戻る

平成１２年（行ケ）第２９５号　審決取消請求事件
平成１４年７月４日口頭弁論終結
　　　　　　　　　　判　　　　　　決
　　　　原　　　告　　　　　アスタ　メディカ　アクチェンゲゼルシャフト
　　　　訴訟代理人弁護士　　清　水　三　郎
　　　　同　　　　　　　　　鹿　野　直　子
　　　　同弁理士　　　　　　山　崎　利　臣
　　　　被　　　告　　　　　特許庁長官　及　川　耕　造
　　　　指定代理人　　　　　谷　口　浩　行
　　　　同　　　　　　　　　三　浦　　　均
　　　　同　　　　　　　　　森　田　ひとみ
　　　　同　　　　　　　　　林　　　栄　二
　　　　　　　　　　主　　　　　　文
　１　原告の請求を棄却する。
　２　訴訟費用は原告の負担とする。
　３　この判決に対する上告及び上告受理申立てのための付加期間を３０日と定め
る。
　　　　　　　　　　事実及び理由
第１　当事者の求めた裁判
　１　原告
　特許庁が平成１１年審判第２１２３号事件について平成１２年３月２８日にした
審決を取り消す。
　訴訟費用は被告の負担とする。
　２　被告
　主文１，２項と同旨
第２　前提となる事案
　１　特許庁における手続の経緯
　原告は，平成２年１１月８日，名称を「細胞保護作用を有する疼痛及び炎症性疾
患及び／又はレトロウイルスに起因する病気の治療用医薬並びにその製法」とする
発明につき特許出願した（優先権主張１９８９年１１月９日，ドイツ国。特願平２
－３０１２５５号）。原告は，平成１０年７月３１日付けの手続補正書により，名
称を「消炎剤又は細胞保護剤並びにその製法」としたほか，特許請求の範囲等につ
き，補正をしたが，平成１０年１０月２６日付けで拒絶査定を受けたので，平成１
１年２月１５日，審判請求をし，平成１１年審判第２１２３号事件として審理され
た結果，平成１２年３月２８日，「本件審判の請求は，成り立たない。」との審決
があり，その謄本は同年５月１日原告に送達された（出訴の附加期間９０日）。
　２　本願発明の要旨
　本件出願にかかる発明のうち前記補正後の特許請求の範囲の請求項１に記載され
た発明は，「作用物質としてＲ－α－リポ酸又はその生理学的に認容性の塩を含有
することを特徴とする，免疫作用によらない消炎剤又は細胞保護剤。」というもの
である（以下「本願発明」という。）。
　３　審決の理由
　審決の理由は，別紙審決書の写し（以下「審決書」という。）に記載のとおりで
ある。要するに，本件審決は，本願発明の要旨を前記２のとおりと認定した上，本
願発明は，引用例１ないし３（甲第５，６，４号証）に記載された発明に基づいて
当業者が容易に発明をすることができたものであり，特許法２９条２項の規定によ
り特許を受けることができないというものである。
　なお，上記引用例１は，「Cesolari,JoseA.M.;et.al.,Drogas
citoprotectorasdelamucosagastrica,antelaagresiondeletanol,Rev.
Esp.Enfrem.Apar.Dig.,1988,73(3),229-232」［エタノールによる胃粘膜侵襲
に対する細胞保護薬］（甲第５号証），引用例２は，「S.Szabo,Experimental
BasisforaRoleforSulfhydrylsandDopamineinUlcerogenesis:APrimerfor
Cytoprotection-Organoprotection,Kiln.Wochenschr.,1986,64(Suppl
VII),116-122」［潰瘍発生におけるスルフヒドリル及びドーパミンの役割に関する
実験基準：細胞保護作用及び臓器保護作用の手引き］（甲第６号証），引用例３
は，特開昭６３－６８５８５号公報（甲第４号証）である。
第３　原告主張の審決取消事由の要点
　１　取消事由１（相違点(1)の判断の誤り）
　審決は，引用例３記載の発明の認定を誤った結果，相違点(1)の判断を誤ったもの
である。
　(1)　審決は，相違点(1)として，次のように認定した。
　　「本願発明と引用例１及び２に記載の発明とを対比すると，両者はリポ酸を含
有する薬剤の点で共通し，次の点で相違している。
　　　(1)薬剤に含有されるリポ酸が，本願発明は「Ｒ－α－リポ酸」であるのに対
し，引用例１及び２のものではチオクト酸（リポ酸）である点」（別紙審決書２頁
２２～２５行）
　その上で，審決は，相違点(1)について，次のように検討，判断した。
　　「引用例３には，リポ酸を薬物療法において使用する場合には，α－リポ酸よ
り強力なエナンチオマーを使用すればよいことが記載され，また，一般に，優れた
作用を有する活性の高い化合物を選択してみることは当業者にとって通常の行為で
あることを考慮すると，薬物療法において使用する化合物として，本願発明が，α
－リポ酸に代えて，より活性の高いＲ－α－リポ酸を採用することは，格別困難な
こととはいえず，容易に予測し得ることである。」（別紙審決書２頁３０～３６
行）
　(2)　引用例３（甲第４号証）は，まず，Ｄ，Ｌ－チオクト酸がラセミ混合物の形
で急性及び慢性の肝臓疾患並びに中毒処置のために既に医薬製剤として使用されて
いる事実を挙げている。
　そもそも，これらの疾患にＤ，Ｌ－チオクト酸が臨床的に有用であることの根拠
は，体外投与されたＤ，Ｌ－チオクト酸によるピルビン酸及びα－ケトグルタール
酸の酸化機転促進作用に基づき，血液中のこれら酸の濃度を低下させる作用による
ものである（甲第１１号証）。
　他方，生体組織内に天然物質として存在するＲ－(＋)－α－リポン酸（Ｒ－(＋)
－α－リポ酸。以下，「Ｒ体」ともいう。）の作用機序は，引用例３に明記されて
いるとおり，α－ケト酸の酸化性脱カルボキシル化時における補酵素として機能，
すなわち，ピルビル酸が酸化性脱カルボキシル化されアセチルＣｏＡに，α－ケト
グルタール酸が酸化性脱カルボキシル化されコハク酸ＣｏＡに，それぞれ代謝され
る際，補酵素として作用することである（甲第１１号証参照）。
