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平成２２年８月３１日判決言渡
平成２２年（行ケ）第１０００１号審決取消請求事件
平成２２年７月１５日口頭弁論終結
判決
原告レラボラトワールセルヴィエ
訴訟代理人弁理士津国肇
同齋藤房幸
同田中洋子
同小澤圭子
上記津国肇訴訟復代理人弁理士伊藤佐保子
被告特許庁長官
指定代理人伊藤幸司
同内田淳子
同小林和男
同唐木以知良
主文
１原告の請求を棄却する。
２訴訟費用は原告の負担とする。
３この判決に対する上告及び上告受理の申立てのための付加期間を３０
日と定める。
事実及び理由
第１請求
特許庁が不服２００５−２１４６３号事件について平成２１年８月１３日に
した審決を取り消す。
第２事案の概要
１特許庁における手続の経緯
原告は，発明の名称を「固形の熱成形し得る放出制御医薬組成物」とする発
明につき，平成１２年６月２７日，特許出願をし（パリ条約による優先権主張
１９９９年（平成１１年）６月２８日，フランス共和国。以下「本願」とい
う。），平成１６年６月１４日付け手続補正書（甲６）を提出したが，平成１
７年８月１日付けの拒絶査定を受けたので，同年１１月７日，これに対する審
判請求をした（不服２００５−２１４６３号事件）。
特許庁は，平成２１年８月１３日，「本件審判の請求は，成り立たない。」と
の審決をし（付加期間９０日），その謄本は同年９月５日に原告に送達された。
２特許請求の範囲
平成１６年６月１４日付け手続補正書（甲６）による補正後の本願発明の請
求項１は，下記のとおりである（なお，上記補正後の請求項の数は２６である。）。
「固形の放出制御医薬組成物であって，少なくとも１の活性成分，ならびに
少量の第四級アンモニウム基を有する，アクリル酸及びメタクリル酸エステ
ルの十分に重合させたコポリマーからなるアンモニウムメタクリラートの
コポリマーであるポリメタクリラート類の群から選択される１又はそれ以
上のポリマーの熱成形し得る混合物を含み，活性成分の放出が，使用するポ
リメタクリラートの特性，活性成分に対するその量，及び該組成物の製造に
用いる技術によってのみ制御されることを特徴とする医薬組成物。」（以下，
この発明を「本願発明」という。）
３審決の内容
別紙審決書の写しのとおりである。要するに，本願発明は，周知技術を勘案
し，特表平１０−５０８６０８号公報（甲１。以下「引用例Ａ」という。）の記
載に基づいて，当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許
法２９条２項の規定により特許を受けることができないとするものである。
審決は，上記結論を導くに当たり，引用例Ａ記載の発明（以下「引用発明」
という。）の内容並びに本願発明と引用発明との一致点及び相違点を次のとおり
認定した。
（１）引用発明の内容
オピオイド鎮痛剤並びにアクリルポリマーを含む溶融押出し配合物からな
る固形の持続放出性医薬製剤。
（２）一致点
活性成分並びにアクリル系ポリマーを含む熱成形し得る混合物を含む固形
の放出制御医薬組成物である点。
（３）相違点
ア相違点１
本願発明は，アクリル系ポリマーについて，少量の第四級アンモニウム
基を有する，アクリル酸及びメタクリル酸エステルの十分に重合させたコ
ポリマーからなるアンモニウムメタクリラートのコポリマーであるポリメ
タクリラート類の群から選択される１又はそれ以上のポリマーであるのに
対し，引用発明ではアクリルポリマーである点。
イ相違点２
本願発明は，活性成分の放出について，使用するポリメタクリラートの
特性，活性成分に対するその量，及び該組成物の製造に用いる技術によっ
てのみ制御されると特定しているのに対し，引用発明ではそのようなこと
について特定していない点。
第３取消事由に係る原告の主張
１取消事由１（引用発明及び周知技術の認定誤り）
（１）引用発明の認定の誤り
引用例Ａには，医薬製剤として，治療活性薬及び疎水性物質（アクリルポ
リマー）と共に遅延化剤（疎水性可融性担体）としてステアリン酸を用いた
３成分系のみが開示され，２成分系の具体例は開示されていない。引用例Ａ
における「遅延化剤，すなわち疎水性ポリマー」との記載が，直ちに「疎水
性物質」を意味するとはいえず，また，「本件発明の溶融押出処方の徐放性プ
ロフィールは，例えば，遅延化剤，すなわち疎水性ポリマー，の量を変更す
ること，・・・等により変更することができる。」との記載から，「疎水性物質」
（アクリルポリマー）が「遅延化剤」としての機能を有していると理解する
