戻る

　　　　　　　主　　　文
　特許庁が、昭和三十七年四月二十四日、同庁昭和三五年抗告審判第二、〇八三号
事件についてした審決は、取り消す。
　訴訟費用は、被告の負担とする。
　　　　　　　事　　　実
第一　当事者の求めた裁判
　原告訴訟代理人は、主文同旨の判決を求め、被告指定代理人は、「原告の請求
は、棄却する。訴訟費用は、原告の負担とする」との判決を求めた。
第二　請求の原因
　原告訴訟代理人は、請求の原因として、次のとおり述べた。
一　特許庁における手続の経緯
　原告は、昭和三十三年三月二十五日、名称を「スルフオンアミドの製法」とする
発明につき、一九五七年（昭和三十二年）三月二十六日オーストリヤ国における特
許出願の優先権を主張して、特許出願をしたところ、昭和三十五年三月三日拒絶査
定を受けたので、同年八月五日これに対する抗告審判を請求し、同年抗告審判第
二、〇八三号事件として審理されたが、昭和三十七年四月二十四日「本件抗告審判
の請求は成り立たない」旨の審決があり、その謄本は、同年五月十六日原告に送達
された（出訴のための附加期三間か月）。
二　本願発明の要旨
　４ーアミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンをヂメチルアニリンの存在におい
てオキシ塩化燐と反応せしめ、この場合反応を４―アミノ２・６―ヂヒドロキシピ
リミヂン、オキシ塩化燐及びヂメチルアニリンを一‥四～一二‥〇・二～一・五重
量部の量割合において、約摂氏七〇～一三〇度の温度において行なう第一工程、得
たる４―アミノ―２・６―ヂクロルピリミヂンをメタノール中にてアルカリ金属メ
チラートと共にメタノールの沸点以上の温度において圧力下にて加熱する第二工
程、得たる４―アミノ―２・６―ヂメトキシピリミヂンを４―位にアミノ基に変じ
うべき置換分を有するベンゾールスルフオニルハロゲニドと縮合する第三工程及び
得たる縮合生成物のベンゾール核の４―位における置換分をアミノ基に変ずる第四
工程を結合することを特徴とする４―スルフアニルアミ―２・６―ヂメトキシピリ
ミヂンの製法。
三　本件審決理由の要点
　本願発明の要旨は、前項掲記のとおりであるところ、第一引例（ザ・ジヤーナ
ル・オブ・オーガニツク・ケミストリ第二十巻第八二九～八三七頁）（昭和三十年
九月七日東京大学受入）には、「４―アミノ２・６―ヂヒドロキシピリミヂン一〇
グラムとオキシ塩化燐一五〇ミリリツトルとヂエチルアニリン一五ミリリツトルと
を約一〇時間還流せしめ（還流温度は摂氏一〇〇～一一〇度と認められる）、４―
アミノ―２・６―ヂクロールピリミヂンが得られる」ことが記載せられ、第二引例
（ケミカル・アブストラクツ第五十巻第一五、五四五頁）（昭和三十一年十二月二
十五日特許庁受入）には「４―アミノ―２・６―ヂクロールピリミヂンを金属ナト
リウム含有の無水メタノールと還流せしめ、４―アミノ―２・６―ヂメトキシピリ
ミヂンを得、これをＰ―アセチルアミノ―ベンゾールスルフオニルハロゲニドと縮
合せしめて４―スルフアニルアミド―２・６―ヂメトキシピリミジンのアセチル誘
導体が得られる。４―スルフアニルアミド―２・６―ヂメトキシピリミヂンの融点
は、二〇一～三度、そのアセチル誘導体の融点は二二〇～三度である」と記載され
ているが、これらの記載から、「４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンの
２位及び６位のＯＨ基を、順次Ｃｌ置換、ＣＨ３Ｏ置換したのち、これにＰ―アセ
チルアミノ―ベンゾールスルフオニルハロゲニドを縮合せしめて、４―スルフアニ
ルアミド―２・６―ヂメトキシピリミヂンのアセチル誘導体が得られることが本願
出願前既知となつているばかりでなく、この化合物の脱アセチルした化合物がその
性質と共に知られていること」が明らかである。本願発明の要旨を右既知の事実と
対比するに、後者には前者の第一工程におけるオキシ塩化燐の添加割合及びヂメチ
ルアニリンの使用の点、第二工程における加圧条件及び第四工程について記載され
ていないだけで、他の点は両者一致する。しかして、オキシ塩化燐添加割合を本願
程度とすることは、第一引例に過剰のオキシ塩化燐は吸引溜去せねばならぬ旨説明
されているところから当業者が容易になしうることと認められるばかりでなく、引
例にヂエチルアニリンの使用が示されていれば、これと第三級アミンとして均等な
ヂメチルアニリンを使用することは当業者が必要に応じてなしうべきことで、これ
によつて収量を増大したとしても、これが重要な発明の構成因子をなすものと認め