　したがって，引用例３に記載された各疾患に対するＤ，Ｌ－チオクト酸の臨床的
適用の根拠は，生体組織内に天然物質として存在するＲ－(＋)－α－リポン酸の補
酵素作用と同一の作用機序に基づくことにある。
　すなわち，引用例３は，既になされているＤ，Ｌ－チオクト酸体外投与の臨床的
適用例を挙げ，これに続けて天然物質として生体組織内に存在するＲ－(＋)－α－
リポン酸の作用機序を記載しているが，その根拠は，両者が同一の作用機序に基づ
くものであることに存する。
　引用例３は，次に，リポ酸のＲ体とＳ－(－)－α－リポ酸（以下，「Ｓ体」とも
いう。）との補酵素作用の活性（生物学的活性）の差異が記載されている文献
（「JournalofAmericanChemistrySociety78,1763」甲第１０号証）を挙げ，上
記各記載に続け，α－リポン酸の双方のエナンチオマー形の生物学的活性が異な
り，かつＳ－(－)－エナンチオマーがＲ体に比べ低い生物学的活性を有することを
記載しているものである。
　引用例３の上記一連の記載は，いずれも，リポ酸の補酵素作用についてのみ述べ
たものである。
　引用例３は，上記記載を受け，「従って」という文言に続けて，「合理的な薬物
療法のためには，α－リポン酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用するこ
とが必要である。」（３頁右上欄１～４行）と述べているものである。
　なお，引用例３の発明内容は，リポ酸の光学的分割方法であり，光学的分割方法
以外の事項，例えば，Ｒ体及びＳ体の薬理活性の比較等を示す記載は一切存在しな
い。
　上記一連の引用例３の記載を慮みれば，審決が摘示する引用例３の記載箇所は，
生体組織内に存在する天然物質Ｒ－(＋)－α－リポン酸の補酵素作用と同一の作用
機序に基づく薬理作用が期待し得る各疾患に対し，その具体的な薬理学的効果（薬
理活性）の差異は不明であるが，補酵素としての生物学的活性が高いと確認されて
いるＲ体を光学的分割方法によって製造することが必要である，という課題提起の
意味にとどまる。
　したがって，審決が摘示する引用例３の記載箇所は，天然物質として存在するＲ
－(＋)－α－リポン酸の補酵素作用であるα－ケト酸の酸化性脱カルボキシル化反
応における生物学的活性がリポ酸の各光学異性体間に差異があることのみを根拠
に，より補酵素活性（生物学的活性）の高いリポ酸の光学異性体には，Ｒ－(＋)－
α－リポン酸の補酵素作用と同一の作用機序に依拠するリポ酸の薬物療法において
のみ，薬理作用も高いであろうと抽象的に憶測し課題提起をする記載部分にすぎ
ず，その薬理作用の高低の存在自体はもちろんのこと，補酵素作用に依拠しないリ
ポ酸のあらゆる薬物作用についてまで，各光学異性体間に高低が存在する可能性を
具体的に示唆するものではない。
　つまり，審決の「α－リポン酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用する
ことが必要である」との摘示箇所は，既に補酵素活性（生物学的活性）の高さが確
認されているＲ体を補酵素作用と同一の作用に基づく薬物療法のみに転用すること
ができる抽象的な可能性があり得ることを示したにすぎない。
　そして，引用例３の審決摘示箇所から導出される技術的意義は，上記事項に限定
されるものであるから，引用例３は，それを超えて，リポ酸のＲ体とＳ体との補酵
素作用と同一の作用機序に基づく薬理作用以外のあらゆる薬理活性の差異の存在自
体はもちろんのこと，補酵素作用と同一の作用機序に基づく薬理作用についてもＲ
体の薬理作用がＳ体に比べ高いことすら示唆するものではない。
　また，本件優先権主張日前においては，生体内に天然物質として存在するＲ体
は，血中では遊離リポ酸として一切検出されておらず，生体内に天然物質として存
在するＲ体の作用は，酵素中において共有結合した補酵素としての生物学的活性に
基づく作用であることが知られていたにとどまり，したがって，天然物質として生
体内に存在するＲ体の薬理作用が，遊離リポ酸に基づく作用か否かも不明であっ
た。
　(3)　本願発明の課題は，薬理作用を得るためのＲ体の体外投与による治療上の効
果であるところ，以上によれば，引用例３の記載を根拠に，引用例１及び２に記載
の発明におけるα－リポ酸に代えて，より活性の高いＲ体，すなわち，Ｒ－α－リ
ポ酸を採用することは困難なことであって，当業者が容易に推考し得ることではな
い。このように，審決は，引用例３記載の発明の認定を誤った結果，相違点(1)の判
断を誤ったものであり，その結果，本願発明の進歩性を否定する誤りを犯した。
　また，審決は，引用例３の発明が前記(2)のとおりであるにも係わらず，この点を
看過し，天然物質として生体内に存在するＲ体から，直ちに，体外投与物質として
のＲ体を推考可能としている。結局，生体内に存在する天然物質としてのＲ体の生
物学的活性の高さが確認されれば，当然に体外投与によっても天然物質と同じ作用
機序により高い薬理作用が得られるであろうという誤った議論を本願発明に適用
し，結論を導いているのであって，理由不備の違法も存在する。
　２　取消事由２（顕著な効果の看過）
　本願発明は，α－リポ酸ラセミ体（以下，「ラセミ体」ともいう。）に比し，Ｒ
体が優れた消炎効果若しくは細胞保護効果又はその双方の相乗効果を有し，しかも
急性毒性はせいぜい２倍程度にとどまるという効果を有するものであるのに，審決
は，これらの顕著な効果を看過し，何らの検討，判断をせず，本願発明につき進歩
性欠如と判断した違法がある。
　(1)　引用例１，２に記載されているチオクト酸は，リポ酸と同義であり，ラセミ
体である。これらの引用例では，細胞保護作用の作用機序にのみ言及されている。
　(2)　本願発明の細胞保護効果に関しては，本願明細書に「同様に動物実験で，Ｒ
－及びＳ－形に関して，既に１０㎎/㎏経口の用量から細胞保護作用が存在す
る。」（甲第２号証１１頁１４～１６行）と記載されている。従来，ラットにおい