こともできない。したがって，引用例Ａには，２成分系の医薬製剤において，
疎水性物質（アクリルポリマー）の遅延化作用により薬剤の持続的な放出が
可能であることの開示はない。
また，化学物質発明は，その構造から有用性を予測することが困難な技術
分野に属するから，特定された用途ないし性質に関する有用性が明細書に裏
付けられていなければ，当業者が発明を把握することができない。引用例Ａ
には，疎水性物質（アクリルポリマー）の遅延化作用について，抽象的な記
載がされており，また実施例には３成分系の持続放出性医薬製剤の調製とそ
の有用性（８時間以上にわたり放出することが可能であること）の記載しか
ないから，同記載に基づいて，当業者が，２成分系とした場合の有用性を理
解することはできない。また，疎水性可融性担体は，治療活性薬の放出を遅
延させるか又は制御する作用を有するとともに，可塑剤の代わりとしても使
用されるものであること，可塑剤の選択によって薬物放出速度を低下させる
ことができること，引用例Ａの実施例で調製された医薬製剤のすべてが疎水
性可融性担体であるステアリン酸ないしステアリンアルコールを含むもので
あることに照らすと，引用例Ａに，遅延化剤（疎水性可融性担体）を用いる
ことについて「任意」ないし「好ましくは」との記載があるからといって，
遅延化剤（疎水性可融性担体）を含まない医薬製剤が持続放出性を奏すると
把握できるものではない。
引用例Ａの発明は，その用途ないし性質について，十分に具体化，客観化
されておらず，当業者にとって容易に実施可能であるとは認められないもの，
すなわち未完成発明であって，先行技術としての適切な開示はされていない。
さらに，引用例Ａの出願経過によれば，平成１１年１０月２７日付けの拒
絶理由通知に対する応答として，引用例Ａの出願人は，平成１２年５月１６
日付けで提出した手続補正書により請求項２３に係る発明を特許請求の範囲
から削除しており，同日付けの意見書においても引用例Ａでは治療活性薬，
特定の種類の疎水性物質，及び特定の種類の疎水性可融性担体が押出し材料
として必須であると主張していることから，引用例Ａには２成分系の製剤に
ついて何ら裏付けがないことを引用例Ａの出願人も自認していたと認められ
る。
以上によれば，引用例Ａには，「治療活性薬，アクリルポリマー及び疎水性
可融性担体を含む溶融押出し配合物からなる固形の持続放出性医薬製剤」と
の発明が記載されていると認定すべきである。
（２）周知技術の認定の誤り
審決は，オイドラギット（登録商標）ＲＳをマトリックスとして使用する
と薬物の徐放化が可能であることが本願の優先権主張日前に周知技術であっ
たとし，その根拠として，医薬品添加剤要覧（甲２。星登ほか著，平成４年
１１月２５日発行，株式会社薬業時報社）を挙げている。しかし，審決は，
甲２において，オイドラギット（登録商標）ＲＳの特性について，粉末タイ
プは混合することによりマトリックスとして徐放化が可能と記載されている
にもかかわらず，粉末タイプとの記載を無視して周知技術を広く認定した点
に誤りがある。
また，甲２には，いわゆるフィルムコーティングによる徐放化とともに，
粉末タイプをマトリックスとして使用した場合の特性として徐放化が可能で
ある旨記載されているから，フィルムでも粉末でもない溶融押出しマトリッ
クス等についても，徐放化が可能であると認定することはできない。
なお，審決は，引用例Ａにおいて，具体例がなくとも周知技術を考慮すれ
ば２成分系の持続放出性医薬製剤が認定できるとしているが，このような認
定過程は，周知技術を認定した後に，それを基にして，引用発明を認定して
いる点で妥当性を欠いている。
２取消事由２（相違点の看過）
（１）審決は，前記１の引用発明の認定の誤りにより，本願発明は可塑剤又
は遅延剤を使用しないのに対し，引用発明では可塑剤ないし遅延剤として使
用し得る疎水性可溶性担体を使用するとの相違点（以下「相違点３」という。）
を看過した誤りがある。
（２）本願発明は，活性成分をその目的に応じて，数分間（即時放出に相当）
ないし２０時間を超える期間（放出延長に相当）にわたって放出するよう容
易に制御できる医薬組成物を提供することを目的とするものであるのに対し，
引用発明は，持続放出性のみを指向するものであるとの点で，解決課題が異
なる。したがって，審決は，医薬組成物の用途ないし性質について，本願発
明は「放出制御」であるのに対し，引用発明は「持続放出性」であるとの相
違点（以下「相違点４」という。）を看過した誤りがある。
３取消事由３（容易想到性の判断の誤り）
