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平成１３年（行ケ）第３４５号　審決取消請求事件
　　　　　判　　　　決
　原　　告　　　　　　　　ファイザー・インク
　訴訟代理人弁護士　　　　鈴木修、深井俊至、弁理士　村上清、野崎久子
　被　　告　　　　　　　　特許庁長官太田信一郎
　指定代理人　　　　　　　谷口浩行、森田ひとみ、林栄二
　　　　　主　　　　文
　原告の請求を棄却する。
　訴訟費用は原告の負担とする。
　この判決に対する上告及び上告受理申立てのための付加期間を３０日と定める。
　　　　　事実及び理由
　　　　　　　　　　（以下、「および」を「及び」と、「または」を「又は」と
して表記を統一する。）
第１　原告の求めた裁判
　「特許庁が平成１１年審判第１９７５１号事件について平成１３年３月２３日に
した審決を取り消す。」との判決。
第２　事案の概要
　１　特許庁における手続の経緯
　原告は、平成２年３月１５日（優先権主張１９８９年３月１７日、イギリス）に
出願された特願平２－６５５２１号の一部を特許法第４４条第１項の規定により、
平成６年９月２６日に新たな特許出願をしたところ（特願平６－２２９８０７、発
明の名称「ピロリジン誘導体を有効成分とする薬剤組成物」）、平成１１年９月３
日に拒絶査定があったので、同年１２月１３日これに対する不服の審判請求をし、
平成１１年審判第１９７５１号事件として審理されたが、平成１３年３月２３日
「本件審判の請求は、成り立たない。」との審決があり、その謄本は同年４月１８
日原告に送達された（出訴期間９０日附加）。
　２　本願発明の要旨（請求項１記載の発明の要旨）
「式：
〔式中、Ｙは、直接結合、－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－ＣＨ２Ｏ－、又は－Ｃ
Ｈ２Ｓ－であり；Ｒは－ＣＮ又は－ＣＯＮＨ２であり；そして、Ｒ１
は式：
又は”Ｈｅｔ”（ここで、Ｘ及びＸ１
は、各々別個にＯ又はＣＨ２であり；ｍは、
１，２又は３であり；そして”Ｈｅｔ”は、ピリジル基、ピラジニル基又はチエニ
ル基である）の基である〕の化合物又はその薬学的に受容できる塩、及び薬学的に
受容できる希釈剤又はキャリヤーより成る、平滑筋の変化した自動運動性及び／又
は緊張と関連する病気の治療用の薬剤組成物。
　３　審決の理由
　別紙審決の理由のとおりであるが、その要点は次のとおりである。
　本件出願の請求項１に係る発明（本願発明１）の薬剤組成物を投与した結果、そ
の薬剤組成物が請求項１に掲げられた適用対象疾患の治療薬としての効果を奏する
ことについては具体的に確認ができないから、本願発明１の医薬としての用途発明
が当業者に容易に実施できる程度に記載されているとはいえない。したがって、本
件出願は、特許法第３６条第３項（当時）に規定する要件を満たしていないので、
拒絶すべきものである。
第３　原告主張の審決取消事由
　１　取消事由１（拒絶理由通知欠如の違法）
　(1)　審決は、「ＲがＣＮである化合物についてはムスカリン様受容体拮抗物質と
して多少の活性を有していることのみしか記載しておらず、この化合物が医薬とし
て請求項１に掲げられた適用対象疾患の治療薬としての効果を奏するのかどうかも
不明である。」と認定判断する（別紙審決の理由５９～６１行）。
　本願発明には、化合物のＲが－ＣＮである場合と－ＣＯＮＨ２である場合の２通
りがあって、「平成８年９月１７日付け（起案日）拒絶理由通知書」（甲第９号
証）の内容は、前記２つの場合を区別しないものであった。したがって、審決の上
記認定判断は、出願人（原告）に対し、Ｒが－ＣＮである場合を削除するなどの補
正の機会を、実質的に、与えなかったことになり、このように適正を欠いた拒絶理
由に基づいてされた審決は、手続上の誤りを犯すものである。
　(2)　拒絶理由の通知は、出願人に意見書提出及び補正の機会を与えるという重要
な手続であるから、当該通知の内容が実質的に当該機会を出願人に与えるものであ
ったかどうかという観点から、上記拒絶理由が適正かどうかが判断されねばならな
