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　　　　　　　主　　　文
一　被告らは、別紙第二物件目録記載の医薬品を製剤し、該製剤品を販売してはな
らない。
二　被告らは、別紙第二物件目録記載の医薬品の製剤品を廃棄せよ。
三　原告のその余の請求を棄却する。
四　訴訟費用は被告らの負担とする。
五　この判決は、原告勝訴部分に限り、仮に執行することができる。
　　　　　　　事実及び理由
第一　原告の請求
一　被告らは、別紙第一物件目録記載の物件を製剤し、該製剤品を販売してはなら
ない。
二　被告らは、別紙第一物件目録記載の物件及び該製剤品を廃棄せよ。
三　訴訟費用は被告らの負担とする。
四　仮執行の宣言。
第二　事案の概要
一　本件は、原告が、本判決添付の特許公報（本件公報）記載の特許権（但し、別
紙明細書補正一覧表のとおり補正したもの。特許第一五八三三五九号、登録日平成
二年一〇月二二日。以下「本件特許権」という。）を有しているところ、被告ら
が、それぞれ、別紙第一物件目録記載の物質を有効成分とする医薬品を製剤し販売
しようとしているため、被告らの右医薬品が本件特許権の技術的範囲に属するもの
であり、被告らの右医薬品の製剤、販売行為は本件特許権を侵害することになると
して、原告が、被告らに対し、被告らの右医薬品について、本件特許権侵害予防請
求権に基づき、将来における製剤、販売行為の差止めを求めた事案である。
二　争いのない事実
１　原告は、医薬品の研究開発及び製造販売を業とするスイス国法人であり、被告
らは、いずれも医薬品の製造輸入販売等を業とする株式会社である。
２　原告は、本件特許権を有している（以下、本件特許権に係る特許発明を「本件
発明」という。）。
３　本件発明の特許出願の願書に添付された明細書（本件明細書）の特許請求の範
囲（本件特許請求の範囲）の記載は、本件公報の該当項記載のとおりであるが、右
特許請求の範囲第１項に化学名をもって示された化合物は、一般名を「ケトチフェ
ン」と称される物質である。
４　別紙第一物件目録記載の化合物は、ケトチフェンに「フマル酸」の結合した化
合物であって、ケトチフェンのフマル酸塩であり、
一般名を「フマル酸ケトチフェン」と称される物質である。これは、ケトチフェン
の酸付加塩の一種であり、非毒性であって、本件特許請求の範囲第１項記載の「そ
の製薬上許容しうる酸付加塩」（以下、ケトチフェン又はその製薬上許容しうる酸
付加塩を「本件化合物」ということがある。）に該当する。
５　原告は、フマル酸ケトチフェンを有効成分とする医薬品をサンド薬品株式会社
をして製造せしめ、三共株式会社をしてフマル酸ケトチフェンを有効成分とする製
剤品（商品名「ザジテン」又は「Ｚａｄｉｔｅｎ」。以下「ザジテン」という。）
を販売せしめている。
６　被告らは、フマル酸ケトチフェン原末を製剤したうえ、フマル酸ケトチフェン
を有効成分とする製剤品を販売しようとしている。すなわち、被告らは、薬事法に
基づいて、フマル酸ケトチフェンを有効成分とする医薬品を製剤し、販売すること
を内容とする製剤製造承認を取得するとともに、平成二年七月一三日、フマル酸ケ
トチフェン製剤（カプセル剤）について、薬価基準の収載を受け、これを販売しよ
うとしている。
　被告らの右フマル酸ケトチフェン製剤（カプセル剤）の商品名は、以下のとおり
である（以下、被告らの右各製剤を総称して「被告らの製剤品」といい、右各製剤
をその商品名のみで表示することがある。）。
（一）　被告共和薬品工業株式会社の製剤品　ザジトマカプセル
（二）　被告大原薬品工業株式会社の製剤品　ケトチロンカプセル
（三）　被告辰巳化学株式会社の製剤品　サルジメンカプセル
７　原告は、本件発明の特許出願審査の過程において、次のような手続補正をし
た。
（一）　昭和六一年三月一九日付けの手続補正書による手続補正（以下「昭和六一
年補正」という。）
　本件特許権の出願当初の願書に添付された明細書（出願当初の明細書）には、特
許請求の範囲として、ケトチフェン又は「その製薬上許容しうる酸付加塩を含み、
製薬上許容しうる担体又は希釈剤を併用してなるアレルギー症状の予防剤又は治療
剤。」と記載されていたが、
これが「ケトチフェン又はその製薬上許容しうる酸付加塩を有効成分とするアレル
ギー性喘息の予防剤」と改められ、発明の詳細な説明における実施例１ないし５の
欄には、「アレルギー症状の治療に有効である」旨が記載されていたが、これが
「アレルギー症状の防御に有効である」と改められた。
（二）　平成二年三月一五日付けの手続補正書による手続補正（以下「平成二年補
正」という。）
　発明の詳細な説明の実施例１ないし５の欄の「実施例」が「製剤例」に変更され
た。
三　争点
　本件においては、以下の点が主要な争点である。
１　本訴の差止請求の対象物は特定が不十分か。
　被告らは、原告がフマル酸ケトチフェンの製剤及び該製剤品の販売の差止めを求
めているのに対し、本件発明はフマル酸ケトチフェンの用途発明であり、該製剤品
を本件発明の用途に使用等することが侵害となるが、これ以外の用途に使用等する
ことは侵害にならないのであるから、右のような差止請求の対象物では本件発明の
技術的範囲を超えた範囲の差止めを求めることとなり、差止請求の対象物の特定が
不十分である、と主張する。
２　昭和六一年補正は、本件発明の要旨を変更するものであるか。
（一）　被告らの主張
（１）　昭和六一年補正は、後記（２）ないし（５）のとおり、本件発明の要旨を
変更するものであるから、本件発明の出願日はその補正書提出日である昭和六一年
三月一九日に繰り下がり、その結果、後記（６）のとおり、本件発明はその出願時
に全部公知の発明となり、無効事由を有するものであるから、その技術的範囲は本
件特許公報の実施例１ないし５に限定されると解すべきである。そして、被告らの
