオン含有率」欄のとおりであるから,被告製品2の原料として使用されたテフリ
ルトリオン(被告製品1)の数量は,次表の「テフリルトリオン数量(t)」欄のと
おり,合計96.0374トンである。
(ウ)売上高
そうすると,被告製品2の原料として使用されたテフリルトリオンを除いたテフ5
リルトリオン(被告製品1)の数量は,258.1626トン(354.2トン-
96.0374トン)であり,これに被告製品1の推定販売価格1キログラム当た
り2万3000円を乗じた59億3773万9800円が被告製品1の売上総額で
ある。
イ実施料率10
被告製品1について,本件各発明の特許に対する相当な実施料率は,売上高の2
0%である。
ウ小括(被告製品1)
以上より,原告の損害額は,被告製品1の売上額59億3773万9800円に
20%を乗じた11億8754万7960円である。15
⑶弁護士費用及び弁理士費用
被告の不法行為(又は共同不法行為)と相当因果関係のある弁護士費用及び弁理
各被告製品2合計出荷数量(t,kl)
テフリルトリオン
含有率
テフリルトリオン数量(t)
1ボデーガード1キロ粒剤656.5963.0%19.697880
2ボデーガードフロアブル287.3255.8%16.664850
3ボデーガードジャンボ244.7487.5%18.356100
4ポッシブル1キロ粒剤302.8003.0%9.084000
5ポッシブルフロアブル190.4865.5%10.476730
6ポッシブルジャンボ357.8066.0%21.468360
7ボデーガードプロ1キロ粒剤0.5283.0%0.015840
8ボデーガードプロフロアブル0.3105.8%0.017980
9ボデーガードプロジャンボ0.06810.0%0.006800
10カウンシルコンプリート1キロ粒剤2.5083.0%0.075240
11カウンシルコンプリートフロアブル1.3905.8%0.080620
12カウンシルコンプリートジャンボ0.93010.0%0.093000
96.037400
士費用は7000万円を下らない。
【被告の主張】
⑴被告製品2について
否認ないし争う。以下のとおり,原告の被告製品2の製造販売等に係る損害額の
計算は誤っており,損害額は●(省略)●を越えることはない。5
ア純売上高
(ア)原告は,農薬要覧等に記載された出荷金額を基に被告製品2の売上高を計算
しているが,農薬要覧等に記載された出荷金額は,製品の規格によって製品単価は
異なっているにもかかわらず,各製品の出荷総量に最も高額な最小規格の製品単価
を乗じて一律に推算した金額である点で,実際の売上高より高額である。また,農10
薬の流通経路によって製品単価は異なっており,全農を通す経路(系統ルート)よ
りも全農を通さずに卸売業者を経由する経路(商系ルート)の方が低額であるにも
かかわらず,全農が定めた製品単価を用いて計算した金額が記載されている点でも,
実際の売上高より高額である。
したがって,農薬要覧等記載の出荷金額を損害額算定の基礎とすることはできず,15
正確な製品単価に基づき,●(省略)●を控除する必要がある。
(イ)また,被告は,被告製品2の販売代金の一部●(省略)●を事後的にリベー
ト等として返金しているところ,実施料相当額は純売上高を基礎として算定される
べきであるから,被告製品2の純売上高を算定するに当たって,このリベート金額
は控除する必要がある。20
(ウ)したがって,被告製品2の純売上高は,原告主張売上総額83億9544万
7000円から単価修正額●(省略)●である。
なお,2011年度ないし2016年度(平成22年10月1日から平成28年
9月30日まで)の各年度の被告製品2の純売上高は,別紙被告製品2売上高(被
告主張の純売上高)のとおりである。25
イ寄与率
被告製品2にはテフリルトリオン以外の有効成分が含まれており,このテフリル
トリオン以外の有効成分が奏する効果も売上に寄与しているから,テフリルトリオ
ンの寄与率は50%を越えることはない。
ウ実施料率
平成21年度特許庁産業財産権制度問題調査研究報告書(乙58)において,企5
業に対するアンケート調査の結果,化学分野における特許権の実施料率の平均値は
4.3%とされていること,被告がテフリルトリオンの物質特許(乙28)を保有
しており,テフリルトリオンを製造・販売するためには被告から実施許諾を受ける
必要があることからすると,本件各発明についての特許の実施料率は4%を超える
ことはない。10
エ小括(被告製品2)
以上より,被告製品2の製造販売等に係る実施料相当額は,被告製品2の純売上
高●(省略)●に寄与率50%及び実施料率4%をそれぞれ乗じた●(省略)●を
越えることはない。
⑵被告製品1について15
否認ないし争う。原告の損害額の計算は,根拠のない推測を主張するものであり,
合理性はない。
⑶弁護士費用及び弁理士費用について
争う。
第4当裁判所の判断20
1本件各発明及び本件各訂正発明について
⑴本件明細書の発明の詳細な説明の記載
本件明細書の発明の詳細な説明には,次の記載がある(本件訂正請求による訂正
箇所を括弧内に付記した。なお,下線部は訂正箇所である。)。
ア背景技術,発明が解決しようとする課題,式Ⅰの化合物等についての記載25
「【0001】
本発明は,式I
【0002】
【化5】
[但し,R1
及びR2
が,それぞれ水素,メルカプト,ニトロ,ハロゲン,シアノ,5
チオシアナト,C1~C6アルキル,C1~C6ハロアルキル,C1~C6アルコキシ,
C2~C6アルケニル,C2~C6アルキニル,-OR3
,-OCOR3
,-OSO2
R3
,-S(O)nR3
,-SO2OR3
,-SO2N(R3
)2,-NR3
SO2R3
又
は-NR3
COR3
を表し;
R3
が水素,C1~C6アルキル,C1~C6ハロアルキル,C2~C6アルケニル,10
C2~C6アルキニル,フェニル又はフェニルC1~C6アルキルを表し,且つ上述
のアルキル基は部分的に又は完全にハロゲン化されていても,及び/又は1~3個
の下記の基:ヒドロキシル,メルカプト,アミノ,シアノ,R3
,-OR3
,-S
R3
,-N(R3
)2,=NOR3
,-OCOR3
,-SCOR3
,-NR3
COR3
,
-CO2R3
,-COSR3
,-CON(R3
)2,C1~C4アルキルイミノオキシ,15
C1~C4アルコキシアミノ,C1~C4アルキルカルボニル,C1~C4アルコキシ
C2~C6アルコキシカルボニル,C1~C4アルキルスルホニル,ヘテロシクリル,
ヘテロシクリルオキシ,フェニル,ベンジル,ヘテロアリール,フェノキシ,ベン
ジルオキシ及びヘテロアリールオキシ(最後の8個の基は置換されていても良い)
を有していても良く;20
nが0,1又は2を表し;
Qが,2位で結合する,置換基を有していても良いシクロヘキサン-1,3-ジオ
ン環を表し;
X1
が直鎖又は分岐C1~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖又はC2~C
6アルキニレン鎖{これら鎖は,酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子により遮
断されている}を表し(判決注:本件訂正請求により,この「X1
が…を表し」の5
部分は「X1
が直鎖又は分岐C2~C6アルキレン鎖,C3~C6アルケニレン鎖又は
C3~C6アルキニレン鎖{これら鎖は,酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子
により中断されている}を表し」と訂正されている。),且つ上述のアルキル,ア
ルケニル又はアルキニル基は,部分的にハロゲン化されていても,及び/又は1~
3個の下記の基:-OR4
,-OCOR4
,-OCONHR4
又は-OSO2R4
から10
選択される基を有していても良く;
R4
が水素,C1~C6アルキル,C2~C6アルケニル,C2~C6アルキニル,フ
ェニル又はフェニルC1~C6アルキルを表し,且つ上述のアルキル,アルケニル
又はアルキニル基は部分的に又は完全にハロゲン化されていても,及び/又は1個
以上の下記の基:ヒドロキシル,メルカプト,アミノ,シアノ,ニトロ,ホルミル,15
C1~C4アルキルアミノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカル
ボニル,C1~C4アルキルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1
~C4アルキル,C1~C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロ
アルキルチオ,C1~C4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシから選択される基
で置換されていても良く;20
Hetが,3~6員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基,又は3~6員
のヘテロ芳香族基{これら基は,下記の3個の群:窒素,酸素と少なくとも1個の
窒素との組み合わせ,又は硫黄と少なくとも1個の窒素との組み合わせから選択さ
れるヘテロ原子を3個まで有する}を表し,且つ上述のヘテロシクリル基又はヘテ
ロ芳香族基は,部分的に又は完全にハロゲン化されていても,及び/又はR5
で置25
換されていても良く;
R5
が水素,ヒドロキシル,メルカプト,アミノ,シアノ,ニトロ,ホルミル,C
1~C4アルキルアミノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボ
ニル,C1~C4アルキルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~
C4アルキル,C1~C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロア
ルキルチオ,C1~C4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシを表し,且つ上記ア5
ルキル基は,それぞれ1個以上の下記の基:シアノ,ホルミル,C1~C4アルキ
ルアミノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボニル,C1~C
4アルキルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~C4アルキル,
C1~C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロアルキルチオ,C
1~C4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシで置換されていても良い]10
で表される2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン又はその農業上有用な
塩に関する。
【0003】
さらに本発明は,式Iの化合物を製造する方法及びそのための中間体,化合物Iを
含む組成物,式Iの化合物の使用,並びに有害植物防除用としての化合物Iを含む15
組成物に関する。
【0004】
2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオンは,文献,例えばEP-A278
742,EP-A298680,EP-A320864及びWO96/14285
に開示されている。20
【0005】
しかしながら,従来技術の化合物が示す除草特性及びその栽培植物の安全性は,完
全に満足できるものではない。
【0006】
本発明の目的は,新規な,特に除草作用において,特性が改良された化合物を提供25
することにある。
【0007】
本発明者等は,この目的が式Iの2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン
及びその除草作用により達成されることを見出した。
【0008】
さらに本発明者等は,化合物Iを含み極めて良好な除草作用のある除草剤組成物を5
見出した。さらに,本発明者等は,これら組成物を製造する方法及びこの化合物I
を用いて望ましくない植生を制御する方法を見出した。」
「【0014】
Qは2位で結合する式II
【0015】10
【化6】
で表され,さらに互変異性体II’及びII”
【0016】
【化7】
も表すシクロヘキサン-1,3-ジオン環である場合の,本発明の式Iで表される
化合物が特に重要である:
[但し,R6
,R7
,R9
及びR11
が,それぞれ水素又はC1~C4アルキルを表
し;
R8
が水素,C1~C4アルキル又はC3~C4シクロアルキル{最後の2個の基は15
~3個の下記の基:ハロゲン,C1~C4アルキルチオ又はC1~C4アルコキシか
ら選択される置換基を有していても良い}を表し,或いは
テトラヒドロピラン-2-イル,テトラヒドロピラン-3-イル,テトラヒドロピ
ラン-4-イル,テトラヒドロチオピラン-2-イル,テトラヒドロチオピラン-
3-イル,テトラヒドロチオピラン-4-イル,1,3-ジオキソラン-2-イル,10
1,3-ジオキサン-2-イル,1,3-オキサチオラン-2-イル,1,3-オ
キサチアン-2-イル,1,3-ジチオラン-2-イル又は1,3-ジチアン-2
-イル{最後の6個の基は1~3個のC1~C4アルキル基で置換されていても良
い}を表し;
R10
が水素,C1~C4アルキル又はC1~C6アルコキシカルボニルを表し,又は15
R8
とR11
が合体して,π結合又は3~6員の炭素環を形成し;又は
上記CR8
R9
単位が,C=Oで置き換わっていても良い]。」
イ式Ⅰの化合物の合成方法についての記載
「【0017】
方法A:20
式IIのシクロヘキサン-1,3-ジオンを,好ましくは系内で活性化される活性
化カルボン酸IIIa又はカルボン酸IIIbと反応させ,アシル化生成物IVを
得,次いで本発明の式Iの化合物に転位させる反応。
【0018】
【化8】25
L1
は求核置換可能な脱離基であり,例えばハロゲン(例えば,臭素,塩素),ヘ
テロアリール(例えば,イミダゾリル,ピリジル),又はカルボキシラート(例え
ば,酢酸,トリフルオロ酢酸)等が挙げられる。
【0019】
活性化カルボン酸を,ハロゲン化アシルの場合のように直接使用することができ,
或いは系内で,例えばジシクロヘキシルカルボジイミド,トリフェニルホスフィン
/アゾジカルボン酸エステル,2-ピリジンジスルフィド/トリフェニルホスフィ
ン,カルボニルジイミダゾール等を用いて発生させることができる。5
【0020】
塩基の存在下にアシル化反応を行うことが有利であろう。出発材料及び補助塩基を,
等モル量で使用することが有利である。特定の条件では,IIに対して僅かに過剰
の,例えば1.2~1.5モル等量の補助塩基が有利であろう。
【0021】10
好適な補助塩基は,第三級アルキルアミン,ピリジン又はアルカリ金属炭酸塩であ
る。使用することができる溶剤の例としては,塩素化炭化水素(例えば,塩化メチ
レン,1,2-ジクロロエタン),芳香族炭化水素(例えば,トルエン,キシレン,
クロロベンゼン),エーテル(例えば,ジエチルエーテル,メチルtert-ブチ
ルエーテル,テトラヒドロフラン,ジオキサン),非プロトン性極性溶剤(例えば,15
アセトニトリル,ジメチルホルムアミド,ジメチルスルホキシド),又はエステル
(例えば,酢酸エチル),或いはこれらの混合物が挙げられる。
【0022】
ハロゲン化アシルを,活性化カルボン酸成分として使用した場合,この反応材料を
添加した際に反応混合物を0~10℃に冷却することが有利である。次いで,混合20
物を20~100℃,好ましくは25~50℃で,反応が完結するまで撹拌する。
後処理は,慣用法で行われ,例えば反応混合物を水に注ぎ,所望の生成物を抽出す
る。この目的に特に好適な溶剤は,塩化メチレン,ジエチルエーテル及び酢酸エチ
ルである。有機層を乾燥し,溶剤を除去した後,式IVの粗エノールエステルが,
好ましくはクロマトグラフィー処理することにより精製される。或いは,転位反応25
を行うために,式IVの粗エノールエステルを,さらに精製することなく用いるこ
とも可能である。
【0023】
式IVの粗エノールエステルを反応させて式Iの化合物に転位させる反応は,塩基
の存在下,また適宜シアノ化合物の存在下,溶剤中,20~40℃で行われること
が有利である。5
【0024】
使用することができる溶剤の例としては,アセトニトリル,塩化メチレン,1,2
-ジクロロエタン,ジオキサン,酢酸エチル,トルエン,又はこれらの混合物であ
る。好ましい溶剤は,アセトニトリル及びジオキサンである。
【0025】10
適当な塩基は,第三級アミン(例えば,トリエチルアミン,ピリジン),又はアル
カリ金属炭酸塩(例えば,炭酸ナトリウム又は炭酸カリウム)であり,これら塩基
は上記エステルに対して等モル量で,又は4倍量までの過剰量で使用することが好
ましい。トリエチルアミン又はアルカリ金属炭酸塩を用いることが好ましい。
【0026】15
適当なシアノ化合物は,シアン化ナトリウム,シアン化カリウム等の無機シアン化
物,及びアセトンシアノヒドリン,トリメチルシリルシアニド等の有機シアノ化合
物である。これらは,上記エステルに対して1~50モル%の量で使用される。ア
セトンシアノヒドリン又はトリメチルシリルシアニドを使用することが好ましく,
例えば上記エステルに対して,5~15モル%,好ましくは10モル%の量で使用20
される。
【0027】
特に,アルカリ金属炭酸塩,例えば炭酸カリウムを,アセトニトリル又はジオキサ
ン中で用いることが好ましい。
【0028】25
後処理は,それ自体公知の方法で行われる。例えば,反応混合物を希薄な鉱酸(例
えば,5%濃度の塩酸又は硫酸)で酸性化し,有機溶剤(例えば,塩化メチレン又
は酢酸エチル)で抽出する。有機層を,5~10%濃度アルカリ金属炭酸塩溶液
(例えば,炭酸ナトリウム溶液又は炭酸カリウム溶液)で抽出することができる。
水層を酸性化し,形成した沈殿を吸引ろ過及び/又は塩化メチレン若しくは酢酸エ
チルで抽出し,乾燥し,そして濃縮する。」5
「【0039】
式IIIa(L1
がハロゲン)の化合物は,文献…により知られている類似の方法
により,式IIIbの安息香酸を,ハロゲン化剤(例えば,塩化チオニル,臭化チ
オニル,ホスゲン,ジホスゲン,トリホスゲン,塩化オキサリル及び臭化オキサリ
ル)と反応させて合成することができる。10
【0040】
式IIIbの安息香酸は,特に式IIIcの安息香酸エステル(MがC1~C6ア
ルコキシ)を加水分解することにより得ることができる。
【0041】
本発明の式IIIcで表される安息香酸エステルは,下記の例に記載されているよ15
うに,文献…公知の種々の方法により製造することができる。
【0042】
方法B:
安息香酸エステルVaを適当な求核試薬VIで置換して,本発明の安息香酸エステ
ルIIIcを得る;20
【0043】
【化13】
[但し,M,R1
及びR2
が,それぞれ上記と同義であり,
L2
が適当な求核置換可能な脱離基,例えばハロゲン(例えば,臭素,塩素),ヘ
テロアリール(例えば,イミダゾリル,ピリジル),カルボキシラート(例えば,
アセタート,トリフルオロアセタート),スルホナート(例えば,メシラート,ト
リフラート)等を表し,5
X2
が,炭素原子が少なくとも1個で,最大5個の,直鎖又は分枝アルキレン鎖,
