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平成１５年（行ケ）第１０４号　特許取消決定取消請求事件（平成１５年１２月１
０日口頭弁論終結）
　　　　　　　　　　判　　　　　　　　　　　決
　　　　　　　原　　　　　　告　　グラクソ・グループ・リミテッド
　　　　　　訴訟代理人弁護士　　　吉　武　賢　次
　　　　　　　同　　　　　　　　　　宮　嶋　　　学
　　　　　　　同　　　　弁理士　　　中　村　行　孝
　　　　　　　同　　　　　　　　　　紺　野　昭　男
　　　　　　　同　　　　　　　　　　横　田　修　孝
　　　　　　　被　　　　　　告　　　特許庁長官　今　井　康　夫
　　　　　　　指定代理人　　　　　　谷　口　浩　行
　　　　　　　同　　　　　　　　　　一　色　由美子
同　　　　　　　　　　伊　藤　三　男
　　　　　　　　　　主　　　　　　　　　　　文
　特許庁が異議２０００－７２６７３号事件について平成１４年１１月
７日にした決定のうち，特許第３０２０７５７号の請求項８に係る特許を取り消す
との部分を取り消す。
　原告のその余の請求を棄却する。
　訴訟費用は，これを９分し，その１を被告の負担とし，その余を原告
の負担とする。
　原告のために，この判決に対する上告及び上告受理申立てのための付
加期間を３０日と定める。
　　　　　　　　　　事実及び理由
第１　請求
　特許庁が異議２０００－７２６７３号事件について平成１４年１１月７日に
した決定を取り消す。
第２　当事者間に争いのない事実
１　特許庁における手続の経緯
　原告は，発明の名称を「タキキニン拮抗体の医学的新規用途」とする特許第
３０２０７５７号発明（平成４年９月１８日出願〔優先権主張１９９１年（平成３
年）９月２０日（以下「本件優先日」という。），１９９２年（平成４年）２月１
１日，同年２月２７日・英国〕，平成１２年１月１４日設定登録，以下，この特許
を「本件特許」という。）の特許権者である。
　本件特許につき，特許異議の申立てがされ，同申立ては，異議２０００－７
２６７３号事件として特許庁に係属したところ，原告は，平成１３年９月１０日，
願書に添付した明細書の特許請求の範囲の記載の訂正（以下「本件訂正」とい
う。）を請求した。特許庁は，上記事件につき審理した結果，平成１４年１１月７
日，「訂正を認める。特許第３０２０７５７号の請求項１ないし９に係る特許を取
り消す。」との決定（以下「本件決定」という。）をし，その謄本は，同月２２
日，原告に送達された。
２　本件特許出願の願書に添付した明細書（本件訂正に係るもの。以下「本件明
細書」という。）の特許請求の範囲の記載
【請求項１】タキキニン拮抗体を有効成分としてなり，該タキキニン拮抗体が
ＮＫ１受容体拮抗体である，嘔吐治療剤。
【請求項２】嘔吐が，癌化学治療剤，放射線宿酔，放射線療法，毒物，毒素，
妊娠，前庭障害，術後症，胃腸障害，胃腸運動低下，内臓痛，偏頭痛，頭蓋間圧上
昇，頭蓋間圧下降またはオピオイド鎮痛薬により惹起されるものである，請求項１
に記載の治療剤。
【請求項３】嘔吐が癌化学治療剤により惹起されるものである，請求項２に記
載の治療剤。
【請求項４】嘔吐がシスプラチンまたはシクロフオスファミドにより惹起され
るものである，請求項３に記載の治療剤。
【請求項５】嘔吐がモルヒネ，吐根または硫酸銅により惹起されるものであ
る，請求項１または２に記載の治療剤。
【請求項６】タキキニン括抗体が下記の式Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｈ，
Ｖ’またはＷで表される化合物，またはその薬学的に許容される塩である，請求項
１～５のいずれか一項記載の治療剤。
【化１】）
　　　　　　　　
（ここで，Ａｒはチエニル，フェニル，フルオロフェニル，クロロフェニルま
たはブロモフェニルを表し；Ｒは水素または炭素原子を１から４個含むアルキルを
表し；Ｒ１
は炭素原子を５から７個含むシクロアルキル，ノルボルニル，ピロリル，
２，３－ジヒドロベンゾフラニル，チエニル，アルコキシ部分に炭素原子を１から
３個含むアルコキシチエニル，ピリジル，ヒドロキシピリジル，キノリニル，イン
ドリル，ナフチル，アルコキシ部分に炭素原子を１から３個含むアルコキシナフチ
ル，ビフェニル２，３－メチレンジオキシフェニル，またはフェニル基であって，
シアノ，ニトロ，アミノ，アルキル部分に炭素原子を１から３個含むＮ－モノアル
キルアミノ，フッ素，塩素，臭素，トリフルオロメチル，炭素原子を１から３個含
むアルキル，炭素原子を１から３個含むアルコキシ，アリルオキシ，ヒドロキシ，
カルボキシ，アルコキシ部分に炭素原子を１から３個含むアルコキシカルボニルベ
ンジルオキシ，カルボキサミド，またはアルキル部分に炭素原子を１から３個含む
Ｎ，Ｎ－ジアルキルカルボキサミドから選択される二つ迄の置換基により置換され
ていてもよいフェニルを表し；Ｒ１１
は炭素原子を３または４個含
む枝分かれ鎖アルキル，炭素原子を５または６個含む枝分かれ鎖アルケニル，炭素
原子を５から７個含むシクロアルキル，フリル，チエニル，ピリジル，インドリ
ル，ビフェニル，またはフェニルであってフッ素，塩素，臭素，トリフルオロメチ
ル，炭素原子を１から３個含むアルキル，炭素原子を１から３個含むアルコキシ，
カルボキシ，アルコキシ部分に炭素原子を１から３個含むアルコキシカルボニルま
たはベンジルオキシカルボニルから選択される二つ迄の置換基により置換されてい
てもよいフェニルを表す。但しＲ１
が未置換フェニル，ピロリルまたはチエニルを表
し，Ａｒがチエニル以外の基をあらわすとき，Ｒ１１
は常に未置換フェニル，フルオ
ロフェニル，クロロフェニル，ブロモフェニルまたはアルキルフェニル以外の基を
表す。）
【化２】
　　　　　
（ここで，Ｒ１
は水素または（Ｃ１－Ｃ６）アルキルを表し；Ｒ２
はフェニル，ピ
リジル，チエニルまたはフリルを表し，このＲ２
は，（Ｃ１－Ｃ４）アルキル，（Ｃ１
－Ｃ４）アルコキシ，クロロ，フルオロ，ブロモ，ヨードおよびトリフルオロメチ
ルから独立して選択される１個から３個の置換基によって置換されていてもよい；
Ｒ３
はフェニル，ナフチル，ピリジル，チエニルまたはフリルを表し，このＲ３
は，
（Ｃ１－Ｃ４）アルキル，（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ，クロロ，フルオロ，ブロモ，
ヨードおよびトリフルオロメチルから独立して選択される１個から３個の置換基に
よって置換されていてもよい。）
【化３】
　　　　　　　　　　　　　　
（ここで，Ｙは（ＣＨ２）ｍ（ｍは１から３の整数），または下記の式で表され
る基，
【化４】
　　　　　
Ｐは０または１の整数であり；
Ｚは酸素，硫黄，アミノ，Ｎ－（Ｃ１－Ｃ３）アルキルアミノまたは－（ＣＨ２
）ｎ－（ｎは０，１または２）；
Ａｒはチエニル，フェニル，フルオロフェニル，クロロフェニルまたはブロモ
フェニルであり；Ｒ１
は炭素原子を５から７個含むシクロアルキル，ピロリル，チエ
ニル，ピリジル，フェニルまたは置換フェニルであり，ここで置換フェニルはフッ
素，塩素，臭素，トリフルオロメチル，炭素原子を１から３個含むアルキル，炭素
原子を１から３個含むアルコキシ，カルボキシ，アルコキシ部分に炭素原子を１か
ら３個含むアルコキシカルボニル，およびベンジルオキシカルボニルから選ばれる
１から３個の置換基により置換されている；
Ｒ２
はフリル，チエニル，ピリジル，インドリル，ビフェニル，フェニルまたは
置換フェニルであり，ここで置換フェニルはフッ素，塩素，臭素，トリフルオロメ
チル，炭素原子を１から３個含むアルキル，炭素原子を１から３個含むアルコキ
シ，カルボキシ，アルコキシ部分に炭素原子を１から３個含むアルコキシカルボニ
ル，およびベンジルオキシカルボニルから選ばれる１または２個の置換基により置
換されている。）
【化５】
　　　　　　　　
（ここで，Ｘは０から４の整数；
Ｙは０から４の整数；
Ｚは０から６の整数；
（ＣＨ２）ｚを含む環は０から３個の二重結合を含んでいてもよく，（ＣＨ２）
ｚの炭素のうちの１個が酸素，硫黄または窒素で置換されていてもよい；
ｍは０から１２の整数で，（ＣＨ２）ｍの炭素－炭素単結合のうちのいずれかが
炭素－炭素二重結合または三重結合により置換されていてもよく，また（ＣＨ２）ｍ
のいずれかの炭素原子がＲ８
により置換されていてもよい；
Ｒ１
は水素，またはヒドロキシ，アルコキシまたはフルオロで置換されていても
よい（Ｃ１－Ｃ６）アルキル；
Ｒ２
は水素，直鎖または枝分かれ鎖（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，炭素原子のうち１
