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平成１６年（行ケ）第３７１号　審決取消請求事件
平成１７年３月１６日　口頭弁論終結
　　　　　　　　　　　　判　　　　　　　決
　　　原告　　　旭化成ケミカルズ株式会社
　　　　訴訟代理人弁理士　　　　田中哲郎
　　　　被　　　　　　告　　　　特許庁長官　小川洋
　　　　指定代理人　　　　　　竹林則幸
　　　　同　　　　　　渕野留香
　　　　同　　　　　　　　　　　一色由美子
　　　　同　　　　　　宮下正之
　　　　　　　　　　主　　　　　　　文
　　　１　原告の請求を棄却する。
　　　２　訴訟費用は原告の負担とする。
　　　　　　　　事実及び理由
第１　当事者の求めた裁判
１　原告
　特許庁が不服２００２－７１４９号事件について平成１６年７月６日にした
審決を取り消す。
　　　訴訟費用は被告の負担とする。
２　被告
　主文と同旨
第２　当事者間に争いのない事実
１　特許庁における手続の経緯
　　原告は，平成３年３月１２日，名称を「球状核および球形顆粒」とする発明
につき特許出願（平成３年特許願第４６６５４号。以下「本件出願」という。請求
項の数は３である。）をし，平成１４年３月２６日に拒絶査定を受けたので，平成
１４年４月２５日，これに対する不服の審判を請求した。
　特許庁は，これを不服２００２－７１４９号事件として審理した。原告は，
この審理の過程で，平成１４年５月２４日付けの手続補正書により，本件出願の願
書に添付した明細書の全文の補正（以下「本件補正」といい，本件補正後の明細書
と図面とを併せて「本願明細書」という。）をした。特許庁は，審理の結果，平成
１６年７月６日，本件補正を認めた上で，「本件審判の請求は，成り立たない。」
との審決をし，同年７月２０日，その謄本を原告に送達した。
２　特許請求の範囲【請求項１】
「平均重合度が１００～３００である結晶セルロースを１０～５０％および水
溶性添加剤を１０～９０％含有し，真球度が０．８以上，タッピング見掛け密度が
０．６５g/ml以上，吸水率が５～１５％以上，かつ磨損度が０．８％以下である薬
学的に不活性な球状核。」（審決は，上記記載中，「吸水率が５～１５％以上」と
あるのは，「吸水率が５～１５％」の誤記であることは明細書の【０００６】等の
記載から明らかであると認定している。本判決も，これを明らかな誤記であると認
め，その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）を，次のとおりのもの
と認める。
「平均重合度が１００～３００である結晶セルロースを１０～５０％および水
溶性添加剤を１０～９０％含有し，真球度が０．８以上，タッピング見掛け密度が
０．６５g/ml以上，吸水率が５～１５％，かつ磨損度が０．８％以下である薬学的
に不活性な球状核。」
３　審決の理由
　別紙審決書の写しのとおりである。要するに，本願発明は，特開昭６１－２
１３２０１号公報（以下，審決と同様に「引用文献１」という。）に記載された発
明（以下「引用発明１」という。）及び特公昭５６－３８１２８号公報（以下，審
決と同様に「引用文献２」という。）に記載された発明（以下「引用発明２」とい
う。）に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものと認められるから，
特許法２９条２項の規定に該当し，特許を受けることができない，とするものであ
る。
　審決が上記結論を導くに当たり，本願発明と引用発明１との一致点・相違点
として認定したところは，次のとおりである。
一致点
「結晶セルロース及び水溶性添加剤を含有し，真球度が０．８以上，見掛け密
度が０．６５g/ml以上の，薬学的に不活性な球状核。」
相違点
「１）球状核に関し，請求項１には，結晶セルロース１０～５０％と，水溶性
添加剤１０～９０％を含有することが規定されているのに対し，引用文献１には，
結晶セルロースは２０～１００％含有されると記載されているが，水溶性添加剤の
含有量についての記載はない点。
２）球状核に関し，請求項１には，結晶セルロースの平均重合度が１００～３
００であることが規定されているのに対し，引用文献１には，結晶セルロースの重
合度についての記載がない点（判決注・以下「相違点２」という。）。
３）本願発明の球状核の見掛け密度は，タッピング見掛け密度（０．６５
g/ml以上）であるのに対し，引用文献1には，見かけ密度の値（０．６５g/ml以上）
がどのような試験法によるものか記載されていない点。
４）本願発明の球状核は，吸水率が５～１５％，かつ磨損度が０．８％以下で
あるのに対し，引用文献１には，球状核の吸水率及び磨損度について記載されてい
ない点（判決注・以下「相違点４」という。）。」
第３　原告主張の取消事由の要点
　　審決は，相違点２及び４の容易想到性についての判断を誤ったものであり
（取消事由１，２），これらの認定判断の誤りが結論に影響を及ぼすことは明らか
であるから，違法として取り消されるべきである。
１　取消事由１（相違点２についての容易想到性の判断の誤り）
　審決は，相違点２について「引用文献１に記載の，緻密で強度が優れ，また
流動性の点でも優れた球形核に使用される結晶セルロースとして，強度，崩壊性，
流動性の点で優れた顆粒を与えることが自明な引用文献２に記載の程度の重合度の
ものを採用することは，当業者が自然に想到し得ることである。」（審決書５頁３
段）と判断した。しかし，この判断は誤りである。
　本願発明の球状核は，水中において崩壊しないことが重要な特性である。こ
れに対し，引用発明２における重合度が７０～１６０の結晶セルロースの賦形剤を
用いた顆粒は，体内で短時間で崩壊することが重要な特性である。すなわち，引用
発明２においては，薬効成分が賦形剤としての結晶セルロースなどと混合され，こ
の混合物が乾燥された状態で型に供給され，しかるのちハンマーで一気に圧縮され
て成型されるものであり，このようにして成形された製剤（素錠）は，多くの場合
コーティング皮膜を有さず，体内に投与されて体液に触れると直ちに膨潤して崩壊
し，薬効成分を体内に放出するのであり，即崩壊性を有するものである。
　本願発明と引用発明２とでは薬剤の体内における，崩壊性について好ましい
とされている方向性が逆であるにもかかわらず，審決は両者の崩壊性を同じである
ものと誤認し，その誤認に基づいて，引用発明１に引用発明２を組み合わせて本願
発明の結晶セルロースの平均重合度１００～３００の構成に至ることが容易である
と判断しているのである。本願発明と引用発明２とは異質のものであるから，引用
発明１に引用発明２を組み合わせることについては阻害事由があるというべきであ
る。
２　取消事由２（相違点４についての容易想到性の判断の誤り）
　審決は，「引用文献１には吸水率についての記載はないが，吸水率は，使用
する結晶セルロースの重合度や配合量，水溶性添加剤の種類や配合量等により変化
すると解されるところ，前述の通り，結晶セルロースの重合度として本願発明の程
度のものを採用することは当業者が自然に想到し得ることであるし，水溶性添加剤
の種類や配合量は目的に応じて当業者が適宜調整しうる事項であるところ，引用文
献１では，本願発明と同様，球状核の強度，コーティングの経済性，顆粒剤として
の崩壊・溶解性の点で優れたものを得ることを目的としている（記載事項ｅ）か
ら，吸水率の点の記載の有無に拘わらず，本願発明の程度の吸水率を有する球状核
を得ること自体は，当業者が容易になし得ることである。」（審決書６頁２段）と
判断した。しかし，この判断は誤りである。
(1)審決は，本願発明の球状核の吸水率という概念が，本件出願当時に既知の