アルケニレン鎖又はアルキニレン鎖{上述のアルキレン基,アルケニレン基又はア
ルキニレン基は,部分的にハロゲン化されていても,及び/又は1~3個の下記の
基:-OR4
,-OCOR4
,-OCONHR4
又は-OSO2R4
から選択される基
を有していても良い}を表し,10
X3
が,最大5個の炭素原子を有する,直鎖又は分枝アルキレン鎖,アルケニレン
鎖又はアルキニレン鎖{上述のアルキレン基,アルケニレン基又はアルキニレン基
は部分的にハロゲン化されていても,及び/又は1~3個の下記の基:-OR4
,
-OCOR4
,-OCONHR4
又は-OSO2R4
から選択される基を有していて
も良い}を表し,且つはX2
OX3
は基X1
を形成する]。15
【0044】
一般に,出発材料は等モル量で用いられる。しかしながら,過剰量の出発材料又は
他の成分を使用することが有利であろう。
【0045】
適宜,反応を塩基の存在下で行うことが有利であろう。出発材料及び補助塩基は,20
等モル量で用いることが有利である。特定の場合,Vaに対して,過剰量の補助塩
基,例えば1.5~3モル等量用いることが有利であろう。
【0046】
適当な補助塩基は,第三級アルキルアミン(例えば,トリエチルアミン,ピリジ
ン),アルカリ金属炭酸塩(例えば,炭酸ナトリウム,炭酸カリウム),アルカリ
金属水素化物(例えば,水素化ナトリウム)である。トリエチルアミン,ピリジン5
及び炭酸カリウムを用いることが好ましい。
【0047】
適当な溶剤の例としては,塩素化炭化水素(例えば,塩化メチレン,1,2-ジク
ロロエタン),芳香族炭化水素(例えば,トルエン,キシレン,クロロベンゼン),
エーテル(例えば,ジエチルエーテル,メチルtert-ブチルエーテル,テトラ10
ヒドロフラン,ジオキサン),非プロトン性極性溶剤(例えば,アセトニトリル,
ジメチルホルムアミド,ジメチルスルホキシド),又はエステル(例えば,酢酸エ
チル),或いはこれらの混合物である。
【0048】
一般に反応温度は,0℃~反応混合物の沸点の間である。15
【0049】
後処理は,それ自体公知の方法で行われる。
【0050】
方法C:
適当な置換ヘテロシクリルVIIを安息香酸エステルVbで置換して,本発明の安20
息香酸エステルIIIcを得る;
【0051】
【化14】
[但し,M,R1
及びR2
が,それぞれ上記と同義であり,
L2
が適当な求核置換可能な脱離基,例えばハロゲン(例えば,臭素,塩素),ヘ
テロアリール(例えば,イミダゾリル,ピリジル),カルボキシラート(例えば,
アセタート,トリフルオロアセタート),スルホナート(例えば,メシラート,ト
リフラート)等を表し,5
X2
が,炭素原子が少なくとも1個で,最大5個の,直鎖又は分枝アルキレン鎖,
アルケニレン鎖又はアルキニレン鎖{上述のアルキレン基,アルケニレン基又はア
ルキニレン基は,部分的にハロゲン化されていても,及び/又は1~3個の下記の
基:-OR4
,-OCOR4
,-OCONHR4
又は-OSO2R4
から選択される基
を有していても良い}を表し,10
X3
が,最大5個の炭素原子を有する,直鎖又は分枝アルキレン鎖,アルケニレン
鎖又はアルキニレン鎖{上述のアルキレン基,アルケニレン基又はアルキニレン基
は部分的にハロゲン化されてても,及び/又は1~3個の下記の基:-OR4
,-
OCOR4
,-OCONHR4
又は-OSO2R4
から選択される基を有していても
良い}を表し,且つはX2
OX3
は基X1
を形成する]。15
【0052】
一般に,出発材料は等モル量で用いられる。しかしながら,過剰量の出発材料又は
他の成分を使用することが有利であろう。
【0053】
適宜,反応を塩基の存在下で行うことが有利であろう。出発材料及び補助塩基は,20
等モル量で用いることが有利である。特定の場合,VIIに対して,過剰量の補助
塩基,例えば1.5~3モル等量用いることが有利であろう。
【0054】
適当な補助塩基は,第三級アルキルアミン(例えば,トリエチルアミン,ピリジ
ン),アルカリ金属炭酸塩(例えば,炭酸ナトリウム,炭酸カリウム),アルカリ
金属水素化物(例えば,水素化ナトリウム)である。トリエチルアミン,ピリジン5
及び炭酸カリウムを用いることが好ましい。
【0055】
適当な溶剤の例としては,塩素化炭化水素(例えば,塩化メチレン,1,2-ジク
ロロエタン),芳香族炭化水素(例えば,トルエン,キシレン,クロロベンゼン),
エーテル(例えば,ジエチルエーテル,メチルtert-ブチルエーテル,テトラ10
ヒドロフラン,ジオキサン),非プロトン性極性溶剤(例えば,アセトニトリル,
ジメチルホルムアミド,ジメチルスルホキシド),又はエステル(例えば,酢酸エ
チル),或いはこれらの混合物である。
【0056】
一般に反応温度は,0℃~反応混合物の沸点の間である。15
【0057】
後処理は,それ自体公知の方法で行われる。」
ウ式Ⅰの化合物のうち重要とされる化合物についての記載
「【0058】
本発明の式Iで表される以下の化合物が重要である。即ち,基X1
が,1個の他の20
酸素又は硫黄原子を含むC1~C2アルキレン鎖又はC2アルケニレン鎖を表し,H
etが,3~6員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基,又は窒素,酸素
及び硫黄から選択される3個までのヘテロ原子を有する,3~6員のヘテロ芳香族
基{このヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基は,部分的に又は完全にハロゲン化
されていても,及び/又はR5
で置換されていても良い}を表す。25
【0059】
さらに,本発明の式Iで表される以下の化合物が重要である。即ち,Hetが,5
員若しくは6員の部分飽和若しくは完全飽和のヘテロシクリル基,又は窒素,酸素
及び硫黄から選択される3個までのヘテロ原子を有する,5員若しくは6員のヘテ
ロ芳香族基{このヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基は,部分的に又は完全にハ
ロゲン化されていても,及び/又はR5
で置換されていても良い}を表し;R5
が5
水素,ヒドロキシル,メルカプト,アミノ,シアノ,ニトロ,ホルミル,C1~C
4アルキルアミノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボニル,
C1~C4アルキルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~C4ア
ルキル,C1~C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロアルキル
チオ,C1~C4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシを表し,且つ上記アルキル10
基は,それぞれ1個以上の下記の基:シアノ,ホルミル,C1~C4アルキルアミ
ノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボニル,C1~C4アル
キルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~C4アルキル,C1~
C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロアルキルチオ,C1~C
4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシで置換されていても良い。」15
エ用語の定義又は例示の記載
段落【0061】には,用語の定義又は例示が示されており,「ヘテロシクリル,
及びヘテロシクリルオキシのヘテロシクリル基」について,「酸素,窒素及び硫黄
原子から選ばれる1~3個のヘテロ原子を有する3~7員の飽和又部分不飽和の単
環もしくは多環ヘテロシクリル」の例として,本件各訂正発明の構成要件1F´又20
は同3A´に列挙されているHetのうち,「オキシラニル」,「2-テトラヒド
ロフラニル」,「3-テトラヒドロフラニル」,「2-テトラヒドロチエニル」,
「2-ピロリジニル」,「2-テトラヒドロピラニル」が記載され,また,「ヘテ
ロアリール,及びヘテロアリールオキシのヘテロアリール基」について,「炭素環
員とは別に,1~4個の窒素原子,又は1~3個の窒素原子と1個の酸素又は硫黄25
原子,又は1個の酸素原子,又は1個の硫黄原子をさらに有していても良い芳香族
の単環もしくは多環基」の例として,本件各訂正発明の構成要件1F´又は同3
A´に列挙されているHetのうち,「2-ピロリル」,「5-イソオキサゾリ
ル」,「2-オキサゾリル」,「5-オキサゾリル」,「2-チアゾリル」,「2
-ピリジニル」が記載されている。
オ式Ⅰの化合物のうち除草剤として使用する観点から好ましい化合物について5
の記載
「【0063】
本発明の式Iの化合物を除草剤として使用する観点から,上記記号が,それぞれ単
独で又は組み合わせて下記の意味を有することが好ましい:
…X1
が直鎖又は分岐C1~C4アルキレン鎖,C2~C4アルケニレン鎖又はC2~10
C4アルキニレン鎖,特に好ましくはエチレン,プロピレン,プロペニレン又はプ
ロピニレン鎖{これらの鎖は,酸素又は硫黄(好ましくは酸素)から選択されるヘ
テロ原子により遮断されている}を表し(判決注:この「X1
が…を表し」の部分
は,本件訂正請求により「「X1
が直鎖又は分岐C2~C4アルキレン鎖,C3~C4
アルケニレン鎖又はC3~C4アルキニレン鎖,特に好ましくはエチレン,プロピ15
レン,プロペニレン又はプロピニレン鎖{これらの鎖は,酸素又は硫黄(好ましく
は酸素)から選択されるヘテロ原子により中断されている}を表し」」と訂正され
ている。),且つ上述のアルキレン,アルケニレン又はアルキニレン基は,部分的
にハロゲン化されていても,及び/又は1~3個の下記の基:-OR4
,-OCO
R4
,-OCONHR4
又は-OSO2R4
から選択される基を有していても良く;20
R4
が水素,C1~C6アルキル,C1~C6ハロアアルキル,特に好ましくは水素,
メチル,エチル又はトリフルオロメチルを表し;
R5
が水素,ヒドロキシル,メルカプト,アミノ,シアノ,ニトロ,ホルミル,C
1~C4アルキルアミノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボ
ニル,C1~C4アルキルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~25
C4アルキル,C1~C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロア
ルキルチオ,C1~C4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシを表し,且つ上記ア
ルキル基は,それぞれ1個以上の下記の基:シアノ,ホルミル,C1~C4アルキ
ルアミノ,C1~C4ジアルキルアミノ,C1~C4アルコキシカルボニル,C1~C
4アルキルカルボニル,C1~C4アルキルカルボニルオキシ,C1~C4アルキル,
C1~C4ハロアルキル,C1~C4アルキルチオ,C1~C4ハロアルキルチオ,C5
1~C4アルコキシ,C1~C4ハロアルコキシで置換されていても良い。」
カ式Ⅰaの化合物についての記載
「【0067】
R1
がベンゼン環の2位に,そしてR2
がベンゼン環の4位に結合する式Iaで表
される化合物が特に好ましい。10
【0068】
【化15】
以下の式Iaで表される化合物が最も好ましい。即ち,置換基R1
,R2
及びQが
それぞれ上記と同義であり,X1
が,1個の他の酸素原子を含むC1~C2アルキレ
ン鎖又はC2アルケニレン鎖を表し(判決注:この「X1
が…表し」の部分は,本15
件訂正請求により,「X1
が,1個の他の酸素原子を含むC1~C2アルキレン鎖又
はC2アルキニレン鎖を表し」と訂正されている。),そしてHetが,3~6員,
好ましくは5員又は6員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基,又は下記
の3個の群:即ち,窒素,酸素と少なくとも1個の窒素との組み合わせ,又は硫黄
と少なくとも1個の窒素との組み合わせ,特に好ましくは以下の2個の群:即ち,20
窒素,又は酸素と少なくとも1個の窒素との組み合わせから選択される3個まで,
特に好ましくは1個又は2個のヘテロ原子を有する,3~6員,好ましくは5員又
は6員のヘテロ芳香族基を表し,且つこのヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基は,
部分的に又は完全にハロゲン化されていても,及び/又はR5
で置換されていても
良い。5
【0069】
さらに,以下の,本発明の式Iaで表される化合物が極めて最も好ましい。即ち,
置換基R1
,R2
及びX1
がそれぞれ上記と同義であり,Hetが,5員又は6員の
部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基,又は下記の3個の群:即ち,窒素,
酸素と少なくとも1個の窒素との組み合わせ,又は硫黄と少なくとも1個の窒素と10
の組み合わせ,特に好ましくは以下の2個の群:即ち,窒素,又は酸素と少なくと
も1個の窒素との組み合わせから選択される3個まで,特に好ましくは1個又は2
個のヘテロ原子を有する,5員又は6員のヘテロ芳香族基,を表し,且つこのヘテ
ロシクリル基又はヘテロ芳香族基は,部分的に又は完全にハロゲン化されていても,
及び/又はR5
で置換されていても良い。」15
キ【表1】ないし【表36】(表A)の式Ⅰbの化合物についての記載
「【0070】
下記の表1~36の化合物Ibが特に好ましい。」
段落【0071】には,【表1】ないし【表36】の〔表A〕において,920
通りのX1
とHetの組合せが記載されている。20
なお,表中には,X1
について,OCH2,CH2O,OCH2CH2,CH2CH
2O,CH2OCH2,CH2OCH2CH=CH,CH=CHCH2O,C≡C-C
H2Oの合計8個が記載されており,Hetについて,本件各訂正発明の構成要件
1F´又は3A´に記載されているもののうち,「オキシラニル」,「2-オキセ
タニル」,「3-オキセタニル」,「2-ピロリル」,「5-イソオキサゾリル」,25
「2-オキサゾリル」,「5-オキサゾリル」,「2-チアゾリル」,「2-ピリ
ジニル」,「1-メチル-5-ピラゾリル」を含む合計115個が記載されている。
(また,本件訂正請求により,表中に「実施例」か「参考例」かを記載する訂正
がされた。)
「【0072】
下記の表1~36は,式Ibで表される2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-5
ジオンに基づくものである。
【0073】
」
ク除草剤用途についての記載
「【0109】
化合物I及びその農業上有用な塩は,異性体混合物,また純粋な異性体の形態で,10
除草剤として好適である。Iを含む除草剤組成物は,非栽培領域の植生の制御に,
特に高い施与率で効果的である。これらの組成物は,オオムギ,米,トウモロコシ,
大豆,及び綿花等の作物の中に広範囲に残った雑草及び牧草に対して,栽培植物に
損傷を与えることなく作用する(判決注:この「これらの…作用する」の部分は,
本件訂正請求により,「これらの組成物は,オオムギ,米,トウモロコシ,大豆,15
及び綿花等の作物の中の広葉の雑草及びイネ科の雑草…に対して,栽培植物に損傷
を与えることなく作用する。」と訂正された。)。この効果は,主に低施与率で観
察される。」
「【0129】
有効化合物(物質)の施与率は,施与目的,季節,対象の植物および成長段階に応20
じて,1ヘクタールあたり0.001~3.0kgの有効物質(a.s.)の量,
好ましくは0.01~1.0kgの量である。」
ケ合成実施例の記載
「【0130】
出発材料と生成物の幾つかの合成を,以下に記載する。
【0131】5
{2-クロロ-3-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]-4-
メチルスルホニルフェニル}{5,5-ジメチル-1,3-ジオキソ-シクロヘキ
サ-2-イル}メタノン
工程a:2-クロロ-3-ブロモメチル-4-メチルスルホニル安息香酸メチル
80g(0.3モル)の2-クロロ-3-メチル-4-メチルスルホニル安息香酸10
メチル,54g(0.31モル)のN-ブロモスクシンイミド及び1.5gのアゾ
イソブチロニトリルを,76℃で6時間撹拌した。反応混合物をろ過し,そして減
圧下に溶剤を除去した。収量:104g;融点:83~85℃。
【0132】
工程b:2-クロロ-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]-415
-メチルスルホニル安息香酸メチル
4.3g(44ミリモル)の1-メチル-5-ヒドロキシピラゾール,9.1gの
炭酸カリウム及び100mlのテトラヒドロフランを,65℃で1時間加熱した。
この混合物に,15g(44ミリモル)の2-クロロ-3-ブロモメチル-4-メ
チルスルホニル安息香酸メチル及び150mlのテトラヒドロフランを添加し,420
0℃で4時間加熱した。この混合物を,12時間撹拌し,減圧下に溶剤を除去し,
酢酸エチルに溶解し,炭酸水素ナトリウム溶液及び水で洗浄し,乾燥し,そして溶
剤を除去した。粗生成物を,シリカゲル上で精製した(溶離液:シクロヘキサン/
酢酸エチル=1/1)。収量:7.6g;融点70℃。
【0133】25
工程c:2-クロロ-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]-4
-メチルスルホニル安息香酸
30mlのテトラヒドロフランと30mlの水との混合物中の,6.95g(19
ミリモル)の2-クロロ-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]
-4-メチルスルホニル安息香酸メチルを,0.93gの水酸化リチウムを用いて
室温で12時間処理した。10%濃度塩酸を用いて反応混合物のpHを4に調整し,5
塩化メチレンで抽出した。有機層を乾燥し,溶剤を除去した。収量:4.3g;融
点197℃。
【0134】
工程d:{2-クロロ-3-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]
-4-メチルスルホニルフェニル}{5,5-ジメチル-1,3-ジオキソ-シク10
ロヘキサ-2-イル}メタノン
50mlのアセトニトリル中の,1.0g(2.9ミリモル)の2-クロロ-3-
[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]-4-メチルスルホニル安
息香酸,0.4g(2.9ミリモル)のジメドン及び0.72gのN,N-ジシク
ロヘキシルカルボジイミドを,40℃で4時間加熱した。反応混合物を室温で1215
時間撹拌させた後,0.87gのトリエチルアミン及び0.57gのトリメチルシ
リルニトリルを添加した。その後,反応混合物を40℃で6時間加熱し,ろ過し,
減圧下に溶剤を除去し,そして残留物をシリカゲル上で精製した(溶離液:トルエ
ン/テトラヒドロフラン/酢酸:100/0/0~4/1/0.1)。収量:0.