て，細胞保護効果を得るために必要なラセミ体の経口での有効投与量（ＥＤ５０）
は，２００㎎～１ｇであるところ，ラットに対するＲ体の経口投与におけるＥＤ５０
は，上記明細書のとおり１０㎎/㎏から効果を有するから，本願発明は，Ｒ体を用
いた場合，従来治療に要したラセミ体投与量に比し，最小有効投与量が極めて低
く，少量の投与量により，細胞保護効果を実現することができる。
　さらに，平成１０年７月３１日付け意見書（甲第７号証）に示した試験１及び２
により，Ｒ体のみが細胞保護効果を担い，かつ，ラセミ体に比し数倍以上の細胞保
護効果を有することが認められる。すなわち，試験１として，免疫抑制マウスに対
するＩｇＭ抗体の交差反応による自己免疫反応惹起に基づく細胞破壊作用に対し，
同量のＲ体及びラセミ体投与による細胞保護効果を，生存週数を測定する方法によ
る比較実験を行った結果，ラセミ体投与群においては２９週の生存期間に対し，Ｒ
体投与群においては３８週の生存期間が確認されたことが示され，Ｒ体が，同量の
ラセミ体投与の場合に比較して，数倍もの格段に優れた細胞保護効果を有すること
が，invivo（生体内）の実験において確認されている。さらに，試験２として，ラ
ット水晶体を高濃度グルコースに浸潤することにより惹起された炎症に起因する細
胞破壊の際，細胞から漏出するＬＤＨ（乳酸デヒドロゲナーゼ）を細胞保護効果の
指標として，Ｒ体投与群及びＳ体投与群におけるＬＤＨ漏出量のＲ体及びＳ体を投
与しない対照群のそれとの差として，細胞保護効果を測定した結果が示され，この
結果は，ＬＤＨ漏出，すなわち細胞破壊は，Ｒ体投与により抑制されることが確認
されたが，Ｓ体投与によっては抑制されないことを示し，細胞保護効果はＲ体にの
みに存し，Ｓ体には存在しないことが確認された。
　なお，本願明細書には，「Ｒ－α－リポ酸も消炎又は抗関節症作用の主作用他
に，抗痛覚及び細胞保護作用を有するが，その程度は僅かである。」（甲第２号証
２１頁４～６行）と記載されているが，この記載は，「主作用（の）他に，細胞保
護作用を有する」と明示されているとおり，本願発明の薬理作用のうち，消炎又は
抗関節症作用が格段顕著であることを主作用とし，これら作用に比べれば，細胞保
護効果は多少低いことを意味するのであって，細胞保護効果がわずかであることを
意味するものではない。
　また，被告は，原告が，一方ではＳ－形に関して細胞保護作用が存在するとしな
がら（前記本願明細書・甲第２号証１１頁１４～１６行），他方で細胞保護効果は
Ｒ体にのみに存し，Ｓ体には細胞保護効果が存在しないことが確認されたものであ
るとする（前記試験の結果）のは，矛盾するものであり，これらの内容は到底信用
することができないと反論する。しかしながら，試験２は，invitro（試験管内）
での実験結果であり，他方，上記本願明細書記載部分は「動物実験で」と記載され
ているとおりinvivo（生体内）での実験結果である。そして，体外より投与された
薬物の薬理作用は，薬物の生体内における代謝機序や組織特異性等，多種の因子に
より修飾されるものであって，Ｓ体の細胞保護作用がinvitroにおいて確認されな
かったがinvivoで確認されたという事実のみをもって，Ｒ体がラセミ体に比し数倍
の細胞保護作用を有することを示す上記試験１のinvivoでの実験結果を覆す根拠と
はなり得ない。
　(3)　消炎効果に関しては，本願発明は，本願明細書の「その際，同様に意外にも
Ｒ－光学的対掌体の消炎作用はラセミ体の作用の１０倍強いことが判明した。」
（甲第２号証７頁６～８行）及び「Ｒ－光学的対掌体（Ｒ－α－リポ酸）は例えば
ラッテにおけるカラーゲニン（Carrageenin）―浮腫で，α－リポ酸の作用を少なく
とも１０倍も超える（経口）消炎作用を示す。」（同１１頁１～４行）からも明ら
かなとおり，本願発明のＲ体は，ラセミ体と比較し，約１０倍以上の消炎効果を発
揮する。
(4)　消炎効果及び細胞保護効果の相乗効果に関しては次のとおりである。本願明
細書には，「α－リポ酸の光学異性体は例えば急性の炎症及び炎症痛を抑制し，例
えば特異的な細胞保護作用を有する。」（甲第２号証２２頁１８～２０行）と記載
され，この記載に続けて，「適応症として例えば下記のものが挙げられる：炎症
性，変性関節及び関節外リウマチ病，非リウマチ性炎症及び腫脹状態，変形性関節
炎，軟骨症，動脈周囲炎，炎症及び非炎症性皮膚疾患，例えば神経皮膚炎及び乾せ
ん，炎症性及び非炎症性胃腸管の疾患，例えば胃炎，胃潰瘍，回腸炎，十二指腸
炎，空腸炎，結腸炎，糖尿病性，アルコール性肝臓及び尿毒症による多発性神経
病，肝実質変性，肝炎，脂肪肝及び脂肪硬変並びに慢性肝臓病，炎症性呼吸器系
病，例えば気管支喘息，類肉腫，ＡＲＤＳ（急性呼吸器困難症候群）。」（同２３
頁１～１３行）と記載されている。
上記疾患は，炎症性病変とともに細胞破壊という壊死性病変を伴う病理学的所見
が観察される疾患であって，本願明細書には，Ｒ体投与適用例として，消炎効果の
みならず，細胞保護効果を期待し得る疾患が挙げられているものである。そして，
本願発明におけるＲ体は，ラセミ体に比し，炎症を抑え，かつ炎症から細胞壊死へ
の進展を抑制することによる相乗効果として，細胞壊死を抑制するという格段に優
れた細胞保護効果を実現することができる。
上記本願明細書のうち前者の記載は，消炎効果とともに優れた細胞保護効果を同
時に実現し得ることを明記しているのであり，被告の「消炎効果，細胞保護効果の
双方の相乗効果に関しては，本願明細書には何ら記載がない」旨の主張は失当であ
る。
　(5)　ラセミ体の急性毒性がマウスに対する経口投与によるＬＤ５０として１６０
～２７５㎎/㎏であるのに対し，本願発明のＲ体は，本願明細書に「Ｒ－α－リポ酸
又はＳ－α－リポ酸のマウスにおける急性毒性［ＬＤ５０㎎/㎏として表して；方法
リッチフィールド（Litchfield）及びウィルコキソン（Wilcoxon），J.Pharmacol.