概念であったかのような暗黙の前提に基づいて，上記の判断をなしている。しか
し，本件出願当時，球状核の吸水率という概念は，未知の概念であったし，当然な
がら，その概念に基づいて，薬物を球状核に被覆する際に，球状核同士の凝集や付
着の問題点及び粉体被覆速度の問題点を解消することができることも知られていな
かったのである。
　本件出願当時，白糖あるいは白糖／でんぷんから成る球状核では，①核の
磨損度が高く，薬剤の被覆処理時に核が壊れる，②結合液を用いて薬剤を核に被覆
する際に，白糖が結合液に溶解して表面が粘着性となり，球状核同士が凝集し，ま
た，コーティング機の壁に球状核が付着するとの問題が生じていた。本件出願当
時，この②の問題については，もっぱら化学工学的な手法（例えば，結合液の噴霧
速度やコーティング液の供給速度，乾燥温度等の製造装置の運転条件の調整により
問題を解決しようとする手法）により問題の改善が図られていた。なぜなら，この
問題は，原理上解消困難と認識されており，化学工学的な手法により改善するしか
手段がないと考えられていたのである（甲６参照）。すなわち，本件出願当時，球
状核の特性の改良すなわち吸水率の調整により，上記②の問題が解消されるという
認識，及び，粉体被覆速度が調整できるという認識は，当業者にはなかったのであ
る。引用発明１から本願発明の構成に至る動機付けはない。
(2)本願発明の膨潤しない球状核（例えば，本願明細書【０００２】に記載さ
れたノンパレル）を用いて，その周囲に薬効成分を被覆して，さらにその外側に特
殊なコーティング皮膜を設けた製剤では，薬剤を放出すべき部位，例えば腸に製剤
が到達した段階で，コーティング皮膜に微小な孔が無数に空くようになっており，
この孔を通して薬効成分が徐々に拡散により体内に放出される。このような製剤で
は，少なくとも薬効成分が放出し終わるまではコーティング皮膜が破壊されないこ
とが重要であり，そのため，球状核は被膜の破壊につながるような膨潤をしてはな
らないのである。
　　本願発明の球状核がこのように水中で容易に崩壊しないのは，吸水率が５
～１５％であることによる影響が大きい。すなわち，本願発明の吸水率は，球状核
の吸水しやすさの程度，吸水能力の程度を表現するために工夫されたパラメータで
あり，球状核の水の吸いやすさの程度を反映しているという点で，厳密には異なる
ものの膨潤性と軌を一にしている特性と考えることができる。そして，本願発明の
球状核では，この吸水率が５～１５％と規定されていることにより，この規定の範
囲内で球状核が吸水したとしても，その吸水後の球状核の体積は，実際にはほとん
ど変化せず，膨潤しないのである。なぜなら，この程度の吸水率では，水は球状核
の構成物質間に存在する間隙に入り込むだけだからであるし，仮に，吸水した水の
体積の分だけ球状核が膨潤すると考えても，吸水後の球状核の体積は，（吸水率
に，元の１００％を足して）最大でも１０５～１１５％程度であり，これは球状核
の直径でいうと，たかだか２％弱～５％弱程度の増加にすぎないのである。このよ
うに，本願発明の球状核は，水を吸ってもほとんど膨潤せず，仮に，吸水率に対応
して最大限に膨潤したと考えてもわずかな程度に留まるのであり，これにより，本
願発明の球状核は，体内で実質的に崩壊しないのである。したがって，本願発明の
球状核が体内で実質的に崩壊しないとの特性が，吸水率の５～１５％との構成に基
づいていることは明らかである。
　　これに対し，引用発明１の球状核は，引用文献１に，水中で「膨潤性が大
である」（甲３号証６頁右下欄１４～１５行）と記載されており，また，崩壊剤と
して知られているカルボキシメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ－Ｃａ）を球状
核に用いて崩壊性を調整することが記載されている点（甲３号証３頁左上欄１０行
～１２行）から判断して，膨潤性の高いものである。このような球状核を成形した
上で，１個又は２個以上の球状核を用いてその周囲に薬効成分を被覆し，さらにそ
の外側にコーティング皮膜を設けた製剤は，コーティング皮膜から水が製剤内部に
浸透して球状核が膨潤し，一定時間（ラグタイム）経過後に，大きく膨潤した核の
圧力により，コーティング皮膜が一気に破裂して薬剤を体内に放出するものである
（このような放出原理は，Time-ControlledExplosionSystem（ＴＥＳ）と呼ばれ
る。）。このように，引用発明１の球状核は，膨潤性が大きいものであるから，そ
の吸水率はかなり大きいものと考えられる。
　　引用発明１の球状核と本願発明の球状核とではその吸水率が異なるのであ
り，引用発明１の球状核はもともと膨潤性が高いものであり，これに，引用発明２
の賦形剤のようなさらに膨潤性・崩壊性が高いものを組み合わせても，本願発明の
ように実質的に膨潤も崩壊もしない球状核を導き出すことは不可能である。
(3)結晶セルロースの重合度や配合量等が吸水率の重要な因子であることは，
審決が認定したとおりである。しかし，吸水率は，これら以外にも，天然物由来で
あることによる結晶セルロースの微妙な特性の違いや，球状核製造段階における圧
密化条件によっても影響されるのであり，これにより結晶セルロースの水を吸い込
みうる微細な隙間の大きさや体積が変ってくるのである。審決は，本願明細書にお
いて吸水率に影響する因子（重合度や配合量等）を説明した部分を引用し（同６頁
３行～１８行），吸水率に影響する因子が，あたかも本願明細書に記載された因子
に限定され，これらの因子が決定されれば吸水率が一義的に定まるかのような前提
で判断をしている。
　　しかし，本願発明の球状核の非膨潤・非崩壊の特性は，本願明細書に記載
された製造方法（混練＋押出機＋マルメライザー）により生じているのであり，引
用文献１に記載された転動造粒法によっては生じないものである。
(ｱ)本願明細書に記載された球状核の製造方法
　本願明細書に記載された球状核の製造方法（括弧内は実施例１のもの）
は，次のとおりである（甲２号証【００１３】）。
①　結晶セルロースと水溶性添加剤との特定量を混合した粉体を調整し，こ
れに蒸留水等の水を適当量（実施例１では，粉体１ｋｇに対して水を０．７ｋｇ）
加えて，ミキサーでよく混練する。
②　得られた混練物を押出機に投入して押し出す。
③　押出物を必要により一定長さごとに切断し，マルメライザーに投入し
て，蒸留水を少量ずつ噴霧しながら一定の回転速度で一定時間回転させ，球形化す
る。
④　最後に，一定の入口温度（実施例１では６０℃）の乾燥機で乾燥する。
　本願発明の実施例１では，粉体１ｋｇに対して０．７ｋｇの水を一度に加え
てよく混練しているから，この混練物の段階で結晶セルロースは十分に水を含有し
た状態となり，セルロース分子鎖の水酸基等が相互に近づくための熱運動が十分に
大きくなって，結晶セルロース粒子のサイズリダクションを生じるものと考えられ
る（甲１５号証２１４頁３－３節参照）。
　続いて，混練物が押出機から圧力をかけて押し出されると，結晶セルロース
は大きな剪断力により強く圧密化される（甲２号証【００１３】，甲１５号証２１
５頁３－５節）。これにより，セルロース分子鎖の水酸基等がさらに近づけられる
ことで多数の水素結合を生じやすくなる。
　このような押出物を適当な長さだけ必要により切断し，成形しやすいように
適当に水を噴霧しながらマルメライザーにより球形に丸め，しかるのち，一定の入
り口温度（本願の実施例１では６０℃）の条件で，丸められた球状物をそのまま乾
燥機に投入して乾燥する。すると，上記のサイズリダクションや圧密化により互い
に十分に近づけられたセルロース分子鎖の水酸基等が，水素結合を多数形成して角
質化する（甲１３号証参照）。
