戻る

平成１４年(ワ)第２５０４３号　特許権侵害差止請求事件
口頭弁論終結日　平成１５年１０月１５日
　　　　　　　　　　　　　　判　　　　決　　
原　　　告　　　　　リヒター・ゲデオン・ベジェセティ・ジャー
ル・アールテー
訴訟代理人弁護士　　　品　川　澄　雄
　　　同　　　　　　　　　　吉　利　靖　雄
　　　補佐人弁理士　　　　　岩　田　　　弘
　　　同　　　　　　　　　中　嶋　正　二
被　　　　告　　　　藤川株式会社（以下「被告藤川」という。）
被　　　　告　　　　沢井製薬株式会社（以下「被告沢井」とい
う。）
被　　　　告　　　　日新製薬株式会社（以下「被告日新」とい
う。）
　　　被告３名訴訟代理人弁護士花　岡　　　巖
　　　同　　　　　　　　　　木　崎　　　孝
　　　同　　　　　　　　　　森　岡　　　誠
　　　補佐人弁理士　　　　　小　谷　悦　司
　　　同　　　　　　　　　植　木　久　一
　　　同　　　　　　　　　竹　岡　明　美
　　　同　　　　　　　　　三　輪　英　樹
　　　　　　　　　　　　　　主　　　　文　　
１　原告の請求をいずれも棄却する。
２　訴訟費用は原告の負担とする。
事実及び理由
第１請求
　１　被告藤川は，別紙目録１記載の物件を輸入し，販売し又は販売のために展示
してはならない。
　２　被告沢井は，別紙目録２及び別紙目録３記載の物件を製造し，販売し又は販
売のために展示してはならない。
　３　被告日新は，別紙目録４記載の物件を製造し，販売し又は販売のために展示
してはならない。
　４　被告藤川はその所有する別紙目録１記載の物件を，被告沢井はその所有する
別紙目録２及び３記載の物件を，被告日新はその所有する別紙目録４記載の物件
を，それぞれ廃棄せよ。
第２事案の概要
　　　本件は，原告が被告らに対し，被告藤川は，別紙目録１記載の方法で製造さ
れた同目録中Ｂ記載のファモチジンを輸入して，これを被告沢井，被告日新に販売
し，被告沢井及び被告日新は，これを製剤して別紙目録２ないし４記載の医薬品
（以下「被告ら医薬品」という。）を販売していること，被告らの行為は，原告の
有する特許権を侵害することを主張して，ファモチジン及び被告ら医薬品の輸入，
販売等の差止め等を求めた事案である。
　１前提となる事実（当事者間に争いがない事実）
(1)　原告の有する特許権
　　原告は，次の特許権（以下「本件特許権」といい，請求項１の発明を「本
件発明」という。）を有している。
(ア)　発明の名称　　　Ｎ－スルフアミル－３－(２－グアニジノ－チアゾ
ール－４－イル－メチルチオ)－プロピオンアミジンの製造方法
(イ)　出願日　　昭和６１年９月１０日
(ウ)　登録日平成７年４月７日
(エ)　特許番号第１９２２７６２号
　　　　(オ)　特許請求の範囲　別紙「特許公報」写しの該当欄記載のとおり（以
下同公報掲載の明細書を「本件明細書」という。）
(2)　本件発明の構成要件
　　本件発明を構成要件に分説すると，次のとおりである。
１．　塩基を用いた同一反応系での処理によって
　下記式（Ⅲ）：
　
S
N
N
H
+
S
NH2
NH2
NH2
NH2Cl
(III)
Cl
+-
で表されるＳ－（２－グアニジノ－チアゾール－４－イル－メチル）－イ
ソチオウレアジヒドロクロリドから得られた２－グアニジノ－チアゾール－４－イ
ル－メタンチオール（以下「式（Ⅲ’）」ということがある。）をＳ－アルキル化
することによって，下記式(Ⅰ)：
　　　
H2
N
H2NNS
NS
NH2
NSO2
NH2
(I)
　
　　　　で表されるＮ－スルファミル－３－（２－グアニジノ－チアゾール－４－
イル－メチルチオ）－プロピオンアミジン(ファモチジン)を製造する方法におい
て，
２．下記式（Ⅱ）：
　　　
X
NH2
NSO2
NH2
HX
(II)