25g;融点82℃。」20
コ表37の化合物についての記載
【0135】
サ使用実施例の記載
「【0136】
式Iで表される置換2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオンの除草作用を
下記の温室実験で示した。
【0137】5
プラスチック植木鉢を栽培容器として用い,約3.0%の腐葉土を含むローム質砂
を培養基とした。被検植物の種子を種類ごとに播種した。
【0138】
事前法…により,水中に懸濁または乳化させた有効成分を,種子を撒いた後に微細
散布ノズルを使用して直接撒布した。出芽と成長を促進させるために容器を軽く灌
水し,次いで植物が根付くまで透明のプラスチックの覆いを被せた。有効成分によ
り害が与えられない限り,この被覆が被検植物の均一な出芽をもたらす。5
【0139】
事後法…により,被検植物を,発育型によるが,草丈3~15cmとなった後,水
中に懸濁または乳化させた有効成分で処理することのみを行った。この目的のため,
被検植物を直接播種し同一の容器で栽培することも,当初は別々に苗として植え,
処理の行われる2~3日前に試験用容器に移植することも可能である。10
【0140】
各被検植物を種類により,10~25℃または20~35℃に保持し,実験期間を
2~4週間とした。この間,被検植物を管理し,個々の処理に対する反応を評価し
た。
【0141】15
0~100の尺度を用いて評価を行った。この尺度において100は植物が全く出
芽しないか,或いは少なくとも地上に出ている部分の全てが破壊してしまったこと
を示し,0は全く被害がなく正常な成長を遂げたことを示す。」
⑵本件特許の出願経過
後掲の証拠及び弁論の全趣旨によれば,本件特許の出願経過について次の各事実20
が認められる。
ア本件特許は平成10年8月5日に出願され,平成13年9月11日に国内公
表されたが,平成21年3月6日を起案日とする拒絶理由通知を受け,原告は,同
年7月9日,当時の請求項1について,構成要件1Eに対応する部分の記載を,
「X1
が酸素により中断された,直鎖又は分岐のC2~C6アルキレン鎖,C2~C6ア25
ルケニレン鎖,またはC2~C6アルキニレン鎖,或いは-OCH2-または-CH2
O-を表し」(判決注:下線部は補正箇所。以下同じ。)と補正し,当時の請求項
6ないし8について,「【請求項6】除草有効量の,請求項1~3のいずれかに記
載の式Iaで表される少なくとも1種の2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-
ジオン又はIaの農業上有用な塩,及び栽培植物保護剤の調製に慣用される助剤を
含む組成物。【請求項7】除草有効量の,請求項1~3のいずれかに記載の式Ia5
で表される少なくとも1種の2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン又は
Iaの農業上有用な塩,及び栽培植物保護剤の調製に慣用される助剤を混合する工
程を含む,請求項6に記載の除草活性組成物を製造する方法。【請求項8】除草有
効量の,請求項1~3のいずれかに記載の式Iaで表される少なくとも1種の2-
ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン又はIaの農業上有用な塩を,植物,10
その生息環境及び/又は種子に作用させる工程を含む,望ましくない植生の制御方
法。」と補正する旨の手続補正書を提出した(乙12,13)。
イこれに対して,審査官は,平成21年8月27日を起案日とする拒絶理由通
知書により,上記アの補正に係る請求項1について,特許法36条6項2号の要件
を満たしてないとして,次の事項を指摘した。15
「X1
の定義における「酸素により中断された,直鎖又は分岐のC2~C6アルキ
レン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,またはC2~C6アルキニレン鎖」とは,その
記載から,両側が炭素原子に挟まれた酸素原子を有するもののみを意図するものと
解されるから,CH2OCH2等がこれに該当し,OCH2CH2,CH2CH2O,
CH=CHCH2O等のように,両側が炭素原子に挟まれていない酸素原子を有す20
るものは請求項1及び2の要件を満足しないものと考えられる(補正後の請求項1
は,当該判断に基づいて,OCH2,CH2Oを別に規定したものと推察され
る。)。」(以上につき,乙14)
ウまた,審査官は,上記アの補正に係る請求項6ないし8(従前の請求項6な
いし8)について,上記拒絶理由通知書により,特許法36条4項,同条6項1号25
の要件を満たしていないとして,次の事項を指摘した。
「出願人は平成21年7月9日付け意見書の【表2】及び【表3】において,除
草活性を示すデータを記載し,これにより一般式Iaの除草剤効果は裏付けられた
旨主張する。しかし,本願当初明細書の段落【0136】-【0141】には評価
方法についての漠然とした記載があるのみで,一般式Iaに記載される広範な化合
物のうちどれを除草活性試験に供したのか明らかでないし,【表2】及び【表3】5
の実験結果に基づく定性的な記載すら本願明細書には何ら見当たらない。また,
【表3】に記載されたNo.37.9及び37.10の化合物は,本願当初明細書
の実施例において具体的に製造された化合物ではなく,そもそも段落【0071】
に例示された化合物ともいえない。そうすると,【表2】及び【表3】の除草活性
試験結果が,本願明細書の記載を敷衍補強するものとは認められない。したがって,10
意見書における試験結果が,一般式Iaで示される化合物に含まれる一部の化合物
の除草活性を示すものであっても,当該試験結果は本願明細書の記載に基づくもの
ではないから,上記試験結果が本願明細書の記載不備を治癒するに足りるものと解
することはできない。」(以上につき,乙14)
エこれに対し,原告は,平成21年12月24日,意見書において,「X1
の15
規定につきまして,一方の端部に酸素を有する基は酸素により中断された基に当た
らないとご指摘を受けまして,前述の本願化合物の好ましい例を記載した表Aに記
載されている端部に酸素を有する基を全て,請求項1におけるX1
の基として記載
しました」と述べ,同日付け誤訳訂正書により,特許請求の範囲の請求項1につい
て,構成要件1Eに対応する部分の記載を,「X1
が酸素により中断された,直鎖20
又は分岐のC2~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,またはC2~C6アル
キニレン鎖,或いは-OCH2-,-CH2O-,-OCH2CH2-,-CH2CH
2O-,-CH=CHCH2O-又は-CH≡CHCH2O-を表し」と補正した
(乙15,弁論の全趣旨)。
オまた,原告は,上記エの誤訳訂正書により,従前の請求項6ないし8を削除25
する旨の補正をした(乙15,弁論の全趣旨)。
カその後,原告は,平成22年3月10日を起案日とする拒絶査定を受け,同
年7月15日に拒絶査定不服審判請求をするとともに,同日に誤訳訂正書,同月2
3日に手続補正書(乙9)をそれぞれ提出し,同年9月24日,請求項1につい
て,構成要件1Eに対応する部分の記載を,「X1
が酸素により中断された,直鎖
又は分岐のC2~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,またはC2~C6アル5
キニレン鎖,或いは-OCH2-,-CH2O-,-OCH2CH2-,-CH2CH
2O-,-CH=CHCH2O-又は-C≡CCH2O-を表し」として特許登録さ
れた(甲2の1)。その後の訂正審判事件(訂正2012-390175)におけ
る平成25年3月14日付け審決(同月27日確定。甲2の2)により,この部分
の記載は,構成要件1E(X1
が酸素により中断された,エチレン,プロピレン,10
プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは-CH2O-を表し)のとおり訂正さ
れた。(以上につき,甲2の1・2,乙9,12)
⑶本件各発明及び本件各訂正発明の意義
上記⑴の本件明細書(訂正明細書)の発明の詳細な説明の記載並びに上記⑵の本
件特許の出願経過等に照らすと,本件各発明及び本件各訂正発明の意義は,大要,15
次のとおりのものであると認められる。
2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン化合物は除草特性を有する化合
物として知られていたが,従来技術の化合物が示す除草特性及びその栽培植物の安
全性は,完全に満足できるものではなかった(段落【0004】,【0005】)。
そこで,本件各発明及び本件各訂正発明は,新規な,特に除草作用において,特20
性が改良された化合物を提供することを目的として(段落【0006】),2-ベ
ンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン化合物の中でも式Ⅰで表される化合物を
見出したものである(段落【0007】)。
そして,本件特許請求の範囲に記載された式Ⅰaの化合物の全体の構造(請求項
1,段落【0068】参照)と式Ⅰの化合物の全体の構造(段落【0002】,25
【0015】参照)とを対比すると,両者は,式Ⅰaの化合物のR1
がベンゼン環
の2位,R2
がベンゼン環の4位に結合しているのに対して,式Ⅰの化合物のR1
及びR2
の結合部位が特定されていない点を除いて同一であるから,式Ⅰの化合物
は式Ⅰaの化合物の上位概念に当たり,式Ⅰaの化合物は,式Ⅰの化合物の部分構
造を特定した特に好ましい化合物として見出されたものである(段落【006
7】)。5
他方で,式Ⅰの化合物を含む除草剤組成物は,非栽培領域の植生の制御に,特に
高い施与率で効果的であり,一方,主に低施与率で,オオムギ,米,トウモロコシ,
大豆及び綿花等の作物の中に広範囲に残った雑草及び牧草に対して,栽培植物に損
傷を与えることなく作用し,施与率は,施与目的,季節,対象の植物及び成長段階
に応じて,1ヘクタールあたり0.001ないし3.0キログラムの有効物質の量10
であるとされているものの(段落【0109】,【0129】),化合物の除草効
果については,一般的な評価方法を記載するにとどまり,具体的な実験結果は何ら
記載されていないから(段落【0136】ないし【0141】,平成21年8月2
7日を起案日とする拒絶理由通知書〔乙14〕),本件各発明又は本件各訂正発明
に係る化合物が従来技術の化合物と比べて改良された除草作用を有することが示さ15
れているとはいえない。
したがって,本件各発明又は本件各訂正発明の課題は,新規な,除草剤の有効成
分又はその候補となる化合物を提供することであると認めるのが相当であり,改良
された除草作用を有する化合物を提供することを課題とするものとはいえない。
2争点1(被告各製品は本件各発明の技術的範囲に属するか)について20
⑴「酸素により中断された,エチレン…鎖」(構成要件1E)について
ア構成要件1Eは,式Ⅰaのベンゼン環の3位に結合するX1
を「酸素により
中断された,エチレン,プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは
-CH2O-」とするものであるところ,この「酸素により中断された,エチレン
…鎖」について,原告は,「-CH2-O-CH2-」の構造を有するものを意味25
すると主張するのに対し,被告は,「-O-CH2-CH2-」又は「-CH2-C
H2-O」の構造を有するものを意味すると主張しており,解釈に争いがある。
そこで検討すると,上記の構成要件1Eの文言上,「酸素により中断された」も
のとして列挙されているのは,エチレン鎖(-CH2-CH2-),プロピレン鎖
(-CH2-CH2-CH2-),プロペニレン鎖(-CH2-CH=CH-又は-C
H=CH-CH2-)及びプロピニレン鎖(-CH2-C≡C-又は-C≡C-CH25
-)であると理解できるところ,これらはいずれも複数個の炭素原子が連なる構造
を有するものであり,一般に,「中断」に「①とだえること。途中でやめること。
②中途から切れること。中途でたちきること。」(広辞苑第六版〔甲14〕)との
字義があることからすると,「酸素により中断された,エチレン,プロピレン,プ
ロペニレンまたはプロピニレン鎖」とは,複数個の炭素原子が連なって結合する構10
造を酸素によって途中で断ち切る構造を有するものを意味すると解するのが相当で
ある。
したがって,「酸素により中断された,エチレン…鎖」については,「-CH2
-O-CH2-」の構造を有するものを意味すると解するのが相当である。他方で,
被告が主張する「-O-CH2-CH2-」又は「-CH2-CH2-O-」の構造を15
有するものについては,酸素がエチレン鎖の端部に結合しているだけであるから,
エチレン鎖が酸素により中断されているとはいえない。
イまた,構成要件1Eの「酸素により中断された,エチレン…鎖」を上記のよ
うに解釈することは本件特許の上記1⑵の出願経過によっても端的に裏付けられて
いるということができる。20
すなわち,本件特許の出願経過として,原告が平成21年7月9日に提出した手
続補正書に記載された構成要件1Eに対応する部分の「酸素により中断された,直
鎖又は分岐のC2~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,またはC2~C6アル
キニレン鎖」との文言について,審査官から,同年8月27日を起案日とする拒絶
理由通知書において,「その記載から,両側が炭素原子に挟まれた酸素原子を有す25
るもののみを意図するものと解されるから,CH2OCH2等がこれに該当し,O
CH2CH2,CH2CH2O,CH=CHCH2O等のように,両側が炭素原子に挟
まれていない酸素原子を有するものは請求項1及び2の要件を満足しないものと考
えられる」との見解が示され,原告がこの見解に従って補正をした結果として,本
件特許請求の範囲における構成要件1Eのように,端部に酸素が結合する構成につ
いては,酸素によって中断されたものと区別して「或いは-CH2O-」などと個5
別に記載されるに至ったと認められる。
したがって,構成要件1Eの文言上,「酸素により中断された,エチレン…鎖」
が「-CH2-O-CH2-」の構造を有するものを意味するという上記アの解釈は,
上記の審査官の見解にも合致し,本件特許の出願経過によっても端的に裏付けられ
ているということができる。10
ウこれに対して,被告は,本件明細書の段落【0002】,【0063】等に,
炭素間の結合を酸素により遮断することが考えられないC1アルキレン鎖(炭素数
が1個の飽和炭化水素鎖〔-CH2-〕)等が選択された場合にも酸素により遮断
されると一貫して記載されていることから,構成要件1Eの「酸素により中断され
た」とは,ベンゾイル基又はHetとX1
との結合の間に酸素原子が含まれる構造15
を意味する旨主張する。
しかしながら,上記1⑴イのとおり,本件明細書の段落【0017】ないし【0
028】,【0039】ないし【0057】には,式Ⅰの化合物の合成方法が方法
AないしC等として記載されているところ,方法B及びCによって作成される安息
香酸エステルⅠⅠⅠcのベンゼン環の3位及びHetと結合するX1
については,20
「X2
(判決注:方法Bにおける安息香酸エステルⅤa及び方法Cにおける安息香
酸エステルⅤbのベンゼン環の3位に結合する置換基を意味する。)が,炭素原子
が少なくとも1個で,最大5個の,直鎖又は分枝アルキレン鎖,アルケニレン鎖又
はアルキニレン鎖…を表し,X3
(判決注:方法Bにおける求核試薬ⅤⅠ及び方法
Cにおける置換ヘテロシクリルⅤⅠⅠのHetと結合する置換基を意味する。)が,25
最大5個の炭素原子を有する,直鎖又は分枝アルキレン鎖,アルケニレン鎖又はア
ルキニレン鎖…を表し,且つはX2
OX3
は基X1
を形成する」(段落【0043】,
【0051】)として,炭素間に酸素が挟まれた構造を有するものが記載されてい
る。
また,上記の安息香酸ⅠⅠⅠcを加水分解することによって合成される安息香酸
ⅠⅠⅠb(段落【0040】)を用いて,方法Aによって式Ⅰの化合物を合成する5
過程で安息香酸ⅠⅠⅠcのX1
の構造に変更が加えられることを示唆する記載はな
い。
加えて,上記1⑶のとおり,式Ⅰの化合物は式Ⅰaの化合物の上位概念に当たり,
本件明細書にそれらのX1
の構造が異なっていることを示唆する記載も見当たらな
いことにも照らすと,段落【0043】,【0051】の記載は,式Ⅰaの化合物10
のX1
の構造を検討する上でも参考にされるべきである。
このような本件明細書の記載を総合すると,被告が指摘する段落【0002】,
【0063】等における酸素によって遮断されるものとしてのC1アルキレン鎖等
の記載は誤記であると解釈する余地があり,構成要件1Eの「酸素によって中断さ
れた,エチレン…鎖」の解釈を左右するものとはいえない(なお,上記1⑴ア,オ15
のとおり,本件訂正請求により,段落【0002】,【0063】の「C1~C6
アルキレン鎖」,「C2~C6アルキニレン鎖」の各記載は,それぞれ,「C2~C
6アルキレン鎖」,「C3~C6アルキニレン鎖」に訂正されている。)。
エまた,被告は,平成21年8月27日を起案日とする拒絶理由通知書に記載
された審査官の見解は,炭素間の結合を酸素により遮断することが考えられないC20
2アルキニレン鎖(炭素数が2個であり,それらが三重結合する構造〔-C≡C
-〕を有するもの)を含む記載について述べられたものであり,誤っていると主張
するが,上記の審査官の見解は,上記アで述べた「中断」の一般的字義に沿ったも
のであり,一部に炭素間の結合を酸素によって断ち切ることが考えられない構造を
有するものが含まれていたからといって,直ちに誤りであるとはいえない。25
⑵被告各製品について
ア被告各製品に含有されるテフリルトリオンは,式Ⅰaの化合物のX1
に対応
する部分の構造は「-CH2-O-CH2-」というものであり(構成e),「酸素
により中断された,エチレン…鎖」(構成要件1E)に当たる。
したがって,被告各製品は,構成要件1Eを充足し,本件発明1の構成要件を全
て充足するものであるから,その技術的範囲に属する。5
イまた,テフリルトリオンは,「請求項1に記載の式Ⅰaで表される2-ベン
ゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン」(構成要件3A)に当たる。