　本願発明の球状核は，このような工程を経て形成されるため，水に浸しても
ほとんど膨潤しないし崩壊もしないのである。
(ｲ)引用文献１に記載された製造方法との対比
　引用文献１に記載された球状核（引用文献１では「球形顆粒」と表示されて
いる。判決注・以下，引用文献１の「球状顆粒」を「球状核」という。）の製造方
法（転動造粒法）及び製造条件は，上記の本願発明の球状核の製造方法及び製造条
件と比べ，以下の２点でまったく異なっている。
①　引用文献１記載の製造方法では，回転板の上に乾燥状態の原料粉末を投入
し，これに水を少しずつ霧状に噴霧して転がしながら造粒するだけであり（甲３号
証実施例１～４），本願発明の混練工程のような結晶セルロースがサイズリダクシ
ョンを生じる工程や，押出工程のような圧密化が生じる工程がない。したがって，
引用文献１の製造方法では，造粒物で生じる水素結合の量が少なく，セルロースの
角質化の程度は低い。
②　引用文献１記載の製造方法では，水を霧状に噴霧する際に，常に気流（好
ましくは４０～７５℃の熱風（甲３号証４頁左上欄１５行））が原料粉末や形成途
中の球状粒子を巻き上げるようにして，「適度の乾燥作用を加え」（同５頁右上欄
２行）ながら時間をかけて少しずつ水を噴霧している。すなわち，湿潤と乾燥とを
少しずつ繰り返しながら造粒しているだけである。一方，本願明細書に記載の製造
方法では，原料粉末に一度に大量の水を加えてよく混練し，圧力をかけて押し出し
たのち，一度に乾燥するようにしており，明らかにセルロースの水に対する履歴が
異なる。
　これらの違いは，球状核におけるセルロースの角質化の程度に影響するも
のであるから，そのまま球状核の膨潤性・崩壊性の程度に直結するのである。
(ｳ)以上のように，引用発明１の球状核が膨潤性が大であるのに対し，本願発
明の球状核がほとんど膨潤せず，また，崩壊もしないことは，それぞれの明細書に
記載された製造方法の違いから理解できることであり，両者の吸水率は著しく異な
るのである。
　　このように，本願発明の球状核は，膨潤性をベースにした引用発明１の球
状核や引用発明２の賦形剤とはまったく特性が異なっており，引用発明１及び２か
ら本願発明を導き出すことはできない。
(4)審決が指摘した引用文献１の記載事項ｅには，「顆粒剤としての崩壊・溶
解性の点で優れたものを得ることを目的としている」などという記載は存在しな
い。また，引例文献１に球状核の強度やコーティング効率等の発明の目的が記載さ
れているからといって，本願発明の構成をなす吸水率の概念を導き出すことができ
ないのは自明である。
(5)審決は，「本明細書の記載によれば吸水率を特定する技術的意義は，吸水
率が小さすぎて結合液やコーティング液を噴霧した場合に，顆粒の凝集等が多くな
ったり，吸水率が大きすぎて粉体の被覆速度が遅くなる（【０００５】，【００１
０】）といったことのない，コーティング効率のよい球状核とすることであると解
されるところ，前述の通り，引用文献１には，本願発明と同様，コーティング加工
の経済性の観点で球状核を改良することが示唆（記載事項ｅ）されており，吸水率
の記載の有無に拘わらず，本願発明の程度の吸水率を有する球状核を得ることに格
別の困難性は認められない」（審決書６頁３段）とも判断している。
　　しかし，本願発明は，水の吸いやすさという球状核の化学的特性を吸水率
として規定することにより，球状核の凝集や付着の防止や粉体被覆速度の改良等の
効果を奏するものである。これに対し，引用発明１は，球状核の表面平滑さや真球
度という物理的特性を改良して，コーティングのむらをなくし，コーティング加工
の経済性を改良するものである。審決は，球状核の吸水率が，球状核の表面平滑さ
や真球度とは全く異なる特性であるにもかかわらず，「引用文献１には，本願発明
と同様，コーティング加工の経済性の観点で球状核を改良することが示唆」されて
いるとして，「本願発明の程度の吸水率を有する球状核を得ることに格別の困難性
は認められない」と判断したものであり，審決のこの判断は，発明の具体的な特徴
を無視する不当なものである。
第４　被告の反論の骨子
　審決の認定判断はいずれも正当であって，審決を取り消すべき理由はない。
１　取消事由１（相違点２についての容易想到性の判断の誤り）について
(1)引用文献２には，本願発明で特定する程度の重合度の結晶セルロースにつ
いては，微粉化が多く起こる（すなわち強度が低く摩損しやすい）といった欠点や
高流動性・高嵩密度のものが得られないという欠点のない顆粒を与え得るという知
見が示されている。そうすると，これらの点で優れた特性を必要とする引用発明１
の球状核に，引用文献２に記載された程度の重合度の結晶セルロースを採用するこ
とは，当業者が容易に想到し得ることである。
(2)本願発明の範囲に含まれる重合度の結晶セルロースは，主に賦形剤や崩壊
剤として一般的に広く使われており，当業者が最も普通に採用する範囲のものであ
る。
２　取消事由２（相違点４についての容易想到性の判断の誤り）について
(1)本願発明の球状核の吸水率は，特定のコーティング装置及び特定のコーテ
ィング液を使用した原告独自の測定法により定義されるものであって，特定の速度
条件で処理したとき球状核が付着し始めるのに要した液重量から求められる値であ
る。このような特殊な定義で規定される球状核の吸水率自体については，引用文献
１に示されるような従来技術のものがどの程度の数値を示すかを，引用文献１の記
載から直接求めることはできない。
　しかし，本願発明で定義する吸水率は，審決で認定したとおり「使用する
結晶セルロースの重合度や配合量，水溶性添加剤の種類や配合量等により変化す
る」（審決書６頁６～８行）ものであることは，本願明細書の【０００８】，【０
００９】等の記載から明らかである
(2)引用発明の結晶セルロースの重合度として本願発明の程度のものを採用す
ることは当業者が自然に想到し得ることは前記のとおりであり，結晶性セルロース
と水溶性添加剤の種類や配合量は目的に応じて当業者が適宜調整し得る事項であ
る。
　　このように，本願発明の程度の重合度の結晶セルロースを採用することも
結晶セルロースと水溶性添加剤の配合量を本願発明の程度に調整することも，当業
者が適宜になし得ることであるから，本願発明の吸水率の概念は未知であったとし
ても（本願発明の吸水率は，出願人が本件出願で初めて独自に定義したものである
から，本件出願前に当業者に知られていないのは当然である。），本願発明の程度
の吸水率を有する球状核を得ることは，当業者が容易になし得ることであって，審
決の認定・判断に誤りはない。
第５　当裁判所の判断
１　取消事由１（相違点２についての容易想到性の判断の誤り）について
引用文献２には次の記載がある（甲４）。
「以上のことから，成形能力に富み，嵩が小さくて（見掛密度が大で），
流動性に富み，さらには直打法のメリツトである速崩壊，速溶出をも可能にするよ
うな直打用賦形剤の出現が待たれていた。以上の事情に鑑みて，本願発明者らは鋭
意研究開発した結果，ある特定された粉体物性を有する新規な微結晶セルロース集
合体であれば，上記課題が解決されることを発見し，本発明に到つた。以下詳細に
説明する。
　本発明でいう微結晶セルロース集合体とは，・・・６０～３７５の範囲
の平均重合度を有する白色粉末状微結晶セルロース集合体を指し・・・。
　まず，直打用賦形剤として重要な成形能力を賦与するには，銅安液法に
より測定される平均重合度が６０～３７５の範囲にあることが必要である。・・・
平均重合度（以下ＤＰと称する）が６０未満では，成形性が乏しく，キヤツピング
し易い粉体を与え実用的でない。またＤＰが３７５を超えると，繊維性が現われ，
後で規定する高流動性，高嵩密度のものが得られない。」（２頁４欄１行～２７