製剤品の成分・分量は、本件特許公報の実施例１ないし５のいずれとも同一ではな
いから、被告らの製剤品は本件発明の技術的範囲に属さない。
（２）　出願当初の明細書の特許請求の範囲にはアレルギー性喘息の「予防剤又は
治療剤」と記載されていたが、発明の詳細な説明に「アレルギー症状の治療に有効
である」と記載されているように、その明細書で発明者が開示している内容は、
「治療剤」のみであった。
（３）　アレルギー性喘息の「予防剤」と「治療剤」とは、本件において、明確に
区別されるべきものである。「予防剤」と「治療剤」とが、それぞれケトチフェン
のヒスタミン解放抑制作用と抗ヒスタミン作用という全く異なる化学作用に裏付け
られた用語として区別して使用されるべきものであって、このことは、出願審査の
過程における出願人である原告の主張及び特許庁の見解に照らしても明らかであ
る。
　すなわち、原告は、「抗ヒスタミン作用をもつチオフェン誘導体が花粉症、気管
支喘息、および偏頭痛の治療に有用である」旨の記載のある引例に基づく特許庁の
拒絶査定に対し、審判請求理由補充書等において、引例の抗ヒスタミン作用は遊離
ヒスタミンの効果を消す作用をいうが、本願におけるヒスタミン解放抑制作用はヒ
スタミン解放を抑制するものであり、抗ヒスタミン作用とヒスタミン解放抑制作用
とは全く異なる作用である旨を主張したうえ、引例は、本件化合物が抗ヒスタミン
作用を有し、抗ヒスタミン剤として有用であることを開示するに止まり、本件化合
物のアレルギー性喘息抑制効果は抗ヒスタミン作用とは直接関係のない化学伝達物
質の遊離抑制作用に依存するものであること、本件特許出願以前には、本件化合物
がアレルギー性喘息の予防剤として有用であることや、ヒスタミン解放抑制作用を
示すことはまったく示唆されていないこと等を主張している。また原告は、特許異
議答弁書においても、本件化合物のヒスタミン解放抑制作用の作用機序を利用した
場合は、一旦起こってしまった喘息発作に対しては効果を発揮できず、発作を起こ
す前に投与しなければならないという意味で予防剤であるのに対し、抗ヒスタミン
作用の場合は、喘息症状を多少なりとも緩解することは可能であっても、その発生
を抑制したりすることはできないという意味で予防効果は有してはおらず、その投
与時期も喘息発作が起こった後に、症状の緩和を期待して行われるという意味で治
療剤であるとしたうえ、前記引例は、ケトチフェンの抗ヒスタミン作用に基づく治
療剤であるが、本件化合物は、ヒスタミン解放抑制作用に基づく予防剤である旨を
主張している。
　そして特許庁も、特許異議決定において、右引例の抗ヒスタミン作用と本件発明
のヒスタミン解放抑制作用とは作用機構が異なるとし、抗ヒスタミン作用を利用し
た抗ヒスタミン剤の喘息への使用は症状の軽減すなわち治療を目的とするものであ
るが、ヒスタミン解放抑制作用を利用した場合は予防を意味するものとし、治療剤
と予防剤は、その投与時期においても明らかに異なると認定している。
（４）　したがって、出願当初の明細書で開示された「治療剤」を「予防剤」に補
正した昭和六一年補正は、発明の要旨を変更するものである。
　原告は、本訴において、予防療法も治療法の一つであるから、そのような観点か
らは、本件化合物は「治療剤」といえなくもないとし、あるいは「治療剤」とはい
っても、その実体は「予防剤」であった旨主張するが、出願当初の明細書には、原
告の右主張を示唆するような記述はまったくないし、本件発明の出願審査手続にお
ける原告の主張に反するものであって、本訴におけるこのような原告の主張は、包
袋禁反言の原則に照らし、許されない。
（５）　本件において「治療剤」と「予防剤」とが明確に区別されるべきものであ
ることは前記のとおりであって、原告も、特許庁も、昭和六一年補正において、明
細書の発明の詳細な説明における「実施例」の記載をそのままにして、「治療」を
「防御」に変更することは要旨の変更になるとの見解を採っていた。そこで、原告
は、特許庁に補正の機会を与えるよう依頼し、特許庁がこれに応じたため、平成二
年補正により、発明の詳細な説明の「実施例」の記載を「製剤例」へと補正した。
　しかしながら、平成二年補正は、特許法六四条を潜脱する意図でなされたもので
あって、同条に違反して無効であるから、右補正以前の明細書に従うべきところ、
結局、昭和六一年三月一九日付け手続補正書の記載によることとなり、昭和六一年
補正は、「実施例」の記載をそのままにして、「治療」を「防御」に変更するもの
であるから、発明の要旨の変更になるといわざるを得ない。
（６）　以上のとおり、昭和六一年補正は発明の要旨を変更するものであるから、
本件発明の出願日は、
手続補正書を提出した昭和六一年三月一九日まで繰り下がるところ、同日現在にお
いて、次のものが公知となっていた。
イ　本件特許出願は、昭和五一年一二月八日、出願当初の明細書記載のとおり公開
された。
ロ　三共株式会社は、昭和五七年一〇月ころ、本件発明の実施品を有効成分とする
医薬品「ザジテン」を販売していた。
（７）　このように、本件発明は、その出願時、全部公知の発明であるから、その
技術的範囲は、本件発明の特許公報の実施例１ないし５に限定されるべきである。
（二）　原告の反論
（１）　本件特許請求の範囲に記載されている「アレルギー性喘息の予防剤」と
は、アレルギー喘息の「発作の起こることを予防する薬剤」又は「アレルギー喘息
の無発作状態を持続させる薬剤」という意味であり、これは出願当初の明細書から
本件明細書に至るまで何ら変わっておらず、この意味での予防剤であることは、出
願当初の明細書に記載されていたものである。
　すなわち、出願当初の明細書の発明の詳細な説明の項には、ケトチフェンの作用
機序又は薬理作用として、ケトチフェンがヒスタミン解放の抑制作用を有する旨の
記載がされ、これを裏付けるものとして、「受動的皮ふアナフィラキシー（ＰＣ