したがって,被告各製品は,本件発明3の構成要件を全て充足し,その技術的範
囲に属する。
⑶被告の主張について10
ア被告は,発明の詳細な説明の記載が不十分な発明に係る特許は,開示の限度
で独占的な権利を与えられるにすぎないと解すべきであり,本件明細書に記載され
ていないテフリルトリオンは,本件各発明の技術的範囲に含まれないと主張する。
そこで検討すると,確かに,本件明細書には,テフリルトリオンのように,X1
が「-CH2-O-CH2-」であり,Hetが2-テトラヒドロフラニルである15
化合物は記載されておらず,テフリルトリオンの構成が端的に示されているとはい
えない。
しかしながら,本件各発明は,特許請求の範囲において,化合物の全体の構造を
一般式(式Ⅰa)で示した上で,選択可能な置換基を個別に列挙することで化学構
造を特定し,そのようにして特定された化学構造を有する化合物全てを対象とする20
ものであり,置換基の選択肢が多数列挙されているものの,当業者において,全体
の構造や個別の置換基の構造を認識することに困難を生じるようなものとは認めら
れず,テフリルトリオンについても,特許請求の範囲の文言上,全ての構成要件を
充足すると判断できるものである。
もとより,本件明細書の発明の詳細な説明の記載等に基づき,当業者において,25
化合物の製造方法,使用方法及び効果等を認識できるか否かは,実施可能要件等の
特許の有効要件の判断において考慮されるべき事情であるというべきであるが,本
件においては,本件明細書の発明の詳細な説明の記載等に基づき,当業者において,
テフリルトリオンを生産することができず,使用することができなかったといえな
いことについては,争点3-2に対する判断として後述するとおりであり,被告の
主張は,いずれにしても採用することができない。5
イまた,被告は,本件特許の出願経過に照らすと,原告は,本件明細書に本件
各発明に係る化合物の除草活性が記載されていないことを認め,除草活性組成物等
については特許権による保護を受ける権利を放棄したというべきであるから,テフ
リルトリオンを含む除草剤組成物について原告が本件特許権を行使することは信義
則に反し,許されない旨主張する。10
しかしながら,上記1⑵のとおり,従前の請求項6ないし8は,除草有効量の式
Ⅰaの化合物を含む除草活性組成物,その製法及びそれを用いた除草法に関する発
明についてのものであり,平成21年8月27日を起案日とする拒絶理由通知書を
受けて削除されたものではあるものの,いずれも請求項1及び3に規定された本件
各発明とは別の発明に関するものであり,それらが削除されたことによって,本件15
各発明に係る特許権の行使が制限を受けるべきものと直ちにはいえない。
上記1⑵の本件特許の出願経過に照らしても,原告は,本件明細書に除草作用に
関する実験結果等が記載されていない旨の上記拒絶理由通知書の指摘を受け,新規
な,除草剤の有効成分又はその候補となる化合物の提供を課題として,本件各発明
の化合物について特許査定を受けることに加えて,本件各発明の化合物を用いた除20
草剤活性組成物の用途発明等について特許査定を受けることを諦めたというにすぎ
ないから,本件各発明について,実際に除草活性組成物等として使用されるものを
除いて特許査定を受けたことが外形的に示されているということはできず,また,
第三者がそのように信頼するということもできない。
したがって,除草活性組成物等である被告各製品に対して原告が本件特許権を行25
使することが信義則に反するということはできない。
3争点2(本件各発明についての特許は特許無効審判により無効とされるべき
ものと認められるか)について
事案に鑑み,無効理由2(実施可能要件違反)から検討する。
⑴争点2-2(無効理由2〔実施可能要件違反〕は認められるか)について
被告は,本件明細書の発明の詳細な説明の記載は,特許法36条4項(実施可能5
要件)に反し,本件各発明についての特許は,同法123条1項4号により無効と
されるべきである旨主張する。
そこで検討すると,特許法36条4項は,発明の詳細な説明の記載は「その発明
の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる
程度に明確かつ十分に記載したもの」でなければならないと規定しているところ,10
物の発明における発明の実施とは,その物を生産,使用等をすることをいうから
(同法2条3項1号),物の発明について実施可能要件を充足するか否かについて
は,当業者が,明細書の発明の詳細な説明の記載及び出願当時の技術常識に基づい
て,過度の試行錯誤を要することなく,その物を生産することができ,かつ,使用
することができる程度の記載があるかによるというべきである。15
本件各発明に係る化合物(式Ⅰaで表される2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,
3-ジオン又はその農業上有用な塩)については,X1
が「酸素により中断された,
エチレン,プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは-CH2O-」
(構成要件1E)と特定されており,この「酸素により中断された,エチレン,プ
ロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖」が複数個の炭素原子が連なる構造20
を酸素によって途中で断ち切る構造を有するものを意味すると解されることは上記
2⑴で述べたとおりであって,X1
の具体的な構成として想定されるものは次の①
ないし⑩の十種類であるから,実施可能要件を充足するためには,少なくとも,X
1
がそのいずれの構造を有する化合物であっても,当業者が,本件明細書の発明の
詳細な説明の記載及び本件出願日(平成10年8月5日)当時の技術常識に基づい25
て,過度の試行錯誤を要することなく,生産することができるものであることが必
要であるので,まずこれらの点について検討する(なお,本件優先日当時の技術水
準の下では記載要件に適合しないが,本件出願日当時の技術水準の下では適合する
に至ったというような場合は,記載要件違反の無効理由ではなく,優先権主張の効
果が認められないことに伴う無効理由が問題となるが,本件では,そのような無効
理由の主張はされていない。)。5
①-CH2OCH2-(酸素により中断されたエチレン鎖)
②-CH2OCH2CH2-(酸素により中断されたプロピレン鎖)
③-CH2CH2OCH2-(同)
④-CH(CH3)OCH2-(同)
⑤-CH2OCH(CH3)-(同)10
⑥-CH2OCH=CH-(酸素により中断されたプロペニレン鎖)
⑦-CH=CHOCH2-(同)
⑧-CH2OC≡C-(酸素により中断されたプロピニレン鎖)
⑨-C≡COCH2-(同)
⑩-CH2O-15
ア本件明細書の化合物の合成方法に関する記載
本件明細書には,上記1⑴イ,ケのとおり,化合物の合成方法及び合成実施例が
記載されている。
証拠(甲53)及び弁論の全趣旨によると,その記載内容は,大要,次のとおり
のものであると認められる。20
(ア)化合物の合成方法(方法A,同B,同C)
a方法A(段落【0017】ないし【0028】)
活性化安息香酸ⅠⅠⅠa又は安息香酸ⅠⅠⅠbを出発物質として,シクロヘキサ
ン-1,3-ジオンⅠⅠ(式Ⅰaの化合物のQに相当する。)を反応させてアシル
化生成物ⅠⅤを得て,転位反応により式Ⅰの化合物を合成するスキームが方法Aと25
して記載されている。また,その際に用いられる試薬,添加割合,溶媒,反応温度
が記載されている。
加えて,安息香酸ⅠⅠⅠbは,安息香酸エステルⅠⅠⅠcを加水分解することに
より得ることができると記載されている(段落【0040】)。
b方法B(段落【0042】ないし【0049】)
「φ(ベンゼン環)-X2
-OH」で表されるHetを有さない安息香酸エステ5
ルⅤaと「L2
(脱離基)-X3
-Het」で表される求核試薬ⅤⅠとを反応させ,
「φ-X1
-Het」で表される安息香酸エステルⅠⅠⅠcを合成するスキームが
方法Bとして記載されている。
また,その際に用いられる試薬,添加割合,溶媒,反応温度が記載されている。
なお,X2
及びX3
は,それぞれ最大5個の炭素原子を有するアルキレン鎖(飽10
和炭化水素鎖),アルケニレン鎖(一つ以上の炭素間の二重結合を有する炭化水素
鎖)又はアルキニレン鎖(一つ以上の炭素間の三重結合を有する炭化水素鎖)であ
り,X2
OX3
がX1
を構成すると記載されている。
反応式:「φ-X2
-OH」+「脱離基-X3
-Het」→「φ-X1
(X2
OX3
)
-Het」15
c方法C(段落【0050】ないし【0057】)
「φ-X2
-L2
(脱離基)」で表されるHetを有さない安息香酸エステルⅤ
bと「HO-X3
-Het」で表される置換ヘテロシクリルⅤⅠⅠとを反応させて,
「φ-X1
-Het」で表される安息香酸エステルⅠⅠⅠcを合成するスキームが
方法Cとして記載されている。20
また,その際に用いられる試薬,添加割合,溶媒,反応温度も記載されている。
なお,X2
及びX3
は,それぞれ最大5個の炭素原子を有するアルキレン鎖,ア
ルケニレン鎖又はアルキニレン鎖であり,X2
OX3
がX1
を構成すると記載されて
いる。
反応式:「φ-X2
-脱離基」+「HO-X3
-Het」→「φ-X1
(X2
OX3
)25
-Het」
(イ)合成実施例(段落【0130】ないし【0134】)
本件各発明の式Ⅰaの化合物のうち,R1
が塩素,R2
がSO2CH3,Qのシク
ロヘキサンジオン環の置換基R6
,R7
,R10
,R11
が水素,R8
,R9
がCH3,
X1
がCH2O,Hetが1-メチルピラゾール-5-イルである化合物である
{2-クロロ-3-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]-4-5
メチルスルホニルフェニル}{5,5-ジメチル-1,3-ジオキソ-シクロヘキ
サ-2-イル}メタノンを工程aないしdの各反応によって合成したことが記載さ
れている。
また,そこには,用いる物質の量,溶媒,塩基,反応速度及び反応時間等の反応
条件や,各工程で得られる化合物の融点及び量が具体的に記載されている。10
工程aないしdとして記載された合成方法の概要は次のとおりである。
a工程a
反応式:「φ-CH3」(2-クロロ-3-メチル-4-メチルスルホニル安息
香酸メチル)→「φ-CH2-Br」(2-クロロ-3-ブロモメチル-メチルス
ルホニル安息香酸メチル)15
b工程b
反応式:「φ-CH2-Br」(工程aの生成物)+「HO-Het」(1-メ
チル-5-ヒドロキシピラゾール)→「φ-CH2O-Het」(2-クロロ-3
-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチル]-4-メチルスルホニル安
息香酸メチル)20
c工程c
反応式:「φ(-COOCH3を有する)-CH2O-Het」(工程bの生成
物)→「φ(-COOHを有する)-CH2O-Het」(2-クロロ-[(1-メ
チルピラゾール-5-イル)オキシメチル]-4-メチルスルホニル安息香酸)
d工程d25
反応式:「φ-CH2O-Het」(工程cの生成物)→「Q-φ-CH2O-
Het」({2-クロロ-3-[(1-メチルピラゾール-5-イル)オキシメチ
ル]-4-メチルスルホニルフェニル}{5,5-ジメチル-1,3-ジオキソ-
シクロヘキサ-2-イル}メタノン)
イ検討
上記ア(イ)のとおり,本件明細書の発明の詳細な説明には,本件各発明に係る化5
合物のうち,R1
が塩素,R2
がSO2CH3,Qのシクロヘキサンジオン環の置換
基R6
,R7
,R10
,R11
が水素,R8
,R9
がCH3,X1
がCH2O,Hetが1
-メチルピラゾール-5-イルである化合物については,工程aないしdに段階を
分けて反応条件等が具体的に記載されており,具体的な合成実施例が記載されてい
ると評価できる一方で,それ以外の化合物については合成実施例が記載されておら10
ず,以下のとおり,当業者において,本件明細書の発明の詳細な説明の合成実施例
の記載や化合物の合成方法の記載を参照しても,少なくとも,X1
が-CH=CH
OCH2-の構造を有する化合物については,本件出願日当時の技術常識に基づき
過度の試行錯誤を要することなく生産することができたとはいえない。
(ア)すなわち,まず,上記ア(イ)の合成実施例の記載を参照してX1
が-CH=C15
HOCH2-の構造を有する化合物を合成しようとすると,工程aにおいて,「φ
-CH=CH2」を出発物質として「φ-CH=CH-Br」を得る必要があるが,
本件明細書に「φ-CH=CH2」の入手方法は記載されておらず,本件出願日当
時の技術常識としてこの物質が入手可能であったと認めることもできない。また,
工程bにおいて,「φ-CH=CH-Br」と「HO-CH2-Het」とを反応20
させて「φ-CH=CH-O-CH2-Het」を得る必要があるが,本件明細書
の発明の詳細な説明にこの反応が具体的に記載されておらず,本件出願日当時の技
術常識に基づきこの反応を達成することが容易であったと認めることもできない。
また,上記ア(ア)の方法Cによる化合物の合成方法の記載を参照してX1
が-CH
=CHOCH2-の構造を有する化合物を合成しようとすると,「φ-CH=CH25
-脱離基」と「HO-CH2-Het」とを反応させて「φ-CH=CH-O-C
H2-Het」を得る必要があり,また,上記ア(ア)の方法Bによる化合物の合成方
法の記載を参照してX1
が-CH=CHOCH2-の構造を有する化合物を合成し
ようとすると,「φ-CH=CH-OH」と「脱離基-CH2-Het」とを反応
させて「φ-CH=CH-O-CH2-Het」を得る必要があるものの,本件明
細書の発明の詳細な説明にこれらの反応が具体的に記載されておらず,本件出願日5
当時の技術常識に基づきこの反応を達成することが容易であったと認めることもで
きない。
したがって,本件各発明に係る化合物のうち,X1
が-CH=CHOCH2-の
構造を有する化合物については,本件明細書の発明の詳細な説明の記載を参照した
としても,本件出願日当時の技術常識に基づき当業者が過度の試行錯誤を要するこ10
となく生産することができたとはいえない。
(イ)これに対し,原告は,X1
が-CH=CHOCH2-の構造を有する化合物
の結合方法が「J.Org.Chem.1991,56,3556-3564」(甲34)及び特開2009-2
27655の公開特許公報(甲35)に示されており,当業者においてこの構造を
有する化合物を生産することができる旨主張する。15
しかしながら,まず,「J.Org.Chem.1991,56,3556-3564」(甲34)には,エポ
キシアルコールと(E)-(1-フェニルスルホニル-2-クロロ)エテンとを反
応させて(E)-ビニルエーテル(-CH=CH-O-CH2-の構造を有する化
合物)を得るという反応が記載されているものの,この(E)-(1-フェニルス
ルホニル-2-クロロ)エテンは,エテンとフェニル基とがスルホニル基(-SO20
2-)を介して結合する構造を有するものであり,工程bの反応に用いられる「φ
-CH=CH-Br」又は方法Cの反応に用いられる「φ-CH=CH-脱離基」
には当たらないものであるから,当業者において,上記文献を参照して,X1
が-
CH=CH-O-CH2-の構造を有する化合物を作成することが容易であったと
いうことはできない。25
また,特開2009-227655の公開特許公報(甲35)は,平成21年1
0月8日に公開されたものであり,本件出願日(平成10年8月5日)当時の技術
常識として考慮できるものと直ちに認めることはできない。
ウ小括(争点2-2)
以上のとおり,本件各発明に係る化合物のうち,少なくとも,X1
が-CH=C
HOCH2-の構造を有する化合物については,当業者において,本件明細書の発5
明の詳細な説明の記載を参照したとしても,本件出願日当時の技術常識に基づき過
度の試行錯誤を要することなく生産することができたとはいえないから,本件明細
書の発明の詳細な説明の記載は,実施可能要件を満たさない。
したがって,本件各発明についての特許は,特許法36条4項に規定する要件を
満たしていない特許出願に対してされたものであり,同法123条1項4号に該当10
するから,特許無効審判により無効にされるべきものである(ただし,争点3-2
に対する判断として後述するとおり,本件訂正によって同無効理由は解消され
る。)。
⑵争点2-1(無効理由1〔サポ-ト要件違反〕は認められるか)について
被告は,本件特許請求の範囲の記載は,特許法36条6項1号(サポート要件)15
に違反し,本件各発明についての特許は,同法123条1項4号により無効とされ
るべきである旨主張する。
そこで検討すると,特許請求の範囲の記載がサポート要件に適合するか否かにつ
いては,特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し,特許請求の
範囲に記載された発明が,発明の詳細な説明に記載された発明で,発明の詳細な説20
明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであ
るか否か,また,発明の詳細な説明に記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術
常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを
検討して判断すべきものと解される。
これを本件について見ると,本件特許請求の範囲に記載された式Ⅰaの化合物の25
全体の構造は本件明細書の発明の詳細な説明の段落【0068】に記載されており,
Qの構造についても式Ⅰaの化合物の上位概念に当たる式Ⅰの化合物について段落
【0015】に記載されている。また,本件特許請求の範囲に記載された各置換基
についても,本件明細書の発明の詳細な説明において,式Ⅰの化合物について段落
【0002】,【0016】等に記載されている。
しかしながら,上記1⑶のとおり,本件各発明の課題は,新規な,除草剤の有効5
成分又はその候補化合物となる化合物を提供することにあると認められるから,少
なくとも,本件明細書の発明の詳細な説明の記載や本件出願日(平成10年8月5
日)当時の技術常識に照らして,当業者が過度の試行錯誤を要することなく本件各
発明に係る化合物を生産することができなければ,本件各発明の課題を解決するこ
