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平成２７年６月２５日判決言渡同日原本領収裁判所書記官
平成２６年(ワ)第３３４４号特許権侵害差止等請求事件(以下「甲事件」という。)
同年(ワ)第３３４５号特許権侵害差止等請求事件(以下「乙事件」という。)
口頭弁論の終結の日平成２７年４月２４日
判決
東京都千代田区＜以下略＞
甲・乙事件原告日産化学工業株式会社
同訴訟代理人弁護士増井和夫
橋口尚幸
齋藤誠二郎
北原潤一
梶並彰一郎
東京都千代田区＜以下略＞
甲事件被告日本ケミファ株式会社
山形県天童市＜以下略＞
乙事件被告日新製薬株式会社
上記２名訴訟代理人弁護士大野聖二
飯塚暁夫
金本恵子
上記２名訴訟代理人弁理士松任谷優子
佐藤俊彦
主文
１甲・乙事件原告の請求をいずれも棄却する。
２訴訟費用は，甲・乙事件を通じ，甲・乙事件原告の負担とす
る。
事実及び理由
第１請求
１甲事件被告(以下「被告ケミファ」という。)及び乙事件被告（以下「被告日
新」といい，被告ケミファと併せて「被告ら」という。）は，別紙物件目録(1)
記載のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。
２被告らは，別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を，その
含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持して保存してはなら
ない。
３被告ケミファは，別紙物件目録(2)記載(1)又は(2)の各ピタバスタチンカル
シウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。
４被告日新は，別紙物件目録(2)記載(3)又は(4)の各ピタバスタチンカルシウ
ム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。
第２事案の概要
本件は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする特許権
及び発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とする特許権を
有する甲・乙事件原告(以下「原告」という。)が，被告らにおいて，ピタバス
タチンカルシウム原薬を使用してピタバスタチンカルシウム製剤を製造し販売
する行為が前者の特許権を侵害し，同製剤の製造に使用するピタバスタチンカ
ルシウム原薬を保存する行為が後者の特許権を侵害する旨主張して，被告らに
対し，特許法１００条１項に基づき，その差止めを求める事案である。
１前提事実（当事者間に争いがない。）
(1)原告の特許権
ア(ア)原告は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とす
る特許第５１８６１０８号（出願日・平成１６年１２月１７日，優先
日・平成１５年１２月２６日，登録日・平成２５年１月２５日。以下
「本件特許１」という。）に係る特許権（以下「本件特許権１」という。）
を有している。
本件特許１の特許出願の願書に添付した明細書（以下「本件明細書１」
という。）の特許請求の範囲の請求項１及び２の記載は，本判決添付の
本件特許１に係る特許公報の該当項記載のとおりである（以下，この請
求項１に係る発明を「本件発明１－１」といい，請求項２に係る発明を
「本件発明１－２」という。）。
(イ)原告は，本件特許１に係る無効審判（無効２０１３－８００２１１）
の手続において，平成２６年８月２２日付けで訂正請求をしたが（以下，
この訂正を「本件訂正」という。），特許庁は，平成２７年３月２７日，
「特許第５１８６１０８号の請求項１ないし２に係る発明についての特
許を無効とする。」との審決をした。本件訂正は，上記のとおり記載さ
れていた特許請求の範囲の請求項１を別紙「訂正後の請求項１の記載」
のとおり訂正する内容を含むものである（以下，訂正後の請求項１に係
る発明を「本件訂正発明１－１」といい，同請求項を引用する請求項２
に係る発明を「本件訂正発明１－２」という。）
イ原告は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とす
る特許第５２６７６４３号（出願日・平成２３年１１月２９日（特願２０
０６－５２０５９４の分割），原出願日・平成１６年１２月１７日，優先
日・平成１５年１２月２６日，登録日・平成２５年５月１７日。以下「本
件特許２」という。）に係る特許権（以下「本件特許権２」という。）を有
している。
本件特許２の特許出願の願書に添付した明細書（以下「本件明細書２」
という。）の特許請求の範囲の請求項１の記載は，本判決添付の本件特許
２に係る特許公報の該当項記載のとおりである（以下，この発明を「本件
発明２」という。また，本件発明１－１，本件発明１－２，本件訂正発明
１－１，本件訂正発明１－２，及び本件発明２を併せて「本件各発明」と
いう。）。
(2)被告らの行為
被告らは，ピタバスタチンカルシウム原薬（以下「被告ら原薬」という。）
を用いたピタバスタチンカルシウム製剤の製造をそれぞれ第三者に委託し，
製造された別紙物件目録(2)記載の各ピタバスタチンカルシウム製剤（以下
これらを併せて「被告ら製剤」という。）のうち，被告ケミファにおいて同
目録記載(1)及び(2)の各ピタバスタチンカルシウム製剤を，被告日新におい
て同目録記載(3)及び(4)の各ピタバスタチンカルシウム製剤を，それぞれ販
売している。
被告らから被告ら製剤の製造委託を受けた第三者は，それぞれ，被告ら原
薬を，被告ら製剤を製造するまでの間，保管しており，また，被告らは，製
造された被告ら製剤を，販売するまでの間，保管している（以下，被告ら原
薬及び被告ら製剤を保管する方法を併せて「被告ら方法」という。）。
(3)本件各発明の構成要件（以下，分説した構成要件をそれぞれの符号に従
い「構成要件Ａ」のようにいう。）
ア本件発明１－１を構成要件に分説すると，次のとおりである。
Ａ式(1)
【化１】
で表される化合物であり，
Ｂ７～１３％の水分を含み，
ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９
６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．
２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，
２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角
（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，
２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の
相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする
Ｄピタバスタチンカルシウム塩の結晶
Ｅ（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。
イ本件発明１－２を構成要件に分説すると，次のとおりである。
Ｆ請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有すること
を特徴とする
Ｇ医薬組成物。
ウ本件訂正発明１－１を構成要件に分説すると，次のとおりである（なお，
式(1)の構造式【化１】は，上記アと同じであるため，記載を省略する。
以下同様。）。
Ａ式(1)で表される化合物であり，
Ｂ７～１３％の水分を含み，
ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９
６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．
２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，
２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角
（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，
２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の
相対強度が２５％より大きなピークを有し，
Ｘ７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持するこ
とを特徴とする
Ｄ’粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶
Ｅ（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。
エ本件訂正発明１－２を構成要件に分説すると，次のとおりである。
Ｆ請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有すること
を特徴とする
Ｇ医薬組成物。
オ本件発明２を構成要件に分説すると，次のとおりである。
Ｃ’ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９
６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，
１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，
２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２
θ）にピークを有し，かつ，
