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平成１４年（行ケ）第３２９号　審決取消請求事件（平成１７年２月１０日口頭弁
論終結）
　　　　　　　　　　判　　　　　　　　　　　決
　　　　　　　原　　　　　　告　　大正薬品工業株式会社
　　　　　　　訴訟代理人弁護士　　　吉原省三
　　　　　　　同　　　　　　　　　　小松勉
　　　　　　　同　　　　　　　　　　三輪拓也
同　　　　　　　　　　竹田吉孝
同　　　　弁理士　　　朝日奈宗太
同　　　　　　　　　　秋山文男
　　　　　　　被　　　　　　告　　　３Ｍカンパニー
（旧名称）　　　ミネソタ　マイニング　アンド　マニュフ
ァクチャリング　カンパニー
訴訟代理人弁護士　　　片山英二
　　　　　　　同　　　　　　　　　　北原潤一
同　　　　弁理士　　　小林純子
　　　　　　　　　　主　　　　　　　　　　　文
　原告の請求を棄却する。
　訴訟費用は原告の負担とする。
　　　　　　　　　　事実及び理由
第１　請求
　特許庁が無効２０００－３５４５３号事件について平成１４年５月２９日に
した審決を取り消す。
第２　当事者間に争いのない事実
１　特許庁における手続の経緯等
　被告は，名称を「ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートを含んで成る
エアロゾル製剤」とする特許第２７６９９２５号発明（１９９１年〔平成３年〕１
０月９日を国際出願日とする国際特許出願による特許出願，優先権主張１９９０年
〔平成２年〕１０月１８日〔以下「本件優先日」という。〕・アメリカ合衆国，平
成１０年４月１７日設定登録，以下，「本件発明」といい，その特許を「本件特
許」という。）の特許権者である。
　原告は，平成１２年８月２８日，本件特許につき無効審判の請求をし，同請
求は，無効２０００－３５４５３号事件として特許庁に係属したところ，被告は，
平成１４年１月１５日，本件特許出願の願書に添付した明細書の特許請求の範囲の
記載等の訂正（以下，「本件訂正」といい，本件訂正前の明細書を「訂正前明細
書」，本件訂正に係る明細書を「本件明細書」という。）を請求した。特許庁は，
上記事件につき審理した上，同年５月２９日，「訂正を認める。本件審判の請求
は，成り立たない。」との審決をし，その謄本は，同年６月８日，原告に送達され
た。
２　本件発明の要旨
(1)　設定登録時のもの
【請求項１】治療的に有効量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネー
ト；１，１，１，２－テトラフルオロエタン，１，１，１，２，３，３，３－ヘプ
タフルオロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイドロフルオロ
カーボンを含んで成る噴射剤；並びにこの噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，
２１ジプロピオネートを溶解せしめるのに有効な量のエタノール；を含んで成るエ
アロゾル製剤であって，実質的に全てのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネー
トがこの製剤において溶けており，且つ，この製剤に任意の界面活性剤が０．００
０５重量％以上含まれていないことを特徴とする，肺，頬又は鼻への投与のための
エアロゾル製剤。
【請求項２】０．０２～０．６重量％のベクロメタゾン１７，２１ジプロピ
オネート，１～２０重量％のエタノール及び８０～９９重量％の前記噴射剤を含ん
で成る請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項３】前記ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートが０．０５～
０．５重量％の量において存在している，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製
剤。
【請求項４】前記エタノールが２～１２重量％の量において存在している，
請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項５】前記エタノールが２～１０重量％の量において存在している，
請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項６】前記噴射剤が８８～９８重量％の量において存在している，請
求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項７】実質的に唯一の噴射剤として，１，１，１，２－テトラフルオ
ロエタンを含んで成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項８】実質的に唯一の噴射剤として，１，１，１，２，３，３，３－
ヘプタフルオロプロパンを含んで成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項９】０．０５～０．５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１ジプ
ロピオネート，２～１２重量％の量のエタノール及び８８～９８重量％の量の前記
噴射剤を含んで成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項１０】０．０５～０．４５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１
ジプロピオネート，２～１０重量％の量のエタノール及び９０～９８重量％の量の
前記噴射剤を含んで成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項１１】０．０５～０．３５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１
ジプロピオネート，２～８重量％の量のエタノール及び１，１，１，２－テトラフ
ルオロエタンより本質的に成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項１２】存在しているエタノールの量が，実質的に全てのベクロメタ
ゾン１７，２１ジプロピオネートを溶かすのに必要な量を実質的に超過していない
が，しかしながら前記ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートの有意な沈殿を
伴うことなく，－２０℃の温度に前記製剤を委ねることを可能とするのに十分な量
である，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項１３】人間を除く哺乳動物における気管支ぜん息を処置する方法で
あって，このぜん息症状を処置するのに十分な量の請求項１に記載の製剤を前記哺
乳動物に投与することを含んで成る方法。
【請求項１４】治療的に有効な量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネ
ート；１，１，１，２－テトラフルオロエタン，１，１，１，２，３，３，３－ヘ
プタフルオロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれる噴射剤，及びこ
の噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートを溶かすのに有効
な量のエタノールを合わせる段階を含んで成る，溶液状エアロゾル製剤の製造方法
であって，ここでこの製剤は実質的に全てのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオ
ネートがこの製剤において溶けており，且つこの製剤に任意の界面活性剤が０．０
００５重量％以上含まれていないことを特徴とするものである，前記方法。
(2)　本件訂正に係るもの（注，訂正部分を下線で示す。なお，この訂正により設
定登録時の【請求項４】は削除され，設定登録時の【請求項５】～【請求項１４】
が【請求項４】～【請求項１３】に繰り上げられた。）
【請求項１】治療的に有効量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネー
ト；１，１，１，２－テトラフルオロエタン，１，１，１，２，３，３，３－ヘプ
タフルオロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイドロフルオロ
カーボンのみからなる噴射剤；並びにこの噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，
２１ジプロピオネートを溶解せしめるのに有効な量のエタノール；のみからなるエ
アロゾル製剤であって，実質的に全てのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネー
トがこの製剤において溶けており，前記エタノールが２～１２重量％の量において
存在し，且つ，この製剤に任意の界面活性剤が０．０００５重量％以上含まれてい
ないことを特徴とする，肺，頬又は鼻への投与のためのエアロゾル製剤。
【請求項２】０．０２～０．６重量％のベクロメタゾン１７，２１ジプロピ
オネート，２～１２重量％のエタノール及び８０～９９重量％の前記噴射剤のみか
らなる請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項３】前記ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートが０．０５～
０．５重量％の量において存在している，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製
剤。
【請求項４】前記エタノールが２～１０重量％の量において存在している，
請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項５】前記噴射剤が８８～９８重量％の量において存在している，請
求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項６】実質的に唯一の噴射剤として，１，１，１，２－テトラフルオ
ロエタンを含んで成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項７】実質的に唯一の噴射剤として，１，１，１，２，３，３，３－
ヘプタフルオロプロパンを含んで成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項８】０．０５～０．５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１ジプ
ロピオネート，２～１２重量％の量のエタノール及び８８～９８重量％の量の前記
噴射剤のみからなる，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項９】０．０５～０．４５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１ジ
プロピオネート，２～１０重量％の量のエタノール及び９０～９８重量％の量の前
記噴射剤のみからなる，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項１０】０．０５～０．３５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１
ジプロピオネート，２～８重量％の量のエタノール及び１，１，１，２－テトラフ
ルオロエタンより本質的に成る，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項１１】存在しているエタノールの量が，実質的に全てのベクロメタ
ゾン１７，２１ジプロピオネートを溶かすのに必要な量を実質的に超過していない