（上式中，Ｘはハロゲンを表わす。）で表されるＮ－スルファミル－３－
ハロプロピオンアミジンを用いてＳ－アルキル化を実施することを含む製造方法
（以下「本件特許製法」という。）。
(3)　被告らの行為
　　被告藤川は，輸入に係るファモチジンを被告沢井，被告日新に卸し販売
し，被告沢井は別紙目録２，３記載の医薬品を，被告日新は別紙目録４記載の医薬
品を，それぞれ製造，販売している。なお，別紙目録２ないし４記載の医薬品の原
薬であるファモチジンが，別紙目録１記載の製法により製造されたかの点は争いが
ある。
２争点及び当事者の主張
(1)争点
　　被告藤川の輸入に係るファモチジンの製造方法は，本件発明の技術的範囲
に属するか。
(2)　当事者の主張
　ア　副生成物ファモシアノアミジンについて
（原告の主張）
　(ア)　副生成物について
　　一般に，ある化合物について，原料，処理手段を異にする複数の製造
方法がある場合，それぞれの方法により，生じる副生成物が異なる。特定の製造方
法には，特徴的な副生成物が必然的に生ずるから，その化合物中に，このような必
然的に生ずる副生成物が微量でも存在すれば，その化合物は，このような特徴的な
副生成物を生成させる特定の製造方法によって製造されたものと推定できる。
　　(イ)　ファモシアノアミジンの検出
　　　　原告が，被告沢井の別紙目録２記載の医薬品，及び被告日新の別紙目
録４記載の医薬品を，高速液体クロマトグラフィー法（HPLC）を用いて分析したと
ころ，本件特許製法に特有の副生成物であるファモシアノアミジンが検出された
（甲４）。
　　　　また，原告の実験（実験報告書１。甲６）によれば，被告らの医薬品
から生ずるファモシアノアミジン含量の定量結果は，被告らが開示した乙１号証の
１記載の製造方法によって生ずる副生成物より，本件特許製法によって生ずる副生
成物に近い値であった。
　　　　したがって，被告ら医薬品は，本件特許製法を用いて製造された原薬
たるファモチジンをもとに製剤していることが明らかである。
　（被告らの反論）
(ア)　ファモチジンの製造方法
　　被告藤川が輸入し，被告沢井，被告日新に販売しているファモチジン
の製造方法（以下「被告原薬製法」という。）は，別紙「本件特許製法と被告原薬
製法の比較」の「被告原薬製法」欄記載のとおりである。
　ａ　本件特許製法と被告原薬製法との対比
(ａ)本件特許製法は，別紙「本件特許製法と被告原薬製法の比較」
の「本件特許製法」欄記載のとおり，同一の反応系での処理によって，式（Ⅲ）で
表されるイソチオ尿素体から，式（Ⅲ’）で表される２－グアニジノ－チアゾール
－４－イル－メタンチオールを得て，これを式（Ⅱ）で表される化合物によりＳ－
アルキル化することによって，ファモチジンを得るものである。
　　(ｂ)　これに対して，被告原薬製法は，別紙「本件特許製法と被告原
薬製法の比較」の「被告原薬製法」欄記載の工程ａないしｃを経てファモチジンを
生成させるものであり，これは，式（Ⅲ）で表されるイソチオ尿素体を使用するも
のの，これを本件特許製法の式（Ⅱ）で表される化合物によって，Ｓ－アルキル化
してファモチジンを得るものでもなく，また，イソチオ尿素体から同一反応系でフ
ァモチジンを生成させるものでもないから，本件特許製法とは異なる方法であると
いえる。
　ｂ　したがって，被告原薬製法は，本件発明の技術的範囲に属しない。
(イ)　副生成物について
　　化合物について幾つかの製造方法がある場合，特定の製造方法には当
該製法に必然的に生ずる特有の副生成物が存在する場合はあり得るが，すべての製
造方法において，必ず特有の副生成物が発生するというわけではない。
(ウ)　ファモシアノアミジンの検出について
　　甲４の実験結果において，被告ら医薬品にファモシアノアミジンが含
まれていたことは認める。
　しかし，ファモシアノアミジンは，本件特許製法に特有の副生成物で