（１）相違点２に係る容易想到性の判断の誤り
本願発明は，簡単かつ経済的な方法で得られ，活性成分と相互作用し得る
賦形剤の使用を回避することができるとともに，活性成分をその投与都合に
合わせて，数分間（即時放出に相当）ないし２０時間を超える期間（延長放
出に相当）にわたり放出するよう容易に制御できる医薬組成物を提供するこ
とを課題とし，これを可塑剤や遅延剤を添加せずに活性成分の放出を使用す
るポリメタクリラートの特性，活性成分に対するその量，及び該組成物の製
造に用いる技術によってのみ制御するとの構成で解決したものである。これ
に対し，引用発明は，治療活性薬の８時間ないし２４時間以上の持続放出を
もたらす医薬製剤を提供することを課題とするものであり，本願発明とは解
決課題において相違するから，引用例Ａに基づいて本願発明の相違点２に係
る構成に至ることは容易とはいえない。
また，引用例Ａには，疎水性可融性担体を用いない持続放出は裏付けられ
ていないから，引用例Ａから，本願発明の相違点２の構成に至ることが容易
とはいえない。
したがって，相違点２に係る構成が容易であるとした審決の判断は，誤り
である。
（２）相違点３，４に係る容易想到性の判断の誤り
相違点３及び４に係る構成は，いずれも引用発明から容易であるとはいえな
い。
第４被告の反論
１取消事由１（引用発明及び周知技術の認定誤り）に対し
構造及び用途・性質が公知の化学物質を組み合わせた組成物発明の明細書に
おいて，公知の化学物質からなる組成物の有用性が，当業者において把握でき
る程度に，合理的な説明がされていれば，先行技術となり得る。本件において，
引用例Ａには，３成分系の持続放出性医薬製剤のみならず，２成分系の持続放
出性医薬製剤についても当業者が把握することのできる発明として記載されて
いるといえる。審決における引用発明の認定に誤りはない。
２取消事由２（相違点の看過）に対し
引用例Ａには，前記のとおり，３成分系の持続放出性医薬製剤のみならず，
２成分系の持続放出性医薬製剤についても当業者が把握することのできる発明
として記載されている。また，本願発明における活性成分の放出制御には，延
長放出する態様をも包含することが実施例としても裏付けられている。
したがって，審決は，原告主張に係る相違点３，４を看過した違法はない。
３取消事由３（容易想到性の判断の誤り）に対し
（１）相違点２に係る容易想到性の判断の誤りに対し
本願発明と引用発明とは，いずれも，薬物を長期にわたり放出する医薬製
剤であるという点において，解決課題を共通にする。
そして，引用例Ａには，医薬製剤からの薬物の持続的放出が，「使用するメ
タクリラートの特性」，「活性成分に対するその量」，「組成物の製造に用いる
技術」という３要素によってのみ制御されるという本願発明の構成が開示な
いし示唆されているといえるから，治療活性薬とアクリルポリマーのみを含
む２成分系の医薬製剤において，上記３要素によって治療活性薬の放出を制
御することは当業者が容易に想到し得る。
なお，引用例Ａには，疎水性可融性担体が遅延化剤である旨の記載がされ
ているが，その技術的意味は，アクリルポリマーの使用により既に遅延化さ
れた治療活性薬の放出を更に遅延させるか又は制御するため，疎水性可融性
担体を第２の遅延化剤として使用し得ると解するのが相当である。また，甲
２には，オイドラギット（登録商標）ＲＳの特性，用途として，「ｐＨ非依存
型徐放性基剤」，「持続製剤用基剤」がそれぞれ挙げられていることから，本
願の優先権主張日の時点で，オイドラギット（登録商標）ＲＳが薬物の持続
放出性医薬製剤の「基剤」として用いられることは当該技術分野の常識であ
ったものと認められる上，医薬製剤において剤形に加工（製剤化）する際に
基剤をマトリックスとして用いることは，広く行なわれているといえる。そ
うすると，甲２の記載から，オイドラギット（登録商標）ＲＳを，剤形は特
定されていないものの，マトリックスの基剤として使用することにより薬物
の徐放化が可能であることが広く知られていたといえるから，審決における
同旨の周知技術の認定に誤りはない。
（２）相違点３，４に係る容易想到性の判断の誤りに対し
審決は，相違点３，４を看過した誤りはなく，また，形式的に相違点があ
るとしたとしても，本願発明の構成に至ることは容易である。
第５当裁判所の判断
当裁判所は，原告が主張する取消事由には理由がなく，審決を取り消すべき
違法は認められないから，原告の請求を棄却すべきものと判断する。その理由
は，以下のとおりである。
１取消事由１（引用発明等の認定誤り）及び取消事由２（相違点３，４の看過）