ExpTher.第９５巻，９９頁（１９４９年）］は，例えば経口投与では１００㎎/㎏
より上である。」（甲第２号証２８頁１～７行）とあるように，急性毒性がラセミ
体に比しせいぜい２倍程度にとどまること，Ｒ体の細胞保護作用は，前記試験１の
結果からラセミ体に比し数倍であること，これらの事実から本願発明のＲ体は，細
胞保護効果を得たい症例に対しラセミ体投与では実現することのできないリポ酸の
多量投与が可能となる。
第４　被告の反論の要点
１　取消事由１（相違点(1)の判断の誤り）に対する反論
(1)　鏡像異性体（エナンチオマー）においては，生理的作用が異なることがごく
普通に見いだされるものであり，事実，乙第４～１８号証において，ラセミ体より
も活性の高いエナンチオマー形を得て使用することが示され，より強力な作用のエ
ナンチオマー形を分離して薬物療法に使用する技術は本件出願前において周知とい
うべきものである。
　このことは，光学異性体が存在すれば，前記周知技術の知見に従って，当業者で
あれば，ラセミ体に代えてその光学異性体のどちらかを採用すれば，よりよいであ
ろうことは容易に理解し得ることであり，また，その光学異性体の活性の強弱につ
いても，二者択一であることを考慮すると，格別困難なく確認することができるも
のである。
　そして，引用例３においては，α－リポ酸に双方のエナンチオマー形があるこ
と，合理的な薬物療法のためには，α－リポン酸のより強力な作用のエナンチオマ
ー形を使用することが必要であることの記載があり，引用例１～２に示されている
ような，細胞保護作用を含む薬理作用一般において，α－リポ酸の鏡像異性体は相
互に活性が異なる可能性が高いと予想するのがむしろ普通であり，これらの記載
と，前記記載の従来周知の知見及び技術を考慮すれば（これを審決は「また，一般
に，優れた作用を有する活性の高い化合物を選択してみることは当業者にとって通
常の行為であること」と記載），リポ酸を治療に用いる場合，Ｒ体及びＳ体の双方
についてその活性の強弱を確認し，リポ酸の光学異性体のどちらか活性の高いもの
を採用することは格別困難なこととはいえない。そして，活性の高いものは確認試
験により得られるから，その結果として，Ｒ体とＳ体のうち活性の高いＲ体である
「Ｒ－α－リポ酸」を採用することは当業者において容易にできるものである。
　したがって，審決が「薬物療法において使用する化合物として，本願発明が，α
－リポ酸に代えて，より活性の高いＲ－α－リポ酸を採用することは，格別困難な
こととはいえず，容易に予測し得ることである。」と判断した点に誤りはない。
(2)　引用例３の「Ｄ，Ｌ－チオクト酸は，ラセミ混合物の形で急性及び慢性の肝
臓疾患並びに中毒の処置のための医薬製剤として使用される。」との記載は，Ｒ－
体，Ｓ－体チオクト酸のラセミ混合物が薬物療法に使用し得ることを示すものであ
る。
　また，引用例３には，「α－リポン酸の双方のエナンチオマー形は，同じ生物学
的活性を有せず，Ｓ(－)－エナンチオマーは低い活性を有する。」の記載と「合理
的な薬物療法のためには，α－リポ酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用
することが必要である。」とある。乙第１９号証（生体工学用語辞典）によれば，
「生物活性（biologicalactivity）」につき，定義として，「化学物質が作用する
生物体に誘起する物質または量的変化」とし，解説として，「生命体由来物質によ
る作用としての生理活性や，疾病治療にかかわる薬理活性などを含めた生物体への
何らかの影響を及ぼす性質一般について広義に用いられる。」と記載されているよ
うに，化合物の薬理活性を含めた広い意味がある。よって，引用例３に記載の上記
「生物学的活性」とは，単に補酵素活性のみをいうのではなく，薬理活性を含めた
広い意味を有すると解する方が妥当である。
確かに，「α－リポン酸の双方のエナンチオマー形は，同じ生物学的活性を有せ
ず，Ｓ(－)－エナンチオマーは低い活性を有する。」の記載において引用された文
献（甲第１０号証）においては，エナンチオマー形による補酵素活性の相違を示し
ているにすぎない。しかし，このような生体内の代謝系における作用にエナンチオ
マー形の相違がみられたとすれば，薬物として使用する場合においても，エナンチ
オマー形による薬理活性に相違がある可能性を示唆するものであり，上記の記載
は，上記引用された文献（甲第１０号証）に記載されている補酵素活性についての
知見そのものではなく，この知見から導かれる薬理活性の相違を含めた広い意味に
おいて「同じ生物学的活性を有せず」と記載したということができる。また，仮に
そうでないとしても，少なくとも，この記載はエナンチオマー形により薬理活性が
相違する可能性を示唆する記載であるはずであって，単にエナンチオマー形による
補酵素活性の相違のみを示したものに止まるものではないとするのが相当である。
　したがって，引用例３に記載の「合理的な薬物療法のためには，α－リポン酸の
より強力な作用のエナンチオマー形を使用することが必要である。」の記載中「薬
物療法」とは生体に薬物を投与して疾患を治療するものであり，単に生体内にある
補酵素としての活性に関してより強力な作用のエナンチオマー形を使用すべきこと
を示すものではなく，文字通り，生体に薬物を投与して疾患を治療する際には，α
－リポ酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用すべきことをいうものであ
る。
　(3)　以上によれば，原告の取消事由１の主張は誤っており，審決の相違点(1)に
関する判断に誤りや理由不備の違法もない。
　２　取消事由２（顕著な効果の看過）に対する反論
　(1)　本願発明は，その特許請求の範囲の請求項１に記載のとおりの「作用物質と
してＲ－α－リポ酸又はその生理学的に認容性の塩を含有することを特徴とする，
免疫によらない消炎剤又は細胞保護剤。」に係るものである。そして，請求項１の
記載によると，消炎剤と細胞保護剤とは，択一的に記載されているものであるか
ら，結局，本願発明は，Ｒ－α－リポ酸又はその生理学的に認容性の塩を含有する
消炎剤と，Ｒ－α－リポ酸又はその生理学的に認容性の塩を含有する細胞保護剤と
についてされているものである。
　そして，審決は，細胞保護剤として既にα－リポ酸が知られており，しかもα－
リポ酸にはＲ－体，Ｓ－体の２種類の光学異性体が存在することも知られているの
であるから，従来技術を考慮して２種類の内１種類を選択することは格別困難なこ