あるとはいえないから，被告ら医薬品は，本件特許製法を用いて製造されたとする
原告の主張は根拠がない。のみならず，原告の副生成物に関する主張は，後記イの
主張と矛盾するものであって，その主張自体が失当である。
　ファモシアノアミジンは，ファモチジン（ないしその生成過程の中間
体）とシアナミド（ないしその変化物）が反応系内に存在すれば容易に反応し，生
成される化合物である。被告原薬製法においても，工程ａにおいてシアナミドが副
生し，これが後の工程に持ち越されると，ファモチジンないしその中間体と反応し
て，ファモシアノアミジンを副生すると考えられる。被告原薬製法においても，各
工程の出発原料を単離取得する際の洗浄・精製の条件によっては，製造工程ｂない
しｃの段階までシアナミドが持ち越され，ファモシアノアミジンがファモチジン中
に少量混在することは十分に予想される。
　イ　被告製品から検出されるファモチジンの不純物中のファモシアノアミジ
ンとサイクリックダイマーの組成比について
（原告の主張）
　　被告ら医薬品から検出される不純物であるファモシアノアミジンとサイ
クリックダイマーの比率は，以下のとおり，本件特許製法の生成物に特徴的な生成
比率を示している。したがって，被告ら医薬品は，本件特許製法によって製造され
ていることが明らかである。すなわち，
　　(ア)　サイクリックダイマーは，第十四改正日本薬局方解説書のＣ－
2363（甲５，ファモチジンの項の注４）に記載されている，ファモチジンの主要類
縁物質のＢである（化合物名:3,5-bis[2-
[[[2-[(diaminomethylene)-amino]thiazol-4-yl]methyl]thio]-ethyl]-4H-1,2,4,6-
thiatriazine1,1-dioxide）。
　　(イ)　原告は，被告が主張する被告原薬製法を追試する実験をした（実験
報告書１。甲６）。甲６によれば，まず，ファモシアノアミジン含量の定量結果を
分析し，次に，サイクリックダイマーの含量を分析してその比を測定すると，被告
ら医薬品は，被告原薬製法によった場合よりも，本件特許製法によった場合の値に
近いことが認められる。　　
（被告らの反論）
　　ファモシアノアミジンとサイクリックダイマーの残存量には相関関係が
ない。
　　そもそも，原告は，上記相関関係の存在を基礎づけるための立証をして
いない。
　のみならず，以下の理由から，両者の残存量の間には相関関係がない。
すなわち，サイクリックダイマーは，原告の主張するメトキシ中間体を経由する反
応ルート以外にも，ファモチジン自体が加水分解等により反応して生成する反応ル
ートが存在し，微細な条件の相違によって，その残存量は大幅に増減する。また，
ファモシアノアミジンは，各反応工程における条件の相違により，サイクリックダ
イマーとは関連することなくその副生量が変動する。
ウ　Ｎ－スルファミル－（３－クロロ）－プロピオンアミジンについて
（原告の主張）
　(ア)　原告の実施した実験結果（実験報告書２。甲７）によれば，被告ら
医薬品から，本件特許製法でのみ使用される特徴的な原料物質であるＮ－スルファ
ミル－（３－クロロ）－プロピオンアミジン（以下「クロロスルファミジン」とい
う。）が検出された。
　(イ)　クロロスルファミジンは，本件特許製法だけで使用される原料物質
であり，本件明細書に本件特許製法の原料物質として記載されている，別紙目録１
中の式（Ⅱ）で示される，Ｎ－スルファミル－３－ハロプロピオンアミジンに包含
される物質の一つであり，同式においてＸで示されるハロゲンがクロルである場合
の化合物（実施例記載化合物）である。
　被告らが主張する被告原薬製法によれば，Ｎ－スルファミル型原料物
質は全く使用されていないので，その反応の過程で，クロロスルファミジンが生成