について
原告は，引用例Ａには，医薬製剤として，治療活性薬及び疎水性物質（アク
リルポリマー）と共に遅延化剤（疎水性可融性担体）としてステアリン酸を用
いた３成分系のみが開示され，２成分系の具体例は開示されていないにもかか
わらず，審決は，引用例Ａには，治療活性薬及び疎水性物質（アクリルポリマ
ー）からなる２成分系の製剤についても記載されているとした点で，引用発明
の認定を誤り，また相違点３及び４を看過したと主張する。
しかし，原告の主張は，以下のとおり採用できない。
（１）本願発明
ア本願発明（請求項１）は，第２の２のとおりである。
「固形の放出制御医薬組成物であって，少なくとも１の活性成分，ならび
に少量の第四級アンモニウム基を有する，アクリル酸及びメタクリル酸エ
ステルの十分に重合させたコポリマーからなるアンモニウムメタクリラー
トのコポリマーであるポリメタクリラート類の群から選択される１又はそ
れ以上のポリマーの熱成形し得る混合物を含み，活性成分の放出が，使用
するポリメタクリラートの特性，活性成分に対するその量，及び該組成物
の製造に用いる技術によってのみ制御されることを特徴とする医薬組成
物。」
イまた，本願発明の明細書には，以下の記載がある。
「【００２３】放出制御医薬組成物は，活性成分を，数分間（即時放出に相
当）∼２０時間を超える期間（放出延長に相当）にわたって放出するもの
であると理解され，該放出は，組成物の投与後都合に合わせて遅延される
方法で行われることが可能である。放出遅延医薬組成物の場合，ラグタイ
ム（該組成物の投与と，活性成分の放出の間の時間に相当）は，３０分∼
８時間の期間とすることができ，以降の活性成分の放出を，上述したよう
に即時放出又は延長放出とすることが可能である。本発明の範囲内で，活
性成分の一部の即時放出と，それに続く１又はそれ以上の放出遅延のよう
な組合わせた放出を示す医薬組成物を得ることも可能である。」
（２）引用例Ａ（甲１）等の記載
ア引用例Ａには，以下の記載がある。
（ア）特許請求の範囲
「２３．オピオイド鎮痛剤，ならびにアルキルセルロース，アクリルおよびメタクリル酸ポリ
マーおよびコポリマー，シェラック，ゼイン，水添ヒマシ油，水添植物油，およびこれらの混
合物からなる群から選択される１以上の疎水性物質，を含む溶融押出し配合物を，所望の治療
効果を与えるのに有効な量の治療活性薬を含有し，約８−約２４時間の期間，該治療活性薬の
持続放出をもたらす単位用量に分割した，持続放出性医薬製剤。」
「２５．経口投与に好適な持続放出性押出し医薬品からの治療活性薬の放出特性を制御する方
法であって，
持続放出性押出し医薬品が，治療活性薬に（１）アルキルセルロース，アクリルおよびメタ
クリル酸ポリマーならびにコポリマー，シェラック，ゼイン，水添ヒマシ油，水添植物油，な
らびにこれらの混合物からなる群から選択される疎水性物質，および（２）任意成分として，
融点が３０−２００℃である，天然および合成ワックス，脂肪酸，脂肪族アルコールおよびこ
れらの混合物からなる群から選択される疎水性可融性担体遅延化物質を配合し，混合物を押出
すのに十分な程度軟化させるのに十分な温度に該配合物を加熱し，該加熱混合物を直径０．１
−３ｍｍのストランドとして押し出し，該ストランドを冷却し，そして，場合によっては，該
ストランドを分割して，該押出し物の多重粒子を形成させることによって製造されるものであ
り，
制御する方法が，押出し段階中に存在する空気の量を調節することによって，押出しによっ
て得られる押出し物の多孔度を調節することを含む方法。」
（イ）発明の詳細な説明
「発明の背景
本発明は，生体利用が可能な持続放出性マトリックスの医薬製剤の製造における溶融押出し技
術の利用に関する。これまで，溶融押出しは即時放出性製剤の製造において使用されてきた。
製薬技術分野において，ヒトおよび動物に経口投与後，組成物中に含まれる薬理学的に活性な
物質の制御された放出をもたらすような組成物を製造することは知られている。このような穏
やかに放出する組成物は，薬剤が消化管の一定の部分に到達する前に吸収されるのを遅延させ
る。その上，このような薬剤の消化管内での持続放出は，通常の急速放出性剤型のものを投与
した場合よりも長時間，血流内でのその薬剤の必要な濃度を維持する。
放出が制御された医薬剤型の各種の製造方法が提案されてきた。例えば，長期間にわたって消
化管に医薬活性成分を送り込むために，直接圧縮技術，湿式顆粒化技術，カプセル化技術など
が提案されてきた。