い。１つの請求項に２つの化合物が含まれており、その１つは特許要件を満たすが
他の１つは満たさないというような場合において、それらを区別することなく特許
法第３６条第３項（当時）に違反するという拒絶理由通知を受領した出願人が、特
許要件を満たさない化合物を削除するなどの補正をすることは極めて困難である。
したがって、前記のような拒絶理由通知は、実質的に、上記機会を出願人に与える
ものとはいえず、適正な拒絶理由とはいえない。そうでないと、単に特許法第３６
条第３項違反との通知をすれば、どの点が記載不備なのかを出願人に通知しなくて
もよいということになりかねず、拒絶理由通知の趣旨を没却する。
　２　取消事由２（容易実施性に関する認定判断の誤り）
　(1)　審決は、「請求項１に係る発明の薬剤組成物を投与した結果、その薬剤組成
物が請求項１に掲げられた適用対象疾患の治療薬としての効果を奏することについ
ては具体的に確認できないから、請求項１に係る発明の医薬としての用途発明が当
業者に容易に実施できる程度に記載されているとはいえない。したがって、本願
は、特許法第３６条第３項に規定する要件を満たしていない」（別紙審決の理由６
２～６６行）と認定判断したが、誤りである。
　(2)　審決は、この認定判断に当たって、「医薬についての用途発明は、特定の物
質又は組成についての確認された薬理効果を専ら利用するものであることから、薬
理効果が薬理データ又はそれに代わり得る具体的記載によって明細書に確認ができ
るように記載されていることが必要である。そこで、本願の明細書を検討すると、
医薬としての物質、適用対象疾患、投与量、投与方法及び製剤形態については記載
されているものの、具体的に投与される薬物及び投与量、それによる効果について
は具体的なデータは何ら記載されていない。」（別紙審決の理由５３～５８行）と
認定するが、誤りである。
　特許法第３６条第３項は、「発明の詳細な説明には、その発明の属する技術の分
野における通常の知識を有する者が容易にその実施をすることができる程度に、そ
の発明の目的、構成及び効果を記載しなければならない。」と規定する。ここにお
いて、発明の効果は、必ずしも実験データやこれに代わり得る具体的記載によって
確認ができるように記載されなければならないと規定されているわけではなく、医
薬についての用途発明についてのみ別に解する理由はないから、該発明に係る薬理
効果が薬理データ又はこれに代わり得る具体的記載によって確認ができるように記
載されている必要があるというものではない。同条項が効果を記載しなければなら
ないとした趣旨は、当業者が発明の技術上の意義を理解するために必要な程度にお
いて記載すればよいといったものとして理解すべきである。そして、医薬について
の用途発明において上記意義を理解するために必要な効果の記載は、薬理効果、す
なわち、医薬をどう投与すると、いかなる症状に効くかという記載で十分である。
　本願発明の目的は、心臓のムスカリン様部位よりも平滑筋のムスカリン様部位に
対して選択的であり、何ら有意の抗ヒスタミン活性を有さない、ムスカリン様受容
体拮抗物質を提供することにある（本願明細書【０００１】）。そして、ムスカリ
ン様受容体拮抗物質として本願発明の有効成分である化合物の選択性測定方法の記
載があり（同【００２７】ないし【００３２】）、「実施例の化合物はすべて、有
意の不利な毒性をもたず、選択的ムスカリン様受容体拮抗物質としての有用な活性
を有することがわかった。」（同【００７６】）と上記目的を達成したことを示す
記載がある。そして、更に、投与量も説明され（同【００３３】）、このムスカリ
ン様受容体拮抗物質の作用と請求項１に記載された病気の治療との関係についての
具体的な記載もある（同【０００１】及び【００２７】）から、本願発明の薬剤組
成物は、上記の投与量に従って投与することにより、前記の病気に効くという薬理
効果を有すると、当業者は確認ができるのである。
　(3)　被告は、「明細書に薬理データ又はそれと同一視すべき程度の記載をしてそ