Ａ）テスト」及び「腹膜マストセル試験」という二種類の薬理試験の結果が記載さ
れ、この二つの「標準テストにおいて示されるようなヒスタミン解放の抑制作用を
持っている。」旨述べて、ケトチフェンが肥満細胞からの伝達物質の放出を抑制す
ることによるアレルギー性喘息の予防の効果を奏することを明らかにしている。こ
のようなケトチフェンのヒスタミン解放の抑制作用は、ケトチフェンがアレルギー
喘息の「発作の起こることを予防する薬剤」又は「アレルギー喘息の無発作状態を
持続させる薬剤」であること、すなわち、「アレルギー性喘息の予防剤」であるこ
とを示している。
　ケトチフェンは、以上のような薬理作用を奏するのであるから、肥満細胞が破壊
され、伝達物質の放出が起きた後、すなわちアレルギー性喘息の発作が起こった後
に投与されても、効果を発揮することができないものであって、
アレルギー性喘息が既に発生している発作に対する対症治療効果を全く有しておら
ず、アレルギー性喘息の発作が起こらないように働くという意味で、アレルギー性
喘息の予防剤である。このように出願当初の明細書の発明の詳細な説明には、ケト
チフェンの効果としては、アレルギー性喘息の予防効果のみが記載されていたもの
である。
（２）　アレルギー性喘息は、外因性気管支喘息であるが、気管支喘息とは可逆性
の気道狭窄を起こし、発作性の呼吸困難をきたす疾患であるところ、アレルギー性
喘息の療法としては、原因療法、対症療法、予防療法の三種の治療法があり、予防
療法も、このような法療法の一つであるから、本件化合物は「治療剤」ともいえる
のであって、当初、原告は、そのような観点から、出願当初の明細書に「予防剤又
は治療剤」と記載したものである。しかしながら、発明の実体からすると、むしろ
「予防剤」とのみ記載するのが適当であるので、昭和六一年補正により、そのよう
に補正したものである。
（３）　したがって、本件発明の実体は、出願当初から現在に至るまで、ケトチフ
ェンが生体における肥満細胞の活性化と破壊とを有効に阻止して、アレルギー性喘
息の発作の原因となる伝達物質の放出を起こさせないという作用を利用したアレル
ギー性喘息の予防剤という医薬発明であることに変更はないのであるから、昭和六
一年補正は、その内容からいえば、「明瞭でない記載の釈明」にすぎず、特許請求
の範囲の形式からいえば、特許請求の範囲の減縮であって、本件発明の要旨を変更
するものではない。
（４）　平成二年補正により、実施例を製剤例に変更したことに関し、特許庁は、
「単なる『製剤例』に補正され、使用に関する具体例とは解されなくなった」旨述
べているが、特許庁は、単に、製剤例に補正されたからには、治療を防御に変更し
たかどうかは検討する必要がなくなった旨を述べているにすぎないのであって、何
ら問題はない。
３　被告らの製剤品は本件特許発明の特許請求の範囲に記載されている「アレルギ
ー性喘息の予防剤」に該当するか。
（一）　原告の主張
（１）　気管支喘息は、可逆性の気道狭窄を起こし、
発作性の呼吸困難をきたす疾患であるところ、アレルギー性喘息は、かかる発作が
外部から吸入される抗原によって惹起され、その治療法としては、原因療法、対症
療法、予防療法の三種があることは前記のとおりであり、原因療法はその原因を除
去することを目的とし、対症療法は発生中の気管支喘息の症状を消滅又は軽快させ
ることを目的とし、気管支拡張薬等が用いられ、予防療法は発作が起きない時期を
持続させることを目的とし、抗アレルギー薬等が用いられる。ケトチフェン製剤
は、抗アレルギー薬に属するが、抗アレルギー薬は、直接的な気管支拡張作用をほ
とんど有しないため、効果発現までに数週間を有し、予防薬として位置づけられて
おり、既に発現している気管支喘息の症状や発作を改善する効果を有するという意
味での治療剤ではないとされている。医療機関も、ケトチフェン製剤をアレルギー
性喘息の予防剤として使用しているのであり、本件発明の実施品であるザジテン
は、気管支喘息の予防剤として扱われている。被告らの製剤品の有効成分がフマル
酸ケトチフェンのみである以上、被告らの製剤品を購入する医療機関が、被告らの
製剤品をアレルギー性喘息の予防剤として使用することは明らかである。
（２）　被告らは、本件発明の技術的範囲は、ケトチフェンのヒスタミン解放抑制
作用という作用機構に基づいてアレルギー性喘息を予防する用途発明であるとこ
ろ、被告らの製剤品はケトチフェンの伝達物質解放抑制作用という作用機構に基づ
くものではなく、その抗ヒスタミン作用が気管支喘息に有効である旨主張するが、
被告らの製剤品は、気管支喘息の発作が発生するに先立って、発作が起こることを
予防し、アレルギー性喘息の無発作状態を持続させる薬剤であることは前記のとお
りであるから、このような効果が抗ヒスタミン作用によってもたらされることはあ
りえないものであって、被告らの製剤品が本件発明の実施品であるザジテンと同一
の有効成分からなる以上、アレルギー性喘息の予防剤であることは否定しえないと
ころである。
（３）　また、被告らは、被告らの製剤品の用法、用量では、抗ヒスタミン作用は
発現するが、
ヒスタミン解放抑制作用は発現しないから、被告らの製剤品はヒスタミン解放抑制
作用に基づく予防剤ではない旨主張する。
　しかしながら、この主張を裏付けるものとして提出された文献に記載された実験
は全て実験動物を用いた実験であるところ、薬剤の代謝速度や代謝機構は、同一の
種の動物を用いて実験を行う場合でも、実験条件の如何によって得られる結果は必
ずしも一致しないのであり、動物の種が異なる場合には、薬物学的活性のレベルも
当然に種によって差異を生ずるから、同じ薬理効果を生じさせるために必要な有効
成分の投与量は動物の種によって異ならざるを得ず、特にヒトと動物とでは異種の
相違が大きいため、動物について得られた実験結果をヒトにそのまま適用すること