Ｂ７重量％～１３重量％の水分を含む，
Ａ式(1)で表される，
Ｄピタバスタチンカルシウム塩の結晶
Ｅ（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，
Ｈその含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持するこ
とを特徴とする
Ｉピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。
２争点
本件の争点は，以下のとおりである。なお，被告らは，上記構成要件のうち，
構成要件Ｂ，Ｃ，Ｃ’，Ｄ，Ｆ及びＨの充足性を争う。
(1)被告ら原薬の使用及び被告ら製剤の製造・販売が本件特許権１を侵害す
るか
ア本件発明１－１について
(ア)被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）が本件発
明１－１の技術的範囲に属するか（争点(1)）
(イ)本件発明１－１に係る特許の無効理由の有無（争点(2)）
(ウ)本件訂正により上記(イ)の無効理由が解消したか（争点(3)）
イ本件発明１－２について
(ア)被告ら製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか（争点(4)）
(イ)本件発明１－２に係る特許の無効理由の有無（争点(5)）
(ウ)本件訂正により上記(イ)の無効理由が解消したか（争点(6)）
(2)被告ら方法の使用が本件特許権２を侵害するか
ア被告ら方法が本件発明２の技術的範囲に属するか（争点(7)）
イ本件特許２の無効理由の有無（争点(8)）
３争点に関する当事者の主張
(1)争点(1)（被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）が本
件発明１－１の技術的範囲に属するか）について
［原告の主張］
ア本件発明１－１は，結晶形態Ａのピタバスタチンカルシウム塩を対象と
する発明である。構成要件Ｃは１５本のピークの位置が回折角の数値とし
て表現された構成要件となっており，この回折角の数値は，結晶形態Ａを
特定するためのものである。
イそして，あるピタバスタチンカルシウム塩の結晶が結晶形態Ａであるか
否かは，その結晶の粉末Ｘ線回折測定で得られたＸ線チャートにおいて，
上記構成要件Ｃの１５本のピークのいずれかに相当すると考えられるピー
クが結晶形態を特定するのに十分な数だけ測定されたか否かで判断される
が，ピークの具体的な回折角の数値が小数点以下数桁のレベルまで厳密に
一致している必要はないし，１５本のピークのうち相当数のピークが確認
されれば，結晶形態Ａと判断される。同じ結晶を測定した場合でも厳密に
ピークの回折角や強度の数値が一致するものではないから，ある程度の
「幅」が存在するとしても結晶の同一性を認定することの障害にならない
ことは当業者の技術常識である。具体的には，日本薬局方及び日本薬局方
技術情報の記載にあるように，回折角が±０．２°以内であれば同一のピ
ークと判断し得るのであり，また，１０本以上のピークが確認されれば十
分であり，場合によっては，それより少なくても同一の結晶と判断できる
こともある。
ウなお，原告の出願経過における補正の趣旨は，「１点のピークではなく，
より多くのピークで発明の対象を特定」して，引用文献（乙３の１，２，
乙１４[書証はいずれも甲事件のものである。以下同様]）に開示された発
明からの新規性を明確にすることにあり，本件発明１－１の対象たる結晶
を，構成要件Ｃの１５本の全てのピークについて，小数点以下２桁まで一
致する結晶に限定する趣旨でないことは明らかである。
エ被告ら製剤を波長０．７５Åの放射光及び１．５４ÅのＣｕＫα放射線
を用いて解析したところ，結晶形態Ａの１５本のピークのうち７本ないし
１０本のピークが確認された。また，別紙物件目録(2)記載(2)のピタバス
タチンカルシウム製剤（以下「ケミファ錠」という。）から回収した原薬
を波長０．７５Åの放射光を用いて解析したところ，別紙物件目録(1)記
載のとおり，１５本のピーク全てが確認され，その回折角（２θ）は，４．
９８°，６．８１°，９．０９°，１０．４５°，１０．８９°，１３．
２４°，１３．６５°，１４．０５°，１８．３６°，２０．６４°，２
１．５８°，２３．６７°，２４．１１°，２７．０４°，３０．１４°
であって，結晶形態Ａの回折角とほぼ同一である。さらに，格子定数が同
じならば同じ結晶形であるところ，ケミファ錠の原薬と結晶形態Ａとは結
晶の格子定数がほぼ同一である。したがって，被告ら原薬は，結晶形態Ａ
であることが立証されたから，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら
製剤を含む。）は，本件発明１－１の技術的範囲に属する。
なお，粉末Ｘ線解析について，用いるＸ線をＣｕＫα線とすることに
本質的な意味はない。粉末Ｘ線回折角（２θ）の値は波長によって変動す
るが，ブラッグの式（2dsinθ=nλ）により一義的に換算できる。したが
って，直接ＣｕＫα線を使用した測定を行わなくても，換算によりＣｕＫ
α線による測定の場合の数値が得られる方法によって立証することは，立
証方法として十分な合理性を有する。
オ個別の構成要件の充足性について説明する。
(ア)構成要件Ａ及びＤについて
構成要件Ａは被告ら自身が充足性を認めている。構成要件Ｄも，被告
ら製剤に含まれる原薬がいずれも結晶形態Ａであることが立証されたの
で充足している。
(イ)構成要件Ｂについて
平成２６年２月２８日付け厚生労働省告示第４７号で告知された第１
６改正日本薬局方第２追補（以下「１６局」という。）において，ピタ
バスタチンカルシウム水和物が日本薬局方に収載された。１６局に収載
されたピタバスタチンカルシウム水和物は，結晶形態Ａと同じ５水和物
であり，水分量は９～１３％である。したがって，被告ら原薬について
も水分量はこの範囲内とならざるを得ないから，構成要件Ｂを充足する。
(ウ)構成要件Ｃについて
ａ上記アのとおり，結晶形態Ａは，構成要件Ｃの回折角のピークを有
する結晶である。
ｂまた，構成要件Ｃの相対強度の要件は，アモルファスとの区別を明
確にするための要件である。結晶形態Ａは，その構造解析から，理論
的に算定したピーク強度は２５．３％であるから（甲２３），アモル
ファスではない結晶形態Ａであれば，この相対強度の要件が充足され
ることが強く推定される。
結晶形態Ａの「未粉砕品」の相対強度は約１３％であったが，「粉
砕品」の相対強度は２５％である（甲４８）。被告ら製剤の製造に際
して，被告ら原薬は数μｍから１０μｍ程度まで細かく機械粉砕する
ことが必須であり，そのように粉砕すれば，結晶形態Ａである被告ら
原薬の３０．１６°の相対強度は２５％を超える。
そうすると，結晶形態Ａは，構成要件Ｃの相対強度を有する結晶
である。
ｃ以上によれば，被告ら原薬は，いずれも結晶形態Ａである以上，構
成要件Ｃを充足する。
(エ)構成要件Ｅについて
被告ら製剤はリバロ錠の後発医薬品として販売されているところ，リ
バロ錠には融点は存在せず，また，被告ら製剤のインタビューフォーム
には融点の記載がない。したがって，被告ら製剤は，リバロ錠と同様に，
融点のない原薬を用いているものと強く推定され，構成要件Ｅを充足す
る。
［被告らの主張］
ア原告は，本件特許１も本件特許２も，その請求項１の対象となる物は結
晶形態Ａのピタバスタチンカルシウム塩であり，被告ら製剤に含まれる被
告ら原薬は結晶形態Ａであることが確認されているとして，侵害の主張及
び立証を行っている。しかしながら，原告が文言侵害を主張している以上，
侵害の有無は，構成要件の文言上の充足性の有無により判断されるのであ
り，これを離れて，結晶形態Ａに該当するかどうかにより侵害を主張して
いる原告の主張は失当である。
しかも，本件発明１－１の対象がピタバスタチンカルシウムの結晶形態
Ａであるという原告の主張は，ピタバスタチンカルシウムの結晶形態が本
件明細書１において説明された結晶Ａ，Ｂ，Ｃ及びチバ特許におけるチバ
結晶Ｃ，Ｄ，Ｅの６種類に限定されるということを論理的に前提とするも
のであるが，その前提自体が何ら立証されていない。
したがって，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）
は，構成要件Ｂ（水分含量の要件），Ｃ（回折角の要件），Ｄ（結晶である
ことの要件）を充足せず，明らかに本件特許１を侵害していない。
イ構成要件Ｃの充足性は，その要件の文言の充足性により判断されるもの
である。構成要件Ｃにおいて，ピーク１５本を規定している以上，ピーク
１５本の全ての充足性を主張する必要がある。
仮に原告が主張するように，同じ結晶を測定した場合でもピークの回折
角や強度の数値にある程度の「幅」が存在するという技術常識が存在した
のであれば，原告は，本件発明１－１を，１０本あるいはそれ以下のピー
クで±０．２°の許容幅を指定して特定することが十分できたはずである。
それにもかかわらず，原告は自ら，小数点以下２桁で特定された１５本の
ピークと相対強度で発明を特定したのであるから，「特許請求の範囲」の
記載を無視して結晶形態Ａとの同一性のみで侵害を主張することは許され
ない。
ウしかも，原告は，出願当初，３０．１６°の回折角1本（許容誤差のな
い小数点以下２桁の数値)とその相対強度をもって発明を特定していたと
ころ，構成要件Ｃに係る他の１４本の回折角を追加する補正を行い，これ
により新規性違反及び拡大先願に係る拒絶理由が解消すると述べたのであ
るから，当該補正により，発明の技術的範囲は字義どおり小数点以下２桁
の１５本の回折角全てによって特定される結晶に限定されたとみるべきで
ある。
エ原告は，ケミファ錠の残渣から結晶形態Ａに由来すると認められる１５
