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平成１４年(ワ)第６２０５号　特許権侵害差止請求事件
口頭弁論終結日　平成１５年５月１９日
　　　　　　　　　　　　判　　　　　　　決
　　　　　　原　　　　　　告ノバルティス　アクチエンゲゼルシャフト
訴訟代理人弁護士　　　品　川　澄　雄
　　　　　　同吉　利　靖　雄
　　　　　　被　　　　　　告　メルク・ホエイ株式会社
訴訟代理人弁護士村　林隆　一
　　　　　　同　松　本司
　　　　　　同岩　坪哲
　　　　　　同緒　方雅　子
補佐人弁理士　　三　枝英二
　　　　　　同斎　藤健　治
同藤　井淳
同中　野睦　子
主　　　　　　　文
　　　　　　　　　原告の請求をいずれも棄却する。
訴訟費用は原告の負担とする。
　　　　　　　　　　　　事実及び理由
第１　請求
　１　被告は、別紙物件目録記載の物件を製造し、販売し又は販売のために展示し
てはならない。
２　被告は、別紙物件目録記載の物件を廃棄せよ。
第２　事案の概要
１　本件は、後記２(1)記載の特許権（以下「本件特許権」という。）を有する原
告が、別紙物件目録記載の物件（以下「被告製品」といい、その内容物である製剤
を「被告製剤」という。）は、本件特許権に係る特許出願の願書に添付された明細
書（以下「本件明細書」という。）の特許請求の範囲の請求項１に記載された特許
発明（以下、請求項１に記載された特許発明を「本件特許発明」という。）の技術
的範囲に属し、被告製品の製造販売は本件特許権を侵害するとして、本件特許権に
基づき、被告製品の製造、販売及び販売のための展示、並びに被告製品の廃棄を求
めた事案である。
２　基礎となる事実
（以下の事実は、当事者間に争いがないか、弁論の全趣旨により認められ
る。）
(1)　原告は、次の特許権を有している。
特許番号第１９９６３９７号
発明の名称　　　シクロスポリン含有医薬組成物
出願年月日平成元年９月１４日（特願平１－２３９７９５号）
出願公告年月日平成７年３月２２日（特公平７－２５６９０号）
登録年月日平成７年１２月８日
優先権主張　　　国名　グレート・ブリテン及び北部アイルランド連合王
国
出願年月日　１９８８年（昭和６３年）９月１６日
特許請求の範囲　別紙特許公報の特許請求の範囲記載のとおり（以下、本
件特許権に係る別紙特許公報を「本件公報」という。）
(2)　原告は、本件特許権につき、次のとおり本件特許権の存続期間の延長登録
の出願をした。
①　延長登録出願年月日　平成１２年６月１４日
延長登録出願番号　　特願２０００－７０００７９号
延長の期限　　　　　平成２５年１２月１９日
②　延長登録出願年月日　平成１２年６月１４日
延長登録出願番号　　特願２０００－７０００８０号
延長の期限　　　　　平成２５年１２月１９日
③　延長登録出願年月日　平成１３年９月１８日
延長登録出願番号　　特願２００１－７００１１３号
延長の期限　　　　　平成２６年９月１４日
④　延長登録出願年月日　平成１３年９月１８日
延長登録出願番号　　特願２００１－７００１１４号
延長の期限　　　　　平成２６年９月１４日
上記①、②の各延長登録出願につき、特許庁審査官は、平成１３年７月２
７日付で拒絶査定を行い、これに対し、原告は、拒絶査定不服審判を請求した。
上記①ないし④の延長登録出願については、拒絶査定が確定しておらず、
また、存続期間の延長登録がされていないから、特許法６７条の２第５項に基づ
き、各出願に係る期間、存続期間が延長されたものとみなされている。
(3)　本件特許発明を構成要件に分説すると、次のとおりである。
ａ　有効成分としてシクロスポリンを含有する
ｂ　水中油（oil-in-water）型のミクロエマルジョン前濃縮物である
ｃ　医薬組成物
(4)　シクロスポリンは、免疫抑制剤として公知の物質であり、脂溶性である。
原告は、シクロスポリンを有効成分とする脂溶性薬剤である医薬品「サン
ディミュン」を我が国を含む世界各国で販売している。
原告は、スイス国において、シクロスポリンを含有するｏ／ｗ型（水中
油（oil-in-water）型）のミクロエマルジョン前濃縮物を製造し、これを日本チバ
ガイギー株式会社（原告の我が国における子会社）に輸出し、同社は、これを内用
液及びカプセル剤として包装し、ノバルティスファーマ株式会社（原告の我が国に
おける子会社）は、その内用液を「ネオーラル内用液」、カプセル剤を「ネオーラ
ル１０ｍｇカプセル」、「ネオーラル２５ｍｇカプセル」及び「ネオーラル５０ｍ
ｇカプセル」という商品名で、経口用免疫抑制剤である医薬品として我が国で販売
している。
(5)　被告は、平成１４年３月１５日、被告製品について、「ネオーラル」の後
発品として厚生労働大臣から薬事法に基づく製造承認を受けた。
(6)　被告製品の組成は、①有効成分－シクロスポリン、②溶解剤－ポリオキシ
ル３５ヒマシ油、③溶解補助剤－クエン酸トリエチル、④溶解補助剤－モノラウリ
ン酸ソルビタン、⑤プロピレングリコール脂肪酸エステル、⑥その他カプセルの基
材又は可塑剤、着色剤である。
(7)　被告製品は、本件特許発明の構成要件ａ及びｃを充足する。
３　争点
(1)　構成要件充足性
被告製剤は、本件特許発明の構成要件ｂ（「水中油（oil-in-water）型の
ミクロエマルジョン前濃縮物である」）を充足するか。
(2)　無効理由
本件特許に無効理由が存在することが明らかか。
ア　記載不備
(ア)　本件特許発明の構成要件の「前濃縮物」という記載は不明瞭か。
(イ)　本件特許発明の構成要件の「ミクロエマルジョン」という記載は不
明瞭か。
イ　新規性欠如
本件特許発明は、特許出願前に頒布された刊行物に記載された発明と同
一の発明か。
ウ　進歩性欠如
本件特許発明は、特許出願前に頒布された刊行物に記載された発明に基
づいて容易に発明をすることができたか。
第３　争点に関する当事者の主張
１争点(1)（構成要件充足性）について
(1)　原告の主張
ア(ア)　本件特許発明の構成要件ｂの「水中油（oil-in-water）型のミクロ
エマルジョン」とは、水相中に油が微粒子状に分散した系から成るミクロエマルジ
ョンを指し、ｏ／ｗ型ミクロエマルジョンとも略称されている。
本件特許発明の構成要件ｂの「前濃縮物」とは、このようなｏ／ｗ型
ミクロエマルジョンを形成するための前提となる「濃縮物」を指し、ｏ／ｗ型ミク
ロエマルジョンから溶媒である水を除いたもの又は溶媒である水の量の少ないもの
をいう。
被告製剤は、水と接触した際にミクロエマルジョンを形成し、その組
成中に溶解剤としてポリオキシル３５ヒマシ油（前記第２、２(6)②）を含むから、
形成されるミクロエマルジョンは水中油型のミクロエマルジョンである。
したがって、被告製剤は、本件特許発明の構成要件ｂを充足する。
(イ)　本件明細書の特許請求の範囲の請求項１は、本件特許発明の構成に
欠くことができない事項のみが記載されており、それ以外に、本件特許発明の構成
に欠くことができない事項はなく、（Ａ）実質的攪拌手段を使用することなく、自
然発生的に溶媒中に粒子が分散するものであること、（Ｂ）分散した溶液が透明で
あることを本件特許発明の構成要件に付加しなければならない理由はない。
イ(ア)　原告が行った実験（甲第５号証）によれば、被告製剤を脱塩水に添
加し、６８時間静置したもの、及び６８時間静置しかつ１日２回緩やかに振とうし
たものは、被告製剤が自然発生的に水に分散し、均一、半透明の系を形成してミク
ロエマルジョンを形成した（写真５）。被告製剤を水で１０００倍に希釈し、緩や
かに振とうしたものは、希釈直後、３分後、６５分後において、いずれも透明であ
った（写真１、２、３）。また、被告製剤２μｌを２ｍｌの超精製水に加えて得ら
れたミクロエマルジョンについて、レーザー光散乱（装置：BrookhavenBI-200
SM）を使用して粒子径を測定したところ、平均粒子径は６９ｎｍであり、本件明細
書によって好ましいとされるミクロエマルジョンの粒子径である１０００Å（＝１
００ｎｍ）未満であった。
本件明細書には、「水単独と接触させたときに自然発生的または実質
的に自然発生的にミクロエマルジョンを形成し得る」（本件公報１２欄４７行ない
し４９行）と記載されており、水との接触により自然にミクロエマルジョンが形成
されることが記載されており、その形成に至る時間は特に記載されていない。ミク
ロエマルジョンの形成に要する時間は、ミクロエマルジョン前濃縮物と水との界面
の面積、系及び界面の粘度、製剤中の賦形剤の性質、温度などの諸要因によって変
化し、一定の範囲に規定することは困難である。被告製剤は粘性が高いから、単な
る静置によりミクロエマルジョンが形成されるのに６８時間を要したのは当然であ
る。本件明細書添付の第３図に示された結果は、臨床試験成績に関するものであり
（本件公報４４欄９行ないし１５行）、原告の実験の場合とは、ミクロエマルジョ
ン前濃縮物が分散する対象、環境、条件などが大きく異なるから、同第３図におい
て２時間経過後に有効成分濃度がピークを過ぎているとしても、そのことから、原
告の実験条件である６８時間という時間が長すぎるとはいえない。
被告製剤は粘性が高いから、観察時間を短縮し実験効率を高めるため
に、水の添加量を増やしたり、過度にわたらない攪拌を行うことは、常套の実験操
作の範囲内のことである。原告の実験の結果を総合的に考察するならば、被告製剤
により、自然発生的に均一、半透明又は透明の系が形成されるから、被告製剤がミ
クロエマルジョン前濃縮物に当たることは明らかである。
(イ)　被告の行った実験（乙第４号証）は、被告製剤の高い粘性を考慮す
ることなく、被告製剤を５倍に希釈するにとどめ、スターラー攪拌（３００回転／
分）の場合は４分以内、ガラス棒攪拌（２００回転／分）の場合は１分以内、無攪
拌（放置）の場合は４時間以内、無攪拌（２回／秒揺すった後放置）の場合は１時
間以内の観察を行っているにすぎず、ミクロエマルジョンが自然発生的に形成され
ないような条件を選択し、又は形成される前に実験を中止したことを疑わざるを得
ない。被告の実験によっても、時間の経過とともに、次第に半透明又は透明の均一
系が上部に形成されていくことが明らかであるから、被告の実験によって原告の実