個が窒素，酸素または硫黄により置換されていてもよい（Ｃ３－Ｃ７）シクロアルキ
ル；フェニルおよびナフチルから選ばれるアリール；インダニル，チエニル，フリ
ル，ピリジル，チアゾリル，イソチアゾリル，オキサゾリル，イソキサゾリル，ト
リアゾリル，テトラゾリルおよびキノリルから選ばれるヘテロアリール；フェニル
（Ｃ２－Ｃ６）アルキル，ベンズヒドリルおよびベンジルから選択されるものであっ
て，ここでアリールおよびヘテロアリール基，並びにベンジル，フェニル（Ｃ２－
Ｃ６）アルキルおよびベンズヒドリル基のフェニル部分は，ハロ，ニトロ，（Ｃ１－
Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルコキシ，トリフルオロメチル，アミノ，（Ｃ１
－Ｃ６）アルキルアミノ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ），（Ｃ１－Ｃ６）ア
ルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－ＣＯ２
－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－，（Ｃ１－Ｃ
６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アル
キル－，ジ－（Ｃ１－Ｃ６）アルキルアミ
ノ，－ＣＯＮＨ－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－ＣＯＮＨ－
（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈおよび－ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６）ア
ルキルから独立して選ばれる１個またはそれ以上の置換基により置換されていても
よい；
Ｒ５
は水素または（Ｃ１－Ｃ６）アルキル；
或いはＲ２
およびＲ５
は，それらに結合している炭素と共に，炭素原子を３から
７個もつ飽和炭素環式環を形成する，ここでこれらの炭素原子のうち１個は，酸
素，窒素または硫黄により置換されていてもよい；
Ｒ３
はフェニルおよびナフチルから選ばれるアリール；インダニル，チエニル，
フリル，ピリジル，チアゾリル，イソチアゾリル，オキサゾリル，イソキサゾリ
ル，トリアゾリル，テトラゾリルおよびキノリルから選ばれるヘテロアリール；ま
たは炭素原子を３から７個もつシクロアルキルであって，ここでこれらの炭素原子
のうち１個は窒素，酸素または硫黄により置換されていてもよく；アリールおよび
ヘテロアリール基は１個または２個の置換基により置換されていてもよい，また
（Ｃ３－Ｃ７）シクロアルキルは１個または２個の置換基により置換されていてもよ
い，ここで置換基とはハロ，ニトロ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アル
コキシ，トリフルオロメチル，アミノ，フェニル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキルアミノ，
－ＣＯＮＨ－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－ＣＯＮＨ－（Ｃ１－
Ｃ６）アルキル，－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈおよび－ＮＨＣ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル
から独立して選ばれるものである；
Ｒ４
は有効な結合部位をもつ窒素含有環のいずれの原子と結合していてよく，Ｒ
７
は有効な結合部位をもつ（ＣＨ２）ｚ含有環のいずれの原子と結合していてよい；
Ｒ４
，Ｒ６
，Ｒ７
およびＲ８
は水素，ヒドロキシ，ハロ，アミノ，カルボキシ，カ
ルボキシアルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキルアミノ，ジ（Ｃ１－Ｃ６）アルキルアミ
ノ，（Ｃ１－Ｃ６）アルコキシ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－，（Ｃ１－
Ｃ６）アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－
ＣＯ２，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－（Ｃ１－
Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）ア
ルキル－，およびＲ２
の定義中に述べられているラジカルからそれぞれ独立して選ば
れるものである。但し（ａ）ｍが０のときＲ８
は存在しない，（ｂ）Ｒ４
，Ｒ６
，Ｒ７
お
よびＲ８
のいずれも，それらに結合している炭素と共にＲ５
を有する環を形成しな
い，また（ｃ）Ｒ４
およびＲ７
は同一の炭素原子とは結合しない。）
【化６】
　　　　　　
（ここで，Ｑは置換されていてもよいアザビサイクリック環系残基；
Ｘはオキサまたはチアを表す；
ＹはＨまたはヒドロキシを表す；
Ｒ１
およびＲ２
はそれぞれ独立してフェニルまたはチエニルを表し，いずれの基
もハロまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい；
Ｒ３
，Ｒ４
およびＲ５
はそれぞれ独立してＨ，Ｃ１－６アルキル，Ｃ２－６アルケニ
ル，Ｃ２－６アルキニル，ハロ，シアノ，ニトロ，トリフルオロメチル，トリメチル
シリル，－ＯＲａ
，ＳＣＨ３，ＳＯＣＨ３，ＳＯ２ＣＨ３，－ＮＲａ
Ｒｂ
，ＮＲａ
ＣＯＲｂ
，ＮＲａ
ＣＯ２Ｒｂ
，－ＣＯ２Ｒａ
または－ＣＯＮＲａ
Ｒｂ
を表す；
Ｒａ
およびＲｂ
はそれぞれ独立してＨ，Ｃ１－６アルキル，フェニルまたはトリフ
ルオロメチルを表す。）
【化７】
　　　　　　　
（ここで，Ｙは（ＣＨ２）ｎ（ｎは１から４の整数を表し，（ＣＨ２）ｎ中のい
ずれかの炭素－炭素単結合が炭素－炭素二重結合により置換されていてもよく，
（ＣＨ２）ｎ中のいずれかの炭素原子がＲ４
で置換されていてもよく，また（ＣＨ２）
ｎ中のいずれかの炭素原子がＲ７
で置換されていてもよい。）；
Ｚは（ＣＨ２）ｍ（ｍは０から６の整数を表し，（ＣＨ２）ｍ中のいずれかの炭
素－炭素単結合が炭素－炭素二重結合または三重結合により置換されていてもよ
く，また（ＣＨ２）ｍ中のいずれかの炭素原子がＲ８
で置換されていてもよい。）；
Ｒ１
は水素，または，ヒドロキシ，（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシまたはフルオロで
置換されていてもよい（Ｃ１－Ｃ８）アルキル；
Ｒ２
は水素，直鎖または枝分かれ鎖（Ｃ１－Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３－Ｃ７）
シクロアルキル（シクロアルキル中の１個のＣＨ２がＮＨ，酸素または硫黄により
置換されていてもよい）から選ばれるラジカル；フェニルおよびナフチルから選ば
れるアリール；インダニル，チエニル，フリル，ピリジル，チアゾリル，イソチア
ゾリル，オキサゾリル，イソキサゾリル，トリアゾリル，テトラゾリルおよびキノ
リルから選ばれるヘテロアリール；フェニル－（Ｃ２－Ｃ６）－アルキル，ベンズヒ
ドリルおよびベンジルであって，ここでアリールおよびヘテロアリール基，並びに
ベンジル，フェニル－（Ｃ２－Ｃ６）－アルキルおよびベンズヒドリル基のフェニル
部分はハロ，ニトロ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルコキシ，トリフ
ルオロメチル，アミノ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキルアミノ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－
Ｏ－Ｃ（Ｏ）－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキ
ル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）
－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－，（Ｃ１－
Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－，ジ－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル
アミノ，－ＣＯＮＨ－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－ＣＯＮＨ
－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，ＮＨＣ（Ｏ）Ｈおよび－ＮＨＣ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）
アルキルからそれぞれ独立して選ばれる１個またはそれ以上の置換基により置換さ
れていてもよく，またベンズヒドリルのフェニル部分の一つがナフチル，チエニ
ル，フリルまたはピリジルで置換されていてもよい；
Ｒ５
は水素，フェニルまたは（Ｃ１－Ｃ６）アルキル；或いはＲ２
とＲ５
とが，それ
らに結合している炭素と共に，炭素原子を３から７個もつ飽和環を形成する，ここ
でこの環中のＣＨ２基の一つが酸素，ＮＨまたは硫黄で置換されていてもよい；
Ｒ３
はフェニルおよびナフチルから選ばれるアリール；インダニル，チエニル，
フリル，ピリジル，チアゾリル，イソチアゾリル，オキサゾリル，イソキサゾリル
およびトリアゾリルから選ばれるヘテロアリール；テトラゾリルおよびキノリル；
および炭素原子を３から７個もつシクロアルキルで，このシクロアルキル中のＣＨ
２基の一つはＮＨ，酸素または硫黄で置換されていてもよい；
ここでアリールおよびヘテロアリール基は１個またはそれ以上の置換基により
置換されていてもよく，（Ｃ３－Ｃ７）シクロアルキルは１個または２個の置換基に
より置換されていてもよい，ここで置換基とはハロ，ニトロ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキ
ル，（Ｃ１－Ｃ６）アルコキシ，トリフルオロメチル，アミノ，（Ｃ１－Ｃ６）アル
キルアミノ，－ＣＯＮＨ－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ
（Ｏ）－ＮＨ－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈおよび－ＮＨＣ（Ｏ）－
（Ｃ１－Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選ばれるものである。；
Ｒ４
およびＲ７
は，ヒドロキシ，水素，ハロ，アミノ，オキソ，シアノ，メチレ
ン，ヒドロキシメチル，ハロメチル，（Ｃ１－Ｃ６）アルキルアミノ，ジ－（Ｃ１－
Ｃ６）アルキルアミノ，（Ｃ１－Ｃ６）アルコキシ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－Ｃ
（Ｏ）－，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，（Ｃ１
－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ），（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）ア
ルキル－Ｏ，（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ（Ｏ），（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－Ｃ
（Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ６）アルキル－，およびＲ２
の定義中に記載されているラジカル
からそれぞれ独立して選ばれるものである；
Ｒ６
はＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
，－ＮＨＣＨ２Ｒ９
，ＳＯ２Ｒ９
またはＲ２
，Ｒ４
およびＲ７
の
定義中に記載されているラジカル；
Ｒ８
はオキシミノ（＝ＮＯＨ）またはＲ２
，Ｒ４
およびＲ７
の定義中に記載されて
いるラジカル；
Ｒ９
は（Ｃ１－Ｃ６）アルキル，水素，フェニルまたはフェニル（Ｃ１－Ｃ６）ア
ルキル；
但し，（ａ）ｍが０の場合はＲ８
は存在しない，（ｂ）Ｒ４
，Ｒ６
，Ｒ７
またはＲ８
がＲ２
の定義と同様である場合は，それは，それに結合している炭素と共にＲ５
を有
する環を形成することはできない，また（ｃ）Ｒ４
およびＲ７
が同一の炭素と結合し
ている場合，Ｒ４
およびＲ７
はそれぞれ独立して水素，フルオロおよび（Ｃ１－Ｃ６）
アルキルから選ばれるものであるか，またはそれらに結合している炭素と共に，そ
れらに結合している窒素含有環と共にスピロ化合物を形成する（Ｃ３－Ｃ６）飽和炭
素環式環を形成する。）
【請求項７】タキキニン拮抗体が式Ｗで表される化合物，またはその薬学的に
許容される塩である，請求項６に記載の治療剤。
【請求項８】タキキニン拮抗体が（２Ｓ，３Ｓ）－３－（２－メトキシベンジ
ルアミノ）－２－フェニルピペリジン，またはその薬学的に許容される酸付加塩で
ある，請求項７に記載の治療剤。
【請求項９】タキキニン拮抗体が，ＮＫ１受容体にのみ拮抗するＮＫ１受容体拮
抗体である，請求項１に記載の治療剤。
（以下，上記請求項１～９に係る発明を，それぞれ本件訂正発明１～９とい
う。）
３　本件決定の理由
本件決定は，別添決定謄本写し記載のとおり，本件訂正発明１～７及び９に
係る本件明細書の記載には不備があるから，本件訂正発明１～７及び９に係る特許
は，特許法３６条４項，５項及び６項（平成６年法律第１１６号による改正前の規
定を指す趣旨と解される。以下，「改正前特許法３６条４項，５項及び６項」のよ
うにいう。）に規定する要件を満たさない特許出願に対してされたものであり，ま
た，本件訂正発明６は，Cell.Mol.Neurobiology（本件決定に「Neurobiolgy」と
あるのは誤記と認める。），３，Ｎｏ．２,１１３頁～１２６頁（１９８３）（甲
５，以下「甲５文献」という。），特表平３－５０３７６８号公報（甲６，以下
「甲６公報」という。），特開昭６２－２５２７６４号公報（甲７，以下「甲７公
報」という。），米国特許第４９２０２２７号明細書（甲９，以下「甲９明細書」
という。）及び特開昭６３－１９６５８３号公報（甲１０，以下「甲１０公報」と
いう。）に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたも
の，本件訂正発明８は，甲５文献及び欧州特許公開公報第０４３６３３４Ａ２（甲
８，以下「甲８公報」という。）に記載された発明に基づいて当業者が容易
に発明をすることができたものであって，本件訂正発明６及び８に係る特許は，い
ずれも特許法２９条２項の規定に違反してされたものであり，結局，本件訂正発明
１～９に係る特許は，拒絶の査定をしなければならない特許出願に対してされたも
のと認められるから，特許法等の一部を改正する法律の施行に伴う経過措置を定め
る政令（平成７年政令第２０５号）４条２項の規定により，取り消されるべきもの
であるとした。
第３　原告主張の本件決定取消事由
　本件決定は，本件明細書に記載すべき事項についての認定判断を誤った（取
消事由１）結果，本件訂正発明１～７及び９に係る特許は，改正前特許法３６条４
項，５項及び６項に規定する要件を満たさない特許出願に対してされたものである
との誤った結論に至り，また，本件訂正発明６及び８の進歩性に関する認定判断を
誤った（取消事由２，３）結果，本件訂正発明６及び８に係る特許は，特許法２９
条２項の規定に違反してされたものであるとの誤った結論に至ったものであるか
ら，違法として取り消されるべきである。
１　取消事由１（明細書の記載事項に関する認定判断の誤り）
(1)　本件決定は，本件明細書の本件訂正発明１に係る特許請求の範囲において
は，「ＮＫ１受容体拮抗体が如何なる化合物であるのか明確に記載がされているも
のではない」（決定謄本１６頁第１段落）し，「ＮＫ１受容体拮抗作用を有する化
合物が如何なるものであるのか，発明の詳細な説明中には，何ら具体的に記載され
ているものではないのであるから，どのような化合物が，ＮＫ１受容体拮抗体とし
て把握できるのか，当業者にとって不明である」（同第２段落）から，本件訂正発
明１に係る特許請求の範囲の記載及びこれを引用する本件訂正発明２～５及び９に
係る特許請求の範囲の記載は改正前特許法３６条の要件を満たさないものであり，
また，本件明細書の特許請求の範囲の「請求項６に記載されている式Ａ，Ｂ，Ｃ，
Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｈ，Ｖ’またはＷで表される化合物の中からタキキニン拮抗作用
を有する化合物を選択することは，過度の試行錯誤を要するものといえる」（同第
７段落）から，本件訂正発明６に係る特許請求の範囲の記載及びこれを引用する本
件訂正発明７に係る特許請求の範囲の記載も改正前特許法３６条の要件を満たさな