が，しかしながら前記ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートの有意な沈殿を
伴うことなく，－２０℃の温度に前記製剤を委ねることを可能とするのに十分な量
である，請求項１に記載の溶液状エアロゾル製剤。
【請求項１２】人間を除く哺乳動物における気管支ぜん息を処置する方法で
あって，このぜん息症状を処置するのに十分な量の請求項１に記載の製剤を前記哺
乳動物に投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】治療的に有効な量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネ
ート；１，１，１，２－テトラフルオロエタン，１，１，１，２，３，３，３－ヘ
プタフルオロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれる噴射剤，及びこ
の噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートを溶かすのに有効
な量のエタノールを合わせる段階を含んで成る，溶液状エアロゾル製剤の製造方法
であって，ここでこの製剤は，治療的に有効量のベクロメタゾン１７，２１ジプロ
ピオネート；１，１，１，２－テトラフルオロエタン，１，１，１，２，３，３，
３－ヘプタフルオロプロパン及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイドロ
フルオロカーボンのみからなる噴射剤；並びにこの噴射剤の中にこのベクロメタゾ
ン１７，２１ジプロピオネートを溶解せしめるのに有効な量のエタノール；のみか
らなるエアロゾル製剤であって，実質的に全てのベクロメタゾン１７，２１ジプロ
ピオネートがこの製剤において溶けており，前記エタノールが２～１２重量％の量
において存在し，且つこの製剤に任意の界面活性剤が０．０００５重量％以上含ま
れていないことを特徴とするものである，前記方法。
（以下，本件訂正後の上記【請求項１】～【請求項１３】に係る発明を，そ
れぞれ「本件発明１」～「本件発明１３」といい，それらを総称して「本件各発
明」という。また，「ベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネート」を「ＢＤＰ」
と，「１，１，１，２－テトラフルオロエタン」を「ＨＦＣ－１３４ａ」と，
「１，１，１，２，３，３，３－ヘプタフルオロプロパン」を「ＨＦＣ－２２７」
と，「ハイドロフルオロカーボン」を「ＨＦＣ」ということがある。）
３　審決の理由
審決は，別添審決謄本写しのとおり，本件訂正を認めた上，本件各発明は，
①特開平２－２００６２７号公報（審判甲１，本訴甲７－１，以下「刊行物１」と
いう。），１９７５年〔昭和５０年〕発行，G.GUNELLAら「Minerva
Pneumologica　１４」３４頁～４５頁（審判甲２，本訴甲７－２，以下「刊行物
２」という。），１９８６年〔昭和６１年〕LEA&FEBIGER発行，LEONLACHMANら
編「TheTheoryandPracticeofIndustrialPharmacy」第３版，５８９頁，５９
７頁～５９９頁，６０３頁～６０４頁（審判甲３，本訴甲７－３，以下「刊行物
３」という。），１９７９年〔昭和５４年〕Werbe-undVertriebsgesellschaft
DeutscherApothekerm.b.H.発行，K.Thoma「Aerosole－Moglichkeitenund
ProblemeeinerDarreichungsform」１５３頁～１６１頁（審判甲４，本訴甲７－
４，以下「刊行物４」という。），米国特許第３３２０１２５号明細書（審判甲
５，本訴甲７－５，以下「刊行物５」という。），昭和５８年１１月１０日薬業時
報社発行「全訂　医薬品便覧」２９２頁（審判甲９－１，本訴甲７－９－１，以下
「刊行物９－１」という。）及び昭和５６年７月２５日廣川書店発行「第十改正　
日本薬局方解説書」Ａ－３６頁（審判甲９－２，本訴甲７－９－２，以下「刊行物
９－２」という。）に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることが
できたものであり（以下「無効理由１」という。），又は②刊行物２，刊行物１，
１９９０年〔平成２年〕３月発行「PharmaceuticalTechnology」２６頁～３３頁
（審判甲６，本訴甲７－６，以下「刊行物６」という。），１９９０年〔平成２
年〕９月Hoechst社発行「HoechstzumErsatzvonFCKW」（審判甲７，本訴甲７－
７，以下「刊行物７」という。），１９９０年〔平成２年〕３月１日発
行「PharmazeutischeZeitung」Nr.9・135，３０頁～３１頁（審判甲８，本訴甲７
－８，以下「刊行物８」という。），刊行物９－１及び刊行物９－２に記載された
発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである（以下「無効理
由２」という。）旨の請求人（注，原告）の主張に対し，本件発明１は，刊行物
１，刊行物２～５，９－１，２に記載された発明又は刊行物２，刊行物１，６～
８，９－１，２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができ
たものということはできず，本件発明１に更に限定を加えた発明等である本件発明
２～１３についても同様であるとして，請求人の主張する無効理由１，２及び提出
した証拠方法によっては，本件発明１～１３に係る本件特許を無効とすることはで
きないとした。
第３　原告主張の審決取消事由
　審決は，本件訂正が，新規事項を追加し，実質的に特許請求の範囲を変更す
るものであるにもかかわらず，誤ってこれを認めた（取消事由１）上，さらに，本
件発明１について，刊行物１を主引例とする無効理由１に係る容易想到性の判断を
誤り（取消事由２），また，刊行物２を主引例とする無効理由２に係る容易想到性
の判断をも誤った（取消事由３）ものであり，同様に，本件発明２～１３の容易想
到性の判断をも誤った（取消事由４）ものであるから，違法として取り消されるべ
きである。
１　取消事由１（訂正要件に関する判断の誤り）
　本件訂正は，本件発明に係るエアロゾル製剤に含まれる成分を，①ＢＤＰ，
②ＨＦＣ－１３４ａ，ＨＦＣ－２２７及びそれらの混合物よりなる群から選ばれる
ＨＦＣのみから成る噴射剤，及び③エタノール（２～１２重量％）の３成分のみに
限定したが，訂正前明細書（甲３）には，上記「３成分のみ」から成る構成が好ま
しいとする記載はない。
　他方，訂正前明細書には，実施例１，４として，ＢＤＰをトリクロロモノフ
ルオロメタン（以下「ＣＦＣ－１１」ともいう。）との溶媒化合物として含有する
エアロゾル製剤の実施例があり，当該エアロゾル製剤は上記３成分以外にＣＦＣ－
１１を含有するから，「３成分のみ」から成るものではないが，訂正前明細書によ
れば，実施例１，４のエアロゾル製剤は，３成分のみから成る実施例２，３，５～
７に比べて吸入率が最も高く，性能的には最も優れていることが示されている。
　この点について，審決は，組成物中のＣＦＣ－１１の量は，「実施例１にお
いては組成物全体の０．０１５重量％，実施例４においては０．０４５重量％とな
り，その量は組成物全体から見て極めて微量であって，溶媒化合物を使用すること
により実質的に組成が変わるものではない」（審決謄本７頁第２段落）とするが，
本件発明においては，界面活性剤について，０．０００５重量％という微量も問題
としており，当該「０．０００５重量％未満」との要件が「実質的に含まない」と
いうことを意味するのであるとすると，０．０１５重量％や０．０４５重量％はそ
の３０倍及び９０倍であって，実質的に含んでいるということにほかならない。そ
して，それゆえに，上記実施例１及び４は，他の実施例に比べて吸入率が高く，性
能的に優れていると解されるのであるから，上記実施例１及び４においては，ＣＦ
Ｃ－１１溶媒化合物を使用することによって，実質的に組成が変わったものという
べきである。
　そうすると，本件発明は，「３成分のみ」でなくとも，よりよい作用効果を
奏することになるから，３成分のみでなければ所期の作用効果を奏することができ
ないというものではない。しかも，「３成分のみ」と限定することによって，性能
的に最も優れた実施例を特許請求の範囲から外すことになるが，それは，技術的思
想としての一体性の観点から，不合理というほかはない。すなわち，本件発明に
は，「３成分のみ」に限定することによって初めて所期の作用効果が達成されると
いう認識はないのである。
　以上によれば，本件訂正により「３成分のみ」に限定する点は，訂正前明細
書に記載されていない新規事項に係るものであり，かつ，実質上特許請求の範囲を
変更するものであるから，本件訂正は，平成１５年法律第４７号による改正前の特
許法（以下，単に「特許法」という。）１２６条２項及び３項に規定する訂正要件
を満たさないというべきであって，本件訂正を認めた審決の判断は誤りである。
２　取消事由２（無効理由１に係る容易想到性の判断の誤り）
(1)　界面活性剤に関する判断の誤り
ア　審決は，本件発明１と刊行物１（甲７－１）記載の発明との相違点とし
て認定した，「前者が界面活性剤を０．０００５重量％以上含まず，エタノールの
含有量が２～１２重量％であるのに対し，後者は界面活性剤を含有し，エタノール
を約２５％含む点」（審決謄本１４頁第１段落）のうち，界面活性剤の点につい
て，「界面活性剤を含むことは甲第１号証（注，刊行物１）の発明の構成に欠くこ
とのできない事項であって，甲第１号証の発明から界面活性剤を除くべき理由があ
るとはいえない」（同１５頁第２段落）などとした上，本件発明１は，刊行物１，
刊行物２～５，９－１，２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をする
ことができたものではないと判断したが，誤りである。
イ　本件発明１の要旨において，界面活性剤を０．０００５重量％以上含ま
ないと規定したことは，「界面活性剤を実質的に含まない」（本件明細書〔甲４添
付〕の段落【００１４】参照）ということであり，０．０００５という数値自体に
は格別意味がない。そして，刊行物１記載の発明について，本件発明１のような界
面活性剤を用いない構成とすることは，以下のとおり，当業者が容易に想到し得る
ことであったというべきである。
(ア)　刊行物２（甲７－２）に見られるように，界面活性剤を含まない，
ＢＤＰを有効成分とする溶液状エアロゾル製剤は，本件優先日前に知られており，
刊行物２記載の「クレニルスプレー」は，臨床試験に使用され，優れた治療効果を
示している。
　また，界面活性剤を使用しない溶液状エアロゾル製剤は，一般に広く
知られていた。例えば，昭和４６年１１月１５日地人書館発行「医薬品開発基礎講
座XI　薬剤製造法（下）」（甲９，以下「甲９文献」という。）は，「液化ガス
系」の「二相系」について，「噴射剤液化ガスと主薬溶液が均等に溶解し合ったも
ので，容器内は液相と上部気相の二相よりなる最も代表的な形式である」とした上
で，空間噴霧剤は，「空気中に主薬溶液を微細な粒子として噴霧させるもので通
常，原液３容以下と液化ガス７容以上の割合で圧力は約３．５～４．５ｋｇ／ｃｍ２
，Ｇ（３０°）である」（５４２頁）としているが，ここでいう液化ガス系の２相
系のエアロゾル製剤も，界面活性剤を含有しない溶液状製剤であり，上記で示され
た噴射剤と溶剤（原液）との割合は，本件発明１に規定する範囲を含むものであ
る。そして，保存中における懸濁粒子の凝集を防止するために界面活性剤を配合す
ることが要求される懸濁エアロゾル製剤とは違い，本件発明１のような溶液状エア
ロゾル製剤の場合には，必ずしも界面活性剤を必要としないことも知られていた
（刊行物３〔甲７－３〕，刊行物４〔甲７－４〕の訳文１頁下から第３段落
及び２頁第２段落，甲９文献の５４３頁）。
(イ)　審決は，刊行物１（甲７－１）の「プロペラント１３４ａ（注，Ｈ