験の結果を否定する合理的根拠を見出すことはできない。
ウ　被告のホームページ（甲第１０号証）には、本件特許発明の実施品であ
る先発品と、後発品である被告製剤の生物学的同等性試験のデータが示されてお
り、両者の全血中シクロスポリン濃度の経時的推移が酷似していることから、両者
は同様の組成を有することが強く推定され、被告製剤はミクロエマルジョン前濃縮
物である可能性が極めて高い。
エ　本件明細書の特許請求の範囲の請求項１は、発明の構成に欠くことがで
きない事項のみを記載したものであり、発明の詳細な説明には、当業者が容易に本
件特許発明の実施をすることができる程度に、発明の目的、構成及び効果が記載さ
れているから、本件特許発明の技術的範囲を限定解釈しなければならない理由はな
い。
本件明細書の特許請求の範囲の請求項１は、シクロスポリンの医薬とし
ての作用効果の改善を実現するための特定の剤型として「ミクロエマルジョン前濃
縮物」を開示しているから、機能的表現のみで記載されているとはいえない。
(2)　被告の主張
ア(ア)　本件明細書には、「この発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」
は、水単独と接触させたときに自然発生的または実質的に自然発生的にミクロエマ
ルジョンを形成し得る有効成分としてシクロスポリンを含有する製剤系である」
（本件公報１２欄４６行ないし５０行）と記載され、ミクロエマルジョンについて
は、「成分を接触させた時点で自然発生的または実質的に自然発生的に形成され、
すなわち、実質的なエネルギー供給は受けず、例えば加熱または高度せん断装置ま
たは他の実質的攪はん手段の使用の非存在下で形成される。」（同１２欄１６行な
いし２０行）、「それらの粒子は２０００オングストローム未満のサイズを有する
ため、それらは光学的に透明である」（同１２欄２８行ないし２９行）と記載され
ている。これらの記載を参酌すると、本件特許発明の構成要件ｂの「前濃縮物」
は、少なくとも、（Ａ）実質的攪拌手段を使用することなく、自然発生的に溶媒中
に粒子が分散するものであって、（Ｂ）分散した溶液が透明であるものである必要
があると解される。すなわち、自然発生的に水中に分散させることが困難なもの、
又は分散されたエマルジョン溶液が不透明であるものは、構成要件ｂの「ミクロエ
マルジョン前濃縮物」に該当せず、本件特許発明の技術的範囲に属さないことにな
る。
(イ)　被告製剤は、水中に分散しただけでは乳化することがなく、水相と
油相の２層に分離されたままであり、容器を揺すって混合を促進したとしても、分
離状態は解消されず、時間が経ってもその状態に変化はない。そこで、スラーター
又は攪拌棒を用いて急激に攪拌すると、かろうじて油相が水相中に分散するが、そ
れによって得られた溶液は直ちに白濁し、可視的にも明らかに不透明である。
したがって、被告製剤は前記(ア)の（Ａ）、（Ｂ）の要件を充足せ
ず、構成要件ｂの「ミクロエマルジョン前濃縮物」に該当しないから、本件特許発
明の技術的範囲に属さない。
イ(ア)　原告が行った実験（甲第５号証）によれば、被告製剤を脱塩水に添
加したものは、６８時間経過後にミクロエマルジョンを形成したという。
しかし、経口投与された医薬組成物は、消化管から吸収されて血液中
に溶け込むから、投与から消化系を通過するまでの間にミクロエマルジョンを形成
するもの（それによって胃壁及び小腸から吸収されるもの）でなければ、経口投与
用の医薬組成物として意味をなさない。本件明細書添付の第３図には、１５０ｍｇ
の有効成分（シクロスポリン）を付与するに足りる組成物を被験者に経口投与した
場合の血中濃度の推移が示され、投与からおおむね２時間経過後には、血中濃度が
ピークを過ぎ、急激に低下傾向に転じる様子が示されている。この場合、少なくと
も血中濃度がピークを過ぎた時点においては、消化管中の医薬組成物は吸収を終
え、実質的に残存していないとみられるから、原告の実験の６８時間経過後の分散
系の確認試験は全く意味がない。
(イ)　原告が行った実験（甲第５号証）では、被告製剤０．３ｇを１．５
ｍｌの脱塩水に添加し、スラーターで５０回転／分の回転数で６５分間攪拌したも
のの写真（写真３、実験ａ）が提示されている。
しかし、これは、１．５ないし２ｍｌの水に溶解したサンプルを、お
おむね直径が１５ないし２０ｍｍ程度の試験管に注いで実施されたものと思われ、
甲第５号証の写真１ないし３の右側の写真によれば、試験管の内径にほぼ匹敵する
大きさで、液体の喫水線までの高さの約２分の１を占める攪拌器を管内に挿入し、
その攪拌器によって液体に対して５０回転／分の回転力を付与したものと考えられ
る。これによれば、液体は、試験管の内壁と攪拌器によってせん断され、相当に激
しい機械的応力が付与されたとみられ、このような攪拌は実質的攪拌というべきで
あって、このような実験による実験結果は、自然発生的に溶媒中に疎水性粒子を分
散させたものを示しているとはいえない。
(ウ)　原告が行った実験（甲第５号証）では、被告製剤を水で１０００倍
に希釈し、緩やかに振とうしたものは、希釈直後、３分後、６５分後において、い
ずれも透明であったとされる。
しかし、本件明細書には、「希釈率の上限は厳密ではないが、一般的
に１：１、例えば１：５ｐｐｗ（「ミクロエマルジョン前濃縮物」：Ｈ２Ｏ）また
はそれ以上の希釈率が適当である。」（本件公報１３欄３６行ないし３８行）と記
載されており、本件明細書が、１０００倍の希釈によってミクロエマルジョンを形
成するような組成物を開示しているとみることはできない。
(エ)　原告が行った実験（甲第５号証）によれば、被告製剤を水に加えて
得られたミクロエマルジョンについて粒子径を測定したところ、平均粒子径は６９
ｎｍであったとされる。
しかし、測定方法もデータも示されていない信頼性に乏しい主張であ
る上、測定に供された試料も、被告製剤を１０００倍もの大量の水に希釈したもの
である点において、本件明細書による開示から乖離した不適切なものである。
(オ)　被告が行った実験（乙第４号証）の実験条件（無攪拌で４時間、２
回／秒揺すった後１時間）は、本件明細書の「自然発生的」という文言の通常の意
味に即して設定されたものであり、その実験条件に従って実験を行ったところ、被
告製剤における親水性成分と疎水性成分の二層状態は解消されず、「単相性」とい
うミクロエマルジョンの基本条件すら満たされなかった。
ウ(ア)　本件特許発明は、水の存在下で（水と接触したときに）ミクロエマ
ルジョンを形成し得るという医薬組成物の抽象的機能のみを示しており、本件特許
発明の目的又は作用効果を達成するために必要な医薬組成物の具体的な構成を明ら
かにするものではない。このように発明の構成が機能的、抽象的な表現で記載され
ている場合には、当該機能又は作用効果を果たし得る構成のすべてがその技術的範
囲に含まれるとすると、明細書に開示されていない技術思想に属する構成までその
発明の技術的範囲に含まれることとなり、開示の代償として独占権を付与するとい
う特許法の理念と相反することになるから、明細書の発明の詳細な説明の記載を参
酌し、そこに開示された具体的な構成に基づいて技術的範囲を画定すべきである。
本件特許発明についても、本件明細書の発明の詳細な説明の記載を参酌し、そこに
開示された具体的な医薬組成物の組成によって技術的範囲を画定すべきである
本件明細書の発明の詳細な説明には、水と接触したときにミクロエマ
ルジョンを形成し得る医薬組成物として、「1.1.低分子量モノ－またはポリ－オキ
シ－アルカンジオールの医薬的に許容し得るＣ１－５アルキルまたはテトラヒドロフ
ルフリル・ジ－または部分エーテル、または1.2.1,2－プロピレングリコール」（本
件公報１４欄２行ないし５行）の親水相成分と、脂肪酸トリグリセリド類（同１６
欄１７行）の親油相成分を含有するもののみが唯一具体的に開示されているから、
本件特許発明の技術的範囲は、これらの組成を有する医薬組成物に限定して解釈さ
れる。
(イ)　被告製剤は、前記第２、２(6)①ないし⑤のとおりの組成であり、上
記(ア)の組成を備えないから、本件特許発明の技術的範囲に属さない。
２　争点(2)（無効理由）ア（記載不備）について
(1)　被告の主張
ア　「前濃縮物」について
(ア)　本件特許発明の構成要件ｂの「ミクロエマルジョン前濃縮物」とい
う語は、当業者の技術常識に属するものではなく、文言そのものからその技術的意
義が一義的に明確であるとはいい難い。そこで、「ミクロエマルジョン前濃縮物」
という語の意味について、本件明細書の発明の詳細な説明を参酌すると、そこに
は、「水と接触、例えば水に添加した場合にミクロエマルジョンを提供し得るシス
テムを包含する」（本件公報１２欄８行ないし１０行）、「水単独と接触させたと
きに自然発生的または実質的に自然発生的にミクロエマルジョンを形成し得
る・・・製剤系である」（同１２欄４７行ないし５０行）と記載されているから、
構成要件ｂの「ミクロエマルジョン前濃縮物」の技術的意義は、「水に接触させた
ときにミクロエマルジョンを形成し得る医薬組成物」という程度に画定される。
本件特許発明は、公知物質であるシクロスポリンの製剤の組成に関す
る発明であるから、製剤の組成を具体的構成によって特定しなければならないはず
である。しかし、本件明細書にいうように「水に接触させたときにミクロエマルジ
ョンを形成し得る医薬組成物」というだけでは、組成物の機能のみを記載したにと
どまり、製剤の組成を具体的構成によって特定したとはいえず、発明の構成に欠く
ことができない事項（水と接触したときにミクロエマルジョンを形成し得る製剤の
組成、配合割合）が記載されているとはいえないし、上記のように「自然発生的ま
たは実質的に自然発生的に」というだけでは、「実質的」な場合とそうでない場合
の境界が不明で、明瞭性を欠く。
(イ)　本件明細書には、「シクロスポリン有効成分に加えて、この発明の
「ミクロエマルジョン前濃縮物」組成物は、適宜１）親水相、２）親油相、および
３）界面活性剤を含有する。」（本件公報１３欄１３行ないし１７行）と記載さ
れ、「「ミクロエマルジョン前濃縮物」タイプの製造」に係る実施例１ないし３