いものであり，さらに，本件明細書の発明の詳細な説明について，「如何なる化合
物がＮＫ１受容体拮抗作用を有するものであるのか，何ら具体的に記載されている
ものではないのであるから，どのような化合物が，ＮＫ１受容体拮抗体として把握
できるのか，全ての化合物についてその活性を試験により確認する必要があり，こ
のような確認試験を行うこと自体当業者にとって容易でないというべきである」
（同１７頁第１段落），「ある化合物が，それ自体の構造からでは，特定の生物学
的な活性をもっているとは必ずしも確信を持って認識し得ないといえる本件発明
（注，本件訂正発明１～７及び９）は，明細書の発明の詳細な説明に，当業者が容
易に実施することができる程度に記載されているとはいえない」（同第２段落）と
し，結局，本件訂正発明１～７及び９に係る本件明細書の記載は，改正前特許法３
６条４項，５項及び６項に規定する要件を満たさないものであると判断した。
　しかしながら，本件明細書の記載事項に関する本件決定の上記認定判断
は，いずれも誤りである。
(2)　本件決定は，「ＮＫ１受容体拮抗作用を有する化合物が如何なるものである
のか，発明の詳細な説明中には，何ら具体的に記載されているものではない」（決
定謄本１６頁第２段落），「如何なる化合物がＮＫ１受容体拮抗作用を有するもの
であるのか，何ら具体的に記載されているものではない」（同１７頁第１段落）な
どとするが，本件明細書の特許請求の範囲の請求項１に記載された「ＮＫ１受容体
拮抗体」との語は，本件優先日当時において当業者によりその内容が明確に理解さ
れていた。すなわち，本件明細書（甲４）の段落【００５８】には，ＮＫ１受容体
拮抗活性を測定するための試験方法として，「Dam,V.およびQuirion,R.の方
法」（Peptides,7,855-864(1986)）及び「Brown,J.R.らの方法」（Tachykinin
Antagonists,Hakanson,R.andSundler,F.(Eds.)Elsevier:Amsterdam,
(1985)pp.305-312，甲１２）を挙げており，本件優先日当時，既に上記複数の文
献において，ＮＫ１受容体拮抗活性を測定するための試験方法が記載されていたの
であるから，いかなる化合物がＮＫ１受容体拮抗体であるのかを知ることは，当業
者にとって格別困難なものでなかったことは明らかである。
　したがって，本件明細書において，「ＮＫ１受容体拮抗体」が，何ら具体
的に記載されているものではないとする本件決定の認定判断は誤りである。
(3)　また，本件決定は，「請求項６に記載されている式Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，Ｅ，
Ｆ，Ｇ，Ｈ，Ｖ’またはＷで表される化合物の中からタキキニン拮抗作用を有する
化合物を選択することは，過度の試行錯誤を要するものといえる」（決定謄本１６
頁第７段落）とするが，上記(2)のとおり，本件優先日当時，ＮＫ１受容体拮抗活性
を測定するための試験方法は当業者に知られていたのであるから，「式Ａ，Ｂ，
Ｃ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｈ，Ｖ’またはＷで表される化合物」の中から「ＮＫ１受容
体拮抗体」であるかどうかを確認する実験操作は，所定の手順を踏めば実施でき，
格別の創意工夫を要しない単なる繰り返し作業であって，「過度の試行錯誤」は何
ら必要としないから，本件決定の上記認定判断は，誤りである。
(4)　さらに，本件決定は，「どのような化合物が，ＮＫ１受容体拮抗体として把
握できるのか，全ての化合物についてその活性を試験により確認する必要があり，
このような確認試験を行うこと自体当業者にとって容易でないというべきである」
（決定謄本１７頁第１段落）とする。しかしながら，いかなる化合物がＮＫ１受容
体拮抗体であるかを知るための試験方法が本件明細書に記載されている以上，その
確認試験を行うことが当業者にとって容易でないとする理由はない。
　また，本件決定は，「ある化合物が，それ自体の構造からでは，特定の生
物学的な活性をもっているとは必ずしも確信を持って認識し得ないといえる本件発
明（注，本件訂正発明１～７及び９）は，明細書の発明の詳細な説明に，当業者が
容易に実施することができる程度に記載されているとはいえない」（同第２段落）
と説示するが，上記の試験方法により「ＮＫ１受容体拮抗体」であることを認識で
きれば，更にその化合物の構造から特定の生物活性を有するかどうかを認識する必
要はない。本件明細書の特許請求の範囲の請求項１に記載のない化合物の構造とい
う要件を持ち出して，化合物の構造から生物学的活性が認識できないことを理由
に，「発明の詳細な説明に当業者が容易に実施することができる程度に記載されて
いるとはいえない」とする本件決定の判断は，誤りである。
(5)　本件明細書には，①試験化合物であるシス－３－（２－メトキシベンジルア
ミノ）－２－フェニルピペリジン（２Ｓ，３Ｓ），②式（Ｉ）で表される化合物で
ある（エキソ，エキソ）－２－（ジフェニルメチル）－Ｎ－〔（２－メトキシフェ
ニル）メチル〕－１－アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン－３－アミン，③試験
化合物であるＮ－〔Ｎ1
－〔Ｌ－ピログルタミル－Ｌ－アラニル－Ｌ－アスパルチル
－Ｌ－プロリル－Ｌ－アスパラギニル－Ｌ－リシル－Ｌ－フェニルアラニル－Ｌ－
チロシル〕－４－メチル－１－オキソ－２Ｓ－（６－オキソ－５Ｓ－１，７－ジア
ザスピロ〔４．４〕ノナン－７－イル）ペンチル〕－Ｌ－トリプトファナミドの３
種のＮＫ１受容体拮抗体が嘔吐治療剤として有効であることが示されており（段落
【０１０２】），これらの化合物が相互に全く異なる化学構造を有することに照ら
せば，嘔吐治療効果を有する化合物であるか否かは，化合物の構造類似性を指標と
するのではなく，ＮＫ１受容体拮抗作用を有するか否かにより決定されているとい
うことができる。そして，これらのうちの一つの化合物の鏡像異性体が他方の鏡像
異性体に比べて１／１０００のＮＫ１受容体拮抗作用しか示さず，嘔吐治療効果も
示さなかったとの記載（同段落）も，上記のことを支持しており，ある化合物がＮ
Ｋ１受容体拮抗作用を示せばその化合物は抗嘔吐活性を示し，ある化合物がＮＫ１受
容体拮抗作用を示さなければその化合物は抗嘔吐活性を示さないことが証明されて
いる。
　したがって，本件明細書の発明の詳細な説明は，当業者が容易に実施でき
る程度に記載されているというべきであり，これを否定した本件決定の判断は，誤
りである。
(6)　上記(5)のとおり，本件明細書は，「ＮＫ１受容体拮抗体が嘔吐の治療に有
効である」との知見を新たに提供するものであり，この知見は，既知のＮＫ１受容
体拮抗体を嘔吐治療剤として用いることを可能とするのみならず，動物実験等を行
うことなく，標準的なアッセイ法により候補化合物のＮＫ１受容体拮抗活性を試験
するというルーチンワークによって嘔吐治療に有効な化合物を見いだすことを可能
とする点において，極めて有用なものである。
　ところで，本件訂正発明１に係る特許請求の範囲の記載は，「タキキニン
拮抗体を有効成分としてなり，該タキキニン拮抗体がＮＫ１受容体拮抗体である，
嘔吐治療剤。」というものであり，ＮＫ１受容体拮抗体を有効成分とする嘔吐治療
剤と定義付けられているところ，この特許請求の範囲の記載は，「ＮＫ１受容体拮
抗体が嘔吐の治療に有効である」という本件明細書によって新たに提供される上記
知見から，的確に導き出されるもので，本件明細書に記載された発明の本質を的確
に規定したものということができる。もとより，このような特定方法によって第三
者の利益を害することは許されないが，上記(2)のとおり，「ＮＫ１受容体拮抗体」
という語は，本件優先日当時，当業者に明確に理解されていた上，上記(2)及び(4)
のとおり，ある特定の化合物が「ＮＫ１受容体拮抗体」であるかどうかを知ること
は，当業者にとって格別困難なことではないから，第三者に不測の損害を与えるこ
とはない。他方，「ＮＫ１受容体拮抗体」との機能的な特定以外の方法によって本
件訂正発明１を適切に特定することはできないのであるから，このような場合にま
で機能的な特定を認めないとすることは，産業の発達に寄与する発明を保護すると
いう特許法の趣旨にかんがみ適当でないというべきである。
２　取消事由２（本件訂正発明６の進歩性に関する認定判断の誤り）
(1)　本件決定は，「刊行物１５（注，甲５文献）には，Ｐ物質が嘔吐作用を有す
ることが記載され，刊行物１６（注，甲６公報）に記載された化合物がＰ物質摂受
部位においてＰ物質の効果を相殺するものであるとの記載からすれば，『Ｐ物質の