とではない，と判断したものであって，Ｒ－体，Ｓ－体の２種類のうちどちらかの
化合物を使用する以上，その化合物の効果は当然の結果としてもたらされるもので
あるから，審決が，Ｒ－体の効果について特に言及していないとしても，審決に原
告主張の違法はない。
　(2)　本願明細書には，細胞保護作用についてのα－リポ酸の光学異性体の効果は
示されていない。それどころか，本願明細書には，「Ｓ－α－リポ酸は，抗痛覚
（鎮痛）作用の主作用の他に，消炎及び細胞保護作用を有するが，その程度は僅か
である。Ｒ－α－リポ酸も消炎又は抗関節症作用の主作用他に，抗痛覚及び細胞保
護作用を有するが，その程度は僅かである。」（甲第２号証２１頁１～６行）と記
載され，細胞保護作用は，Ｓ－α－リポ酸もＲ－α－リポ酸も，即ち，α－リポ酸
の光学異性体の効果の程度は，わずかであることを示している。　
　本願明細書によると，消炎については，Ｒ－体はラセミ体の１０倍，鎮痛につい
ては，Ｓ－体は５～６倍というものであるが，細胞保護作用については，Ｒ－体，
Ｓ－体ともわずかであったというものであるから，Ｒ－体，Ｓ－体とも細胞保護作
用については，消炎作用，鎮痛作用とは異なり，光学異性体であることの特異性は
なかったということができる。すなわち，細胞保護作用については，Ｒ－体とする
ことになんら技術的意義はないということである。
　なお，原告は，一方で，「同様に動物実験で，Ｒ－（及びＳ－）形に関して，既
に１０㎎/㎏経口の用量から細胞保護作用が存在する。」との本願明細書の記載を引
用して，Ｓ－形に関して細胞保護作用が存在するとしながら，他方で，平成１０年
７月３１日付け意見書（甲第７号証）に示した試験１及び２を引用して，細胞保護
効果はＲ体にのみに存し，Ｓ体には細胞保護効果が存在しないことが確認されたも
のであるとするのは，矛盾するものであり，これらの内容は到底信用することがで
きない。
　(3)　本願発明は，消炎剤に関する発明と細胞保護剤に関する発明とを含むもので
あり，消炎剤に関する発明のみではないから，消炎作用の効果について触れるとこ
ろがないとしても何ら誤りではない。原告は，本願発明の一部である消炎剤につい
て取り出し，その効果を縷々主張するものであるから，到底許されるべきことでは
ない。
　
　(4)　消炎効果，細胞保護効果の双方の相乗効果に関しては，本願明細書には何ら
記載がなく，明細書の記載に基づかない主張である。
第５　当裁判所の判断
　１　取消事由１（相違点（１）の判断の誤り）について
　(1)　「化学総説　Ｎｏ．４　不斉反応の化学，２０３及び２３３～２３５頁，昭
和４９年５月１５日，株式会社学会出版センター発行」（乙第２号証），「薬物学
（縮刷版），３９～４２頁，１９８７年２月２５日，株式会社南山堂発行」（乙第
３号証），「特開昭５３－４０７７９号公報」（乙第８号証）及び「特開昭５５－
１４９２３３号公報」（乙第１２号証）には，以下の記載があることが認められ
る。
・　「ある分子に回映対象がなければ，その分子とその鏡像が重なり合わない
から，鏡像体が存在することになる。この鏡像体の水溶液は，偏光面を同じ強さ
で，一つは右に，一つは左に回転させる光学的性質，すなわち光学活性をもってい
る。これ以外の物理的性質および化学的性質は，まったく同じである。このよう
に，鏡像体どうしは右旋性および左旋性を示すという光学的性質のみが異なってい
るので，古くから光学異性体と呼ばれてきた。また，このようなキラルな物質を通
常の合成法によって合成した場合，熱力学的にエネルギーの等しい両鏡像体が等量
ずつ合成され，分子の集合としては，見かけ上光学的に不活性になる。この一つの
集合（ラセミ体）から，それを構成する個々の光学活性をもった２つの鏡像体を分
離することを光学分割と呼んでいる。・・・キラルな物質の生体に対する作用は，
アミノ酸その他医薬品などの例にみられるように，両鏡像体ではその生理作用が著
しく異なる場合が多く知られている。」（乙第２号証２３３頁下から１５行～２３
４頁２０行）
・　「以上の考察の下に有効物質の化学構造をまとめると次のごとくなる。
　　・・・・
　②　光学異性体の一方が特に効力が強いことが多い。morphinan誘導体のｌ
体は鎮痛が強く，ｄ体は弱い。しかし薬理作用が違うと異性体間の効力比は違って
くることがある。morphinanのｄ体もｌ体も鎮咳作用は強い」（乙第３号証４２頁６
～１７行）
・「薬理作用の総括
　トルペリゾンのｄ－，ｄｌ－およびｌ－体の薬理作用を中枢性筋弛緩作用
と血管および気管平滑筋に対する薬理作用の試験項目で比較すると次の如くにな
る。
１　中枢性筋弛緩作用
　(1)　最大電撃けいれん抑制　　　　　　　　ｄ≧ｄｌ＞ｌ
　(2)　ペンチレンテトラゾールけいれん抑制　ｄ＞ｄｌ＞ｌ
　(3)　ニコチンけいれん抑制　　　　　　　　ｄ＞ｄｌ＞ｌ
　(4)　ヘキソバルビタール睡眠延長　　　　　ｄ＞ｄｌ＞ｌ
　(5)　神経伝導抑制　　　　　　　　　　　　ｄ＞ｄｌ＞ｌ
　(6)　脊髄反射抑制　　　　　　　　　　　　ｄ　＞　ｌ
　(7)　貧血性除脳固縮　　　　　　　　　　　ｄ＞ｄｌ＞ｌ
２　血圧降下作用および血管並びに気管拡張作用
　(1)　血圧降下作用　　　　　　　　　　　　ｌ＞ｄｌ＞ｄ
　(2)　降圧持続時間　　　　　　　　　　　　ｌ＞ｄｌ＞ｄ
　(3)　末梢血管拡張作用　　　　　　　　　　ｌ＞ｄｌ＞ｄ
　(4)　気管拡張作用　　　　　　　　　　　　ｌ＞ｄｌ＞ｄ
３　急性毒性（ＬＤ５０値）　　　　　　　　　ｌ＞ｄｌ＞ｄ
　以上に示した如く，ｄｌ－トルペリゾンの有する主たる二つの薬理作用は
ｄ－，ｌ－体に光学分割することにより二つに分離することが可能となった。一方
の光学活性体をそれぞれ選択利用することにより，副作用の発現を少なくするとと
もに主薬効果の増大を期待することができ，臨床上極めて有用である。
　即ちｄ－体およびその酸付加塩，例えば塩酸塩，硫酸塩等は中枢性筋弛緩
剤として，またｌ－体およびその酸付加塩は鎮咳，抗喘息および末梢循環改善剤と
(して)有用である。」（乙第８号証５頁左上欄下から１３行～右上欄１７行）
・「この点に関し，今回驚くことにモプロロールの左旋性異性体の活性がラセ
ミ体モプロロールのそれの実質的に２倍であり，一方右旋性異性体の活性が実質的
にないということが発見された。この発見は本発明の特徴の一つを構成する。この
ことから，前述したように，左旋性モプロロールを臨床で用いればラセミ体形に必
要とされる投薬量の半分で十分となり，また同一の治療効果と明らかに減少した毒
性作用とが達成される。このことは，β－ブロッキング剤での処置によって明白な