（同３６欄４行ないし３９欄６行）においては、親水相、親油相、界面活性剤の３
成分を含有するものしか記載されておらず、本件明細書全体を通じて、「ミクロエ
マルジョン前濃縮物」としては、これら３成分をすべて含有するものしか開示され
ていない。
本件明細書には、親水相について、「1.1.低分子量モノ－またはポリ
－オキシ－アルカンジオールの医薬的に許容し得るＣ１－５アルキルまたはテトラヒド
ロフルフリル・ジ－または部分エーテル、または1.2.1,2－プロピレングリコール」
（本件公報１４欄２行ないし５行）、「低級（例、Ｃ１－５）アルカノール類、特に
エタノール」（同１５欄２９行ないし３０行）が開示されているだけであり、ミク
ロエマルジョン前濃縮物である実施例１ないし３はもとより、ミクロエマルジョン
前濃縮物ではない実施例４ないし７においても、上記「1.1.」又は「1.2.」の成分
を親水相として含有するもののみが開示されている。
本件明細書においては、親油相について、「選択された親水相、例え
ば（1.1.）または（1.2.）記載の成分と非混和性である医薬的に許容し得る溶媒が
全て含まれる。」（本件公報１６欄１１行ないし１３行）と記載されているが、親
油相成分として使用に特に適した成分として挙げられているもの（同１６欄１７行
ないし１７欄９行）、親油相成分として実施例に使用されているものは、すべて脂
肪酸トリグリセリド類に属し、本件特許発明に使用し得る親油相としてそれ以外の
開示はない。
そうすると、本件明細書に具体的に開示された組成以外の親水相又は
親油相を使用しても「水と接触させたときにミクロエマルジョンを形成し得る」と
いう本件特許発明が実施可能かどうかは、当業者が本件明細書の記載に基づいてう
かがい知ることはできない。
(ウ)　さらに、本件明細書において、ミクロエマルジョンの平均粒子径及
び経時的な安定性と関係付けて本件特許発明に係る医薬品組成物の具体的組成を開
示した部分は、第１図、第２図に関する記載部分（本件公報２９欄２行ないし４８
行）のみであるところ、本件明細書には、上記「1.1.」及び「1.2.」の親水相成分
と他の２成分（親油相及び界面活性剤）とが特定の相対濃度領域（第１図の領域Ｂ
又は第２図の領域Ｙ）内にあるとき、粒径が小さくかつ安定な性質を有するミクロ
エマルジョンを形成し得る旨の開示があるけれども、逆に、３成分の相対濃度がこ
れらの領域から外れた場合であっても、「水と接触したときにミクロエマルジョン
を形成し得る」か否かは一切不明である。３成分の相対濃度がこれらの領域にある
場合以外の実施態様又は実施例については何らの測定結果も示されておらず、ミク
ロエマルジョンを形成し得る製剤の組成を知る手がかりはなく、発明の詳細な説明
の記載は、特許請求の範囲の請求項１の実施可能性を担保していない。
イ　「ミクロエマルジョン」について
(ア)　本件特許発明の構成要件ｂには「ミクロエマルジョン」という文言
が使用されているが、一般にエマルジョンとは、ある液体が他の不溶性の液体に安
定的に分散したものをいい、ミクロエマルジョンとは、その文言自体からは、分散
した粒子が微小（ミクロ）であるという程度の示唆が得られるにとどまり、技術的
な意義が一義的に明確であるとはいえない。
本件明細書の記載（本件公報１２欄１０行ないし３５行）によれば、
本件明細書において、ミクロエマルジョンは、文献上の意義とは異なり、「水およ
び疎水性（親油性）有機成分を含めた有機成分を含有する非オペーク（透明）また
は実質的に非オペークのコロイド状分散液」であるとされており、これに加えて次
の特徴のうち一つ又はそれ以上を有するものとして同定可能であるとされている。
Ⅰ　成分を接触させた時点で自然発生的又は実質的に自然発生的に形成
され、すなわち、実質的なエネルギー供給は受けず、例えば加熱、高度せん断装置
又は他の実質的攪拌手段の使用の非存在下で形成される。
Ⅱ　熱力学的安定性を呈する。
Ⅲ　単相性である。
Ⅳ　実質的に非オペークであり、すなわち、光学顕微鏡手段により観察
した場合透明又はオパールのような光彩を放っている。例えばｘ－線技術を用いる
と、非等方性構造が観察され得るが、平静状態ではそれらは光学的に等方性であ
る。
Ⅴ　分散又は粒状（小滴）相を含み、それらの粒子は２０００Å未満の
サイズを有するため、それらは光学的に透明である。
Ⅵ　粒子は球形であり得るが、他の構造、例えばラメラ状、六方晶系又
は等方性対称を有する液状結晶の場合もあり得る。
Ⅶ　一般的に、最大寸法（例、直径）が１５００Å未満、例えば一般的
には１００～１０００Åである小滴又は粒子を含む。
しかし、本件明細書には、これらのうちどの特徴が必須でどの特徴が補
充的かなどについては書かれていない。これらの特徴のうち一つでも備えればよい
とするならば、例えば「単相性である」限り、ミクロエマルジョンと同定されるこ
とになるが、エマルジョンそのものが単相性（ある液体に他の不溶性液体が均一に
分散した状態）であり、それに加えてどのような特徴によってミクロエマルジョン
と同定されるかは、本件明細書の記載から明確に理解することは困難である。
(イ)　ミクロエマルジョンという語を普通に理解した場合、その意味は、
他のエマルジョンよりも粒子が微小（ミクロ）ということであるが、本件明細書で
は、ミクロエマルジョンの粒径について、「２０００オングストローム未満」（本
件公報１２欄２８行）、「最大寸法（例、直径）が１５００オングストローム未
満、例えば一般的には１００～１０００オングストロームである小滴または粒子を
含む。」（同１２欄３３行ないし３５行）とあいまいに記載されている上、その数
値は、「８～１２０ｎｍ（＝８０～１２００Å）程度の直径をもつ」（「製剤の物
理化学的性質（医薬品の開発第１５巻）」宮嶋孝一郎編集、平成元年発行、甲第４
号証）３４８頁、「粒径が７５～１２００Åの範囲にある」（「Emulsionsand
Solubilization」KOZOSHINODAら著、１９８６年（昭和６１年）発行、甲第１５号
証）５頁という文献上の記載とも異なっており、通常のエマルジョンとミクロエマ
ルジョンを区別する粒径の値は明らかではないから、当業者が本件特許発明の外延
を明確に理解することは不可能である。
ウ　以上のとおり、本件明細書の発明の詳細な説明には、その発明の属する
技術の分野における通常の知識を有する者が容易にその実施をすることができる程
度に、その発明の目的、構成及び効果が記載されているとはいえず、また、特許請
求の範囲の請求項１の記載は、特許を受けようとする発明の構成に欠くことができ
ない事項のみが記載されているとはいえない。したがって、本件明細書の記載は、
平成６年法律第１１６号による改正前の特許法３６条４項、５項２号に適合しない
瑕疵があり、本件特許には、無効理由が存在することが明らかである。
(2)　原告の主張
ア　「前濃縮物」について
本件特許発明は、シクロスポリンを水中油型のミクロエマルジョン前濃
縮物として製剤化することにより、吸収性の改善、高い血中濃度の達成、生物学的
利用能（バイオアベイラビリティ）の向上、生物学的利用能の個体内及び個体間の
ばらつきの抑制、腎毒性等の副作用の抑制など、従来技術からは予測できない格別
の効果を奏するシクロスポリン含有医薬品組成物が得られることに基づき完成され
たものであるから、本件特許発明の構成に欠くことができない事項は、有効成分で
ある「シクロスポリン」と、その製剤形態である「水中油型のミクロエマルジョン
前濃縮物」と、その用途である「医薬組成物」であり、本件明細書の特許請求の範
囲の請求項１が、本件特許発明の構成に欠くことができない事項のみを記載したも
のであることは、明白である。
ミクロエマルジョン自体は、後記イ(ア)のとおり、本件特許権の優先権
主張日当時、関連技術分野において公知であり、その技術的意義は、当業者にとっ
て明らかであった。そして、本件明細書の「この明細書で使用されている「ミクロ
エマルジョン前濃縮物」という語は、水と接触、例えば水に添加した場合にミクロ
エマルジョンを提供し得るシステムを包含する。」（本件公報１２欄７行ないし１
０行）、「この発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」は、水単独と接触させたと
きに自然発生的または実質的に自然発生的にミクロエマルジョンを形成し得る有効
成分としてシクロスポリンを含有する製剤系であることが判る。」（同１２欄４６
行ないし５０行）という記載から、「ミクロエマルジョン前濃縮物」とは、水と接
触または水を添加することによりミクロエマルジョンを形成するものであることが
理解できるから、「ミクロエマルジョン前濃縮物」の具体的態様は、当業者にとっ
て明らかである。
「ミクロエマルジョン前濃縮物」を形成する成分やその割合等は、単に
本件特許発明を具体化するための態様、すなわち当業者が本件特許発明を容易に実
施するために必要な記載であるにすぎないから、これらを発明の構成に欠くことが
できない事項として特許請求の範囲に記載しなければならない理由はない。これら
は本件明細書の発明の詳細な説明に記載されているから、本件明細書を記載不備と
いうことはできない。
イ　「ミクロエマルジョン」について
(ア)　「ミクロエマルジョン」という語の意義については、「製剤の物理
化学的性質（医薬品の開発第１５巻）」（宮嶋孝一郎編集、平成元年発行、甲第４
号証）３４８頁、特表２００１－５１７６０２号公表特許公報（平成１３年公表、
甲第６号証）、「MICROEMULSIONS:COLLOIDALASPECTS（AdvancesinColloidand
InterfaceScience,4）」（K.SHINODAら著、１９７５年（昭和５０年）発行、甲第
１３号証）２８１ないし２８２頁、２９９頁、「THEDEFINITIONOF
MICROEMULSION（ColloidsandSurfaces,3）」（INGVARDANIELSSONら著、１９８１
年（昭和５６年）発行、甲第１４号証）３９１、３９２頁、「Emulsionsand
Solubilization」（KOZOSHINODAら著、１９８６年（昭和６１年）発行、甲第１５
号証）５頁などの文献に記載されており、本件特許権の優先権主張日当時、当業者