の用途の有用性を裏付ける必要がある」と主張する。
　しかしながら、特許法第３６条第３項の解釈として、効果の存在を確証するに足
る実験データを必ずしも記載する必要はない。当業者が明細書の発明の詳細な説明
から当該発明の特有の効果があることを容易に理解することができる場合には、そ
の効果の生ずる理由を記載したり、実験データ等を具体的に示して従来技術による
例と当該発明による例とを対比することによって差異を明確にする必要もないので
あって、医薬についての用途発明だからといって異なる解釈が適用されるべき理由
はない。
　(4)　被告は、本願明細書の発明の詳細な説明には、本願発明の化合物が本願発明
に係る病気の治療結果の記載がなく、また、投与量に係る記載（【００３３】）
は、上記化合物に含まれる具体的な化合物に対応して、その投与量を示すものでは
ないことなどから、本願発明に係る化合物については、その置換基の相違する、そ
れぞれの化合物について、それぞれの効果を確認ができるとはいえない旨主張する
が、失当である。
　病気の治療結果の記載がないとの主張は、医薬品として必要とされるような臨床
試験データを明細書に記載しなければならないというものであるが、特許法上、そ
のような臨床試験の記載は要求されていない。また、投与量についても、具体的な
化合物ごとに区別していないので本願発明に係る化合物すべてに通じる投与量であ
ることも分かり、そして、本願発明に係る化合物は、置換基が相違する化合物であ
っても明細書に記載する作用効果を有するという点で異なるものではない。
　(5)　審決は、上記判断に当たって、「出願当初の明細書には、・・・、「Ｒは、
好ましくは－ＣＯＮＨ２である。ＲがＣＮである化合物は、ムスカリン様受容体拮
抗物質として多少の活性を有しているが、主として、合成中間体として有用であ
る。」（段落【０００３】）と記載され、」（別紙審決の理由３９～４１行）と、
本願明細書の記載を指摘した上で、「ＲがＣＮである化合物についてはムスカリン
様受容体拮抗物質として多少の活性を有していることのみしか記載しておらず、こ
の化合物が医薬として請求項１に掲げられた適用対象疾患の治療薬としての効果を
奏するのかどうかも不明である。」（別紙審決の理由５９～６１行）と認定する。
　しかしながら、Ｒが－ＣＯＮＨ２である化合物に関する実施例１ないし９につい
て、「実施例の化合物はすべて、有意の不利な毒性をもたず、選択的ムスカリン様
受容拮抗物質としての有用な活性を有することがわかった。」（本願明細書【００
７６】）と記載され、審決指摘の記載は、Ｒが－ＣＮである化合物は、Ｒが－ＣＯ
ＮＨ２である化合物よりもムスカリン様受容体拮抗物質としての活性が劣ることを
示すものの、該活性を有していることを示していることに変わりはなく、Ｒが－Ｃ
Ｎである化合物の場合には、本願発明が目的とした適用対象疾患の治療薬としての
効果を奏しないことが明らかである場合を除き、特許法第３６条第３項に定める要
件を欠くということにはならないと解釈されるべきである。したがって、本願明細
書の発明の詳細な説明から、Ｒが－ＣＮである化合物についても、本願発明の目的
とした適用対象疾患の治療薬としての効果を奏することが記載されているとみるべ
きである。
第４　審決取消事由に対する被告の反論
　１　取消事由１に対して
　原告が指摘するＲが－ＣＮである化合物については、請求項１に記載された化合
物に包含されるのであるから、「本願各請求項に係る発明を当業者が容易に実施し
得る程度に発明の目的、構成及び効果が記載されているものとすることができな
い。」とした「平成８年９月１７日付け（起案日）拒絶理由通知書」（甲第９号
証）には、Ｒが－ＣＮである前記化合物についても拒絶理由が示されたというべき
である。
　２　取消事由２に対して
　(1)　原告は、医薬についての用途発明に係る薬理効果が薬理データ又はこれに代
わり得る具体的記載によって確認ができるように記載されている必要はないと主張
するが、失当である。
　特許法第３６条第３項の規定は、発明の内容を正確に第三者に把握せしめるため