される可能性はないはずである。この点は，原告の実施した実験結果（甲７）によ
れば，被告医薬製法を追試して得たファモチジンからクロロスルファミジンが検出
されなかったことからも裏付けられる。
(ウ)　したがって，原告の行った実験の結果（甲７），被告ら医薬品から
クロロスルファミジンが検出されたことは，被告ら医薬品の原薬であるファモチジ
ンは，本件特許製法により製造されたと認められる。
（被告らの反論）
　　クロロスルファミジンは，被告原薬製法によっても副生し得る物質であ
るから，原告の主張は失当である。
(ア)　そもそも，原告は，本件特許製法以外ではクロロスルファミジンが
副生することがありえないことについて，何ら立証を行っていない。
(イ)　原告は，被告原薬製法に準じて調製した試料から，クロロスルファ
ミジンは検出されなかったとする（甲７）。しかし，被告原薬製法でクロロスルフ
ァミジンが生成することは，以下のとおりの理由から，十分考えられる。すなわ
ち，
　(ａ)　別紙「被告原薬製法におけるクロロスルファミジン生成過程」に
示すとおり，被告原薬製法の工程ａ（被告原薬製法のステージ３）において，ＩＴ
Ｕ（イソチオウレア体）とアクリロニトリルを反応させた際に，プロピオニトリル
体が得られるが，このとき，未反応のアクリロニトリルが残存することがあり得
る。
　(ｂ)　そして，その残存したアクリロニトリルが工程ｂ（被告原薬製法
のステージ４）に持ち越され，メタノール及び塩化水素ガスが加えられることによ
って，３－クロロプロピオニトリル又はメチル－３－クロロプロパンイミデートが
生成する。このメチル－３－クロロプロパンイミデート又は３－クロロプロピオニ
トリルが，工程ｃ（被告原薬製法のステージ５）において，スルファミドと反応し
て，クロロスルファミジンが副生する。
　(ｃ)　さらに，被告原薬製法におけるクロロスルファミジンの副生の経
路としては，上記の経路以外にも，メトキシ中間体が分解することにより副生する
経路やファモチジンが分解することにより副生する経路などが考えられる。　
　エ　ビス［（２－グアニジノチアゾール－４－イル）メチル］ジスルフィド
について
　（原告の主張）
　　(ア)　原告の実施した実験結果（甲１１）によれば，被告ら医薬品から，
式（Ⅲ）をアルカリ処理して式（Ⅲ’）を得る際に副生するジスルフィド化合物
（ビス［（２－グアニジノチアゾール－４－イル）メチル］ジスルフィド）（以下
単に「ジスルフィルド化合物」という。）が検出された。
　　　　このジスルフィド化合物が検出されるという事実は，被告ら医薬品中
のファモチジンの製法が，構成要件１を充足することを示すものである。
　　(イ)　本件特許製法は，式（Ⅲ）のＳ－（２－グアニジノチアゾール－４
－イルメチル）イソチオウレア２塩酸塩を系中でアルカリ処理することにより式
（Ⅲ’）の（２－グアニジノチアゾール－４－イル）メタンチオールを生成させ，
これを式（Ⅱ）のクロロスルファミジンを用いて反応させてＳ－アルキル化するこ
とにより，式（Ⅰ）のファモチジンを製造するものである。本件特許製法のうち，
式（Ⅲ）を系中でアルカリ処理することにより式（Ⅲ’）を生成させる際，式
（Ⅲ’）は，アルカリ溶液中で酸化され易く，その結果としてジスルフィド化合物
を生成しやすいことが知られている。
　　　　そして，ファモチジン製造において，ジスルフィド化合物が副生する
ということは，そのファモチジンが式（Ⅲ）を系中でアルカリ処理することにより
式（Ⅲ’）を生成させる工程，つまり式（Ⅲ）を塩基を用いた同一反応系での処理
によって式（Ⅲ’）を生成させ，これをＳ－アルキル化する工程（構成要件１）を
経たことを示している（甲１１）。
　　　　したがって，被告ら医薬品からジスルフィド化合物が検出されたとい