が、ミクロエマルジョンについて、水、油（すなわち親油性成分）と両親媒性物質
（すなわち界面活性剤）を必須成分として含む系で、液体が他の不溶性の液体に安
定的に分散したものであって分散された粒子が微小であるものを指すと理解してい
たことは明らかである。本件明細書においては、このような従前のミクロエマルジ
ョンの意義を踏まえて、「「ミクロエマルジョン」という語は、水および疎水性
（親油性）有機成分を含めた有機成分を含有する非オペーク（透明）または実質的
に非オペークのコロイド状分散液として慣用的に許容されている意味で用いられ
る。」（本件公報１２欄１０行ないし１４行）と記載されている。さらに、本件明
細書には、小さい粒径であってもミクロエマルジョンであることが疑われる場合、
更にミクロエマルジョンであるかどうかを同定するためのガイドラインとして、ミ
クロエマルジョンの特性（前記(1)イ(ア)のⅠないしⅦの特徴）が記載されている
（本件公報１２欄１４行ないし３５行）。したがって、本件特許発明の構成要件ｂ
の「ミクロエマルジョン」の意義が不明確であるとはいえない。
(イ)　ミクロエマルジョンの粒径の値については、本件明細書及び文献
に、前記(1)イ(イ)のとおり記載されている。文献上の粒径の値の記載は、ミクロエ
マルジョンの粒径の絶対的な範囲を示すものではなく、ミクロエマルジョンが、通
常のエマルジョンと比較して、明らかに区別できる小さな粒径を有していることを
明示しているものであるから、本件明細書の粒径の記載と整合性を欠くことはな
い。
(ウ)　本件特許発明の構成を備える医薬組成物は、本件明細書の発明の詳
細な説明、特に実施例１、２を参酌することによって容易に調製することができ
る。また、本件明細書には、特許請求の範囲の請求項１に「医薬組成物」と記載さ
れ、医薬組成物としての具体的な使用態様が随所に記載されているから、当業者
は、本件特許発明に係るミクロエマルジョン前濃縮物が医薬としてどのように使用
されるか、容易に理解することができる。したがって、本件明細書には、当業者が
容易にその実施をすることができる程度に、本件特許発明の目的、構成及び効果が
記載されているといえる。
ウ　したがって、本件特許に無効理由が存在することが明らかであるとはい
えない。
３　争点(2)イ（新規性欠如）について
(1)　被告の主張
本件特許発明は、次のとおり、優先権主張日前に日本国内又は外国におい
て頒布された刊行物に記載された発明であるから、特許法２９条１項３号の規定に
反して特許されたものであり、本件特許に無効理由があることは明らかである。
ア（米国特許第４３８８３０７号公報）
(ア)　本件明細書において、本件特許発明の構成要件ｂの「ミクロエマル
ジョン前濃縮物」の組成について具体的に明らかにされているのは、シクロスポリ
ンの他に親水相、親油相及び界面活性剤を含有するものである。
(イ)　米国特許第４３８８３０７号公報（乙第１号証。以下「乙１公報」
という。）には、「本発明は、薬理的に活性な単環ペプチド及び次の成分の少なく
とも一つを含む担体を含有する医薬組成物を提供する：
（ａ）天然又は水素化植物油トリグリセリドとポリアルキレンポリオー
ルとのトランスエステル化物
（ｂ）飽和脂肪酸トリグリセリド、及び
（ｃ）モノ又はジグリセリド。
本発明の組成物は、特に通常の製剤用担体には不溶性か難溶性である
疎水性及び／又は親油性ペプチド類、殊に次の基本環状構造を有するシクロスポリ
ン類に好適である。
（中略）
シクロスポリンＡ、ジヒドロシクロスポリンＣ及びイソシクロスポリン
Ｄが好ましいペプチド類である。」（乙１公報１欄５７行ないし３欄４８行）と記
載され、有効成分化合物として薬理的に活性な単環ペプチド、特にシクロスポリン
を含有する組成物が記載され、担体として上記（ａ）ないし（ｃ）を用いることが
記載されている。ここでいう（ａ）のエステル化物は本件明細書でいう界面活性剤
であり、（ｂ）のトリグリセリド及び（ｃ）のモノ又はジグリセリドは親油相成分
である。
乙１公報５欄１行ないし３行には、その医薬品組成物は他の賦形剤と
ともに経口投与等に適した形態に製剤化できることが記載され、乙１公報５欄２５
行ないし４３行には、その賦形剤として（ⅰ）エタノール（親水相成分）、（ⅱ）
安息香酸ベンジルエステル（親油相成分）、（ⅲ）オリーブオイルやコーンオイル
のような植物油（親油相成分）、（ⅳ）レシチン（界面活性剤）や水及びエタノー
ル（いずれも親水相成分）が挙げられている。乙１公報６欄１３行ないし１６行に
は、上記（ａ）＋（ⅰ）＋（ⅲ）系、すなわちエステル化物（界面活性剤）、エタ
ノール（親水相成分）及び植物油（親油相成分）の３成分系を含有する組成物が、
水の存在下で自己乳化系（self-emulsifyingsystem）を形成することが記載されて
いるところ、「不溶性か難溶性である疎水性及び／又は親油性ペプチド類」すなわ
ち油成分が水に乳化するのであるから、これによって得られるエマルジョンが水中
油（oil-in-water）型のエマルジョンであることは自明である。乙１公報には、水
の存在下において自己乳化して得られるエマルジョンがミクロエマルジョンである
か否かについては明記されていないが、本件明細書において、「ミクロエマルジョ
ン前濃縮物」である本件特許発明の具体的構成として、これら３成分を含有するも
のしか開示されていないことからすれば、乙１公報に記載されたエマルジョンは、
ミクロエマルジョンであると解される。
したがって、本件特許発明は、乙１公報に記載された発明と同一であ
る。
イ（特開昭６１－２４９９１８号公開特許公報）
(ア)　本件特許発明のミクロエマルジョンを同定する一つの特徴は、前記
２(1)イ(ア)Ⅶのとおり、１５００Å未満の最大寸法（例えば直径）を有する小滴又
は粒子を含むことである。
(イ)　特開昭６１－２４９９１８号公開特許公報（乙第２号証。以下「乙
２公報」という。）は、その特許請求の範囲に記載されているように、眼疾患治療
薬含有リピッドマイクロスフェアーより成る点眼剤に係るものであるが、リピッド
マイクロスフェアー（lipidmicrosphere。以下「ＬＭＳ」という。）とは、油
成分の微小粒子が分散した液体系、すなわち水中油型エマルジョンである。
乙２公報２頁右上欄１５行ないし右下欄３行には、医薬化合物に油成
分（大豆油等）や界面活性剤（非イオン性界面活性剤等）を混合し、「混合物を３
０～８０℃に加熱し、ホモゲナイザーなどを用いて均質化し、次に必要量の滅菌水
を加えて再びホモゲナイザーなどで均質化する」（乙２公報２頁左下欄１６行ない
し右下欄２行）ことが記載されており、配合成分として、親水相に該当する水やグ
リセリン（乙２公報２頁左下欄１２行）が挙げられている。そして、乙２公報の実
施例３には、大豆油、卵黄レシチンにシクロスポリンを加熱混合し、これにグリセ
リンを加えたものを精製水と混合し乳化させることが記載されており、シクロスポ
リンを含有する水中油型エマルジョンとすることが記載されている。そして、この
ようにして得られたＬＭＳすなわちエマルジョンは、「粒子径約０．１～１．０μ
の微細な乳液であった。保存安定性は良好で、粒子径の変化はみられなかった。」
（乙２公報３頁右上欄１０行ないし１２行）とされ、前記(ア)の特徴を備えてい
る。そうすると、上記の滅菌水を加える前の組成物は、水と接触したときに水中油
型のミクロエマルジョンを形成し得るものである。
したがって、乙２公報には、有効成分としてシクロスポリンを含有す
る医薬組成物で、水に乳化させることにより水中油型のミクロエマルジョンを形成
し得るものが記載されており、これは、本件特許発明の「ミクロエマルジョン前濃
縮物」に該当する。
本件特許発明は、ミクロエマルジョン前濃縮物の使用方法を限定して
おらず、水に希釈して使用する場合も当然含むから、乙２公報には、本件特許発明
のミクロエマルジョン前濃縮物とその使用方法が記載されていることになる。ま
た、経口投与用であることは、本件特許発明の構成要件ではなから、乙２公報記載
の医薬組成物が点眼剤であったとしても、乙２公報によって本件特許発明の新規性
は否定される。また、乙２公報によれば、ホモゲナイザーにより調製されたＬＭＳ
を水に分散するとミクロエマルジョンが形成されることは自明であるから、ホモゲ
ナイザーにより調製された組成物を本件特許発明のミクロエマルジョン前濃縮物か
ら排除すべき根拠はない。
ウ（特開昭６１－２８０４３５号公開特許公報）
(ア)　本件明細書には、ミクロエマルジョンについて、「ミクロエマルジ
ョンは分散または粒状（小滴）相を含み、それらの粒子は２０００オングストロー
ム未満のサイズを有するため、それらは光学的に透明である。」（本件公報１２欄
２７行ないし２９行）と記載されている。
(イ)　特開昭６１－２８０４３５号公開特許公報（乙第３号証。以下「乙
３公報」という。）は、その特許請求の範囲にも記載されているように、「サイク
ロスポリン類の少なくとも１種を医薬的に許容し得る界面活性剤を含有する水中に
分散せしめて成るサイクロスポリン類のリンパ指向性製剤」（請求項１）に係るも
のであり、乙３公報には、シクロスポリン、界面活性剤及び水を含有する医薬組成
物が記載されている。乙３公報の実施例１ないし３には、シクロスポリンと界面活
性剤を水に分散させ均質化して透明な溶液を得ることが記載されている。具体的に
は、シクロスポリンＡとポリオキシエチレン硬化ヒマシ油エステル（界面活性剤）
を含むリノール酸（親油性成分）を蒸留水に分散させたものに超音波処理をかけ
「澄明な溶液」を得るものであり（実施例１）、この溶液は、油成分であるシクロ
スポリンを水中に分散させた水中油型エマルジョンであり、しかも透明であるか
ら、本件特許発明の水中油型ミクロエマルジョンに該当する。そうすると、蒸留水
に分散させる前の組成物は、水と接触させたときにミクロエマルジョンを形成し得
るものであるから、本件特許発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」に該当する。
本件特許発明は、ミクロエマルジョン前濃縮物の使用方法を限定して
おらず、水に希釈して使用する場合も当然含むから、乙３公報には、本件特許発明