に定められたものであるから、本願明細書の発明の詳細な説明においては、当該発
明の構成のみならず、当該発明の目的及び特有の効果の説明が必要であるとされて
おり、特有の効果を的確に理解し得るように示さなければ、当業者が明細書の記載
に基づいて容易に発明を実施することができないものとされている（東京高裁昭和
５０年（行ケ）第７３号昭和５５年１２月２２日判決、東京高裁平成元年（行ケ）
第２５９号平成２年６月１９日判決）。医薬についての用途発明においては一般的
に、物質名、化学構造だけからその有用性を予測することは困難であり、明細書に
有効量、投与方法、製剤化のための事項がある程度記載されている場合であって
も、それだけでは、当業者は当該医薬が実際にその用途において有用性があるか否
かを知ることはできないから、明細書に薬理データ又はそれと同一視すべき程度の
記載をしてその用途の有用性を裏付ける必要があり、それがなされていない本願明
細書の発明の詳細な説明の記載は、特許法３６条３項の規定に違反するものといわ
なければならない（東京高裁平成８年（行ケ）第２０１号平成１０年１０月３０日
判決）。明細書に実験により確認された薬理効果が記載されていない場合には、当
業者はその発明の医薬としての有効性を認識することができないのである。
　(2)　原告は、本願明細書の発明の詳細な説明の記載を指摘して、これらの記載か
ら、本願発明に係る薬剤組成物は本願発明に係る病気に効くという薬理効果を有す
ると、当業者は確認ができると主張するが、失当である。
　上記のとおり、医薬についての用途発明においては、薬理データ又はそれと同一
視すべき程度の記載がなされていない発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条
第３項の規定に違反するものであって、本願明細書の発明の詳細な説明も薬理デー
タなどの記載がなく、本件出願は、上記規定に違反するものであるが、原告の主張
自体も誤りである。
　本願明細書の発明の詳細な説明には、ムスカリン様受容体拮抗物質の作用と、請
求項１に記載された病気の治療との関係を具体的に説明した記載があるとはいえな
いし、ましてや、本願発明の化合物が上記の病気、具体的には、過敏性腸症候群、
憩室病、尿失禁、食道弛緩不能症及び慢性閉塞性気道病の治療用の薬剤として有効
であることを示す、これら病気の治療結果のような具体的な記載もない。また、原
告が指摘する記載についてみても、投与量に係る記載（【００３３】）は、投与量
についての一般的な記載であって、上記化合物に含まれる具体的な化合物に対応し
て、その投与量を示すものではなく、選択性測定方法に係る記載（【００２７】）
は、一般的な試験方法を示すものであり、具体的な化合物について、その測定結果
を示すものでもない。結局、本願発明に係る化合物については、その置換基の相違
する、それぞれの化合物について、それぞれの効果の確認ができているとはいえな
い。
第５　当裁判所の判断
　１　取消事由１について
　取消事由１に係る原告の主張は、審決が、請求項１に記載された化合物における
Ｒが－ＣＮである本願発明の部分にのみ注目し、この発明部分について、当業者が
容易にその実施をすることができる程度に本願明細書の発明の詳細な説明には記載
されていないと判断していることを前提とした上、審決は、Ｒが－ＣＮである場合
を削除して、Ｒが－ＣＯＮＨ２である場合に絞るなどの補正の機会を与えなかった
ことになるというにある。
　しかしながら、審決は、「医薬についての用途発明は、特定の物質又は組成につ
いての確認された薬理効果を専ら利用するものであることから、薬理効果が薬理デ
ータ又はそれに代わり得る具体的記載によって明細書に確認できるように記載され
ていることが必要である。そこで、本願明細書を検討すると、医薬としての物質、
適用対象疾患、投与量、投与方法及び製剤形態については記載されているものの、
具体的に投与される薬物及び投与量、それによる効果については具体的なデータは
何ら記載されていない。」（別紙審決の理由５３～５８行）と認定した上で、結論