行）
「本発明による賦形剤の大きな特長は，これを湿式造粒法に応用した場合
（すなわち，湿打法による・・・顆粒剤・・・が最終製品形態となる），少ない結
合剤量で造粒でき，かつ顆粒の強度を高めて粉化を防止し，さらに従来のセルロー
ス質賦形剤で最大の欠点であつた顆粒ないし錠剤の崩壊性を大幅に改善できること
である。これらの効果は，微結晶セルロース集合体の平均重合度が６０～３７５，
特に７０～１６０の範囲で，・・・発揮された」（７欄４０行～８欄７行）
また，引用文献２では，実施例１７として，平均重合度（以下「ＤＰ」とも
いう。）の異なるＡないしＤの４種の微結晶セルロース賦形剤４００ｇと乳糖１６
００ｇとから顆粒を得て，崩壊試験及び錠剤磨損度試験器による微粉体量の測定を
行った結果が示されており，賦形剤Ｂ（ＤＰ３９０）を使用した場合に，崩壊試験
が１０．９分と他の賦形剤（ＤＰ１８０のＡ，ＤＰ１３０のＣ，ＤＰ４０のＤ）よ
り長いことを示すデータが得られたこと，賦形剤Ｄを使用した場合に微粉体量が
４．３％と他の賦形剤より多いことを示すデータが得られたことが記載され，ま
た，その比較例２においても，市販微結晶セルロース集合体「アビセルＰＨ－１０
１（旭化成工業株式会社製）」及び「同ＰＨ－１０２」の粉体物性が，ＤＰ２２
０，２１５であること，並びに，その錠剤成形圧力がある範囲を超えると錠剤崩壊
時間が著しく延びて好ましくないことが記載されている（甲４・５頁１０欄２６行
～６頁１１欄２３行，１２頁２４欄８行～２８行）。
　引用文献２の上記記載からすれば，微結晶セルロースのＤＰ４０の賦形剤を
用いた顆粒では，圧縮性が悪く崩壊を起しやすいこと，及び，微結晶セルロースの
ＤＰ３９０の賦形剤を用いた顆粒では，ＤＰ１８０及びＤＰ１３０のものと比べ，
崩壊までに長い時間を要したこと，並びに，市販の微結晶セルロース集合体「アビ
セルＰＨ－１０１」及び「同ＰＨ－１０２」のＤＰが２２０，２１５であり，その
成形圧力がある範囲を超えると錠剤崩壊時間が著しく延びることが記載されている
ことが認められる。
　本願発明の相違点２に係る構成は，「平均重合度が１００～３００の結晶セ
ルロース」との構成である。引用発明１においては，結晶セルロースの平均重合度
についての記載はないものの，引用文献２においては，上記のとおり，結晶セルロ
ースの平均重合度が６０未満では十分な強度のものが得られないこと，平均重合度
が３７５を超えると繊維性が現われ，高流動性，高嵩密度のものが得られず，その
球状核を用いた錠剤の崩壊時間が長くなること，並びに，市販の結晶セルロース集
合体の平均重合度は，２１５，２２０であり，本願発明の相違点２に係る構成に正
に包含されるものであることも開示されていることからすれば，相違点２に係る
「平均重合度１００～３００の結晶セルロース」との構成は，薬剤に使用する結晶
セルロースの平均重合度として一般に選択され得る範囲のものであり，何ら特別な
範囲のものではないことが明らかである。
　なお，このことは，日本薬学会訳編の「医薬品添加物ハンドブック」（丸善
株式会社平成元年３月３０日発行，乙２）にも，錠剤の賦形剤，崩壊剤として使用
される標準的な微結晶セルロース（AvicelPH101，判決注・前記「アビセルＰＨ－
１０１」と同じものである。）が挙げられており，その分子量が２２０であると記
載されていることからも確認し得るところである。
　原告は，本願発明の球状核が水中において崩壊しないものであるのに対し，
引用発明２の顆粒は，体内で短時間で崩壊するものであり，その崩壊性の指向する
方向が逆であるにもかかわらず，審決はこれを同じ崩壊性であると誤認し，その誤
認に基づいて本願発明の容易想到性について判断していると主張する。
　しかし，審決は，「引用文献１に記載の，緻密で強度が優れ，また流動性の
点でも優れた球形核に使用される結晶セルロースとして，強度，崩壊性，流動性の
点で優れた顆粒を与えることが自明な引用文献２に記載の程度の重合度のものを採
用することは，当業者が自然に想到し得ることである。」（審決書５頁３段）と判
断しているのであり，むしろ，その判断においては，引用発明１の「緻密で強度が
優れ，また流動性の点でも優れた球形核」と引用発明２の「強度，・・・流動性の
点で優れた顆粒」の共通性をとらえて，引用発明１に引用発明２の平均重合度の結
晶性セルロースを採用することを容易に想到し得ることと判断したとも解し得るの
である。引用発明１の球状核の崩壊性については，後述のとおり，引用発明２のも
のと共通のものと考えることはできないことからすれば，審決が引用発明２の「崩
壊性」を指摘した点は相当ではないとしても，薬剤の崩壊性は，結晶セルロースを
球状核の組成物として使用するものか，賦形剤の成分として使用するものかによっ
ても変わってくるし，球状核に使用する結晶セルロースについても，後述のとお
り，その平均重合度だけで決定されるものではなく，結晶セルロースの配合割合な
どによっても当然に変ってくるものであることからすれば，引用発明２の薬剤の崩
壊性が高いことがこれを引用発明１に適用するについての阻害要因となるとまでい
えない。上記認定のとおり，審決が，引用発明２について「強度，・・・流動性の
点で優れた顆粒」を共通性として指摘した点についての誤りはなく，また，「平均
重合度が１００～３００である結晶セルロース」が薬剤に使用する結晶セルロース
の平均重合度として一般に選択される範囲のものであり，何ら特別なものではない
ことも考慮すれば，審決の前記判断は結論として誤りであるとはいえない。
２　取消事由２（相違点４についての容易想到性の判断の誤り）について
(1)本願発明の吸水率等について
(ｱ)本願発明における吸水率は，本願明細書において，次のように定義され
ている（甲２）。
「【００２２】・・・吸水率（％）
　球状核４００ｇ（固形分換算）を遠心流動型コーティング装置・・・中
で回転させながら，３％ＨＰＣ・・・水溶液を・・・噴霧する。核同士が付着し始
めるまで行って終点とし，要した液重量（ｇ）を求める。吸水率は以下の式で表さ
れる。なお式中の含水率は，球状核がもともと含んでいる水分率である。
【００２３】
【数１】
液重量
吸水率（％）＝４００　×　１００　＋　含水率（％）」
(ｲ)本願明細書には，吸水率に関連して，次の記載があり（甲２），本願発
明の球状核は次のとおりのものと認められる。
(a)「【０００２】【従来の技術】持効性医薬品の放出制御手段・・・とし
て，医薬品はフィルムコーティングが施されることが多い。顆粒にフィルムコーテ
ィングを施す場合は，・・・形状が球形に近い核に，薬物および賦形剤から成る粉
体を被覆して作った素顆粒を用いることが多い。この場合核として，・・・ノンパ
レル（・・・成分；白糖あるいは白糖／デンプン）を用いることが一般的であっ
た。
【０００３】また特開昭６１－２１３２０１号公報（判決注・引用文
献１）はコーティング用の核として使用できる結晶セルロース球形顆粒に関するも
ので，見掛け密度が０．６５g/ml以上，真球度が０．８以上と規定されてい
る。・・・また，これらには原料としての結晶セルロースについて何の記述もな
い。・・・これらには，球状核として重要と考えられる吸水性，磨損度について何
の規定もないし，吸水性については記述さえない。」
【０００４】【発明が解決しようとする課題】しかし，核として白糖
あるいは白糖／デンプンから成る核を用いた場合，該核に結合液を用いて薬物を含
有する粉体を被覆し，さらにフィルムコーティングを施す製剤方法においては，核
の主成分である白糖が結合液に溶解し，表面が粘着性となるため，またその核は磨
損度が高いため，
・顆粒同士の凝集
・コーティング機の機壁（判決注・以下，単に「機壁」という。）へ