効果を相殺する』との記載は，Ｐ物質による嘔吐作用を抑制することの意味に理解
することに何ら困難はない」（決定謄本２２頁第２段落）とする。
　しかしながら，本件明細書の特許請求の範囲の請求項６は，請求項１を引
用するものであるから，請求項１に記載の発明と同様，その有効成分は「ＮＫ１受
容体拮抗体」でなければならないところ，甲６公報にいう「Ｐ物質拮抗体」と「Ｎ
Ｋ１受容体拮抗体」とは同一ではなく，かつ，「ＮＫ１受容体拮抗体」と「嘔吐治
療」とを関連付ける記載は，甲５文献及び甲６公報にはない。したがって，本件決
定は，上記請求項６に記載の「ＮＫ１受容体拮抗体」との特定事項を看過したま
ま，本件訂正発明６の進歩性を判断したとの違法があるというべきである。
(2)　また，本件決定は，上記のとおり，甲６公報の「『Ｐ物質の効果を相殺す
る』との記載は，Ｐ物質による嘔吐作用を抑制することの意味に理解することに何
ら困難はない」とするが，この判断も誤りである。すなわち，甲６公報の記載は，
Ｐ物質の多様な生理活性が関係する疾患の一部についてＰ物質拮抗体が有用であっ
たことを示すものではあっても，いかなるＰ物質拮抗体が，多様な生理活性のうち
目指す生理活性の抑制・制御に有用であるかの具体的示唆までがされているとは言
い難い。同様に，単にＰ物質が催吐性であることを開示する甲５文献の記載から
は，Ｐ物質拮抗体であれば嘔吐の抑制が可能であるとの具体的な予測ないし予見は
できないというべきであるから，本件決定の上記判断は，甲５文献及び甲６公報の
記載から当業者が理解し得ない内容について示唆があるとしたものであって，誤り
である。
(3)　本件決定は，「刊行物１７（注，甲７公報），２０（注，甲９明細書），２
１（注，甲１０公報）には，キヌクリジン骨格を有する化合物がシスプラチンなど
の化学療法剤による胃腸障害を伴う嘔吐の治療に用いられることが示されており，
これらの刊行物１７，２０，２１の記載に接した当業者は，同じキヌクリジン骨格
を有する化合物により胃腸病等の治療がなされるとの記載がされている刊行物１６
（注，甲６公報）に記載の実施例で示された具体的な化合物については，これらの
化合物を，嘔吐の治療に採用してみようとすることは，胃腸病には嘔吐を伴うもの
もあることから，容易に予測できることといえる」（決定謄本２２頁第３段落）と
する。この説示のうち，前半の甲７公報，甲９明細書及び甲１０公報の開示内容に
関する認定部分は正当であるが，後半において，甲６公報に記載の化合物を「同じ
キヌクリジン骨格を有する化合物」であると認定している部分は誤りである。すな
わち，甲７公報，甲９明細書及び甲１０公報に記載の化合物と，甲６公報に記載の
化合物とは，キヌクリジン骨格に結合した官能基の種類，結合位置及び結合様式に
おいて大きく異なっており，甲７公報，甲９明細書及び甲１０公報に記載の化合物
の嘔吐抑制効果は，キヌクリジン環のみによるのではなく，他の部分の構造との組
み合わせによって決定付けられるものと考えられる。したがって，両者を置き換え
可能な「同じキヌクリジン骨格を有する化合物」であるとする本件決定の認定は誤
りである。
　また，そもそも，本件訂正発明６の嘔吐治療剤は，ＮＫ１受容体拮抗体を
有効成分とするものであるところ，ＮＫ１受容体拮抗体が嘔吐の治療に有効である
ことは，甲６公報，甲７公報，甲９明細書及び甲１０公報に示唆されているもので
はない。特に，甲７公報及び甲９明細書には，嘔吐治療剤として用いられる化合物
が５ＨＴｍ受容体拮抗作用又は５ＨＴ３拮抗作用を有することが記載されており，
本件訂正発明とは全く異なる技術思想を示唆している。加えて，嘔吐は特定の症状
群を伴う複雑な障害で，これらの症状は「胃腸病」という広義の用語によって包含
される多くの疾患には見られず，嘔吐と胃腸病とは互いに別個独立の疾患であるか
ら，胃腸病の治療薬についての知見により嘔吐の治療薬についての手掛かりが得ら
れることはないというべきである。
　したがって，甲６公報に記載の実施例で示された化合物について，甲７公
報，甲９明細書及び甲１０公報を根拠に，嘔吐治療剤として採用することは当業者
が容易に想到し得たものであるとする審決の上記認定判断は，誤りである。
(4)　なお，甲５文献に記載の実験結果によれば，Ｐ物質に加えヒスタミン等合計
１３種の化合物が最後野神経を興奮させたとされ，甲５文献の筆者らの従前の報告
では，Ｐ物質を含む８種の化合物が嘔吐を誘発したとされている。これら１３種な
いし８種の化合物のすべてに共通する性質及び構造が存在しないことは明らかであ
るが，にもかかわらず，それが嘔吐という同一の生体反応を誘発するという事実
は，最後野における嘔吐が，複数の化合物を横断する普遍性ある反応により引き起
こされるものであること，つまり，Ｐ物質に特異的なものではないことを強く示唆
するものである。ましてや，Ｐ物質受容体は，「ＮＫ１受容体」，「ＮＫ２受容
体」，「ＮＫ３受容体」の少なくとも三つに細分化され（甲１１），さらに非ＮＫ
受容体までも存在する（甲１３）ことにかんがみれば，Ｐ物質による嘔吐が，いず
れの受容体を介して誘発されているのかは不明であり，いずれの受容体の拮抗体が
嘔吐の抑制に有効であるかを当業者は認識し得ない。
３　取消事由３（本件訂正発明８の進歩性に関する認定判断の誤り）
(1)　本件決定は，甲８公報及び甲５文献を根拠に，本件訂正発明８の進歩性を否
定した（決定謄本２２頁下から第４段落～２３頁第４段落）。
(2)　しかしながら，上記２(2)のとおり，甲５文献の記載からは，Ｐ物質拮抗体
であれば嘔吐の抑制が可能であるとの具体的な予測ないし予見はできないというべ
きであるから，本件決定の上記判断は，甲５文献の記載から当業者が理解し得ない
内容をも示唆があるとするものであって，誤りである。
　また，上記２(4)のとおり，甲５文献は，「ＮＫ１受容体拮抗体」と「嘔
吐」の関係を示唆していないから，本件訂正発明８に係る化合物が「Ｐ物質拮抗
体」であっても，「ＮＫ１受容体拮抗体」と「嘔吐」とを結合させた本件訂正発明
８の進歩性は否定されない。
第４　被告の反論
　本件決定の認定判断は正当であり，原告の取消事由の主張はいずれも理由が
ない。
１　取消事由（明細書の記載事項に関する認定判断の誤り）について
(1)　本件明細書（甲４）には，ＮＫ１受容体拮抗体について，「ＮＫ１受容体に
作用するタキキニン拮抗体が嘔吐の治療に特に有効であることが見出された」（段
落【０００９】），「したがって好ましい態様によれば，本発明は，嘔吐の治療に
おけるＮＫ１受容体拮抗体の使用を提供する」（段落【００１０】），「特に式
（Ｉ）の化合物はＮＫ１受容体拮抗体をもつ」（段落【００５８】），「上記試験
化合物の（２Ｒ，３Ｒ）鏡像異性体は，ＮＫ１受容体拮抗体としては（２Ｓ，３
Ｓ）鏡像異性体に比べて１／１０００の効力しかなく，上記の嘔吐試験では不活性
であった」（段落【０１０２】）と記載されているだけである。段落【００１１】
～【００２４】には，好ましいタキキニン拮抗体の例が挙げられているが，これら
の好ましいタキキニン拮抗体が，ＮＫ１受容体拮抗体であるとは記載されていない
し，嘔吐治療剤であることを裏付ける記載もない。したがって，本件明細書の記載
によっては，どのような化合物がＮＫ１受容体拮抗体として把握できるのかが当業
者にとって不明であることは明らかというべきである。
(2)　原告は，本件明細書の段落【００５８】に掲げられた文献にＮＫ１受容体拮
抗活性を測定するための試験方法が記載されていたのであるから，本件明細書に
は，「ＮＫ１受容体拮抗体」が明確に記載されていたものといえる旨主張する。し
かしながら，上記試験方法により，ＮＫ１受容体拮抗作用を示す物質を見いだすこ
とができるとしても，いかなる物質が「ＮＫ１受容体拮抗体」であるのかが本件明
細書に明確に記載されているとはいえない。原告は，いかなる化合物がＮＫ１受容
体拮抗体であるのかを知ることは当業者にとって格別困難なものでないとするが，
上記試験方法を実施して無数の物質の中からＮＫ１受容体拮抗作用を有する物質を
選び出すこと自体，当業者にとって容易でないことは明らかである。
(3)　原告は，本件訂正発明６に係る「式Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｈ，Ｖ’
またはＷで表される化合物」の中から「ＮＫ１受容体拮抗体」であることを確認す
る実験操作は，所定の手順を踏めば実施できる単なる繰り返し作業であって，過度
の試行錯誤は何ら必要としない旨主張する。
　しかしながら，本件明細書の「試験化合物シス－３－（２－メトキシベン
ジルアミノ）－２－フェニルピペリジンの（２Ｓ，３Ｓ）鏡像異性体は，投与量を
３ｍｇ／ｋｇｉ．ｐ．としたときに，シスプラチンによりフェレットに惹起された