とはできないことは明らかであって,サポート要件を満たすとはいえない。10
上記⑴のとおり,本件各発明に係る化合物のうち,少なくとも,X1
が-CH=
CHOCH2-の構造を有する化合物については,本件明細書の発明の詳細な説明
の記載や本件出願日当時の技術常識に照らして,当業者が過度の試行錯誤を要する
ことなく生産することができたとはいえないから,特許請求の範囲に記載された発
明が,発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識15
できる範囲のものであるとはいえない。
したがって,本件各発明についての特許は,特許法36条6項1号に規定する要
件を満たしていない特許出願に対してされたものであり,同法123条1項4号に
該当するから,特許無効審判により無効にされるべきものである(ただし,争点3
-2について後述するとおり,本件訂正によって同無効理由は解消される。)。20
⑶争点2-3(無効理由3〔乙第1号証を主引例とする進歩性欠如〕は認めら
れるか)について
被告は,本件各発明は,乙1発明を主引例として,当業者が容易に発明をするこ
とができたものであるから,本件各発明についての特許は特許法29条2項に違反
し,同法123条1項2号により無効とされるべきである旨主張するので,以下に25
検討する。
ア主引例(乙1発明)及びその他の公知技術について
(ア)乙1公報の記載
本件優先日前に日本国内で頒布された刊行物である乙1公報(特開平8-205
54号公報)には,次の記載がある。
「【請求項1】一般式5
【化1】
[式中,R1
は水素原子または低級アルキル基を表し,Xは低級アルキル基,低
級アルケニル基,低級アルコキシ基,低級アルキニルオキシ基,ハロゲン原子,ニ
トロ基,トリフルオロメチル基,-COR2
基(ただし,基中,R2
は低級アルキ
ル基,低級アルコキシ基または低級アルキルアミノ基を表す。),-NHCOR3
基(ただし,基中,R3
は低級アルキル基または低級アルキルアミノ基を表す。),
-S(O)mR4基(ただし,基中,R4
は低級アルキル基を表し,mは0または2
を表す。),-C(CH3)=NOR5
基(ただし,基中,R5
は低級アルキル基を
表す。)または-(CH2)yCN基(ただし,基中,yは0または1を表す。)
を表し,nは0,1または2を表す。]で示されるシクロヘキサンジオン誘導体。」15
「【0001】
【発明の目的】
【産業上の利用分野】
本発明は,新規なシクロヘキサンジオン誘導体および該誘導体を活性成分として含
有することを特徴とする除草剤に関する。」20
「【0003】
【従来の技術】
本発明のシクロヘキサンジオン誘導体と化学構造上近似の化合物は,次の①~④の
文献(判決注:①特表平4-501726号公報,②米国特許第5092919号
明細書,③米国特許第5110979号明細書,④PCT特許公開第92/191
07号公報)に記載されている。」
「【0008】5
【発明が解決しようとする課題】
これらの①~④の文献に記載の化合物は,後記試験例に示すように,除草効力が不
十分であったり,作物に薬害を与えたりすることから,必ずしも満足すべきものと
はいいがたい。そのため,このような欠点のない除草剤の開発が望まれている。
【0009】10
本発明は,これらの化合物に代わり,優れた除草活性と作物に対する安全性を有す
るシクロヘキサンジオン誘導体およびそれを含有する水稲および畑作物用除草剤を
提供することにある。」
「【0031】
なお,出発原料である一般式(2)で表される化合物は,公知のものであり,試薬15
として入手できる。また,一般式(3)の出発原料は新規の化合物であり,下記の
反応式で示すとおり,公知の方法に準じて合成することができ,その製造例を参考
製造例に示した。
【0032】
【化12】20
(X,Yおよびnは前記と同じ意味を表し,Rは炭素数1~4のアルキル基を表
す。)」
(イ)乙2公報の記載
本件優先日前に日本国内で頒布された刊行物である乙2公報(特開平7-206
808号公報)には,次の記載がある。5
「【請求項2】一般式
【化2】
[式中,R1
およびR2
は,水素原子または低級アルキル基を表し,R3
は,-C
H2OR5
基(ただし,基中,R5
は,低級アルキル基を表す。),-CH2CH2O
CH2CH2OR6
基(ただし,基中,R6
は,低級アルキル基を表す。)または-10
CH2CH(OR7
)2基(ただし,基中,R7
は,低級アルキル基を表すか,また
は環構造を形成する低級アルキレン基を表す。)を表し,R4
は,低級アルキル基
を表し,Xは,ハロゲン原子を表す。]で示されるシクロヘキサンジオン誘導体を
活性成分として含有することを特徴とする除草剤。」
「【0014】15
次に,本発明の一般式⑴の化合物の代表的な具体例を表1~2に示す。」
「【0016】【表1】
【0017】【表2】
」
「【0063】【表3】
【0064】【表4】
」
【0065】
【化12】比較薬剤A;
(特表平4-501726号公報に記載の化合物)」
【0066】
【化13】比較薬剤B;5
(特表平4-501726号公報に記載の化合物)」
【0067】
【化14】比較薬剤C;
(特表平4-501726号公報に記載の化合物)」
【0068】10
【化15】比較薬剤D;
(米国特許第5092919号明細書に記載の化合物)」
【0069】
【化16】比較薬剤E;
(米国特許第5092919号明細書に記載の化合物)」
「【0072】【表5】
【0073】【表6】
」
「【0079】【表8】
」
(ウ)乙3公報の記載
本件優先日前に日本国内で頒布された刊行物である乙3公報(特開平6-321
932号公報)には,次の記載がある。
「【請求項2】一般式5
【化2】
(式中,R1
,R2
,R3
およびR4
は,水素原子または低級アルキル基を表し,
Xは塩素原子または臭素原子を表す。)で示されるシクロヘキサンジオン誘導体を
活性成分として含有することを特徴とする除草剤。」
(エ)乙4公報の記載
本件優先日前に日本国内で頒布された刊行物である乙4公報(特開平6-2715
562号公報)には,次の記載がある。
「【請求項2】一般式
【化2】
(式中,R1
,R2
およびR3
は水素原子または低級アルキル基を表し,Xは塩素
原子または臭素原子を表し,Yは酸素原子または硫黄原子を表し,Zは低級アルキ10
ル基で置換されてもよい低級アルキレン基を表し,mは1または2の整数を表す。)
で示されるシクロヘキサンジオン誘導体を活性成分として含有することを特徴とす
る除草剤。」
イ乙1発明
上記ア(ア)に認定した乙1公報の【請求項1】の記載によれば,乙1公報には,15
次のとおりの化合物の発明(乙1発明)が記載されているものと認められる。
「一般式
[式中,R1
は水素原子または低級アルキル基を表し,Xは低級アルキル基,低
級アルケニル基,低級アルコキシ基,低級アルキニルオキシ基,ハロゲン原子,ニ
トロ基,トリフルオロメチル基,-COR2
基(ただし,基中,R2
は低級アルキ
ル基,低級アルコキシ基または低級アルキルアミノ基を表す。),-NHCOR3
基(ただし,基中,R3
は低級アルキル基または低級アルキルアミノ基を表す。),
-S(O)mR4基(ただし,基中,R4
は低級アルキル基を表し,mは0または25
を表す。),-C(CH3)=NOR5
基(ただし,基中,R5
は低級アルキル基を
表す。)または-(CH2)yCN基(ただし,基中,yは0または1を表す。)
を表し,nは0,1または2を表す。]で示されるシクロヘキサンジオン誘導体。」
ウ本件発明1と乙1発明の対比
(ア)一致点10
本件発明1と乙1発明の各化合物の構造を対比すると,構造式左端のシクロヘキ
サン1,3-ジオンの2位がカルボニル基(C=O)を介して中央のベンゼン環に
結合する構造を有する点で共通しており,ベンゼン環のカルボニル基が結合する部
分を1位とすると,乙1発明の化合物のベンゼン環の2位及び4位に結合する塩素
は,本件発明1の化合物のR1
及びR2
に,乙1発明の化合物のベンゼン環の3位15
に結合するCH2Oは,本件発明1の化合物のX1
に,乙1発明の化合物のベンゼ
ン環の3位にCH2Oを介して結合するフェニル基は,本件発明1の化合物のHe
tに,それぞれ対応すると認められる。また,乙1発明の化合物のシクロヘキサン
1,3-ジオンの5位に結合するR1は,本件発明1の化合物のR8及びR9に対
応すると認められる。なお,乙1発明の化合物のシクロヘキサン1,3-ジオンの20
1位に酸素が二重結合した状態は,本件発明1の化合物の式ⅠⅠで表される,1位
と2位の間が二重結合になり,1位に水酸基(OH)が結合する構造の互変異性体
であると認められる(本件明細書の段落【0014】ないし【0016】)。
したがって,本件発明1と乙1発明は,次の点で一致する。
「式Ia25
但し,R1
が,ニトロ,ハロゲン,シアノ,チオシアナト,C1~C6アルキル,C
1~C6ハロアルキル,C1~C6アルコキシC1~C6アルキル,C2~C6アルケニル,
C2~C6アルキニル,-OR3
又は-S(O)nR3
を表し,
R3
が水素,C1~C6アルキルを表し,
nが1又は2を表し,5
Qが2位に結合する式II
[但し,R6
,R7
,R8
,R9
,R10
及びR11
が,それぞれ水素又はC1~C4アルキル
を表し,上記CR8
R9
単位が,C=Oで置き換わっていても良い]
で表されるシクロヘキサン-1,3-ジオン環を表し,
X1
が酸素により中断された,エチレン,プロピレン,プロペニレンまたはプロ10
ピニレン鎖,或いは-CH2O-を表す]で表される2-ベンゾイルシクロヘキサ
ン-1,3-ジオン又はその農業上有用な塩。」
(イ)他方で,本件発明1と乙1発明とでは,次の点において相違する。
a相違点1
本件発明1は,R2
が「水素,又はハロゲン以外のR1
で述べた基(ニトロ,シ
アノ,チオシアナト,C1~C6アルキル,C1~C6ハロアルキル,C1~C6アルコキ
シC1~C6アルキル,C2~C6アルケニル,C2~C6アルキニル,-OR3
又は-S
(O)nR3
〔構成要件1B〕)の1個」(同1C①)であるのに対し,乙1発明は,
対応する基がハロゲンの一種である塩素である点。5
b相違点2
本件発明1は,Hetが,特定の基で置換されていてもよい,特定の,部分飽和
若しくは完全飽和ヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基である(構成要件1F)の
に対し,乙1発明は,対応する基が,特定の基Xを0,1又は2個有するフェニル
基である点。10
エ相違点に係る容易想到性
被告は,①相違点1に係る本件発明1の構成(ベンゼン環の4位にアルキルスル
ホニル基が結合したもの)が乙2公報の【請求項2】に記載されていること,乙2
公報の【表6】に,ベンゼン環の4位をハロゲン(比較薬剤C及びE)からアルキ
ルスルホニル基(比較薬剤A及びD)にすることでより優れた効果が得られること15
が示されていること等からすると,相違点1に係る乙1発明の構成を本件発明1の
構成に変更することは,乙2公報に示唆されている技術的事項であり,当業者が容
易に想到できた,②本件発明1のヘテロシクリル基を有する乙2公報の【表1】及
び【表2】の化合物No.16ないし18及び29ないし31の化合物が雑草に対
して優れた除草効果を示していること(【表5】),乙3公報及び乙4公報にも本20
件発明1のHetを有する化合物が記載されていること等からすると,相違点2に
係る本件発明1の構成は,当業者が容易に想到できたこと,③本件各発明の効果は
格別顕著なものではないこと等を主張し,当業者は,乙1発明に基づき,本件発明
1に係る化合物を容易に発明できた旨主張する。
しかしながら,そもそも,乙1発明の化合物は,乙1公報の【請求項1】の一般25
式のとおり,ベンゼン環の2位及び4位にそれぞれ塩素が結合し,3位にCH2O
を介して特定の基Xを0,1又は2個有するフェニル基が結合する構造を有する化
合物として特定されたものであるから,乙1発明の化合物から出発して相違点1及
び2に係る本件発明1の化合物の構成を採用することが容易であるというためには,
乙2公報ないし乙4公報に本件発明1のR2
及びHetに相当する部分構造を有す
る化合物が記載されているだけでは足りず,これらの部分構造を乙1発明に適用す5
る動機付けに係る記載や示唆が必要であるというべきである。
本件においては,乙1公報ないし乙4公報の記載を見ても,ベンゼン環の4位の
塩素をハロゲン以外の基にしたり,3位のフェニルオキシメチル(-CH2O-φ)
をヘテロ環オキシメチル(-CH2O-Het)に変更することによって,除草効
果や作物に対する安全性が向上することを示唆するものはなく,それらの構成を採10
用する動機付けとなるものは見当たらない。被告の指摘する乙2公報の記載につい
ても,【表3】ないし【表6】,【表8】に記載された化合物の構造とその除草効
果の比較から,ベンゼン環の4位をハロゲン以外の基にしたり,3位にフェニル基
を有する構成とすることによって除草効果や作物に対する安全性が向上することが
示唆されているとまではいえない。15
とりわけ,相違点2については,乙2公報ないし乙4公報のいずれにおいても,
乙1発明のベンゼン環の3位にヘテロ環オキシメチル(-CH2O-Het)を有
する化合物は記載されておらず,連結基におけるOとCH2の結合順序が異なるヘ
テロ環メチルオキシ(-OCH2-Het)又はヘテロ環エチルオキシ(-OCH
2CH2-Het)が記載されているにすぎない。20
そうすると,乙1発明に対し,乙2公報ないし乙4公報記載の化合物の構成を適
用しても,本件発明1に係る化合物のヘテロ環オキシメチル(-CH2O-Het)
となることはない。
以上によれば,本件発明1は,乙1発明及び上述した公知技術に基づいて当業者
が容易に発明をすることができたものとはいえない。25
オ本件発明3について
本件発明3は,本件発明1におけるHetの選択肢を,5員若しくは6員の部分
飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基,5員若しくは6員のヘテロ芳香族基に限
定し,特定の基で置換されている構成を除外するものにすぎず,化合物の基本的な
構造は本件発明1と同様であるから,上記で本件発明1について述べたのと同様の
理由により,乙1発明及び上述した公知技術に基づいて当業者が容易に発明をする5
ことができたものとはいえない。
カ小括(争点2-3)
よって,無効理由3は認められない。
⑷争点2-4(無効理由4〔原文新規事項〕は認められるか)について
被告は,本件特許請求の範囲に記載された「X1
が酸素により中断された,エチ10
レン,プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖,或いは-CH2O-を表
し」(構成要件1E)との事項は,本件国際出願の明細書及び請求の範囲に記載し
た事項の範囲内にないから,本件各発明についての特許は,特許法184条の18
により読み替えて準用する同法123条1項5号により無効とされるべきであると
主張するので,以下に検討する。15
ア本件国際出願の明細書及び請求の範囲の記載
本件国際出願の明細書及び請求の範囲には,置換基X1
の化学構造等について,
次の記載があると認められる(乙8の1・2,弁論の全趣旨。なお,原文〔ドイツ
語〕の解釈に争いがない部分については,訳文〔乙8の2〕に基づき日本語で記載
した。)。20
(ア)特許請求の範囲
a請求項1
(a)式Ⅰで表される2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン又はその農
業上有用な塩。
(b)「X1
einegeradkettigeoderverzweigteC1-C6-Alkylen-,eineC2-C6-
Alkenylen-odereineC2-C6-Alkinylen-kette,diedurcheinHeteroatom
ausgewähltausderGruppe:SauerstoffoderSchwefelunterbrochenist…」
b請求項4
請求項1~3のいずれかに記載の式Ⅰaで表される4-ベンゾイルシクロヘキサ5
ン-1,3-ジオン。
ただし,置換基R1
,R2
,Q,X,及びHetが,それぞれ請求項1と同義で
ある。
c請求項5
X1
が酸素により「遮断又は中断」(原文は「unterbrochene」であり,その解釈10
に争いがある。)される,C1~C3アルキレン,C2~C3アルケニレン又はC2~
C3アルキニレン鎖である請求項4に記載の式Ⅰaの2ベンゾイル-シクロヘキサ
ン-1,3ジオン。
(イ)明細書
a本件明細書の段落【0002】に対応する部分(式Ⅰの化合物についての説15
明部分)
「X1
einegeradkettigeoderverzweigteC1-C6-Alkylen-,eineC2-C6-Alkenylen
-odereineC2-C6-Alkinylenkette,diedurcheinHeteroatomausgewähltausder
Gruppe:SauerstoffoderSchwefelunterbrochenist…」
b本件明細書の段落【0058】に対応する部分(式Ⅰの化合物の重要なもの5
についての説明部分)
「…wobeidieGruppeX1
entwederfüreineC1-C2-Alkylen-odereineC2-
Alkenylenkette,dieeinweiteresSauerstoff-oderSchwefe-latomenthält,
stehtund」
c本件明細書の段落【0063】に対応する部分(式Ⅰの化合物の好ましいも10
のについての説明部分)
「X1
einegeradkettigeoderverzweigteC1-C4-Alkylen-,eineC2-C4-Alkenyle
n-odereineC2-C4-Alkinylenkette,besondersbevorzugteineEthylen-,Propyle
n-,Propenylen-oderPropinylenkette,diedurcheinHeteroatomausgewählt
ausderGruppeSauerstoffoderSchwefel,bevorzugtSauerstoffunterbrochen15
ist…」
d本件明細書の段落【0068】に対応する部分(式Ⅰaの化合物の最も好ま
しいものについての説明部分)
「…X1
füreineC1-C2-Alkylen-odereineC2-Alkinylenkette,dieeinweiteres