は到底できない。また、ヒトに対する薬剤の投与は長期にわたって有効な投与量で
なければならないが、投与が連続的になれば毎日の投与量は少なくなり、一回の試
験の有効投与量に比較すれば、その投与量は極めて少量となるのである。
（４）　なお、被告らの製剤品が、薬事法の運用上、「アレルギー性疾患治療剤」
として承認されていることは、被告らの製剤品がアレルギー性喘息の予防剤ではな
いこと、若しくは、アレルギー性喘息の予防剤として使用することが許されていな
いことを意味するものではない。
　すなわち、被告らは、被告らの製剤品について、薬事法に基づく製造承認を申請
して承認を受け、かつ製剤品が健康保険法に基づく保険薬としての取扱いを受ける
ために薬価収載を申請しており、その製造承認申請書の「効能又は効果」の欄に
「気管支喘息」との記載がある。しかし、ケトチフェン製剤には気管支喘息の発作
の発生を予防し、発作の起こらない状態を持続せしめる効果はあっても、既に発生
している発作を消失せしめる効果はないのであるから、そのような薬理作用を持つ
ケトチフェン製剤に対して「気管支喘息」に効果・効能を有する医薬品として承認
が与えられたとしても、その承認が、気管支喘息の発作を予防する医薬品としての
製造販売の承認であると解しうることは当然である。もともと、薬価収載は、
医療機関が健康保険法に基づいて患者に医療行為を行った場合その医療費を同法に
基づいて請求したときに使用した医薬品の価額を算入しなければならないので、そ
の価額を厚生省が薬価として定め、公表するためのものであるから、何らその用途
や用法を限定するものではない。
（二）　被告らの主張
（１）　本件化合物は、抗ヒスタミン作用とヒスタミン解放抑制作用とを併せ有す
ると考えられているが、ヒスタミン解放抑制作用と抗ヒスタミン作用の作用機序の
相違のため、前者の作用を利用すれば、一旦起こってしまった喘息発作に対しては
効果を発揮することができず、発作を起こす前に投与しなければならないので予防
剤となるが、後者の作用を利用すれば、喘息状態を多少なりとも緩解することは可
能であっても、これを予防する効果は有しておらず、その投与も、喘息発作が起こ
った後に、症状の緩和を期待して行われるものである。このように、ケトチフェン
は、これを予防剤として使用することも、治療剤として使用することも可能であ
る。
　本件発明の技術的範囲は、本件化合物のヒスタミン解放抑制作用機構に基づくア
レルギー性喘息の予防剤という用途発明の点にあるところ、被告らの製剤品は「ア
レルギー性喘息の予防剤」として使用されるものではなく、抗ヒスタミン作用に基
づく「気管支喘息、アレルギー性鼻炎等の治療剤」として使用されるものであるか
ら、本件発明の技術的範囲に属しない。
　なお、原告は、本件発明が、ヒスタミンの解放抑制作用に基づくものではなく、
伝達物質解放抑制作用に基づくものである旨主張するが、本件発明の包袋書類に
は、ヒスタミン以外の伝達物質解放抑制作用に基づくものである旨の記載はないか
ら、原告の主張は、本件発明の技術的範囲を不当に拡大するものである。
（２）　本件化合物は、ヒスタミン解放抑制作用が発現するためには、少なくと
も、抗ヒスタミン作用が発現する場合の約一〇〇倍の濃度が必要である。すなわ
ち、本件化合物の抗ヒスタミン作用の発現血中濃度は、１０の－１０乗～１０の－
８乗Ｍであるが、ヒスタミン解放抑制作用の発現血中濃度は、
１０の－６乗～１０の－４乗Ｍである。ヒトの臨床で投与した結果の血中濃度は、
最高でも１０の－４乗Ｍであるから、本件化合物を臨床で使用する場合は、ヒスタ
ミン解放抑制作用の発現はない。したがって、本件化合物が、その臨床において効
果を表すのは、その強力な抗ヒスタミン作用による効果と考えられる。なお、右の
ヒスタミン解放抑制作用の発現血中濃度は、ヒトが昏睡状態に陥ってしまうほどの
ものであり、抗ヒスタミン作用の発現血中濃度に比し、極めて高濃度を必要とする
ものであって、ヒトには臨床実験を行うことも不可能なほどである。
　そして、被告らの製剤品の用法及び用量は、「一日二回、朝食時及び就寝時に、
一回１ｍｇ（一カプセル）を経口投与する。」というものであるから、一日に二ミ
リグラムしか投与されないのであり、右の用法及び用量では、本件化合物の抗ヒス
タミン作用は発現するが、ヒスタミン解放抑制作用は発現しない。しかも、眠気を
催すこと及びその副作用等から、右投与量が指示されているのであって、被告らの
製剤品では、指定された投与量では、抗ヒスタミン作用は発現しても、ヒスタミン
解放抑制作用は発現しないのである。
（３）　被告らの製剤品は、本件化合物を有効成分とするものではあるが、抗ヒス
タミン作用のみ発現させる薬剤であって、ヒスタミン解放抑制作用はないから、ヒ
スタミン解放抑制作用の発現に基づく予防効果を有してはおらず、抗ヒスタミン作
用に基づき、喘息発作が起こった後に症状の緩和をする治療剤である。したがっ
て、被告らの製剤品は、いずれも本件発明の技術的範囲に属さないものといわなけ
ればならない。
（４）　原告は、被告らが主張する前記血中濃度は動物実験の結果であって、これ
をヒトには適用できない旨主張する。しかしながら、本件化合物は、抗アレルギー
剤の開発等に際して、比較薬理試験において、比較対照薬として長年使用されてき
たものであり、その結果は学会にも多数報告され、ヒトに対する臨床実験も多数報
告されているから、現在の抗アレルギー剤の動物実験は、特に気管支喘息等のⅠ型
アレルギーの場合は、
ヒトの関係においても充分に信用できるものである。ヒトの臨床試験においては、
投与量、血中濃度及び効能の有無が確認されるだけであり、本件の場合では、ヒス
タミン解放抑制作用が発現したか否か、抗ヒスタミン作用が発現したか否かではな
く、気管支喘息などの患者に投与してその症状が緩和されるか否かが問題なのであ