の顆粒の付着
・収率，コーティング効率の悪化
という問題があった。また，体内に顆粒を投与した場合，次第に核の
主成分である白糖が溶出し，強度が低下するため，腸の運動により力が加えられる
と，溶出をコントロールするためのコーティング被膜層が壊れ，望まれる溶出パタ
ーンが得られにくいという問題があった。
【０００５】また，従来の結晶セルロースからなる球状核は，磨損度
が低下し核の強度が向上するメリットはあるものの，核の吸水率が大きくなり過
ぎ，薬物を含有する粉体を被覆する際に，結合液が多量に必要で，粉体被覆速度が
遅くなるという欠点があった。
【０００７】・・・本発明の球状核は，崩壊せず強度も高いのでこれ
を用いた球形顆粒を体内に投与した場合，顆粒が腸内運動による破壊を受けにくい
ため，溶出をコントロールするためのコーティング被膜層が壊れにくく，望まれる
溶出パターンが得られ易いという利点がある。
【０００８】本発明は，核として平均重合度が１００～３００である
結晶セルロース・・・を１０～５０％および水溶性添加剤を１０～９０％含有する
薬学的に不活性な球状核を用いているので，球状核に適度な吸水性があるために，
従来の白糖および白糖／デンプンからなる核と比べて，顆粒同士の凝集が１／１０
以下と少なく，また機壁への顆粒の付着が防止できるので，結合液噴霧速度，粉体
供給速度などの条件の厳密なコントロールは不要となる利点がある。・・・また，
従来の結晶セルロースからなる球状核と比べ，本発明の球状核は水溶性成分を含
み，かつ適度な吸水性を持つので，結合液の消費が少なく，粉体被覆速度が速いと
いう利点がある。」
　上記の記載からすれば，本願発明においては，①白糖あるいは白糖／
デンプンから成る球状核は，薬物の粉体を被覆する際に，表面が粘着性となり，核
同士が凝集し，機壁に付着しやすく，また，核の磨損度が高いという欠点があるこ
と，結晶セルロースを球状核の材料として採用した従来技術においては，核の強度
は向上し，また，結晶セルロースの吸水率が大きいことから，球状核同士の凝集や
機壁への付着は防げるものの，薬物の粉体を被覆する際に，核の吸水率が大きすぎ
ることに起因して，被覆工程において結合液が多量に必要となり，その結果，被覆
速度が遅くなるとの欠点があることが明示され，②本願発明においては，球状核と
して結晶セルロースを用いることにより，強度の低下に伴う問題の発生が抑制され
る利点があり，結晶セルロースの吸水率が小さすぎないことから，その核の表面に
は水分が存在し難く，それ故に核の表面の水分に起因する核相互の凝集や核の機壁
への付着が生じ難いものとなること，及び，結晶セルロースの球状核の吸水率を適
度に抑えることにより，被覆工程において結合液の量を少なくし，被覆速度が早く
なるようにしたものであることが開示されている。
(b)「【０００９】本発明でいう球状核は，平均重合度が１００～３００で
ある結晶セルロースを，好ましくは１０～５０％，水溶性添加剤を１０～９０％含
有し，薬学的に不活性であることが必要である。・・・その吸水率は５～１５％，
磨損度は・・・であって，水中において実質的に崩壊しないことである。結晶セル
ロースが５０％を越えると，核の吸水率が大きくなりすぎ，薬物を含有する粉体を
被覆する際に結合液が多量に必要となる。また，核への粉体の付着力も弱くなる。
また，結晶セルロースの含有量が１０％未満では，核の磨損度が大きくなり，ま
た，吸水率も小さくなりすぎ，好ましくない。水溶性添加剤は，球状核に結合液を
噴霧して粉体を被覆する場合に，核の吸水率を抑え，かつ核への粉体の付着性を増
すために必要であるが，１０～９０％が適当である。水溶性添加剤の含有量が９０
％を越えると核の磨損度が大きくなり，また，吸水率も小さくなりすぎる。また，
１０％未満では核の吸水率が大きくなり，かつ核に結合液を噴霧した時に粘着性が
低くなるため，粉体の付着性が弱くなり好ましくない。」
　上記の記載及び前記【０００８】の記載によれば，本願明細書におい
ては，本願発明における球状核の吸水率は，請求項１において特定されている結晶
セルロースの平均重合度及び結晶セルロースと水溶性添加剤の配合割合により調整
されるものであることが開示されている。
(c)「【００１０】・・・球状核の吸水率が５％未満では結合液やコーティ
ング液を噴霧した場合に，顆粒の凝集・機壁への顆粒の付着が多くなり，また，吸
水率が１５％より大きいと，核が吸収する液量が多くなるので粉体の被覆速度が遅
くなるという欠点がある。・・・また水中で実質的に崩壊しないことにより強度を
保ち，体内に投与した場合，球形顆粒の破壊を防ぎ薬物溶出が終了するまで，望ま
れる溶出パターンを維持できる。」
「【００６７】【発明の効果】・・・また，本発明の球状核は崩壊せ
ず，強度も高いので，体内に球形顆粒を投与した場合，腸内運動による破壊を受け
にくいため，望む溶出パターンが得やすい。」
　上記の記載及び前記【０００７】，【０００９】の記載によれば，本
願発明における球状核が水中において崩壊しにくいものであるとの記載はあるもの
の，本願発明における吸水率５～１５％との構成が，本願発明の球状核が水中にお
いて崩壊しにくいことと，どのように関係するかについては，本願明細書において
説明はないことが認められる。
(ｳ)以上からすれば，本願発明の球状核の吸水率は，結晶セルロースの平均
重合度及び結晶セルロースと水溶性添加剤との配合割合により決定されるものであ
ること，及び，球状核の吸水率は，５％より少なければ，球状核の磨損度が高くな
り，また，薬剤の粉体を被覆するときに核の表面に水分が付着し，核の凝集及び機
壁への付着の問題が生じ，１５％より多ければ，核が吸収する液量が多くなるた
め，粉体の被覆速度が遅くなるという欠点があるということが本願明細書に開示さ
れていることが認められる。
　　原告は，吸水率は，最大吸水状態と含水率の差を意味するから，結晶セ
ルロースの重合度と，結晶セルロースと水溶性添加剤の配合割合以外にも，球状核
の製造方法・製造条件によっても変動する，と主張する。確かに，球状核の製造方
法・製造条件に関して，本願明細書の【００１３】及び【００２６】【実施例１】
の記載からすれば，本願発明の球状核は，結晶セルロースと乳糖などの原料粉末に
蒸留水等を加えて混練した後，押し出し造粒機を用いて混練物の押し出し造粒を行
い，転動型コーティング装置（実施例１ではマルメライザー）で蒸留水を噴霧しな
がら，転動させ球形化を行った後，乾燥し，必要に応じ篩い分けするものであり，
上記の押し出し造粒時等に混練物が強く圧密化されることが認められる（甲２）。
ただし，本願明細書においては，「押し出し造粒時に混練物が強く圧密化されるの
で，結晶セルロースの含有量が少ない場合でも，磨損度の小さい球状核が製造でき
る利点がある。」（【００１３】）と記載されており，圧密化と磨損度の関係につ
いては記載があるものの，圧密化と吸水率との関係については特に説明はない。す
なわち，本願明細書においては，上記のとおり，核の材料として，結晶セルロース
を採用した場合には，白糖を採用した場合に比べ，強度の低下が抑制されるという
利点に言及されていること（【０００５】）に鑑みれば，上記の記載は，あくま
で，結晶セルロースの含有量が少ない場合において想定される，磨損度が高くなり
強度が低下することに対しては，圧密化を伴った押し出し造粒工程を有する製造方
法・製造条件を採用すれば，磨損度を小さく抑え強度の低下に抗することができ
る，という，専ら強度の観点からの説明に留まるものであり，核の吸水率を抑える
ことに関する記載であるとみることは直ちには困難である。また，前記のとおり，
本願発明の球状核が水中において崩壊しにくいことと，球状核の吸水率との関係に