のミクロエマルジョン前濃縮物とその使用方法が記載されていることになる。ま
た、乙３公報によれば、超音波処理により調製された組成物を水に分散するとミク
ロエマルジョンが形成されることは自明であるから、超音波処理により調製された
組成物を本件特許発明のミクロエマルジョン前濃縮物から排除すべき根拠はない。
(2)　原告の主張
ア　本件明細書にいうミクロエマルジョンとは、前記２(2)イ(ア)のとおり、
水及び疎水性（親油性）有機成分を含有する透明又は実質的に透明なコロイド状分
散液を意味し、本件特許発明に係る医薬組成物は、前記２(2)アのとおり、水中油型
のミクロエマルジョンそのものではなく、その前の、水との接触により、具体的に
は、経口的に服用した場合、飲み水や胃液で希釈されることにより、ミクロエマル
ジョンを形成するものである。
従来、いかなる医薬有効成分についても、このようなミクロエマルジョ
ン前濃縮物の形態に製剤化し市販された医薬品は存在しなかったし、少なくとも、
シクロスポリンを有効成分とする水中油型のミクロエマルジョン前濃縮物として製
剤化された医薬組成物は、本件特許権の優先権主張日前に知られていなかった。し
たがって、本件特許発明は新規性を有する。
イ（乙１公報）
乙１公報には、水の存在下において自己乳化して得られるエマルジョン
がミクロエマルジョンであるか否かについては記載されていない。乙１公報に記載
された発明を実施した原告の製品である「サンディミュン」は、エマルジョン前濃
縮物であり、水と接触して１μｍ（＝１００００Å）より大きい粒径のエマルジョ
ンを形成することから、乙１公報には、本件特許発明に係るミクロエマルジョン前
濃縮物が記載されていないことが明らかである。
被告の主張は、本件特許発明に係る医薬組成物が有効成分以外の３成分
（親水相、親油相、界面活性剤）を含有することを前提として、乙１公報に記載さ
れた組成物もこのような３成分を含むものであり、前者が水と接触した場合にミク
ロエマルジョンを形成するから、後者もミクロエマルジョンを形成するはずである
という推定に基づくものである。しかし、本件明細書によっても、本件特許発明に
係る医薬組成物が親水相、親油相、界面活性剤を含有することが必須であると解す
る根拠はない。これらの３成分が存在しなくてもミクロエマルジョン前濃縮物を得
ることができ、特表２００１－５１７６０２号公表特許公報（乙第６号証）には、
有効成分であるシクロスポリンに加え、必須成分として、ポリカルボン酸アルキル
エステル及び／又はポリオールカルボン酸エステル（親油相）、オイル（親油相）
及び界面活性剤を含むマイクロエマルジョン予備濃縮液（すなわちミクロエマルジ
ョン前濃縮物）が記載されており、親水相成分を含まないミクロエマルジョン前濃
縮液が示されている。
ウ（乙２公報）
本件特許発明は、主として経口投与されるものであるのに対し、乙２公
報に記載された医薬組成物は、専ら点眼薬として使用されるリピッドマイクロスフ
ェアである。ここでいう「リピッドマイクロスフェア」は、特に定義されておら
ず、その意味は定かではないが、仮に、医薬有効成分、油成分、水及び乳化剤を含
む乳液から成る医薬組成物を指すとしても、本件特許発明に係る医薬組成物は、ミ
クロエマルジョン前濃縮物であり、乙２公報のように乳液すなわちエマルジョンを
医薬組成物として使用するものではない。ミクロエマルジョン前濃縮物は、乙２公
報には何ら示唆されていない。
乙２公報は、点眼剤そのものの製法を開示しているにすぎず、点眼剤の
前濃縮物やその調製方法については何ら開示するところはない。また、乙２公報記
載の点眼剤は、その調製に際し、ホモゲナイザーを使用して均質化を図っているか
ら、外的エネルギーを実質的に加えることなく自然発生的にミクロエマルジョンを
与える本件特許発明のミクロエマルジョン前濃縮物とは異なる。
エ（乙３公報）
乙３公報に記載された医薬組成物は、シクロスポリンを界面活性剤によ
って水中に分散させた製剤であって、中ないし高級脂肪酸のような親油性成分を配
合することも可能である。乙３公報に記載された製剤は、エマルジョンの粒子径が
記載されていないので、エマルジョンであるかミクロエマルジョンであるか定かで
ないが、仮に粒径が微小なものであるとしても、その前濃縮物を医薬組成物として
使用するものではないから、乙３公報に本件特許発明の医薬組成物が開示されてい
るとはいえない。ミクロエマルジョン前濃縮物は、乙３公報には何ら示唆されてい
ない。
乙３公報は、リンパ指向性製剤そのものの調整法を開示しているにとど
まり、リンパ指向性製剤の前濃縮物やその調製方法については何ら開示するところ
はない。また、乙３公報記載のリンパ指向性製剤は、その調製に際し、超音波処理
を行っているから、外的エネルギーを実質的に加えることなく自然発生的にミクロ
エマルジョンを与える本件特許発明のミクロエマルジョン前濃縮物とは異なる。
４　争点(2)ウ（進歩性欠如）について
(1)　被告の主張
乙１公報は、水の存在下で自己乳化（エマルジョン）を形成する組成
物（Compositions･･･havetheadvantageofprovidingaself-emulsifying
systeminthepresenceofwater）すなわち水中油型エマルジョン前濃縮物を記載
したものである（乙１公報６欄１３行ないし１５行）。乙１公報には、エマルジョ
ンがミクロエマルジョンであることが明記されていない点を除けば、本件特許発明
の構成要件がすべて開示されている。
ところで、本件特許発明のミクロエマルジョンは、「最大寸法（例、直
径）が１５００オングストローム未満、・・・である小滴または粒子を含む」（本
件公報１２欄３３行ないし３５行）、又は「実質的に非オペレークであり、すなわ
ち、光学顕微鏡手段により観察した場合透明またはオパールのような光採を放って
いる。」（同１２欄２１行ないし２４行）という特徴によって同定できるから、乙
２公報に記載された「水の存在下で得られる平均粒子径約０．１μ（＝１０００
Å）の点眼用ＬＭＳ」も、乙３公報に記載されたシクロスポリンを水に分散させた
「澄明な溶液」も本件特許発明の水中油型のミクロエマルジョンに該当することは
明らかである。しかも、乙２公報には、同公報に記載されたＬＭＳについて、「保
存安定性は極めて良好である」（乙２公報２頁右下欄４行ないし５行）ことが記載
されており、乙３公報には、同公開特許公報に記載されたエマルジョンについて、
「投与量を低減化することが出来、肝毒性、腎毒性など臨床上問題となっている由
々しい副作用の出現率を大巾に低下させることが出来る。加えてサイクロスポリン
類の吸収性の患者間における変動を抑制することも出来る。」（乙３公報４頁左下
欄下から４行目ないし右下欄１行）ことが記載されている。これらの性質は、本件
明細書に記載されたミクロエマルジョンの性質、すなわち長期間にわたる安定性
（本件公報１３欄３２行ないし３４行）、吸収／生物学的利用能レベルの向上、及
び吸収／生物学的利用能レベルにおける変動低減化（同１１欄１３行ないし１５
行）、腎臓毒性反応の発生の低減化（同１１欄３４行）と合致する。
そうすると、経口投与におけるシクロスポリンの吸収／生物学的利用能レ
ベルの向上の目的をもって、又は保存安定性向上の目的をもって、乙１公報に記載
された、水と接触したときにエマルジョンを自己形成する医薬組成物を、乙２公
報、乙３公報の記載に基づいて、水と接触したときにミクロエマルジョンを自己形
成する医薬組成物（ミクロエマルジョン前濃縮物）として調製することは、本件特
許権の優先権主張日当時、当業者が容易に想到することができた。
したがって、本件特許発明は、優先権主張日前に日本国内又は外国におい
て頒布された刊行物に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることが
できたものであり、本件特許に無効理由が存在することは明らかである。
(2)　原告の主張
乙１公報に記載されたエマルジョン前濃縮物は、本件特許発明に係るミク
ロエマルジョン前濃縮物に該当せず、乙２公報、乙３公報は、いずれもミクロエマ
ルジョンを示唆していないから、これらの記載に基づいて本件特許発明に想到する
ことは不可能であった。仮に乙２公報、乙３公報にミクロエマルジョンの作用効果
が記載されていたとしても、本件特許発明は、ミクロエマルジョン前濃縮物に係る
ものであるから、本件特許発明に想到することが容易であったとはいえない。本件
特許発明に係るミクロエマルジョン前濃縮物が、乙１公報に記載されたエマルジョ
ン前濃縮物に比べて顕著な作用効果を奏することは、従前の知見からは予測不可能
であった。
第４　当裁判所の判断
１　争点(1)（構成要件充足性）について
(1)　「ミクロエマルジョン前濃縮物」の意義について
ア(ア)　本件特許発明の構成要件ｂは、「水中油（oil-in-water）型のミク
ロエマルジョン前濃縮物である」というものである。ここにいう「ミクロエマルジ
ョン前濃縮物」の意義について、まず、本件明細書の発明の詳細な説明を見ると、
次のような記載がある（甲第２号証）。
ａ　「この明細書で使用されている「ミクロエマルジョン前濃縮物」と
いう語は、水と接触、例えば水に添加した場合にミクロエマルジョンを提供し得る
システムを包含する。この明細書で使用されている「ミクロエマルジョン」という
語は、水および疎水性（親油性）有機成分を含めた有機成分を含有する非オペーク
（透明）または実質的に非オペークのコロイド状分散液として慣用的に許容されて
いる意味で用いられる。」（本件公報１２欄７行ないし１４行）
ｂ　「ミクロエマルジョンは、次の特徴のうちの１つまたはそれ以上を
有するものとして同定可能である。それらは、それらの成分を接触させた時点で自
然発生的または実質的に自然発生的に形成され、すなわち、実質的なエネルギー供
給は受けず、例えば加熱または高度せん断装置または他の実質的攪はん手段の使用
の非存在下で形成される。それらは熱力学的安定性を呈する。それらは単相性であ
る。それらは実質的に非オペレーク（非オペークの誤記と認める。）であり、すな
わち、光学顕微鏡手段により観察した場合透明またはオパールのような光採（光彩