ＦＣ－１３４ａ）に，プロペラント１３４ａより極性の高い化合物を添加すること
により，プロペラント１３４ａ単独中に溶解する場合に比べてより多量の界面活性
剤が溶解し得る混合物が得られる。溶解した多量の界面活性剤の存在により，安定
で均一な医薬粒子の懸濁液が調製できる。溶解した界面活性剤の多量の存在はまた
特定の医薬の安定な溶液製剤を得ることに役立っている」（３頁右上欄第２段落）
との記載を引用して，「界面活性剤を含むことは甲第１号証（注，刊行物１）の発
明の構成に欠くことのできない事項であって，甲第１号証の発明から界面活性剤を
除くべき理由があるとはいえない」（審決謄本１５頁第２段落）と判断したが，刊
行物１の上記記載は，ＢＤＰを含む医薬一般についてではなく，特定の医薬につい
て界面活性剤が安定な溶液製剤を得るのに役立っていることをいうにすぎず，そし
て，ＢＤＰは当該「特定の医薬」には該当しない。
　すなわち，刊行物９－１，２〔甲７－９－１，２〕の記載から，ＢＤ
Ｐ１ｇは２３．７ｇ以上７９ｇ未満のエタノールに溶解することが明らかであると
ころ，刊行物１の実施例１０～１２の処方では，ＢＤＰ１ｇ当りのエタノールの量
は２７０ｇになるから，ＢＤＰを溶解するのに十分である。加えて，フロン系噴射
剤は溶剤としての働きも有している（甲９文献の５５３頁～５５５頁）から，刊行
物１の実施例１０～１２の製剤においても，噴射剤であるＨＦＣ－１３４ａがＢＤ
Ｐの溶解に寄与していることは明らかであり，実施例１０～１２の処方を見た当業
者は，ＢＤＰのエタノールに対する溶解性及び噴射剤の溶解への寄与についての上
記各知見から，界面活性剤がなくとも安定な溶液状製剤が得られることを理解す
る。
　また，一般に，エアロゾル製剤において界面活性剤を加える目的は，
懸濁液において薬剤と溶剤とを均一に混合することにあり，したがって，薬剤が溶
剤に溶解して溶液となる場合には，本来，薬液の均一化のための界面活性剤は必要
でない。そして，刊行物１において，実施例７～９は懸濁液であり，実施例１０～
１２は溶液であるが，その違いは，溶剤がｎ－ペンタン（前者）であるか，エタノ
ール（後者）であるかという点によるのであり，界面活性剤の存在は溶液となるか
否かには関係がない。
　そうすると，刊行物１の実施例１０～１２に記載されている溶液状Ｂ
ＤＰエアロゾル製剤において界面活性剤を使用しているのは，専ら，バルブ部材を
滑りやすくするためであると考えられる（４頁右下欄下から第２段落参照）が，上
記のクレニルスプレーの例からも明らかなように，溶液状エアロゾル製剤において
は，用いるバルブが潤滑剤による潤滑を必要としないものであれば，バルブ部材を
滑りやすくするために界面活性剤を使用する必要はないから，刊行物１の実施例１
０～１２の処方を見た当業者にとって，この処方から界面活性剤を除くことを思い
止まらせるような障害はなかったというほかはない。しかも，吸入療法に使用する
エアロゾル製剤において，トリオレイン酸ソルビタン（刊行物１の実施例１０で使
用されているスパン８５）は，脂肪肺炎を惹起する危険性の点から使用しないのが
望ましいことが知られていた（刊行物５〔甲７－５〕）から，人体に悪影響を及ぼ
す可能性のある成分を極力除き，より安全なエアロゾル製剤を開発することは，当
業者の通常の開発行為である。
(ウ)　ところで，刊行物１（甲７－１）に係る特許（特許第２７８６４９
３号，甲１９はその特許公報，以下「甲１９特許」という。）の出願人であるライ
カー　ラボラトリース　インコーポレーテッド（以下「ライカー社」という。）
は，被告の子会社である（甲１８）から，被告と実質的に同一人であるライカー社
が，界面活性剤を含む組成のものを甲１９特許に係る発明として出願し，被告は，
界面活性剤を含まない組成のものを本件特許に係る発明として出願したことにな
る。
　また，ライカー社は，甲１９特許に係る特許異議の手続において，平
成１３年１月２６日に意見書（甲２０）を提出し，「１３４ａと極性アジュバント
との組み合わせにより，製剤全体として，市場での標準的なＣＦＣ製剤系と同様に
処方された製剤系を提供することができるという作用効果を奏する。この作用効果
自体が，所望であれば従来の界面活性剤を使用することができる，ということは除
いて，界面活性剤とは何の関係もない独立した作用効果であって，またこの作用効
果を見出したことは重要な発見であった」（４頁第３段落）と主張した。すなわ
ち，甲１９特許に係る発明，すなわち刊行物１記載の発明における界面活性剤は，
「所望であれば」使用することができる任意の成分にすぎないことを，ライカー社
は自認していたのである。
(エ)　以上によれば，エアロゾル製剤の分野の当業者にとって，刊行物１
の実施例１０～１２のエアロゾル製剤の処方において，必須成分ではなく，かつ，
人体に悪影響を及ぼす可能性のあるトリオレイン酸ソルビタンやその他の界面活性
剤を除くことは容易に想到し得ることというべきである。
ウ　さらに，本件発明１については，界面活性剤を実質的に含まない構成と
したことによる効果が何ら認められない。
(ア)　本件発明１の効果は，本件明細書（甲４添付）に，「本発明の一定
の好ましい製剤は非常に所望される化学的安定性を示し，そして市販のベクロメタ
ゾン１７，２１ジプロピオネート製品よりも有意に高い吸入率を提供する」（段落
【０００８】）と記載されているとおり，化学的安定性が有意に高いことと，有意
に高い吸入率を提供することとにあるが，このうち，化学的安定性の向上は，出願
人である被告の主張によると，界面活性剤を含まないことによる効果であるとされ
る。
(イ)　化学的安定性の有無は，製剤中のＢＤＰが分解し易いかどうかの問
題であるところ，本件特許の審査過程において出願人である被告が提出した平成９
年４月１０日付け上申書（甲５－３，以下「被告上申書」という。）は，界面活性
剤を加えない場合と加えた場合とについて，１２週までのＢＤＰの回収率を比較す
るとともに，ＢＤＰの分解によって生じる不純物についても比較し，「製剤中の不
純物の経時的な増大（ＢＤＰの分解に基づく）の程度は，界面活性剤を含む製剤の
方がそれを含まない製剤よりも有意に高いことがわかります」（２頁１０行目～１
２行目）とする。
　そこで，原告は，英国王立製薬協会のメディシンズ・テスティング・
ラボラトリィ（以下「ＭＴＬ」という。）に依頼し，被告上申書に示された組成の
検体について，界面活性剤を加えない場合と加えた場合とにおける，ＢＤＰの回収
率及び不純物の生成状況に関する比較実験を実施した（甲７－１２－１，２，甲１
２－１，２，甲１３，以下，この実験を「ＭＴＬ実験」という。）。
　ＭＴＬ実験は，界面活性剤０％（コントロール）のものと，界面活性
剤として，ソルビタン（０．１％），オレイン酸（０．１％），リポイド（０．１
％）を加えたものとについて，初期，３か月後及び６か月後における不純物量を対
比したものであり，その結果をまとめたものが，別紙原告作成表である。これによ
れば，①エタノール２５％製剤の方がエタノール８％製剤に比べて不純物が多いと
いうことはできない，②コントロールとオレイン酸含有製剤とを比較すると，３か
月後と６か月後とで不純物量が逆転しており，コントロールがオレイン酸含有製剤
より安定であるということはできない，③エタノール８％製剤において，初期値と
の差の大きい順に並べると，
　３か月：リポイド＞ソルビタン＞コントロール＞オレイン酸
　６か月：ソルビタン＞オレイン酸＞リポイド＞コントロール
となり，コントロールが最も安定であるということはできない，との結
論が導かれる。
(ウ)　ところで，本件明細書（甲４添付）は，「実施例４の製剤の化学的
安定性は，この製剤を４０℃で保存したときの時間に対する活性成分の回収率によ
って決定した。表Ⅱにそのデーターを含ませた」（段落【００２０】）とするが，
表Ⅱ（段落【００２１】）に示されたデータは，２～３％にも及ぶばらつきを有し
ている。にもかかわらず，本件明細書では，こうしたばらつきのあるデータに基づ
いて，「非常に所望される化学的安定性を示」す（段落【０００８】）との結論を
導いているのであるから，たかだかＢＤＰ量の１％程度の分解物が生じたとして
も，そもそも誤差の範囲内にすぎない。
(エ)　そうすると，上記(イ)のＭＴＬ実験の結果から明らかなとおり，本
件発明１に係る製剤と界面活性剤含有製剤との間においては，化学的安定性に関
し，誤差の範囲内ということができるような差異しか存在せず，統計的に見ても，
有意な差は認められないから，界面活性剤の添加，無添加によって化学的安定性が
変わることはないというべきである。
(オ)　これに対し，被告は，被告の研究者であるＡ博士が平成１０年に実
施した，ＨＦＣ－１３４ａ／ＢＤＰ製剤中のＢＤＰの化学的安定性に関する実験に
基づく技術報告書（乙６，以下「Ａレポート」という。）に基づき，本件発明１の
製剤が高い化学的安定性を有することは明らかである旨主張する。
　しかしながら，Ａレポートのデータによっても，エタノール濃度２５
％におけるリポイド０．５％含有製剤と，界面活性剤を含まない製剤とを比較する
（訳文３頁の表２のＧ及びＬ）と，エタノール濃度２５％において，界面活性剤を
含まない製剤は，リポイド０．５％を含む製剤よりも不純物の量が多いという結果
になっている。したがって，少なくともリポイド含有製剤との比較では，界面活性
剤を含まない製剤の化学的安定性が向上しているということはできない。
エ　以上のとおり，界面活性剤を実質的に含まないという本件発明１の構成
は容易に想到できるものである上，それによる作用効果も何ら認められないから，
当該構成を根拠に本件発明１の容易想到性を否定した審決の上記判断は明らかに誤
りである。
(2)　エタノール含有量に関する判断の誤り
ア　審決は，刊行物１（甲７－１）記載の発明との相違点のうち，エタノー
ル含有量の点について，「甲第１号証（注，刊行物１）の記載事項・・・から見
て，甲第１号証の発明におけるエタノールの含有量は界面活性剤が溶解する量と解
されるから，甲第１号証の発明（実施例１０，１１，１２）における２５％のエタ
ノール含有量を２～１２％とすることも，当業者が適宜調整しうるものであるとい
うこともできない」（審決謄本１５頁第４段落）から，「甲第２号証～第５号証
（注，刊行物２～５）の記載事項を考慮しても，甲第１号証の発明において，発明
の構成に欠くことのできない事項である界面活性剤を除き，エタノールの含有量を
実質的に界面活性剤が存在しない状態でＢＤＰを溶解せしめるのに有効な量である
２～１２重量％とすることが，当業者にとって容易であるということはできない」
（同頁下から第３段落）と判断したが，誤りである。
イ　刊行物２（甲７－２）には，エタノールの量が７．９４重量％（製剤全
重量１５ｇに対してエタノール１．１９１ｇ）である，ＢＤＰを有効成分とする溶
液状エアロゾル製剤の例が示されているから，エタノールの量を２～１２重量％と
することに新規な特徴はない。甲９文献にも，噴射剤と溶剤（原液）との割合が本
件発明１における範囲を含む溶液状エアロゾル製剤が記載されている（５４２
頁）。
　刊行物１（甲７－１）には，「プロペラント１３４ａ（注，ＨＦＣ－１
３４ａ）の蒸気圧が望ましい範囲内となるよう該蒸気圧を減じるアジュバント
（注，補助剤）が選択される」（４頁右上欄第２段落）と記載され，さらに，好ま
しいアジュバントとしてエタノールが挙げられている（同頁右下欄第３段落）。ま
た，刊行物４（甲７－４）には，「吸入用エアゾールは，溶液エアゾールまたは懸
濁エアゾールとして製造される。エタノールが，一般に溶剤として使用される；処
方ではその圧力低減作用を考慮に入れなければならない」（訳文１頁末行～２頁第
１段落）と記載されているから，以上によれば，エアロゾル製剤の製造において，
蒸気圧の調整などの点から，エタノールの量を調整することは当業者が必要に応じ
て適宜行っていることである。
　さらに，刊行物５（甲７－５）には，吸入療法に使用するためのエアロ
ゾル組成物について，「さらに他の目的は，エアゾール組成物において許容できる
かぎりエタノールの存在を回避し，それによって惹起される粘膜への刺激作用およ