う事実は，被告ら医薬品中のファモチジンの製法が構成要件１を充足することを示
している。
　（被告らの反論）
　被告原薬製法でも，ジスルフィド化合物は生成される。
　被告原薬製法では，工程ａ（ステージ３）において，イソチオウレア体
（原告の式（Ⅲ）と同一）に水酸化ナトリウム水溶液を加えている。それにより，
イソチオウレア体（式（Ⅲ））がアルカリ処理されて，チオラート体（式
（Ⅲ’））が生成する。
　そして，そのチオラート体（式（Ⅲ’））は，容易に酸化されるので，
ジスルフィルド化合物が生成される。
なお，原告は，被告原薬製法により，ステージ３において，チオラート
体が生成されることについて，被告原薬製法によりクロロスルファミジンが副生さ
れる可能性に関する主張において認めている。
第３争点に対する判断
１　当裁判所は，被告ら医薬品の原薬たるファモチジンは，本件特許製法によっ
て製造されたものと判断することはできない。
　すなわち，原告は，被告ら医薬品から検出された各物質が，本件特許製法に
特有の副生成物であることを前提として，被告ら医薬品の原薬たるファモチジンが
本件特許製法により製造されたと推認されると主張する。しかし，①原告の主張に
係る物質は，本件特許製法に特有のものとはいえず，被告原薬製法によっても生成
し得る物質であるので，この点に関する原告の主張は前提を欠くこと，②そもそ
も，被告ら医薬品の原薬たるファモチジンの製造方法について立証がされていない
ことから，原告の主張は採用できない。
　のみならず，③被告らが任意に開示した被告原薬製法に不合理，不自然な点
はなく，被告ら医薬品の原薬たるファモチジンは，同製法により製造されていると
認められ，同製法は，本件発明の技術的範囲に属していないことが明らかであるか
ら，被告ら医薬品の原薬たるファモチジンは，本件特許製法によって製造されたも
のとはいえない。
　いずれの理由からも，原告の主張は採用できない。
　以下，この点を詳述する。
２　副生成物に関する原告の主張
(1)　ファモシアノアミジンの検出について
　ア　原告は，被告ら医薬品からファモシアノアミジンが検出されたことか
ら，被告ら医薬品の原薬たるファモチジンは，本件特許製法で製造されたものであ
ると主張する。
　しかし，以下のとおり，原告のこの点の主張は理由がない。
　　(ア)　本件全証拠によるも，ファモシアノアミジンが，本件特許製法に特
有の副生成物であることを認めることができない。したがって，被告ら医薬品の原
薬たるファモチジンからファモシアノアミジンが検出された事実によって，被告ら
医薬品が，本件特許製法で製造されたと認定することはできない。
　　　(イ)　かえって，証拠（乙１，２。なお、枝番号の記載は省略する。以下
同様である。）及び弁論の全趣旨によれば，被告ら主張に係る被告原薬製法でも，
以下のとおり，ファモシアノアミジンが生成されることを認めることができる。
ａ　原告は，被告原薬製法によりファモチジンを製造する場合に，ファ
モシアノアミジンが副生成物として発生することを自認し，また，原告の行った被
告原薬製法の追試実験の結果（甲６）からも，被告原薬製法によればファモシアノ
アミジンが副生成物として生じることを確認している。
ｂ　証拠（乙２）によれば，被告ら医薬品に用いられているファモチジ
ンの製造工程から採取されたプロピオニトリル体からはファモシアノアミジンが検
出されず，メトキシイミノ体，ファモチジンクルード及びファモチジン原体の中
に，ファモシアノアミジンが検出されたことが認められる。
ｃ　被告原薬製法においては，イソチオ尿素体にアクリルニトリルを加
える過程でシアナアミドが生じる。シアナアミドとメトキシ中間体，ファモチジン
とが反応してファモシアノアミジンが生成され得る（弁論の全趣旨）。
ｄ　被告原薬製法において，その工程ａ，ｂを経て生成されるメトキシ