Sauerstoffatomenthält,stehtund」20
イ欧州特許庁審査官の見解
証拠(乙30)及び弁論の全趣旨によると,本件国際出願に係る欧州特許出願を
審査した欧州特許庁審査官から,平成24年5月11日付けで次のとおりの見解が
示されたと認められる。
「審査部は,“eine〔...〕C1-C6-Alkylen-,eine〔...〕C2-C6-Alkenylen-25
odereine〔...〕C2-C6-Alkinylenkette,diedurcheinHeteroatom〔...〕
unterbrochenist”の文言中の“unterbrochen”の語句は,ヘテロ原子が鎖の中央
部に内包されていて,したがって,例えば,式:-CH2-ヘテロ原子-CH2-
の基を形成することを暗示するとの見解である。…上述の表A…の1~460行及
び691~920行は,ヘテロ原子が,アルキレン鎖,アルケニレン鎖又はアルキ
ニレン鎖の内部ではなく,端部に存在する架橋員X1
を開示している。したがって,5
本願の請求項1と明細書とは矛盾している…。」
ウ検討
(ア)本件国際出願の請求の範囲の記載について
被告は,本件国際出願の請求の範囲における請求項1の原文(上記ア(ア)a(b))
の記載(einegeradkettigeoderverzweigteC1-C6-Alkylen-,eineC2-C6-10
Alkenylen-odereineC2-C6-Alkinylen-kette,diedurcheinHeteroatom
ausgewähltausderGruppe:SauerstoffoderSchwefelunterbrochen…)につい
て,冒頭の「eine」から「Alkinylen-kette」までの部分は「eine」(冠詞)によ
って三つの個別の群であることが示されていることなどからすると,「酸素又は硫
黄から選択されるヘテロ原子により遮断される」を意味する「die」以下の記載は,15
その直前の「eineC2-C6-Alkinylen-kette」(C2~C6アルキニレン鎖)のみを
修飾しているとして,本件国際出願の請求の範囲には,X1
として,直鎖又は分岐
C1~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,酸素又は硫黄から選択される
ヘテロ原子により遮断されるC2~C6アルキニレン鎖のみが記載されていると主
張する。20
しかしながら,上記の原文の記載における「die」は関係代名詞であり,文法上,
二つ以上の名詞を一括して修飾することもあり得るから(甲27),その前の部分
が「eine」(冠詞)によって三つの個別の群であることが示されているというだけ
で,「die」以下が修飾する部分を確定することはできない。
かえって,上記の原文の記載に照らすと,「die」より前の部分は,①「eine25
geradkettigeoderverzweigteC1-C6-Alkylen-」(直鎖又は分岐C1~C6アル
キレン-),②「eineC2-C6-Alkenylen-」(C2~C6アルケニレン-),③
「odereineC2-C6-Alkinylen-kette」(又はC2~C6アルキニレン-鎖)と,
①及び②については「kette」(鎖)の記載を省略し,③の末尾で一括して記載さ
れていると認められるから,これらの記載は一体的な記載であると評価することが
でき,「die」以下の記載は,これらを一括して修飾するものと解するのが相当で5
ある。
また,本件国際出願の請求の範囲における請求項5には,式Ⅰaの化合物のX1
として,いずれも酸素により「遮断又は中断」(unterbrochen)される,C1~C
3アルキレン,C2~C3アルケニレン又はC2~C3アルキニレン鎖が記載されてお
り(上記ア(ア)c),請求項5が請求項4を引用するものであり,請求項4が請求10
項1を引用するものであって,請求項1は請求項5の上位概念に当たることからす
ると,請求項1の原文の文言を上記のとおり解釈することは,請求項5の記載と整
合するものといえる。
したがって,本件国際出願の請求の範囲における請求項1には,式Ⅰの化合物の
X1
として,いずれも酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子により「遮断又は中15
断」(unterbrochen)される,①直鎖又は分岐C1~C6アルキレン鎖,②C2~C
6アルケニレン鎖,③C2~C6アルキニレン鎖が記載されていると認められる。
また,本件国際出願の請求の範囲の請求項4において,式Ⅰaの化合物における
X(X1
を意味するものと解される。)は,式Ⅰの化合物に関する請求項1と同義
であるとされており(上記ア(ア)b),式Ⅰの化合物のX1
の解釈は式Ⅰaの化合物20
についても当てはまる。
(イ)本件国際出願の明細書の記載について
a次に,本件国際出願の明細書の上記ア(イ)の各記載も,いずれも関係代名詞
「die」を含む構造を有するものであるところ,被告代理人作成の訳文(乙8の2)
は,いずれも,「die」以下の記載がその直前の「odereine」から始まる部分の記25
載のみを修飾することを前提として,記載されているものと考えられる(例えば,
上記ア(イ)aの記載であれば,「diedurcheinHeteroatomausgewähltausder
Gruppe:SauerstoffoderSchwefelunterbrochen」は,その直前の「odereine
C2-C6-Alkinylenkette」のみを修飾することを前提として,「X1
が直鎖又は分岐
C1~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖又は酸素又は硫黄から選択され
るヘテロ原子により遮断されているC2~C6アルキニレン鎖を表し」と記載して5
いるものと考えられる。)。
しかしながら,上記ア(イ)のいずれの記載についても,上記(ア)で特許請求の範囲
における請求項1について述べたのと同様に,「die」以下の記載の直前の部分に
は,複数の種類の「kette」(鎖)が列挙されているものの,最後のもの以外につ
いては「kette」の記載を省略し,最後のものの末尾に一括して「kette」と記載さ10
れていると認められるから(上記ア(イ)aの記載であれば,「einegeradkettige
oderverzweigteC1-C6-Alkylen-,eineC2-C6-Alkenylen-」については「kette」の
記載を省略し,最後の「odereineC2-C6-Alkinylenkette」に一括して「kette」と
記載されていると認められる。),これらの記載は一体的な記載であると評価する
ことができ,「die」以下の記載は,これらを一括して修飾するものと解するのが15
相当である。
そうすると,上記ア(イ)の各記載には,X1
について,次の(a)ないし(d)の内容が
記載されていると認められる。
(a)式Ⅰの化合物のX1
直鎖又は分岐C1~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖又はC2~C6ア20
ルキニレン鎖{これら鎖は,酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子により「遮断
又は中断」(unterbrochen)されている}
(b)式Ⅰの化合物の重要なもののX1
1個の他の酸素又は硫黄原子を含む,C1~C2アルキレン鎖又はC2アルケニレ
ン鎖25
(c)式Ⅰの化合物の好ましいもののX1
直鎖又は分岐C1~C4アルキレン鎖,C2~C4アルケニレン鎖又はC2~C4ア
ルキニレン鎖,特に好ましくはエチレン,プロピレン,プロペニレン又はプロピニ
レン鎖{これらの鎖は,酸素又は硫黄(好ましくは酸素)から選択されるヘテロ原
子により「遮断又は中断」(unterbrochen)されている}
(d)式Ⅰaの化合物の最も好ましいもののX1
1個の他の酸素原子を含む,C1~C2アルキレン鎖又はC2アルケニレン鎖
bなお,本件国際出願の明細書及び請求の範囲に記載された式Ⅰaの化合物の
全体の構造(請求項4,乙8の2の段落【0068】参照)と式Ⅰの化合物の全体
の構造(請求項1,乙8の2の段落【0002】,【0015】参照)とを対比す
ると,両者は,式Ⅰaの化合物のR1
がフェニル環の2位,R2
がフェニル環の410
位に結合しているのに対して,式Ⅰの化合物のR1
及びR2
の結合部位が特定され
ていない点を除いて同一であるから,式Ⅰの化合物は式Ⅰaの化合物の上位概念に
当たり,式Ⅰaの化合物は,式Ⅰの化合物の部分構造を特定した特に好ましい化合
物として見出されたものである(乙8の2の段落【0067】)。
したがって,上記(a)ないし(c)の式Ⅰの化合物のX1
の各記載は式Ⅰaの化合物15
についても同様に当てはまるものと認められる。
(ウ)「unterbrochen」の解釈について
上記(ア),(イ)のとおり,本件国際出願の明細書(上記ア(イ)a,c)及び請求の
範囲(同(ア)a(b))には,X1
は,酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子により
「unterbrochen」(「unterbrechen」の過去分詞)された,アルキレン鎖,アルケ20
ニレン鎖,アルキニレン鎖等である旨記載されているところ,「unterbrech
en」には「中断する」と「遮断する」の両方の意味があり(甲26),一般に,
「中断」には「①とだえること。途中でやめること。②中途から切れること。中途
でたちきること。」という字義があるのに対して,「遮断」には「さえぎり断つこ
と。ふさぎとどめること。」という字義があること(広辞苑第六版〔甲14〕)か25
らすると,本件国際出願の明細書及び請求の範囲における「unterbrochen」は,ア
ルキレン鎖,アルケニレン鎖,アルキニレン鎖等の炭素間にヘテロ原子が結合した
ものと,アルキレン鎖,アルケニレン鎖,アルキニレン鎖等の端にヘテロ原子が結
合したものの両方を意味すると解するのが相当である。
「unterbrochen」が,アルキレン鎖,アルケニレン鎖,アルキニレン鎖等の炭素
間にヘテロ原子が結合したものを意味することについては,本件国際出願の明細書5
においても,方法AないしC等の式Ⅰの化合物の合成方法に関する本件明細書の記
載に対応する内容が記載されており(乙8の2の段落【0017】ないし【002
8】,【0039】ないし【0057】),上記2⑴ウで構成要件1Eの「酸素に
よる中断」について述べたのと同様に,式Ⅰの化合物の合成過程においてX1
が酸
素原子が炭素により挟まれた構造を有するものが記載されていることによっても裏10
付けられているというべきであり,他方で,炭素間にヘテロ原子が結合することが
あり得ないC1アルキレン鎖及びC2アルキニレン鎖についても,ヘテロ原子によ
って「unterbrochen」されるものとして記載されていることからすると,アルキレ
ン鎖,アルケニレン鎖,アルキニレン鎖等の端にヘテロ原子が結合したものをも意
味するものと解さざるを得ない。15
なお,被告は,本件国際出願の明細書を審査した欧州特許庁の審査官が,
「unterbrochen」がアルキニレン鎖等の端に酸素が結合したものを表し,アルキニ
レン鎖等の中に酸素が介入しているものを指すものではないとの見解を示している
旨主張するが,上記イのとおり,欧州特許庁審査官から示された見解は,
「“unterbrochen”の語句は,ヘテロ原子が鎖の中央部に内包されていて,したが20
って,例えば,式:-CH2-ヘテロ原子-CH2-の基を形成することを暗示す
る」というものであり,被告の主張を裏付けるものではない。したがって,被告の
主張は採用することができない。
(エ)小括(争点2-4)
上記(ウ)で述べた「unterbrochen」についての解釈を前提に,上記(ア),(イ)の本25
件国際出願の明細書及び請求の範囲の記載について見ると,式ⅠaのX1
として,
少なくとも,いずれも酸素又は硫黄から選択されるヘテロ原子により遮断又は中断
された,直鎖又は分岐C1~C6アルキレン鎖,C2~C6アルケニレン鎖,C2~C
6アルキニレン鎖が記載されているということができる。
そして,エチレン鎖がC2アルキレン鎖に当たること,プロピレン鎖がC3アル
キレン鎖に当たること,プロペニレン鎖がC3アルケニレン鎖に当たること,プロ5
ピニレン鎖がC3アルキニレン鎖に当たることは公知の事実であるから,本件国際
出願の明細書及び請求の範囲の記載には,本件各発明の「酸素により中断された,
エチレン,プロピレン,プロペニレンまたはプロピニレン鎖」(構成要件1E)と
の事項は含まれているということができる。
また,本件国際出願の明細書及び請求の範囲には,酸素により遮断されたC1ア10
ルキレン鎖として,「-CH2O-」の構造を有するものも記載されていると理解
できるから,本件各発明の「或いは-CH2O-を表し」(構成要件1E)との事
項も含まれているということができる。
よって,無効理由4は認められない。
4争点3(訂正の対抗主張は認められるか)について15
前記3において説示したとおり,本件各発明についての特許には実施可能要件及
びサポート要件を満たしていない無効理由があるが,前記前提事実⑶のとおり,原
告は,本件無効審判の手続において適法に本件訂正請求をし,同請求に基づいて訂
正の対抗主張をしているので,以下に検討する。
⑴争点3-1(本件訂正は訂正要件を満たすか)について20
ア本件訂正の内容
本件訂正1による訂正は,請求項1(及び同項を引用する請求項)について,R
の選択肢を「ハロゲン」(構成要件1B´)に限定するもの,R2
の選択肢を「-
S(O)nR3
」(同1C①´)に限定するもの,X1
の選択肢を「酸素により中断さ
れたエチレン鎖または-CH2O-」(同1E´)に限定するもの,Hetの選択25
肢を①オキシラニル,②2-オキセタニル,③3-オキセタニル,④2-テトラヒ
ドロフラニル,⑤3-テトラヒドロフラニル,⑥2-テトラヒドロチエニル,⑦2
-ピロリジニル,⑧2-テトラヒドロピラニル,⑨2-ピロリル,⑩5-イソオキ
サゾリル,⑪2-オキサゾリル,⑫5-オキサゾリル,⑬2-チアゾリル,⑭2-
ピリジニル,⑮1-メチル-5-ピラゾリル,⑯1-ピラゾリル,⑰3,5-ジメ
チル-1-ピラゾリル,又は⑱4-クロロ-1-ピラゾリル(同1F´)とするも5
のである。また,Hetの選択肢として記載された上記の18個のヘテロシクリル
基又はヘテロ芳香族基は,いずれも訂正前の構成要件1Fにおける上位概念による
Hetの記載に含まれるものであると認められる。
本件訂正3による訂正は,請求項3について,Hetの選択肢を,本件訂正1に
よる訂正後のHetの選択肢のうち,初めの三個を除いた15個のヘテロシクリル10
基又はヘテロ芳香族基,すなわち,2-テトラヒドロフラニル(上記④),3-テ
トラヒドロフラニル(上記⑤),2-テトラヒドロチエニル(上記⑥),2-ピロ
リジニル(上記⑦),2-テトラヒドロピラニル(上記⑧),2-ピロリル(上記
⑨),5-イソオキサゾリル(上記⑩),2-オキサゾリル(上記⑪),5-オキ
サゾリル(上記⑫),2-チアゾリル(上記⑬),2-ピリジニル(上記⑭),115
-メチル-5-ピラゾリル(上記⑮),1-ピラゾリル(上記⑯),3,5-ジメ
チル-1-ピラゾリル(上記⑰),又は4-クロロ-1-ピラゾリル(上記⑱)に
変更するものである。また,これらのヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基は,い
ずれも訂正前の構成要件3Aにおける上位概念によるHetの記載に含まれるもの
であると認められる。20
イ検討
(ア)上記アのとおり,本件訂正1によるR1
,R2
及びX1
の訂正は,いずれも,
訂正前の特許請求の範囲よりも選択肢を限定するものであり,「特許請求の範囲の
減縮」(特許法134条の2第1項ただし書1号)を目的とするものであって,新
規事項を追加するものとはいえない。25
(イ)また,上記アのとおり,本件訂正によるHetの訂正は,訂正前の構成要件
1F及び3Aの上位概念による記載を改め,本件訂正発明1については合計18個,
本件訂正発明3については合計15個の具体的なヘテロシクリル基又はヘテロ芳香
族基を記載するものであり,本件訂正によって記載されたヘテロシクリル基又はヘ
テロ芳香族基は,いずれも,訂正前の構成要件に含まれるものであると認められる。
加えて,上記1⑴エ,キ,コのとおり,本件訂正によって記載されたヘテロシク5
リル基又はヘテロ芳香族基は,本件明細書の段落【0061】における「ヘテロシ
クリル」及び「ヘテロアリール」についての列挙,段落【0071】の表A又は段
落【0135】の表37のいずれかに記載されたものである。
すなわち,①オキシラニルは段落【0061】及び表Aに,②2-オキセタニル,
③3-オキセタニルは表Aに,④2-テトラヒドロフラニル,⑤3-テトラヒドロ10
フラニル,⑥2-テトラヒドロチエニル,⑦2-ピロリジニル及び⑧2-テトラヒ
ドロピラニルは段落【0061】に,⑨2-ピロリル,⑩5-イソオキサゾリル,
⑪2-オキサゾリル,⑫5-オキサゾリル,⑬2-チアゾリル及び⑭2-ピリジニ
ルは段落【0061】及び表Aに,⑮1-メチル-5-ピラゾリルは表Aに,⑯1
-ピラゾリル,⑰3,5-ジメチル-1-ピラゾリル及び⑱4-クロロ-1-ピラ15
ゾリルは表37にそれぞれ記載されたものである。
なお,被告は,表Aについて,式Ⅰbの化合物についてのものであり,式Ⅰaの
化合物には当てはまらない旨主張するが,本件明細書の段落【0073】に記載さ
れた式Ⅰbの化合物の全体の構造は式Ⅰaの化合物(請求項1,段落【0015】,
【0068】)と同一であり,本件明細書に両化合物の間でHetの構造に差異が20
あることを示唆する記載もないから,表Aに記載されたHetは,式Ⅰaの化合物
のHetになり得るものとしても記載されていると認めることができる。
したがって,本件訂正におけるHetについての訂正は,いずれも「特許請求の
範囲の減縮」(特許法134条の2第1項ただし書1号)を目的とするものであっ
て,新規事項を追加するものとはいえない。25
(ウ)以上のとおり,本件訂正は,いずれも本件明細書(本件特許請求の範囲)に
記載した事項の範囲内においてしたものと認められるから,特許法134条の2第
9項,126条5項を満たし,訂正要件を満たす。