本のピークが全て確認されたから，構成要件Ｃの充足が立証されたと主張
するが，専門家が見てピークと確認できるのは２～６本程度であり,被告
らが主張するように１５本のピークを確認することはできない。しかも，
確認されたのは「結晶形態Ａに由来すると認められるピーク」であって，
構成要件Ｃに規定されるピークではなく，構成要件Ｃの充足性は何ら立証
されていない。
原告は，被告ら製剤の測定において，本件明細書１及び２に説明されて
いる通常の粉末Ｘ線解析装置ではなく，シンクロトロン光による強度の強
い入射Ｘ線（０．７５Å）を用いているが，特許請求の範囲に「ＣｕＫα
放射線を使用して測定するＸ線粉末解析」における回析角が要件となって
いる以上，原告の主張は構成要件の記載を無視するもので，失当である。
原告によるケミファ錠の追加測定（甲３３）についても，残渣を結晶化
した測定試料に飽和水溶液中のピタバスタチンカルシウム塩由来の結晶が
含まれている可能性や，一連の実験過程において結晶形態が変化する可能
性もあるから，測定結果が結晶形態Ａと一致したからといって被告ら製剤
に含まれる被告ら原薬が結晶形態Ａであると結論づけることはできない。
オ構成要件Ｃの３０．１６°のピークの相対強度に関する原告の主張は，
被告ら製剤に含まれる被告ら原薬が数μｍ～10μｍ程度まで細かく機械粉
砕されていること，被告ら原薬が結晶形態Ａであり，アモルファスや他の
結晶形態でないことが前提となるが，そのいずれも原告は現実に立証して
はいない。
カしたがって，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）
は，本件発明１－１の技術的範囲に属しない。
(2)争点(2)（本件発明１－１に係る特許の無効理由の有無）について
ア乙３文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
本件特許１の優先日よりも前に頒布された刊行物である国際公開公報
（WO2003/064392号），特表２００５－５２０８１４号公報（乙３の１，
２。以下，これらを併せて「乙３文献」という。）には，ピタバスタチン
カルシウム塩に係る発明であること，１０．６％（ｗ/ｗ）の水を含む白
色結晶性粉末を得たことが記載されている。乙３文献にはＸ線粉末回折ピ
ーク及び融点が記載されていないが，乙３文献記載の発明の追試実験の結
果得られたピタバスタチンカルシウム塩の結晶は，構成要件Ｃに定める回
折角（２θ）にピークを有し，相対強度要件も満たしていた上，９５℃の
融点を有することは確認できなかった。したがって，本件発明１－１は，
乙３文献記載の発明と実質的に同一である。
［原告の主張］
被告らによる追試実験は，乙３文献に基づかない条件（塩化カルシウム
の滴下時間，乾燥時間等）を適用しており，乙３文献記載の発明を忠実に
追試したものとはいえない。しかも，同追試実験で適用された乾燥時間は，
本件明細書１が開示した水分量コントロールの重要性に基づいている。し
たがって，本件発明１－１は，乙３文献記載の発明と同一でない。
イ乙３文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
乙３文献記載の発明の結晶は，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線
粉末解折において本件発明１－１で特定される回折角（２θ）にピークを
有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に２０．６８°の回折角（２
θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピ
ークを有するか否かが明確でない（相違点１）。また，本件発明１－１は
「示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く」ものであるの
に対して，乙３文献記載の発明では，融点が明確でない（相違点２）。
しかしながら，医薬品化合物において，安定な結晶形態の取得には強い
動機付けが存在し，かつ，結晶化された医薬化合物において，安定性を確
認するために，結晶化条件を検討したり，結晶多形を調べたりすることは，
当業者がごく普通に行うことであり，乙３文献記載の発明の結晶について，
結晶多形を調べるためにＸ線粉末解析を行うことは，当業者がごく普通に
行うことである。そして，Ｘ線粉末解析を行えば，相違点１に係る事項に
到達することは極めて容易である。また，融点は結晶に固有のものである
から，相違点１に係る事項に到達すれば，通常，相違点２に係る事項にも
当然に到達するし，示差走査熱量測定（ＤＳＣ）による融点の測定に格別
の困難性はなく，測定を行えば当業者は相違点２に係る事項に到達するこ
とが極めて容易である。
さらに，本件発明１－１の効果が安定性の高いものであったとしても，
それは当業者が予測し得ないほどの顕著な効果とはいえない。
したがって，本件発明１－１は，乙３文献記載の発明及び技術常識に基
づき，当業者が容易に発明することができたものである。
［原告の主張］
本件発明１－１の結晶形態Ａは，相対湿度の変化に対し，吸湿するだけ
でなく，水分を失って結晶構造を維持することができないという，不安定
な形態である。乙５ないし１０のような技術常識を参照するなら，上記結
晶形態Ａは，医薬品の原薬として使用できるような結晶ではないと評価さ
れたはずである。
全ての公知文献を参照しても，水分量が容易に変動する不安定な結晶で
あって，水分量を所定範囲に維持しないと変質して医薬品の原薬に使用で
きないのに，水分量を維持することにより，医薬品の原薬として使用可能
な貯蔵安定性（化学的安定性）を示すような水和物結晶の示唆は得られな
い。結晶形態Ａの水分量についての不安定性は，この形態を医薬品の原薬
の用途に使用することの阻害事由あるいは原薬としての貯蔵安定性などを
検討することについての阻害事由となる。この阻害事由を乗り越えて見出
された本件発明１－１の医薬品の原薬としての安定性は，特許発明に値す
るものである。
したがって，乙３文献に公知文献を組み合わせても，本件発明１－１に
係る特許に想到することは容易ではなく，本件発明１－１の進歩性は明ら
かである。
ウ乙１４文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
本件特許１の優先日よりも前に頒布された刊行物である特開平５－１
４８２３７号公報（乙１４。以下「乙１４文献」という。）には，ピタバ
スタチンカルシウム塩に係る発明であること，白色結晶を得たことが記載
されている。乙１４文献にはＸ線粉末回折ピーク及び回折角（２θ）のピ
ーク強度，水分量が記載されていないが，乙１４文献記載の発明の追試実
験により，乙１４文献記載の発明に係る結晶は構成要件Ｃを全て充足する
ことが判明した。また，追試実験により，１０．０％（ｗ／ｗ）の水分を
含むピタバスタチンカルシウムの白色結晶及び水分含量１２．１４％のピ
タバスタチンカルシウム結晶が得られた。これは，本件発明１－１に係る
特許の「７～１３％の水分を含み」（構成要件Ｂ）に相当する。
したがって，本件発明１－１と乙１４文献記載の発明とは，実質的には
相違点が認められず，同一の発明である。
［原告の主張］
被告らの追試実験で適用されている反応条件および乾燥条件は，乙１
４文献の記載に基づかず，また他の公知技術を参照して容易に想到される
ものでもない。本件発明１－１を知って設定可能となった条件である。
したがって，被告らの追試実験に基づいて，本件発明１－１が乙１４
文献記載の発明と同一の発明であるという主張は成り立たない。
エ乙１４文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
乙１４文献記載の発明の結晶は，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ
線粉末解折において本件発明１－１で特定される回折角（２θ）にピーク
を有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に２０．６８°の回折角
（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大き
なピークを有するか否かが明確でない（相違点３）。また，本件発明１－
１は「７～１３％の水分を含む」ものであるのに対して，乙１４文献記載
の発明の結晶は，水分をどれだけ含んでいるか不明である（相違点４）。
しかしながら，上記イ［被告らの主張］のとおり，医薬品化合物にお
いて，安定な結晶形態の取得には強い動機付けが存在し，かつ，結晶化さ
れた医薬品化合物において，安定性を確認するために，結晶化条件を検討
したり，結晶多形を調べたりすることは，当業者がごく普通に行うことと
認められ，乙１４文献記載の結晶について，結晶多形を調べるためにＸ線
粉末解析を行うことは，当業者がごく普通に行うものと認められる。そし
て，Ｘ線粉末解析を行えば，相違点３に係る事項に到達することは極めて
容易である。また，本件特許１の優先日前の技術常識として，結晶を得た
のであれば水和物結晶かどうかを確認するために水分含量を確認したはず
であり，水溶液中から得られた結晶であればなおのこと，水和物結晶であ
る可能性を考慮して，結晶を構成する水分の含有量を確認することは，当
業者がごく普通に行うことであったといえる。そして，水分量の測定を行
えば，相違点４に係る事項に到達することは極めて容易である。また，本
件発明１－１には格別顕著な効果が認められないことについては，上記イ
［被告らの主張］のとおりである。
したがって，本件発明１－１は，乙１４文献記載の発明及び技術常識
に基づき，当業者が容易に発明することができたものである。
［原告の主張］