その上，当技術分野において，各種の型の持続放出性製剤が知られている。これには，製剤の
被覆剤の選択的破壊によって，または薬物の放出に影響を与える特別のマトリックスを配合す
ることによって，活性薬剤の穏やかな放出をもたらすように，特別に被覆したペレット，被覆
した錠剤およびカプセルが含まれる。持続放出性製剤の中には，投与後のあらかじめ定めた期
間で，一回分の用量の活性化合物をほぼ同じ量で連続して放出するものがある。
薬剤の投与後，急速放出性剤型のものの投与後に普通経験されているものよりも長期の薬理学
的応答を与えることが，すべての持続放出性製剤の目的である。このような長期化された応答
期間は，対応する短期作用性の即時放出性製剤によっては得られない，多くの固有の治療上の
利点を与える。」（７頁３行∼２５行）
｢発明の目的および要約
したがって，本発明の目的は，経口投与に適した持続放出性医薬製剤および溶融押出し技術を
利用したこの製剤の製造方法を提供することである。
溶融押出し技術による，オピオイド鎮痛剤および製薬上許容される疎水性物質を含有する押出
し医薬品を製造するための改良方法を提供することもまた，本発明の目的である。」（１０頁１
４行∼１９行）
「本発明は，製薬上許容される疎水性物質，ワックス，脂肪族アルコールおよび脂肪酸から選択
される遅延化剤，ならびに薬剤を含む，新規な溶融押出し経口持続放出性剤型にも部分的に関
係している。
さらに特定すると，本発明の１様相は，マトリックス中に分散したオピオイド鎮痛薬を含有す
る押出し医薬品に関している。好ましくは，この押出し物はストランドまたはスパゲッティ状
で直径約０．１−約５ｍｍである。この押出し物を患者の経口投与用にオピオイド鎮痛単位用
量に分割して８−２４時間またはそれ以上の持続鎮痛効果を与える。
マトリックスは，好ましくは疎水性物質，および製剤がinvitroで水溶液にさらされるかあ
るいは胃および／または腸液にさらされた時に治療活性薬の放出をさらに遅延させるかまた
は制御する作用を有する第２の遅延化剤（好ましくは疎水性可融性担体）を含有する。
好ましくは，疎水性物質はアルキルセルロース，アクリルおよびメタクリル酸ポリマーならび
にコポリマー，シェラック，ゼイン，水添ヒマシ油若しくは水添植物油，またはこれらの混合
物からなる群から選択される。
遅延化剤（疎水性可融性担体）は好ましくは，天然および合成ワックス，脂肪酸，脂肪族アル
コールおよびこれらの混合物から選択される。例として，蜜ろうおよびカルナウバワックス，
ステアリン酸およびステアリルアルコールが含まれる。このリストはもちろん限定するための
ものではない。」（１１頁２行∼２０行）
「本発明の押出し医薬品は，薬剤とすべてのマトリックス成分（疎水性物質，バインダーおよび
（任意の）追加の賦形剤）を混合し，生成した混合物を，混合物が押出されるのに十分な程度
混合物を軟化するのに必要な所望の温度に加熱した押出し機に送り込み，粘性のある加熱され
た集塊をスパゲッティ状ストランドとして押し出し，押出し物を凝固させ硬化させ，その後，
ストランドを所望の小片に分割することによって製造することができる。これは，例えばスト
ランドを直径１．５ｍｍのペレットに切断することによって実施される。好ましくは，押出し
物は直径約０．１から約５ｍｍで，約８から約２４時間の期間，そのオピオイド鎮痛剤を持続
放出させる。」（１１頁２８行∼１２頁７行）
「詳細な説明
本発明の１様相において，持続放出性剤型は治療活性薬としてオピオイド鎮痛剤を含有する。
このような製剤において，この薬剤はアルキルセルロースまたはアクリルポリマー若しくはコ
ポリマーなどの製薬上許容される疎水性物質を含有する溶融押出しストランド中に組み込ま
れる。いくつかの態様において，押出し温度を低下させるために，疎水性物質に対する可塑剤
を配合物にさらに添加するのが好ましい。最も好適な可塑剤の選択は，ポリマーのガラス転移
温度（Ｔｇ）を低下させる能力に基づいて行われる。好ましい別の態様において，可塑剤の代
わりに疎水性可融性担体（バイダーとしても作用することもある）が使用される。この疎水性
可融性担体は好ましくは溶融押出し製剤からの治療活性薬の遅延された放出に寄与する。必要
と思われるならば，当業者にとって既知の何らかの製剤賦形剤をさらに添加してもよい。」（１
４頁１６行∼２７行）
「マトリックス成分
本発明の押出物は少なくとも１種の疎水性材料を含む。この疎水性材料は，オピオイド鎮痛剤
の持続性放出を最終処方に付与する。本発明に従って用いることができる好ましい疎水性材料