ることはできない。次に、第二工程の加圧条件についてみるに、一般に加圧下の反
応は、常圧におけるそれに比し、反応速度を増大し、又は平衡における転化率を有
利にする等の長所を有する故に、揮発性物質を含有する反応系にしばしば用いられ
る手段であるばかりでなく、明細書、抗告審判請求書には加圧の程度、効果につい
て明確な記載がないから、この点にも発明を認めることができない。また、第四工
程は、有機合成上の常套手段であるから、本願方法は、全体として引例から当業者
の容易に到達しうる程度のことに属し、発明と認め難く、旧特許法（大正十年法律
第九十六号）第一条の特許要件を具備するものと認めえない。なお、抗告審判請求
人（原告）は、ジヤーナル・オブ・アメリカン・ケミカル・ソサエテイ一九五一年
第七十三巻第三〇一一～三〇一二頁の論文を引用して、ヂメチルアニリンの使用は
予想しえない旨述べているが、該文献はヂメチルアニリンの使用が全く不可能であ
ることを示しているものではなく、単にこれを使用した失敗例を示すにすぎないも
のであるから、これによつて、本願が発明を構成するものとすることもできない。
四　本件審決を取り消すべき事由
　本願発明は、（一）出発物質としてヂメチルアニリンを使用すること、（二）４
―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂン、オキシ塩化燐及びヂメチルアニリン
の量割合を限定したこと、（三）温度限定をしたこと及び（四）第四工程を採用し
たことの四者を結合して、高純度、高収率のものが得られる点において、各引例の
技術と格段の相違があるものであるところ、本件審決は、これを看過誤認し、本願
発明をもつて、各引例から当業者の容易に到達しうる程度のことに属する、とした
点において違法であり、取り消されるべきものである。すなわち、本願発明の要
旨、公知刊行物である各引例の記載内容、それらの記載から明らかな事実、
各引例ないしは右公知事実と本願発明の相違点及び一致点が、いずれも本件審決認
定のとおりであること、ヂエチルアニリンとヂメチルアニリンが第三級アミンとし
て一般に均等なものであること及び第四工程が有機合成上の常套手段であることは
争わないが、本件審決は、次の点において判断を誤つたものである。
（一）本件審決は、オキシ塩化燐の量割合を本願発明の程度とすることは、第一引
例に過剰のオキシ塩化燐は吸引溜去せねばならない旨説明されていることから、当
業者が容易になしうることである、としている。第一引例に右のような説明のある
ことは争わないが、第一工程における三反応関与体の相対的量割合について特に重
要であるのは、オキシ塩化燐ではなく、ヂメチルアニリンのそれである。本願明細
書第四頁末行ないし第五頁五行に「良好なる結果を得るには、次の原料物質を次の
重量比において使用するのが適当である。……ヂメチルアニリンの相対的量は特に
重要である」と記載されているが、本件審決は、ヂヒドロキシピリミヂンとオキシ
塩化燐との量割合のみに着目し、ヂメチルアニリンのこの重要な相対的使用量割合
を看過している。
（二）本件審決は、引例にヂエチルアニリンの使用が示されていれば、これと第三
級アミンとして均等なヂメチルアニリンを使用することは当業者の必要に応じてな
しうべきことである、としている。両者が、一般に第三級アミンに属することはい
うまでもないが、本願発明の方法において両者は均等物ではない。本願発明の特許
出願当時（オーストリア国への特許出願の日は一九五七年三月二十六日）におい
て、本願発明の第一工程のように、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂン
を相当するヂクロルピリミヂンに変ずるに当たり、ヂメチルアニリンを使用するこ
とは、少くとも工業的実施において不可能であつた。一九五一年に発行された権威
ある化学雑誌ジヤーナル・オブ・アメリカン・ケミカルソサエテイ第三〇一一頁左
欄の記載によれば、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンと類似する（審
決の見解によれば当然これと均等とされるべき）２―アミノ―４・６―ヂヒドロキ
シピリミヂン及び２・４―ヂアミノ―６―ヒドロキシピリミヂンの両者はオキシ塩
化燐及びヂメチルアニリンの使用下に容易に塩素置換されえたが、本願発明の出発
物質である４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンの場合には、この塩素置