上記イ［原告の主張］のとおり，安定性を保持するピタバスタチンカル
シウム塩の結晶形態Ａに到達するためには，単に約１０％の含水量の結晶
形態Ａを取得すれば足りるものではなく，水分量と安定的な保存の相関関
係にまで想到しなければならない。乙１４文献に基づき，結晶多形につい
ての一般的な開示から，本件発明１－１に想到することが容易であるとは
いえない。
(3)争点(3)（本件訂正により本件発明１－１に係る特許の無効理由が解消し
たか）について
［原告の主張］
ア本件訂正は適法である。
本件発明１－１では，乙３文献及び乙１４文献の実施例の製造方法で得
られるような，不純物のために医薬品の原薬としての安定性を保持しない
ような結晶形態Ａも，文言上，その範囲に含む記載となっていた。構成要
件Ｘを付加した本件訂正発明１－１は，本件発明１－１の結晶形態Ａを，
本件明細書１に記載した程度の十分な安定性を有するような結晶形態Ａに
限定した訂正であり，特許法１３４条の２第１項１号の請求項の減縮に該
当する適法な訂正である。また，本件発明１－１の対象物である結晶形態
Ａについて，医薬品の原薬としての安定性を有する結晶であることを明確
にした訂正でもあり，その意味で同項３号の明瞭でない記載の釈明という
面も有する訂正である。
さらに，構成要件Ｄ'の「粉砕された」という点は，願書に最初に添付
した本件明細書１に記載されていたものであるから，本件訂正は本件発明
１－１の範囲を実質上変更するものでもない。
イ本件訂正により無効理由は解消する。
乙３文献の実施例の開示に従い，当業者が適宜条件を補って（仮に）結
晶形態Ａを得ることができたとしても，それは不純物のために不安定であ
るから，乙３文献の開示からは，結晶形態Ａが「医薬品の原薬として安定
性を保持する」結晶であることを容易に見出すことができないのであり，
本件訂正発明１－１は，乙３文献に対して進歩性を有する発明である。結
晶多形の間で安定性が異なることが知られていたとしても，乙３文献の実
施例の開示から，「医薬品の原薬として安定性を保持する」結晶形態Ａに
想到することは，当業者にとって容易ではない。
乙１４文献の実施例の開示に従い，当業者が適宜条件を補って（仮に）
結晶形態Ａを得ることができたとしても，それは不純物のために不安定で
あるため，乙１４文献からは，結晶形態Ａが「医薬品の原薬として安定性
を保持する」結晶であることを容易に見出すことができないのであり，本
件訂正発明１－１は，乙１４文献記載の発明に対して進歩性を有する発明
である。
ウ被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，本件訂正
発明１－１の技術的範囲に属する。
(ア)本件訂正発明１－１は，訂正前の請求項に，構成要件Ｘ及び構成要
件Ｄ’を付加したものである。そして，被告ら原薬が構成要件Ａ，Ｂ，
Ｃ，Ｅを充足することは前記(1)[原告の主張]のとおりである。
(イ)また，「７～１３％の水分量」については，構成要件Ｂと同じ要件
であり，前記(1)[原告の主張]のとおり，被告らが販売している各被告
ら製剤の原薬は，１６局に収載されたピタバスタチンカルシウム水和
物の水分量にならざるを得ず，被告ら製剤に用いられている原薬であ
るから「医薬品の原薬」であり，粉砕された状態であっても，水分量
が上記の範囲（７～１３％）に収まっていれば，医薬品の原薬として
実用上問題がない程度に高純度を維持する（安定性を保持する）こと
が可能になるから，「医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴
とする」ということができる。したがって，被告ら原薬は，構成要件
Ｘを充足する。
さらに，被告ら原薬は，１ｍｇ又は２ｍｇという微量な原薬を製剤
化するために，原薬を微細な粒子に粉砕する必要があるから，被告ら
製剤に含まれる原薬が「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結
晶」であることは明らかである。したがって，被告ら原薬は，構成要
件Ｄ’を充足する。
(ウ)以上のとおり，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含
む。）は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属する
エ本件訂正発明１－１に記載要件違反はない。
(ア)明確性要件（特許法３６条６項２号）について
構成要件Ｘの「医薬品の原薬として安定性を保持する」という性質は，
結晶形態Ａそのものの性質であって，結晶形態Ａについては，粉末Ｘ線
回折図におけるピークの位置でその結晶形が特定されているので，「ど
のような結晶であれば当該発明の課題を解決できるのか」も本件明細書
１に明確に記載されている。したがって，「医薬品の原薬として安定性
を保持する」という文言は，当業者の技術常識に照らしてその意味する
ところは明確である。
(イ)サポート要件（特許法３６条６項１号）について
新規な結晶形についての発明の明細書で，安定性を阻害する不純物
の種類や量を特定することは必要でない。本件訂正発明１－１は物の
発明であって，製造方法の発明ではない。新規な物の発明は，その物
を入手可能にする製造方法を1つ示せば十分であり，その物の特徴が
得られる製法と得られない製法を，解明し特定する必要はない。また，
別の製造方法では特性の劣る結晶が得られ，その理由が不明であると
しても，結論は変わらない。
［被告らの主張］
ア本件訂正は不適法であり認められない。
本件訂正に係る訂正事項１は，単に結晶形態Ａのピタバスタチンカル
シウム塩の性質ないし効果を記述したものにすぎない。本件訂正の前後で，
物の発明である請求項１の技術的範囲に何ら変わりはなく，本件訂正は，
訂正前の特許請求の範囲を減縮するものではなく，その他，特許法１３４
条の２第１項各号のいずれにも該当せず，不適法である。
次に，本件明細書１には，粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の
結晶形態Ａが構成要件Ｃの粉末Ｘ線回折パターンを備えることについての
記載が一切なく，本件訂正に係る訂正事項２は，本件明細書１に記載した
事項の範囲内においてされたものではないので，訂正事項２に係る訂正請
求も不適法である。また，そうである以上，本件訂正前の請求項１に開示
されているのは粉砕される前のピタバスタチンカルシウム塩の結晶である
ことが明らかであり，これを「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の
結晶」と変更するのは，実質上特許請求の範囲を変更するものであり，や
はり不適法である。
イ本件訂正により無効理由は解消しない。
本件訂正により追加された「医薬品の原薬として安定性を保持」する点
は，乙３文献ないし乙１４文献記載の発明との相違点ということはできず，
また，本件明細書１中には，「得られたピタバスタチンカルシウムは粉砕
された後，医薬品用の原薬として使用される。」との記載があるのみであ
り，粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶の安定性については，
原告自身，全く記載していない。本件訂正発明１－１は，乙３文献ないし
乙１４文献記載の発明及び技術常識に基づいて当業者が容易に発明できた
ものである。
ウ被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，本件発明
１－１の場合と同様に，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属しない。
エ本件訂正発明１－１には記載要件違反がある。
(ア)明確性要件違反（特許法３６条６項２号）について
本件明細書１の記載のみならず，出願時の技術常識を参酌したとして
も，「７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持す
る」との発明特定事項を含む請求項１の特許を受けようとする発明が明
確であるということはできない。
(イ)サポート要件違反（特許法３６条６項１号）について
本件訂正発明１－１のピタバスタチンカルシウム塩の結晶は，達成
すべき結果のみを記載することで，課題を解決しようとするものであ
って，その課題を解決するための手段である，本件明細書１の実施例
１に記載される特定の製造方法で製造されたピタバスタチンカルシウ
ム塩の結晶であることが，特許を受けようとする発明の発明特定事項
として記載されていないこととなる。
そして，本件出願時の技術常識を参酌しても，実施例１で製造され
たピタバスタチンカルシウム塩の結晶以外に，どのような結晶であれ
ば当該発明の課題を解決できるといえるのか，当業者に理解できるよ
うに発明の詳細な説明に記載されていると認めることはできない。
したがって，本件訂正発明１－１は，明細書の発明の詳細な説明に記
載されたものではない。
(4)争点(4)（被告ら製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか）につい
て
［原告の主張］
前記(1)[原告の主張]のとおり，被告ら原薬は本件発明１－１の技術的範
囲に属するものであり，被告ら製剤は，被告ら原薬を含有する医薬組成物で
あるから，構成要件Ｆ及びＧをいずれも充足する。
［被告らの主張］
被告ら製剤が構成要件Ｆを充足するとの原告の主張は争う。
(5)争点(5)（本件発明１－２に係る特許の無効理由の有無）について
ア乙３文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ア[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙３文献記載の