嘔吐を抑制した。上記試験化合物の（２Ｒ，３Ｒ）鏡像異性体は，ＮＫ１受容体拮
抗体としては（２Ｓ，３Ｓ）鏡像異性体に比べて１／１０００の効力しかなく，上
記の嘔吐試験では不活性であった」との記載（段落【０１０２】）によれば，上記
「式Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｈ，Ｖ’またはＷで表される化合物」がすべて
タキキニン拮抗体としての作用を有するとはいえないことが明らかであり，上記化
合物の中にはＮＫ１受容体拮抗体として採用してもその作用効果を発現しない化合
物も含まれているであろうことは容易に理解できる。そうすると，上記化合物を嘔
吐治療剤として使用するに当たり，ＮＫ１受容体拮抗体としての薬理学的作用効果
を検討しなければならず，これは，当業者に過度の試行錯誤を強いるものというべ
きである。
(4)　改正前特許法３６条４項は，「発明の詳細な説明には，その発明の属する技
術の分野における通常の知識を有する者が容易にその実施をすることができる程度
に，その発明の目的，構成及び効果を記載しなければならない」と規定していると
ころ，これを医薬用途発明について考察すると，医薬発明は，特定の薬理効果を有
することを実証により確認してはじめて医薬としての有効性が認識されるのである
から，明細書において実験により確認された薬理効果が記載されていない場合に
は，当業者はその発明の医薬としての有効性を認識すること，言い換えれば，発明
の構成自体に基づいて効果を的確にあるいは容易に理解することができないものと
解すべきである。また，明細書の記載に基づいて，医薬用途発明を当業者が容易に
実施できるというためには，その医薬用途発明に係る物質あるいは組成物が明らか
で，それを用いて有効に治療できること，あるいは有効に治療し得るであろうこと
を，明細書の記載から当業者が認識し得なければならない。このため，各症例に対
する具体的薬理データを示して薬理効果の程度を明らかにする必要があり，この薬
理効果の程度を的確に把握できなければ，当業者が有効な治療を行い得るとの認識
を持ち得ないことは明らかである。
２　取消事由２（本件訂正発明６の進歩性に関する認定判断の誤り）について
(1)　原告は，本件明細書の特許請求の範囲の請求項６は，請求項１を引用するも
のであるから，請求項１に記載の発明と同様，その有効成分は「ＮＫ１受容体拮抗
体」でなければならないところ，本件決定は，上記請求項６に記載された「ＮＫ１
受容体拮抗体」との特定事項を看過したまま，本件訂正発明６の進歩性を判断した
違法がある旨主張する。
　しかしながら，上記請求項６に記載の化合物について「ＮＫ１受容体拮抗
体」であることを明らかにしなければ，嘔吐治療剤として採用できないというもの
ではない。すなわち，ある特定の化合物が嘔吐治療剤として採用できることが予測
できるものであれば，薬理学的作用機序を解明しなくとも，臨床面から見ることに
よって嘔吐の治療薬として把握し得るのであって，その化合物がＮＫ１受容体拮抗
体であることを解明しなければ，嘔吐の治療薬として使用できないというものでは
ないのである。したがって，甲６公報に記載の化合物が，ＮＫ１受容体拮抗体とし
て明示されていなくとも，当業者にとって，これを嘔吐治療剤として採用すること
に何ら困難性はないというべきであり，本件決定が上記請求項６に記載された特定
事項を看過したとの原告の主張は失当である。
(2)　また，原告は，本件決定の「『Ｐ物質の効果を相殺する』との記載は，Ｐ物
質による嘔吐作用を抑制することの意味に理解することに何ら困難はない」（決定
謄本２２頁第２段落）との説示は，甲５文献及び甲６公報の記載から当業者が理解
し得ない内容について示唆があるとしたものであって，誤りである旨主張する。
　しかしながら，甲５文献の記載から，Ｐ物質が嘔吐の化学物質受容体に作
用して嘔吐を生じたものであろうことは容易に理解でき，また，甲６公報に記載の
化合物が哺乳動物のＰ物質摂受部位に対するＰ物質の効果を相殺するものであるこ
とも容易に理解できることであるから，甲５文献及び甲６公報の記載から，Ｐ物質
拮抗体が，Ｐ物質の作用により発現される嘔吐の作用を相殺して，嘔吐を抑制する
であろうことは容易に理解できるところであって，審決の上記説示に何ら誤りはな
い。
(3)　原告は，本件決定が，甲７公報，甲９明細書及び甲１０公報に記載された化
合物と甲６公報に記載の実施例で示された具体的な化合物とは，「同じキヌクリジ
ン骨格を有する化合物」であるとする本件決定の認定は誤りであるとも主張する
が，両者は，官能基の種類，結合位置及び結合様式において多少異なっているとし
ても，両者の有するキヌクリジン骨格は格別相違しているものではない。
　また，原告は，嘔吐と胃腸病とは互いに別個独立の疾患であるから，胃腸
病の治療薬についての知見により嘔吐の治療薬についての手掛かりが得られること
はないというべきである旨主張するが，甲９明細書，甲１０公報及び１９８８年３
月金芳堂発行，佐藤公道ほか著「薬理学のまとめ」（乙１）の記載によれば，嘔吐
には胃腸障害により生じるものがあることは明らかであるから，嘔吐と胃腸障害は
関連した疾患としてとらえることができ，原告の上記主張は失当である。
(4)　原告は，甲５文献に記載の実験結果等は，最後野における嘔吐の誘発が，Ｐ
物質に特異的なものではないことを強く示唆するものであり，さらに，Ｐ物質受容
体は，「ＮＫ１受容体」，「ＮＫ２受容体」，「ＮＫ３受容体」の少なくとも三つに
細分化され，さらに非ＮＫ受容体までも存在することにかんがみれば，Ｐ物質によ
る嘔吐が，いずれの受容体を介して誘発されているのかは不明であり，いずれの受
容体の拮抗体が嘔吐の抑制に有効であるかを当業者は認識し得ない旨主張する。
　しかしながら，甲５文献には，Ｐ物質によっても嘔吐が引き起こされたこ
とが記載されているのであるから，Ｐ物質により嘔吐が生じたものとして理解する
ことに何ら不思議はなく，「これらの観察は，最後野が嘔吐の化学受容体トリガー
ゾーンとして機能するという提案を強く支持する」（甲５の１２４頁第１段落，同
抄訳２頁末尾）という記載は，Ｐ物質が嘔吐の化学受容体に作用して嘔吐を発生し
たとの意味に理解するのが自然である。また，Ｐ物質による嘔吐は，Ｐ物質の作用
によるものであるから，Ｐ物質を抑制する物質，すなわち，Ｐ物質拮抗作用を有す
る物質を用いれば，Ｐ物質による嘔吐が抑制できるであろうことは容易に理解でき
ることであり，Ｐ物質受容体についてまで解明しなければ嘔吐の治療剤として使え
ないというものではない。したがって，原告主張のように「Ｐ物質による嘔吐が，
これらのどの受容体を介して誘発されているのか不明であり，いずれの受容体の拮
抗体が嘔吐の抑制に有効であるのか，直ちに当業者は認識し得ない」としても，当
該物質を嘔吐の治療剤として採用できないというものではない。原告の上記主張は
失当である。
３　取消事由３（本件訂正発明８の進歩性に関する認定判断の誤り）について
　原告は，甲８公報及び甲５文献を根拠に本件訂正発明８の進歩性を否定した
本件決定の判断について，甲５文献の記載から当業者が理解し得ない内容をも示唆
があるとするものであり，また，甲５文献は，「ＮＫ１受容体拮抗体」と「嘔吐」
の関係を示唆していないから，本件訂正発明８に係る化合物が「Ｐ物質拮抗体」で
あっても，「ＮＫ１受容体拮抗体」と「嘔吐」とを結合させた本件訂正発明８の進
歩性は否定されないとして，本件決定の上記判断は誤りである旨主張する。
　しかしながら，甲５文献の示唆についての審決の認定判断が正当であること
は，上記２(2)及び(4)のとおりであり，また，甲８公報には，例６４（甲８の３７
頁，同抄訳２頁「例６４」の項）に記載された化合物を含む化合物が人間を含む哺
乳動物において，Ｐ物質拮抗体として薬学的作用を有することが示されている。そ
うすると，上記例６４の化合物を，嘔吐の治療剤として使用することに特に困難は
見いだせないというべきであるから，甲５文献及び甲１９公報において「ＮＫ１受
容体拮抗体」であることが特に記載されていないとしても，本件訂正発明８の進歩
性に関する本件決定の判断に誤りはない。
第５　当裁判所の判断
１　取消事由１（明細書の記載事項に関する認定判断の誤り）について
(1)　本件明細書における特許請求の範囲の記載は，上記第２の２のとおりであ
り，本件訂正発明１～７及び９は，原告も自認するとおり，いずれも，「ＮＫ１受
容体拮抗体を有効成分とする嘔吐治療剤」として，有効成分をその機能によって規
定する構成を採用しているものと認められる。原告は，上記第３の１のとおり，上
記各発明の特定方法は，その発明の本質を的確に規定したものであり，上記方法以
外によって当該発明を適切に特定することはできない（上記第３の１(6)）などとし