びそれが寄与する可能性がある金属部分の腐食を排除することである」（訳文１頁
第４段落），「トリクロロフルオロメタン（フレオン１１）の有効性は極めて大き
いので，望ましい場合は，組成物からエタノールを排除できる，従って一部の人々
には刺激性であり，さらに特にスプレー装置がアルミニウム製部品を有する場合に
は腐食問題を惹起する成分が回避される。だがエタノールの使用が望ましい場合は
５％まではエアゾール組成物中に使用することができ，使用する場合の好ましい量
は約２％である」（同１頁最終段落～２頁第１段落）と記載され，エタノールを使
用する場合，粘膜への刺激作用などの点から使用量をできるだけ少なくするのが好
ましいことが示されている。
　一方，本件明細書（甲４添付）には，エタノールの量を２～１２重量％
にすることが好ましいとする根拠は記載されていない。本件明細書の段落【００１
２】の記載からすれば，エタノールの量は，ＢＤＰを溶解し，かつ，エアロゾル製
剤の保存時にその溶解状態を維持するに十分な量として規定されたものであると考
えられるが，そうであれば，溶液状エアロゾル製剤において当然に考慮される基本
的な要件にすぎない。
ウ　以上によれば，刊行物１（甲７－１）の実施例１０～１２の溶液状エア
ロゾル製剤の処方において，エタノールの量を２～１２重量％とすることは，当業
者であれば，蒸気圧の調整，粘膜への刺激作用の軽減，ＢＤＰの溶解性などの点を
考慮して，必要に応じて適宜行い得ることというべきである。
　加えて，エタノールの量を２～１２重量％とすることによる効果につい
ても，化学的安定性に関するＭＴＬ実験の結果（甲７－１２，甲１２，１３）によ
れば，エタノールの量を２～１２重量％にすることによって化学的安定性が向上す
るということができないことは明らかであるから，結局，本件発明１に係る「エタ
ノールが２～１２重量％」との構成は，刊行物１から当業者が容易に想到し得るも
のというほかはない。
(3)　吸入率の向上という効果の不存在
ア　本件明細書（甲４添付）によれば，さらに，市販のＢＤＰ製品よりも
「有意に高い吸入率を提供する」（段落【０００８】）ことも本件発明１の効果で
あるとされる。
イ　そこで，原告は，本件特許の侵害品であるとして，被告が原告に対し製
造販売の差止めを求めている「ベクラゾン５０インヘラー」と，先発の市販品であ
り，界面活性剤を含有する製剤である「ベコタイド５０インヘラー」について，吸
入率の比較を行った（甲７－１３，以下「Ｂ報告書」という。）。当該実験におい
ては，吸入率は，人体を用いて直接測定することはできないので，直径０．５～５
μｍの粒子が人体による吸収に有効であるという知見（甲７－４，１１）に基づ
き，カスケードインパクター（本件明細書〔甲４添付〕の段落【００２３】参照）
を用いて，噴射された粒子の径の分布を測定することにより吸入率を求めたもので
ある。
　Ｂ報告書（４頁）によると，対照薬（従来品）と試験薬（本件発明１相
当品）とでは，捕集量が，缶Ｎｏ．１では対照薬が小さくなっているのに対し，缶
Ｎｏ．２及びＮｏ．３では対照薬の方が大きくなっている。このことから明らかな
とおり，本件発明１のものの方が捕集量，すなわち吸入率がよいと一概にいうこと
はできず，統計的に見ても，両者の間に有意の差は認められない。
ウ　さらに，原告は，界面活性剤を含まないことにより，被告主張の計算式
による「吸入率」に差異が生じるかについて，実験を行った（甲２２～２４）が，
いずれの実験結果からも有意の差は認められなかった。
エ　以上のとおり，本件発明１については，上記化学的安定性の点と同様，
吸入率の向上という効果も認めることができないから，その点においても，本件発
明１は進歩性を欠くものである。
３　取消事由３（無効理由２に係る容易想到性の判断の誤り）
(1)　審決は，本件発明１と刊行物２記載の発明との相違点として認定した，「前
者が，１,１,１,２－テトラフルオロエタン（ＨＦＣ－１３４ａ），１,１,１,２,
３,３,３－ヘプタフルオロプロパン（ＨＦＣ－２２７）及びそれらの混合物より成
る群から選ばれるハイドロフルオロカーボンのみからなる噴射剤を用いるのに対
し，後者はＣＦＣ－１２／１１４及びＣＦＣ－１１３を使用する点」（審決謄本１
５頁最終段落～１６頁第１段落）について，「甲第２号証（注，刊行物２）の発明
におけるＣＦＣ－１２／ＣＦＣ－１１４及びＣＦＣ－１１３をＨＦＣ－１３４ａ又
はＨＦＣ－２２７及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイドロフルオロカ
ーボンに置き換えることは，甲第１号証（注，刊行物１）及び甲第６号証～甲第８
号証（注，刊行物６～８）に記載された技術的事項に基づいて，当業者が容易に推
考することができたものではない」（同１７頁下から第２段落）と判断したが，誤
りである。
(2)　本件発明１の対象であるエアロゾル製剤の噴射剤として，かつては，専らク
ロロフルオロカーボン（以下「ＣＦＣ」という。）が用いられていた。ＣＦＣは不
活性で腐蝕性がなく，変質しないため冷蔵庫やクーラーの冷媒用ガスなどにも広く
用いられていたが，昭和４９年ころから，ＣＦＣが地球のオゾン層を破壊すること
について警告がされるようになり，昭和６２年に地球的規模での取組みを定めたモ
ントリオール議定書が作成され，さらに，本件優先日後の平成７年をもってＣＦＣ
は全廃されることとなった（刊行物１〔甲７－１〕の２頁左上欄第２段落参照）。
　このように，本件優先日当時，ＣＦＣからＨＦＣへの変更は地球的規模で
の緊急の課題であったところ，ＣＦＣに代って使用されるようになったのがＨＦＣ
－１３４ａ，ＨＦＣ－２２７などのＨＦＣであり，本件発明１は，噴射剤として，
従来用いられていたＣＦＣに代えてＨＦＣを用いたものにすぎない。そして，ＨＦ
Ｃ－１３４ａをエアロゾル製剤に用いることも，刊行物１により公知となっていた
から，刊行物２のエアロゾル製剤におけるＣＦＣをＨＦＣに置き換えることは，当
業者のだれしも思い付くことであって，本件発明１は，本来，発明ということがで
きるようなものではない。
(3)　審決は，刊行物２（甲７－２）のＣＦＣを本件発明１のＨＦＣに置き換える
ことが容易であると認められない理由について，「甲第２号証（注，刊行物２）の
発明におけるＣＦＣ－１１３が噴射剤（圧力調整用）として用いられていると仮定
した場合」（審決謄本１６頁最終段落～１７頁第１段落）と「甲第２号証の発明に
おいてＣＦＣ－１１３が溶剤として用いられると仮定した場合」（同頁第２段落）
とに分けて検討した上，いずれも，置換が容易であったということはできないと判
断した。
　しかしながら，ＣＦＣ－１１３の主な用途が洗浄剤や溶剤であったとして
も，エアロゾル製剤の分野では，本件優先日前から噴射剤として使用されており，
このことは，刊行物１（甲７－１）の「プロペラント１１，１２，１１４，１１
３，１４２ｂ，１５２ａ，１２４と通常称されている他の噴射剤」（２頁右下欄第
１段落）との記載から明らかである。また，ＣＦＣ－１１３のように蒸気圧の低い
噴射剤が圧力調整用に主噴射剤と併用されることは，甲９文献にも記載されている
（５４９頁，５５１頁）。
　さらに，甲９文献の「液化ガス噴射剤は容器内では液体であり溶媒として
の役割も大である」（５５３頁～５５５頁）との記載からも明らかなように，フロ
ン系噴射剤は溶剤としての働きも有し，また，エタノールなどの溶剤も圧力調整用
に使用される（刊行物１〔甲７－１〕の４頁右上欄第２段落，右下欄第３段落）も
のであって，そもそも，エアロゾル製剤における溶剤，噴射剤の区別は厳密なもの
ではない。
　そうすると，刊行物２のエアロゾル製剤の処方に含まれるＣＦＣ－１１３
につき，噴射剤又は溶剤のいずれか一方の機能しか持たないことを前提に，「噴射
剤（圧力調整用）として用いられていると仮定した場合」と「溶剤として用いられ
ていると仮定した場合」とに分けて検討した，審決の上記判断は，その前提におい
て誤りである。
(4)　本件発明１は，刊行物２記載の発明との関係では，噴射剤（溶剤としての機
能も有する。）として，ＣＦＣ－１１３，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４に代え
て，ＨＦＣ－１３４ａ又はＨＦＣ－２２７を用いる点においてのみ異なることは明
らかである。
　そして，刊行物１（甲７－１）には，噴射剤の全量をＨＦＣ－１３４ａで
置き換えたＢＤＰエアロゾル製剤が開示されており，従来一般に定量投与吸入器に
使用するエアロゾル製剤の噴射剤として「製剤に望ましい蒸気圧や安定性を与える
べく」使用されていた「プロペラント１１，１２および１１４」（ＣＦＣ－１１，
ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４，１頁右下欄最終段落～２頁左上欄第１段落）か
ら成る混合噴射剤をＨＦＣ－１３４ａで置き換える際の課題及び解決手段が示され
ている。すなわち，「極性，蒸気圧，密度，粘度や界面張力のような全ての物理的
パラメーターは，安定なエアゾール製剤を得るために重要であり，そして，プロペ
ラント１３４ａ（注，ＨＦＣ－１３４ａ）より極性の高い化合物の選択を適切に行
うことにより，プロペラント１３４ａを用いた安定なエアゾール製剤が調製され
る」（３頁左上欄末行～右上欄第１段落），「噴射剤系の蒸気圧は医薬に推進力を
与えるため，重要な因子である。プロペラント１３４ａの蒸気圧が望ましい範囲内
となるよう該蒸気圧を減じるアジュバントが選択される」（４頁右上欄第２段落）
と記載され，さらに，好ましいアジュバントとしてエタノールが挙げられている
（４頁右下欄第３段落）のであって，エアロゾル製剤においてＣＦＣから成る混合
噴射剤（ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４）を，ＨＦＣから成る噴
射剤（ＨＦＣ－１３４ａ）で置き換える技術は，刊行物１記載の発明によって，ほ
ぼ完成されていた。
　また，刊行物１に記載されているＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ
－１１４から成る混合噴射剤について，１９８７年（昭和６２年）EllisHorwood
Ltd.発行「DrugDeliverytotheRespiratoryTract」（甲１０）によれば，ＣＦ
Ｃ－１１は沸点が２３．７℃であり，常温で液体で，２０℃の蒸気圧が０．９０ｋ
ｇ／ｃｍ２
（絶対値）であるとされている（９２頁の表９．１，訳文１頁）。このＣ
ＦＣ－１１は，刊行物２におけるＣＦＣ－１１３（沸点４７．５７℃）と類似した
物性を有する噴射剤であるから，刊行物１には，ＣＦＣ－１１３と類似の物性値を
有するＣＦＣ－１１を含むＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成
る混合噴射剤の全量をＨＦＣ－１３４ａで置き換えることが記載されているという
ことができる。
　そうすると，エアロゾル製剤分野の当業者は，刊行物２におけるＣＦＣか
ら成る噴射剤（ＣＦＣ－１１３，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成る混合噴
射剤）の全量を，ＨＦＣ（ＨＦＣ－１３４ａ）で置き換えることを当然試みるはず
である。そうとすれば，刊行物２におけるＣＦＣから成る噴射剤の全量をＨＦＣ
（ＨＦＣ－１３４ａ）で置き換えたものが，本件発明１のエアロゾル製剤なのであ
るから，単に，そのように試みさえすれば，本件発明１に到達するものであって，
そこには，何らの創意工夫も存在しない。
(5)　この点について，審決は，「甲第１号証（注，刊行物１）の発明は，噴射剤
としてＨＦＣ－１３４ａを使用するにあたり，ＨＦＣ－１３４ａよりも極性の高い
物質（エタノール等のアジュバント）を使用し，界面活性剤を含有することを必須
の構成要件とするものであるから，甲第１号証の発明は，ＣＦＣ－１１３を含むＣ
ＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４からなる混合噴射剤を，単にＨＦＣ