発明と実質的に同一であるから，本件発明１－２も，乙３文献記載の発明
と実質的に同一である。
［原告の主張］
前記(2)ア[原告の主張]のとおり，本件発明１－１は，乙３文献記載の
発明と同一でないから，当然，本件発明１－２も乙３文献記載の発明と同
一でない。
イ乙３文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)イ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙３文献記載の
発明に基づいて容易に発明できたものである。また，医薬の薬効成分を含
む医薬組成物は周知技術である。したがって，本件発明１－２も，乙３文
献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。
［原告の主張］
前記(2)イ[原告の主張]のとおり，本件発明１－１は，乙３文献記載の
発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではないから，当然，本件
発明１－２も乙３文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたも
のではない。
ウ乙１４文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ウ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１と乙１４文献記載
の発明とは，実質的には相違点が認められず，同一の発明であるから，本
件発明１－２も，乙３文献記載の発明と実質的に同一である。
［原告の主張］
前記(2)ウ[原告の主張]のとおり，被告らの追試実験で適用されている
反応条件および乾燥条件は，乙１４文献の記載に基づかず，また他の公知
技術を参照して容易に想到されるものでもない。本件発明１－１を知って，
設定可能となった条件である。
したがって，被告らの追試実験に基づいて，本件発明１－１が乙１４文
献と同一の発明であるという主張は成り立たず，本件発明１－２も乙１４
文献記載の発明と同一の発明ではない。
エ乙１４文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)エ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は，乙１４文献記
載の発明及び技術常識に基づき，当業者が容易に発明することができたも
のであるから，本件発明１－２も，乙１４文献記載の発明に基づいて当業
者が容易に発明できたものである。
［原告の主張］
前記(2)エ[原告の主張]のとおり，乙１４文献に基づく結晶多形につい
ての一般的な開示から，本件発明１－１に想到することが容易であるとは
いえないから，本件発明１－２も乙１４文献記載の発明に基づいて当業者
が容易に発明できたものではない。
(6)争点(6)（本件訂正により本件発明１－２に係る特許の無効理由が解消し
たか）について
［原告の主張］
ア本件訂正は適法である。
前記(3)[原告の主張]アのとおり，本件訂正発明１－１について行われ
た訂正は適法であるから，本件訂正発明１－２も同様である。
イ本件訂正により無効理由は解消する。
前記(3)[原告の主張]イのとおり，本件訂正発明１－１は，新規であり，
かつ，乙３文献，乙１４文献記載の発明から容易に想到し得ない発明であ
るから，本件訂正発明１－２も同様である。
ウ被告ら製剤は，本件訂正発明１－２の技術的範囲に属する。
前記(3)[原告の主張]ウのとおり，被告ら原薬は，構成要件Ｘ及び構成
要件Ｄ’をいずれも充足するから，これを用いて製造された被告ら製剤は
本件訂正発明１－２の技術的範囲に属する。
エ本件訂正発明１－２に記載要件違反はない。
明確性要件（特許法３６条６項２号）及びサポート要件（同項１号）の
いずれについても，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[原告の主張]ウ）
と同様である。
［被告らの主張］
ア本件訂正は不適法であり認められない。
前記(3)[被告らの主張]アのとおり，本件訂正発明１－１について行わ
れた訂正は不適法であるから，本件訂正発明１－２も同様である。
イ本件訂正により無効理由は解消しない。
本件訂正発明１－２は，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[被告らの
主張]イ）と同様に，乙３文献ないし乙１４文献記載の発明及び技術常識
に基づいて当業者が容易に発明できたものである。
ウ被告ら製剤は本件訂正発明１－２の技術的範囲に属しない。
エ本件訂正発明１－２には記載要件違反がある。
本件訂正発明１－２には，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[被告ら
の主張]エ）と同様に，明確性要件違反（特許法３６条６項２号）及びサ
ポート要件違反（同項１号）がある。
(7)争点(7)（被告ら方法が本件発明２の技術的範囲に属するか）について
［原告の主張］
ア前記(1)[原告の主張]のとおり，被告ら原薬は本件発明１－１の技術的
範囲に属するから，被告ら方法は，構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ’，Ｄ，Ｅを充足
する。
イ構成要件Ｈ及びＩの，水分量を４～１５重量％に維持する保存方法につ
いては，被告ら製剤に用いられている原薬が結晶形態Ａである以上，製剤
化する前の原薬の水分量を，この範囲に維持して保存していることは確実
であるし，製剤中に結晶形態Ａがその結晶形態のまま含まれていることか
らも，製剤中の原薬について，この保存方法を実施しているといえる。
したがって，被告ら方法は，構成要件Ｈ，Ｉを充足する。
ウよって，被告ら方法は，本件発明２の技術的範囲に属する。
［被告らの主張］
ア前記(1)[被告らの主張]のとおり，被告ら方法は，構成要件Ｂ，Ｃ’（回
折角の要件），Ｄ（結晶の要件）を充足しない。
イ被告ら方法は，構成要件Ｈを充足しない。
原告は構成要件Ｈの充足性について何ら立証していない。被告らは，製
剤化された被告ら製剤の譲渡を受けて販売しているだけであり，製剤化す
る前の原薬の水分量を問題とすること自体，失当である。
ウよって，被告ら方法は，本件発明２の技術的範囲に属しない。
(8)争点(8)（本件特許２の無効理由の有無）について
ア公然実施に基づく新規性欠如
［被告らの主張］
本件特許２の優先日前に発売されたリバロ錠（１ｍｇ，２ｍｇ）の原薬
には結晶形態Ａが使用されていたと考えられ（構成要件Ａ～Ｅ），そのイ
ンタビューフォーム及び審査報告書から，原薬は室温で「気密保存」され
るべきものであったことが明らかであるから，原薬製造元である原告から
興和株式会社(以下「興和」という。)に譲渡された原薬は，興和において
含水量も適切に維持されて保存されていた（構成要件Ｈ及びＩ）。したが
って，本件発明２は，その優先日前に公然実施された発明に該当し，無効
とすべきものである。
［原告の主張］
リバロ錠に関する粉末Ｘ線回折の測定結果によれば，リバロ錠に含まれ
るピタバスタチンカルシウム塩は結晶形態Ａではないことが確認された。
また，興和は，本件特許２の独占的実施権者としてリバロ錠を製造販売し
ているのであり，契約により秘密保持義務を負っているから，興和による
貯蔵・使用行為は「公然知られたる状況又は公然知られるおそれのある状
況」での実施に該当しない。
イ乙３文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ア[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙３文献記載の
発明と実質的に同一であるから，乙３文献には本件発明２の構成要件Ｃ’
Ｂ，Ａ，Ｄ，Ｅを充足するピタバスタチンカルシウム塩の結晶が記載され
ている。
また，乙３文献記載の発明の結晶は１０．６％の含水量を有する結晶
であり，水和物結晶である可能性がある。水和物結晶の可能性があれば，
当業者であれば，当該結晶が水分を失って化学的に不安定なアモルファ
スとならないように当然気密保存したはずである。
したがって，乙３文献には，構成要件Ｈ及びＩを含む本件発明２の構
成要件を全て充足する保存方法が記載されており，又は，記載されてい
るに等しいから，本件発明２は，乙３文献記載の発明と実質的に同一で
ある。
［原告の主張］
前記(2)ア[原告の主張]のとおり，被告らによる追試実験は，乙３文献
の正確な追試実験であるとは言い難く，乙３文献に本件特許２の結晶形態
Ａが開示されていることは立証されていない。また，乙３文献の実施例に，
開示されていない条件を適宜補って結晶形態Ａを得ることができたとして
も，その保存安定性は本件明細書２に基づいて製造した結晶形態Ａのレベ
ルにはほど遠いものであり，この点でも，乙３文献に本件発明２が開示さ
れているとはいえない。
さらに，乙３文献には「結晶性粉末」の保存については一切記載がなく，
また，当業者であれば１０．６%の水分を含む「結晶性粉末」を気密保存
するなどという技術常識も存在しないので，構成要件Ｈ及びＩの保存方法
について，乙３文献に開示されているに等しいという被告らの主張は成り
立たない。
ウ乙１４文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ウ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙１４文献記載
の発明と実質的に同一であるから，乙１４文献には本件発明２の構成要件
Ｃ’，Ｂ，Ａ，Ｄ，Ｅを充足するピタバスタチンカルシウム塩の結晶が記
載されている。