中間体，最終生成されるファモチジンとは，シアナアミドとの反応可能性があり，
工程ａにおいて発生，残存するシアナアミドとこれらが反応してファモシアノアミ
ジンが生成することは十分考えられる（弁論の全趣旨）。
　　　イ　原告は，甲６の実験によれば，被告ら医薬品は，ファモシアノアミジン
とサイクリックダイマーの組成比において，被告原薬製法の場合よりも本件特許製
法による場合に近いので，被告ら医薬品は，本件特許製法によって製造されたと認
められると主張する。
　しかし，以下のとおり，原告のこの点の主張も理由がない。
(ア)　本件特許製法に準じて製造したとする製品，及び特開昭５９－２２
７８７０号（甲８）に開示された製造方法に準じて製造したとする製品につき，い
ずれも具体的な製造条件を開示していないので，原告の実施した実験結果（甲６）
によって，原告の主張を裏付けることはできない。
　そもそも，本件特許製法は，Ｎ－スルファミル－（３－ハロ）－プロ
ピオンアミジンヒドロクリドが優れたＳ－アルキル化剤であることの発見に基づき
（本件明細書３頁左欄３９ないし４１行目），これを用いてイソチオ尿素体をＳ－
アルキル化することに関するものであり，実施例の記載も含めて，ファモチジンの
製造方法を具体的かつ詳細に定めているものとはいえない。したがって，原告が甲
６において用いた本件特許製法に準じて製造されたとするリヒター錠は，必ずしも
本件特許製法及び本件明細書記載の実施例と同一の条件で製造されたものか否かが
明かではないというべきである。
(イ)　のみならず，サイクリックダイマーは，メトキシ中間体を経由する
反応過程以外にも，ファモチジン自体が加水分解等により反応して生成する反応過
程が存在し，微細な条件の相違によって，その残存量は大幅に増減し，他方，ファ
モシアノアミジンは，各反応工程における条件の相違により，サイクリックダイマ
ーとは関連することなくその副生量が変動するので，両者の残存量が相関関係を有
するものとは考えられない。したがって，相対的な比較に意味があるとは認められ
ないので，原告の主張は採用できない。
ウ　小括
　　以上のとおり，被告ら医薬品からファモシアノアミジンが検出されたこ
と，及びサイクリックダイマーとの組成比によって，被告ら医薬品のファモチジン
が本件特許製法で製造されたものであると推認することはできず，結局，原告の主
張は採用できない。
(2)　クロロスルファミジンについて
　ア　原告は，本件特許製法でのみ使用される特徴的な原料物質であるクロロ
スルファミジンが被告ら医薬品から検出されたことは，被告ら医薬品が本件特許製
法で製造されたことを示すと主張する。
イ　しかし，以下のとおり，原告のこの点の主張は理由がない。
　　　まず，本件全証拠によるも，クロロスルファミジンが，本件特許製法に
特徴的な原料物質であり，被告原薬製法によっては発生し得ないことについて，こ
れを認めることはできない。
原告は，それに沿う証拠として甲７，１０を提出する。しかし，甲７に
は，「乙１－１法に準じて調整した試料」との記載があるだけで，実験条件等も明
らかでなく，また，甲７，１０のいずれも，根拠が示されていないので，これを採
用することはできない。
　　　かえって，弁論の全趣旨によれば，被告原薬製法によっても，以下のと
おり，クロロスルファミジンが生成する可能性があることが認められる。
(ア)　被告原薬製法においては，工程ａにおいてアクリルニトリルを使用
するところ，これが残存し，工程ｂにおけるメタノール及び塩化水素ガスと反応し
て，３－クロロプロピオニトリル又はメチル－３－クロロプロパンイミデートが生
成し，さらに，同化合物が工程ｃにおけるスルファミドと反応することによって，
クロロスルファミジンが副生する可能性がある（この過程は，別紙「被告原薬製法