には，天然もしくは合成セルロース誘導体（例えば，エチルセルロース）のようなアルキルセ
ルロース類，アクリル及びメタクリル酸ポリマー及びコポリマー，シェラック，ゼイン，水素
化ヒマシ油もしくは水素化植物油を含むワックスタイプの物質，又はそれらの混合物が含まれ
る。これらの例に限らず，活性剤の持続性放出を付与することが可能であり，かつ溶融する（も
しくは押出しに必要な程度軟化する）薬学的に許容し得るあらゆる疎水性材料を本発明に従っ
て用いることができる。
本発明の特定の好ましい態様において，この疎水性材料は，アクリル酸及びメタクリル酸コ
ポリマー類，メチルメタクリレート，メチルメタクリレートコポリマー類，エトキシエチルメ
タクリレート類，シアノエチルメタクリレート，アミノアルキルメタクリレートコポリマー，
ポリ（アクリル酸），ポリ（メタクリル酸），メタクリル酸アルキルアミンコポリマー，ポリ（メ
チルメタクリレート），ポリ（メタクリル酸）（無水物），ポリメタクリレート，ポリアクリル
アミド，ポリ（無水メタクリル酸），及びグリシジルメタクリレートコポリマー類を含むがこ
れらの限定されるものではない薬学的に許容し得るアクリルポリマーである。（１８頁７行∼
２５行）
「本発明による固体持続放出性経口剤形の調製を容易にするため，本発明のさらなる側面におい
て，オピオイド類又はそれらの塩を持続放出性溶融押出マトリックスに組込むことを包含する
本発明による固体持続放出性経口剤形の調製方法が提供される。マトリックスへの組込みは，
例えば，オピオイド鎮痛剤を少なくとも１種の疎水性材料及び，好ましくは，さらなる遅延化
材料（疎水性可融性担体）と配合して均質の混合物を得ることにより行うことができる。」（２
０頁１３行∼１８行）
「本発明の徐放性処方は，例えば摂取されて胃液，次いで腸液に晒された場合に，治療活性剤
を徐々に放出する。本発明の溶融押出処方の徐放性プロフィールは，例えば，遅延化剤，すな
わち疎水性ポリマー，の量を変更すること，疎水性ポリマーに対する可塑剤の量を変更するこ
と，さらなる成分もしくは賦形剤を含めること，製造方法を変更すること等により変更するこ
とができる。」（２２頁２７行∼２３頁３行）
「実施例１−２
徐放性クロルフェニラミン処方
これらの例において，上記製造手順に従い，エチルセルロース及びアクリルポリマー（Eudragit
RSPO）をそれぞれ遅延化剤として用いて，マレイン酸クロルフェニラミン徐放性ペレットを調
製した。」（２６頁２１行∼２５行）
イ甲２には，以下の記載がある。
名称アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲＳ
商品名オイドラギットＲＳ
化学組成アクリル酸エチルとメタアクリル酸メチルおよびメタアクリル酸塩化トリメチルア
ンモニウムエチルの共重合体
物理化学的性質無色∼白色の樹脂ようの塊または粉末。エタノール，アセトンに溶けやすく，
水またはエーテルにほとんど溶けない。
特性フィルムは半透膜的な特性をもっているので，コーチングによる薬物の徐放化が可能。粉
末タイプは混合することによりマトリックスとして除法化が可能。親水基含量の異なるタイ
プを混合することにより，溶出速度を調節できる。ｐＨ非依存型徐放性基剤。
（３）判断
ア原告は，引用例Ａには，治療活性薬及び疎水性物質（アクリルポリマー）
からなる２成分系の製剤が開示されていると認定することはできないと主
張する。
確かに，引用例Ａには，オピオイド鎮痛剤及びアクリルポリマー
（EudragitRSPO）とともに，疎水性可融性担体（ステアリン酸等）を用い
た製剤のみが実施例として挙げられ，治療活性薬及び疎水性物質（アクリ
ルポリマー）からなる２成分系の製剤に係る具体的な実施例の記載はない。
しかし，原告の主張は，以下のとおり採用できない。すなわち，前記の
とおり，引用例Ａには，マトリックス成分の説明として「本発明の押出物
は少なくとも１種の疎水性材料を含む。この疎水性材料は，オピオイド鎮
痛剤の持続性放出を最終処方に付与する。本発明に従って用いることがで
きる好ましい疎水性材料には，天然もしくは合成セルロース誘導体（例え
ば，エチルセルロース）のようなアルキルセルロース類，アクリル及びメ
タクリル酸ポリマー及びコポリマー，シェラック，ゼイン，水素化ヒマシ
油もしくは水素化植物油を含むワックスタイプの物質，又はそれらの混合
物が含まれる。これらの例に限らず，活性剤の持続性放出を付与すること
が可能であり，かつ溶融する（もしくは押出しに必要な程度軟化する）薬
学的に許容し得るあらゆる疎水性材料を本発明に従って用いることができ