ついては，本願明細書に何ら記載がなく，本願明細書からは不明である。
(2)引用発明１の球状核について
(ｱ)引用文献１には，次の記載があり（甲３），引用発明１は次のとおりの
ものと認められる。
(a)「［産業上の利用分野］
　本発明は優れた顆粒特性を有し，医薬品や食品等に用いられる微結
晶セルロースの球形顆粒とその製造法に関する。
［従来技術］
　球形顆粒は従来より医薬品や食品等の分野で製造され，使用に供せ
られている。殊に医薬品の分野では，薬剤含有粉体を球形顆粒とし，その複数個を
もつて投与単位とし，確実な薬効発現を期待する製剤設計が行われている。また，
近年薬剤の徐放持続化製剤として，球形顆粒を核とし，その表面に薬剤をコーティ
ングした製剤が提案され，注目されている。」（１頁右欄８～２０行）
　この記載によれば，引用発明１は，薬剤含有粉体からなる球形顆粒
と，表面に薬剤がコーティングされる核としての球形顆粒の２種類を対象とする球
形顆粒に関する技術であると認められる。
(b)「微結晶セルロースの球形顆粒は，従来微結晶セルロース粉末を加湿す
る工程，加湿された原料を押出造粒により円柱状の造粒物を作る工程，円柱状の造
粒物を転動造粒法を用いて球形の造粒物にする工程，球形造粒物を乾燥する工程の
四つの工程からなる方法により，それぞれの装置で製造されていた。
　しかし，従来の転動造粒方法により微結晶セルロースを造粒した場
合，得られる造粒物は，粒径が不揃いで・・・真球度(・・・）が小さく形状が不揃
いで，粒子表面が平滑でなく，密度の低い軽質のものである。従つて，従来の微結
晶セルロース球形顆粒は，前記用途に適用する顆粒特性としては不満足であり，製
剤工程上あるいは経済上の問題点があつた。」（２頁左上欄１７行～右上欄１２
行）
「押出造粒により得られる造粒物の水分が多い場合には，これを転動
造粒方法により球形にする際に，遠心力により造粒物中に含まれる水分が造粒物の
表面に出て来ることがあり好ましくない。これを防止するためには，押出造粒した
造粒物を予め乾燥して造粒物中に含まれている水分を減少せしめてから転動造粒を
行なう必要がある。したがつて，押出造粒と転動造粒の間に乾燥の工程を加えなけ
ればならないために一層工程数が増えることになる。」（２頁左下欄１行～１０
行）
「従来の転動造粒装置は，・・・乾燥工程は一般に別の装置で行なわ
れているが，これを同一装置で行なう場合は・・・粒子表面に出て来る水分を蒸発
させるには不十分である。そのために粗大粒子が発生する等均一な粒子が出来な
い。」（２頁右下欄２行～９行）
「［発明の目的］
　本発明は見かけ密度０．６５g/ml以上，真球度０．８以上で，表面
平滑，緻密，重質でかつ真球に近い優れた顆粒特性を有する微結晶セルロースの球
形顆粒を提供することを目的とする。
　また，本発明は通気機構を有する通気回転板を備えた造粒装置の通
気回転板の上部より微結晶セルロース粉体を投入し，通気回転板の下部より気体を
供給し，通気回転板を周速１．５～１５m/secで回転し，湿潤粒体の湿潤率として４
０～６５％となる量の結合剤を供給して若しくは供給しながら転動流動造粒し，次
いで乾燥することによって前記の優れた顆粒特性を有し粒径，粒形の揃った微結晶
セルロースを直接製造する方法を提供することを目的とする」。（２頁右下欄１０
行～３頁左上欄４行）
　これらの記載によれば，引用発明１の球状核（球状顆粒）は，従来の
微結晶セルロースの球状核が，加湿，押出造粒，転動造粒法及び乾燥の４工程から
成る方法で製造されていたものの，粒径不揃いで，真球度が小さく，表面が平滑で
なく，密度が低いものであったことから，微結晶セルロースに結合剤を供給しなが
ら，転動流動造粒し，乾燥させるとの製造方法により，表面平滑，緻密，重質で真
球度に優れた球状核を提供するものであると認められる。
(c)「本発明における微結晶セルロースの球形顆粒は，微結晶セルロース単
体を組成とするもののみでなく，微結晶セルロースの含有量が１００～２０重量％
を含有する組成であつてもよい。混合される組成成分としては，・・・例えば球形
顆粒の崩壊性，溶解性を調節する物質，具体的には・・・（ＣＭＣ－Ｃ
ａ），・・・デンプン，・・・乳糖，蔗糖などである。」（３頁左上欄５～１４
行）
　この記載によれば，引用発明１の球状核は，微結晶セルロース単体だ
けでなく，微結晶セルロース２０～１００重量％とデンプン，乳糖，蔗糖などとを
混合したものにより製造されるものもあると認められる。
(d)「粒径分布を決定する主たる要因は前記湿潤率と通気転動の乾燥条件，
転動条件である。また，粒形及び表面平滑，緻密重質，真球度など顆粒特性は，主
として通気転動の転動条件によつて決定される。通気転動は，通気回転板を回転
し，通気回転板の下方より通気回転板の通気機構を通して通気回転板の上方に気体
好ましくは温風を供給することによつて行われ，通気回転板の回転と容器器壁とに
より生ずる転動作用により湿潤材料の球形化を図り，その際球形顆粒表面に浸出す
る湿分を通気により除去しようとするものである。」（３頁右下欄１４行～４頁左
上欄４行）
　この記載によれば，引用発明１の球状核の緻密重質，真球度などの顆
粒特性は，主として通気転動の転動条件によって決定されるものであることが認め
られる。
(e)「本発明の方法は，・・・乾燥空気量が大であり，乾燥効率が良い。そ
のために造粒工程中に粒体内部より表面にしみ出る湿分は効果的に除去される。」
（４頁右上欄４～９行），「気体（転動時は好ましくは熱風）が，前記のような流
れとなつて移動するので・・・適度の乾燥作用を加えることになり，原料粉末の表
面のぬれによつて原料の粉粒体が互に付着して不定形の塊を形成することなく真球
状の粒体が形成されていく。」（５頁左上欄１９行～右上欄５行）。
　この記載によれば，引用発明１の球状核は，造粒工程中において，表
面のぬれによって核同士が凝集しないように，適度の乾燥作用が加えられるもので
ある。なお，本願発明の課題の一つである球状核の「凝集の回避」は，このような
造粒工程中の原料粉相互の凝集ではなく，造粒後の球状核に対し薬剤粉体を被覆す
る際の核同士の凝集を回避することであるものの，いずれの工程においても，核の
表面にぬれが生じると，核同士の凝集等の問題が生じること，及び，核の表面のぬ
れを防ぐことにより，この問題を解決し得ることにおいて，技術的課題とその解決
方法における共通性があるというべきである。
(f)「［発明の効果］本発明によつて提供される微結晶セルロースの球形顆
粒は，・・・表面平滑で緻密重質な構造を有しほぼ真球に近いものである。すなわ
ち，本発明の球形顆粒は見かけ密度が０．６５g/ml以上好ましくは０．７g/ml以
上，真球度が０．８以上好ましくは０．９０以上の顆粒特性を有する。
　このような顆粒特性をもつ微結晶セルロースの球形顆粒は従来得ら
れなかつたものであり，以下に示す製剤上経済上の多くの利点をもたらす。
（１）表面平滑さは，球形顆粒に自由流動性を与えると共に，球形顆
粒に薬物あるいはコーティング液をコーテイングする場合のコーテイングのむらを
なくし，コーテイング粒子の歩留りを高める。・・・
（２）緻密かつ重質であることは，球形顆粒の物理的強度を高めると
共に，かさ高さをなくし，製剤上の取扱いを容易にし，加工時輸送時などの衝撃に
対する安定性を高める。
（３）真球度が大きいことは，表面平滑さと同様，自由流動性，コー
テイングの経済性を改善し，かつ製品美観を良好にする。
　又微結晶セルロースは不活性であるので，結晶セルロース単体のみ
でなく他のものを混合した原料を用いて前述のような真球度の高い平滑で硬質な造
粒物を得ることが可能である。また膨潤性が大であるのでこれを薬剤用に用いた場