として「本願は、特許法第３６条第３項に規定する要件を満たしていないので、拒
絶すべきものである。」（別紙審決の理由６６～６７行）と判断している。原告が
指摘する、審決の「ＲがＣＮである化合物についてはムスカリン様受容体拮抗物質
として多少の活性を有していることのみしか記載しておらず、この化合物が医薬と
して請求項１に掲げられた適用対象疾患の治療薬としての効果を奏するのかどうか
も不明である。」との説示部分（別紙審決の理由５９～６１行）は、上記判断にお
ける補充的な部分と位置づけられる。
　このように、審決は、本願発明のうち、Ｒが－ＣＮである本願発明部分について
のみ判断しているものではなく、取消事由１に係る原告の主張は前提を欠き、理由
がない。
　２　取消事由２について
　(1)　本願発明１は、請求項１の記載からすると、「式：（注；式は省略）〔式
中、Ｙは、直接結合、－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－ＣＨ２Ｏ－、又は－ＣＨ２Ｓ
－であり；Ｒは－ＣＮ又は－ＣＯＮＨ２であり；そして、Ｒ１
は式：（注；式は省
略）又は”Ｈｅｔ”（ここで、Ｘ及びＸ１
は、各々別個にＯ又はＣＨ２であり；ｍ
は、１，２又は３であり；そして”Ｈｅｔ”は、ピリジル基、ピラジニル基又はチ
エニル基である）の基である〕の化合物又はその薬学的に受容できる塩、及び薬学
的に受容できる希釈剤又はキャリヤーより成る組成物」（以下「本願発明組成物」
と表記）をその構成として有し、「平滑筋の変化した自動運動性及び／又は緊張と
関連する病気」（本願発明に係る病気）の治療用という、その治療対象とする病気
が特定された医薬に係る発明であると認められる。
　(2)　甲第１号証（本願公開特許公報）によれば、本願明細書の発明の詳細な説明
に以下の記載のあることが認められる。
　　イ．「【産業上の利用分野】本発明は、例えば、腸、気管及び膀胱において見
られる変化した平滑筋の自動運動性及び／又は緊張と関連する病気の治療に有効な
薬剤組成物に関する。これらの病気には、過敏性腸症候群、憩室病、尿失禁、食道
弛緩不能症及び慢性閉塞性気道病が含まれる。本発明の有効成分である化合物は、
特定の３－置換ピロリジン誘導体で、心臓のムスカリン様部位よりも平滑筋のムス
カリン様部位に対して選択的であり、何ら有意の抗ヒスタミン活性を有さない、ム
スカリン様受容体拮抗物質である。」（【０００１】）
　　ロ．「【００２７】作用
ムスカリン様受容体拮抗物質としての本発明の有効成分である化合物の選択性は次
のようにして測定することができる。
【００２８】雄のモルモットを犠牲にして、回腸，気管，膀胱及び右心房を切除
し、９５％Ｏ２及び５％ＣＯ２で通気し、３２℃で静止張力１ｇで生理的食塩水中
につるす。回腸、膀胱及び気管の攣縮を、等張性（回腸）又は等張性変換器（膀胱
及び気管）を用いて記録する。自発的に拍動している右心房の攣縮の頻度は、等長
的に記録された攣縮から誘導される。
【００２９】アセチルコリン（回腸）又はカルバコール（気管，膀胱及び右心房）
に対する用量－反応曲線は、最大反応が達成されるまで、各用量の作用薬に対し１
－５分の接触時間を用いて決定される。器官浴を排液し、最低用量の試験化合物を
含有する生理的食塩水で再び満たす。試験化合物を、２０分間組織と平衡させてお
き、最大反応が得られるまで作用薬用量－反応曲線をくり返す。器官浴を排液し
て、二番目の濃度の試験化合物を含有する生理的食塩水で再び満たし、上記の手順
をくり返す。典型的には、４つの濃度の試験化合物を、各々の組織について評価す
る。
【００３０】もとの反応を生ずるために作用薬濃度の倍加をひき起こす試験化合物
の濃度を決定する〔ｐＡ２値－アランラクシャナ（Ａｒｕｎｌａｋｓｈａｎａ）及
びシルド（Ｓｈｉｌｄ）（１９５９），Ｂｒｉｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１
４，４８－５８〕。上記の分析技術を用いて、ムスカリン様受容体拮抗物質に対す
る組織選択性を決定する。