－１３４ａで置き換えたものということはできない」（審決謄本１７頁下から第３
段落）と判断する。
　しかしながら，刊行物１において好ましいアジュバントとして挙げられて
いるエタノールは，エアロゾル製剤で汎用される溶剤であり（刊行物４〔甲７の
４〕の訳文２頁第１段落），また，界面活性剤は，噴射剤の蒸気圧などに特に影響
を及ぼすものではないから，刊行物１を従来技術として見る場合，噴射剤を他の成
分から分離して考えることに無理はない。そうすると，噴射剤に着目すれば，刊行
物１には，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成る混合噴射剤を
ＨＦＣ－１３４ａで置き換える技術が開示されているということができ，刊行物１
には，刊行物２におけるＣＦＣ－１１３，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成
る混合噴射剤をＨＦＣ－１３４ａで置き換える強力な動機付けがある。
(6)　他方，本件発明１の効果として本件明細書（甲４添付）にいう，「非常に所
望される化学的安定性」，「有意に高い吸入率」（段落【０００８】）について
も，そのような効果が認められないことは，上記２(1)ウ及び上記２(3)のとおりで
あり，そもそも，明細書に記載されているこれらの効果は，ＣＦＣをＨＦＣに置き
換えたことによるものではない。
(7)　以上によれば，本件発明１は，刊行物２からも当業者が容易に発明をするこ
とができたものであり，審決の上記判断は誤りというべきである。
４　取消事由４（本件発明２～１３の容易想到性の判断の誤り）
　上記２及び３のとおり，本件発明１の容易想到性に関する審決の判断は誤り
であるから，これに基づく本件発明２～１３の容易想到性に関する審決の判断も誤
りである。
第４　被告の反論
　審決の認定判断は正当であり，原告主張の取消事由はいずれも理由がない。
１　取消事由１（訂正要件に関する判断の誤り）について
(1)　訂正前明細書（甲３）には，「本発明に関する好ましい製剤は，製剤の総重
量に基づいて約０．０５～約０．３５重量％の量のベクロメタゾン１７，２１ジプ
ロピオネート，製剤の総重量に基づいて約２～約８重量％の量のエタノール，及び
１，１，１，２－テトラフルオロエタンより成る」（３頁６欄１４行目～１８行
目）と記載され，少なくとも実施例２，３，５，６，７に上記３成分のみからなる
製剤が記載されているから，本件発明のエアロゾル製剤を上記３成分に限定する本
件訂正は，訂正前明細書に記載した事項の範囲内においてされたことが明らかであ
り，特許法１２６条２項違反となる余地はない。
(2)　特許請求の範囲の減縮による訂正が，特許法１２６条３項に定める実質上特
許請求の範囲を変更するものに該当するか否かを判断するにあたっては，当該訂正
が第三者に不測の不利益を与えるか否かを最重要のメルクマールとすべきである。
　これを本件訂正について見れば，「３成分を含んでなる」との構成要件を
「３成分のみからなる」と限定することが特許請求の範囲の減縮に該当することは
明らかであるところ，訂正前であれば当該３成分以外の成分を実質的に含んでいる
製剤にも本件特許権の効力が及んでいたのに対し，本件訂正に基づく減縮により，
そのような製剤には本件特許権の効力は及ばなくなるのであるから，これにより第
三者に不測の不利益を与えることはあり得ない。　したがって，本件訂正が，特許
法１２６条３項に定める実質上特許請求の範囲を変更するものに該当する余地はな
い。
２　取消事由２（無効理由１に係る容易想到性の判断の誤り）について
(1)　原告は，刊行物１（甲７－１）記載の発明において，界面活性剤は必須の成
分ではない旨主張する。
ア　しかしながら，刊行物１記載の発明は，「医薬，１，１，１，２－テト
ラフルオロエタン（注，ＨＦＣ－１３４ａ），界面活性剤，及び１，１，１，２－
テトラフルオロエタンより極性が高い少なくとも１種の化合物を含むエアゾール製
剤」（特許請求の範囲の請求項(1)）という構成を有するものであり，その実施例１
０～１２は，ＢＤＰ０．００５ｇ，界面活性剤０．００６ｇ，エタノール１．３５
０ｇ，ＨＦＣ－１３４ａ４．０４０ｇ（組成比は，ＢＤＰ０．０９重量％，界面活
性剤０．１１重量％，エタノール２５．００重量％及びＨＦＣ－１３４ａ７４．８
０重量％）から成る溶液状エアロゾル製剤である。
　また，刊行物１には，発明の詳細な説明として，「１，１，１，２－テ
トラフルオロエタンより極性が高い界面活性剤やアジュバントと併用される場合，
１，１，１，２－テトラフルオロエタンが，医薬エアゾール製剤の噴射剤として使
用されるための特に望ましい性質を有することが見い出された。本発明によれば，
医薬，界面活性剤，１，１，１，２－テトラフルオロエタン，及び１，１，１，２
－テトラフルオロエタンより極性の高い少なくとも１種の化合物を含むエアゾール
製剤が提供される」（２頁右上欄最終段落～左下欄第２段落），「プロペラント１
３４ａに，プロペラント１３４ａより極性の高い化合物を添加することにより，プ
ロペラント１３４ａ単独中に溶解する場合に比べてより多量の界面活性剤が溶解し
得る混合物が得られる。溶解した多量の界面活性剤の存在により，安定で均一な医
薬粒子の懸濁液が調製できる。溶解した界面活性剤の多量の存在はまた特定の医薬
の安定な溶液製剤を得ることに役立っている」（３頁右上欄第２段落），「本発明
のエアゾール製剤は，製剤を安定化させるためまたバルブ部材を滑りやすくするた
め，界面活性剤を含む」（４頁右下欄下から第２段落），「界面活性剤は一般に製
剤の総重量にたいして５重量％を超えない量で存在する。これらは，通常界面活性
剤：医薬が１：１００～１０：１の重量比で存在するが，製剤中の医薬濃度が非常
に低い場合は界面活性剤はこの重量比を超えてもよい」（５頁右上欄最終段落～左
下欄第１段落）との記載がある。
イ　原告は，一般に，エアロゾル製剤において界面活性剤を加える目的は，
懸濁液において薬剤と溶剤とを均一に混合することにあり，したがって，薬剤が溶
剤に溶解して溶液となる場合には，本来，薬液の均一化のための界面活性剤は必要
でない旨主張する。しかしながら，溶液製剤であっても，薬液の均一化以外の目
的，例えば，製剤の安定化等の目的のために界面活性剤を加えることは，本件優先
日前，一般に行われており，刊行物１記載の発明もその一例である。
ウ　なお，原告は，ライカー社が甲１９特許に係る特許異議の手続におい
て，界面活性剤が任意の成分である旨主張していた（甲２０）旨指摘するが，ライ
カー社の当該主張が誤りであることは，上記アのとおりであり，現に，当該特許異
議の手続において，特許庁は，ライカー社の主張を認めず（乙８），その結果，ラ
イカー社は特許請求の範囲の記載を訂正するに至っている（乙９－１，２）。
エ　以上によれば，刊行物１記載の発明においては，懸濁製剤及び溶液製剤
のいずれの場合においても，界面活性剤が必須の構成であることは明らかであるか
ら，原告の上記主張は誤りである。
(2)　また，原告は，①界面活性剤を含有しない溶液状エアロゾル製剤は一般に広
く知られていたこと，②エアロゾル製剤において界面活性剤であるトリオレイン酸
ソルビタンの使用は好ましくないことが知られていたから，人体に悪影響を及ぼす
可能性のある成分を極力除き，より安全なエアロゾル製剤を開発することは，当業
者の通常の開発行為であることを主張する。
ア　しかしながら，上記(1)のとおり，刊行物１（甲７－１）記載において，
界面活性剤は必須の構成であるから，上記①及び②の主張の当否にかかわらず，刊
行物１記載の発明から界面活性剤を取り除くことが容易であったとすることはでき
ず，原告の主張は，その前提において失当である。
イ　また，原告が上記①の主張の根拠として挙げる刊行物３（甲７－３），
刊行物４（甲７－４）及び甲９文献のうち，甲９文献の該当箇所には，溶液製剤が
界面活性剤を含有しないことを示す記載はないし，刊行物３にも，「溶液状エアロ
ゾル製剤が界面活性剤を必要としない」ことは記載されていない。なお，刊行物４
及び甲９文献の該当箇所には界面活性剤についての記載があるが，当該記載は懸濁
系エアロゾル製剤に関するものであり，本件発明１のような溶液系エアロゾル製剤
に関するものではない。むしろ，１９９２年（平成４年）発行，PaulJ.Atkinsほ
か「TheDesignandDevelopmentofInhalationDrugDeliverySystems」（乙
１），１９９０年（平成２年）３月発行，RichardN.Dalbyほか「CFCPropellant
Substitution:P-134aasaPotentialReplacementforP-12inMDIs」（乙
２），国際公開特許ＷＯ９２／２２２８７号公報（乙３，以下「乙３公報」とい
う。）及び米国特許第５２０２１１０号明細書（乙４，以下「乙４明細書」とい
う。）によれば，本件優先日当時，定量噴霧式吸入剤は，溶液製剤でも懸濁製剤で
も，一般的に界面活性剤を含むものと考えられており，例えば，本件優先日後に出
願されたＢＤＰ／ＨＦＣ－１３４ａ溶液製剤に関する発明に係る乙３公報にも，界
面活性剤を使用する処方が記載されている。
　以上によれば，原告の上記①の主張は誤りである。
ウ　原告は，上記②の主張の根拠として，刊行物５（甲７－５）を挙げる
が，刊行物５には，界面活性剤であるトリオレイン酸ソルビタンの使用は好ましく
ない旨記載されているものの，その使用を避けるためには５～５０％のＣＦＣ－１
１を組成物に配合することを必須の要件としており，一般的に界面活性剤を取り除
くことによって好ましいエアロゾル製剤が得られるとするものではない。そうする
と，刊行物５は，刊行物１記載の種々の界面活性剤を含む製剤の発明から，必須成
分である界面活性剤を一般的に取り除く動機付けを与えるものではないし，何らか
の動機付けを与える余地があったとしても，その動機付けは，刊行物１記載の発明
から界面活性剤を取り除くとともにＣＦＣ－１１を添加することに関するものであ
るから，本件発明１のエアロゾル製剤とは構成が異なるＣＦＣ－１１を含有する製
剤が得られるにすぎない。
　したがって，原告の上記②の主張も誤りである。
(3)　さらに，原告は，ＭＴＬ実験の結果（甲７－１２－１，２，甲１２－１，
２，甲１３）を根拠に，本件発明１の製剤の化学的安定性を否定する。
　しかしながら，原告の当該主張は，刊行物１の実施例１０～１２と比較し
た場合における本件発明１の化学的安定性についての主張ではないから，その主張
自体，当を得ないものというほかはない。
　かえって，Ａレポート（乙６）によれば，本件発明１の製剤が，刊行物１
の実施例１０～１２に比べ，高い化学的安定性を有することは明らかである。
(4)　原告は，Ｂ報告書（甲７－１３）に基づき，本件特許に係る侵害事件におけ
る対象製品「ベクラゾン５０インヘラー」と，先発のＣＦＣ懸濁製剤である「ベコ
タイド５０インヘラー」とについて，カスケードインパクターにより捕集されたＢ
ＤＰ合計量に基づき，前者は，後者と比べて有意に高い吸入率を有しない旨主張す
る。
　しかしながら，本件発明１にいう吸入率とは，本件明細書（甲４添付）
に，「吸入率（即ち，薬理作用が及ぼされる肺の気道に達することのできる活性成
分のパーセンテージ）」（段落【０００４】），「実施例１－７の製剤により提供
される吸入率を，AndersenMKIIカスケードインパクターを用いて決定し」（段落
【００２３】）と記載されているように，「カスケードインパクターにおけるステ
ージ３～７のＢＤＰ捕集量／インダクションポート以降のＢＤＰ捕集量」という計
算式によって求められる「率」のことを指す。
　ここで，定量噴霧式吸入剤から放出される粒子中，気道に沈着するのに最
適な粒子径は２～５μｍであり，肺胞に到達し作用し得るのは粒子径１～２μｍあ
るいはそれ以下であるが，０．５μｍ以下の粒子は肺胞にまで到達するが沈着せ
ず，呼吸により排出されるから，吸入率計算式の分子となる「肺へと吸引されるの
に適するサイズの薬剤」とは，粒子径０．５～５μｍの粒子を意味する。そして，
カスケードインパクターの各ステージでとらえられる粒子径の範囲のうち，０．５