換は失敗に帰した。本件審決は、右文献は、「ヂメチルアニリンの使用が全く不可
能であることを示しているのではなく、単にこれを使用した失敗例を示すにすぎな
い」と、不当に前記報告を過小評価しているが、この報告は、ヂメチルアニリンの
使用によるヂクロル化が全く行なわれえないことを示すとまではいいえないにして
も、他の類似ないし均等のヂヒドロキシピリミヂンについては困難なく塩素置換さ
れたに対し、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンの場合には、同様の条
件下において相当するヂクロル化合物を得ることに失敗したと明白に報告している
のである。成功例を示すことなく、単なる一失敗例にすぎないとするのは根拠のな
いことである。右文献は、ヂメチルアニリンとヂエチルアニリンとが、少なくと
も、このような反応において、均等物とは考えらるべきでないことを示しているの
である。このような本願発明出願当時の技術水準において、従来慣用されていたト
リクロルピリミヂンからではなく、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂン
から出発し、しかも、一旦不可能として断念放棄されたヂメチルアニリンの使用に
立ち帰り、三反応関与体の相対的量割合及び加熱温度の両条件を一定範囲に規制す
ることによつて、きわめて高収率、高純度のヂクロル化合物が得られることが見出
されたのである。しかも、本願発明の方法による収量の増大は、通常行なわれる程
度の条件の改善による僅かな増大に止まるものではないから、本件審決が漫然「ヂ
メチルアニリンを使用することによつて収量を増大したとしても、これが発明の構
成因子をなすものと認めることができない」としたことは誤りである。
第三　被告の答弁
　被告指定代理人は、答弁として、次のとおり述べた。
　原告主張の事実中、特許庁における手続の経緯、本願発明の要旨及び本件審決理
由の要点がいずれも原告主張のとおりであることは認めるが、その余は否認する。
本件審決の判断は正当であり、原告主張のような違法の点はない。本願発明の方法
の効果についても、たしかに、数字的には、従来の文献に示されたものを上廻つて
はいるが、その効果を過大に評価することは、本願発明の本質を見誤るおそれがあ
る。第一引例には、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂン一〇グラム、オ
キシ塩化燐一五〇ミリリツトルとヂエチルアニリン一五ミリリツトルとを約十時間
還流させて、４―アミノ―２・６―ヂクロールピリミヂンが得られることが記載さ
れており、本願発明の第一工程における結合剤ヂメチルアニリン又はその場合にお
ける原料物質との相対的量割合について全く一致する記載のないことは事実である
が、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンから４―アミノ―２・６―ヂク
ロールピリミヂンが得られる技術的思想は明らかに示唆されている。しかも、ヂエ
チルアニリンとヂメチルアニリンとを結合剤として均等的に使用することは、その
相互変換につき格別技術的困難性を伴うものとは認められない。
　原告は、ヂヒドロキシピリミヂン、オキシ塩化燐およびヂメチルの量割合、とく
にヂメチルアニリンの相対的量が重要である旨主張するが、結局ヂエチルアニリン
に代えてヂメチルアニリンを使用した場合における自明の反応条件を数量的に規定
したに過ぎず、かりにかかる規定がなくても第一工程の実施条件は右規定の範囲を
出ないもので、必然的な条件と解すべきものである。また、温度制限の点も、その
適用を考慮する程度の条件の変更を行なつた結果奏功したに過ぎず、格別困難性を
伴なう処理条件の変更には当らないと解される。さらに、第四工程の採用も、引用
例に直接示唆されてはいないが、当該技術に習熟した者にとつては、原告主張の物
質を出発原料に選んだ場合、目的物質に至る合成経路として本願発明の方法のごと
き順序、結合は容易に選定できる工程順序で、この点にも発明としての評価を与え
ることはできない。
第四　証拠関係（省略）
　　　　　　　理　　　由
（争いのない事実）
一　本件に関する特許庁における手続の経緯、本願発明の要旨及び本件審決理由の
要点がいずれも原告主張のとおりであることは、本件当事者間に争いのないところ
である。
（本件審決を取り消すべき事由の有無について）
二　本件審決は、次の点について判断を誤つたものであり、違法として取り消され
るべきものである。