【００３１】心拍数の変化と比較した、作用薬によって誘発される気管支収縮又は
腸又は膀胱収縮性に対する活性を、麻酔犬で決定する。経口活性は、意識犬におい
て、例えば心拍数、瞳孔直径及び腸の自動運動性、に関する化合物効果を決定して
評価する。
【００３２】他のコリン作動性部位に対する化合物親和力は、静脈内又は腹腔内投
与後にマウスにおいて評価する。従って、瞳孔のサイズの倍加をひき起こす用量
を、静脈内オキソトレモリンに対する唾液分泌過多及び振せん反応を、５０％抑制
する用量と同様に決定する。」（【００２７】ないし【００３２】）
　　ハ．「実施例の化合物はすべて、有意の不利な毒性をもたず、選択的ムスカリ
ン様受容体拮抗物質としての有用な活性を有することがわかった。」（【００７
６】７～９行）
　　ニ．「【００７７】最良の化合物である実施例１（Ｂ）の化合物は、１０ｍｇ
／ｋｇをマウスに経口的に投与しても悪影響は全く観察されず、十分に耐性であっ
た。２０ｍｇ／ｋｇでは、眼の瞳孔の大きさの増大のみがみられた。」（【００７
７】）
　(3)　本願発明は、上記(1)で説示したように、本願発明に係る病気の治療用とい
う、その治療対象とする病気が特定された医薬に係る発明である。そして、本願発
明に係る記載イには、過敏性腸症候群、憩室病、尿失禁、食道弛緩不能症及び慢性
閉塞性気道病が本願発明に係る病気に含まれることが記載され、本願発明組成物を
構成する化合物が心臓に対するムスカリン様受容体拮抗物質としてではなく、平滑
筋に対して選択的に該物質としての活性を有することが記載されていることから、
その記載は、本願発明に係る病気の治療には、上記化合物が、平滑筋に対するムス
カリン様受容体拮抗物質であることが関係していると示唆するものである。なお、
本願明細書の記載ニで示される瞳孔の大きさを調整する機能にかかわる疾患は、本
願発明に係る病気の例として、具体的には示されてはいない。
　次に、記載ロには、上記化合物についてムスカリン様受容体拮抗物質としての各
種組織に対する選択性を測定する方法が記載され、この方法はムスカリン様受容体
拮抗物質としての活性の程度を実質的に評価しているのは明らかで、記載ロによれ
ば、雄のモルモットの回腸、気管、膀胱及び右心房を利用して、これら組織に対す
る、上記活性の程度を、上記化合物の濃度を指標として評価していることが認めら
れる。一方、記載ハには、本願発明の実施例に係る化合物が、平滑筋に対するムス
カリン様受容体拮抗物質としての有意な活性を有することが示唆されているもの
の、指標とする濃度を具体的に示す記載は、本願明細書には認められない。
　したがって、ある化合物が、それ自体の構造からでは、特定の生物学的な活性を
持っているとは必ずしも確信を持って認識し得ないというべき医薬分野の当業者に
してみれば、上記指標とする濃度が具体的に示されていない以上、上記実施例に係
る化合物については、これらが、実際に上記の有意な活性を有しているのかとの疑
念を生じさせるものと認めざるを得ない。そして、前記のように、記載イからは、
本願発明に係る病気の治療には本願発明組成物を構成する化合物が平滑筋に対する
ムスカリン様受容体拮抗物質であることが関係すると示唆されていることからみ
て、ある化合物が平滑筋に対するムスカリン様受容体拮抗物質としての活性を有す
れば本願発明に係る病気の治療に有効であると理解し得たとしても、そもそも、本
願発明の実施例に係る化合物が実際に有意な上記活性を有していることについては
疑念が生じるのであるから、当該化合物を含む本願発明組成物が、実際に本願発明
に係る病気の治療に有効であることにも疑念が生じるものと認めざるを得ない。
　また、記載ニは、本願発明に係る実施例１（Ｂ）の化合物が実施例として最良の
ものであること、そして、該化合物１０ｍｇ／ｋｇをマウスに経口的に投与しても
影響が出ず、２０ｍｇ／ｋｇを投与すると眼の瞳孔の大きさの増大のみが見られた
との実験結果を記載しているものであるが、瞳孔の大きさを調整する機能にかかわ
る疾患についてみれば、上記説示のように、本願発明に係る病気の例としては、具