(エ)これに対し,被告は,マーカッシュ形式で記載された請求項において,願書
に添付した明細書等に化学物質が多数の選択肢群の組合せで記載されている場合は,
個々の選択肢群はその群内のものが一体として一つの概念を形成しているとして,5
本件訂正は,選択肢群R1
,R2
,X1
及びHetをそれぞれ限定することで請求項
に特定の選択肢の組合せが残るようにするものであるにもかかわらず,残された特
定の選択肢とそれらの組合せが本件明細書等の全体の記載に基づいて把握し得るも
のであるとはいえないから,新たな技術的事項を導入するものである旨主張する。
しかしながら,そもそも,本件明細書には,訂正前の特許請求の範囲に記載され10
た各置換基の選択肢群がそれぞれ一体として一つの概念を形成していることを示唆
するような記載は見当たらず,各置換基の選択肢群がいかなる技術的意義を有して
いたかは明らかでないから,本件訂正によって選択肢を限定したというだけで新た
な技術的事項が導入されるものとはいい難い。
加えて,上記アのとおり,本件訂正は,R1
,R2
,X1
及びHetの選択肢を唯15
一のものとするものではなく,なお選択の余地を残しており,特定の置換基の組合
せに限定するものでもない。
したがって,本件訂正は新たな技術的事項を導入するものとはいえず,被告の主
張は採用することができない。
⑵争点3-2(本件訂正により無効理由が解消するか)について20
ア無効理由2(実施可能要件違反)の解消について
本件各訂正発明に係る化合物(式Ⅰaで表される2-ベンゾイルシクロヘキサン
-1,3-ジオン又はその農業上有用な塩)は,X1
が「酸素により中断されたエ
チレン鎖または-CH2O-」(構成要件1E´)と特定されており,この「酸素
により中断されたエチレン鎖」が「-CH2-O-CH2-」の構造を有するもの25
を意味すると解されることは上記2⑴で述べたとおりであるから,本件訂正によっ
て,上記3⑴で述べた実施可能要件違反の無効理由が解消されたというためには,
X1
が「-CH2O-」と「-CH2-O-CH2-」のいずれの構造を有する化合
物についても,当業者が,訂正明細書の発明の詳細な説明の記載及び本件出願日
(平成10年8月5日)当時の技術常識に基づいて,過度の試行錯誤を要すること
なく生産することができ,かつ,使用することができることが必要であると解され5
る。
そこで検討すると,上記1⑴イ,ケのとおり,段落【0130】ないし【013
4】の化合物の合成実施例の記載や,段落【0017】ないし【0028】,【0
039】ないし【0057】の化合物の合成方法(方法AないしC等)の記載は訂
正の前後を通じて同一であり,合成実施例が示されているR1
が塩素,R2
がSO210
CH3,Qのシクロヘキサンジオン環の置換基R6
,R7
,R10
,R11
が水素,R8
,
R9
がCH3,X1
がCH2O,Hetが1-メチルピラゾール-5-イルである化
合物以外の化合物について具体的な合成実施例が記載されているといえないことは
上記3⑴イで述べたとおりである。
しかしながら,以下のとおり,X1
が「-CH2O-」及び「-CH2-O-CH15
2-」のいずれの構造を有する本件各訂正発明に係る化合物についても,当業者に
おいて,訂正明細書の合成実施例の記載や化合物の合成方法の記載を参照して,本
件出願日当時の技術常識に基づき過度の試行錯誤を要することなく生産することが
できたものであり,また,使用することができたものである。
(ア)化合物の生産について20
aX1
が-CH2O-である化合物について
上記のとおり,訂正明細書の段落【0130】ないし【0134】の合成実施例
は,X1
がCH2Oである化合物についてのものであるから,当業者において,同
様に,X1
がCH2Oである本件各発明に係る化合物を作成するに当たって,この
合成実施例の記載を参照することが考えられる。25
そうすると,当業者は,訂正明細書の合成実施例の記載を参照して,工程bの出
発物質である「HO-Het」の構造を有する化合物を入手できる範囲で,「φ-
CH2-Br」と反応させて,X1
が「-CH2O-」である「φ-CH2O-He
t」の化合物を得ることができると認識することができる。また,工程c及びdの
各反応の記載を参照して,「φ-CH2O-Het」の化合物から「Q-φ-CH
2O-Het」の構造を有する化合物を合成することができると認識することがで5
きる。
そして,証拠(甲38,51)及び弁論の全趣旨によると,上記の「HO-He
t」の構造を有する化合物のうち,少なくとも,Hetが構成要件1F´に記載さ
れた合計18個の構造を有する化合物については,本件出願日時点でいずれもCA
S登録されていたものであること(各化合物に付されたCAS登録番号及び構造図10
は別紙出発物質一覧の「X1
=CH2Oの化合物を製造するための原料」欄のとお
りである。),CAS登録番号は,アメリカ化学会が発行する雑誌に使用されてい
る個々の化合物の識別番号であり,化合物の名称,構造図,登録日等に係る情報と
ともに管理され,当業者に利用されていたものであることが認められるから,当業
者において,本件出願日当時にこれらを入手することができたと認められる。15
加えて,訂正明細書の段落【0130】ないし【0134】には,合成実施例の
各工程において,用いる物質の量,溶媒,塩基,反応速度及び反応時間等の反応条
件や化合物の融点及び量が具体的に記載されており,各工程で個別の化合物を合成
するにあたっての反応条件等については,これらの記載を参考にするなどして,当
業者において,決定し得るものと認められる。20
なお,X1
及びHet以外の置換基(R1
ないしR11
)については,その選択肢
の範囲及び内容に照らし,その変更に過度の試行錯誤を要するとは認められない。
そうすると,本件各訂正発明に係る化合物のうち,X1
が-CH2O-の構造を
有するものについては,当業者において,訂正明細書の合成実施例の記載等を参照
するなどし,本件出願日当時の技術常識に基づき過度の試行錯誤を要することなく25
生産することができたものと認めるのが相当である。
bX1
が-CH2OCH2-である化合物について
上記のとおり,訂正明細書には,X1
がCH2OCH2である化合物についての具
体的な合成実施例の記載はないものの,一般的な合成スキームである方法Cにおけ
る「φ-X2
-脱離基」と「HO-X3
-Het」とを反応させて「φ-X1
-He
t」を得る反応は,最大5個の炭素原子を有するアルキレン鎖,アルケニレン鎖又5
はアルキニレン鎖であるX2
及びX3
を介したものとはいえ,上記の合成例の工程
bの「φ-CH2-Br」と「HO-Het」とを反応させて「φ-CH2O-H
et」を得る反応に類似するということができるから,当業者において,X1
がC
H2OCH2である化合物を合成するに当たって,これらの記載を参照することが
考えられる。10
そうすると,当業者において,訂正明細書の合成実施例及び方法Cの記載を参照
して,各反応の出発物質である「HO-CH2-Het」の構造を有する化合物を
入手できる範囲で,「φ-CH2-Br」と「HO-CH2-Het」を反応させ
て,X1
が「-CH2-O-CH2-」の構造を有する「φ-CH2-O-CH2-H
et」の化合物を得ることができる。また,工程c及びdの各反応の各反応の記載15
を参照して,「φ-CH2-O-CH2-Het」の化合物から「Q-φ-CH2-
O-CH2-Het」の構造を有する化合物を合成することができると認識できる。
そして,証拠(甲38,51)によると,「HO-CH2-Het」の構造を有
する化合物のうち,少なくとも,Hetが構成要件1F´に列挙された合計18個
の構造を有する化合物については,本件出願日時点でいずれもCAS登録されてい20
たものであると認められるから(各化合物に付されたCAS登録番号及び構造図は
別紙出発物質一覧の「X1
=CH2OCH2の化合物を製造するための原料」欄のと
おりである。),上記aと同様に,当業者において,本件出願日当時にこれらを入
手することができたと認められる。
加えて,訂正明細書の段落【0130】ないし【0134】には,合成実施例の25
各工程において,用いる物質の量,溶媒,塩基,反応速度及び反応時間等の反応条
件や化合物の融点及び量が具体的に記載されており,段落【0050】ないし【0
057】には,方法Cの反応に用いる際の試薬,添加割合,溶媒,反応温度も記載
されているから,上記の方法で個別の化合物を合成するに当たっての反応条件等に
ついては,これらの記載を参考にするなどして,当業者において,決定し得るもの
であるといえる。5
X1
がCH2OCH2である本件各訂正発明に係る化合物については,実験成績証
明書3(甲32)において,化合物7(2-[2-クロロ-4-メチルスルホニル
-3-(オキセタン-2-イルメトキシメチル)ベンゾイル]-3-ヒドロキシ-
シクロヘキサ-2-エン-1-オン)及び化合物10(2-[2-クロロ-4-メ
チルスルホニル-3-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシメチル)ベンゾイ10
ル]-3-ヒドロキシ-シクロヘキサ-2-エン-1-オン〔テフリルトリオンに
相当すると認められる。〕)として,合成実験の経過が記載されており,そこに示
されている出発材料と塩基の添加割合,溶媒,塩基,反応温度等の合成条件は,合
成実施例の工程bについての記載と一部が異なるものの,方法Cに関する記載の範
囲内にあると認められる。すなわち,各合成実験において,いずれも,出発材料で15
ある3-(ブロモメチル)-2-クロロ-4-メチルスルホニル-安息香酸メチル,
補助塩基として,NaH(段落【0054】の水素化ナトリウムに当たる。),溶
媒としてDMF(訂正明細書の段落【0055】のジメチルホルムアミドに相当す
る。)が使用され,また,出発材料よりも過剰量の補助塩基が添加されており(段
落【0053】で,過剰量の補助塩基を用いることが有用であろうとされてい20
る。),40度で反応させている(段落【0056】において,0℃~反応混合物
の沸点とされている。)といった点で,方法Cに関する記載の範囲内であると認め
られる。
上記の各合成実験の経過にも照らすと,当業者において,訂正明細書の合成実施
例の記載及び方法Cの記載等を参照して反応条件等を調整することに過度の試行錯25
誤を要するものとは認められない。
したがって,本件各訂正発明に係る化合物のうち,X1
が-CH2OCH2-の構
造を有するものについては,当業者において,訂正明細書の合成実施例の記載及び
方法Cの記載等を参照して,本件出願日当時の技術常識に基づき過度の試行錯誤を
要することなく生産することができたものと認めるのが相当である。
(イ)化合物の使用について5
そして,訂正明細書の段落【0004】,【0005】に,従来技術の化合物で
ある2-ベンゾイルシクロヘキサン-1,3-ジオン化合物が除草作用を有するこ
とが記載されていること,乙1公報ないし乙4公報(各公報の段落【0003】な
いし【0009】)においても,従来技術とされているベンゾイルシクロヘキサン
骨格を有する化合物が除草作用を有することが記載されていることからすると,ベ10
ンゾイルシクロヘキサン骨格を有する化合物が除草特性を有することは,本件出願
日当時に当業者に知られていたと認めることができ,そうすると,同様にベンゾイ
ルシクロヘキサン骨格を有する本件各訂正発明の化合物についても,除草効果を有
するものと推認することができる。
そうすると,本件各訂正発明は,新規の,除草剤の有効成分又はその候補となる15
化合物を提供することを課題とするものであるところ,当業者は,本件出願日当時
の技術常識に基づき,ベンゾイルシクロヘキサン骨格を有する本件各訂正発明に係
る化合物は除草作用を有しており,除草剤の有効成分の候補となり得るものである
と認識することができると認められるから,本件各訂正発明に係る化合物を生産で
きる限り,少なくとも,除草剤の候補となる化合物として提供して除草剤用途に使20
用することに過度の試行錯誤を要するものではない。
(ウ)被告の主張について
これに対して,被告は,①訂正明細書の発明の詳細な説明には,個別のHetを
有する出発物質の入手方法が記載されていないこと,②訂正明細書の発明の詳細な
説明には,個別のHetを有する出発物質を用いた反応条件が記載されていないこ25
と,また,訂正明細書の発明の詳細な説明に記載された一般的な合成スキームの範
囲内であったとしても,塩基の種類の選択,個別の化合物の反応の実施には,当業
者に通常期待し得る程度を超える試行錯誤が要求されること,③訂正明細書の発明
の詳細な説明には,使用方法を理解できる実施例も記載されていないことなどを挙
げて,無効理由2(実施可能要件違反)は解消されない旨主張する。
しかしながら,①について,訂正明細書に個別のHetを有する出発物質の入手5
方法が記載されていないとしても,別紙出発物質一覧記載の各出発物質はCAS登
録番号によって管理されており,本件出願日当時,当業者において,同番号を基に
入手できると認められることは上記のとおりである。同番号による出発物質の入手
を困難とする事情も認められないから,当業者が別紙出発物質一覧記載の各出発物
質を入手することに過度の試行錯誤を要するものではない。10
また,②について,訂正明細書に反応条件が逐一記載されていないとしても,当
業者において,特定の化合物の合成実施例の記載及び一般的な合成スキームである
方法AないしC等に関する反応条件の記載から個別の反応条件についての示唆を得
ることはあり得るところであり,実際の合成過程においてはなお相応の試行錯誤を
要するとしても,それが通常期待し得る程度を超える過度のものであったとは認め15
られない。
さらに,③について,訂正明細書に具体的な実験結果に基づき個別の化合物の除
草作用が記載されていないとしても,本件各訂正発明のようにベンゾイルシクロヘ
キサン骨格を有する化合物が除草作用を有することは本件出願日当時には当業者に
知られていたのであるから,これを除草剤の有効成分の候補として除草剤用途に使20
用することが格別困難であったとは認められない。
(ウ)小括(無効理由2の解消)
以上のとおり,当業者は,訂正明細書の記載及び本件出願日当時の技術常識に基
づき,過度の試行錯誤を要することなく,本件各訂正発明に係る化合物を生産する
ことができたものであり,また,使用することができたものである。25
よって,訂正明細書の発明の詳細な説明は,当業者が本件各訂正発明を実施する
ことができる程度に明確かつ十分に記載したものであり,特許法36条4項に違反
するものではないから,実施可能要件に違反することを理由とする無効理由2は解
消する。
イ無効理由1(サポート要件違反)の解消について
(ア)また,サポート要件との関係でも,上記アのとおり,当業者が,訂正明細書5
の記載及び本件出願日(平成10年8月5日)当時の技術常識に基づき,過度の試
行錯誤を要することなく,本件各訂正発明に係る化合物を生産することができ,使
用することができたといえる以上,訂正明細書の発明の詳細な説明の記載により,
新規な,除草特性が改良された化合物であって,除草剤の有効成分又はその候補と
なる化合物を提供するという本件各訂正発明の課題を解決することができると当業10
者が認識できる範囲の記載がされているものといえる。
(イ)これに対して,被告は,本件各訂正発明の課題は,除草特性が改良された化
合物であって,除草剤の有効成分又はその候補となる化合物を提供することである
から,訂正明細書の発明の詳細な説明には,生産された化合物が除草特性が改良さ
れた化合物であることを当業者が理解できる記載がされる必要があるが,本件各訂15
正発明に係る化合物が必ずしも除草特性に優れるとはいえず,実際にも,本件各訂
正発明の化合物の中には,十分な効果を有さないものが含まれていること(乙27)
などから,無効理由1(サポート要件違反)は解消されない旨主張する。
しかしながら,本件各訂正発明は,除草特性が改良された特定の化合物を提供す
ることを課題とするものではなく,被告も主張するように,除草剤の有効成分又は20
その候補となる化合物を提供することを課題とするものであるから,上記のとおり,
ベンゾイルシクロヘキサン骨格を有する化合物が除草特性を有することが本件出願
日当時に当業者に知られていたと認められる以上,本件各訂正発明の技術的範囲に
属する化合物の中に,栽培作物に対する安全性が十分でないものが一部に含まれて
いたというだけでは,除草剤の有効成分の候補となる化合物を提供するという課題25
を解決できないことになるものではない。
したがって,被告の主張は採用することができない。
(ウ)以上のとおり,本件各訂正発明は,特許を受けようとする発明が訂正明細書
の発明の詳細な説明に記載したものであり,特許請求の範囲の記載は,特許法36
条6項1号に違反するものではないから,サポート要件に違反することを理由とす
る無効理由1は解消する。5
ウ無効理由3(乙第1号証を主引例とする進歩性欠如)について
被告は,本件各訂正発明も,当業者が,乙1発明を主引例として,容易に発明を
することができたものであるから,本件各訂正発明についての特許も特許法29条
2項に違反し,同法123条1項2号により無効とされるべきである旨主張するの
で,以下に検討する。10
(ア)本件訂正発明1と乙1発明の対比
乙1発明は上記3⑶イで述べたとおりのものであると認められ,本件訂正発明1
との一致点は,上記3⑶ウ(ア)で本件発明3との一致点として述べたのと同様であ
る。
他方で,本件訂正発明1と乙1発明とでは,次の点において相違する。15
a相違点1´
本件訂正発明1は,R2
が「-S(O)nR3
」(構成要件1C①´)であるのに
対し,乙1発明は,対応する基がハロゲンの一種である塩素である点。
b相違点2´
本件訂正発明1は,Hetが,オキシラニル,2-オキセタニル,3-オキセタ20
ニル,2-テトラヒドロフラニル,3-テトラヒドロフラニル,2-テトラヒドロ
チエニル,2-ピロリジニル,2-テトラヒドロピラニル,2-ピロリル,5-イ
ソオキサゾリル,2-オキサゾリル,5-オキサゾリル,2-チアゾリル,2-ピ
リジニル,1-メチル-5-ピラゾリル,1-ピラゾリル,3,5-ジメチル-1
-ピラゾリル,または4-クロロ-1-ピラゾリルである(構成要件1F´)のに25
対し,乙1発明は,対応する基が,特定の基Xを0,1又は2個有するフェニル基
である点。
(イ)相違点に係る容易想到性