～５μｍの粒子径範囲に相当するのは，ステージ３～７（０．４３～４．７μｍ）
である。
　この点に関し，本件特許の発明者の一人であるＣ博士作成の技術報告書
（乙７，以下「Ｃレポート」という。）の証拠Ｂは，本件特許出願当時のラボノー
トに基づいて，本件明細書の実施例１～７の吸入率のデータを詳細に記載したもの
であり，そこでは，吸入率は，インダクションポートからステージ７までで捕集さ
れたＢＤＰ量を分母とし，ステージ３～７で捕集されたＢＤＰ量を分子として計算
されたとされ，当該計算方法によって求められた実施例１～７の吸入率は，それぞ
れ７６．２％，６２．６％（ｎ＝２），５３．７％（ｎ＝２），７０．４％，５
０．３％，５２．０％，４１．１％（ｎ＝２）とされている。これは，本件明細書
の「実施例１－７の製剤により提供される吸入率を，AndersenMKIIカスケードイ
ンパクターを用いて決定し，それぞれより得られる平均吸入率は４０％以上であっ
た。実施例１及び４の製剤の場合，吸入率はそれぞれ約７６％及び約７０％であっ
た」（段落【００２３】）との記載と完全に一致している。
　ところが，原告は，本件発明１の吸入率の向上という作用効果を否定する
根拠として，Ｂ報告書（甲７－１３）におけるステージ３～６（０．６５～４．７
μｍの範囲）で捕集されたＢＤＰ量を挙げるだけであり，本件発明１の「吸入率」
については何ら根拠を示していない。したがって，原告の上記主張は失当である。
　かえって，Ｃレポート（乙７）の証拠Ａによれば，本件発明１におけるエ
タノール含量の下限値（２重量％）又は上限値（１２重量％）を含む製剤と，刊行
物１の実施例１０～１２の製剤を作成し，これらの吸入率を測定して比較するとと
もに，Ｂ報告書の実験データを使用して，原告製品「ベクラゾン」と市販のＣＦＣ
懸濁製剤「ベコタイド」の吸入率とを比較した結果は，
　本件発明１の製剤：４６～８８％という高い吸入率
　ベクラゾン（原告製品）：５１％という高い吸入率
　ベコタイド（市販のＣＦＣ懸濁製剤）：３１％という中程度の吸入率
　刊行物１の実施例１０～１２：２５％という低い吸入率
であったことが示されている。
　以上のとおり，本件発明１の製剤は，市販のＢＤＰ製剤（ＣＦＣ懸濁製
剤）であるベコタイドに比べて顕著に優れた吸入率を示しており，本件明細書に記
載された「有意に高い吸入率」を有することは明らかである。
３　取消事由３（無効理由２に係る容易想到性の判断の誤り）について
(1)　原告は，刊行物２（甲７－２）記載の発明においては，噴射剤（溶剤として
の機能も有する。）として，ＣＦＣ－１１３，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４が
用いられている旨主張する。
　しかしながら，刊行物２は，１９７５年（昭和５０年）発行のイタリア国
内の臨床関係の雑誌に掲載された論文であり，「我々は“クレニルスプレー”とし
て知られている製剤を使用した。このものは計量エアロゾルの形態をとっている。
エアロゾルのいずれの缶もつぎの組成を有する液体１５ｇを収容している：ベクロ
メタゾン－１７，２１－ジプロピオネート０．０１０ｇ，無水エタノール１．１９
１ｇ，フレオン１１３（注，ＣＦＣ－１１３）の２．３６１ｇ，フレオン１２／１
１４（注，ＣＦＣ－１２／１１４）（４０：６０）の１１．４３８ｇ。１回のエア
ロゾル噴射で５０μgのベクロメタゾンジプロピオネートが放出される」（訳文下か
ら第３段落～最終段落）と記載されているだけで，当該エアロゾル製剤の物理化学
的性質や製造に関する教示は全く含まれていない。しかも，刊行物２には，ＣＦＣ
－１１３が噴射剤として用いられることを示す記載はどこにもなく，他方，平成５
年５月１日オゾン層保護対策産業協議会発行「オゾン層破壊物質使用削減マニュア
ル」（乙５，以下「乙５文献」という。）によれば，ＣＦＣ－１１３の主な用途が
洗浄剤や溶剤であると認められることからすれば，刊行物２に記載された２．３６
１ｇのＣＦＣ－１１３は溶剤として添加されたものであり，噴射剤は１１．４３８
ｇのＣＦＣ－１２／１１４（４０：６０）であると考えるのが妥当である。
　したがって，原告の上記主張は誤りである。
(2)　原告は，本件優先日当時，ＣＦＣからＨＦＣへの変更は地球的規模での緊急
の課題であったとした上，そのことを主たる論拠として，刊行物２（甲７－２）の
エアロゾル製剤におけるＣＦＣをＨＦＣに置き換えることは，当業者のだれしも思
い付くことである旨主張する。
　確かに，ＣＦＣ－１１などの特定フロン（ＣＦＣ）は，「オゾン層を破壊
する物質に関するモントリオール議定書」に基づき，平成元年以降，段階的に規制
され，平成７年末までに全廃されることになったが，喘息，慢性閉塞性肺疾患及び
その他の肺疾患用の経口吸入剤等の特別用途については，例外として全廃の対象か
ら除外された。刊行物１（甲７－１）に記載されているように，ＣＦＣの医薬への
使用は全使用量の１％以下にすぎず，医薬用エアロゾル製剤は，患者の生命の安全
に直結するものであるから，現在でもなお例外的に，これらの特別用途については
ＣＦＣの使用が許されている（２頁左上欄第２段落）。現に，原告の引用するベコ
タイド（Ｂ報告書〔甲７－１３〕参照）を含め，ＣＦＣを含有する製剤は現在にお
いても数多く市販されている。このように，医薬用エアロゾル製剤の分野における
ＣＦＣからＨＦＣへの切り替えは，本件優先日当時，決して原告が主張するような
地球的規模での緊急課題というほどのものではなかった。
　また，原告は，ＣＦＣやＨＦＣという上位概念を用いて置換容易性を論じ
ているが，ＣＦＣにもＨＦＣにも各種のものが存在し，その性質はそれぞれ異な
り，用途も異なっている。例えば，すべてのＣＦＣが噴射剤として使用されてきた
わけではなく，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４は噴射剤として使
用されていたが，ＣＦＣ－１１３の主な用途は洗浄剤や溶剤であった（乙５文
献）。また，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４を噴射剤の用途に供
する場合でも，単独で用いられるのではなく，蒸気圧等の特性を調整するために，
ＣＦＣ－１２／１１４，あるいはＣＦＣ－１１／１２といった混合物として用いる
のが一般であった（刊行物７〔甲７－７〕の本文３枚目のグラフ参照）。
　このような状況下において，昭和６３年ころから，様々な技術分野におい
て，各種のＨＦＣが各種のＣＦＣの代替品として使用可能かどうか検討されるよう
になったのであり，用途や性状の異なる各種のＣＦＣ及びＨＦＣを単純にひとまと
めにして，相互の置換が容易であるとする原告の主張は，人に対する安全性が重視
されるエアロゾル製剤の技術分野においては，誤りというほかはない。
　以上によれば，原告の上記主張は失当というべきである。
(3)　原告は，①刊行物１（甲７－１）には，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣ
ＦＣ－１１４から成る混合噴射剤をＨＦＣ－１３４ａで置き換える際の課題及び解
決手段が示されており，また，②ＣＦＣ－１１は，ＣＦＣ－１１３と類似した物性
を有するものである旨主張する。
ア　しかしながら，上記①の主張についてみると，刊行物１の特許請求の範
囲においては，いずれの請求項においても，界面活性剤が必須の構成要件とされて
いるから，刊行物１記載の発明は，原告の主張するように，界面活性剤の含有の有
無に関係なく，単に，ＣＦＣからなる混合噴射剤をＨＦＣ－１３４ａで置き換えた
ものということはできない。また，刊行物１の請求項(3)は，噴射剤として，ＨＦＣ
－１３４ａのほかに，５重量％を限度として，ＣＨＣｌ２（ＨＣＦＣ－２２）等の
他の噴射剤を包含してもよいとしているから，この点からも，刊行物１記載の発明
は，ＣＦＣから成る混合噴射剤を単にＨＦＣ－１３４ａで置き換えたものであると
の原告の主張は誤りである。
　さらに，刊行物１には，各請求項に係る発明の必須の構成要件である
「１，１，１，２－テトラフルオロエタン（注，ＨＦＣ－１３４ａ）より極性が高
い・・・化合物」の具体的内容が例示されているが，その中には「プロペラント１
１，１２，１１４，１１３，１４２ｂ，１５２ａ，１２４と通常称される他の噴射
剤」（２頁左下欄最終段落～右下欄第１段落）が挙げられている。このうち，プロ
ペラント１１，１２，１１３及び１１４は，オゾン破壊係数が高いＣＦＣであるか
ら，刊行物１記載の発明は，その必須成分の一つとして，ＣＦＣを用いることを許
容さえしているものである。
　このように，刊行物１は，主な噴射剤はＨＦＣ－１３４ａであるが，他
の噴射剤を含有することを許容しており，また，刊行物１記載の発明の必須成分で
ある「ＨＦＣ－１３４ａよりも極性が高い化合物」として，オゾン破壊係数が高い
ＣＦＣ－１１やＣＦＣ－１２，ＣＦＣ－１１４などを使用することを許容している
から，刊行物１には，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成る混
合噴射剤をＨＦＣ－１３４ａで置き換える際の課題及び解決手段が示されている旨
の原告主張は誤りである。
　そもそも，刊行物１に，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１
４から成る混合噴射剤をＨＦＣ－１３４ａで置き換えることの開示があるとする原
告の主張自体，根拠がない。刊行物１中，原告が根拠として挙げる箇所は，「プロ
ペラント１１，１２及び１１４（注，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１
１４）は，吸入投与のためのエアゾール製剤中で最も広く用いられている噴射剤で
ある」（１頁右下欄最終段落～２頁左上欄第１段落）と記載されているにすぎず，
「プロペラント１１，１２及び１１４の混合物は，吸入投与のためのエアゾール製
剤中で最も広く用いられている噴射剤である」とは記載されていないし，本件優先
日以前，これらＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２，ＣＦＣ－１１４は，ＣＦＣ－１２／
１１４，あるいはＣＦＣ－１１／１２といった混合物として用いるのが一般的であ
った（刊行物７〔甲７－７〕の本文３枚目のグラフ，刊行物２〔甲７－２〕，Ｂ報
告書〔甲７－１３〕添付のベコタイドの「添加物」の欄参照）。そうすると，刊行
物１における上記記載は，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４とい
う，従来の噴射剤に用いられてきたＣＦＣの種類を示すことを意図しただけであ
り，これら３種類のＣＦＣから成る混合噴射剤が存在したことを示すものではない
というべきである。もとより，刊行物１は，このような混合噴射剤をまとめてＨＦ
Ｃ－１３４ａに置換し，ＣＦＣを一切使用しないエアロゾル製剤を得るという技術
的思想を開示するものではない。
イ　次に，上記②の主張について，原告は，その根拠として，ＣＦＣ－１１
は沸点が２３．７℃，常温で液体，２０℃の蒸気圧が０．９０ｋｇ／ｃｍ２
であるこ
と，及びＣＦＣ－１１３の沸点が４７．５７℃であることを挙げるのみである。そ
れだけであれば，両者は類似するどころか，むしろ類似していないことが示唆され
るというべきであるから，原告の主張は失当というほかはない。
(4)　さらに，原告は，本件発明１の効果が認められないことについても主張する
が，当該主張が失当であることは，上記２(3)及び(4)のとおりである。
４　取消事由４（本件発明２～１３の容易想到性の判断の誤り）について
　上記２及び３のとおり，原告の取消事由２及び３の主張は失当であるから，
これを前提とする原告の取消事由４の主張も失当である。
第５　当裁判所の判断
１　取消事由１（訂正要件に関する判断の誤り）について
(1)　原告は，本件訂正のうち，本件発明に係るエアロゾル製剤に含まれる成分
を，①ＢＤＰ，②ＨＦＣ－１３４ａ，ＨＦＣ－２２７及びそれらの混合物よりなる
群から選ばれるＨＦＣのみから成る噴射剤，及び③エタノール（２～１２重量％）