におけるクロロスルファミジン生成過程」記載のとおりである。）。
(イ)　また，被告原薬製法においては，工程ｂにより得られたメトキシ中
間体がクロロイオンによる分解により，エチレン中のメチレン部位と反応し，クロ
ロスルファミジンが発生する可能性は十分にある（この点，上記エチレン中のメチ
レン部位と反応する可能性がないことについて，これを否定する証拠はない。）。
(ウ)　さらに，被告原薬製法により得られたファモチジンに対して，クロ
ロイオンの作用によって，クロロスルファミジンが発生する可能性も存在する（こ
の点，被告原薬製法では，工程ｂで使用したクロロイオンが残存する可能性は否定
できない。）。
ウ　上記によれば，クロロスルファミジンに関する原告の主張は，理由がな
い。
(3)　ジスルフィド化合物について
　ア　原告は，被告ら医薬品からジスルフィルド化合物が検出されたことは，
被告ら医薬品のファモチジンは本件特許製法により製造されたことを示すものであ
ると主張する。
　イ　しかし，証拠（乙１）及び弁論の全趣旨によれば，被告原薬製法では，
イソチオウレア（イソチオ尿素体）（式（Ⅲ））に，水酸化ナトリウム溶液を加え
ており，これによりイソチオウレア（式（Ⅲ））がアルカリ処理され，チオラート
体（式（Ⅲ’））が発生し得ることが認められる。
　　　また，本件明細書にも，「アルキル化は好ましくはアルカリ性水溶液中
で実施する。塩基として，例えば水酸化ナトリウムを，好ましくは４０％水溶液と
して用いる。」（４頁左欄２２ないし２４行目）との記載があり，本件特許製法
も，イソチオ尿素体を水酸化ナトリウム中において，２－グアニジノ－チアゾール
－４－イル－メタンチオール（式（Ⅲ’））を得ることが開示されており，被告原
薬製法によってチオラート体（式（Ⅲ’）は，チオラート体である。）が得られる
ことを裏付けている。
　　　そして，チオラート体（式（Ⅲ’））は容易に酸化し，そこからジスル
フィルド化合物を得られることについては，甲１１に記載されているとおりであ
る。
　ウ　したがって，被告原薬製法によっても，ジスルフィルド化合物が副生し
得るから，原告の主張には理由がない。
３　被告原薬製法について
　(1)　被告ら医薬品の原薬たるファモチジンは，被告らが任意に開示した被告原
薬製法によって製造されているか否かついて，念のため判断する。
　証拠（乙１，２）によれば，被告ら医薬品のファモチジンは，以下のとお
り，別紙「本件特許製法と被告原薬製法の比較」の被告原薬製法欄記載の方法を用
いて製造されていると認めることができる。
　そして，被告原薬製法は，まず，式（Ⅲ）で表されるイソチオ尿素体（イ
ソチオウレア）を用い，これにまずアクリルニトリル，水酸化ナトリウムを加え
（工程ａ），これを遠心分離，乾燥してプロピオニトリル中間体を得，これにメタ
ノールを加える（工程ｂ）ことによりメトキシ中間体を得，さらにスルファミドを
加え（工程ｃ），ファモチジンを得るという方法によっている。
　そうすると，被告原薬製法は，本件発明の構成要件２（Ｎ－スルファミル
－３－ハロプロピオンアミジンヒドロハライドを用いてＳ－アルキル化を実施する
こと）を充足しない。
(2)　被告提出証拠（乙１，２）の信用性について，判断する。
　ア　原告は，乙１，２の証拠に関して，①２４時間連続製造は，日常の作業
手順とは異なり，不自然である，②全工程に乾燥工程が存在するが，同行程は，作
業効率を低下させ，熱分解のおそれがあり，不自然である，③メトキシ中間体の容
器入れ替えは，不要な手順であり，このような手順を含む方法は合理性に欠ける，
④ステージ６の再結晶において，メタノールを使用すると３トン以上の反応装置が
必要となり，工業的な観点から不合理である，⑤乙１，２について，実験の立会人
が有機化学の専門家でなく，製造記録も添付されていないので，信憑性に欠ける，