体的に示されてはいないことからして、上記の眼の瞳孔の大きさの増大が見られた
との記載からでは、当業者にとって、具体的に過敏性腸症候群、憩室病、尿失禁、
食道弛緩不能症及び慢性閉塞性気道病が挙げられている本願発明に係る病気に対し
て、上記実施例１（Ｂ）の化合物を有する本願発明組成物が、本願発明に係る病気
の治療に有効であると確信できるものではない。記載ロには、上記した選択性を測
定する方法のほかに、意識犬を利用しての、経口投与による、化合物の心臓、瞳孔
や腸についての効果を評価する手法が記載されていて、当該手法と、ムスカリン様
受容体拮抗物質としての活性の評価や本願発明に係る病気に対する治療の有効性と
の関係については明確な記載は認められないものの、当該手法は、経口投与という
薬剤投与方法に注目しているものと認められる。上記実験結果も経口投与量に注目
していることからして、この実験結果は、被検動物の違いがあるにしても、記載ロ
に記載された上記手法を、上記実施例１（Ｂ）の化合物について適用した結果のも
のであると、当業者において理解するものと認めることができる。そして、この実
験結果によれば、瞳孔についての効果があるというだけで、本願発明に係る病気と
して例示された過敏性腸症候群や憩室病のような腸についての効果はないとの評価
がされているとの理解が生じるものと認められるのであって、上記実験結果は、本
願発明に係る病気の治療に、最良のものと記載されている実施例１（Ｂ）の化合物
でさえ、有効であることについて、相当の疑いを生じさせるものである。
　(4)　してみると、当業者は、本願明細書の発明の詳細な説明の記載を読んだ際に
は、本願発明組成物の本願発明に係る病気の治療用としての有効性、すなわち、本
願発明の効果に、極めて強い疑念を持つものと認めざるを得ない（甲第１２号証の
宣誓書もこの認定を左右するものではない。）。当業者は、本願発明を、本願発明
に係る病気の治療用のものとして容易に実施することができないものと認めるのも
やむを得ず、本願発明は明細書の発明の詳細な説明に当業者に容易に実施すること
ができる程度に記載されているとはいえないのであって、これと同旨の審決の判断
に誤りはなく、取消事由２も理由がない。
第６　結論
　以上のとおり、原告主張の審決取消事由は理由がないので、原告の請求は棄却さ
れるべきである。
（平成１４年９月１７日口頭弁論終結）
　東京高等裁判所第１８民事部
　　　　　裁判長裁判官永　井　紀　昭
　　　　　　　　裁判官　　塩　月　秀　平
裁判官　　田　中　昌　利
（別紙）
　　　　　　　　　　　平成１３年（行ケ）第３４５号　平成１１年審判第１９７
５１号
　　　　審決の理由
１．本願は、平成２年３月１５日（優先権主張　１９８９年３月１７日　イギリス
国）に出願された特願平２－６５５２１号の一部を特許法第４４条第１項の規定に
より、平成６年９月２６日に新たな特許出願としたものであって、本願の請求項に
係る発明は、明細書の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１～１０に記載
されたとおりのものであって、請求項１には、次のとおり記載されている。
「式：
〔式中、Ｙは、直接結合、－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－ＣＨ２Ｏ－、または－
ＣＨ２Ｓ－であり；Ｒは－ＣＮまたは－ＣＯＮＨ２であり；そして、Ｒ１
は式：
または”Ｈｅｔ”（ここで、ＸおよびＸ１
は、各々別個にＯまたはＣＨ２であり；ｍ
は、１，２または３であり；そして”Ｈｅｔ”は、ピリジル基、ピラジニル基また
はチエニル基である）の基である〕の化合物またはその薬学的に受容できる塩、お
よび薬学的に受容できる希釈剤またはキャリヤーより成る、平滑筋の変化した自動
運動性および／または緊張と関連する病気の治療用の薬剤組成物。」
　なお、本願については、平成９年３月２４日付けの手続補正がされたが、これは
平成９年９月２９日付けの補正の却下の決定により却下され、この決定は確定して
いる。