また，当業者であれば，乙１４文献記載の発明の結晶が，その後の分
析や使用のために，当該分野の技術常識に従い，気密容器に入れるなど
して，その含水量（１２．１４％）を維持するように保存されたことを
把握できる。すなわち，乙１４文献には，構成要件Ｈ及びＩを含む本件
発明２の構成要件を全て充足する保存方法が記載されており，又は，記
載されているに等しい。
したがって，本件発明２は，乙１４文献記載の発明と実質的に同一であ
る。
［原告の主張］
前記(2)ウ[原告の主張]と同様に，本件発明２は，乙１４文献記載の発
明に基づいて当業者が容易に発明できたものではない。
エ乙１７に基づく新規性欠如（拡大先願）について
［被告らの主張］
(ア)特表２００６－５１８３５４公報（乙１７）は，ピタバスタチンカ
ルシウム塩の新規な結晶形態に関する本願優先日前の未公開先願に係る
ものであり，ピタバスタチンカルシウム塩の６つの結晶多形Ａ～Ｆが記
載されている。本件特許２の図１に記載されたピタバスタチンカルシウ
ム塩の「結晶形態Ａ」（構成要件Ｄ）のＸ線粉末回折図形は，乙１７の
図１のＸ線粉末回折図形と酷似し，本件特許２の図１に係る１５のピー
ク回折角は，全て乙１７の図１のピーク回折角と±０．２°以内で一致
するから，両者は同一の結晶である（構成要件Ｃ’）。また，乙１７の実
施例には，「結晶形態Ａ」が「約１０％の含水量」を有することが記載
されている（構成要件Ｂ）。
よって，乙１７には，本件発明２の構成要件Ｃ’Ｂ，Ａ，Ｄ，Ｅを充
足する結晶が記載されている。
(イ)乙１７には，請求項２の結晶多形Ａについて，「好ましくは約３～
１２％，より好ましくは９～１１％までの水を含有することができる」
と記載され（段落【００２３】），結晶の保存について「生成物が，特殊
化された貯蔵条件を必要とせずに長期にわたって安定的であることも，
経済的に望ましい。」と記載されている（段落【０００５】）。
そして，当業者であれば，乙１７の記載から，請求項２の結晶は，そ
の後の分析や使用のために，当該分野の技術常識に従い，気密容器に入
れるなどして，その含水量（好ましくは約３～１２％，より好ましくは
９～１１％）を維持するように保存されたこと（構成要件Ｈ）を把握で
きる。
［原告の主張］
先願記載の発明として後願を排除し得る発明とは，先願に当業者が入手
可能に開示された発明でなければならないが，乙１７の請求項２は請求項
１の従属項であるところ，請求項１には複数の粉末Ｘ線解析におけるピー
クが記載されているだけであって，請求項１にも，「結晶多形Ａ」のチャ
ートである図１にも，「結晶多形Ａ」として記載されている物を取得する
方法は全く記載されていない。
また，乙１７の実施例に「９５℃の融点」と明記されている以上，特許
法２９条の２の無効理由としては，この実施例の記載しているピタバスタ
チンカルシウム塩の結晶は，この融点を有する結晶であると理解せざるを
得ない。そうである以上，「９５℃の融点」を有しないことを要件とする
本件特許２の結晶形態Ａと，乙１７の実施例の「結晶多形Ａ」は，同一性
が認められない。
オ乙１８文献等に基づく進歩性欠如について
［被告らの主張］
本件発明２と「リバロ錠インタビューフォーム（改訂第２版）」（乙１
８。以下「乙１８文献」という。）記載の発明を対比すると，両者は，示
差走査熱量測定による融点９５℃を有しない（構成要件Ｅ）ピタバスタチ
ンカルシウム塩の結晶（構成要件Ａ，Ｄ）の保存方法（構成要件Ｉ）であ
るという点で一致するが，他方，①本件発明２には，上記結晶が，ＣｕＫ
α放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において特定の１５の回折角
（２θ）にピークを有し（構成要件Ｃ’），７重量％～１３重量％の水分を
含む（構成要件Ｂ）結晶であるのに対し，乙１８文献記載の発明に係る結
晶にはそのような特定が明記されていない点（相違点１），②本件発明２
には，上記結晶をその含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量
に維持する（構成要件Ｈ）との限定があるのに対し，乙１８文献記載の発
明にはそのような限定が明記されていない点（相違点２）で相違する。
しかしながら，前記(2)イ及びエの各[被告らの主張]のとおり，相違点
１につき，乙３文献及び乙１４文献には，本件発明２に係る結晶の製法と
同じく塩化カルシウム水溶液の滴下による塩交換反応を用いた結晶の製造
方法が開示されているから，本件発明２に係る結晶を取得するための方法
はごく一般的なものであり，本件発明２に係る結晶を取得することは乙３
文献及び乙１４文献の記載に基づいて当業者が極めて容易になし得たこと
といえる。また，相違点２につき，医薬化合物は，一定の規格を満たすよ
う維持・保存することが求められるから，医薬品の原薬である本件発明２
に係る結晶を安定に保存することについては強い動機付けがあり，水分量
維持のような適切な保存条件を検討することは，当業者が通常行う努力に
すぎないのであって，本件発明２に係る水分量の設定（これが当然のもの
であることは，「リバロ錠審査報告書」（乙１９。以下「乙１９文献」とい
う。）からも明らかである。）に格別の困難性を要するとは認められない。
したがって，本件発明２は，乙１８文献，乙３文献，乙１４文献及び乙
１９文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。
［原告の主張］
前記(2)イ及びエの各[原告の主張]のとおり，安定性を保持するピタバ
スタチンカルシウム塩の結晶形態Ａに到達するためには，水分量と安定的
な保存の相関関係にまで想到しなければならないのであって，相違点１及
び２については，乙３文献，乙１４文献，乙１８文献及び乙１９文献から
当業者が容易に想到し得るものではなく，本件特許２が進歩性を有してい
ることは明らかである。
カ明確性要件違反について
［被告らの主張］
本件発明２は，回析角３０．１６°のピーク強度（相対強度）に関す
る規定を欠くため，対象とするピタバスタチンカルシウム塩の結晶が，本
件発明２では保存できない他の結晶形態と区別できるように特定されてお
らず，明確性要件（特許法３６条６項２号）に違反する。「結晶形態Ａ」
を結晶形態Ｂ及びＣと区別する「特徴的な回折角１０．４０°，１３．２
０°及び３０．１６°のピーク」とは，相対強度（＞２５％）の特徴的な
ピークであって，これより小さなピークではない。しかしながら，本件発
明２には，回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピーク
の相対強度に関する記載はなく，相対強度（＞２５％）より小さなピーク
も含むものであるから，本件発明２の対象とはならない結晶形態Ｂ及びＣ
と区別できるように結晶が特定されていない。
［原告の主張］
結晶形態Ａを特定した１５本のピーク中には，結晶形態Ｂ及びＣでは存
在しないことが明らかな１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°の
ピークが含まれているので，結晶形態Ａの特定は十分である。また，形態
Ｄ～Ｆの回折データ（２θ値）と，本件特許２の結晶形態Ａの１５本のピ
ークの２θ値を比較すれば，区別できることは明らかである。
キ実施可能要件・サポート要件違反について
［被告らの主張］
(ア)実施可能要件違反
本件発明２には，水分量の維持だけでは安定に保存することができな
い他の結晶形態も含まれるから，本件明細書２の発明の詳細な説明は，
本件発明２を当業者が実施し得る程度に明確かつ十分に記載するもので
はない。
(イ)サポート要件違反
本件発明２は，保存対象である結晶がピタバスタチンカルシウム塩の
他の結晶形態と区別できるように特定されておらず，したがって，本件
明細書２の発明の詳細な説明に，本件発明２の方法（水分量の維持）で
安定に保存できる結晶として開示された結晶以外の結晶形態をも含む。
すなわち，本件発明２は発明の詳細な説明に記載されたものではない。
［原告の主張］
(ア)実施可能要件
本件明細書２の段落【００１７】において結晶形態Ａは特定されて
おり，段落【００２９】～【００３３】には結晶形態Ａの製造方法が
実施例として具体的に記載されている。当業者であれば，本件発明２
の作用効果を有する結晶形態Ａを得ることは，これらの記載に基づい
て容易に可能である。
(イ)サポート要件
本件特許２の結晶形態Ａは１５本の回折ピークで特定されており，他
の結晶形態やアモルファスとの区別は可能であるから，被告らの主張は，
前提を欠き，成り立たない。
ク本件発明１－１との同一性について
［被告らの主張］
本件発明２は，その親出願に係る本件発明１－１を単に方法として表現
したものにすぎず，両者は同日に出願された同一発明である。したがって，
本件特許２は無効とされるべきである。
［原告の主張］
本件発明２は，結晶形態Ａにつき，特定の水分量に維持して保存すると
いう手段を適用する保存方法の発明であるところ，この保存手段の発明特
定事項は，本件発明１－１に係る請求項には全く存在しないから，両者の
同一性は認められない。
第３当裁判所の判断
１被告ら原薬の使用及び被告ら製剤の製造・販売が本件特許権１を侵害するか
(1)争点(1)（被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）が本
件発明１－１の技術的範囲に属するか）について
アまず，本件発明１－１の構成要件Ｃの充足性を検討する。
(ア)上記の構成要件は次のとおりである（前記前提事実）。
ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９
６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．