しかしながら,そもそも,乙1発明の化合物は,ベンゼン環の2位ないし4位に
結合する置換基の構成を発明を特定する事項として規定するものであるから,乙1
発明の化合物から出発して相違点1´及び2´に係る本件発明1の化合物の構成を5
採用することが容易であるというためには,乙2公報ないし乙4公報に本件発明1
のR2
及びHetに相当する置換基を有する化合物が記載されているだけでは足り
ないというべきであること,乙1公報の記載を見ても,ベンゼン環の4位の塩素を
スルホニル基に変更したり,3位のフェニルオキシメチル(-CH2O-φ)をヘ
テロ環オキシメチル(-CH2O-Het)に変更することによって,除草作用や10
作物に対する安全性が向上することを示唆する記載はないこと,とりわけ,相違点
2´については,乙2公報ないし乙4公報のいずれにも,ベンゼン環の3位にヘテ
ロ環オキシメチル(-CH2O-Het)を有する化合物は記載されていないこと
などについては上記2⑶で述べたとおりであり,本件訂正発明1についても,乙1
発明及び上述した公知技術に基づいて当業者が容易に発明することができたものと15
はいえない。
なお,被告は,相違点2´に関し,本件各訂正発明に係る化合物のうち,X1
が
-CH2O-であり,Hetがオキシラニルである化合物は,乙1公報記載の製造
方法(段落【0032】)に従い,フェノールに代えて,本件優先日に公知である
ハイドロキシオキシラン(甲51)を用いることにより製造することができると主20
張するが,乙1公報にハイドロキシオキシランを用いて化合物を合成することを示
唆する記載はなく,そのような動機付けがあったとはいえないから,相違点2´に
関する本件訂正発明1の構成を想到することが容易であったとはいえない。
(ウ)本件訂正発明3について
本件訂正発明3は,本件訂正発明1において,Hetの選択肢を,はじめの3個25
を除いた15個に限定したものであるから,上記で本件訂正発明1について述べた
のと同様の理由により,乙1発明及び上述した公知技術に基づいて当業者が容易に
発明をすることができたものとはいえない。
(エ)小括(無効理由3)
よって,本件各訂正発明との関係でも,無効理由3は認められない。
⑶争点3-3(被告各製品は本件各訂正発明の技術的範囲に属するか)につい5
て
被告は,被告各製品は「X1
が酸素により中断されたエチレン鎖」を有しておら
ず,構成要件1E´及び3B´を充足しない旨主張する。
しかしながら,「中断」の一般的な字義や本件特許の出願経過等に照らすと,
「酸素により中断されたエチレン鎖」が炭素原子が連なる構造を酸素によって断ち10
切る構造,すなわち,「-CH2-O-CH2-」の構造を意味することは,上記
2⑴で述べたのと同様であるから,これに対応する構成1eを有する被告各製品は,
構成要件1E´及び3B´を充足する。
また,被告は,訂正明細書に記載のないテフリルトリオンは本件各訂正発明の技
術的範囲に含まれない,テフリルトリオンを含む除草活性組成物について原告が本15
件特許権を行使することは信義則に反するなどと主張するが,これらの主張を採用
することができないことも上記2⑶で述べたのと同様である。
したがって,被告各製品は,本件各訂正発明の構成要件を全て充足し,それらの
技術的範囲に属する。
5争点4(被告製品1についての請求は認められるか)20
⑴争点4-1(被告は被告製品1の製造販売等をしているか)について
本件全証拠によっても,被告が被告製品1の製造販売等をしているとは認められ
ない。かえって,弁論の全趣旨に照らすと,被告製品1は日本国内で製造されてお
らず,全農が輸入販売等をしていると認められる。
⑵争点4-2(被告及び全農らの共同不法行為が成立するか)について25
原告は,全農の名義による被告製品1の輸入販売等は,テフリルトリオンの共同
開発者である被告,全農及び北興が関連共同して行っているものであり,被告及び
全農らの共同不法行為(民法719条1項前段)が成立する旨主張し,被告らの共
同不法行為を基礎付ける事情として,①テフリルトリオンの農薬抄録(甲3の1)
に「本資料に記載された情報に係る権利及び内容の責任は全国農業協同組合連合会,
北興化学工業株式会社及びバイエルクロップサイエンス株式会社にある。」等の記5
載によって,テフリルトリオンの販売先等を被告及び全農らが共同で決定している
ことが示されていること,②第三者がテフリルトリオンを含有する農薬の登録を受
けるためには,農薬登録申請書に記載された農薬原体に関する情報を参照できるよ
うに被告らに同意書を発行してもらう必要があること,③第三者が混合剤の農薬
(テフリルトリオンに別の成分を追加した農薬)を製造するためには,被告らから10
情報提供を受け,技術指導を受ける必要があること,④被告製品1に不具合があっ
た場合の責任保証は,原体の農薬登録を受けている被告,全農及び北興が負ってい
ること,⑤被告が全農から被告製品1の販売利益の配分を受けていること,⑥被告
製品1の輸入販売等に係る商流は被告及び全農らによって独占されていること,⑦
被告製品1の営業行為は被告及び全農らによって共同で行われていること等を挙げ15
ている。
しかしながら,まず,原告が引用する農薬抄録の記載(上記①)は,テフリルト
リオンを含有する農薬混合剤の共同開発者である被告,全農及び北興において,テ
フリルトリオンの化学構造,性状,混合剤の組成,生物活性,使用上の注意事項等
の記載内容について責任を負う旨を記載したものにすぎないから,被告製品1の販20
売先等を被告及び全農らが共同で決定していることを基礎付けるに十分なものでは
ない。
また,被告が全農から被告製品1の販売利益の配分を受けていると認められると
しても(上記⑤),テフリルトリオンの物質特許(特許第5005852号)を保
有する被告又はその関連会社に対するロイヤルティの支払と見る余地があり,これ25
を全農による被告製品1の輸入販売等に被告が具体的に関与していることをうかが
わせる事情とはいえない。
さらに,農薬原体である被告製品1が農薬取締法2条所定の農薬の登録が必要な
農薬(「農作物…を害する菌,線虫,だに,昆虫,ねずみその他の動植物又はウイ
ルス…の防除に用いられる殺菌剤,殺虫剤その他の薬剤(その薬剤を原料又は材料
として使用した資材で当該防除に用いられるもののうち政令で定めるものを含む。)5
及び農作物等の生理機能の増進又は抑制に用いられる成長促進剤,発芽抑制剤その
他の薬剤」〔同法1条の2第1項〕)に該当すると認めることはできず,被告らが
被告製品1の農薬の登録を受けていることを前提とする原告の主張(上記②及び④)
は前提を欠き,採用することができない。
加えて,被告が被告製品1の営業活動や販売先に対する情報提供及び技術指導を10
していると認めることもできない(上記③及び⑦)。
以上のとおり,被告,全農及び北興の三社はテフリルトリオンを含有する農薬混
合物の共同開発者であり,被告は全農から被告製品1の販売利益の配分を受けてい
ると認められるものの,全農による被告製品1の輸入販売等について,被告が具体
的に関与していることを示す事実関係を認めることはできないから,被告らが共同15
で被告製品1を輸入販売等していると認めることはできず,被告らの共同不法行為
は認められない。
⑶したがって,原告の被告製品1についての請求は理由がない。
6争点5(原告が受けた損害の額)について
⑴被告製品220
原告は,本件特許の登録日である平成22年9月24日から平成28年9月30
日までの損害額は,被告製品2の売上高83億9544万7000円に実施料率
8%を乗じた実施料相当額(特許法102条3項)である6億7163万5760
円であると主張するので,以下に検討する。
ア売上高25
(ア)日本植物防疫協会発行の「農薬要覧-2014-」(甲12)及び「農薬要
覧2016年版(平成27農薬年度)」(甲62),日本植物調節剤研究協会作成
の「平成28年度水稲除草剤出荷数量・金額推定使用面積一覧表」(甲63)
に記載された2011年度から2016年度まで(平成22年10月1日から平成
28年9月30日まで)の各農薬年度における被告製品2⑴ないし⑿の出荷金額は
別紙被告製品2売上高(原告主張)のとおりであり,その合計額が83億95445
万7000円であることが認められる。
しかしながら,他方で,被告は,農薬要覧等に記載された出荷金額は,製品の規
格及び流通経路によって製品単価は異なっているにもかかわらず,各製品の出荷総
量に最も高額な規格の製品単価を乗じて一律に推算した金額である点,全農を通さ
ずに卸売業者を経由する経路(商系ルート)よりも高額な全農が定めた製品単価を10
用いて計算した金額である点で,実際の売上高よりも高額であるとして,上記金額
から単価修正●(省略)●を控除する必要があると主張しているところ,この被告
の主張は,農薬要覧等の記載に基づく売上高の認定について具体的に疑問点を指摘
するものと評価できるのに対し,原告から,この疑問点を解消するに十分な主張立
証がされているとはいえないから,被告の主張を排斥することはできない。15
(イ)また,被告は,被告製品2の販売代金の一部●(省略)●を事後的にリベー
ト等として返金しており,実施料率算定の基礎とされる売上高からこのリベート金
額を控除すべきである旨主張するところ,公正取引委員会作成の「平成6年度公
正取引委員会年次報告」(乙60)の「第7章経済実態の調査」には,「卸商は,
通常は価格交渉を行うことなく小売商に価格表を示し,当該価格で取引し,期末に20
リベートで仕入価格を調整するところが多い。」,「農薬の取引においては,系統
ルート及び商系ルートともに,実質的な価格競争がリベートにより行われていると
いう側面がみられ,また,メーカーから支払われたリベートは,系統ルート及び商
系ルートともに次の取引段階でのリベートの原資として用いられており,順次,次
の取引段階での実質的な取引条件に反映されている。」と記載されており,農薬の25
取引の実情として,実質的にはリベートによって取引価格が調整され,リベートが
取引条件に影響を及ぼしていると認められるから,実施料率算定の基礎となる被告
製品2の売上高は被告主張のリベート金額を控除して算定するのが相当である。
なお,原告は,リベート金額の返金は,販売による特許発明の実施後の事後的な
行為にすぎないから損害額算定の基礎となる売上高から控除すべきではない旨主張
するが,上記の農薬の取引の実情に照らし,採用することができない。5
(ウ)したがって,実施料率算定の基礎となる被告製品2の売上高は,被告が自認
する●(省略)●の限度で認められ,これを上回る金額を認めるに足る証拠はない。
イ実施料率
上記で認定,説示したところに加えて,証拠(甲3の1,甲4,5,6の1ない
し4,甲7の1ないし3,甲55ないし61,67,68,72)及び弁論の全趣10
旨によれば,①本件各発明は,新規な,除草剤の有効成分又はその候補となる化合
物を提供することを課題として,化合物の一般式及び置換基の組合せを示したもの
であるものの,発明の詳細な説明においても,発明の技術的範囲に含まれる各化合
物の除草特性に関する個別の実験結果が示されていないから,本件各発明の技術的
範囲に含まれる化合物の中から,除草特性及び水稲に対する安全性に優れたテフリ15
ルトリオンを見出し,農薬混合物として実用化するには相応の試行錯誤を要すると
考えられること,②被告製品2は,いずれもテフリルトリオンに加えてもう一種類
の有効成分(被告製品2⑴ないし⑶のフェントラザミド,同⑷ないし⑹のメフェナ
セット,同⑺ないし⑿のトリアファモン)を含有する農薬混合物であること,③テ
フリルトリオンが幅広い雑草に対する除草効果に優れ,スルホニルウレア抵抗性雑20
草(ホタルイ類,アゼナ類,コナギ等)に高い除草作用を有しているのに対して,
被告製品2に含有されるもう一種類の有効成分はいずれもテフリルトリオンの除草
効果が十分でないノビエに対して優れた除草効果を有しており,テフリルトリオン
と相互に除草効果を補完する関係にあるということができること,④被告が作成し
た被告製品2の技術資料やパンフレット等の広告・宣伝上も,二種類の有効成分が25
含まれた農薬混合物であることによってスルホニルウレア抵抗性雑草及びノビエに
対して優れた除草効果を発揮することが一貫して記載されていること(原告が主張
するように,テフリルトリオンの優れた除草効果等に係る記載があることをもって,
テフリルトリオンだけを強調しているとはいえない。),⑤平成19年に日本で特
許出願を行った国内企業・団体のうち,合計出願件数の上位となっている企業・団
体に加えて,株式会社帝国データバンク保有データ信用調査報告書ファイルの中か5
らライセンス契約を実施していると判断された企業に対するアンケート調査におい
て,化学分野に係る特許権のロイヤルティ率の平均値は4.3%であるとされてい
ること,他方で,財団法人経済産業調査会発行の「ロイヤルティ料率データハンド
ブック~特許権・商標権・プログラム著作権・技術ノウハウ~」(甲68)におい
て,上記のアンケート結果をその技術分類と異なる技術分類で新たに分析した結果10
として,「有機化学,農薬」分野のロイヤルティ率の平均値は5.9%とされてい
ることが認められる。
上記事実関係に照らすと,被告製品2は,本件各発明の技術的範囲に含まれるテ
フリルトリオンを有効成分の一つとする農薬混合物ではあるものの,本件各発明の
効果が特に顕著であるとみることはできない。また,被告製品2においては,テフ15
リルトリオン以外の有効成分もテフリルトリオンの除草効果を補完する重要な効果
を有しており,技術資料等においても二種類の有効成分が含まれた農薬混合物であ
ることが一貫して記載されていることも実施料率を算定するに当たって十分に考慮
される必要がある。
加えて,本件各発明についての特許に上記3⑴及び⑵のとおりの無効理由がある20
ことからすると,被告が原告との間でライセンス契約を締結することなく被告製品
2を製造販売等して本件特許権を侵害してきたことをもって,実施料率をそれ程高
額なものと認定するのは相当とはいえない。
以上を総合すると,本件における特許法102条3項所定の損害の額は,被告製
品2の売上高に●(省略)●を乗じて算定するのが相当である。25
ウ小括(被告製品2)
被告製品2についての原告の損害の額は,別紙被告製品2売上高(被告主張の純
売上高)の「合計(製品別)」欄のとおりと認められる各被告製品の売上高にそれ
ぞれ●(省略)●を乗じた次の金額を合計して算定するのが相当である。
(ア)被告製品2⑴
●(省略)●5
(イ)被告製品2⑵
●(省略)●
(ウ)被告製品2⑶
●(省略)●
(エ)被告製品2⑷10
●(省略)●
(オ)被告製品2⑸
●(省略)●
(カ)被告製品2⑹
●(省略)●15
(キ)被告製品2⑺及び⑽
被告は,被告製品2⑺及び⑽を一括して売上高を算定しているため,両製品の売
上高の合計額に●(省略)●を乗じた上,原告主張の両製品の売上高の割合で案分
して,両製品の損害額を算定した。
a被告製品2⑺20
●(省略)●×135万1000円/776万6000円〔135万1000円
+641万5000円〕)
b被告製品2⑽
●(省略)●×641万5000円/776万6000円〔135万1000円
+641万5000円〕)25
(ク)被告製品2⑻及び⑾
被告は,被告製品2⑻及び⑾を一括して売上高を算定しているため,両製品の売
上高の合計額に●(省略)●を乗じた上,原告主張の両製品の売上高の割合で案分
して,両製品の損害額を算定した。
a被告製品2⑻
●(省略)●×158万6000円/869万7000円〔158万6000円5
+711万1000円〕)
b被告製品2⑾
●(省略)●×711万1000円/869万7000円〔158万6000円
+711万1000円〕)
(ケ)被告製品2⑼及び⑿10
被告は,被告製品2⑼及び⑿を一括して売上高を算定しているため,両製品の売
上高の合計額に●(省略)●を乗じた上,原告主張の両製品の売上高の割合で案分
して,両製品の損害額を算定した。
a被告製品2⑼
●(省略)●×59万8000円/883万5000円〔59万8000円+815
23万7000円〕)
b被告製品2⑿
●(省略)●×823万7000円/883万5000円〔59万8000円+
823万7000円〕)
(コ)小計20
●(省略)●(上記(ア)ないし(ケ)の合計額)
⑵被告製品1
上記5のとおり,被告に損害賠償責任は認められない。
⑶弁護士及び弁理士費用
本件事案の内容,経緯,認容額等に照らし,1800万円を相当と認める。25
⑷小括(争点5)
以上より,被告は,原告に対し,上記⑴及び⑶の合計2億0028万0574円
の支払義務を負う。
7結論
以上によれば,原告の本件請求は,被告製品2の製造,販売及び販売の申出の差
止め(なお,被告は,被告が被告製品2の譲渡〔販売を除く。〕,輸入,貸渡し,5
譲渡及び貸渡しの申出〔販売の申出を除く。〕をしていることをいずれも否認して
いるところ,原告は,被告がこれらの行為をしていることを立証せず,そのおそれ
がある旨の主張立証もしなかった。),被告製品2の廃棄,並びに損害賠償金2億
0028万0574円及びうち1億円に対する平成27年2月13日(訴状送達の
日の翌日)から,うち1億0028万0574円に対する平成29年4月11日10
(同月7日付け訴えの追加的変更申立書送達の日の翌日)から,各支払済みまでの
民法所定年5分の割合による遅延損害金の支払を求める限度で理由があり,その余
の請求は理由がない。
よって,主文のとおり判決する。
なお,主文第2項については,仮執行宣言は相当でないから,これを付さない。15
また,被告の平成29年12月20日付け上申書記載の事情を含む本件事案の内
容等に照らし,職権により,立担保を条件とする仮執行免脱宣言を付することとす
る。
東京地方裁判所民事第29部
裁判長裁判官20
嶋末和秀
裁判官
天野研司
裁判官
西山芳樹5
別紙
被告製品目録
1被告製品1
テフリルトリオンなる化合物を含む農薬原体
2被告製品25
下記の製品名の除草剤として用いられる農薬混合物
記
⑴ボデ-ガ-ド1キロ粒剤
⑵ボデ-ガ-ドフロアブル
⑶ボデ-ガ-ドジャンボ10
⑷ポッシブル1キロ粒剤
⑸ポッシブルフロアブル
⑹ポッシブルジャンボ
⑺ボデ-ガ-ドプロ1キロ粒剤
⑻ボデ-ガ-ドプロフロアブル15
⑼ボデ-ガ-ドプロジャンボ
⑽カウンシルコンプリ-ト1キロ粒剤
⑾カウンシルコンプリ-トフロアブル
⑿カウンシルコンプリ-トジャンボ
以上20
別紙
甲2の2を添付する。
別紙
甲49を添付する。
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