の３成分のみに限定した点（以下「本件限定」という。）は，特許法１２６条２項
及び３項に規定する訂正要件を満たさない旨主張する。
(2)　訂正前明細書（甲３）には，特許請求の範囲の請求項１に，「治療的に有効
量のベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネート；１，１，１，２－テトラフルオ
ロエタン，１，１，１，２，３，３，３－ヘプタフルオロプロパン及びそれらの混
合物より成る群から選ばれるハイドロフルオロカーボンを含んで成る噴射剤；並び
にこの噴射剤の中にこのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートを溶解せしめ
るのに有効な量のエタノール；を含んで成るエアロゾル製剤であって，実質的に全
てのベクロメタゾン１７，２１ジプロピオネートがこの製剤において溶けており，
且つ，この製剤に任意の界面活性剤が０．０００５重量％以上含まれていないこと
を特徴とする，肺，頬又は鼻への投与のためのエアロゾル製剤」（下線付加）と記
載されているから，当該請求項には，上記①～③の３成分のみを含むエアロゾル製
剤の発明と，上記①～③の３成分を含み，そのほかに他の成分をも含むエアロゾル
製剤の発明との双方が記載されていたものと認められる。そして，前者について
は，原告も自認するとおり，訂正前明細書にその具体的な実施例として，実施例
２，３，５～７が記載されていたことも明らかであるから，本件訂正に係る特許請
求の範囲の請求項１に記載された，上記①～③の３成分のみを含むエアロゾル製剤
の発明は，本件訂正前の上記請求項１に記載された事項の範囲内であり，かつ，訂
正前明細書に記載された事項の範囲内のものというべきである。
　そうすると，本件限定に係る本件訂正は，特許請求の範囲の減縮に該当
し，かつ，訂正前明細書に記載された事項の範囲内のものであって，特許法１２６
条１項及び２項に規定する要件を満たすものと認められる。
(3)　さらに，原告は，訂正前明細書記載の実施例１，４のエアロゾル製剤は，上
記３成分以外にＣＦＣ－１１を含有するものであるが，３成分のみから成る他の実
施例よりも性能的に優れていることを根拠に，本件発明は，３成分のみでなければ
所期の作用効果を奏することができないというものではないし，「３成分のみ」と
限定することによって，性能的に最も優れた実施例を特許請求の範囲から外すこと
は，技術的思想としての一体性の観点から，不合理であるなどと主張して，本件限
定に係る本件訂正は，実質上特許請求の範囲を変更するものであって，特許法１２
６条３項に違反する旨主張する。
　しかしながら，本件限定に係る本件訂正が，特許請求の範囲の減縮に該当
することは上記のとおりであるところ，特許請求の範囲の減縮を行う場合，訂正前
の特許請求の範囲に記載された発明のうち，いずれの部分に減縮するかは権利者の
任意であって，必ずしも，訂正前の特許請求の範囲に記載された発明のうち，最善
の結果が得られるものに限定する必要はない。そして，訂正前明細書及び本件明細
書（甲４添付）を見ても，本件訂正に係る発明，すなわち，上記３成分のみを含む
エアロゾル製剤の発明は，本件訂正の前後を問わず，一貫して明細書に記載されて
いたと認められるから，技術的思想としての一体性に関する原告の主張は採用の限
りではなく，結局，本件限定に係る本件訂正は，特許法１２６条３項に規定する要
件を満たすものというべきである。
(4)　以上によれば，本件限定に係る本件訂正は，特許法１２６条１項～３項に規
定する訂正要件をいずれも満たすものであり，本件訂正を認めた審決の判断に誤り
はないというべきであるから，原告の取消事由１の主張は理由がない。
２　取消事由２（無効理由１に係る容易想到性の判断の誤り）について
(1)　審決は，本件発明１と刊行物１（甲７－１）記載の発明との相違点として認
定した，「前者が界面活性剤を０．０００５重量％以上含まず，エタノールの含有
量が２～１２重量％であるのに対し，後者は界面活性剤を含有し，エタノールを約
２５％含む点」（審決謄本１４頁第１段落）について，「界面活性剤を含むことは
甲第１号証（注，刊行物１）の発明の構成に欠くことのできない事項であって，甲
第１号証の発明から界面活性剤を除くべき理由があるとはいえない」（同１５頁第
２段落）などとした上，本件発明１は，刊行物１，刊行物２～５，９－１，２に記
載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものではないと判
断した。
　これに対し，原告は，刊行物２（甲７－２）に見られるように，界面活性
剤を含まない，ＢＤＰを有効成分とする溶液状エアロゾル製剤は，本件優先日前に
知られていたこと，界面活性剤を含有しない溶液状エアロゾル製剤は広く知られて
いたことなどを根拠に，刊行物１記載の発明について，本件発明１のような界面活
性剤を用いない構成とすることは，当業者が容易に想到し得ることであったとし
て，審決の上記判断は誤りである旨主張する。
(2)　刊行物１（甲７－１）記載の発明は，その特許請求の範囲の請求項(1)に，
「医薬，１，１，１，２－テトラフルオロエタン（注，ＨＦＣ－１３４ａ），界面
活性剤，及び１，１，１，２－テトラフルオロエタンより極性が高い少なくとも１
種の化合物を含むエアゾール製剤」と記載されるとおり，少なくとも，特許請求の
範囲の記載を見る限り，(a)医薬（発明の詳細な説明中，実施例において，ＢＤＰが
具体的に挙げられている。），(b)ＨＦＣ－１３４ａ，(c)界面活性剤，(d)ＨＦＣ－
１３４ａより極性が高い化合物（発明の詳細な説明において，エタノール等が具体
的に挙げられている。）の４成分を必須の成分とするエアロゾル製剤に係る発明に
関するものである。
　そして，刊行物１には，界面活性剤について，①「１，１，１，２－テト
ラフルオロエタンより極性が高い界面活性剤やアジュバントと併用される場合，
１，１，１，２－テトラフルオロエタンが，医薬エアゾール製剤の噴射剤として使
用されるための特に望ましい性質を有することが見い出された。本発明によれば，
医薬，界面活性剤，１，１，１，２－テトラフルオロエタン，及び１，１，１，２
－テトラフルオロエタンより極性の高い少なくとも１種の化合物を含むエアゾール
製剤が提供される」（２頁右上欄最終段落～左下欄第２段落），②「プロペラント
１３４ａに，プロペラント１３４ａより極性の高い化合物を添加することにより，
プロペラント１３４ａ単独中に溶解する場合に比べてより多量の界面活性剤が溶解
し得る混合物が得られる。溶解した多量の界面活性剤の存在により，安定で均一な
医薬粒子の懸濁液が調製できる。溶解した界面活性剤の多量の存在はまた特定の医
薬の安定な溶液製剤を得ることに役立っている」（３頁右上欄第２段落），③「本
発明のエアゾール製剤は，製剤を安定化させるためまたバルブ部材を滑りやすくす
るため，界面活性剤を含む」（４頁右下欄下から第２段落），④「界面活性剤は一
般に製剤の総重量にたいして５重量％を超えない量で存在する。これらは，通常界
面活性剤：医薬が１：１００～１０：１の重量比で存在するが，製剤中の医薬濃度
が非常に低い場合は界面活性剤はこの重量比を超えてもよい」（５頁右上欄最終段
落～左下欄第１段落）と記載され，さらに，ＢＤＰを有効成分とする製剤の具体的
な実施例として，ＢＤＰ，界面活性剤（スパン８５，オレイン酸，リポイドＳ１０
０），ｎ－ペンタン，Ｐ－１３４ａ（ＨＦＣ－１３４ａ）からなる実施例７～９，
ＢＤＰ，界面活性剤（スパン８５，オレイン酸，リポイドＳ１００），エタノー
ル，Ｐ－１３４ａ（ＨＦＣ－１３４ａ）からなる実施例１０～１２が示されている
（７頁右上欄第２段落～左下欄下から第２段落）。
　これらの記載によると，刊行物１（甲７－１）においては，製剤として，
懸濁製剤と溶液製剤の両者が開示されており，界面活性剤は，懸濁製剤であると溶
液製剤であるとを問わず，製剤の安定化のために配合されるものであること（更に
バルブ部材の潤滑という目的もある。）を理解することができるから，刊行物１に
接した当業者は，界面活性剤を必須の成分とする上記請求項(1)の記載とあいまっ
て，文字どおり，刊行物１記載の製剤においては，界面活性剤を含有することが必
須であると理解するというべきである。そうすると，原告主張のように，本件優先
日当時，刊行物２（甲７－２）記載の「クレニルスプレー」など，界面活性剤を使
用しないエアロゾル製剤が知られていたとしても，刊行物１記載の製剤から，界面
活性剤を除いた製剤を想到することは，当業者にとって容易なことであるとは認め
られない。
(3)　これに対し，原告は，刊行物１（甲７－１）の上記(2)②の記載は，ＢＤＰ
を含む医薬一般についてではなく，特定の医薬について界面活性剤が安定な溶液製
剤を得るのに役立っていることをいうにすぎず，ＢＤＰは当該「特定の医薬」には
該当しない旨主張する。確かに，刊行物１の上記(2)②にいう「特定の医薬」とは，
医薬一般を指すものでないことは文言上明らかであるが，もとより，刊行物１にお
いて具体的に摘示された医薬は当然に含まれると解するのが自然であって，原告主
張のように，ＢＤＰは「特定の医薬」に該当しないと解すべき合理的な根拠は見い
だし難い。むしろ，刊行物１においてＢＤＰを有効成分とする製剤として示され
た，実施例７～１２の製剤がいずれも界面活性剤を含有していることからすれば，
ＢＤＰは，当該「特定の医薬」の代表例として摘示されているものと解するのが相
当というべきであるから，原告の上記主張は採用の限りではない。
　また，原告は，一般に，エアロゾル製剤において界面活性剤を加える目的
は，懸濁液において薬剤と溶剤とを均一に混合することにあり，薬剤が溶剤に溶解
して溶液となる場合には，本来，薬液の均一化のための界面活性剤は必要でないと
し，刊行物１において，実施例７～９は懸濁液であり，実施例１０～１２は溶液で
あるが，その違いは，溶剤がｎ－ペンタン（前者）であるか，エタノール（後者）
であるかという点によるものであり，界面活性剤の存在は溶液となるか否かには関
係がないなどとも主張する。しかしながら，刊行物１記載の製剤において，界面活
性剤は，懸濁製剤における薬液の均一化のためのみならず，溶液製剤をも含め，製
剤の安定化のために配合されるものであることは上記(2)のとおりであり，また，溶
液製剤である実施例１０～１２についても，製剤の安定化のために界面活性剤が配
合されたものであるとみて，特段，矛盾なく理解することができるから，結局，原
告の上記主張は上記(2)の判断を左右するものではないというべきである。
　さらに，原告は，刊行物５（甲７－５）において，トリオレイン酸ソルビ
タン（刊行物１の実施例１０で使用されているスパン８５）は，脂肪肺炎を惹起す
る危険性の点から使用しないことが望ましいとされていること等を根拠に，人体に
悪影響を及ぼす可能性のある成分を極力除き，より安全なエアロゾル製剤を開発す
ることは，当業者の通常の開発行為である旨主張する。しかしながら，刊行物５の
該当部分の記載は，トリオレイン酸ソルビタンという特定の物質を超えて，界面活
性剤一般について使用しないことが望ましいとの示唆を与えるものであるとは解さ
れない。そうすると，界面活性剤のうちの特定の１物質が好ましくないとの知見が
あるというだけで，刊行物１記載の製剤から界面活性剤を除くことが容易になると
いうことはできないから，原告の上記主張は失当というほかはない。
(4)　ところで，原告は，刊行物１（甲７－１）記載の発明に係る甲１９特許につ
いて，その特許異議の手続において，被告の子会社であり，当該特許の出願人であ
るライカー社が，当該発明における界面活性剤は「所望であれば」使用することが
できるものにすぎないことを自認していたことを指摘する。
　確かに，ライカー社の平成１３年１月２６日付け意見書（甲２０）には，
原告の上記主張を裏付ける記載があるが，他方，当該特許異議の手続において，特
許庁は，同年７月３１日，「請求項５～８に係る各発明においては，医薬，１，
１，１，２－テトラフルオロエタン，界面活性剤及び・・・極性が１，１，１，２