て，上記各発明に係る本件明細書の記載につき改正前特許法３６条４項，５項及び
６項に規定する要件を満たさないとする本件決定の認定判断は誤りである旨主張す
る。
(2)　そこで，本件明細書（甲４）の記載について検討すると，発明の詳細な説明
には，有効成分である「ＮＫ１受容体拮抗体」と医薬用途である「嘔吐治療剤」に
関連するものとして，①「今般，我々は，Ｐ物質拮抗体およびその他のニューロキ
ニン拮抗体を含むタキキニン拮抗体が嘔吐の治療に有効であることを見出した」
（段落【０００３】），②「ＮＫ１受容体に作用するタキキニン拮抗体が嘔吐の治
療に特に有効であることが見出された」（段落【０００９】，③「したがって好ま
しい態様によれば，本発明は，嘔吐の治療におけるＮＫ１受容体拮抗体の使用を提
供する。本発明に使用される特定のタキキニン拮抗体は，下記の特許明細書に総括
的かつ明確に開示されているものを含む。・・・特に好ましいタキキニン拮抗体
は，下記の特許明細書に開示されているものである」（段落【００１０】，なお，
これに続く段落【００１１】～【００２３】には，特許公報の番号とともに化合物
を表す式が記載されている。），④「特に式（Ｉ）の化合物はＮＫ１受容体拮抗作
用をもつ。この作用は，Peptides,7,855-864(1986)に記載されているうさぎの
大脳皮質膜を用いるDam,V.およびQuirion,R.の方法により，うさぎの皮質中の３
Ｈ－Ｐ物質を置き換える能力を試験管中で測定することにより，またTachykinin
Antagonists,Hakanson,R.andSundler,F.(Eds.)Elsevier:Amsterdam,
(1985)pp.305-312に記載されているBrown,J.R.らの方法によるうさぎの胸郭大
動脈の機能の研究により示される」（段落【００５８】），⑤「式（Ｉ）の化合物
が制吐作用をもつことが，例えば，シスプラチンによりフェレットに惹起される嘔
吐が，前記の試験方法により抑制されることから分かる」（段落【００６３】），
⑥「生物学的データ　試験化合物（±）シス－３－（２－メトキシベンジルアミ
ノ）－２－フェニルピペリジンの制吐作用を，シスプラチンによりフェレットに惹
起される嘔吐を抑制する能力により示した。この嘔吐のモデルでは，シスプラチン
（２００mg／ｍ2ｉ．ｐ．）を投与してから約１時間後にむかつきと嘔吐が起き
た。シスプラチンに反応して最初にむかつきが生じた時に試験化合物を投与した
（例えば，ｉ．ｐ．，ｐ．ｏ．，ｉ．ｖ．，ｓ．ｃ．，ｉ．ｃ．ｖ．）。また嘔吐
に対する試験化合物の効果は，適当な対照物質（例えば水）との比較により決定し
た。試験化合物は，その投与量を３ｍｇ／ｋｇｉ．ｐ．としたときに制吐作用を示
した。上記の試験化合物（３ｍｇ／ｋｇｉ．ｐ．）は，嘔吐の原因物質であるシク
ロフォスファミド（２００ｍｇ／ｋｇｉ．ｐ．），モルヒネ（０．５ｍｇ／ｋｇ
ｓ．ｃ），吐根（２ｍｇ／ｋｇｐ．ｏ）および硫酸銅を同時に投与した場合にも，
制吐作用を示した。試験化合物シス－３－（２－メトキシベンジルアミノ）－２－
フェニルピペリジンの（２Ｓ，３Ｓ）鏡像異性体は，投与量を３ｍｇ／ｋｇｉ．
ｐ．としたときに，シスプラチンによりフェレットに惹起された嘔吐を抑制した。
上記試験化合物の（２Ｒ，３Ｒ）鏡像異性体は，ＮＫ１受容体拮抗体としては（２
Ｓ，３Ｓ）鏡像異性体に比べて１／１０００の効力しかなく，上記の嘔吐試験では
不活性であった。式（Ｉ）で表される化合物（エキソ，エキソ）－２－（ジフェニ
ルメチル）－Ｎ－〔（２－メトキシフェニル）メチル〕－１－アザビシクロ〔２．
２．１〕ヘプタン－３－アミン（実施例１）も，投与量を５ｍｇ／ｋｇｉ．ｐ．と
したときに，シスプラチンによりフェレットに惹起された嘔吐を抑制した。試験化
合物Ｎ－〔Ｎ1－〔Ｌ－ピログルタミル－Ｌ－アラニル－Ｌ－アスパルチル－Ｌ－
プロリル－Ｌ－アスパラギニル－Ｌ－リシル－Ｌ－フェニルアラニル－Ｌ－チロシ
ル〕－４－メチル－１－オキソ－２Ｓ－（６－オキソ－５Ｓ－１，７－ジアザスピ
ロ〔４．４〕ノナン－７－イル）ペンチル〕－Ｌ－トリプトファナミドもまた投与
量１０μｇｉ．ｃ．ｖ．のシスプラチンによりフェレットに惹起される嘔吐を抑制
した。上記のインビボ実験の間，タキキニン拮抗体化合物の投与による明らかな副
作用または中毒効果はみられなかった」（段落【０１０２】）との記載が認められ
る。
(3)　ところで，改正前特許法３６条４項は，「発明の詳細な説明には，その発明
の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易にその実施をすることが
できる程度に，その発明の目的，構成及び効果を記載しなければならない」と規定
しているところ，本件訂正発明のような医薬についての用途発明においては，一般
に，有効成分として記載されている物質自体から，それが発明の構成である医薬用
途に利用できるかどうかを予測することは困難であるから，当業者が容易にその実
施をすることができる程度に記載されているというためには，明細書において，当
該物質が当該医薬用途に利用できることを薬理データ又はそれと同視すべき程度の
記載により裏付ける必要があり，出願時の技術常識を考慮しても，それがされてい
るものとはいえない発明の詳細な説明の記載は，改正前特許法３６条４項の規定に
違反するものといわなければならない（東京高裁平成８年（行ケ）第２０１号，平
成１０年１０月３０日判決参照）。また，いわばその裏返しとして，医薬について
の用途発明においては，特許請求の範囲に記載された発明が発明の詳細な説明にお
いて裏付けられた範囲を超えるものである場合には，その特許請求の範囲の記載
は，発明の詳細な説明に記載したものであるとはいえないし，特許を受けようとす
る発明の構成に欠くことができない事項のみを記載したものであるともいえないか
ら，改正前特許法３６条５項１号及び２号に規定する要件を満足しないものと解す
るのが相当である。
(4)　以上の見地から，上記(2)で認定した本件明細書の発明の詳細な説明の記載
を見ると，医薬用途の裏付けとなる記載は，段落【０１０２】の記載のみであると
認められるところ，同段落には，①（±）シス－３－（２－メトキシベンジルアミ
ノ）－２－フェニルピペリジンのうち，（２Ｓ，３Ｓ）鏡像異性体はＮＫ１受容体
拮抗体としての効力があり，嘔吐を抑制する効果が認められたのに対し，（２Ｒ，
３Ｒ）鏡像異性体はＮＫ１受容体拮抗体としての効力が（２Ｓ，３Ｓ）のものの１
／１０００しかなく，嘔吐試験でも不活性であったこと，②式（Ｉ）で表される化
合物である（エキソ，エキソ）－２－（ジフェニルメチル）－Ｎ－〔（２－メトキ
シフェニル）メチル〕－１－アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン－３－アミン
は，嘔吐を抑制したこと，③Ｎ－〔Ｎ1－〔Ｌ－ピログルタミル－Ｌ－アラニル－
Ｌ－アスパルチル－Ｌ－プロリル－Ｌ－アスパラギニル－Ｌ－リシル－Ｌ－フェニ
ルアラニル－Ｌ－チロシル〕－４－メチル－１－オキソ－２Ｓ－（６－オキソ－５
Ｓ－１，７－ジアザスピロ〔４．４〕ノナン－７－イル）ペンチル〕－Ｌ－トリプ
トファナミドも嘔吐を抑制したことが記載されている。ところで，上記のうち，②
に記載された化合物については，段落【００５８】において「ＮＫ１受容体拮抗作
用をもつ」とされているが，そのことを明らかにするデータは示されておらず，③
に記載された化合物については，そもそもＮＫ１受容体拮抗活性を有することを示
唆する記載自体が存しないから，結局，本件明細書の発明の詳細な説明において，
ＮＫ１受容体拮抗活性と嘔吐治療活性との双方が確認されているのは，上記①の
（±）シス－３－（２－メトキシベンジルアミノ）－２－フェニルピペリジンのう
ち，（２Ｓ，３Ｓ）鏡像異性体についてのみであると認められる。
　そうすると，明細書の発明の詳細な説明に，構造類似性のない相当多種類
のＮＫ１受容体拮抗作用を有する物質が嘔吐治療に有効であることを確認できる記
載があるなど，ＮＫ１受容体拮抗活性と嘔吐治療活性との相関関係を当業者が客観
的に把握できると認められる場合であれば別論，本件明細書の発明の詳細な説明に
おいては，ＮＫ１受容体拮抗体である（２Ｓ，３Ｓ）－３－（２－メトキシベンジ
ルアミノ）－２－フェニルピペリジンが嘔吐治療に利用できることは裏付けられて
いるといえるものの，それ以外のＮＫ１受容体拮抗体については，そもそもＮＫ１受
容体拮抗活性と嘔吐治療活性の相関関係を裏付ける記載がないのであるから，それ
らを有効成分とする嘔吐治療剤について，当業者が容易に実施可能な程度に発明の
詳細な説明の記載がされているものとは認められないというべきである。
(5)　この点について，原告は，本件明細書の発明の詳細な説明の段落【０１０