利益を受けるが，連続した高投薬量が必要である種類の病気の治療処置に対して特
に有利である。特に高血圧，神経性狭心症及びある種の不安症に対して有効であ
る。」（乙第１２号証３頁左下欄下から２行～右下欄１２行）
　これらの記載によれば，鏡像をなす２つのエナンチオマー形（Ｒ体，Ｓ体）には
医薬としての薬効に差のあることがうかがわれ，このことは，本件優先権主張日当
時，技術常識であったものと認められる。そして，ある化合物を医薬とするに際し
て，それが持つべき，副作用が小さいなどの性質が考慮されるのはもちろんのこと
であるが，まずは薬効の大きいものを採用しようとすることは自明の理であるか
ら，上記化合物にエナンチオマー形があり，これらが個別に入手できる場合には，
より薬効の高い方のものを採用することも，本件優先権主張日当時，技術常識（以
下，ここにおける技術常識を「本件技術常識」という。）にあったものと認められ
る。特に，乙第８号証からは，ｌ－体に比べ中枢性筋弛緩作用の大きいｄ－体を中
枢性弛緩剤に採用し，血管及び気管拡張作用の大きいｌ－体を鎮咳，抗喘息及び末
梢循環改善剤に採用することなどが，また，乙第１２号証からは，右旋性異性体に
比べ活性の高いモプロロールの左旋性異性体を高血圧に対する医薬として採用する
ことなどがうかがわれ，これらの事実は，本件技術常識の事実を裏付けるものであ
る。
　(2)　引用例３においては，以下の記載が認められる（甲第４号証３頁左上欄１行
～左下欄１１行）。
　「本発明は，エナンチオマー純粋な１，２－ジチオラン－３－ペンタン酸
(チオクト酸，α－リポン酸)並びに中間体としてのノネン－もしくはメシル誘導体
の新規製法に関する。Ｄ，Ｌ－チオクト酸は，ラセミ混合物の形で急性及び慢性の
肝臓疾患並びに中毒の処置のための医薬製剤として使用される。光学活性のＲ－
(＋)－α－リポン酸は，低濃度で動物及びヒトの組織中に存在する天然物質であ
る。Ｒ－(＋)－α－リポン酸は，α－ケト酸の酸化性脱カルボキシル化時に補酵素
として作用する。天然に存在するα(＋)－リポン酸のＲ－配置は，Ｓ－マロン酸か
らの(－)－対掌体のエナンチオ選択性合成により確認され
た（M.H.Brookes．B.T.Golding，D.A.Howes．A.T.Hudson
J．Chem．Soc．Chem．Commun．1983,1051）。
　α－リポン酸の双方のエナンチオマー形は，同じ生物学的活性を有せず，
Ｓ(－)－エナンチオマーは低い活性を有す
る（J.C.Gunsalus，L.S.Barton，W.Gruber
J．Am．Chem．Soc．78，1763（1956））。従つて，合理的な薬物療法のためには，
α－リポン酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用することが必要である。
α－リポン酸を製造するための公知方法は，ラセミ混合物を生じるだけである（西
ドイツ特許出願公開（DE-OS）第3512911.5号明細書及びそこに記載の文献参照）。
Ｄ(－)アラビノースを用いるラセミ分割の方法は公知であ
る（L.G.Chebotareva，A.M.YurkerischKhim,－Farm．Zh．14(9)，92～
99，1980．C.A.94（13），103722g参照）が，得られる収率は僅かで，この方法は非
経済的である。
　Ｒ(＋)－α－リポン酸を製造するための第１に公知の不斉合成は，７－工
程の反応順序から出発す
る（J.D.Elliott，J.Steele，W.S.Johnson，TetrahedronLett．1985，26,2535参
照）。この際，出発物質として高価なキラール性2,4－ペンタンジオールを使用すべ
きであるので，エナンチオマー純粋なα－リポン酸の経済的合成は不可能である。
同時に１種のエナンチオマー形のみの製造が成功している。
　本発明は，エナンチオマー純粋なＲ(＋)－α－リポン酸及びＳ(－)－α－
リポン酸を製造するための新規の経済的合成を得ることを課題としている。
　この合成は非キラール性出発物質から出発するから，後の１反応工程でキ
ラール性物質との反応により，選択的にＲ(＋)－α－リポン酸又はＳ(－)－α－リ
ポン酸を製造することができる。」
　以上においては，α－リポ酸（α－リポン酸）にはエナンチオマー形があり，そ
れはＲ－α－リポ酸（Ｒ－(＋)－α－リポン酸，Ｒ(＋)－α－リポン酸）とＳ－α
－リポ酸（Ｓ－(－)－α－リポン酸，Ｓ(－)－α－リポン酸）であり，これらは，
それぞれ，個別に入手のできることが記載され，また，特に，「合理的な薬物療法
のためには，α－リポン酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用することが
必要である。」との記載をみると，ここにおいて，特に薬物療法について，これを
特定して記載していないから，この記載は，一般的な薬物療法の指針として，α－
リポ酸を医薬とするに際して薬効の大きいエナンチオマー形を採用することを示唆
するものであり，本件技術常識が，一般的にα－リポ酸を医薬とするに際しても適
用し得ることが示唆されているものと認められる。
　原告は，Ｄ，Ｌ－チオクト酸がラセミ混合物の形で急性及び慢性の肝臓疾患並び
に中毒処置のために既に医薬製剤として使用されていることについての記載（甲第
４号証３頁左上欄４～７行），Ｒ－α－リポ酸の補酵素としての作用機序について
の記載（甲第４号証３頁左上欄７～１１行），及び，α－リポ酸の双方のエナンチ
オマー形の生物学的活性が異なり，かつＳ体がＲ体に比べ低い生物学的活性を有す
ることについての記載（甲第４号証３頁左上欄下から４行～右上欄１行）を指摘し
て，これらの一連の記載は，いずれもリポ酸の補酵素作用についてのみ述べたもの
で，これらの記載に続く「合理的な薬物療法のためには，α－リポン酸のより強力
な作用のエナンチオマー形を使用することが必要である。」との記載も含め，引用
例３の記載は，補酵素作用に依拠しないリポ酸のあらゆる薬物作用についてまで，
各光学異性体間に高低が存在する可能性を具体的に示唆するものではないと主張す
る。
　しかしながら，仮に，上記一連の記載及び「合理的な薬物療法のためには，α－
リポン酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用することが必要である。」と
いう記載がα－リポ酸の補酵素作用についてのみ述べたものであったとすると，こ
の一連の記載において「α－リポン酸の双方のエナンチオマー形は，同じ生物学的