２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，
２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折
角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，
２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の
相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする
(イ)本件明細書１の「発明の詳細な説明」欄には，次の各記載がある
（甲２の１）。
「本発明は，HMG-CoA還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，
化学名Monocalciumbis[(3R,5S,6E)-7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluoroph
enyl)-3-quinolyl)-3,5-dihydroxy-6-heptenoate]によって知られてい
る結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩及びこの該化合物と医薬的
に許容し得る担体を含有する医薬組成物に関するものである。」（段落
【０００１】）
「医薬品の原薬としては，高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有
することが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求さ
れる。ところが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，
水分値や結晶形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカル
シウム塩の結晶（以下，結晶性形態Ａともいう。））に，一般的に行なわ
れるような乾燥を実施すると，乾燥前は，図１で示すような粉末Ｘ線回
折図示したものが，水分が４％以下になったところで図２に示すように
アモルファスに近い状態まで結晶性が低下することが判明した。さらに，
アモルファス化したピタバスタチンカルシウムは表１に示す如く，保存
中の安定性が極めて悪くなることも明らかとなった。」（段落【０００
８】）
「本発明者らは，水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった
結果，原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，
ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。
さらに，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，
CuKα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられ
る結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見
出し，本発明を完成させた。」（段落【００１０】）
「結晶形態Ａ以外の２種類を結晶形態Ｂ及び結晶形態Ｃと略記するが，
これらはいずれも結晶形態Ａに特徴的な回折角10.40°，13.20°及び3
0.16°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかに
される。これらは，ろ過性が悪く，厳密な乾燥条件が必要であり（乾燥
中の結晶形転移），NaClなどの無機物が混入する危険性を有し，更に結
晶形制御の再現性が必ずしも得られないことが明らかであった。したが
って，工業的製造法の観点からは欠点が多く，医薬品の原薬としては結
晶形態Ａが最も優れている。」（段落【００１４】）
「結晶性形態Ａのピタバスタチンカルシウムは，その粉末Ｘ線回折パタ
ーンによって特徴付けることができる。」続いて，別紙「結晶性形態Ａ
の粉末Ｘ線回折パターン」のとおりの記載がある。（段落【００１６】）
「反応混合物を減圧下に蒸留して溶媒を留去し，52.2kgのエタノール/
水を除去後，内温を10～20℃に調整した。得られた濃縮液中に，別途
調製しておいた塩化カルシウム水溶液（95%CaCl2775g／水39.3kg，6.
63mol）を２時間かけて滴下した。全量の塩化カルシウム水溶液を反応
系に送り込むため，4.70kgの水を使用した。滴下終了後，同温度で12
時間撹拌を継続し，析出した結晶を濾取した。結晶を72.3kgの水で洗
浄後，乾燥器内で減圧下40℃にて，品温に注意しながら，水分値が1
0％になるまで乾燥することにより，2.80kg（収率95%）のピタバスタ
チンカルシウムを白色の結晶として得た。粉末Ｘ線回折を測定して，こ
の結晶が結晶形態Ａであることを確認した。」（段落【００３３】）
(ウ)本件特許１の出願経過は，以下のとおりである（乙３３，３４）。
本件特許１の出願当初の特許請求の範囲の請求項１の記載は，「Ｃｕ
Ｋα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，３０．１６°
の回折角（２θ）に，相対強度が２５％より大きなピークを有するこ
とを特徴とする結晶（結晶形態Ａ。）」というものであった。
特許庁審査官は，本件特許１に係る出願（特願２００６－５２０５
９４）に対し，平成２３年８月３０日付け拒絶理由通知書（以下「本
件拒絶理由通知」という。）において，出願人たる原告に対し，同出願
は，特許法２９条１項，２項又は２９条の２等により拒絶すべきもの
である旨を通知した。
出願人たる原告は，本件拒絶理由通知を受けて，平成２３年１１月
２９日付けの手続補正書で，本件特許１の特許請求の範囲に従来の１
本のピークの回折角に加えて１４本のピークの回折角の数値を加筆し，
合計１５本の数値（構成要件Ｃの数値）を記載するなどの補正をした
上，同日付けで意見書を提出し，その中で「補正後の本願請求項１に
係る発明では，Ｘ線粉末解析において相対強度が２５％より大きい，
回折角（２θ）が３０．１６°のピークに加えて，回折角（２θ）が
４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，
１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６
８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の
ピークをもって，本願発明の結晶を特定しましたので，もはや，１点
のみのピークにより特定しているとの認定には該当しないものであり
ます。」，「この補正は，特許請求の範囲に限定的減縮に相当することか
ら許容されるものと思量します。」などと主張した。なお，同意見書中
には，これら回折角の数値について一定の誤差が許容されることや１
５本のうち一部のピークのみの対比によっても発明が特定されること
をうかがわせる記載は一切存在しない。
(エ)以上に基づき，構成要件Ｃの回折角について検討する。
まず，特許請求の範囲の請求項１の記載によれば，本件発明１－１
は構成要件Ｃにおいて小数点以下２桁まで規定された回折角により１
５本のピークが特定されており，その数値に一定範囲の誤差が許容さ
れる旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによっても特定が
可能である旨の記載は一切ない。したがって，かかる特許請求の範囲
の記載に基づけば，本件発明１－１の構成要件Ｃを充足するためには，
そこに規定された１５本のピーク全てについて回折角の数値が小数点
以下２桁まで一致することを要すると解するのが自然な理解である。
このような解釈は，本件明細書１の記載からも裏付けられる。すなわ
ち，本件明細書１の発明の詳細な説明の記載をみると，本件発明１－１
は，ピタバスタチンカルシウム原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコ
ントロールすることでその安定性が格段に向上すること，及び，水分が
同等で結晶形が異なる形態を３種類見いだし（結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃ），
この中でＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特
徴付けられる結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も好ましいことを見い
だしたものとされ，そして，結晶形態Ｂ及びＣは，結晶形態Ａに特徴的
な３本のピーク（10.40°，13.20°及び30.16°の回折角のピーク）が
存在しないことによって結晶形態Ａと区別されるものとされる（段落
【００１０】【００１４】）。そうすると，構成要件Ｃの小数点以下２桁
の数値で特定される１５本のピークのうち上記の３本のみが結晶形態Ｂ，
Ｃとの区別の根拠とされていることになる。そして，本件明細書１には，
上記のように，結晶形態Ａは構成要件Ｃに小数点以下２桁まで規定され
る１５本の回折角の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられるとさ
れるほかに，結晶形態Ａを特定する記載はなく（段落【０００８】，【０
０１０】，【００１６】，【００３３】参照），上記特許請求の範囲の記載
について述べたのと同様に，回折角の数値に一定範囲の誤差が許容され
る旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによって特定が可能で