合，薬剤にて要望される持効性，徐放性等のすぐれた薬剤の製剤が可能であつて，
使用にあたつて均一に溶出するので所望の薬効が得られることになる。」（６頁左
下欄７行～右下欄１８行）
　この記載によれば，引用発明１の微結晶セルロースの球状顆粒は，製
剤上経済上の多くの利点をもたらすものであり，(1)表面平滑さ，(2)緻密かつ重質
であること，(3)真球度が大きいものであることが明らかである。そして，この記載
の後に，「又微結晶セルロースは不活性であるので・・・可能である（判決注・以
下「第１文」という。）。また膨潤性が大であるのでこれを薬剤用に用いた場
合・・・（判決注・以下「第２文」という。）」と記載されているのである。この
ような文脈からすれば，上記「膨潤性が大である」との文の主語は，省略されてい
るものの，第１文の主語と同じ「微結晶セルロース」であり，微結晶セルロース自
体の特性として「膨潤性が大である」こと，及び，この微結晶セルロースを薬剤用
に利用した場合の利点について言及したものであると解すべきであり，引用発明１
の結晶性セルロースを球状核とした場合に，その膨潤性が大であると言及している
と解すべきではない。すなわち，結晶セルロース自体は膨潤性が大であることは明
らかであることからすれば，第１文は，前記(c)の記載を受けて，微結晶セルロース
単体でなく，これにデンプン，乳糖，蔗糖などを混合した組成物として球状核を形
成した場合の利点に言及したものであり，その次に，第２文として，膨潤性が大で
ある微結晶セルロース等を使用した球状核を薬剤に使用した場合に，「薬剤にて要
望される持効性，徐放性等のすぐれた薬剤の製剤が可能」と記載しているものと解
するのが，前記(a)の記載とも合致するのである。
(ｲ)以上からすれば，結晶セルロース自体は，その膨潤性が大きいものであ
るとしても，引用発明１に開示された結晶セルロースと他の成分を含有した組成か
ら，引用文献１記載の転動造粒法により製造した球状核は，転動造粒法（乾燥工程
を含む）により，表面平滑，緻密，重質で真球に近いものが形成されるものと認め
られ，その吸水率については具体的な開示はないものの，その球状核が膨潤性が高
いものであるとみることはできない。また，本願明細書に記載された従来の結晶セ
ルロースからなる球状核における問題である「磨損度が低下し核の強度が向上する
メリットはあるものの，核の吸水率が大きくなり過ぎ，薬物を含有する粉体を被覆
する際に，結合液が多量に必要で，粉体被覆速度が遅くなるという欠点」について
は，引用文献１に記載されておらず，吸水率に影響する因子として原告が主張する
ところのサイズリダクション，圧密化を伴う製造方法・製造条件についても直接的
な記載はない。
(3)本願発明の球状核の吸水率は，本願明細書において球状核の特性を評価す
るものとして定義された概念であり，引用文献１においては，そもそも球状核の特
性を評価する方法として，この吸水率という評価方法が記載されていないことは，
前記のとおりである。しかし，仮に，本願発明の球状核の吸水率という評価方法が
本件出願以前に存在していなかったとしても，引用発明１の球状核について吸水率
を測定すれば，本願発明の吸水率と類似のものとなるか，あるいは，本願発明の吸
水率と類似のものを包含する蓋然性が強い場合には，単に，引用文献１において
は，本願発明に定義されている吸水率という観点からその球状核を分析することが
なかっただけであり，本願明細書の球状核と類似の構成のものが既に存在していた
と推認し得るのであるから，引用文献１において吸水率についての記載がないから
といって，本願発明について，その吸水率の構成を根拠として直ちにその進歩性を
認めることは相当ではない。
　すなわち，引用発明１の球状核について，本願明細書において規定された
吸水率という概念自体に想到することが困難であり，この吸水率という概念を導入
することにより格段の作用効果を奏する場合とか，あるいは，引用発明１の球状核
において，本願明細書に規定された吸水率５～１５％の構成のものと類似のものを
包含するとの蓋然性が認められない場合には，本願発明の球状核５～１５％との構
成は引用発明１自体から容易に想到し得たものということはできないものというべ
きであるとしても，逆に，引用発明１の球状核について，本願明細書において規定
された吸水率という概念に想到することが困難なものではなく，かつ，引用発明１
の球状核において，本願明細書に規定された吸水率５～１５％の構成のものと類似
のものを包含するとの蓋然性が認められる場合には，本願発明における球状核にお
ける吸水率５～１５％との構成は引用発明１自体から容易に想到し得たものである
というべきである。
　そこで，引用発明１の球状核において，吸水率という概念自体に想到する
ことが困難なことであるのか，また，吸水率５～１５％との構成と類似のものを包
含するとの蓋然性が認められるかどうかについて，検討する。
(ｱ)本願発明における吸水率とは，前記(1)のとおり，以下の式で表される。
液重量
吸水率（％）＝４００　×　１００　＋　含水率（％）
（ただし，式中の液重量（ｇ）は，球状核４００ｇ（固形分換算）におい
て，水溶液を噴霧し，核同士が付着し始めるまでに要した水溶液の重量であり，含
水率は，球状核がもともと含んでいる水分率である。）
　そして，本願発明における吸水率とは，前記認定のとおり，結晶セルロ
ースの平均重合度及び結晶セルロースと水溶性添加剤との配合割合により決定され
るものであり，結晶セルロースの配合割合が１０％未満となると吸水率が低くなり
すぎ，結晶セルロースの配合割合が５０％を超えると吸水率が大きくなりすぎるも
のであること，及び，球状核の吸水率は，５％より少なければ，球状核の磨損度が
高くなり，また，薬剤の粉体を被覆するときに核の表面に水分が付着し，核の凝集
及び機壁への付着の問題が生じ，１５％より多ければ，核が吸収する液量が多くな
るため，粉体の被覆速度が遅くなるという欠点があるというものである。
　引用発明１においても，結晶セルロースの平均重合度について明示的な
記載はないものの，「引用文献２に記載の程度のものを採用することは，当業者が
自然に想到し得ることである」との審決の判断が是認できるものであることは前記
のとおりであり，また，結晶セルロースと水溶性添加剤の配合割合についても，本
願発明における結晶セルロースの配合割合が１０～５０％であるのに対し，引用発
明１における微結晶セルロースの配合割合は２０～１００％である。そして，引用
発明１においては，微結晶セルロースを２０％以上の割合とし，微結晶セルロース
に結合剤を供給しながら，転動造粒し，乾燥させるとの製造方法により，表面平
滑，緻密，重質で真球度に優れた球状核が提供されるものであり，これによりコー
ティングのむらをなくし，コーティングの経済性を改善するものであることも前記
認定のとおりである。
　以上によれば，本願発明の吸水率は，審決が認定したとおり，結晶セル
ロースの平均重合度と，結晶セルロースと水溶性添加剤の配合割合により決定され
るものであり，かつ，引用文献１においては，本願発明の平均重合度の微結晶セル
ロースの配合割合が本願発明に示されたそれと相当部分において重複するもの（微
結晶セルロースを２０～５０％の配合割合とする範囲で重なっているもの）が示さ
れているのであるから，引用発明１の球状核のうち微結晶セルロースの配合割合が
２０～５０％のもので，引用文献２に開示された平均重合度の結晶セルロースのう
ち，例えば標準的な平均重合度２２０の結晶セルロースを使用したものを，引用文
献１に記載された転動造粒法で製造した球状核の吸水率を測定すれば，本願発明と
類似の吸水率の構成のものが包含されている蓋然性が高いといえるのである。ま