の誤記と認める。）を放っている。例えばｘ－線技術を用いると、非等方性構造が
観察され得るが、平静状態ではそれらは光学的に等方性である。」（同１２欄１４
行ないし２６行）
ｃ　「ミクロエマルジョンは分散または粒状（小滴）相を含み、それら
の粒子は２０００オングストローム未満のサイズを有するため、それらは光学的に
透明である。ミクロエマルジョンの粒子は球形であり得るが、他の構造、例えばラ
メラ状、六方晶系または等方性対称を有する液状結晶の場合もあり得る。一般的
に、ミクロエマルジョンは、最大寸法（例、直径）が１５００オングストローム未
満、例えば一般的には１００～１０００オングストロームである小滴または粒子を
含む。」（同１２欄２７行ないし３５行）
ｄ　「この発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」は、水単独と接触さ
せたときに自然発生的または実質的に自然発生的にミクロエマルジョンを形成し得
る有効成分としてシクロスポリンを含有する製剤系であることが判る。有効成分と
してシクロスポリンを含有する医薬用「ミクロエマルジョン前濃縮物」組成物は新
規である。従って、一態様において、この発明は、Ａ）有効成分としてシクロスポ
リンを含有する医薬組成物であって、「ミクロエマルジョン前濃縮物」である組成
物を提供する。」（同１２欄４６行ないし１３欄６行）
ｅ　「シクロスポリン有効成分に加えて、この発明の「ミクロエマルジ
ョン前濃縮物」組成物は、適宜１）親水相、２）親油相、および３）界面活性剤を
含有する。」（同１３欄１３行ないし１７行）
ｆ　「この発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」は、ｏ／ｗ（水中
油）ミクロエマルジョンを提供するタイプに属する。しかしながら、明らかに、
（Ａ）（本件公報１３欄３行ないし５行の「Ａ）有効成分としてシクロスポリンを
含有する医薬組成物であって、「ミクロエマルジョン前濃縮物」である組成物」を
指す。）による組成物は少量の水を含有し得るか、または別法として、例えばｏ／
ｗまたはｗ／ｏ（油中水）タイプのミクロエマルジョンの微細構造特性を呈し得
る。従って、この明細書で使用されている「ミクロエマルジョン前濃縮物」という
語は、それらの可能性を包含するものとして理解されるべきである。」（同１３欄
２０行ないし２８行）
ｇ　「この発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」組成物を水または他
の水性媒質と接触させたときに得られるミクロエマルジョンは、熱力学的安定性を
呈し、すなわち、それらは、長期間にわたって、例えば混濁または一定のエマルジ
ョン・サイズの小滴形成または沈殿を生じること無く、周囲温度で安定している。
［勿論、ミクロエマルジョンを得るために、適当に水分が要求されるのは当然であ
る。希釈率の上限は厳密ではないが、一般的に１：１、例えば１：５ｐｐｗ（「ミ
クロエマルジョン前濃縮物」：Ｈ２Ｏ）またはそれ以上の希釈率が適当である。］
好ましくは、水との接触時に、この発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」組成物
は、少なくとも２時間、さらに好ましくは少なくとも４時間、最も好ましくは少な
くとも１２～２４時間の間にわたって、光学的に観察可能な混濁または沈殿が一切
存在しないことにより立証されるように、周囲温度で安定しているミクロエマルジ
ョンを提供することができる。例えば上記希釈率で、この発明の「ミクロエマルジ
ョン前濃縮物」から得られるミクロエマルジョンは、好ましくは約１５００オング
ストローム未満、さらに好ましくは約１０００または１１００オングストローム未
満、例えば約１５０～２００オングストローム以下の平均粒子サイズを有する。」
（同１３欄２９行ないし５０行）
ｈ　「一実施態様において、この発明は、上記（Ａ）項記載の組成物の
製造方法であって、シクロスポリン、例えば「シクロスポリン」を前記成
分（1.1.）または（1.2.）および前記成分（2）および成分（3）と緊密混合し、た
だし、（1.1.）または（1.2.）、（2）および（3）の相対比率を、使用されるシク
ロスポリンの量に応じて、「ミクロエマルジョン前濃縮物」、例えば、水に加える
時点で［例えば少なくとも１：１ｐｐｗ（組成物：Ｈ２Ｏ）の割合で］、個々の粒
子が２０００オングストローム未満、好ましくは約１００～約１０００オングスト
ロームのサイズを有する分散または粒子相を含むシステムを提供し得る組成物が得
られるように選択することを含む方法を提供する。」（同３５欄１７行ないし２９
行）
(イ)　「エマルジョン」（emulsion）とは、一般に、液体中に他の液体が
微粒子として分散しているものをいうが、本件明細書の上記のような記載によれ
ば、同明細書において、「水中油（oil-in-water）型のミクロエマルジョン」と
は、疎水性（親油性）有機成分の小滴が水中に分散した液であり、透明又は実質的
に透明であり、小滴の粒径は、２０００Å未満で、好ましくは約１０００Å未満で
あるもの、という意味で用いられていることが認められる。また、ミクロエマルジ
ョンは、その成分が水に接触することにより、加熱、高度せん断装置又は他の実質
的な攪拌手段により実質的なエネルギー供給を受けず、自然発生的又は実質的に自
然発生的に形成されること、熱力学的安定性を有すること、単相性であること、光
学顕微鏡により観察した場合透明又はオパールのような光彩を放っていること、Ｘ
線技術を用いると非等方性構造が観察され得るが、平静状態では光学的に等方性で
あること、という特徴を備えるものとされていることが認められる。
イ(ア)　次に、「ミクロエマルジョン」に関する文献の記載を検討すると、
文献には、次のように記載されていることが認められる。
ａ　「製剤の物理化学的性質（医薬品の開発第１５巻）」（宮嶋孝一郎
編集、平成元年発行、甲第４号証）
「ふつうのエマルションの液滴の大きさは１～１０μｍ程度であ
る。これは、光学顕微鏡によっても観察できる。液滴の直径が光の波長（自然光の
平均波長は５６０ｎｍ）の１／４（１４０ｎｍ）以下になると、光の散乱は急減し
半透明から透明となる。Schulmanは、このような透明～半透明のエマルションの粒
子が、実際、８～１２０ｎｍ程度の直径をもつことを示し、ミクロエマルション　
microemulsionと呼んだ。
炭化水素やベンゼンの油相に同容量の石けん水溶液を加え攪拌する
と、不透明なミルク状の通常エマルションが得られる。これに少量のアルカノール
（ブチルアルコール～デシルアルコール）を添加すると透明になる。このミクロエ
マルションの生成は攪拌などの仕事を加えなくても起こる。すなわち、自然乳化過
程であり、生成したミクロエマルションは熱力学的に安定である。」（３４８頁）
（甲第４号証は、本件特許権の優先権主張日である昭和６３年９月１
６日の約１年後の平成元年１０月２５日に発行されたが、実際に執筆されたのは発
行日より前であるから、そこに記載された事項は、優先権主張日当時の認識である
と推認される。）
ｂ　「MICROEMULSIONS:COLLOIDALASPECTS（AdvancesinColloidand
InterfaceScience,4）」（K.SHINODAら著、１９７５年（昭和５０年）発行、甲第
１３号証）
「Ａ．歴史的背景
ミクロエマルジョンは、それが紹介されて以来、多くの注目を集め
てきた。それらは、高い％の油と水及びそれに加えて１５～２５重量％の乳化剤混
合物を含む、低粘度の、外見的に均一な透明系から成るものである（第１図）。」
（２８１頁）
「第１図　水と炭化水素（左）は、乳化剤を添加することにより
（中）、安定なエマルジョンを形成することができる。アルコールのような共界面
活性剤を更に添加すると、透明な系（右）を形成することができる。」（２８２
頁、第１図の説明）
「ミクロエマルジョンは、最初、大きさが８０～８００Åの範囲に
ある球状または円柱状の小滴を含む分散系として記載された。この小滴の大きさを
決定するために、種々の方法が使用されたが、それらの中に低角Ｘ線回折、光散
乱、超遠心、電子顕微鏡及び粘度があったことに言及しなければならない。このよ
うなすべての情報にもかかわらず、これらの系の性質についての見解は、マクロ分
散油－水系における界面的性質であるとするシュルマンやその共同研究者らの解釈
から、それらは溶解化分散相を有する真実のコロイド溶液であるとする見方に変化
してきた。
これらの系における可逆性及び平衡条件に関する問題が依然として
存在するが故に、そして、近年のミクロエマルジョンの実際的応用における迅速な
開発に鑑み、我々は、この分野を再検討し、これらの現象についてのコロイド的特
性を明らかにすることが有益であると認めるに至った。異なった意見についてまず
触れた後、若干の最近の結果を考慮に入れて一般的な検討を行うこととする。」
（２８１頁ないし２８２頁）
「Ｅ．要約
ミクロエマルジョンは、大量の水と炭化水素が透明、安定かつ低粘
度の液体として一体となって存在することを特徴とする。その外観は、通常のエマ
ルジョンが熱力学的に不安定で、濁っているのと対照的である。
ミクロエマルジョンは２相のエマルジョンとして、又は１相のコロ
イド溶液として、記載されてきた。これらの見解を若干の最近の結果を考慮に入れ
て比較を行ったが、ミクロエマルジョンの異なった性質は、考え方の問題である。
イオン性及び非イオン性界面活性剤の種々の挙動を検討し、ミクロ
エマルジョンを調製するに必要な条件について述べた。」（２９９頁）
ｃ　「THEDEFINITIONOFMICROEMULSION（Colloidsand
Surfaces,3）」（INGVARDANIELSSONら著、１９８１年（昭和５６年）発行、甲第１
４号証）
「「ミクロエマルジョン」という語は、異なった著者により、広い
範囲でその意義を異にするため（例えば、参照文献１～１０）、不必要な混乱と誤
解の原因となっている。その大部分は、それら溶液の構造に関する不確かな推定に