活性を有せず，Ｓ(－)－エナンチオマーは低い活性を有する。」と記載され，α－
リポ酸の補酵素作用においては，Ｓ－α－リポ酸と比較してＲ－α－リポ酸が高い
活性，すなわち，より強力な作用を有していることは明言されているのであるか
ら，薬物療法のための指針を与えている上記「合理的な薬物療法のためには，α－
リポン酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用することが必要である。」と
の記載にあって，より強力な作用のエナンチオマー形としてＲ－α－リポ酸を指摘
しないのは不自然である。先に説示したように，この記載は，一般的な薬物療法の
指針として，α－リポ酸を医薬とするに際して薬効の大きいエナンチオマー形を採
用することを示唆するものであり，ここにおける医薬とは，その薬効の作用機序が
補酵素作用に依るものか否かを問わないものと理解するのが自然である。
　(3)　引用例１(甲第５号証)及び引用例２(甲第６号証)においては，以下の記載が
認められる。
　　・「我々は，胃粘膜におけるエタノール侵襲に対し，１４種類の医薬，すなわ
ち・・・チオクト酸・・・の細胞保護効果を研究した。病変は，表層の上皮細胞の
みに認められたことから，すべての医薬につき，組織学的にも，又，肉眼的にも壊
死性病変が０％という完全な胃粘膜保護作用が認められた。」（甲第５号証の訳文
８～１５行）
　　・「要約。　この短いレビューにより，細胞保護作用の概念の進展を紹介す
る。この概念は，1979年Robertによって紹介されたものであり，化学的に惹起され
て胃粘膜における出血性びらんに対し，酸分泌抑制を伴わない細胞保護作用であ
る。プロスタグランジン（ＰＧ）及びスルフヒドリル（ＳＨ）は，表層の上皮細胞
への初期ダメージを変性することなく，粘膜における深部出血性壊死を防ぐだけで
ある。」（甲第６号証の訳文６～１０行）
　以上によれば，引用例１及び２記載の発明は，α－リポ酸を含有する細胞保護剤
という医薬に係るものであると認められる。
　(4)　前記(1)，(2)に説示したとおり，引用例３においては，ある化合物を医薬と
するに際して，この化合物にエナンチオマー形があり，これらが個別に入手するこ
とのできる場合には，より薬効の高い方のものを採用するという本件技術常識が，
α－リポ酸を医薬とするに際しても適用し得ることが示唆されているのである。よ
って，(3)記載の発明である細胞保護剤に本件技術常識を適用し，Ｒ－α－リポ酸及
びＳ－α－リポ酸について，当業者が通常行う実験等に基づき，より薬効の高い一
方のもの，結果としてＲ－α－リポ酸を採用することは，容易になし得るものとい
え，これと同旨の判断をした審決に誤りはない。
　なお，原告は，「本件優先権主張日前においては，生体内に天然物質として存在
するＲ体は，血中では遊離リポ酸として一切検出されておらず，生体内に天然物質
として存在するＲ体の作用は，酵素中において共有結合した補酵素としての生物学
的活性に基づく作用であることが知られていたにとどまり，したがって，天然物質
として存在するＲ体の薬理作用が，遊離リポ酸に基づく作用か否かも不明であっ
た。」と主張し，引用例３の記載が，引用例１及び２に記載のような遊離リポ酸と
して作用するα－リポ酸の体外投与による薬理作用についてまでＲ体が高い効果を
有することに言及していないことは明らかであって，上記のようにＲ－α－リポ酸
を採用することは困難であって，容易に予測し得ることではない旨をいう。
　しかしながら，前記(2)に説示したように，引用例３には，本件技術常識がα－リ
ポ酸を医薬とするに際しても適用し得ることが示唆され，その結果として，引用例
１及び２記載の発明におけるα－リポ酸に代えてＲ－α－リポ酸を採用することは
容易になし得るものといえる以上，仮に，本件優先権主張日前において生体内に天
然物質として存在するＲ－α－リポ酸は血中では遊離リポ酸として一切検出されて
いなかったことや，Ｒ－α－リポ酸の薬理作用が遊離リポ酸に基づく作用か否かは
不明であったことが事実であったとしても，前記の審決に誤りはないとの判断を左
右するものではない。
　また，原告は，引用例３の発明を前記原告主張のとおりに認定すべきものとの前
提のもとに，審決は，生体内に存在する天然物質としてのＲ体の生物学的活性の高
さが確認されれば，当然に体外投与によっても天然物質と同じ作用機序により高い
薬理作用が得られるであろうという誤った議論を本願発明に適用し，結論を導いて
おり，理由不備の違法が存在すると主張する。
　しかしながら，前記のとおり，引用例３の「合理的な薬物療法のためには，α－
リポン酸のより強力な作用のエナンチオマー形を使用することが必要である。」の
記載における医薬（薬物）とは，その薬効の作用機序が補酵素作用に依るものか否
かを問わないものと理解されるのであるから，原告の上記主張は前提を欠くもので
あり，前説示のとおり，審決の相違点(1)についての判断に誤りはなく，その過程に
理由不備などの違法も認められない。
　２　取消事由２（顕著な効果の看過）について
　原告は，本願発明は，α－リポ酸のラセミ体と比較して，優れた消炎効果若しく
は細胞保護効果又はその双方の相乗効果を有し，しかも急性毒性はせいぜい２倍程
度にとどまるという効果を有するものであるのに，審決は，これらの顕著な効果を
看過するものであるとの趣旨を主張するので，以下に検討する。
　(1)　細胞保護効果について
　原告は，従来，ラットにおいて，細胞保護効果を得るために必要なラセミ体の経
口での有効投与量（ＥＤ５０）は２００㎎～１ｇであるの対し，本願明細書にあると
おり，本願発明のＥＤ５０は１０㎎/㎏であることを根拠に，優れた細胞保護効果に
ついて主張し，さらに，平成１０年７月３１日付け意見書（甲第７号証）に示した
試験１及び２により，Ｓ－α－リポ酸に対し，本願発明のＲ－α－リポ酸のみが細
胞保護効果を担い，かつ，ラセミ体に比し数倍以上の細胞保護効果を有することが
認められる旨主張する。
　審決は，本願発明における細胞保護効果について特段の説示をすることなく結論
を導いているが，その説示全体をみると，本願発明の構成を検討した結果，引用例
１ないし３に記載された発明に基づいて容易に発明を構成することができ，本願発
明の構成自体に困難性がないという趣旨であると理解される。そして，前記１（取
消事由１について）において判示したところからも明らかなとおり，審決のこの判
断は是認し得るものである。
　仮に，本願発明に原告の主張どおりの細胞保護効果があるとしても，それは当業
者が予測し得る範囲のものであって，予測し難い特別顕著なものであるとはいえな