－テトラフルオロエタンより高い少なくとも１種の化合物，の４成分を全て含むこ
とが要件とされてはいないが，発明の詳細な説明には，上記４成分を全て含む態様
のもの以外のエアゾール製剤については記載されていない」との点で不備のため，
明細書の記載が特許法３６条４項及び５項に規定する要件を満たしていないとし
て，請求項５～８に係る特許について取消理由を通知したこと（乙８），この取消
理由の通知を受けて，ライカー社は，同日，すべての請求項が上記４成分をすべて
含む形となるよう訂正請求をしたこと（乙９－１，２）が認められるから，これら
一連の流れを全体として見れば，むしろ，甲１９特許に係る特許異議の手続におい
ては，特許庁においても，出願人においても，最終的には，当該発明において界面
活性剤が必須の成分であるとの前提で対応したものと認めるのが相当であ
る。したがって，原告の上記主張は，上記(2)の判断を左右するものではない。
(5)　以上によれば，本件発明１と刊行物１記載の発明との相違点に係る，本件発
明１の「界面活性剤が０．０００５重量％以上含まれていない」との構成は，当業
者が容易に想到することができたものであるとは認められないから，その余の点に
つき検討するまでもなく，無効理由１に係る審決の判断に誤りはなく，原告の取消
事由２の主張は理由がない。
(6)　なお，原告は，ＭＴＬ実験の結果（甲７－１２－１，２．甲１２－１，２，
甲１３）に基づき，本件発明１については，界面活性剤を実質的に含まない構成と
したことによる効果が何ら認められない旨主張する（さらに，本件発明１には，吸
入率の向上という効果も存在しないとも主張する。）。しかしながら，一般に，発
明の構成について容易想到性が否定されるときは，作用効果を論じるまでもなく，
進歩性が肯定されるから，上記判示のとおり，本件発明１の構成について，無効理
由１に係る容易想到性が否定される以上，進んで本件発明１の作用効果を論じる意
味はないが，原告の主張にかんがみ，念のため，その点について検討する。
　原告の援用するＭＴＬ実験の結果（別紙原告作成表参照）によっても，エ
タノール８％製剤において，６か月後の不純物増加量は，界面活性剤を含まない製
剤が最も少ないと認められ，３か月後についても，界面活性剤としてリポイド又は
ソルビタンを含む製剤よりは，界面活性剤を含まない製剤の方が不純物増加量は少
なく，オレイン酸を含む製剤との不純物増加量の差もごく微量であることが認めら
れるから，当該実験の結果を全体として見れば，界面活性剤を含まない製剤の方が
界面活性剤を含む製剤よりも化学的安定性が高い傾向が存在するということがで
き，このことは，Ａレポート（乙６）によっても裏付けられている。
　そうすると，原告の提出する証拠によっては，化学的安定性の向上という
本件明細書記載の効果の存在を疑わせるに足りず，いずれにしても，原告の上記主
張は採用の限りではない。
３　取消事由３（無効理由２に係る容易想到性の判断の誤り）について
(1)　審決は，本件発明１と刊行物２記載の発明との相違点として認定した，「前
者が，１,１,１,２－テトラフルオロエタン（ＨＦＣ－１３４ａ），１,１,１,２,
３,３,３－ヘプタフルオロプロパン（ＨＦＣ－２２７）及びそれらの混合物より成
る群から選ばれるハイドロフルオロカーボンのみからなる噴射剤を用いるのに対
し，後者はＣＦＣ－１２／１１４及びＣＦＣ－１１３を使用する点」（審決謄本１
５頁最終段落～１６頁第１段落）について，「甲第２号証（注，刊行物２）の発明
におけるＣＦＣ－１２／ＣＦＣ－１１４及びＣＦＣ－１１３をＨＦＣ－１３４ａ又
はＨＦＣ－２２７及びそれらの混合物より成る群から選ばれるハイドロフルオロカ
ーボンに置き換えることは，甲第１号証（注，刊行物１）及び甲第６号証～甲第８
号証（注，刊行物６～８）に記載された技術的事項に基づいて，当業者が容易に推
考することができたものではない」（同１７頁下から第２段落）と判断した。
　これに対し，原告は，①本件発明１は，ＣＦＣをＨＦＣに置き換えること
が地球的規模の課題とされていた本件優先日当時において，従来用いられていたＣ
ＦＣに代えてＨＦＣを用いたものにすぎない，②本件発明１は，刊行物２（甲７－
２）記載の発明との関係では，噴射剤（溶剤としての機能も有する。）として，Ｃ
ＦＣ－１１３，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４に代えて，ＨＦＣ－１３４ａ又は
ＨＦＣ－２２７を用いる点においてのみ異なるところ，刊行物１（甲７－１）に
は，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成る混合噴射剤をＨＦＣ
－１３４ａで置き換える際の課題及び解決手段が示されている，③ＣＦＣ－１１３
はＣＦＣ－１１と類似した物性を有する，④そうすると，当業者は，刊行物２にお
けるＣＦＣ－１１３，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成る混合噴射剤の全量
を，ＨＦＣ－１３４ａで置き換えることを当然に試みるなどとして，審決の上記判
断は誤りであると主張する。
(2)　そこで検討すると，刊行物１（甲７－１）には，「計量投与量吸入器は，製
造に用いられる噴射剤系の推進力に依存する。噴射剤は，一般に，液化クロロフル
オロカーボン（以下，単に，「ＣＦＣ」という）の混合物を含むものであり，この
ＣＦＣは製剤に望ましい蒸気圧や安定性を与えるべく選ばれたものである。プロペ
ラント１１，１２及び１１４（注，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１
４）は，吸入投与のためのエアゾール製剤中で最も広く用いられている噴射剤であ
る。近年，ＣＦＣが地球をとり囲むオゾン層と反応し，オゾン層破壊に関与してい
ることが確証されている。ＣＦＣの使用の削減を求める圧力が世界中で沸き起こっ
ており，多数の政府がＣＦＣの『非必須の』使用を禁止している。このような『非
必須の』使用は冷媒や発泡剤としてのＣＦＣの使用を含むが，現在のところ，ＣＦ
Ｃの医薬への使用（ＣＦＣの総使用量の１％以下に相当する）は制限されていな
い。しかし，ＣＦＣのオゾン層への悪影響を考慮すると，吸入エアゾール中の使用
に適する別の噴射剤システムの探索が望まれる」（１頁右下欄最終段落～２頁左上
欄第２段落），「１，１，１，２－テトラフルオロエタンより極性が高い界面活性
剤やアジュバントと併用される場合，１，１，１，２－テトラフルオロエタンが，
医薬エアゾール製剤の噴射剤として使用されるための特に望ましい性質を有するこ
とが見い出された」（同頁右上欄最終段落～左下欄第１段落），「１，１，１，２
－テトラフルオロエタン（以下，単に「プロペラント１３４ａ」という）より極性
が高い化合物（以下，単に「アジュバント」という）と併用された場合，プロペラ
ント１３４ａは，吸入治療に適するエアゾール製剤の噴射剤として用いられること
が見出された・・・。適切なアジュバントは，エチルアルコール・・・プロペラン
ト１１，１２，１１４，１１３（注，ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２，ＣＦＣ－１１
４，ＣＦＣ－１１３）・・・と通常称される他の噴射剤やジメチルエーテルを含
む。単独又は複数のこのようなアジュバントとプロペラント１３４ａとの併用によ
って，ＣＦＣに基づく噴射剤系に匹敵する性能を有する噴射剤系が得られ」（同頁
左下欄最終段落～右下欄第１段落）との記載がある。
　これらの記載によれば，刊行物１には，①ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及
びＣＦＣ－１１４は，吸入投与のためのエアロゾル製剤中で最も広く用いられてい
る噴射剤であるが，オゾン層破壊に関与しているＣＦＣを削減することが世界的に
求められることから，代替物質が探索されていること，②ＨＦＣ－１３４ａは，界
面活性剤やアジュバント（エタノールもその中に含まれる。）と併用することによ
り，医薬エアロゾル製剤の噴射剤として望ましい性質を有することが記載されてい
るものと認められるが，他方，ＨＦＣ－１３４ａが具体的にどのＣＦＣの代替とな
るものであるかについては記載がなく，ＣＦＣとして具体的に列挙されているＣＦ
Ｃ－１１，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４についても，それらが広く用いられて
いたという事情が述べられているだけで，それら３種のＣＦＣを混合した噴射剤に
ついての記載はないし，そうした混合噴射剤の存在を示唆する記載すら見当たらな
い。そうすると，刊行物１（甲７－１）には，「ＣＦＣ－１１，ＣＦＣ－１２及び
ＣＦＣ－１１４から成る混合噴射剤」をＨＦＣ－１３４ａで置き換える際の課題及
び解決手段が示されているということはできないから，原告の上記(1)②の主張は誤
りというべきである。
　また，原告の上記(1)③の主張についても，原告が，ＣＦＣ－１１３はＣＦ
Ｃ－１１と類似した物性を有することの根拠として挙げるのは，ＣＦＣ－１１は沸
点が２３．７℃であり，常温で液体で，２０℃の蒸気圧が０．９０ｋｇ／ｃｍ２
（絶
対値）であること，ＣＦＣ－１１３の沸点が４７．５７℃であることのみであり，
これだけでは両者が類似した物質であると認めるに足りないというほかはない。
　以上によれば，原告の上記(1)の主張のうち，少なくとも②及び③の主張は
採用することができないから，これを前提とする上記④の主張，すなわち，刊行物
２記載の発明におけるＣＦＣ－１１３，ＣＦＣ－１２及びＣＦＣ－１１４から成る
混合噴射剤の全量をＨＦＣ－１３４ａで置き換えることが容易である旨の主張も採
用することができない。
(3)　また，原告は，上記(1)①のとおり，本件発明１は，ＣＦＣをＨＦＣに置き
換えることが地球的規模の課題とされていた本件優先日当時において，従来用いら
れていたＣＦＣに代えてＨＦＣを用いたものにすぎない旨主張する。しかしなが
ら，用途や性状の異なる各種のＣＦＣ（乙５文献参照）について，単純に特定のＨ
ＦＣとの置換が容易であるとすることはできないし，このことは，本件発明１に係
る製剤のように，人体に対する安全性が重視される製剤の分野ではより妥当すると
いうべきである。
　加えて，刊行物１記載の発明が，界面活性剤やＨＦＣ－１３４ａより極性
の高い化合物（エタノール等）を必須の構成要件とするものであることは上記２(2)
において判断したとおりであるから，仮に，刊行物２記載のエアロゾル製剤につい
て刊行物１記載の発明を適用して，刊行物２記載の製剤に含まれるＣＦＣをＨＦＣ
－１３４ａで置き換えることに想到したとしても，単純に本件発明１の構成に至る
ことはできず，この点からも，原告の上記主張は採用の限りではない。
(4)　さらに，原告は，ここでも，本件発明１による効果が認められない旨主張す
るが，この点に対する判断は上記２(6)のとおりである。
(5)　以上によれば，本件発明１と刊行物２記載の発明との相違点に係る構成は，
当業者が容易に想到することができたものであるとは認められないから，これと同
旨の審決の判断に誤りはなく，原告の取消事由３の主張は理由がない。
４　取消事由４（本件発明２～１３の容易想到性の判断の誤り）について
　原告の取消事由４の主張は，取消事由２又は３の主張を前提とするものであ
るところ，上記２及び３のとおり，原告の取消事由２及び３の主張はいずれも理由
がないから，これを前提とする原告の取消事由４の主張も理由がない。
５　以上のとおり，原告主張の取消事由はいずれも理由がなく，他に審決を取り
消すべき瑕疵は見当たらない。
　よって，原告の請求は理由がないから棄却することとし，主文のとおり判決
する。
　　　　　東京高等裁判所知的財産第２部
　　　　　　　　　　　裁判長裁判官　　　　篠　　原　　勝　　美
　　　　　　裁判官　　　　古　　城　　春　　実
　　　　　　裁判官　　　　早　　田　　尚　　貴
（別紙）
原告作成表（ＭＴＬ実験の結果）

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