よるものである。「ミクロエマルジョン」は、水、油及び両親媒性物
質（amphiphile）の均質な（又は外観的に均質な）液体系に対する一般的な言葉と
してしばしば使用されている。共通の定義を確立するため、我々は、「ミクロエマ
ルジョン」とは、水、油及び両親媒性物質から成る系であって、単一の光学的等方
性を有し、熱力学的に安定な液体溶液であると定義することを提唱する。
注釈と説明
上記の油は、炭化水素、鉱物油、シリコーン油又はトリグリセライ
ドである。それはまた、これらの化合物の混合物又は低水溶性の誘導体であっても
よい。
上記の両親媒性物質は、洗浄剤又は決められた極性を有する類似の
界面活性剤である。」（３９１頁）
「我々は、ボーダーラインの場合について、ミクロエマルジョンの
概念を限定することの困難性を承知しているが、それを管理し得るレベルに制限す
る必要性があるものと考える。上記の定義は、文献における従来の示唆に沿うもの
であり、特に「いわゆるミクロエマルジョン」が実際に単一相の光学的等方性かつ
熱力学的に安定な溶液であることを証明する重要な研究（例えば、参照文献１１～
１４）に言及すべきである。我々は、この分野における他の研究者の意見に興味を
もつものであり、典型的に何をもって「ミクロエマルジョン」と呼ぶかについて一
致を見ることが可能であることを切望する。」（３９２頁）
ｄ　「EmulsionsandSolubilization」（KOZOSHINODAら著、１９８６
年（昭和６１年）発行、甲第１５号証）
「シュルマン（Schulman）が「ミクロエマルジョン」という用語を
創造したとき、彼は、彼及びコックベイン（Cockbain）がそれまでに研究していた
エマルジョンを参照対象とした。当該エマルジョンは粒径０．５～４ミクロンの微
細な（fine）エマルジョンであって、光顕微鏡で見ることが可能であった。当該エ
マルジョンは白色光を散乱、すなわちミルクのように不透明であり、静置により分
離した。これに対し、彼がミクロエマルジョンと呼んだ分散液は、分離を起こさ
ず、透明又は半透明（オパール様光彩）であった。したがって、その粒径は１／４
λ以下、すなわち１４００Å以下である。これら液体ｗ／ｏ及びｏ／ｗ系は、光学
的流れの複屈折を示さなかったので、シュルマンは、分散相が球状小滴の形状のも
のであると考えた。彼は、その当時、利用できた手段、すなわち低角Ｘ線散乱、光
散乱及び沈降速度を使用して、その粒径を測定した。１９５８年、粒径が７５～１
２００Åの範囲にある、ｏ／ｗアルキッドエマルジョンの小滴の球状金属骨格の電
子ミクログラフを観察し、このような安定した分散液を表現するために、ミクロエ
マルジョンという用語を創造したのである。
したがって、厳密な意味（狭義）において、ミクロエマルジョンと
は、水、油及び両親媒性物質から成る系であって、相対的に大きな膨潤ミセルを有
する、熱力学的に安定な、単一相であると定義されてよい。また、広義において、
ミクロエマルジョンのように見える、すなわち透明又は半透明（オパール様光彩）
の、非常に安定な分散液を含むことができるものである。
シュルマンの当初の強調点（透明性）とは異なり、ミクロエマルジ
ョンの重要な特徴は、その熱力学的安定性と高い溶解力にあるといえよう。」（５
頁）
(イ)　以上のような文献の記載からすると、ミクロエマルジョンの意義に
関して、ミクロエマルジョンの性質のうちいずれを重視するかという視点の置き方
や厳密な定義の文言については、文献によって異なるところがあるものの、その意
義としては、おおむね、通常のエマルジョンより粒径が小さく、水、油及び両親媒
性物質から成り、熱力学的に安定で、単一相である、透明又は半透明の分散液をい
うことで一致しているものと認められる。ミクロエマルジョンの粒径については、
８ないし１２０ｎｍ程度（甲第４号証）、８０ないし８００Å（甲第１３号証）、
１４００Å以下（甲第１５号証）、７５ないし１２００Å（甲第１５号証）など、
挙げられている数値は文献によって異なるが、通常のエマルジョンの１ないし１０
μｍ（甲第４号証）、又は０．５ないし４μｍ（甲第１５号証）の粒径に比べて明
らかに小さく、１４００Å以下である点で一致していることが認められる。そし
て、本件特許権の優先権主張日当時において、当業者がミクロエマルジョンという
語の意義について有する認識は、これらの文献の記載が一致するところによるもの
であったと推認される。
ウ　前記アで見たような本件明細書で示された「ミクロエマルジョン」の意
義は、前記イの当業者の「ミクロエマルジョン」という語の意義に対する認識と整
合するものと認められる。ミクロエマルジョンの粒径について、前記イ(イ)によれ
ば、当業者の認識は１４００Å以下であると推認されたのに対し、本件明細書では
２０００Å未満とされているが、２０００Å未満であったとしても、通常のエマル
ジョンの粒径に比べて明らかに小さいといえるし、本件明細書で好ましいとされる
約１０００Å未満であれば、前記イ(イ)の１４００Å以下という数値範囲に重なる
から、粒径についても、本件明細書の記載は、前記イ(イ)の当業者の認識とおおむ
ね一致するとみて差し支えないと考えられる。
そうすると、本件明細書において、「ミクロエマルジョン」という語
は、本件特許権の優先権主張日当時の当業者の認識とおおむね同様の意義で用いら
れているものというべきであり、本件明細書の「この明細書で使用されている「ミ
クロエマルジョン」という語は、水および疎水性（親油性）有機成分を含めた有機
成分を含有する非オペーク（透明）または実質的に非オペークのコロイド状分散液
として慣用的に許容されている意味で用いられる。」（本件公報１２欄１０行ない
し１４行）という記載は、この趣旨を述べたものと認められる。そして、本件明細
書の前記アの記載は、本件特許権の優先権主張日当時の当業者の認識にほぼ沿う形
で、「ミクロエマルジョン」という語の意義を明らかにするために記載されたもの
と認めるのが相当である。
エ　本件明細書のミクロエマルジョン前濃縮物の「前濃縮物」という語は、
その文言によれば、ミクロエマルジョンになる前段階のものを意味すると理解する
ことができる。その上で、本件明細書の発明の詳細な説明の前記ア(ア)の記載を参
酌すると、ミクロエマルジョン前濃縮物とは、水と接触させたときに、攪拌手段を
用いるなど実質的なエネルギーの供給を受けることなく、自然発生的に又は自然発
生に近い形で、ミクロエマルジョンを形成するものを意味することが認められる。
(2)　被告製剤は本件特許発明の「ミクロエマルジョン前濃縮物」の構成を具備
するか。
ア　前記(1)で判示した「ミクロエマルジョン前濃縮物」の意義を前提とし
て、被告製剤が構成要件ｂ（水中油（oil-in-water）型のミクロエマルジョン前濃
縮物である）を充足するか否かについて検討する。
前記(1)で判示したとおり、本件明細書において、「水中
油（oil-in-water）型のミクロエマルジョン」とは、疎水性（親油性）有機成分の
小滴が水中に分散した液であり、透明又は実質的に透明であり、小滴の粒径は、２
０００Å未満で、好ましくは約１０００Å未満であるもの、という意味で用いられ
ており、また、ミクロエマルジョン前濃縮物とは、水と接触させたときに、攪拌手
段を用いるなど実質的なエネルギーの供給を受けることなく、自然発生的に又は自
然発生に近い形で、ミクロエマルジョンを形成するもの、という意味で用いられて
いることが認められる。
したがって、構成要件ｂの充足性を検討するに当たっては、被告製剤
が、このような意義を有するミクロエマルジョン前濃縮物に当たることが立証され
ているかが検討されなければならない。
イ　甲第５号証記載の実験
(ア)　原告の医薬開発及び分析開発部門の研究室長であるミカエル・アン
ビュール作成の宣誓書（甲第５号証）によれば、次のような実験結果が得られたこ
とが認められる。
被告製剤２μｌをピペットで２ｍｌの水に添加し（希釈率１：１００
０）、バイアルに２、３回の緩やかな振とうを加え、添加直後、３分経過後、６５
分経過後に、それぞれ写真を撮影したところ、３分経過後については、青みがかっ
た単相、透明の系が形成され、６５分経過後も外観は同じであった。
被告製剤０．３ｇを１．５ｍｌの脱塩水に添加し（希釈率１：５）、
５０回転／分の回転数で攪拌子により攪拌（スターラー攪拌）し、添加直後、３分
経過後、６５分経過後に、それぞれ写真を撮影したところ、添加直後は、製剤が攪
拌子を取り囲んでおり、３分経過後、攪拌子の攪拌によって製剤がゆっくりと渦を
巻きながら半透明なミクロエマルジョンの系が形成されており、６５分経過後、水
中のすべての製剤が均一、半透明な系を形成した（実験ａ）。
被告製剤０．３ｇを１．５ｍｌの脱塩水に添加し（希釈率１：５）、
１日２回緩やかに振とうし、添加直後、６８時間経過後に、それぞれ写真を撮影し
たところ、６８時間経過後、製剤と水により、均一、半透明な系が形成された（実
験ｂ）。
被告製剤０．３ｇを１．５ｍｌの脱塩水に添加し（希釈率１：５）、
静置し、添加直後、６８時間経過後に、それぞれ写真を撮影したところ、６８時間
経過後、製剤と水により、ほぼ均一、半透明な系が形成され、更に数時間バイアル
を静置すると、完全に均一な系が形成された（実験ｃ）。
被告製剤２μｌを２ｍｌの超精製水に添加し（希釈率１：１００
０）、水中油型のミクロエマルジョンの粒子径を、レーザー光散乱（装
置：BrookhavenBI-200SM）を用いて測定したところ、平均６９ｎｍであった。
(イ)　しかし、甲第５号証記載の実験には、被告製剤による構成要件ｂの
充足を立証する上で、次のような問題点がある。
ａ　前記のとおり、本件特許発明にいう「ミクロエマルジョン前濃縮
物」とは、水と接触させたときに、攪拌手段を用いるなど実質的なエネルギーの供
給を受けることなく、自然発生的に又は自然発生に近い形で、ミクロエマルジョン
を形成するものを意味する。
ところで、甲第５号証及び弁論の全趣旨によれば、実験ａは、被告
製剤０．３ｇを１．５ｍｌの脱塩水に添加した試料を、直径がおおむね１５ないし
２０ｍｍ程度の試験管に入れ、試験管の内径にほぼ匹敵する長さで、高さが試料の
高さの約２分の１に達する攪拌子を挿入し、その攪拌子によって５０回転／分の回