い。すなわち，既に説示したとおり，引用例１及び２記載の発明である細胞保護剤
において，より薬効の高いＲ－α－リポ酸を採用することが容易である以上，その
結果として，他方のエナンチオマー形であるＳ－α－リポ酸より高い細胞保護効果
があるのは自明のことであり，また，より低い薬効のＳ－α－リポ酸とより高い薬
効のＲ－α－リポ酸との混合物であるラセミ体より高い細胞保護効果を有すること
も，容易に予測し得ることである。乙第８及び１２号証によれば(前記１(1)の記載
参照)，他方のエナンチオマー形より高い薬効のエナンチオマー形が，これらエナン
チオマー形からなるラセミ体より高い薬効を有する事実が認められ，該事実は前述
した予測の容易性を裏付けるものである。
　以上により，原告の上記主張は，採用することができない。
　ちなみに，原告の準備書面中には，本願明細書２３頁１４行～１８行に「鎮痛又
は細胞保護又は消炎作用のための本発明による服用形式の１日の用量は，例えばＲ
－α－リポ酸又はＳ－α－リポ酸０．１～６００㎎，有利には１５～４００㎎及び
特に５０～２００㎎からなる。」と記載しているとおり，ラセミ体に比し，はるか
に少量で同等の細胞保護効果を実現することができることを本願発明は見出したも
のである旨の記載もあるが，この主張は，上記に取り上げた主張とは異なり，比較
対象としたラセミ体に関する数値すら具体的に主張されておらず，失当というほか
ない。
　(2)　消炎効果並びに，消炎及び細胞保護効果の相乗的効果について
　本願発明は，請求項１に記載された「作用物質としてＲ－α－リポ酸又はその生
理学的に認容性の塩を含有することを特徴とする，免疫作用によらない消炎剤又は
細胞保護剤」であって，択一的に記載された消炎剤又は細胞保護剤という医薬に係
るものである。そして，審決は，引用例１（甲第５号証）には，エタノールの侵襲
に対する胃粘膜の細胞保護作用を研究したことが示され，チオクト酸が効果を有す
ることが記載されていると認定し，引用例２（甲第６号証）には，細胞保護作用を
有する薬物により，エタノールのみならず他の抗炎症薬により生じる胃粘膜の損傷
に対する保護作用について記載され，前記細胞保護作用を有する薬物としてリポ酸
が示されていると認定した上，本願発明と引用例１，２に記載の発明との対比を
し，相違点(1)として「薬剤に含有されるリポ酸が，本願発明は「Ｒ－α－リポ酸」
であるのに対し，引用例１及び２のものではチオクト酸（リポ酸）である点」を，
同(2)として「薬剤について，本願発明が「免疫作用によらない消炎剤又は細胞保護
剤」としているのに対し，引用例１及び２のものは特に明記していない点」を認定
している。このように審決は，本願発明と引用例１及び２に記載の発明とを対比，
検討した上で，「本願発明は，前記引用例１ないし３に記載された発明に基づいて
当業者が容易に発明をすることができたもの」と判断した。すなわち，審決は，上
記のように択一的に示された消炎剤又は細胞保護剤のうち，細胞保護剤に関する発
明について検討した上，本願発明につき進歩性がない旨の判断をしていることが明
らかである。そして，この判断が是認し得ることは，前記１，２(1)などにおいて既
に判示したとおりである。
　そして，消炎効果は，前記消炎剤の薬理効果であって，細胞保護剤が必ず持つべ
き薬理効果ではなく，また，各種医薬が共通のものとして持つ一般的な効果でもな
いことは技術常識である。
　そうすると，審決が消炎剤についての本願発明の顕著な効果について判断，説示
をしていないとしても，上記のとおり，審決は，択一的に示された本願発明のう
ち，細胞保護剤に関する発明について検討し，本願発明の進歩性を適法に否定して
いるのであり，消炎剤に関する点を判断するまでもなく，本願発明の特許要件は否
定されるのであって，審決に違法はない。結局，原告の消炎効果に関する上記主張
は，審決の結論に影響を及ぼさない点について非難するものに帰し，採用の限りで
はない。
　また，消炎及び細胞保護効果の相乗的効果については，消炎作用と細胞保護作用
を同時に必要とする疾患に特化した医薬の薬理効果であって，細胞保護剤の必ず持
つべき薬理効果ではなく，また，各種医薬が共通のものとして持つ一般的な効果で
もないことは技術常識であるから，先に消炎効果について説示したのと同様の理由
により，原告の主張に理由はない。
　(3)　急性毒性について
　急性毒性の検査で使われるＬＤ５０とは，実験動物の50％の個体を死に至らせる薬
物の量をいい，動物の単位重量当たりの薬物の重量で表すものであり，数値が小さ
いほど逆に急性毒性が高いことを意味することは技術常識であるところ，原告の主
張によるとしても，前記のとおり，ラセミ体のＬＤ５０が１６０～２７５㎎/㎏であ
るのに対し，本願発明のそれは１００㎎/㎏より上というものであり，本願発明のＲ
体の急性毒性がラセミ体のそれよりも低いなどとは到底いえず，むしろ，逆にラセ
ミ体に比べて急性毒性が高いことが明らかである。
　原告は，「本願発明のＲ体では，・・急性毒性がラセミ体より低い」（原告準備
書面第１回）又は「Ｒ体の急性毒性は，ラセミ体に比し低い」（同第３回）と主張
していたが，最終的には前記第３のとおり，「Ｒ体の急性毒性がラセミ体の急性毒
性に比しせいぜい２倍程度にとどまる」とし，本願発明の技術的意義の説明の中で
は「細胞保護，消炎及び鎮痛の・・・各効果につきＲ体がラセミ体に比し格段に優
れているにもかかわらずその毒性はせいぜい２倍にとどまる」（同第４回）との主
張となった。
　上記主張は，そもそも，ラセミ体の急性毒性につき，マウスに対する経口投与に
よるＬＤ５０が１６０～２７５㎎/㎏であることがひとつの根拠とされているが，証
拠の指摘はない。その点をおくとしても，上記の急性毒性の観点自体は，Ｒ体とラ
セミ体との比較においてはＲ体に不利な要素であって，前記２(1)において細胞保護
効果について認定，判断をしたところを覆すに足りるものとは認められない。な
お，消炎効果との関係についても，前記２(2)において説示したところを左右するに
足りるものではない。
　３　結論
　以上のとおり，原告主張の審決取消事由はいずれも理由がなく，その他審決には
これを取り消すべき瑕疵は見当たらない。
　よって，原告の請求は理由がないからこれを棄却することとし，主文のとおり判
決する。
東京高等裁判所第１８民事部
　　　　　　　　　裁判長裁判官　　　永　　　井　　　紀　　　昭
　　　　　　　　　　　　裁判官　　　塩　　　月　　　秀　　　平
　　　　　　　　　　　　裁判官　　　田　　　中　　　昌　　　利

戻る