る。
第三　争点に対する当裁判所の判断
一　争点２について
　被告らは、昭和六一年補正が明細書の要旨変更に当たるとの主張の前提として、
本件発明の出願当初の明細書には、発明者が開示した実施例の内容として「治療
剤」のみしか記載されていない旨主張するので、この点について判断する。
１　甲二六の一によると、出願当初の明細書には、特許請求の範囲の第１ないし第
５項に「アレルギー症状の予防剤又は治療剤」と、第６ないし第１４項に「アレル
ギー症状の予防方法又は治療方法」と、また発明の詳細な説明の項目にも「この化
合物はアレルギー症状、たとえばアレルギー性胃腸障害、運動により誘起される喘
息特にアレルギー性喘息の予防と治療に有効であることが判った。」と記載され、
また、治療剤と予防剤とが実質的に同じである旨、あるいは治療剤が予防剤を含む
広い概念であることを示唆する趣旨の記載はないから、原告は、出願時において、
予防（剤）という用語と、治療（剤）という用語とをそれぞれ独立した概念を有す
るものとして区別して使用していたものと認められる。
２　次に、出願当初の明細書に記載された二種の薬理試験に関する記載内容等につ
いて、検討する。
（一）　甲二六の一八、二〇及び弁論の全趣旨によると、本件発明の出願当時、ア
レルギー性喘息の主たる発症機序については次のようなものであると一般的に理解
されていたことが認められる。すなわち、肥満細胞は、多数の顆粒を有しており、
顆粒中にはヒスタミン等のＣｈｅｍｉｃａｌ　Ｍｅｄｉａｔｏｒｓ（化学伝達物
質）が蓄えられているが、抗原（アレルゲン）が体内に入り、ＩｇＥ（免疫グロブ
リンＥ）抗体が体内において産生され、これが肥満細胞のＩｇＥ受容体に結合し
て、感作された肥満細胞となる。これに、再び、
抗原が侵入して肥満細胞上でＩｇＥ抗体と結合すると、肥満細胞の表面で抗原抗体
反応が生じ、これがひき金となって、肥満細胞に脱顆粒が起こり、ヒスタミン等の
化学伝達物質を遊離し、これらの化学伝達物質が組織に直接的に作用し、気管支平
滑筋の痙攣等を発症させる。
（二）　出願当初の明細書には、本件化合物によるヒスタミン遊離の抑制作用を証
明するための標準テストであるとしてねずみにおける受動的皮ふアナフイラキシー
テスト（ＰＣＡ）テストが示され、Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ７（１９６４）の六八一
頁以下（甲二六の二〇に乙第五号証として添付の文献）が引用されている。アレル
ギー反応が抗原の侵入によって自ら抗体を産生することにより感作されるプロセス
を経るのに対し、ＰＣＡテストでは他の動物で産生した抗血清を動物の皮内に注射
することにより感作させるという点においては異なるものの、アナフィラキシー反
応が生ずるプロセスの部分においては両者のメカニズムは共通しているところ、右
引用文献の「肥満細胞の損傷、そしてヒスタミン及び５ＨＴの遊離がＰＣＡ反応に
おいて一次的役割を果たしているからであろう」との記載に照らすと、ＰＣＡ反応
の有無を調査することは、肥満細胞の損傷とヒスタミン及び５ーＨＴの遊離が生じ
ているか否かを調べる結果になるということができるから、ある試験化合物につい
て、アレルギー反応のうち肥満細胞損傷のプロセスが防げるか否かを調べるため
に、ＰＣＡテストを利用し、その一連のプロセスの中に、試験化合物を組み込んだ
実験を行うことには一応合理性がある。もっとも、ケトチフェンには抗ヒスタミン
作用もあることを考慮すると、ＰＣＡテストにおいて、ケトチフェンがＰＣＡ反応
を起こさないことを示したとしても、それがケトチフェンにより肥満細胞の脱顆粒
が抑制された結果であるのか、あるいは抗ヒスタミン作用によるものであるのか必
ずしも明らかではないから、ＰＣＡテストのみでは、肥満細胞の損傷予防の確認テ
ストとして充分ではないといわざるをえない。
　しかし、出願当初の明細書には「ねずみの腹膜マストセル試験」が記載されてお
り、右試験は、
化合物４８／８０というヒスタミン遊離剤を用いてヒスタミンを遊離させる方法を
とり、試験化合物のヒスタミン解放抑制作用は遊離したヒスタミンの量を測定する
ことにより判定するものであって、右明細書に引用されたＴｈｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ
　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ　ａｎｄ　Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ　Ｔｈｅ
ｒａｐｅｕｔｉｃｓ　ｖｏｌ　１８４　Ｎｏ．１　Ｐ，４１―４６（甲二六の二〇
に乙第四号証として添付の文献）に記載されている「腹膜マストセル試験」が、ア
ナフィラキシー反応、すなわち、抗原抗体反応をひき金としてヒスタミンを遊離さ
せる方法を採っていることと対比すると、化合物４８／８０というヒスタミン遊離
剤を用いていない点において異なるが、化合物４８／８０によるヒスタミン遊離と
アナフィラキシーによるヒスタミン遊離とには多くの共通した特徴があるとされ、
また本件発明の出願前において、アレルギー性喘息の予防剤として知られていたＤ
ＳＣＧが化合物４８／８０によるヒスタミン遊離とアナフィラキシーによるヒスタ
ミン遊離の双方において、抑制作用を示しているから、出願当初の明細書に記載の
「ねずみの腹膜マストセル試験」は、ヒスタミン解放の抑制作用を確認することが
可能な薬理試験であるということができる。
（三）　このように、アレルギー性喘息の主たる発症機序が、肥満細胞に脱顆粒が
起こり、解放されたヒスタミン等の化学伝達物質が組織に直接的に作用し、気管支
平滑筋の痙攣等を発生させるというものであるのに対し、出願当初の明細書には、
ＰＣＡテストと共に腹膜マストセル試験が示されることによって、本件化合物がヒ