る。」と記載され，実施例として，「徐放性クロルフェニラミン処方これ
らの例において，上記製造手順に従い，エチルセルロース及びアクリルポ
リマー（EudragitRSPO）をそれぞれ遅延化剤として用いて，マレイン酸ク
ロルフェニラミン徐放性ペレットを調製した。」との記載がある。同記載に
よれば，引用例Ａには，「疎水性材料」にはアクリルポリマーが含まれるこ
と，「疎水性材料」は治療活性薬の持続放出性を最終処方に付与すること，
アクリルポリマーが「遅延化剤」として用いられることが開示されている
ものと認められる。また，アクリルポリマーの「遅延化剤」として機能を
発揮するためには，溶融押出し可能であるか，押出しに必要な程度軟化す
ることは必要であるが，他の成分を使用する必要性がないことも合理的に
理解することができる。
イ原告は，引用例Ａにおいて「遅延化剤」とされているのは「疎水性可融
性担体」であるところ，「疎水性可融性担体」は，治療活性薬の放出を遅延
させるか又は制御する作用を有するとともに，可塑剤としても使用される
ものであり，可塑剤の選択によって薬物放出速度を低下させることができ
ること，引用例Ａの実施例で調製された医薬製剤のすべてが疎水性可融性
担体であるステアリン酸ないしステアリンアルコールを含むものであるこ
とに照らすと，引用例Ａに遅延化剤（疎水性可融性担体）を用いることに
ついて「任意」ないし「好ましくは」との記載があることをもって，遅延
化剤（疎水性可融性担体）を含まない医薬製剤が持続放出性を奏すると把
握できるものではないと主張する。
しかし，原告の上記主張も採用できない。すなわち，前記のとおり，引
用例Ａには，「遅延化剤」として機能する成分として「疎水性可融性担体」
成分のみならず，アクリルポリマー等の「疎水性材料（疎水性物質）」が示
されるとともに，疎水性可融性担体は「任意」又は「好ましくは」添加し
得る成分として記載されていることからすれば，引用例Ａには疎水性可融
性担体を含まず治療活性薬とアクリルポリマーの２成分からなる持続放出
性医薬製剤に係る技術が，開示されているものといえる。
また，前記のとおり，引用例Ａの「発明の背景」には，「当技術分野にお
いて，各種の型の持続放出性製剤が知られている。これには，製剤の被覆
剤の選択的破壊によって，または薬物の放出に影響を与える特別のマトリ
ックスを配合することによって，活性薬剤の穏やかな放出をもたらすよう
に，特別に被覆したペレット，被覆した錠剤およびカプセルが含まれる。」
との記載があり，引用例Ａの出願当時，治療活性薬に被覆を設けたり，治
療活性薬とマトリックス材料を配合したりすることにより，持続放出性医
薬製剤を製造することは，当業者において広く知られていた技術であった
と認められる。そうすると，引用例Ａ記載の発明は，治療活性薬とマトリ
ックス材料を単に配合するのではなく溶融押出しするという製造工程を経
由するものではあるが，マトリックス材料の中に治療活性薬を分散させ，
治療活性薬が放出し難いようにマトリックス材料を存在させるという点に
おいて，従来技術と共通する。したがって，当業者であれば，引用例Ａに
具体的な実施例の記載がなくても，その持続放出性という機能が示されて
いることを合理的に理解することができるといえる。
以上によれば，引用例Ａには，オピオイド鎮痛剤等の治療活性薬とアク
リルポリマーの２成分からなる持続放出性医薬製剤が，アクリルポリマー
の遅延化作用により薬物を持続的に放出することが可能であるという有用
性，すなわち用途及び性質について，当業者が理解できるように合理的に
記載されていることが認められる。
ウ原告は，引用例Ａは，発明として未完成であり，また実施可能要件を欠
くと主張する。しかし，本件においては，引用例Ａの記載に基づいて，そ
の開示内容を認定できるのであって，引用例Ａが発明に当たるか否か，実
施可能要件を充足しているか否かは，結論に影響を与えるものでなく，こ
の点の原告の主張は採用できない。
また，原告は，引用例Ａに係る出願人の出願過程での応答を参酌すると，
審決の引用発明の内容の認定は誤りであると主張する。しかし，上記のと
おり，引用例Ａの客観的な記載に基づいて，引用発明の内容を認定するこ
とができる以上，原告のこの点の主張も失当である。
さらに，原告は，引用発明の内容ついて，甲２に記載された事項に基づ
いて認定したと主張する。しかし，前記のとおり，引用発明の内容は，引
用例Ａ及び技術常識に基づいて，客観的に認定することができるものであ
って，この点の原告の主張も採用の限りでない。