⑥乙２について，ファモシアノアミジンに限定されており，生成物全体の品質を示
していないし，液体クロマトグラフィー法で分析を行う際に，吸光度法を用いてい
ないのは信憑性に欠ける，などと主張する。
イ　しかし，原告の主張は，以下のとおり，いずれも採用の限りでない。
(ア)　原告は，２４時間の連続製造は，日常の作業手順とは異なる不自然
な方法であると主張する。
　しかし，２４時間連続して製造を行うことは，効率的な稼働という観
点から，あながち不合理的であるとはいえないので，原告のこの点の主張は採用で
きない。
(イ)　原告は，各工程ごとに，それぞれ乾燥工程を設けることは，作業効
率を低下させるだけでなく，熱による分解のおそれもあると主張する。
　　しかし，証拠（甲５）及び弁論の全趣旨によれば，ファモチジンを生
成する過程において，数多くの副生成物が発生するので，これらを除去し，純度を
高め，使用された溶媒等を取り除くために，洗浄，乾燥工程を設けることが，あな
がち不自然な方法であるとは認められない。
(ウ)　原告は，乙１の方法のステージ４の容器入れ替え作業の際に，多大
のロスが生じており，このような容器入れ替えは合理的ではないと主張する。
　　しかし，各工程で得られる目的物質の量は，次工程での仕込量に足り
なくなるようなことがないように，余裕を持たせる必要があること，全量を次工程
に投入すると，次工程での反応時間，溶媒量等の条件を合わせる必要が生じること
などから，容器を入れ替えることが不自然であるとは認められない。なお，ステー
ジ４で得られた乾燥後のメトキシ中間体の全体の量が１８８．９キログラム（乙１
記載の乾燥後のメトキシ中間体充填のドラム缶４本の重量の合計）であることから
すると，ステージ４において発生した１３．９キログラムの余剰（上記メトキシ中
間体全体量１８８．９キログラムのうちステージ５に投じられた量である１７５キ
ロクラムとの差）は，格別不合理な量であるとは認められない。
(エ)　原告は，ステージ６の再結晶においてメタノールを使用する際に，
３トン以上の反応装置が必要となるから，工業的には採用できない方法であると主
張する。
　　しかし，乙１（２６頁）には，立会人の確認のもとに，「メタノール
各々２７５０Ｌ（ＬＯＴ１），２７５０Ｌ（ＬＯＴ２），２１４５Ｌ（ＬＯＴ３）
がホースを用いて充填された。」との記載があり，実際にこれだけのメタノールが
使用された事実は明らかというべきであるから，原告の主張は採用できない。
(オ)　原告は，乙１，２につき，実験の立会人が有機化学の専門家でな
く，製造記録が添付されていないと主張する。
　しかし，乙１の立会人は，第三者機関である日本海事検定協会の調査
員であり，中立性を疑わせる具体的事情は一切存しない。また，乙１は，立会人
が，実際に行われた製造過程を忠実に記録して，報告したものであり，信用性を疑
わせる事情は存しない。
(カ)　原告は，乙２について，ファモシアノアミジンに限定されており，
生成物全体の品質を示していないし，液体クロマトグラフィー法で分析を行う際
に，吸光度法を用いていないと主張する。
　しかし，乙１，２の分析は，生成物全般の品質純度の分析ではなく，
ファモシアノアミジン等の検出を行うものであり，質量分析装置を用いて分子量の
特定を行う方法によることで，格別支障があると解せられない。
以上のとおり，原告主張に係る指摘は，いずれも理由がない。
４結論
　よって，その余の点を判断するまでもなく，原告の請求はいずれも理由がない。
東京地方裁判所民事第２９部
裁判長裁判官　　　飯　　村　　敏　　明
裁判官今　　井　　弘　　晃
裁判官佐　　野　　　　　信
（別紙）
目録１目録２目録３目録４本件特許製法と被告原薬製法の比較被告原薬製法におけ
るクロロスルファミジン生成過程

戻る