た，引用文献１においては，球状核の造粒工程においてではあるものの，核の表面
のぬれによる核同士の凝集や機壁への付着の問題が生じることが既に指摘されてい
ることからすれば，球状核に薬剤を被覆する工程において核の表面にぬれが生じる
と核同士の凝集や核の機壁への付着の問題が生じることも当業者にとっては当然に
知り得る課題であること，及び，薬剤の粉体を粒子表面に被覆する際に，吸水性物
質を粒子に加えることにより，粒子表面の水分量を減らし，粒子表面のぬれの状態
を改善することも技術常識であること（乙４）からすれば，引用発明１の球状核に
おいて，球状核に薬剤を被覆する工程において核の表面にぬれが生じないように，
水分を吸収し得る余裕があるように結晶セルロースの配合割合を調整して球状核を
製造すること，また，必要以上に多量に水分を吸収すると薬剤粉体の被覆効率が悪
くなるため，球状核の吸水率を適宜の範囲で抑制するように，結晶セルロースの配
合割合を調整することは，当業者であれば適宜なし得る設計的事項であるというべ
きである。
(ｲ)原告は，本件出願当時，球状核の吸水率という概念は，未知の概念であ
ったし，当然ながら，その概念に基づいて，薬物を球状核に被覆する際に，球状核
同士の凝集や付着の問題点及び粉体被覆速度の問題点を解消することができること
も知られていなかった，と主張する。
　　しかし，引用文献１に記載された転動造粒法で製造した球状核の吸水率
を測定すれば，本願発明と類似の吸水率の構成のものが包含されている蓋然性が高
いといえること，及び，球状核に薬剤を被覆する工程において核の表面にぬれが生
じると核同士の凝集や核の機壁への付着の問題が生じることも当業者にとっては当
然に知り得る課題であるから，引用発明１の球状核について，球状核に薬剤を被覆
する工程において核の表面にぬれが生じないように，水分を吸収し得る余裕がある
ように結晶セルロースの配合割合を調整して球状核を製造すること，また，必要以
上に多量に水分を吸収すると薬剤粉体の被覆効率が悪くなるため，球状核の吸水率
を適宜の範囲で抑制するように，結晶セルロースの配合割合を調整することは，当
業者であれば適宜なし得る設計的事項であるというべきであることは前記のとおり
であるから，原告の上記主張は採用し得ない。
(ｳ)原告は，本願発明の球状核がこのように水中で容易に崩壊しないのは，吸
水率が５～１５％であることによる影響が大きい，すなわち，本願発明の球状核で
は，この吸水率が５～１５％と規定されていることにより，この規定の範囲内で球
状核が吸水したとしても，その吸水後の球状核の体積は，実際にはほとんど変化せ
ず，膨潤しないのに対し，引用発明１の球状核は，膨潤性の高いものであり，これ
に，引用発明２の賦形剤のようなさらに膨潤性・崩壊性が高いものを組み合わせて
も，本願発明のように実質的に膨潤も崩壊もしない球状核を導き出すことは不可能
である，と主張する。
　　しかし，引用発明１の球状核が膨潤性の高いものであるとはいえないこ
と，すなわち，引用文献１における「膨潤性が大である」（甲３号証６頁右下欄１
４～１５行）との記載は，結晶セルロースについての記載であり，この結晶セルロ
ースを配合した球状核についての記載とみるべきではないことは前記認定のとおり
である。したがって，引用発明１の球状核の膨潤性についてこれを高いものである
ことを前提とする原告の上記主張は採用し得ない。
　　また，本願明細書においては，球状核の吸水率を５～１５％としたことに
より，水中で容易に崩壊しないものであるとは記載されていないことも前記認定の
とおりである。球状核の吸水率を５～１５％としたことによる効果は，前記のとお
り記載されているだけであり，原告の主張は，本願明細書に基づかない主張である
といわざるを得ない。
(ｴ)原告は，本願発明の球状核の吸水率は，本願明細書に記載された前記の製
造方法により生じるサイズリダクションや圧密化により，互いに十分に近づけられ
たセルロース分子鎖の水酸基等が，水素結合を多数形成して角質化することによる
影響を受けるものであり，本願発明の球状核は，この吸水率の構成により，水に浸
してもほとんど膨潤しないし崩壊もしない，と主張する。
　しかし，本願発明の球状核の吸水率について，製造方法，製造条件によ
る圧密化など，結晶セルロースの平均重合度及び結晶セルロースと水溶性添加剤と
の配合割合以外の因子が影響すること，及び，本願発明の球状核が水中において崩
壊しにくいことと球状核の吸水率との関係については，原告が前記のとおり主張す
るものの，本願明細書には何ら記載がないのであり，原告の主張は本願明細書の記
載に基づかない主張であるといわざるを得ないことは前記のとおりである。
　また，仮に，原告が主張するとおり，球状核の製造方法，特に，そのサ
イズリダクションや圧密化が球状核の吸水率に影響を与える因子であるとしても，
このようなサイズリダクションや圧密化は，球状核の密度に影響を与えるものと考
えられるところ，引用発明１の球状核は見かけ密度０．６５g/ml以上であり，本願
発明の球状核はタッピング見かけ密度が０．６５g/ml以上であるから，両者はその
見かけ密度において差異がないこと，及び，引用発明１の球状核も従来のものに比
べて，緻密で重質でかつ真球に近いものが形成されていることを考慮すれば，本願
発明の球状核と引用発明１の球状核とで吸水率において顕著な差異が生じるものと
みることもできない（本願発明の球状核の方は，タッピング後の見かけ密度である
から，引用発明１の見かけ密度がタッピングしていないものであるとすると，同じ
数値でも引用発明１の球状核の方が密度が高いものとなる。）。
(ｵ)原告は，審決が指摘した引用文献１の記載事項ｅには，「顆粒剤としての
崩壊・溶解性の点で優れたものを得ることを目的としている」などという記載は存
在しないし，引例文献１に球状核の強度やコーティング効率等の発明の目的が記載
されているからといって，本願発明の構成をなす吸水率の概念を導き出すことがで
きないのは自明である，と主張する。
しかし，審決が指摘した引用文献１の記載事項ｅとは，前記(2)(ｱ)(f)の記
載であり，結晶セルロースの膨潤性が大であるので，これを薬剤用に用いて持効
性，徐放性の優れた薬剤の製剤が可能であるとの記載があることは前記のとおりで
ある。したがって，上記記載事項ｅには，顆粒剤としての崩壊性，溶解性の優れた
ものに関する記載があるとの審決の認定に誤りはない。
(ｶ)原告は，審決は，球状核の吸水率が，球状核の表面平滑さや真球度とは全
く異なる特性であるにもかかわらず，「引用文献１には，本願発明と同様，コーテ
ィング加工の経済性の観点で球状核を改良することが示唆」されているとして，
「本願発明の程度の吸水率を有する球状核を得ることに格別の困難性は認められな
い」と判断したものであり，審決のこの判断は，発明の具体的な特徴を無視する不
当なものである，と主張する。
しかし，本願発明の吸水率５～１５％との構成が容易に想到し得るもので
あることは前記説示のとおりである。したがって，審決の上記判断は，その結論に
おいて誤りではない。
３　結論
　以上に検討したところによれば，原告の主張する取消事由にはいずれも理由
がなく，その他，審決には，これを取り消すべき誤りは見当たらない。
　よって，原告の本訴請求を棄却することとし，訴訟費用の負担について，行
政事件訴訟法７条，民事訴訟法６１条を適用して，主文のとおり判決する。
　　東京高等裁判所知的財産第３部
　　　　　　　裁判長裁判官　　佐　　藤　　久　　夫
　　　　　　
　　　　　　　　　　　　裁判官　　　設　　樂　　隆　　一
　　　　　　　　　　裁判官髙　　瀬　　順　　久

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