転を行ったものであり、それによって、試料は、相当程度強く攪拌され、実質的な
エネルギーの供給を受けているものと認められる。このような方法の実験ａによっ
て、被告製剤からミクロエマルジョンが形成されたとしても、被告製剤が、上記の
ような意義のミクロエマルジョン前濃縮物であることが立証されたとはいえない。
ｂ　本件特許発明は、構成要件ｃのとおり、医薬組成物に関するもので
あり、経口投与、局所投与等が行われることが予定されている（本件公報１３欄７
行ないし１２行）。また、ミクロエマルジョン前濃縮物について、ミクロエマルジ
ョンを得るためにどの程度の希釈が行われるかという点に関して、本件明細書に
は、「勿論、ミクロエマルジョンを得るために、適当に水分が要求されるのは当然
である。希釈率の上限は厳密ではないが、一般的に１：１、例えば１：５ｐｐｗ
（「ミクロエマルジョン前濃縮物」：Ｈ２Ｏ）またはそれ以上の希釈率が適当であ
る。」（本件公報１３欄３４行ないし３８行）と記載されている。
ところで、甲第５号証によれば、被告製剤を１：１０００の希釈率
で希釈し、バイアルに２、３回の緩やかな振とうを加えた場合、３分経過後に、青
みがかった単相、透明の系が形成され、６５分経過後も外観は同じであり、また、
被告製剤を１：１０００の希釈率で希釈した場合、ミクロエマルジョンの粒子径
は、レーザー光散乱によって測定すると、平均６９ｎｍであったとされている。
しかし、医薬組成物が経口投与又は局所投与される場合、投与後、
体液等によって希釈されることもあるが、１：１０００の希釈率まで希釈されるこ
とは、通常は考えられない。また、１：１０００の希釈率まで希釈することは、上
記のように本件明細書において示された１：１、１：５の希釈率と極めてかけ離れ
ている。したがって、希釈率が本件特許発明の構成要件となっていないとはいえ、
仮に被告製剤を１：１０００の希釈率まで希釈することによってミクロエマルジョ
ンが形成されることが示されたとしても、医薬組成物の発明である本件特許発明の
技術的範囲に属することが立証されたとはいえない。
ｃ　本件明細書には、「好ましくは、水との接触時に、この発明の「ミ
クロエマルジョン前濃縮物」組成物は、少なくとも２時間、さらに好ましくは少な
くとも４時間、最も好ましくは少なくとも１２～２４時間の間にわたって、光学的
に観察可能な混濁または沈殿が一切存在しないことにより立証されるように、周囲
温度で安定しているミクロエマルジョンを提供することができる。」（本件公報１
３欄３８行ないし４５行）と記載されているが、この記載は、本件特許発明に係る
ミクロエマルジョン前濃縮物が、水と接触することにより速やかにミクロエマルジ
ョンを形成することを前提として、その後、形成されたミクロエマルジョンがどの
程度の時間、安定した状態を保つかということを記載していると解される。また、
本件明細書添付の第３図は、実施例１に係る組成物を被験者１２名に経口投与した
後の血液濃度の経過をグラフに示したものであるが（本件公報４４欄９行ないし１
５行）、投与後約２時間で、ほとんどの被験者の血液濃度が最大に達し、その後低
下しており、横軸の時間の最長の目盛りは３０時間とされている。
ところで、甲第５号証の実験ｂによれば、被告製剤を１：５の希釈
率に希釈し、１日２回緩やかに振とうした場合、６８時間経過後に、均一、半透明
な系が形成され、実験ｃによれば、被告製剤を１：５の希釈率に希釈し、静置した
場合、６８時間経過後に、ほぼ均一、半透明な系が形成され、更に数時間バイアル
を静置すると、完全に均一な系が形成されたとされる。
しかし、水と接触した後ミクロエマルジョンが形成されるまでの時
間が６８時間であるということは、本件明細書の上記記載や本件明細書添付の第３
図で計測された時間と極めてかけ離れている上、本件特許発明は医薬組成物に係る
発明であるところ、ミクロエマルジョンが形成されるまでの時間が６８時間である
とすれば、投与しても代謝されるまでにミクロエマルジョンを形成することができ
ず、医薬としての効果を発揮することができないとも考えられる。したがって、ミ
クロエマルジョンが形成されるまでの時間が本件特許発明の構成要件となっていな
いとはいえ、仮に６８時間経過してミクロエマルジョンが形成されることが示され
たとしても、医薬組成物の発明である本件特許発明の技術的範囲に属することが立
証されたとはいえない。
ウ　乙第４号証記載の実験
(ア)　被告製品開発室開発担当課長山口武作成の写真撮影報告書（乙第４
号証）によれば、次のような実験結果が得られたことが認められる。
被告製剤６ｇを水３０ｇにピペットで添加し（重量比５：１）、
（ａ）攪拌器で３００回転／分の回転数で攪拌（スターラー攪拌）する場合、
（ｂ）手でガラス棒により約２００回転／分の回転数で攪拌する場合、（ｃ）無攪
拌状態のまま放置する場合、（ｄ）攪拌しないが、約１０秒間、約２回／秒の回数
で容器を揺すって混合を促進させた後放置する場合のそれぞれにつき、一定時間ご
とに状態を観察し、写真撮影したところ、次のとおりであった。
（ａ）　攪拌器による攪拌の場合
①　添加直後は、製剤が下方に沈殿し、製剤と水が二層に分離してい
る。
②　攪拌開始３０秒後、上澄みが白濁し始めたが、完全な混濁には至
っていない。
③　攪拌開始１分後、分離層が少なくなってきたが、完全な単相には
至っていない。
④　攪拌開始１分３０秒後、分離層が少なくなってきたが、完全な単
相には至っていない。
⑤　攪拌開始２分後、ほぼ単相を呈してきた。
⑥　攪拌開始３分後、ほとんど単相を呈した。
⑦　攪拌開始４分後、単相を呈した。しかし、製剤と水の混合物は、
白濁しており、透明又は半透明といえる状態ではなかった。
（ｂ）　ガラス棒による手攪拌の場合
①　添加直後は、製剤が下方に沈殿し、製剤と水が二層に分離してい
る。
②　攪拌開始後間もなく白濁が発生し、攪拌開始３０秒後、上澄みが
白濁しているが、完全な単相には至っていない。
③攪拌開始１分後、分離層が少なくなってきたが、完全な単相には
至っていない。
（ｃ）　無攪拌の場合
①　添加直後は、製剤が下方に沈殿し、製剤と水が二層に分離してい
る。
②　添加から２時間経過後、４時間経過後のいずれにおいても、添加
直後と同様に、製剤が下方に沈殿し、製剤と水が二層に分離している。
（ｄ）　容器を揺すって混合を促進した場合
①　添加直後は、製剤が下方に沈殿し、製剤と水が二層に分離してい
る。
②　約１０秒間、約２回／秒の回数で容器を揺すって混合を促進させ
た後、上澄みは若干濁っているが、製剤は下方に沈殿しており、製剤と水が二層に
分離している。
③　５分経過後、１５分経過後、１時間経過後のいずれにおいても、
上澄みは若干濁っているが、製剤は下方に沈殿しており、製剤と水が二層に分離し
ている。
(イ)　このような実験結果によれば、乙第４号証には、被告製剤が、１：
５の希釈率で水に希釈された場合、自然発生的にはもとより、ガラス棒による攪拌
や攪拌器による攪拌によって相当程度のエネルギーを加えられてもミクロエマルジ
ョンにならないことが示されているといえる。
エ　構成要件充足性の判断
(ア)　これまで述べたところによれば、甲第５号証によっても、被告製剤
が構成要件ｂを充足することが立証されたとはいえない。また、乙第４号証には、
被告製剤が、１：５の希釈率で水に希釈された場合、自然発生的にはもとより、ガ
ラス棒による攪拌や攪拌器による攪拌によって相当程度のエネルギーを加えられて
もミクロエマルジョンにならないことが示されている。
前記第２、２(5)のとおり、被告製品は、原告の製造に係る「ネオーラ
ル」の後発品として製造承認を受けたものであるが、被告製剤がミクロエマルジョ
ン前濃縮物であることを示す資料を提出した上で製造承認を受けたのかどうか明ら
かではない。また、被告のホームぺージ（甲第１０号証）によれば、本件特許発明
の実施品である先発品と、後発品である被告製剤の全血中シクロスポリン濃度の経
時的推移がほぼ同じであることが認められるが、血中濃度がほぼ同じであることを
もって、被告製剤も先発品と同様にミクロエマルジョン前濃縮物であるといい得る
かどうか明らかではない。したがって、これらの製造承認や血中濃度の推移の一致
の事実を勘案したとしても、被告製剤がミクロエマルジョン前濃縮物であることが
立証されたとはいえない。
(イ)　なお、被告は、「ミクロエマルジョン前濃縮物」の意義として、水
に接触させたときにミクロエマルジョンを形成し得る、というだけでは、機能を記
載したにとどまり、製剤の組成を具体的構成によって特定したとはいえないから、
本件特許発明の技術的範囲は、本件明細書に示された具体的な組成のもの（「1.1.
低分子量モノ－またはポリ－オキシ－アルカンジオールの医薬的に許容し得るＣ１－
５アルキルまたはテトラヒドロフルフリル・ジ－または部分エーテル、または
1.2.1,2－プロピレングリコール」の親水相成分と、脂肪酸トリグリセリド類の親油
相成分を含有するもの）に限定解釈される旨主張する。
しかし、仮に被告の主張するように、本件特許発明の技術的範囲が、
本件明細書に示された具体的な組成のものに限定解釈されるとしても、被告製剤の
組成は、前記第２、２(6)①ないし⑤のとおりであり、本件明細書に示された具体的
な組成を備えないから、被告製剤は、構成要件ｂを充足しない。
(ウ)　その他に、被告製剤が構成要件ｂを充足することを認めるに足りる
証拠はなく、したがって、被告製剤が構成要件ｂを充足することは、立証されたと
はいえない。
２　結論
以上によれば、その余の点について判断するまでもなく、被告製品は、本件
特許発明の技術的範囲に属するとは認められない。
よって、本訴請求はいずれも理由がないから棄却する。
　大阪地方裁判所第２１民事部
　　　　　　　　　裁判長裁判官　　　小　　松　　一　　雄
裁判官　　　中　　平　　　　　健
　　　　　　　　　　　　裁判官　　　大　　濱　　寿　　美
　　　　物　　件　　目　　録
有効成分としてシクロスポリンを含有する組成物（商品名「ネオメルクカプセル２
５ｍｇ」、「ネオメルクカプセル５０ｍｇ」）

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