スタミン等の化学伝達物質の解放を抑制する作用を有することが裏付けられている
から、本件化合物がアレルギー性喘息の予防作用を有することが開示されていると
いうべきである。
　また、甲二六の二〇、二三及び弁論の全趣旨によれば、本件発明の出願当時、ア
レルギー性喘息の予防剤としてクロモグリク酸ジナトリウム（ＤＳＣＧ）が唯一知
られていたこと、
出願当初の明細書に引用された前記文献（甲二六の二〇に添付の乙第四号証）には
「クロモグリク酸ジナトリウム（ＤＳＣＧ）は、アレルギー型（アトピー型）喘息
の治療に有効であることがわかっている（Ｐｅｐｙｓ，１９６９年）。この作用
は、数個の動物の肥満細胞で判明しているように、レアギンによる脱顆粒や、ヒス
タミンの遊離を抑制する作用によるものであるとされている。」と記載されている
ことが認められ、本件発明の出願当時アレルギー性喘息予防剤として知られていた
ＤＳＣＧの有効性がヒスタミン解放を抑制する作用に基づくと認識されていたので
あるから、この点からも、ヒスタミン解放抑制作用を有する本件化合物もアレルギ
ー性喘息の予防効果を有しているということができる。
３　次に、出願当初の明細書における実施例の記載内容について、検討する。
（一）　甲二六の一によると、出願当初の明細書の発明の詳細な説明の項には、
「上記の用途に対しては、投与量は投与方法及び治療方法により変化する。動物の
体重一ｋｇ当たり、約〇・〇〇七～約〇・一四ｍｇの一日投与量で満足すべき結果
が得られ、好ましくは一日に二～四回分割して投与するか又は遅延型で投与する。
大きな哺乳動物に対しては、一日の投与量の合計は約〇・五～約一〇ｍｇ特に約１
～約２ｍｇの範囲であり、内服用の適当な投与形態は固体又は液体の製薬上許容し
うる希釈剤又は担体中に約〇・一二～五ｍｇ特に〇・二五～一ｍｇを含んでい
る。」（同七頁一二～同八頁二行）として、投与量及び一日の投与回数に関する記
載があるが、右「上記の用途」とは、出願当初の明細書の「アレルギー症状、たと
えばアレルギー胃腸障害、運動により誘起される喘息、特にアレルギー性喘息の予
防と治療」（同三頁一五行～一七行）を意味すると解され、かつ、右投与量及び一
日の投与回数に関する記載が予防剤と治療剤とで個別にされていないから、右投与
量及び一日の投与回数に関する記載は、本件化合物のアレルギー症状の予防と治療
のいずれの用途に対しても、その投与量及び一日の投与回数を説明しているものと
解すべきである。したがって、
本件化合物は予防剤として使用する場合も、治療剤として使用する場合も、投与量
及び一日の投与回数は同じであるということができる。
　また、出願当初の明細書には、右投与量及び一日の投与回数に関する記載に引き
続いて、製剤化に関する事項（同八頁一一行～一〇頁一五行）、内服用の場合の一
投与単位当たりの本件化合物の量（同一〇頁一六行～一一頁六行）、局所用たとえ
ばクリームの場合の本件化合物の含有量（同一一頁七行～一一行）が、それぞれ、
予防剤と治療剤の区別をせずに記載されているから、これらの事項に関する予防剤
と治療剤の技術的事項は共通であるということができる。
（二）　他方、出願当初の明細書の実施例１ないし５は、カプセル、錠剤、糖衣
錠、無菌注射液及びクリームという形態の治療剤について、一日の投与回数、一投
与単位当たりの本件化合物の量、一日の投与量、製剤化するために使用する他の剤
などを示しているが、これらは、既に述べたとおり、予防剤と共通のものとして記
載されている事項であって、右の事項以外の治療剤に特有の事項は何ら開示されて
いないから、上記実施例の各記載により示される一日の投与回数、一投与単位当た
りの本件化合物の量、一日の投与量、製剤化するために使用する他の剤などで特徴
づけられたカプセル、錠剤、糖衣錠、無菌注射液及びクリームという形態の薬剤を
予防剤として使用できない理由も見当たらない。したがって、上記実施例の各記載
により示される事項は、予防剤にも共通のものとして示されているものというべき
である。
（三）　右事実によれば、出願当初の明細書には、実施例の内容として、予防剤の
記載がなく、開示されていないわけではない、というべきである。
４　以上のとおり、出願当初の明細書には、「アレルギー性喘息の予防剤」が開示
されていたということができるから、昭和六一年補正は、出願当初の明細書に記載
した事項の範囲内における特許請求の範囲の減縮であって、明細書の要旨を変更す
るものであるということはできない。
二　争点３について
１　本件特許請求の範囲記載の「アレルギー性喘息の予防剤」の意義について、ま
ず検討する。
　甲九、一一の一～四、二〇、二一、二三及び二六の一一並びに弁論の全趣旨によ
れば、喘息とは、通常は、気管支喘息のことをいい、気管支喘息とは気管支平滑筋
の痙攣等により可逆性の気道狭窄を起こし、発作性の呼吸困難をきたす疾患であ
り、アレルギー反応とは、抗原刺激を受けて感作された個体に再び同一抗原が侵入
すると二次的免疫反応とともに種々の組織障害が生体に引き起こされることをいう
から、「アレルギー性喘息」とは、このようなアレルギー反応により引き起こされ
る、急管支平滑筋の痙攣等により可逆性の気道狭窄を起こし、発作性の呼吸困難を
きたす疾患であることが認められ、これに「予防剤」という用語自体に照らして考
えると、本件特許請求の範囲記載の「アレルギー性喘息の予防剤」とは、アレルギ
ー反応によって引き起こされる、右のような気管支喘息の発作が起こることを予防
する薬剤をいうものと解される。
　被告らは、本件発明は本件化合物のヒスタミン解放抑制作用を利用した用途発明
であるから、本件発明の特許請求の範囲にいう「予防剤」とは、「ヒスタミン解放
抑制作用に基づくアレルギー性喘息の予防剤」と解すべきである旨主張する。しか
しながら、本件特許請求の範囲には「本件化合物を有効成分とするアレルギー性喘