　本件審決は、本願発明において、ヂメチルアニリンを使用した点について、「引
例にヂエチルアニリンの使用が示されている場合、これと第三級アミンとして均等
なヂメチルアニリンを使用することは、当業者が必要に応じてなしうべきことであ
り、そこに発明の存在を認めることはできない」旨説示する。しかして、引例にヂ
エチルアニリンの使用が示されていること及び一般にヂメチルアニリンとヂエチル
アニリンが第三級アミンに属し、化学的性質において類似した物質であること自体
は、当事者間に争いのないところであるが、このことから、本願発明におけるヂメ
チルアニリンとヂエチルアニリンとが均等物であり、したがつて、公知のヂエチル
アニリンに代えてヂメチルアニリンを使用することが、当業者の必要に応じてなし
うることであり、そこに発明は存在しないと速断することは誤りであるといわざる
をえない。けだし、本願出願当時、本願発明のようなスルフオンアミドの製造方法
において、結合剤としてヂメチルアニリンを使用することは工業的に不可能とされ
ていたものであるところ、本願発明はこれを使用することにより、他の構成要素で
ある技術的手段と相まち、引例の方法に比し高収率、高純度のヂクロル化合物を得
ることができるに至つたからである。すなわち、成立に争いのない甲第十二号証
（ザ・ジヤーナル・オブ・アメリカン・ケミカル・ソサエテイ第七十三巻三、〇一
一～三、〇一二頁）によれば、本願特許出願当時において、本願発明の第一工程に
おける４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンと類似する２―アミノ―４・
６―ヂヒドロキシピリミヂン及び２・４―ヂアミノ―６―ヒドロキシピリミヂン
は、オキシ塩化燐及びヂメチルアニリンの使用のもとにおいて、容易に塩素置換さ
れえたが、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂン（本願発明の出発物質）
の場合には、塩素置換には成功しなかつた事実が認められ、同じく甲第十三号証
（第一引例）によれば、４―アミノ―２・６―ヂヒドロキシピリミヂンから相当す
るヂクロル化合物を得るため、ヂメチルアニリンに代えてヂエチルアニリンの使用
を試みたところ、収率は僅かに二七％にすぎないが、一応ヂクロル化に成功した事
実が認められ、これらの事実によれば、本願発明のようなヂクロル化工程におい
て、ヂメチルアニリンとヂエチルアニリンとは塩素化の反応性において差異があ
り、本願出願当時の当該技術分野においては、両者をもつて、本願発明の方法にお
ける均等物とはしがたく、ヂメチルアニリンを使用することはもち論、ヂエチルア
ニリンを使用することも、きわめて不満足な効果をもたらすにすぎず、到底工業的
実施の対象たりえなかつた事実を認定しうべく、この認定を左右するに足る証拠は
ない。本件審決は、前掲甲第十二号証の記載をもつてヂメチルアニリンの使用が全
く不可能であることを示すものでなく、単にこれを使用した失敗例を示すにすぎな
いもの、としているが、他に成功例の示されていない証拠関係のもとにおいて、右
記載をこのように評価判断することは全く理由のない独断であり、正しい証拠の取
捨判断ということはできない。
　さらに、成立に争いのない甲第十六号証（アンドレ・グリユツスネルの宣誓供述
書）によれば、実験結果として、本願発明の方法により収量八五・五％の純粋な均
質の生成物が得られた事実が認められる（他にこれを動かすに足る証拠はない）か
ら、本願発明におけるヂメチルアニリンとヂエチルアニリンとはヂヒドロキシピリ
ミヂンをオキシ塩化燐と反応せしめる塩素置換の技術手段として、性質上、均等と
いえないばかりでなく、その挙げる効果にも大きい差異のあることが明らかである
から、本願発明においてヂメチルアニリンを使用したことをもつて、当業者が、引
例に示されたところから、必要に応じて容易になしうるものと断ずることはできな
い。
したがつて、本件審決の前示判断は、本題発明においてヂメチルアニリンを使用す
ることとした本願当時における技術的意義並びにこれに伴う作用効果を看過誤認し
たものというほかはない。
（むすび）
三　以上説示したとおりであるから、その主張の点に違法のあることを理由に本件
審決の取消を求める原告の本訴請求は、爾余の点について判断を用いるまでもな
く、理由があるものということができる。よつて、これを認容することとし、訴訟
費用の負担につき行政事件訴訟法第七条、民事訴訟法第八十九条を適用して、主文
のとおり判決する。
（裁判官　服部高顕　三宅正雄　石沢健）

戻る