２．これに対する原査定の拒絶の理由の概要は、「本出願の明細書において、薬理
試験に関し記載されているのは、実施例の化合物が全て有意の不利な毒性を持た
ず、選択的ムスカリン様受容体拮抗物質として有用な活性を有すること、その経口
投与量は平均的な成人患者に対し１日３．５～３５０ｍｇであること、等の一般的
なものであり、具体的にどの程度の量を投与した場合に、どの程度の効果が現れる
かについては具体的になんら記載されていない。そして、通常、当該分野において
は、投与する化合物がどの程度の量でどのような薬理効果を有するかをその構造か
ら予測するのは困難であるものと認められるから、上記の本出願の明細書の記載を
もって、本願各請求項に係る発明を当業者が容易に実施し得る程度に発明の目的、
構成及び効果が記載されているとすることができない。したがって、本出願は特許
法第３６条第３項に規定する要件を満たしていない。」というものである。
３．上記拒絶理由について検討する。
　出願当初の明細書には、
「【産業上の利用分野】本発明は、例えば腸、気管および膀胱において見られる変
化した平滑筋の自動運動性および／または緊張と関連する病気の治療に有効な薬剤
組成物に関する。これらの病気には、過敏性腸症候群、憩室病、尿失禁、食道弛緩
不能症および慢性閉塞性気道病が含まれる。本発明の有効成分である化合物は、特
定の３－置換ピロリジン誘導体で、心臓のムスカリン様部位よりも平滑筋のムスカ
リン様部位に対して選択的であり、なんら有意の抗ヒスタミン活性を有さない、ム
スカリン様受容体拮抗物質である。」（段落【０００１】）と記載され、
「Ｒは、好ましくは－ＣＯＮＨ２である。ＲがＣＮである化合物は、ムスカリン様
受容体拮抗物質として多少の活性を有しているが、主として、合成中間体として有
用である。」（段落【０００３】）と記載され、
「過敏性腸症候群、憩室病、尿失禁、食道弛緩不能症および慢性閉塞性気道病のよ
うな変化した平滑筋の自動運動性および／または緊張と関連する病気の治癒的また
は予防的治療においてヒトに投与するためには、本化合物の経口投与量は、一般
に、平均的な成人患者（７０ｋｇ）に対して、１日３．５ないし３５０ｍｇの範囲
であろう。」（第１０欄２６行～３２行）と記載され、
「実施例の化合物はすべて、有意の不利な毒性をもたず、選択的ムスカリン様受容
体拮抗物質としての有用な活性を有することがわかった。」（第４０欄１０行～１
３行）と記載され、
「最良の化合物である実施例１（Ｂ）の化合物は、１０ｍｇ／ｋｇをマウスに経口
的に投与しても悪影響は全く観察されず、十分に耐性であった。２０ｍｇ／ｋｇで
は、眼の瞳孔の大きさの増大のみがみられた。」（段落【００７７】）と記載され
ている。
　ところで、医薬についての用途発明は、特定の物質または組成についての確認さ
れた薬理効果を専ら利用するものであることから、薬理効果が薬理データまたはそ
れに代わり得る具体的記載によって明細書に確認できるように記載されていること
が必要である。
　そこで、本願の明細書を検討すると、医薬としての物質、適用対象疾患、投与
量、投与方法および製剤形態については記載されているものの、具体的に投与され
る薬物及び投与量、それによる効果については具体的なデータは何ら記載されてい
ない。
　また、ＲがＣＮである化合物についてはムスカリン様受容体拮抗物質として多少
の活性を有していることのみしか記載されておらず、この化合物が医薬として請求
項１に掲げられた適用対象疾患の治療薬としての効果を奏するのかどうかも不明で
ある。
　そうすると、請求項１に係る発明の薬剤組成物を投与した結果、その薬剤組成物
が請求項１に掲げられた適用対象疾患の治療薬としての効果を奏することについて
は具体的に確認できないから、請求項１に係る発明の医薬としての用途発明が当業
者に容易に実施できる程度に記載されているとはいえない。
　したがって、本願は、特許法第３６条第３項に規定する要件を満たしていないの
で、拒絶すべきものである。

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