息の予防剤」とのみ記載されており、「ヒスタミン解放抑制作用に基づく」との要
件が記載されていないのであって、本件発明の技術的範囲を「本件化合物を有効成
分とするアレルギー性喘息の予防剤」のうち「ヒスタミン解放抑制作用に基づく」
ものだけに限定すべき合理的理由はないというべきであるから、被告らの右主張は
失当である。本件発明は、既に公知の物質である本件化合物についてヒスタミン解
放抑制作用という新しい性質を発見し、これを利用して未知の用途であるアレルギ
ー性喘息を考え出した、いわゆる用途発明であるところ、用途発明にあっては、既
知の物質と未知の用途との結びつきのみが発明を構成するものであって、既知の物
質について発見した新しい性質は単にこの結びつきを考え出すに至ったきっかけに
すぎず、この新しい性質そのものは発明を構成するものではない。
本件発明の出願過程において、出願人である原告が、「本件化合物の気管支喘息抑
制効果はヒスタミン解放抑制作用に基づくものである」旨を強調している事実は認
められるが、これは既知の物質である本件化合物について、アレルギー性喘息の予
防剤が未だ知られていない用途であることの理解を得るため、従来から知られてい
たアレルギー性疾患の治療剤と未だ知られていないアレルギー性喘息の予防剤、と
いう用途の相違を、前者における抗ヒスタミン作用と、後者におけるヒスタミン解
放抑制作用という薬理作用から明らかにしようとしたにすぎないものであって、こ
のことをもって技術的範囲を限定解釈するための根拠とすることはできない。
２　次に、被告らの製剤品について、検討する。
　甲二五の一、二、二七～二九によれば、被告らの製剤品の添付文書には、いずれ
も、表題あるいは効能・効果の項などにおいて、被告らの製剤品が気管支喘息の治
療剤である旨が記載され、しかも被告らの製剤品がいずれもアレルギー性疾患治療
剤であることが認められ、他方、甲九、一一の一～四、二〇によれば、気管支喘息
の多くはアトピー型といわれ、その原因は、ほとんどがアレルギー反応によるとい
う考え方がもっとも広く受け入れられていることが認められるから、被告らの製剤
品の添付書類に記載されている気管支喘息とは、アレルギー性気管支喘息をいうも
のと解される。
　また、甲九、一〇、一二の一～四、一三の一～四、一四の一～三、一五の一、
二、一九の一～三、二〇、二一、二四の一～三、二六の一一及び二七～二九並びに
弁論の全趣旨によれば、（１）フマル酸ケトチフェンが抗アレルギー薬に属すると
ころ、抗アレルギー薬は、一般的には、既に起こっている気管支平滑筋攣縮に対し
て直接的な気管支拡張作用を有しておらず、そのために、多くの場合、急性発作に
は効果は乏しく、効果が生ずるまでには時間も要することもあるため、気管支喘息
に対してはあくまで予防薬として位置づけられていること、（２）被告らの製剤品
であるザジトマカプセル、ケトチロンカプセル及びサルジメンカプセルの現品に添
付された文書（以下「添付文書」という。
）の「用法・用量」の欄には、「通常、成人にはケトチフェンとして一回一ｍｇ
（一カプセル）を一日二回、朝食後及び就寝前に経口投与する。」と記載され、被
告の製剤品は、喘息発作時に直接的な気管支拡張のために投与されるものではな
く、毎日定期的に投与されるものであること、（３）本件発明の実施品であるザジ
テンは、その添付文書中において、組成の欄に、一カプセル中のフマル酸ケトチフ
ェンの量が一・三八ミリグラム（ケトチフェンとして一ミリグラム）と記載され、
その用法、用量の欄に、通常、成人にはケトチフェンとして一回一ミリグラム（一
カプセル）を一日二回、朝食後及び就寝前に経口投与する旨が記載され、効能又は
効果の欄に、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹・皮膚炎、蕁麻疹、皮膚●痒症
と記載されていること、幸和薬品工業株式会社がアレルギー性疾患治療剤として販
売するフマル酸ケトチフェン製剤（商品名「サジフェンカプセル」）及び寿製薬株
式会社がアレルギー性疾患治療剤として販売するフマル酸ケトチフェン製剤（商品
名「ザトチテンカプセル」）は、その各添付文書において、組成欄、用法、用量の
欄、効能又は効果の欄の各記載は、添加物に関する記載を除き、フマル酸ケトチフ
ェンの量に至るまで、ザジテンのそれと全く同一であること、被告らの製剤品も、
その各添付文書に記載されている組成欄、用法、用量の欄、効能又は効果の欄の記
載は、添加物に関する記載を除き、フマル酸ケトチフェンの量に至るまで、ザジテ
ンのそれと全く同一であること、（４）したがって、被告らの製剤品は、サジフェ
ンカプセル、ザトチテンカプセル及びザジテンと、右記載事項だけでなく、使用方
法についても同一であると考えられること、（５）そして、ザジテン、サジフェン
カプセル及びザトチテンカプセルの添付文書には、いずれも、「本剤使用にあたっ
て」の欄において、「気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を
速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要があ
る。」、「本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前か
ら投与を開始し、"
好発季節終了時まで続けることが望ましい。」との記載があること、（６）ザジテ
ンは、その添付文書には、アレルギー性疾患治療剤と記載されてはいるものの、医
療機関においては、抗アレルギー薬として認識されており、気管支喘息の発作を予
防する目的で、日常臨床において広く使用されていること、（７）ザジトマカプセ
ルの添付文書には、本剤の適応のうち、気管支喘息に対しては厚生省告示第一二号