原告は，審決には，本願発明は可塑剤又は遅延剤を使用しないのに対し，
引用発明は可塑剤ないし遅延剤として使用し得る疎水性可溶性担体を使用
する点で相違がある（相違点３）と主張するが，上記判断から明らかなと
おり，審決に相違点３を看過した誤りはない。
エ原告は，審決には，本願発明は「放出制御」であるのに対し，引用発明
は「持続放出性」であるとの相違点４を看過した誤りがある旨主張する。
しかし，原告のこの点の主張も，以下のとおり失当である。
本願発明の明細書【００２３】には，「放出制御医薬組成物は，活性成分
を，数分間（即時放出に相当）∼２０時間を超える期間（放出延長に相当）
にわたって放出するものであると理解され，該放出は，組成物の投与後都
合に合わせて遅延される方法で行われることが可能である。放出遅延医薬
組成物の場合，・・・活性成分の放出を，上述したように即時放出又は延長
放出とすることが可能である。」との記載があり，本願発明の「放出制御」
は，引用例Ａの「持続性放出」を含み，その用途ないし性質において共通
する。
したがって，審決には，医薬組成物の用途ないし性質について，本願発
明は「放出制御」であるのに対し，引用発明は「持続放出性」であるとの
相違点４を看過した誤りはない。
２取消事由３（容易想到性の判断の誤り）について
原告は，本願発明は，活性成分をその投与都合に合わせて，数分間ないし２
０時間を超える期間にわたり放出するよう制御する医薬組成物を提供する課題
について，これを可塑剤や遅延剤を添加せずに活性成分の放出を使用するポリ
メタクリラートの特性，活性成分に対するその量，及び該組成物の製造に用い
る技術のみによって解決したとの構成は，引用発明に基づいて容易に到達する
ことができない旨主張する。
しかし，この点についての原告の主張は，以下のとおり理由がない。
すなわち，本願発明のうち治療活性薬の放出の制御方法には限定がなく，引
用例Ａの発明における「持続放出」と，実質的に相違するものではない。のみ
ならず，引用例Ａには，疎水性可融性担体を使用せず，遅延化剤としてアクリ
ルポリマーを用いる２成分系の持続放出性医薬製剤に係る発明が記載されてい
る上，「経口投与に好適な持続放出性押出し医薬品からの治療活性薬の放出特性
を制御する方法であって，・・・制御する方法が，押出し段階中に存在する空気
の量を調節することによって，押出しによって得られる押出し物の多孔度を調
整することを含む方法」が請求項２５として記載されていること，「本発明の徐
放性処方は，例えば摂取されて胃液，次いで腸液に晒された場合に，治療活性
剤を徐々に放出する。本発明の溶融押出処方の徐放性プロフィールは，例えば，
遅延化剤，すなわち疎水性ポリマー，の量を変更すること，疎水性ポリマーに
対する可塑剤の量を変更すること，さらなる成分もしくは賦形剤を含めること，
製造方法を変更すること等により変更することができる」と記載されているこ
と，活性成分の放出について，使用するポリメタクリラートの特性，活性成分
に対するその量，及び該組成物の製造に用いる技術によってのみ制御されると
の構成が示されていることに照らすならば，本願発明の相違点２に係る構成は，
引用例Ａに，実質的に開示されているといえる。さらに，遅延化剤としてアク
リルポリマーを用いる２成分による方法は，３成分を用いる方法に比べて使用
する成分数が少ないのであるから，活性成分と相互作用し得る賦形剤の使用を
回避するとともに，簡単かつ経済的な方法で固形の放出制御医薬組成物を得ら
れるという本願発明の効果は，引用例Ａに記載された２成分系の持続放出性医
薬製剤を選択した結果，当然に得られた効果にすぎないというべきである。
なお，審決は，前記１のとおり，相違点３，４を看過した違法はなく，原告
の相違点３，４が存在することを前提とした容易想到性の判断に関する主張は，
主張自体失当である。
したがって，甲２の記載について検討するまでもなく，本願発明は，周知技
術を勘案し，引用例Ａに記載された発明に基づき，当業者が容易に発明をする
ことができたと認められ，これと同旨の審決の判断に誤りはない。その他，原
告は，縷々主張するが，いずれも理由がない。
３結論
以上のとおり，原告の主張する取消事由には理由がなく，他に審決にはこれ
を取り消すべき違法は認められない。
したがって，原告の請求は理由がないからこれを棄却することとし，主文の
とおり判決する。
知的財産高等裁判所第３部
裁判長裁判官
飯村敏明
裁判官
中平健
裁判官
知野明

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