２】の記載を根拠として，嘔吐治療効果を有する化合物であるか否かは，化合物の
構造類似性を指標とするのではなく，ＮＫ１受容体拮抗作用を有するか否かにより
決定されているのであり，ある化合物がＮＫ１受容体拮抗作用を示せばその化合物
は抗嘔吐作用を示すことが証明されている旨主張する（上記第３の１(5)）。しかし
ながら，原告のこの主張は，上記段落【０１０２】に記載された３種の化合物のす
べてがＮＫ１受容体拮抗活性を有することが確認されているとの前提に立つとこ
ろ，そもそもその前提において誤りを含むものであることは上記のとおりであるか
ら，採用の限りではない。
　また，原告は，本件明細書は，「ＮＫ１受容体拮抗体が嘔吐の治療に有効
である」との知見を新たに提供するものであるとの前提に立って，本件訂正発明１
～７及び９の特許請求の範囲の記載は，その知見から的確に導き出されるものであ
るとも主張する（上記第３の１(6)）。しかし，上記(4)のとおり，本件明細書の発
明の詳細な説明においては，ただ一つの化合物についてＮＫ１受容体拮抗活性と嘔
吐治療活性の双方が確認されているにすぎず，原告のいうような「ＮＫ１受容体拮
抗体が嘔吐の治療に有用である」という包括的な知見を提供するものとは到底認め
られないから，原告の上記主張は誤った前提に基づくものであって失当であるとい
うほかはない。
(6)　以上によれば，本件明細書の発明の詳細な説明は，（２Ｓ，３Ｓ）－３－
（２－メトキシベンジルアミノ）－２－フェニルピペリジン以外のＮＫ１受容体拮
抗体につき，それが嘔吐治療剤として有効であることを裏付ける記載を欠くもので
あると認められるから，本件訂正発明１～７及び９に係る本件明細書の発明の詳細
な説明は，当業者が容易にその実施をすることができる程度に記載されているとは
いえず，改正前特許法３６条４項に規定する要件を満たさないというべきである。
さらに，同様の理由により，本件明細書の特許請求の範囲の請求項１～７及び９の
記載は，発明の詳細な説明において裏付けられた範囲を超えた発明が記載されてい
るものというほかはなく，発明の詳細な説明に記載された発明を記載したものとは
いえず，かつ，特許を受けようとする発明の構成に欠くことができない事項のみを
記載したものともいえないから，改正前特許法３６条５項１号及び２号に規定する
要件を満たさないというべきである。
　そうすると，本件訂正発明１～７及び９に係る特許は，改正前特許法３６
条４項，５項及び６項に規定する要件を満たさない特許出願に対してされたもので
あるとして，これを取り消した本件決定の判断は，結論において相当であるという
ことができるから，その余の点について検討するまでもなく，原告の取消事由１の
主張は理由がない。
２　取消事由２（本件訂正発明６の進歩性に関する認定判断の誤り）について
　上記１のとおり，改正前特許法３６条４項，５項及び６項の規定に違反する
ことを理由に本件訂正発明６に係る特許を取り消した本件決定の判断は，結論にお
いて相当であるから，原告の取消事由２の主張については検討を要しない。
３　取消事由３（本件訂正発明８の進歩性に関する認定判断の誤り）について
(1)　本件決定は，本件訂正発明８について，「刊行物１９（注，甲８公報）に
は，新規な３－アミノピペリジン誘導体及び関連する化合物として『（＋）Ｓ，Ｓ
－シス－３－（２－メトキシベンジルアミノ）－２－フェニルピペリジン』（注，
本件訂正発明８に係る化学物質と同一の物質である。）が記載され，この薬理活性
化合物は，サブスタンスＰ拮抗剤であることが記載されている」（決定謄本２２頁
下から第４段落）こと，「刊行物１５（甲５文献）には，Ｐ物質が嘔吐作用を有す
ることが記載されている」（同下から第３段落）こと，及び「拮抗物質または拮抗
作用とは，薬物の奏する作用を減弱または消滅させる場合のものをいうことは前記
のとおり周知である」（同下から第２段落）ことを各認定した上，「そうすると，
刊行物１９に記載されている『Ｐ物質拮抗剤』とは，Ｐ物質の作用を減弱または消
滅する薬物のことであることは明らかであるから，『Ｐ物質拮抗剤』とは，刊行物
１５の記載からみて，Ｐ物質により生じる嘔吐を減弱または消滅する薬物のことも
示していることは容易に理解できるところである」から，「刊行物１９に記載され
ているＰ物質拮抗体であるところの『（＋）Ｓ，Ｓ－シス－３－（２－メトキシベ
ンジルアミノ）－２－フェニルピペリジン』を，嘔吐治療剤として採用してみる程
度のことは容易に想到できること」であって，「訂正後の請求項８に係る発明
（注，本件訂正発明８）は，刊行物１５，１９に記載された発明に基づいて当業者
が容易に発明をすることができたものである」（同２２頁最終段落～２３頁第４段
落）と判断した。
(2)　そこで，本件訂正発明８の進歩性に関する本件決定の上記認定判断の当否に
ついて検討する。
ア　まず，本件訂正発明８は，上記１(4)において認定したとおり，本件明細
書の発明の詳細な説明において，ＮＫ１受容体拮抗体である（２Ｓ，３Ｓ）－３－
（２－メトキシベンジルアミノ）－２－フェニルピペリジンが嘔吐治療に利用でき
ることを裏付ける記載があることから，上記第２の２の【請求項８】のとおり，こ
れを特許請求の範囲として記載したものであると認められる。
イ　本件決定が引用する甲５文献には，「最後野ニューロンを興奮させる全
物質は，セロトニンおよびノルエピネフリンを除き，催吐性であり，一方で，興奮
作用を示さない３種の物質はいずれも，催吐性であることは知られていない。従っ
て，これらの実験結果は，嘔吐において最後野が主要な役割を果たすことを強く支
持するものである」（甲５の１１３頁最終段落～１１４頁第１段落，同抄訳２頁第
１段落），「我々は，静脈投与した際に・・・サブスタンスＰ・・・が催吐性であ
り・・・ことを見出した。これらの観察は，最後野が嘔吐の化学受容体トリガーゾ
ーンとして機能するという提案を強く支持するものである」（甲５の１２４頁第１
段落，同抄訳２頁第３段落）と記載されているものの，サブスタンスＰ（Ｐ物質）
の拮抗体が実際に嘔吐を抑制することを裏付ける記載は認められない。
　また，同じく本件決定が引用する甲８公報には，「本発明は，新規な３
－アミノピペリジン誘導体および関連する化合物，これら化合物を含んでなる医薬
組成物，ならびに炎症性および中枢神経系障害その他幾つかの障害の治療および予
防におけるこれら化合物の使用に関する。本発明による医薬上活性な化合物は，Ｐ
物質拮抗体である」（甲８の２頁第１段落，同抄訳１頁第２段落）と記載され，当
該発明に包含される多数の化合物の合成例の一つとして，例６４に，（２Ｓ，３
Ｓ）－シス－３－（２－メトキシベンジルアミノ）－２－フェニルピペリジンを合
成したことが記載されているが，他方，この物質が，実際にＰ物質拮抗体であるこ
とや，Ｐ物質の関連する疾病の治療剤として利用できることを裏付ける記載は認め
られない。
ウ　上記イのとおり，甲５文献及び甲８公報においては，Ｐ物質拮抗体が嘔
吐を抑制することについても，（２Ｓ，３Ｓ）－シス－３－（２－メトキシベンジ
ルアミノ）－２－フェニルピペリジンがＰ物質拮抗体であってＰ物質の関連する疾
病の治療剤として利用できることについても，これを裏付ける記載はないのである
から，上記物質を嘔吐治療剤として利用することは，これらの刊行物の記載から推
測される膨大な可能性の一つにすぎないものというべきである。そうであるとすれ
ば，特定の有効成分が嘔吐治療剤という特定の医薬用途に利用できることが発明の
詳細な説明において裏付けられている本件訂正発明８について，そうした裏付けを
欠き，単に膨大な可能性の中の一つとして本件訂正発明８に特定された物質に嘔吐
治療剤としての用途があり得ることを推測させるにすぎない甲５文献及び甲８公報
の記載に基づいて，その進歩性を否定することはできないというほかはない。
(3)　そうすると，本件訂正発明８について，甲５文献及び甲８公報に記載された
発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるとした本件決定
は，本件訂正発明８の容易想到性の判断を誤ったものというべきであり，原告の取
消事由３の主張は理由がある。
４　以上によれば，原告の請求は，本件決定の結論のうち，本件訂正発明８に係
る特許を取り消すとの部分の取消しを求める限度で理由があるから認容し，その余
は理由がないから棄却することとし，主文のとおり判決する。
　　　　　東京高等裁判所第１３民事部
　　　　　　　　　裁判長裁判官　篠　　原　　勝　　美
　　　　裁判官　岡　　本　　　　　岳
　　　　裁判官　早　　田　　尚　　貴

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