により一回三〇日間分投薬が認められていますとの記載があり、その継続的使用が
予想されていること、以上の事実が認められ、右認定を覆すに足りる証拠はない。
　右認定した事実によれば、被告らの製剤品は、アレルギー性気管支喘息の急性発
作を引き起こしている患者に対して投与する薬剤であるというよりは、喘息と診断
された患者が発作を起こさないように、予め、かつ定期的継続的に投与する薬剤で
あり、アレルギー性気管支喘息の発作が起こることを予防する薬剤であると認めら
れるから、本件特許請求の範囲にいう「アレルギー性喘息の予防剤」に該当すると
いうべきである。
三　争点１について
１　原告が本訴において製剤の差止めを求める対象物は、別紙第一物件目録のとお
り、フマル酸ケトチフェンであり、販売の差止めを求める対象物はこのフマル酸ケ
トチフェンの製剤品であって、「フマル酸ケトチフェン」という化合物は客観的か
つ具体的に特定しており、差止めの対象物としての表示としては欠けるところはな
いから、差止対象物の特定性に関する被告らの主張は理由がない。
２　被告らの争点１における主張の趣旨は、おそらく、対象物の特定性にあるので
はなく、本件発明がいわゆる用途発明であり、アレルギー性喘息の予防剤という用
途についてのみ技術的範囲が及ぶものであるにもかかわらず、原告が本訴において
差止めの対象物とした「フマル酸ケトチフェン」については、その用途を何ら限定
していないから、アレルギー性喘息の予防剤という本件発明の技術的範囲を超えた
用途（他用途）についてまで差止めを求める結果となり、不当であるとの点にある
ものと思われる。
　そこで、この点について、検討することとする。
　被告らの製剤品がアレルギー性喘息の予防剤に該当するものであることは前記認
定のとおりであるが、本訴において、原告が製剤の差止めの対象物としているのは
フマル酸ケトチフェンであり、販売の差止めの対象としているのはフマル酸ケトチ
フェンの製剤品であって、「ザジトマカプセル」、「ケトチロンカプセル」及び
「サルジメンカプセル」に限っているわけではない。そして、フマル酸ケトチフェ
ンがヒスタミン解放抑制作用の他に抗ヒスタミン作用を有することは従来から知ら
れているのであるから、このフマル酸ケトチフェンについて、その抗ヒスタミン作
用を利用する等した、アレルギー性喘息の予防剤以外の用途も考えられないわけで
はなく、現に、乙五～九によれば、ケトチフェンなどの抗ヒスタミン剤について、
その効能に対する見直しが考えられるべきであるとの趣旨の記載のある文献も存す
るところである。そして、このようなアレルギー性喘息の予防剤以外の用途につい
ては本件発明の技術的範囲が及ばないことはいうまでもない。そして、前記のよう
な認定事実をも併せて考えると、原告が差止めを求めた対象物のうち、本件発明の
技術的範囲に属するのは、別紙第二物件目録記載の医薬品に限定されるというべき
である。
３　更に、争点１における被告らの主張の趣旨が、被告らの製剤品について、アレ
ルギー性喘息の予防剤以外の用途をも差し止めることとなり、不当であるとの点に
あるとも解されるので、この点も検討することとする。
　本件化合物については、これを製剤販売する業者としては、アレルギー性喘息の
予防剤としての用途と他用途とを用途としての適用範囲において実質的に区別する
ことが可能なのであって、右区別をすることによって当該製剤が本件発明の技術的
範囲に属していないことを明らかにすることができるのであり、他方、右用途の区
別が明確になされていない場合には、本件化合物はアレルギー性喘息の予防剤とし
ての用途と他用途とがいわば不可分一体になっているものというほかはなく、した
がって、アレルギー性喘息の予防剤としての用途と他用途とを区別する方途がない
のであるから、
当該製剤販売業者としては、本件化合物のアレルギー性喘息の予防剤としての用途
のみならず、他用途にまで本件発明の技術的範囲が及ぶことも甘受せざるを得ない
ものといわなければならない。
　本件においては、仮に被告らの製剤品にアレルギー性喘息の予防剤以外の用途が
あるとしても、被告らは、被告らの製剤品について、アレルギー性喘息の予防剤と
しての用途を除外する等しておらず、右予防剤としての用途と他用途とを明確に区
別して製剤販売していないのであるから、被告らが、その製剤品についてアレルギ
ー性喘息の予防剤以外の用途をも差し止められる結果となったとしてもやむを得な
いものといわざるをえない。
四　右のとおり、本訴において、原告が差止めを求めた対象物のうち、別紙第二目
録記載の医薬品が本件発明の技術的範囲に属するものであって、原告の本訴請求
は、その製剤及びその製剤品の販売の差止め及びその製剤品の廃棄を求める限度で
理由があるから、これを認容することとし、その余は理由がないからこれを棄却す
ることとする。
（裁判官　一宮和夫　足立謙三　前川高範）
＜８５９９－００１＞
＜８５９９－００２＞
＜８５９９－００３＞
＜８５９９－００４＞
＜８５９９－００５＞
第一物件目録
　左記式
＜８５８９－００６＞
で示される４－（１－メチル－４－ピペリジリデン）－４Ｈ－ベンゾ〔４・５〕シ
クロヘプター〔１・２－ｂ）チオフェン－１０（９Ｈ）－オンのフマル酸塩（フマ
ル酸ケトチフェン）。
以上
第二物件目録
　第一物件目録記載のフマル酸ケトチフェンを有効成分とし、「効能又は効果」と
して気管支喘息、喘息又はアレルギー性喘息を含み、「用法」として「一日二回、
朝食後および就寝前に経口投与する」等と定期的続継的に用いるものとする医薬品
（なお、平成四年五月二五日現在、商品名が「ザジトマカプセル」（被告共和薬品
工業株式会社）、「ケトチロンカプセル」（被告大原薬品工業株式会社）及び「サ
ルジメンカプセル」（被告辰己化学株式会社）のもの）

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