ある旨の記載は見当たらない。
さらに，原告は，本件特許１の出願当初，特許請求の範囲を「ＣｕＫ
α放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，30.16°の回折角
（２θ）に，相対強度が25％より大きなピークを有することを特徴と
する結晶（結晶形態Ａ。）」として特定していたが，特許庁審査官の拒絶
理由通知書を受けて，従来の１本のピークの回折角に加えて１４本のピ
ークの回折角の数値を加筆し，合計１５本の数値（構成要件Ｃの各ピー
クの数値）とするなどの補正をした上，同補正が限定的減縮に相当する
旨の意見を表明した一方，同意見書中には，これら回折角の数値につい
て一定の誤差が許容されることや１５本のうち一部のピークのみの対比
によっても発明が特定されることを示唆する記載は一切なかったもので
ある。かかる出願経過に照らせば，原告は，上記補正によって，本件発
明１－１の技術的範囲を，１５本のピークの回折角が小数点以下２桁ま
で全て一致する結晶形態に限定したものとみるほかない。
以上のとおり，特許請求の範囲及び本件明細書１の記載並びに出願経
過によれば，本件発明１－１の技術的範囲に属するというためには，構
成要件Ｃに規定された１５本のピーク全てについて回折角の数値が小数
点以下２桁まで一致することを要すると解すべきである。
(オ)しかるところ，原告は，被告ら原薬に含まれるピタバスタチンカル
シウム塩における１５本のピークの回折角（２θ）は，別紙物件目録
(1)記載のとおり４．９８°，６．８１°，９．０９°，１０．４５°，
１０．８９°，１３．２４°，１３．６５°，１４．０５°，１８．３
６°，２０．６４°，２１．５８°，２３．６７°，２４．１１°，２
７．０４°，３０．１４°である旨主張するが，仮に，原告の主張を前
提としても，これら１５本のピークの数値は構成要件Ｃの回折角の数値
と小数点第２位までいずれも一致してはいないから，被告ら原薬はいず
れも構成要件Ｃを充足せず，これを含有する被告ら製剤もいずれも構成
要件Ｃを充足しない。
(カ)この点につき，原告は，被告ら原薬が結晶形態Ａに当たるから本件
発明１－１の構成要件Ｃを充足する旨主張する。しかし，特許発明の技
術的範囲は特許請求の範囲の記載に基づいて定められるのであるから
（特許法７０条１項），構成要件Ｃの回折角の充足性は，特許請求の範
囲において記載のない結晶形態Ａを介在させることなく，直接，構成要
件Ｃの回折角の数値を全て充足するか否かにより判断すべきものである。
したがって，原告の上記主張は採用することができない。
また，原告は，日本薬局方及び日本薬局方技術情報の記載によれば，
Ｘ線回折法において±０．２°以内の誤差で一致するピークが１０本以
上確認されれば，結晶が同一であると判断することができるため，被告
ら原薬は結晶形態Ａと同一であるから，本件発明１－１の構成要件Ｃを
充足する旨主張する。しかし，上記のとおり，特許請求の範囲に記載の
ない結晶形態Ａを介在させて被告ら原薬と本件発明１－１の構成要件Ｃ
を対比させることは相当でない上，本件明細書１には，回折角の数値に
一定範囲の誤差が許容される旨の記載や，１５本のうちの一部のピーク
のみによって特定が可能である旨の記載は見当たらない。そうすると，
原告の上記主張も，特許請求の範囲その他の本件明細書１の記載に基づ
かないものといわざるを得ないし，そもそも，構成要件Ｃにおける回折
角の数値が，いずれも小数点第２位まで特定されていることに鑑みれば，
小数点第１位である±０．２°までを誤差として許容すべき旨の原告の
主張は，それ自体不合理というほかなく，採用することはできない。
イしたがって，他の構成要件について検討するまでもなく，被告ら原薬
（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，いずれも本件発明１－
１の技術的範囲に属しない。
(2)争点(4)（被告ら製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか）につい
て
本件発明１－２の構成要件Ｆは，「請求項１に記載のピタバスタチンカル
シウム塩の結晶を含有することを特徴とする」というものであり，本件発明
１－２は，本件発明１－１を引用する発明である。しかるところ，上記説示
のとおり，被告ら製剤に用いられている被告ら原薬は，いずれも本件発明１
－１の技術的範囲に属さないから，被告ら原薬を含有する被告ら製剤は，い
ずれも構成要件Ｆを充足しない。
したがって，他の構成要件について検討するまでもなく，被告ら製剤はい
ずれも本件発明１－２の技術的範囲に属しない。
(3)以上によれば，争点(2)，(3)，(5)及び(6)について判断するまでもなく，
被告ら原薬の使用及び被告ら製剤の製造・販売行為は，本件特許権１を侵害
しない。
２被告ら方法の使用が本件特許権２を侵害するか
(1)争点(7)（被告ら方法が本件発明２の技術的範囲に属するか）について
本件発明２の構成要件Ｃ’は，本件発明１－１の構成要件Ｃにおける相対
強度の点を除いて，本件発明１－１の構成要件Ｃと共通するものである（前
記前提事実）。また，本件明細書２の「発明の詳細な説明」欄には，上記１
で検討した本件明細書１の記載と概ね同趣旨の記載がある（甲２の２）。そ
うであるから，前記説示のとおり，被告ら原薬が本件発明１－１の構成要件
Ｃを充足すると認められないのと同様に，被告ら原薬を保存する方法である
被告ら方法は，いずれも本件発明２の構成要件Ｃ’を充足しない。したがっ
て，被告ら方法は，いずれも本件発明２の技術的範囲に属するとは認められ
ない。
(2)以上によれば，争点(8)について検討するまでもなく，被告ら方法の使用
行為は，いずれも本件特許権２を侵害しない。
３結論
よって，原告の請求は，いずれも理由がないから，これらを棄却することと
し，主文のとおり判決する。
東京地方裁判所民事第４７部
裁判長裁判官沖中康人
裁判官矢口俊哉
裁判官廣瀬達人
（別紙）
物件目録（１）
放射光粉末回折法（0.75Å放射線使用）において，下記回折角（括弧内にCuKα
放射線における粉末回折法の場合の対応する回折角を示す）にピークの認められる
ピタバスタチンカルシウム原薬
2.42°（4.98°）
3.31°（6.81°）
4.42°（9.09°）
5.08°（10.45°）
5.29°（10.89°）
6.43°（13.24°）
6.63°（13.65°）
6.82°（14.05°）
8.90°（18.36°）
10.00°（20.64°）
10.45°（21.58°）
11.45°（23.67°）
11.66°（24.11°）
13.06°（27.04°）
14.53°（30.14°）
（別紙）
物件目録（２）
下記商品名のピタバスタチンカルシウム製剤
(1)ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「ケミファ」
(2)ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「ケミファ」
(3)ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「日新」
(4)ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「日新」
（別紙）
訂正後の請求項１の記載（訂正箇所に下線を付した。）
式(1)
【化１】
で表される化合物であり，７～１３％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測
定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４
０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，
２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回
折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６
８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より
大きなピークを有し，７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保
持することを特徴とする粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示
差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。
【１０．８８°と１３．２０°の間に「，」がないのは原文のまま】
（別紙）
結晶性形態Ａの粉末Ｘ線回折パターン
────────────────────────────────
回折角（2θ）d-面間隔相対強度
（°）（＞25％）
────────────────────────────────
4.9617.799935.9
6.7213.142355.1
9.089.731433.3
10.408.499134.8
10.888.124827.3
13.206.702027.8
13.606.505348.8
13.966.338760.0
18.324.838656.7
20.684.2915100.0
21.524.125957.4
23.643.760441.3
24.123.686645.0
27.003.299628.5
30.162.960730.6
────────────────────────────────

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